Руководство по кардиологии - часть 174

 

  Главная      Учебники - Медицина     

 

поиск по сайту            правообладателям  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  172  173  174  175   ..

 

 

Руководство по кардиологии - часть 174

 

 

СЕКЦИЯ 8

ИШЕМИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ СЕРДЦА

700  __________

к артериальной гипотензии, риске развития СН, 
гемодинамически значимом аортальном или ми-
тральном стенозе, обструктивной форме ГКМП 
применение блокаторов кальциевых каналов не 
рекомендуется. В случае необходимости их на-
значения требуется особая осторожность и по-
стоянный клинический контроль. 

Поскольку все блокаторы кальциевых каналов 

метаболизируются в печени, при нарушениях ее 
функции увеличивается период полувыведения 
и повышается биодоступность лекарственных 
средств, что требует коррекции режима дозиро-
вания и постоянного клинического наблюдения. 
В 

таких случаях следует избегать назначения 

блокаторов кальциевых каналов в максималь-
ных дозах. Верапамил накапливается в организ-
ме при регулярном приеме, что может привести 
к усилению как терапевтического эффекта, так 
и побочных реакций. Для дилтиазема также ха-
рактерна кумуляция, хотя и в незначительной 
степени. Дилтиазем и амлодипин можно приме-
нять у больных с нарушениями функции почек. 
Амлодипин признан достаточно безопасным ле-
карственным средством, которое при необходи-
мости можно применять у больных СН. 

Следует иметь в виду возможность взаимодей-

ствия блокаторов кальциевых каналов с другими 
лекарственными средствами. Так, верапамил су-
щественно (до 40%) повышает концентрацию ди-
гоксина в плазме крови. Дилтиазем и нифедипин 
также взаимодействуют с дигоксином, но в мень-
шей степени. Недигидропиридиновые блокаторы 
кальциевых каналов не рекомендуется комбини-
ровать с блокаторами β-адренорецепторов, учи-
тывая возможность потенцирования кардиоде-
прессивного действия. Применение блокаторов 
β-адрено 

рецепторов с дигидропиридиновыми 

блокаторами кальциевых каналов является раци-
ональной комбинацией с точки зрения оптимиза-
ции терапевтического эффекта и предупреждения 
побочных реакций, в частности рефлекторной 
активации симпатической нерв ной системы. Тем 
не менее, такая комбинация повышает риск раз-
вития СН, особенно у пациентов с имеющимися 
нарушениями сократимости миокарда.

Все три группы антиангинальных препаратов 

(блокаторы β-адренорецепторов, органические 
нитраты, блокаторы кальциевых каналов), ре-
комендованные для симптоматической терапии 
стабильной стенокардии, имеют достаточно вы-
сокую эффективность, что отражают результаты 
проведенных клинических исследований. Более 
высокая терапевтическая эффективность отме-
чена в сравнительных клинических исследова-

ниях для блокаторов β-адренорецепторов и не-
которых блокаторов кальциевых каналов. Так, 
в уже упоминавшемся исследовании IMAGE, 
280 больных стабильной стенокардией принима-
ли мето пролол CR 200 мг/сут или нифедипин SR 
20 мг 2 раза в сутки в течение 6 нед. Оба препа-
рата повышали толерантность к физическим на-
грузкам, однако метопролол в большей степени 
(р<0,05). В исследовании APSIS верапамил SR 
в дозе 240–480 мг/сут несколько эффективнее, 
чем метопролол CR в дозе 100–200 мг/сут, по-
вышал толерантность к физической нагрузке. Но 
показатели влияния на риск сердечно-сосудистых 
осложнений для обоих препаратов не отлича-
лись. В исследовании TIBBS (514) сравнивали 
антиангинальные и антиишемические эффекты 
бизопролола и нифедипина. Бизопролол оказал-
ся более эффективным. Атенолол, нифедипин и 
их комбинацию изучали в исследовании TIBET 
по показателям толерантности к физической на-
грузке и результатам холтеровского мониториро-
вания ЭКГ. Оба препарата (в качестве монотера-
пии и в комбинации) улучшали параметры пере-
носимости нагрузки и уменьшали выраженность 
ишемических проявлений по данным суточного 
мониторирования ЭКГ по сравнению с плацебо. 
Причем ни один вариант активного лечения не 
имел статистически достоверных преимуществ 
перед другим. Вместе с тем, монотерапия нифе-
дипином сопровождалась большим количеством 
побочных реакций, в том числе и требующих от-
мены препарата. 

Анализ сравнительных исследований блока-

торов β-адренорецепторов и блокаторов кальцие-
вых каналов у больных стабильной стенокардией 
свидетельствует, что первые более эффективны 
в предупреждении ангинальних приступов, тогда 
как влияние обеих групп препаратов на перено-
симость дозированных физических нагрузок не 
отличалось. 

Проведено несколько сравнительных иссле-

дований антиангинальных и антиишемических 
эффектов нитратов пролонгированного действия 
с блокаторами β-адренорецепторов и блокато-
рами кальциевых каналов. Ни в одном из них 
не выявлено влияния нитратов на смертность у 
больных стабильной стенокардией. Блокаторы 
β-адренорецепторов и блокаторы кальциевых ка-
налов по сравнению с нитратами пролонгирован-
ного действия имели незначительные преимуще-
ства относительно антиишемического действия.

Несмотря на положительную динамику кли-

нических параметров во всех указанных исследо-
ваниях, их результаты были получены в условиях 

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

СЕКЦИЯ 8

ИШЕМИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ СЕРДЦА

Активаторы калиевых каналов

Основной представитель этой группы — ни-

корандил. Имеет двойной механизм действия: 
1) 

активирует АТФ-зависимые калиевые ка-

налы, 2) 

оказывает нитратоподобный эффект. 

Благодаря системной и коронарной вазодила-
тации обеспечивает уменьшение пред- и пост-
нагрузки. В экспериментальных исследовани-
ях в условиях ишемии и реперфузии активация 
К

+

АТФ-зависимых каналов сопровождалась 

кардиопротекторным эффектом. Суточная доза 
никорандила для предупреждения приступов 
стенокардии составляет 20 мг 2 раза в сутки. При 
продолжительном приеме может развиваться то-
лерантность к препарату подобно тому, как это 
происходит при применении нитратов. Пере-
крестная толерантность с нитратами не отмече-
на. В небольших рандомизированных плацебо-
контролируемых исследованиях с участием боль-
ных стабильной стенокардией никорандил улуч-
шал результаты проб с дозированной физической 
нагрузкой. В 

исследовании IONA никорандил 

добавляли к традиционной терапии пациентам, 
госпитализированным в связи с ангинозной бо-
лью. По сравнению с плацебо препарат оказывал 
выраженный клинический эффект. Тем не менее, 

продолжение терапии в течение 1,6 года не ока-
зывало достоверного влияния на кардиальную 
смертность и частоту нефатального ИМ.

Наиболее частым побочным эффектом при 

применении никорандила была головная боль. 
Очень редко сообщали о развитии язв слизистой 
оболочки полости рта на фоне приема никоран-
дила. Европейским кардиологическим обще-
ством препарат рекомендован как дополнитель-
ное средство для симптоматического лечения 
стабильной стенокардии. В Украине никорандил 
не зарегистрирован.

Ивабрадин 

Препарат блокирует 

f-каналы синусного узла, 

снижая его пейсмекерную активность и обеспе-
чивая отрицательный хронотропный эффект 
(рис. 3.18).

Рис. 3.18. 

Механизм  действия  ивабради на  на си-
нусный узел. I

f

-ток определяет параметры 

диа 

столической деполяризации, частоту 

возникновения потенциала действия и 
ЧСС. Селективное и специфическое инги-
бирование f-каналов синусного узла ивабра-
дином приводит к замедлению диастоличе-
ской деполяризации и изолированному от-
рицательному хронотропному действию

Снижение ЧСС под влиянием ивабрадина 

наблюдается как в состоянии покоя, так и при 
физических нагрузках. Антиангинальная эффек-
тивность препарата установлена в диапазоне доз 
10–20 мг/сут. В отличие от других антиангиналь-
ных средств, ивабрадин не влияет на тонус сосу-
дов, включая коронарные артерии сердца. Несмо-
тря на то, что ЧСС признана одной из важнейших 
детерминант потребности миокарда в кислороде 
и современная тактика лечения стенокардии 
предусматривает ее снижение до 55–60 уд./мин, 
в реальной клинической практике возникают 
трудности с реализацией этих рекомендаций. 
По данным Европейского реестра за 2006 г. 33% 
больных стабильной стенокардией не получали 
блокаторов β-адренорецепторов, в 20% случаев 

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

СЕКЦИЯ 8

ИШЕМИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ СЕРДЦА

702  __________

были прямые противопоказания к приему ука-
занных препаратов. В Украине в 2006 г. прове-
дено эпидемиологическое исследование REAL-
ITY с участием почти 1500 пациентов. Основная 
задача исследования — изучение вопроса о ве-
дении больных стабильной стенокардией в ам-
булаторных условиях и мониторирование у них 
ЧСС. 84% 

пациентов принимали блокаторы 

β-адренорецепторов, но только у 5% из них была 
достигнута целевая ЧСС <60 уд./мин. У 40% 
больных, участвовавших в исследовании, ука-
занный показатель превышал 80 уд./мин. Препа-
рат ивабрадин показан для лечения стенокардии 
с целью снижения ЧСС у пациентов, которые не 
могут принимать блокаторы β-адренорецепторов 
из-за противопоказаний или непереносимости 
(при гиперчувствительности, БА и др.). Снижая 
ЧСС, одну из основных детерминант потребно-
сти миокарда в кислороде, ивабрадин теорети-
чески может оказывать влияние на прогноз при 
стабильной стенокардии. Реальное значение по-
добного влияния требует дальнейшего изучения.

Триметазидин и ранолазин 

Относятся к антиангинальным препаратам 

метаболического действия. Их механизм дей-
ствия непосред ственно связан с энергообеспече-
нием миокарда. Триметазидин является первым 
представителем нового фармакологического 
класса — ингибиторов фермента 3-КАТ. Блока-
да фермента 3-КАТ в условиях ишемии оптими-
зирует энергетическое обеспечение миокарда, 
переключая клеточный метаболизм с окисления 
жирных кислот на окисление глюкозы. Это по-
зволяет сохранить в кардиомиоцитах необхо-
димый уровень АТФ, предупредить развитие 
внутриклеточного ацидоза и накопления ионов 
кальция. Ранолазин дополнительно блокиру-
ет натриевые каналы, которые активируются в 
условиях ишемии, предупреждает перегрузку 
миокарда ионами кальция. Триметазидин и ра-
нолазин не оказывают значимого влияния на 
ЧСС и АД. Учитывая механизм действия и фар-
макодинамические свойства, их можно комби-
нировать с традиционными антиангинальными 
«гемодинамическими» средствами (блокаторами 
β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых 
каналов, органическими нитратами). Подобные 
лекарственные сочетания способны повысить 
эффективность терапии при сохранении ее пере-
носимости. Следует отметить, что ранолазин ме-
нее изучен, чем триметазидин. В Украине рано-
лазин не зарегистрирован. Влияние метаболиче-

ских препаратов на прогноз больных стабильной 
стенокардией не определено.

Молсидомин 

Вазодилататор с гемодинамическим профи-

лем, подобным нитратам. В соответствующем 
режиме дозирования (2–8 мг/сут) препарат при-
меняют как антиангинальное сред ство. Влияние 
препарата на прогноз стабильной стенокардии 
не изучали.

Общие рекомендации по фармакотерапии ста-

бильной стенокардии

Назначение антиангинальной терапии должно 

учитывать индивидуальные особенности и по-
требности каждого пациента. Необходим регуляр-
ный контроль результатов терапии. Применение 
нитратов короткого действия (нитроглицерин) 
рекомендовано всем больным для неотложного 
купирования приступов стенокардии. 

Современные антиангинальные препараты в 

клинических исследованиях выявили высокую 
эффективность. Но это не означает, что они бу-
дут в такой же степени эффективны у каждого 
конкретного больного. Перед принятием реше-
ния о сочетанном назначении антиангиналь-
ных препаратов необходимо использовать их 
оптимальные дозы в качества монотерапии. Це-
лесообразно попробовать разные комбинации 
двух антиангинальных препаратов перед назна-
чением третьего. По данным ряда исследований 
применение трех антиангинальных препаратов 
не имело преимуществ перед двухкомпонентной 
терапией. Вместе с тем применение интенсив-
ного лечения, состоящего из нескольких препа-
ратов в высоких дозах, может создать больному 
дополнительные проблемы, вызвав побочные 
реакции. Важными составляющими успешной 
терапии являются дисциплинированность па-
циента и готовность к сотрудничеству с врачом. 
Поэтому пациент должен располагать достаточ-
ной информацией о своем заболевании и прово-
димом лечении. Алгоритм ведения больного ста-
бильной стенокардией включает обязательное 
определение и возможную модификацию фак-
торов риска, назначение лекарственных средств, 
которые оказывают положительное влияние на 
прогноз и максимально устраняют клинические 
симптомы заболевания. Неэффективность меди-
каментозной терапии и желание больного пред-
полагают возможность хирургического лечения. 

Рекомендации по фармакотерапии с целью 

устранения симптомов и предупреждение ише-
мии у пациентов стабильной стенокардией: 

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

СЕКЦИЯ 8

ИШЕМИЧЕСКАЯ БОЛЕЗНЬ СЕРДЦА

ния приступов стенокардии и их ситуативной про-
филактики всем больным показано назначение 
нитратов короткого действия (нитроглицерина) 
с соответствующими инструкциями по их приме-
нению (класс I, уровень доказательности В).

• Назначение блокаторов β-адрено рецепторов 

рекомендовано всем больным стабильной сте-
нокардией при отсутствии противопоказаний 
с учетом их эффективности у каждого конкрет-
ного пациента. Дозу выбранного препарата не-
обходимо титровать до оптимальной, учитывая 
ЧСС и переносимость терапии. Для успешного 
лечения важно обеспечить постоянное в течение 
суток действие препарата, что позволяет макси-
мально предупредить появление ишемии (класс I, 
уровень доказательности А).

• В случаях когда назначение блокаторов 

β-адренорецепторов противопоказано или при-
менение их неэффективно, рекомендована 
монотерапия блокаторами кальциевых каналов 
(класс I, уровень доказательности А) или нитра-
тами длительного действия (класс I, уровень до-
казательности С).

• В случаях недостаточной эффективности мо-

нотерапии блокаторами β-адренорецепторов це-
лесообразно присоединение к ним дигидропири-
диновых блокаторов кальциевых каналов (класс I, 
уровень доказательности В). Общая схема анти-
ангинальной терапии представлена на рис. 3.19.

В некоторых случаях при непереносимости 

блокаторов β-адренорецепторов альтернати-
вой могут стать блокаторы 

f-каналов  синусного 

узла — препарат ивабрадин (класс IIа, уровень 
доказательности В).

При неэффективности монотерапии блокато-

рами кальциевых каналов или комбинированной 
терапии блокаторы кальциевых каналов + бло-
каторы β-адренорецепторов возможна замена 
блокатора кальциевого канала на препарат груп-
пы нитратов пролонгированного действия. Регу-
лярное применение нитратов пролонгированно-
го действия требует контроля режима их приема 
для предупреждения толерант 

ности (класс IIа, 

уровень доказательности С).

Препараты метаболического действия приме-

няют как вспомогательные или альтернативные 
средства при наличии противопоказаний или 
непереносимости традиционных антиангиналь-
ных препаратов (класс IIв, уровень доказатель-
ности В).

Неэффективность двухкомпонентной тера-

пии с применением препаратов в оптимальных 
дозах ставит вопрос о назначении третье го анти-
ангинального средства или проведении хирур-
гического вмешательства по реваскуляризации 
миокарда. Применение многокомпонент 

ной 

терапии требует регулярного врачебного кон-
троля в связи с риском развития побочных реак-
ций. Обоснованием для хирургического лечения 

Рис. 3.19. 

Симптоматическое лечение при стабильной стенокардии

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  172  173  174  175   ..