содержание .. 36 37 38 39 ..

Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 38

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

за, улучшает отток водянистой влаги из глаза,

миоз, спазм аккомодации;

в итоге снижается внутриглазное давление и улуч

астения;

шается трофика тканей глаза.

ощущение прилива крови к лицу;

усиление секреции, в т.ч. саливации;

Фармакокинетика

тошнота;

После приема внутрь быстро всасывается, мак

рвота;

симальная концентрация в плазме достигается

боли в животе;

через 1 ч. Метаболизируется в синапсах и в

диарея;

плазме крови с образованием неактивных мета

бронхоспазм;

болитов. Т1/2 составляет 0,76—1,35 ч, его дли

учащение мочеиспускания;

тельность увеличивается пропорционально дозе.

брадикардия;

Экскретируется в основном почками, как в неиз

дисфагия;

мененном виде, так и в виде метаболитов.

изменение голоса;

затруднение дыхания.

Показания

Пониженная секреторная активность слюнных

Передозировка

желез.

Симптомы: значительное усиление М холино

Сухость слизистой оболочки полости рта (ксе

миметических эффектов с развитием тяжелой

ростомии).

сердечно сосудистой недостаточности и брон

хоконстрикции.

Способ применения и дозы

Лечение: промывание желудка, введение атро

При ксеростомии применяют внутрь 1% раствор

пина (0,5—1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина

по 4—6 капель 1—2 р/сут во время или после

(0,3—1,0 мг п/к или в/м), а также достаточ

еды. Таблетки по 5 мг принимают внутрь, во вре

ного количества жидкости; мониторинг час

мя или после еды, запивая 1 стаканом воды,

тоты сердечных сокращений, АД, дыхатель

3 р/сут (последний прием совмещают с вечер

ной функции.

ним приемом пищи); курс — 4—8 недель. Макси

мальная суточная доза — 30 мг.

Взаимодействие

Группы и ЛС

Результат

Противопоказания

Адреномиметики

Взаимный антагонизм

Гиперчувствительность.

в отношении действия

Ирит, циклит, иридоциклит, кератит.

на величину зрачка

Состояние после офтальмологических опера

Антихолин

Усиливается

ций и другие заболевания глаз, при которых

эстеразные

М холиномиметическая

сужения зрачка нежелательно.

средства

активность пилокарпина

Миопия высокой степени.

Не следует назначать пилокарпин:

β адреноблокаторы Возможно усиление

при бронхиальной астме;

побочных эффектов

в детском, подростковом и юношеском возрасте

адреноблокаторов:

(до 18 лет).

выраженная брадикардия,

Пилокарпин противопоказан при беременности

нарушения внутрисердеч

ной проводимости

и кормлении грудью.

М холино

Действие пилокарпина

Предостережения, контроль терапии

блокирующие

ослабляется или

В некоторых случаях при назначении пилокарпи

средства

прекращается

на наблюдается преходящее ухудшение зрения.

(антагонизм)

В период лечения необходимо соблюдать осто

Трициклические

Снижается

рожность при вождении автотранспорта и занятии

антидепрессанты,

М холиномиметическая

другими потенциально опасными видами дея

производные

активность пилокарпина

тельности, требующими повышенной концент

фенотиазина,

рации внимания и быстроты психомоторных ре

хлорпротиксен,

акций, т.к. пилокарпин может вызвать ощуще

клозапин

ние близорукости.

Фторотановый

Возможно развитие

На период лечения необходим отказ от корм

наркоз

брадикардии и гипотензии

ления грудью.

у больных, пользующихся

пилокарпином

Побочные эффекты

гидрохлоридом в глазных

При приеме внутрь:

каплях

озноб;

Тимолола малеат,

Потенциирует снижение

потливость;

фенилэфрин

внутриглазного давления

головокружение;

466

Повидон/натрия хлорид/калия хлорид/кальция хлорид/магния хлорид/натрия гидрокарбонат

Синонимы

судистое русло и способствует восстановлению

Изопто карпин (Бельгия), Офтан Пилокарпин

объема циркулирующей крови.

(Финляндия), Пилогель (США), Пилокарпин

лон (Россия), Пилокарпин Ферейн (Россия), Пи

Фармакокинетика

локарпин (Венгрия, Египет, Италия, США), Пи

Метаболическим превращениям в организме по

локарпин оптифильм (Египет), Саладжен (Ни

лимер не подвергается. Быстро выводится поч

дерланды), Хумакарпин (Венгрия)

ками: до 80% за 4 ч, частично экскретируется че

рез кишечник.

Показания

Повидон/натрия хлорид/

ЛС вводят при состояниях, сопровождающихся

калия хлорид/кальция

интоксикацией:

ожоговая болезнь в фазе интоксикации;

хлорид/магния хлорид/

лучевая болезнь в фазе интоксикации;

натрия гидрокарбонат

послеоперационная интоксикация;

токсические формы острых инфекционных за

(Povidone/Sodium

болеваний челюстно лицевой области.

ЛС используют для растворения других средств

Chloride/Potassium

при приготовлении лекарственных форм для

Chloride/Calcium

инъекций.

Chloride/Magnesium Chloride/

Способ применения и дозы

Вводят в/в капельно со скоростью 40—80 ка

Sodium Hydrocarbonate)

пель/мин. Число вливаний и общее количество

Детоксицирующие средства, включая антидоты;

вводимого ЛС зависят от тяжести интоксикации

заменители плазмы и других компонентов

и возраста больного.

крови

Разовая доза для взрослых — 200—500 мл,

для детей — 5—10 мл/кг (максимальная разовая

доза для грудных детей — 50—70 мл (2,5 мл/кг),

Форма выпуска

2—5 лет — 100 мл, 5—10 лет — 150 мл, 10—

Р р д/инф.

15 лет — 200 мл).

Повторные инфузии производят не ранее чем

Механизм действия

через 12 ч после окончания предыдущего введе

Дезинтоксикационные свойства данного водно

ния. При острых желудочно кишечных инфек

солевого раствора обусловлены входящим в его

циях в среднем достаточно 1—2 введений, при

состав поливинилпирролидоном с молекулярной

ожоговой болезни ЛС применяют на 1 й и 5 й дни

массой 12 600 ± 2700 (поливидоном, повидоном).

после ожога, в фазе интоксикации острой луче

При введении в сосудистое русло полимер спо

вой болезни производят 1—2 инфузии, при гемо

собен связывать токсины и быстро выводить их

литической болезни и токсемии новорожден

из организма.

ных — 2—8 инфузий. ЛС эффективно при сеп

сисе, но в связи с возможным понижением АД во

Основные эффекты

время инфузии необходимо тщательное наблю

Полимер наиболее прочно связывает токсины,

дение за состоянием больного.

циркулирующие в крови больных при дизенте

рии, сальмонеллезе, пищевых интоксикациях,

Противопоказания

а также токсические вещества, которые обра

Повышенная чувствительность.

зуются в первые 4—5 дней ожоговой болезни

Бронхиальная астма.

(токсины, образующиеся в более поздние сро

Острый нефрит.

ки, нейтрализуются значительно слабее). Ток

Геморрагический инсульт.

сические соединения, появляющиеся в орга

Тяжелая сердечно сосудистая недостаточность,

низме больных при острой лучевой болезни,

дыхательная недостаточность.

практически не связываются, хотя возможно

Флеботромбоз, тромбоэмболия.

ускорение их выведения.

Состояния после черепно мозговой травмы.

Усиливает почечный кровоток, повышает клу

Олигурия, анурия.

бочковую фильтрацию и диурез.

Улучшает микроциркуляцию: способствует

Предостережения, контроль терапии

ликвидации стаза эритроцитов в капиллярах,

ЛС нетоксично, не обладает антигенными и пи

развивающегося при интоксикации любого

рогенными свойствами.

происхождения.

При парентеральном введении следует ис

Высокая коллоидно осмотическая активность

пользовать систему с фильтром, раствор перед

ЛС вызывает выход жидкости из тканей в со

вливанием подогревают до температуры тела.

467

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Если в процессе инфузии начали проявляться

внутрисосудистом введении поливинилпирро

побочные эффекты, введение следует немедлен

лидон, во первых, хорошо связывает токсины,

но прекратить и назначить симптоматическую

поступающие в организм или образующиеся в

терапию.

организме, и, во вторых, ускоряет их выведение,

Нет противопоказаний для назначения ЛС де

т.к. увеличивает почечный кровоток, повышает

тям и беременным женщинам.

клубочковую фильтрацию и диурез.

При обширных ожогах возможно сочетание

Наиболее полно поливидон связывает токсины,

вливаний ЛС с введением плазмы, альбумина, гам

продуцирующиеся при дизентерии, сальмонелле

ма глобулина.

зе и попадающие в кровь при пищевых интокси

Перед началом инфузии врач обязан провести

кациях. Токсины, образующиеся при ожоговой бо

визуальный осмотр ЛС и зарегистрировать ре

лезни в разные периоды заболевания, неодинако

зультаты в истории болезни больного.

во связываются низкомолекулярным поливидо

Хранение: при температуре от 0о до +20о С.

ном: токсины, продуцирующиеся в первые 4—

Замораживание не оказывает влияния на каче

5 дней, нейтрализуются достаточно полно, а те,

ство средства.

что образуются в более поздние сроки, — значи

тельно слабее. При острой лучевой болезни по

Побочные эффекты

ливидон не способен связывать образующиеся

Медленное введение ЛС обычно не сопровож

токсины, но способствует ускорению их выведе

дается нежелательными реакциями.

ния из организма за счет увеличения диуреза.

Увеличение скорости инфузии может вызвать

Уменьшение молекулярного веса полимера

понижение АД, тахикардию, затруднение ды

способствует усилению дезинтоксикационного

хания.

действия. Препараты поливидона с более низкой

молекулярной массой (в среднем 8000 — гемо

Синонимы

дез Н и неогемодез) быстрее выводятся почками

Гемодез (Республика Беларусь, Россия)

и повышают эффективность дезинтоксикацион

ных мероприятий.

Введенный энтерально поливидон проявляет

энтеросорбирующую активность: в ЖКТ он свя

Поливидон

зывает токсические вещества, поступающие из

(Polyvidone)

вне с пищей или выделяющиеся в просвет ки

шечника при образовании их в организме. Вмес

Детоксицирующие средства, включая антидоты;

те с полимером они выводятся через кишечник.

заменители плазмы и других компонентов крови

Эффект проявляется через 15—30 мин после

приема поливидона.

Раствор поливинилпирролидона (15%) сходен

Форма выпуска

по физическим свойствам с синовиальной жидко

Пор. д/р ра д/пр. внутрь 5 г, 50 г

стью и может быть использован как ее искусст

венный заменитель. С этой целью его применяют

Механизм действия

при заболеваниях суставов, сопровождающихся

Поливидон (поливинилпирролидон) — группа

отсутствием или нехваткой жидкости в суставной

соединений с разной степенью полимеризации,

щели. Поливинилпирролидон устойчив к дейст

хорошо растворимых в воде. В медицине нашли

вию ферментов, вызывающих расщепление гли

применения полимеры с молекулярной массой

козаминогликанов в суставном хряще. Введение

8000 ± 2000, 12 600 ± 2700, 35 000 ± 5000,

раствора в полость сустава улучшает скольжение

850000 ± 200 000. Их применяют в виде раство

суставных поверхностей, препятствует развитию

ров различной концентрации (из сухого порошка

спаек. Поливидон медленно выводится из полости

готовят растворы). В большинстве ЛС использу

сустава и создает депо для других ЛС, что про

ют поливинилпирролидон 12 600 ± 2700.

лонгирует их действие. Кроме того, и в этом слу

Растворы применяют как плазмозамещающие

чае поливидон способен связывать токсины и

средства, которые обладают противошоковым

продукты метаболизма, нейтрализуя их действия

действием. При внутрисосудистом введении вы

и способствуя их выведению из сустава.

сокая коллоидно осмотическая активность по

Поливидон нетоксичен, не обладает антиген

ливидона стимулирует выход межклеточной

ными и пирогенными свойствами.

жидкости в сосудистое русло, что увеличивает

объем циркулирующей крови. Кроме того, поли

Основные эффекты

видон способствует ликвидации стаза эритроци

Детоксикационный.

тов в капиллярах, развивающегося при интокси

Гидратирующий.

кации любого происхождения, тем самым улуч

шая микроциркуляцию.

Фармакокинетика

Но наиболее важным свойством поливидона

Поливидон в организме не подвергается метабо

является дезинтоксикационное действие. При

лическим превращениям. Быстро выводится в ос

468

Преднизолон

новном почками, частично — с калом. Скорость

Препараты поливидона противопоказаны при

выведения зависит от степени полимеризации.

состояниях после черепно мозговой травмы.

Показания

Предостережения, контроль терапии

В комплексной терапии при функциональной

Перед началом инфузии врач обязан проверить

недостаточности печени и почек.

герметичность и целостность упаковки. Поливи

При различных интоксикациях: инфекцион

дон должен быть прозрачен, не содержать взве

ных, послеоперационных, алкогольной, ожого

си и осадка. Результаты визуального осмотра

вой, раковой, токсикозе беременности, токсе

регистрируются в истории болезни больного.

мии новорожденных, тиреотоксикозе, лучевой

Перед введением раствор подогревают до тем

болезни.

пературы тела.

При шоке (посттравматический, послеопера

При парентеральном введении следует ис

ционный, ожоговый, геморрагический).

пользовать систему с фильтром.

Развитие побочных эффектов требует немед

Способ применения и дозы

ленного прекращения введения ЛС и назначения

Принимают внутрь, вводят в/в и внутрисуставно.

симптоматической терапии.

Выбор определенного полимера, концентрации

При обширных ожогах поливидон сочетают с

его раствора, дозы и способа введения зависит от

введением плазмы, альбумина, бета глобулина.

локализации, особенностей патологического про

Раствор для энтерального введения следует

цесса, состояния больного и его возраста. Число

готовить ex tempore.

введений, длительность курса лечения, разовая и

общая дозы ЛС определяются индивидуально.

Побочные эффекты

При в/в введении используют систему с

При парентеральном введении отмечались ре

фильтром, раствор подогревают до 35—36о С,

акции со стороны сердечно сосудистой систе

применяют капельно, со средней скоростью 40—

мы (снижение АД, тахикардия), при быстром

80 капель в минуту, обычно 1 р/сут, реже — 2 р/сут

введении наблюдалось затруднение дыхания.

с интервалом не менее 12 ч. Однократная доза для

Возможны аллергические реакции.

взрослых в среднем составляет 300—500 мл, для

При приеме внутрь отмечены случаи тошноты,

детей — из расчета 5—10 мл/кг. Для грудных

редко — рвоты. Симптомы быстро проходят и

младенцев максимальная разовая доза состав

не являются причиной для отмены поливидона.

ляет 70 мл, для детей 2—5 лет — 100 мл, 6—

При внутрисуставном введении поливидон обыч

10 лет — 150 мл, 11—15 лет — 200 мл. При ост

но хорошо переносится, однако у больных с вы

рых желудочно кишечных заболеваниях и ин

раженным локальным процессом наблюдались

токсикациях обычно достаточно 1—2 вливаний.

усиление симптомов синовита и неблагоприят

При энтеральном введении перед употреблени

ные сдвиги в составе синовиальной жидкости.

ем 5 г порошка полимера (1 ч. л.) растворяют в

100 мл кипяченой воды. Для улучшения вкусовых

Взаимодействие

качеств в раствор могут быть добавлены сахар или

При энтеральном введении влияют на скорость и

фруктовые соки. Принимают по 100 мл приготов

степень всасывания других ЛС из ЖКТ, снижая

ленного раствора 1—3 р/сут в течение 2—7 дней

эти показатели.

(до исчезновения симптомов интоксикации). При

необходимости терапию продлевают до

10—

Синонимы

15 дней. При язвенной болезни желудка и двенад

Коллидон (Германия), Кросповидон М (Германия),

цатиперстной кишки курс лечения составляет 2—

Лакофталь (Германия), Пласдон (США), Повидон

4 недели. Назначают ЛС в той же дозе 3 раза в день

(Германия), Поливинилпирролидон (Россия), Эн

перед едой на фоне диеты и приема антацидов.

теродез (Россия), Энтеросорб (Россия)

Противопоказания

Не следует назначать при гиперчувствительно

Преднизолон

сти пациента к компонентам ЛС.

Противопоказаны средства больным с диагно

(Prednisolone)

зами:

сердечная недостаточность (IIБ—III степени);

Глюкокортикоидные средства

острый нефрит;

бронхиальная астма;

дыхательная недостаточность;

Форма выпуска

геморрагический инсульт;

Мазь 0,5%

флеботромбоз, тромбоэмболия;

Пор. лиоф. д/ин. 25 мг

сахарный диабет (для ЛС, содержащих декст

Р р д/ин. 25 мг, 30 мг, 40 мг

розу);

Сусп. д/ин. 25 мг

олигурия, анурия.

Табл. 1 мг, 5 мг, 10 мг

469

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Механизм действия

системная красная волчанка, буллезный пем

Преднизолон — синтетический аналог гидро

фигоид, плоский лишай, многоформная экссу

кортизона. Основным молекулярным механиз

дативная эритема, синдром Стивенса—Джон

мом является регуляция экспрессии ряда генов

сона (в комплексной терапии);

на транскрипционном и посттранскрипционном

неотложная помощь при шоке (ожоговом, трав

уровнях, в т.ч. их влияние на транскрипционную

матическом, операционном, токсическом, кар

активацию цитоплазматического ингибитора

диогенном) при неэффективности другой те

NF kB — IkBa. Индуцируя биосинтез в лейкоци

рапии;

тах липокортинов, ингибирует фосфолипазу А и

астматический статус;

снижает продукцию простаноидов, лейкотриа

аллергические заболевания (гиперчувствитель

нов и фактора, активирующего тромбоциты. Ста

ность, в т.ч. к ЛС и химическим веществам, сы

билизирует клеточные мембраны, тормозит об

вороточная болезнь, крапивница, аллергичес

разование свободных радикалов кислорода и пе

кий ринит, отек Квинке).

рекисей липидов, суживает в очаге воспаления

Парентеральное введение:

сосуды и уменьшает их проницаемость, тормо

ожоговый шок;

зит экссудацию, снижает синтез мукополисаха

травматический шок;

ридов и белков, угнетает процессы лимфопоэза,

операционный или возникающий вследствие

уменьшает количество и активность Т лимфо

отравления шок;

цитов, циркулирующих в крови, снижает коли

шок при инфаркте миокарда;

чество и активность циркулирующих базофи

аллергические реакции (тяжелые формы);

лов, уменьшает выделение из сенсибилизиро

анафилактический шок;

ванных клеток медиаторов аллергии немедлен

трансфузионный шок;

ного типа (гистамина, гепарина, серотонина и др.),

астматический статус;

влияет на водно солевой обмен и повышает чув

интоксикация на фоне инфекционных заболева

ствительность сосудов к катехоламинам. В зави

ний (при длительном лечении преднизолон ком

симости от дозы эффекты ГКС могут реализо

бинируют с соответствующим антибиотиком);

вываться на разных уровнях.

острая надпочечниковая недостаточность;

печеночная кома;

Основные эффекты

в педиатрии — все виды анафилаксии, аллер

Противовоспалительный.

гии, ларинготрахеобронхит, ларингит, бронхи

Противоаллергический.

альная астма (тяжелая форма), шок.

Противошоковый.

Десенсибилизирующий.

Способ применения и дозы

Иммунодепрессивный.

В/в (медленно) и в/м (глубоко в мышцы) по 5—

Антитоксический.

30 мг 1 р/сут, при необходимости дозу увеличива

Антиметаболический.

ют до 150—300 мг. Детям — 1—2 мг/кг/сут.

Наружно: мазь наносят на пораженные участ

Фармакокинетика

ки кожи или слизистые оболочки тонким слоем

После перорального приема хорошо абсорбиру$

1—3 р/сут. Курс лечения — 7—14 дней.

ется из ЖКТ. Cmax при пероральном приеме —

1—1,5 ч. В плазме большая часть (90%) предни

Противопоказания

золона связывается с транскортином (кортизол

Внутрисуставное введение в стоматологии не

связывающим глобулином) и альбумином.

применяется.

Метаболизируется окислением преимущест

Для системного применения:

венно в печени, частично в почках, тонкой киш

гиперчувствительность;

ке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизи

генерализованный микоз, герпетические забо

руются или сульфатируются. T1/2 — 2—4 ч. Вы$

левания;

водится почками — 20% в неизмененном виде.

инфекционные поражения суставов и околосу

При в/в введении Cmax достигается через 0,5 ч.

ставных мягких тканей;

T1/2 — 2—3 ч.

ожирение (III—IV степени);

дивертикулит, недавно созданный анастомоз

Показания

кишечника, язвенная болезнь желудка и две

Местное применение:

надцатиперстной кишки;

артрит и артроз височно нижнечелюстного су

хроническая почечная недостаточность;

става;

системный остеопороз;

келоидные рубцы;

миастения;

в эндодонтии — для снятия воспалительного

артериальная гипертензия;

процесса в пульпе и периапикальных тканях:

декомпенсированный сахарный диабет;

пульпит, периодонтит.

психические заболевания;

Системная терапия:

глаукома;

отек Квинке;

гипоальбуминемия;

470

Преднизолон

синдром Иценко—Кушинга;

надпочечников у плода (возможно проведение

туберкулез (активная форма).

заместительной терапии у новорожденного).

Для местного применения:

При экстремальных состояниях перечислен

гиперчувствительность;

ные выше абсолютные противопоказания можно

туберкулез;

рассматривать как относительные.

сифилис;

бактериальные, вирусные, грибковые пораже

Побочные эффекты

ния кожи;

Со стороны пищеварительной системы:

опухоли кожи;

тошнота, рвота;

беременность;

стероидные язвы в ЖКТ;

обыкновенные и розовые угри (возможно обо

кровотечение из язв;

стрение заболевания).

перфорация стенки кишечника;

панкреатит;

Предостережения, контроль терапии

гепатомегалия.

Перед началом лечения пациент должен быть об

Со стороны центральной и периферической

следован на предмет выявления возможных проти

нервной системы:

вопоказаний. Клиническое обследование должно

эпилепсия;

включать исследование сердечно сосудистой сис

судороги;

темы, рентгенологическое исследование легких, ис

черепно мозговая гипертензия;

следование желудка и двенадцатиперстной кишки,

повышенная утомляемость;

системы мочевыделения, органов зрения.

нарушения настроения;

Во время лечения следует:

психозы;

контролировать общий анализ крови, содержа

головокружение;

ние глюкозы в крови и моче, содержание элек

головная боль.

тролитов в плазме;

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

при интеркуррентных инфекциях, септичес

брадикардия;

ких состояниях и туберкулезе проводить анти

повышение АД;

биотикотерапию;

аритмии;

исключить проведение иммунизации;

остановка сердца;

детям, которые в период лечения находились в

усугубление явлений сердечной недостаточности;

контакте с больными корью или ветряной ос

миокардиодистрофия;

пой, профилактически назначить специфичес

стероидный васкулит;

кие иммуноглобулины;

гиперкоагуляция;

с целью уменьшения побочных эффектов ис

тромбоэмболия.

пользовать анаболические стероиды и увели

Со стороны эндокринной системы:

чить поступление K+ с пищей;

дисменорея;

при болезни Аддисона исключить одновремен

синдром Иценко—Кушинга;

ное назначение барбитуратов — риск развития

замедление роста детей;

острой надпочечниковой недостаточности (ад

атрофия коры надпочечников;

дисонический криз);

гиперлипопротеинемия;

при местном применении курс лечения не дол

гипергликемия;

жен превышать 14 дней.

стероидный диабет;

При внезапной отмене, особенно в случае пред

гирсутизм;

шествующего применения высоких доз, возмо

надпочечниковая недостаточность, особенно во

жен синдром «отмены» — анорексия, тошнота,

время стресса (при травме, хирургической опе

заторможенность, генерализованные скелетно

рации, сопутствующих заболеваниях).

мышечные боли, общая слабость.

Со стороны обмена веществ:

После отмены в течение нескольких месяцев

нарушение азотного обмена;

необходимо учитывать, что сохраняется относи

катаболическое действие;

тельная недостаточность коры надпочечников:

булимия;

если в этот период возникают стрессовые ситуа

увеличение массы тела;

ции, назначают (по показаниям) на время ГКС,

задержка жидкости, натрия;

при необходимости в сочетании с минералокор

гипокалиемия.

тикостероидами.

Со стороны опорно$двигательного аппарата:

Применение при беременности в I триместре и

мышечная слабость;

при кормлении грудью: назначают с учетом

стероидная миопатия;

ожидаемого лечебного эффекта и отрицательно

снижение мышечной массы;

го влияния на плод и ребенка. При длительной

остеопорозные переломы;

терапии в период беременности возможно нару

асептический некроз головки бедренной кости.

шение роста плода, в III триместре беременно

Со стороны кожи и ее производных:

сти — опасность возникновения атрофии коры

замедление заживления ран;

471

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

истончение кожи;

Группы и ЛС

Результат

потливость;

язвенные поражения

гиперемия кожи лица;

и кровотечения из ЖКТ

петехии;

Пероральные

Снижение эффективности

экхимоз;

гипогликемические пероральных

стрии;

ЛС

гипогликемических ЛС

аллергический дерматит;

Пероральные

Повышение риска

угревая сыпь.

контрацептивы

развития побочных

Со стороны органа зрения:

эффектов — гирсутизм,

развитие субкапсулярной катаракты;

угревая сыпь

повышение внутриглазного давления с воз

Салицилаты

Снижение содержания

можным поражением зрительного нерва;

салицилатов в крови

развитие вторичных вирусных и грибковых за

Сердечные

Ухудшение

болеваний глаз;

гликозиды

переносимости из за

стероидный экзофтальм.

дефицита калия

Другие эффекты:

сердечных гликозидов

иммунодепрессия;

более частое возникновение инфекций и утя

Стероидные

Повышение риска

анаболики

развития побочных

желение тяжести их течения.

эффектов — гирсутизм,

При применении мазей и/или крема:

угревая сыпь

стероидные угри;

пурпура;

Эстрогены

Повышение риска

телеангиэктазии;

развития побочных

эффектов — гирсутизм,

жжение;

угревая сыпь

зуд;

раздражение;

Азатиоприн

Повышение риска

сухость кожи.

развития катаракты

При длительном применении и/или при нанесе

Букарбан

Повышение риска

нии на большие поверхности возможны систем

развития катаракты

ные побочные эффекты.

Инсулин

Снижение эффективности

инсулина

Взаимодействие

(гипогликемического

Группы и ЛС

Результат

эффекта)

Андрогены

Повышение риска

Пазиквантел

Уменьшение

развития побочных

концентрации в крови

эффектов — гирсутизм,

пазиквантела

угревая сыпь

Рифампицин

Ослабление действия

Антикоагулянты

Снижение эффективности

преднизолона

(производные

антикоагулянтов

Фенитоин

Ослабление действия

кумарина)

преднизолона

Антипсихотические Повышение риска

ЛС

развития катаракты

Синонимы

Барбитураты

Ослабление действия

Медопред (Кипр), Преднизол (Индия), Преднизо

преднизолона

лон (Россия, Польша, Венгрия, Индия), Предни

Гипотензивные ЛС

Снижение эффективности

золон 5 мг Йенафарм (Германия), Преднизолон

гипотензивных ЛС

Никомед (Австрия), Преднизолон АКОС (Россия),

Гормональные

Усиление действия

Преднизолона гемисукцинат (Россия), Преднизо

контрацептивы

преднизолона

лона натрия фосфат (Франция), Преднизолоно

Диуретики

Повышение риска

вая мазь (Россия)

возникновения

гипокалиемии

М холино

Повышение риска

Прокаин

блокирующие ЛС

развития повышения

внутриглазного давления

(Procaine)

Нитраты

Повышение риска

развития повышения

Местные анестетики группы сложных эфиров

внутриглазного давления

НПВС

Повышение риска

развития побочных

Форма выпуска

эффектов — эрозивно

Р р д/ин. 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл

472

Прокаин

Механизм действия

Способ применения и дозы

Обладает местноанестезирующим эффектом.

Для инфильтрационной и проводниковой анес

Действует на чувствительные нервные оконча

тезии используется 1—2% раствор прокаина.

ния или проводники, прерывая проведение им

Для проведения блокад применяется 0,5% рас

пульсов с места болезненных манипуляций в

твор прокаина без вазоконстриктора. Макси

ЦНС, вызывает обратимую временную утрату

мальная доза для инъекционного введения без

болевой чувствительности. Применяется в виде

вазоконстриктора — 500 мг.

водорастворимой солянокислой соли, которая

подвергается гидролизу в слабощелочной среде

Противопоказания

тканей. Освобождающееся липофильное основа

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим мест

ние анестетика проникает через мембрану нерв

ным анестетикам группы сложных эфиров или

ного волокна, переходит в активную катионную

ПАБК и ее производным).

форму, которая взаимодействует с рецепторами

Врожденная недостаточность псевдохолинэс

мембраны. Нарушается проницаемость мембра

теразы.

ны для ионов натрия, и блокируется проведение

Миастения.

импульса по нервному волокну.

Гипотензия

Прокаин расширяет сосуды и в стоматологи

Лечение сульфаниламидами.

ческой практике используется с вазоконстрик

Гнойные процессы в месте введения.

тором (0,1% раствором эпинефрина гидрохлори

да или 5% раствором эфедрина гидрохлорида по

Предостережения, контроль терапии

1 капле на 5—10 мл местноанестезирующего

С осторожностью назначать:

раствора).

при тяжелых сердечно сосудистых заболева

Всасываясь в кровь, снижает образование

ниях, печени и почек.

ацетилхолина, оказывает холиноблокирующее,

ганглиоблокирующее, спазмолитическое дейст

Побочные эффекты

вие, замедляет проводимость и уменьшает воз

Аллергические реакции (стоматиты, дермати

будимость сердечной мышцы, стабилизирует

ты, отек Квинке, анафилактический шок).

вегетативные функции. Оказывает болеутоля

Головокружение, слабость.

ющее, противошоковое, гипотензивное и проти

Артериальная гипотензия.

воаритмическое действие.

Передозировка

Фармакокинетика

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, дрожа

Имеет рК 8,9, поэтому гидролиз прокаина идет

ние мышц, сосудистый коллапс, судороги, повы

медленно, эффект развивается через 10—20 мин.

шенная нервная возбудимость, угнетение ды

Новокаин имеет низкую жирорастворимость, не

хания.

создает высокой концентрации на рецепторе, ус

Лечение: общие реанимационные мероприятия,

тупая современным местным анестетикам по ак

симптомы со стороны ЦНС корригируют приме

тивности. 2% раствор новокаина не дает пуль

нением барбитуратов короткого действия или

парной анестезии, длительность анестезии мяг

транквилизаторов группы бензодиазепинов,

ких тканей от 15 до 30 мин.

для коррекции брадикардии и нарушений про

Плохо всасывается через слизистые оболочки.

водимости используют холиноблокаторы, при

При парентеральном введении быстро гидролизу

артериальной гипотензии — адреномиметики.

ется в организме эстеразами плазмы, тканей и пе

чени до парааминобензойной кислоты (ПАБК), яв

Взаимодействие

ляющейся составной частью фолиевой кислоты и

Группы и ЛС

Результат

обусловливающей развитие аллергических реак

Атропина сульфат,

Усиливают действие

ций на новокаин, и диэтиламиноэтанола, обладаю

ингибиторы МАО,

прокаина

щего сосудорасширяющим и возбуждающим ЦНС

транквилизаторы

действием. Плохо связывается с белками плазмы

и снотворные

крови. Т1/2 составляет 0,7 мин. 80% введенной дозы

Вазоконстрикторы

Усиление и удлинение

новокаина выделяется с мочой.

действия прокаина

Показания

Мочегонные ЛС

Прокаин ослабляет

Инфильтрационное обезболивание вмешательств

диуретическое действие

на верхней челюсти.

Наркозные ЛС

Усиливает эффект

Проводниковая анестезия.

Сульфаниламиды

Прокаин ослабляет их анти

Блокады при лечении хронических воспали

бактериальное действие

тельных и гнойных процессов, невралгий, пло

хо заживающих язв.

Лечение невралгии, парестезии, заболеваний

Синонимы

пародонта.

Новокаин (Россия)

473

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Анафилактический шок.

Прометазин

Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатичес

(Promethazine)

кая крапивница).

Анафилактоидные реакции.

Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов,

Премедикация перед операций в качестве се

производное фенотиазина

дативного средства для потенцирования нар

коза и местной анестезии.

Форма выпуска

Премедикация перед стоматологическим вме

Драже 25 мг, 50 мг

шательством для предупреждения рвоты.

Р р д/ин. 50 мг/2 мл, 2,5%

Купирование послеоперационной боли в соче

Табл., п.о., 25 мг

тании с анальгетиками.

Табл., п.о., детск. 5 мг, 10 мг

Для снятия повышенного рвотного рефлекса.

Механизм действия

Способ применения и дозы

Конкурентно блокирует H1 гистаминовые ре

Внутрь, ректально, в/м, в/в.

цепторы.

Как антигистаминное средство внутрь (после

еды) 3—4 р/сут взрослым 12,5—25 мг — в днев

Основные эффекты

ные часы и 25—50 мг — на ночь. Для предопера

Обладает противоаллергическим действием.

ционной подготовки накануне вечером — 25—

Уменьшает проницаемость капилляров, тор

50 мг (вместе с другими ЛС), в день операции —

мозит экссудацию и формирование отека.

за 2,5 ч до операции 50 мг вводят в/м (в сочета

Оказывает противовоспалительное действие.

нии с анальгетиком и холиноблокатором), воз

Обладает выраженным седативным, анксиоли

можно повторное введение через 1 ч; доза для

тическим и антипсихотическим эффектом.

детей — 1,1 мг/кг. Детям (внутрь): в возрасте 2—

Оказывает противорвотное действие.

12 месяцев — 6,25 мг, 1—6 лет — 12,5 мг, 6—

Предупреждает и купирует икоту.

14 лет — 25 мг 3—4 раза в день.

Оказывает адреноблокирующее действие.

Для вспомогательной терапии анафилактиче

Обладает умеренным периферическим и цент

ского шока — 10—20 мг в/в медленно (после

ральным холиноблокирующим действием.

инъекции адреналина) и в течение последующих

Обладает местноанестезирующей активностью.

24—48 ч для предотвращения рецидива.

Обладает умеренной снотворной активностью.

Устраняет головокружение.

Противопоказания

Уменьшает зуд.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим фено

Клинический эффект продолжается 4—6 ч (пос

тиазинам.

ле приема внутрь — до 12 ч).

Беременность.

Период лактации.

Фармакокинетика

Детский возраст (до 2 месяцев — для паренте

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Кли

рального введения и 14 лет — для приема внутрь).

нические эффекты при приеме внутрь проявля

Прием ингибиторов МАО.

ются через 15—60 мин, при в/м — через 20 мин,

Коматозное состояние, в т.ч. при алкогольной

при в/в — через 5 мин. Связывается с белками

интоксикации

плазмы крови до 65—90%. Метаболизируется в

Острая интоксикация снотворными средствами,

печени и частично в почках, основные метаболи

анальгетиками и психотропными средствами

ты — сульфоксиды прометазина и N дезметил

Печеночная недостаточность, желтуха.

прометазин. Т1/2 — 7—14 ч. Выделяется в основ

ном с мочой, частично — в виде метаболитов,

Предостережения, контроль терапии

в меньшей степени — через кишечник.

С осторожностью назначать:

пациентам пожилого возраста;

Показания

лицам с заболеваниями сердечно сосудистой

Аллергические и токсико аллергические забо

системы и угнетением костномозгового крове

левания полости рта: медикаментозный стома

творения;

тит, гингивит, глоссит, хейлит.

при гипертрофии предстательной железы,

В составе комплексной терапии пародонтита,

предрасположенности к задержке мочи, стено

многоформной экссудативной эритемы, синд

зе шейки мочевого пузыря;

рома Стивенса—Джонсона, хронического ре

при закрытоугольной глаукоме;

цидивирующего афтозного стоматита, канди

при язвенной болезни с пилородуоденальной

доза слизистой оболочки полости рта.

обструкцией;

Невралгия тройничного нерва.

при заболеваниях нижних отделов дыхатель

Отек Квинке.

ного тракта;

Аллергические реакции на лекарства и стома

при эпилепсии, синдроме апноэ во сне, синдро

тологические материалы.

ме Рея.

474

Прометазин

Снижает скорость психомоторной реакции: в пе

Передозировка:

риод лечения необходимо воздерживаться от за

Симптомы: беспокойство, двигательная гиперак

нятий потенциально опасными видами деятель

тивность, психическое возбуждение, ночные

ности, требующими повышенной концентрации

кошмары; делирий (у детей); гиперемия кожи

внимания и быстроты психомоторных реакций.

лица, одышка, экстрапирамидные расстройст

На период лечения необходимо отказаться от

ва, тремор и эпилептиформные припадки (ред

употребления этанола.

ко); сухость слизистых, расширение зрачка, по

Прометазин не должен вводиться внутриарте

краснение лица, иногда выраженная сонливость

риально и п/к.

и гипотензия, угнетение дыхательной функции

Для предотвращения искажения результатов

и потеря сознания.

кожных скарификационных проб на аллергены

Лечение: если рвота при приеме внутрь не воз

прометазин необходимо отменить за 72 ч до про

никла спонтанно, промыть желудок, назна

ведения аллергологического обследования.

чить активированный уголь; солевые слаби

При длительном применении следует перио

тельные; в/в введение жидкости; симптома

дически контролировать клеточный состав пе

тическая и поддерживающая терапия; необхо

риферической крови.

дим мониторинг и поддержание жизненно

важных функций.

Побочные эффекты

При длительном применении повышается риск

Взаимодействие

развития стоматологических заболеваний (ка

Группы и ЛС

Результат

риес, пародонтит, кандидоз) из за снижения

Барбитураты

Ускоряют элиминацию

слюноотделения.

и снижают активность

Со стороны нервной системы:

прометазина

сонливость, седация;

β адреноблокаторы Повышается

головокружение, редко — дезориентация;

концентрация в плазме

спутанность сознания;

крови обоих ЛС, что

беспокойство, возбуждение;

может привести к резкому

экстрапирамидные расстройства;

снижению АД, тахикардии,

гиперреактивность, кошмарные сны;

необратимой ретинопатии,

поздней дискинезии

учащение ночных апноэ;

повышение склонности к судорогам (у детей);

Ингибиторы МАО

Одновременное

нарушение аккомодации и зрения;

назначение

редко — шум или звон в ушах.

не рекомендуется

Со стороны пищеварительной системы:

ЛС для общей

Прометазин усиливает

умеренная анестезия и сухость во рту;

анестезии, анальге

действие

запор;

тики, снотворные,

тошнота;

транквилизаторы,

местные анестетики,

рвота;

М холиноблокаторы,

холестаз.

гипотензивные средства

Со стороны мочевыделительной системы:

Трициклические

Увеличивают

затрудненное или болезненное мочеиспускание.

антидепрессанты

М холиноблокирующие

Со стороны дыхательной системы:

и холиноблокиру

свойства прометазина

сухость в носу, глотке.

ющие средства

Со стороны сердечно$сосудистой системы:

Фенотиазины

Прометазин усиливает

ортостатическая гипотензия (при в/в введении);

гипотензивный эффект

гипертензия;

при инъекционном введении — тахикардия

Амфетамин,

Прометазин ослабляет

М холиномиметики, действие

или брадикардия;

антихолинэстераз

редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз

ные ЛС, эфедрин,

(1 случай).

гуанетидин,

Со стороны системы крови:

леводопа, допамин

лейкопения;

Хинидин

Повышается вероятность

тромбоцитопения;

негативного воздействия

агранулоцитоз.

на сердце

Аллергические реакции:

Этанол, клофелин,

Углубляют угнетение ЦНС

крапивница;

противоэпилепти

дерматит;

ческие средства

астма.

Другие эффекты:

повышение потоотделения;

Синонимы

фотосенсибилизация.

Пипольфен (Венгрия)

475

РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Группы и ЛС

Результат

Резорцин

Тимол, метамизол

Образование

(Resorcinol)

натрий, бензонафтол,

отсыревающей

аминофеназон,

смеси

Антисептики и дезинфицирующие средства

терпингидрат,

гексаметилентетрамин

Фенилсалицилат,

Образование

Форма выпуска

бензокаин,

расплавляющейся

Р р д/нар. прим. [спиртовой] 1%, 2%

антипирин, камфора,

смеси

ацетилсалициловая

Механизм действия

кислота, ментол,

Резорцин повреждает биологические мембраны,

хлоралгидрат,

бромкамфора, фенол

оказывает противомикробное действие. Вызы

вает гибель вегетативных форм микроорганиз

мов, слабо действует на споры.

Синонимы

Резорцин (Россия)

Показания

Резорцин используют для лечения пульпита и пе

риодонтита. Резорцин показан при кожных забо

Рокситромицин

леваниях (экзема, себорея, грибковые пораже

ния), эффективен при зуде.

(Roxithromycin)

Способ применения и дозы

Антибиотики, макролиды

Применяют наружно, водный и спиртовой рас

творы (2—5%) используют для аппликации на

пораженную область в виде примочек. Резор

Форма выпуска

цин формалиновой смесью обрабатывают плохо

Табл. дисперг. детск. 50 мг

проходимые корневые каналы зубов, резорцин

Табл., п.о., 150 мг, 300 мг

формалиновой пастой их пломбируют.

Механизм действия

Противопоказания

Рокситромицин — полусинтетический антибио

Гиперчувствительность; ограничениями к при

тик группы макролидов. Действует на вне и

менению служат обширные области поражения

внутриклеточных возбудителей. Высокоактивен

кожи и слизистых, нарушения целостности кож

в отношении грамположительных и грамотрица

ных покровов.

тельных кокков, спирохет, легионелл, мико

плазм, уреаплазм и хламидий, активен в отно

Предостережения, контроль терапии

шении анаэробов, энтеробактерий, палочки ин

Легко сорбируется пищевыми продуктами, де

флюенцы, псевдомонад. Неактивен в отношении

лая их не пригодными к употреблению.

грамположительных бактерий, устойчивых к эри

тромицину.

Побочные эффекты

Механизм антимикробного действия роксит

Возможны аллергические реакции; слабость, го

ромицина обусловлен нарушением синтеза бел

ловокружение, коллапс, расстройства дыхания

ка рибосомами, в результате замедляются рост

наблюдаются в случае реабсорбции резорцина

и размножение бактерий.

при нарушении правил применения.

Фармакокинетика

Взаимодействие

Всасывается быстро. Cmax после приема внутрь

Группы и ЛС

Результат

150 мг — 6,6 мг/л, TCmax — 2,2 ч, после приема

300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч соответственно. У детей

Перекись водорода

Фармацевтическая

несовместимость

Cmax (при двукратном приеме 2,5 мг/кг/сут) —

8,7—10,1 мг/л и достигается через 2 ч. Прием с ин

476

Рокситромицин

тервалом в 12 ч обеспечивает сохранение эффек

изменение вкуса;

тивных концентраций в крови в течение 24 ч. Хоро

абдоминальные боли;

шо проникает в легкие, в небные миндалины и

запор или диарея (редко с кровью).

предстательную железу, внутрь клеток, особенно в

Со стороны печени:

нейтрофильные лейкоциты и моноциты, стимули

повышение активности печеночных трансами

руя их фагоцитарную активность. Практически не

наз, гиперкреатининемия, холестатический или

проникает через ГЭБ. Метаболизируется частично.

гепатоцеллюлярный острый гепатит.

T1/2 — 10,5—14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до

Со стороны ЦНС:

13 лет — до 20 ч. Выводится преимущественно с

головокружение;

фекалиями (более 50% активного вещества), ос

головная боль;

тальная часть — почками (10%), легкими (15%).

парестезии;

нарушение зрения и обоняния;

Показания

шум в ушах.

Острые и обострение хронических гнойно вос

Аллергические реакции:

палительных процессов челюстно лицевой об

отек Квинке;

ласти: периодонтит, периостит, остеомиелит, пе

бронхоспазм;

рикоронит, пародонтит в стадии абсцедирова

крапивница;

ния, дентоальвеолярный абсцесс, флегмона,

анафилактический шок;

одонтогенный сепсис, гайморит, тяжелые ин

сыпь;

фекционные заболевания полости рта.

гиперемия, экзема.

Профилактика инфекционных осложнений при

травматичных стоматологических операциях

Передозировка

пациентам группы риска, имеющим в анамнезе

Лечение: промывание желудка, симптоматичес

эндокардит, заболевания сердечных клапанов,

кое лечение; специфического антидота не су

сахарный диабет, гломерулонефрит, получающим

ществует.

противобластомные средства, иммунодепрес

санты и т.д.

Взаимодействие

Инфекция кожи и мягких тканей (абсцесс,

Группы и ЛС

Результат

флегмона, фурункулы, импетиго, пиодермия).

Антикоагулянты

Снижение эффективности

непрямые

антикоагулянтов

Способ применения и дозы

Астемизол

Увеличение сывороточных

Внутрь: взрослым — 150 мг 2 р/сут, утром и ве

концентраций астемизола

чером, до еды или 300 мг однократно. Курс лече

(удлинение интервала

ния: 5—12 дней. При хроническом остеомиели

QT и/или тяжелые

те — до 2—2,5 месяцев. При печеночной недо

аритмии)

статочности — 150 мг 1 р/сут.

Дигоксин

Увеличение всасывания

Детям (оральная суспензия) — 5—8 мг/кг/сут

дигоксина

(в зависимости от массы тела, вида возбудителя и

Мидазолам

Увеличение T1/2

тяжести инфекционного процесса), не более 10 дней.

мидозалама (усиление

и увеличение продолжи

Противопоказания

тельности действия)

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим макро

лидам.

Цизаприд

Увеличение сывороточных

Тяжелые нарушения работы печени.

концентраций цизаприда

(удлинение интервала

Беременность.

QT и/или тяжелые

Период лактации.

аритмии)

Грудной возраст (до 2 месяцев).

Эрготамин

Возможно развитие

Предостережения, контроль терапии

некроза тканей

При печеночной недостаточности осуществлять

конечностей

контроль функции печени. Не следует назначать

одновременно с эрготамином и другими алкало

идами спорыньи.

Синонимы

Брилид (Россия), Веро Рокситромицин (Россия),

Побочные эффекты

Ровенал (Чешская Республика), Роксигексал

Со стороны пищеварительной системы:

(Германия), Роксид (Индия), Роксилор (Индия),

кандидоз слизистой оболочки полости рта;

Рокситромицин (Россия, Индия), Рокситроми

тошнота, рвота;

цин Лек (Словения), Рулид (Франция), Рулицин

анорексия;

(Индия), Элрокс (Индия)

477

содержание .. 36 37 38 39 ..