содержание .. 34 35 36 37 ..
Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 36
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
головная боль.
нов натрия, и блокируется проведение импульса
Другие эффекты:
по нервному волокну.
фототоксичность;
Лидокаин расширяет сосуды, и в стоматологиче
реакции гиперчувствительности;
ской практике используется с вазоконстриктором
удлинение интервала Q—T на ЭКГ;
(эпинефрина гидрохлорид 1 : 50 000 или 1 : 100 000).
тендинит.
Обладает противоаритмическим и седативным
действием.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов нет.
Фармакокинетика
Лечение: антидотов нет. Промывание желудка.
Лидокаин имеет высокую жирорастворимость,
Адекватная гидратационная терапия. Назначе
хорошо всасывается. 70% всосавшегося лидокаи
ние симптоматических средств.
на подвергается биотрансформации уже при пер
вом прохождении через печень, биодоступность
Взаимодействие
составляет 15—35%. Около 77% лидокаина связы
Группы и ЛС
Результат
вается белками плазмы крови. Лидокаин быстро
распределяется (Т1/2 фазы распределения — 6—
Антациды,
Задерживают всасывание
9 мин) в легких, печени, сердце, мышечной и жи
содержащие
левофлоксацина
алюминий и магний
ровой ткани. Проникает через плаценту путем
простой диффузии. 90—95% введенной дозы ли
ЛС, содержащие
Задерживают всасывание
докаина метаболизируется в печени микросомаль
железо и цинк
левофлоксацина
ными оксидазами путем окислительного N дезал
НПВС
Увеличение риска
килирования аминогруппы, гидроксилирования
Теофиллин
стимуляции ЦНС
кольца, расщепления амидной связи и конъюгации.
Пробенецид
Может блокировать
Образующиеся метаболиты (моноэтилглицинкси
канальцевую секрецию
лидин и глицинксилидин) частично сохраняют
левофлоксацина в почках
активность и могут оказывать токсическое дейст
Не установлено взаимодействия с циметидином,
вие. Моноэтилглицинксилидин обладает противо
ранитидином, циклоспорином, глибенкламидом,
рвотным и противоаритмическим действием, мо
теофиллином, кофеином, варфарином.
жет вызывать судороги. Глицинксилидин облада
ет местноанестезирующим действием и может
Синонимы
угнетать ЦНС. При недостаточности печени ин
Таваник (Германия)
тенсивность метаболизма лидокаина снижается,
Т1/2 может увеличиваться в два раза и более.
Выделяется почками в неизмененном виде —
около 10% дозы и более 80% — в виде метаболи
Лидокаин
тов. Подкисление мочи способствует увеличению
(Lidocainum)
выделения лидокаина. Т1/2 в плазме крови после
фазы распределения составляет 1,5—2 ч (у ново
Местные анестетики группы амидов
рожденных — 3 ч, при тяжелой сердечной недо
статочности — до 10—12 ч). Оба фармакологичес
ки активных метаболита лидокаина — моноэтил
Форма выпуска
глицинксилидин и продукт его дальнейшего дез
Аэрозоль д/местн. прим. 10%
алкилирования глицинксилидин имеют Т1/2 2 и
Гель д/местн. прим. 1%, 2,5%, 5%
10 ч соответственно. Т1/2 лидокаина и моногли
Капли глазные 2%, 4%
цинксилидина удлиняется у больных инфарктом
Р р д/ин. 10 мг/мл, 20 мг/мл, 100 мг/мл
миокарда, так же как и Т1/2 глицинксилидина у
больных сердечной недостаточностью после ин
Механизм действия
фаркта миокарда. Т1/2 лидокаина при почечной
Обладает местноанестезирующим эффектом.
недостаточности — 2—3 ч. Клиренс лидокаина
Действует на чувствительные нервные оконча
составляет 0,95 л/мин. Дисфункция почек может
ния или проводники, прерывая проведение им
вызвать кумуляцию метаболитов.
пульсов с места болезненных манипуляций в
Лидокаин имеет рК 7,7, быстро гидролизуется
ЦНС, вызывает обратимую временную утрату
при слабощелочном рН тканей, легко проникает
болевой чувствительности. Применяется в виде
через мембраны тканей, создавая высокую кон
солянокислой соли, которая подвергается гидро
центрацию на рецепторе.
лизу в слабощелочной среде тканей. Освобожда
ющееся липофильное основание анестетика
Показания
проникает через мембрану нервного волокна,
Инфильтрационное обезболивание вмешательств
переходит в активную катионную форму, кото
на верхней челюсти.
рая взаимодействует с рецепторами мембраны.
Проводниковая анестезия.
Нарушается проницаемость мембраны для ио
Интралигаментарная анестезия.
442
Лидокаин
Внутрипульпарная анестезия.
судорожные подергивания;
Поверхностная анестезия.
тремор;
Желудочковые экстрасистолии и тахиаритмии.
дезориентация.
Со стороны сердечно%сосудистой системы:
Способ применения и дозы
снижение АД;
В стоматологии для инфильтрационной и проводни
брадикардия.
ковой анестезии используется 2% раствор и его соче
Аллергические реакции:
тания с вазоконстриктором (эпинефрин 1 : 50 000 и
описаны случаи идиосинкразии к лидокаину.
1:100000), для поверхностной анестезии— 10%аэ
розоль и 5% гель или мазь. Максимальная общая
Передозировка
доза для инъекционного введения — 4,4 мг/кг, но
Симптомы: фаза стимуляции ЦНС сменяется фа
не более 300 мг. Для поверхностной анестезии сли
зой угнетения, но фаза стимуляции может быть
зистых оболочек применяют не более 2 мл 10% рас
короткой, почти не выраженной. Наблюдаются
твора лидокаина (200 мг).
сонливость, нарушение зрения, бледность, тош
нота, рвота, снижение АД, дрожание мышц. При
Противопоказания
тяжелой интоксикации (в случае быстрого введе
Гиперчувствительность к лидокаину и другим
ния ЛС в кровь) — гипотензия, сосудистый кол
компонентам лидокаина (эпинефрину, суль
лапс, судороги, угнетение дыхательного центра.
фатам).
Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют
Синдром слабости синусового узла у пожилых
применением барбитуратов короткого действия
пациентов.
или транквилизаторов группы бензодиазепинов,
Атриовентрикулярная блокада.
для коррекции брадикардии и нарушений про
Выраженная брадикардия.
водимости используют холиноблокаторы, при
Кардиогенный шок.
артериальной гипотензии — адреномиметики.
Тяжелые нарушения функции печени и/или
почек.
Взаимодействие
Наличие в анамнезе эпилептиформных судорог,
Группы и ЛС
Результат
вызванных лидокаином.
Барбитураты
Мембраностабилизиру+
Беременность, лактация.
ющее действие анестетика
Тяжелая миастения.
β+адреноблокаторы
Нежелательное сочетание:
Предостережения, контроль терапии
возможность развития
При использовании в стоматологии гипса в каче
брадикардии,
стве слепочного материала не следует использо
гипотензии, гипертензии,
вать аэрозоль лидокаина из за риска аспирации.
бронхоспазма
Для исключения внутрисосудистого попадания
Вазоконстрикторы
Усиление и удлинение
раствора лидокаина с эпинефрином следует обя
действия
зательно проводить аспирационную пробу перед
Курареподобные ЛС
Лидокаин усиливает
введением всей дозы ЛС.
мышечную релаксацию,
С осторожностью назначать:
вызванную
при заболеваниях нервной системы, септице
курареподобными
мии, гипертонии;
средствами, что может
детям и пациентам пожилого возраста;
способствовать
все растворы лидокаина, содержащие вазокон
развитию паралича
стрикторы, следует с осторожностью назначать
дыхательных мышц
пациентам с сердечно сосудистыми и эндокрин
ЛС, угнетающие
Влияют на уровень
ными заболеваниями (пороки сердца, артери
и возбуждающие
лидокаина,
альная гипертензия, тиреотоксикоз, сахарный
ЦНС
продуцирующий
диабет и др.), а также получающим β адрено
системные эффекты
блокаторы, трициклические антидепрессанты
Дигитоксин
Ослабление
и ингибиторы МАО.
кардиотонического
эффекта вследствие
Побочные эффекты
разнонаправленного
Со стороны ЦНС:
влияния на миотропные
головная боль;
свойства миокарда
головокружение;
Дифенин
Возможность развития
сонливость;
кардиодепрессивного
беспокойство;
эффекта
шум в ушах;
Циметидин
Уменьшает клиренс
нарушение зрения;
в/в введенного лидокаина
металлический привкус во рту;
443
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Синонимы
Герпетический стоматит.
Дентакаин (Россия), Ксикаин (Россия), Ксилесте
Эрозивное поражение слизистой оболочки по
зин (Германия), Ксилодонт (Италия), Ксилокаин
лости рта различной этиологии.
(Швеция), Лигнокаин (Польша), Луан (Италия),
Октокаин (Канада)
Способ применения и дозы
Местно: таблетки медленно рассасывают; по
2 таблетки 3—4 р/сут. Растворенную массу необ
ходимо как можно дольше задерживать в полости
Лизобакт
рта. Курс лечения — 8 дней, при необходимости
(Lysobact)
его можно продлить.
АО «Босналек» (Босния и Герцеговина)
Таблетки не глотать!
Лизоцим/пиридоксин (Lysozyme/Pyridoxine)
Противопоказания
Стоматологические средства, средства с противо
Повышенная чувствительность к компонентам
микробным действием для местного применения
Лизобакта.
Форма выпуска и состав
Предостережения, контроль терапии
Табл. д/рассасывания
В случае появления аллергических реакций на
Состав:
какой либо из компонентов Лизобакта необходи
лизоцима гидрохлорид — 20 мг, пиридоксина ги
мо прекратить его применение.
дрохлорид — 10 мг
Лизобакт можно назначать во время беремен
ности и кормления грудью.
Механизм действия
Лизоцим является ферментом белковой природы
Побочные эффекты
(муколитический энзим мукопептид N ацетилму
Лизобакт хорошо переносится, побочные явления
рамил гидролаза) и применяется как антисептик
при его приеме встречаются редко.
(вызывает лизис клеточной мембраны грамположи
тельных и грамотрицательных бактерий и грибов),
Регистрационное удостоверение:
обладает также противовирусной активностью.
П № 014179/01%2002 от 01.07.2002
Пиридоксин (Витамин В6) способствует регене
рации слизистой полости рта.
Ликопид
Основные эффекты
Профилактика и лечение инфекционно воспали
(Licopid)
тельных заболеваний слизистой оболочки полос
ти рта, десен и гортани (стоматит, гингивит, гер
Иммуномодуляторы
петические поражения и эрозии слизистой обо
лочки полости рта любой этиологии, катаральные
явления в верхних отделах дыхательных путей).
Форма выпуска
Лизоцим усиливает терапевтическую эффектив
Табл. 1 мг, 10 мг
ность антибиотиков и нитрофуранов, в т.ч. пени
циллина, хлорамфеникола, нитрофурантоина.
Механизм действия и основные эффекты
Ликопид — полусинтетический гликопептид, яв
Фармакокинетика
ляющийся основным структурным фрагментом
Лизоцим и пиридоксин хорошо адсорбируются из
клеточной стенки практически всех известных
ЖКТ. Cmax лизоцима в плазме крови достигается
бактерий. Действует преимущественно на гумо
через 1—1,5 ч, пиридоксина — через 1,25 ч. Оба
ральное звено иммунитета, стимулирует функ
компонента хорошо распределяются в организме:
циональную активность фагоцитов (макрофагов,
наибольшей концентрации лизоцим достигает в
нейтрофилов), Т и В лимфоцитов, нормализует
слизистых оболочках, пиридоксин — в мышцах.
показатели В и Т систем иммунитета, увеличи
Пиридоксин проникает через плацентарный ба
вает синтез специфических антител и цитокинов
рьер и выделяется с грудным молоком. После био
(интерлейкина 1, интерлейкина 6, интерлейки
трансформации лизоцим выводится с мочой, био
на 12, фактора некроза опухоли, гамма интерфе
трансформация пиридоксина происходит в пече
рона, колониестимулирующего фактора).
ни и эритроцитах, метаболиты выводятся пре
Основной эффект — иммуномодулирующий.
имущественно с мочой.
В дозах выше 20 мг при аутоиммунных забо
леваниях ингибирует синтез противоспалитель
Показания
ных цитокинов.
Гингивит.
Стоматит.
Фармакокинетика
Кандидоз полости рта.
Не разработана.
444
Линкомицин
Показания
Мазь 2%
В стоматологической практике используется
Пленки
у пациентов с вторичным иммунодефицитом:
Пор. лиоф. д/ин. 0,5 г
в комплексной терапии острых и хронических
Р р д/ин. 300 мг, 500 мг, 600 мг
вялотекущих инфекционно воспалительных за
болеваний челюстно лицевой области любой ло
Механизм действия
кации;
Активен в отношении грамположительных мик
в комплексной терапии герпетического стома
роорганизмов. Высокоактивен в отношении ана
тита, плоского лишая, хронического рецидиви
эробов. Проявляет активность в отношении H. in
рующего афтозного стоматита;
fluenzae, B. anthracis, Mycoplasma spp., C. diph
при вторичных иммунодефицитных состояниях
theriae.
в составе комплексной профилактики и терапии
Подавляет белковый синтез бактерий, оказы
постоперационных гнойно септических ослож
вает бактериостатическое действие.
нений.
Фармакокинетика
Способ применения и дозы
При приеме внутрь всасывание составляет 20—
Взрослым: за 20—30 мин до еды таблетку 1 мг
40%. Прием пищи замедляет скорость и степень
сублингвально, 10 мг — внутрь. Для профилакти
всасывания. Время достижения Cmax — 2—3 ч.
ки гнойных послеоперационных осложнений 1 мг
T1/2 — 5 ч.
1 р/сут в течение 10 дней.
Хорошо проникает в ткани легких, печени, по
Детям от 1 года до 16 лет только в виде таблеток
чек, через плацентарный барьер, в грудное моло
для приема внутрь: 1—6 лет — 1 мг 1 р/сут, 6—
ко матери. В высоких концентрациях обнаружи
12 лет — 1 мг 2 р/сут. При герпетической инфек
вается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ
ции — внутрь по 1 мг 3 р/сут. Курс лечения —
линкомицин проникает в незначительных коли
10 дней.
чествах, при менингите — проникновение повы
шается.
Противопоказания
Частично биотрансформируется в печени.
Гиперчувствительность.
Выводится в неизмененном виде и в виде мета
Беременность.
болитов с желчью и почками.
Лактация.
Показания
Предостережения, контроль терапии
Острые и обострение хронических гнойно воспа
Не применять на фоне имеющейся температур
лительных процессов костей и суставов: периос
ной реакции.
тит, остеомиелит, альвеолит, одонтогенный сеп
Данные о применении ликопида в период бере
сис, гайморит, абсцедирующая форма пародон
менности и лактации отсутствуют.
тита, артрит височно нижнечелюстного сустава.
Профилактика инфекционных осложнений пе
Побочные эффекты
ред травматичными стоматологическими опе
Кратковременное незначительное повышение
рациями пациентам группы риска, имеющим в
температуры тела.
анамнезе эндокардит, заболевания сердечных
клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит,
Взаимодействие
получающим противобластомные средства, им
Повышает активность антибактериальных, про
мунодепрессанты и т.д.
тивогрибковых и противовирусных средств, поз
воляет сократить продолжительность лечения и
Способ применения и дозы
снизить дозу химиотерапевтических ЛС. Антаци
Внутрь назначают за 1 ч до еды или через 2 ч по
ды, сорбенты и глюкокортикоиды снижают эф
сле еды; взрослым — 500 мг 3—4 р/сут.
фект ликопида.
Вводят в/м или в/в. В/в вводят только капель
но, со скоростью 60—80 капель/мин. Перед вве
Синонимы
дением 2 мл 30% раствора (600 мг) разбавляют
Ликопид (Россия)
250 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям от 1 месяца до 14 лет линкомицин на
значают внутрь в дозе 30—60 мг/кг/сут, в/в —
10—20 мг/кг/сут независимо от возраста.
Линкомицин
Продолжительность лечения в зависимости от
(Lincomycin)
формы и тяжести заболевания составляет 7—
14 дней, при остеомиелите — 3 недели и более.
Антибиотики, линкозамиды
При почечной и/или печеночной недостаточно
сти при парентеральном введении максимальная
Форма выпуска
суточная доза составляет 1,8 г, интервал между
Капс. 250 мг, 500 мг
введениями — не менее 12 ч.
445
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Противопоказания
Группы и ЛС
Результат
Гиперчувствительность.
Ампициллин
Несовместимость
Тяжелая печеночная недостаточность.
(при системном и наруж+
Тяжелая почечная недостаточность.
ном применении)1
Беременность.
Гепарин
Несовместимость1
Лактация.
Кальция глюконат
Несовместимость1
Детский возраст до 1 месяца.
Канамицин
Несовместимость
(при системном
Предостережения, контроль терапии
и наружном применении)1
Во избежание развития тромбофлебита и асепти
Магния сульфат
Несовместимость1
ческого абсцесса ЛС следует вводить глубоко в/м.
Теофиллин
Несовместимость1
При лечении линкомицином следует учиты
Эритромицин
Антагонизм действия
вать возможность развития псевдомембранозного
(при системном
колита.
и наружном применении)1
С осторожностью назначать при:
печеночной недостаточности — только по жиз
1 Нельзя смешивать в одной емкости.
ненным показаниям;
миастении (для парентерального введения).
Синонимы
Линкомицин (Россия), Линкомицин АКОС (Рос
Побочные эффекты
сия), Линкомицина гидрохлорид (Россия, Испа
Со стороны пищеварительной системы:
ния), Линкоцин (Бельгия), Медоглицин (Кипр)
при длительном применении — кандидоз сли
зистой оболочки полости рта;
глоссит;
Лоратадин
стоматит;
тошнота, рвота;
(Loratadine)
диарея;
Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов
боли в эпигастрии;
абдоминальная боль;
транзиторная гипербилирубинемия;
Форма выпуска
повышение активности печеночных трансаминаз;
Сироп 5 мг/5 мл
при длительном применении — кандидоз ЖКТ,
Сусп. д/пр. внутрь 5 мг/5 мл
антибиотик ассоциированная диарея, псевдо
Табл. 10 мг
мембранозный колит.
Со стороны системы крови:
Механизм действия
обратимые лейкопения, тромбоцитопения, ней
Блокатор H1 гистаминорецепторов (длительного
тропения.
действия). Подавляет высвобождение гистамина
Аллергические реакции:
и лейкотриена С4 из тучных клеток.
крапивница;
эксфолиативный дерматит;
Основные эффекты
отек Квинке;
Предупреждает развитие и облегчает течение
анафилактический шок.
аллергических реакций.
Местные реакции:
Обладает:
при в/в введении — флебит.
противоаллергическим;
При быстром в/в введении:
противозудным;
снижение АД;
противоэкссудативным действием.
головокружение;
Уменьшает проницаемость капилляров, преду
общая слабость;
преждает развитие отека тканей.
расслабление скелетной мускулатуры.
Предотвращает спазмы гладкой мускулатуры,
вызываемые гистамином.
Взаимодействие
Противоаллергический эффект развивается
Группы и ЛС
Результат
через 30 мин, достигает максимума через 8—12 ч
Барбитураты
Несовместимость1
и длится 24 ч.
Миорелаксанты
Усиление нервно+мышеч+
Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания
ной блокады, вызванной
(т.к. не проникает через ГЭБ).
миорелаксантами
(особенно при
Фармакокинетика
парентеральном введении
Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax —
линкомицина)
1,3—2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax
Противодиарейные Уменьшение действия
лоратадина и его активного метаболита у пожилых
ЛС
линкомицина
людей возрастает на 50%, при алкогольном пора
446
Лоратадин
жении печени Сmax возрастает с увеличением тя
головная боль;
жести заболевания. Связь с белками плазмы —
повышенная утомляемость;
97% (активного метаболита 73—77%).
сонливость;
Метаболизируется в печени с образованием ак
тошнота;
тивного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при
гастрит;
участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в
аллергические реакции (сыпь);
меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метабо
анафилаксия;
лита в плазме достигаются на пятые сутки введения.
алопеция;
Не проникает через ГЭБ. Легко поступает в
нарушение функции печени.
грудное молоко.
У детей:
T1/2 лоратадина — 3—20 ч (в среднем — 8,4),
головная боль;
активного метаболита — 8,8—92 ч (в среднем —
повышенная нервная возбудимость;
28 ч); у пожилых пациентов соответственно 6,7—
седация.
37 ч (в среднем — 18,2 ч) и 11—38 ч (17,5 ч). При
алкогольном поражении печени T1/2 возрастает
Передозировка
пропорционально тяжести заболевания.
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Выводится почками и с желчью. У пациентов с
Лечение: промывание желудка; прием активиро
хронической почечной недостаточностью Cmax
ванного угля; солевые слабительные; симптома
лоратадина и его активного метаболита увеличи
тическая и поддерживающая терапия; необхо
ваются (в среднем на 73 и 120% соответственно),
дим тщательный контроль и поддержание жиз
Т1/2 не претерпевает значительных изменений.
ненно важных функций.
Показания
Взаимодействие
Аллергические и токсико аллергические забо
Группы и ЛС
Результат
левания полости рта: медикаментозный стома
Барбитураты
Индуктор микросомального
тит, гингивит, глоссит, хейлит.
окисления, снижает
В составе комплексной терапии пародонтита,
эффективность
многоформной экссудативной эритемы, синдро
Ингибиторы
Увеличивают
ма Стивенса—Джонсона, хронического рециди
CYP3A4 (в т.ч.
концентрацию лоратадина
вирующего афтозного стоматита, кандидоза
кетоконазол,
в крови
слизистой оболочки полости рта.
эритромицин)
Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая).
Ингибиторы
Увеличивают
Отек Квинке.
CYP2D6
концентрацию лоратадина
(циметидин и др.)
в крови
Псевдоаллергические реакции, вызванные вы
свобождением гистамина.
Трициклические
Индуктор микросомального
Аллергические реакции на укусы насекомых.
антидепрессанты
окисления, снижает
эффективность
Способ применения и дозы
Рифампицин
Индуктор микросомального
окисления, снижает
Внутрь: до еды, взрослым и детям старше 12 лет
эффективность
с массой тела более 30 кг — по 10 мг 1 р/сут. При
печеночной недостаточности начальная доза —
Фенилбутазон
Индуктор микросомального
окисления, снижает
5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее
эффективность
30 кг — 5 мг/сут в один прием.
Фенитоин
Индуктор микросомального
окисления, снижает
Противопоказания
эффективность
Гиперчувствительность.
Этанол
Индуктор микросомального
Период лактации.
окисления, снижает
Детский возраст (до 2 лет).
эффективность
Предостережения, контроль терапии
В период лечения необходимо воздерживаться от
Синонимы
занятий потенциально опасными видами деятель
Веро Лоратадин (Россия), Клавористин (Индия),
ности, требующими повышенной концентрации
Клаллергин (Россия), Кларготил (Россия), Клари
внимания и быстроты психомоторных реакций.
дол (Индия), Кларисенс (Россия), Кларитин (Бель
С осторожностью назначать при:
гия), Кларифарм (Россия), Кларифер (Россия),
печеночной недостаточности;
Кларотадин (Россия), Кларфаст (Индия), Ломи
беременности и лактации.
лан (Словения), Лорагексал (Германия), Лорадин
(Сирия), Лоратадин (Нидерланды), Лоратадин 10
Побочные эффекты
СЛ (Словакия), Лоратин (Польша), Лорид (Ин
У взрослых:
дия), Лоридин (Индия), Тирлор (Австрия), Эро
сухость во рту;
лин (Венгрия)
447
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
М
Способ применения и дозы
Маннитол
Раствор маннитола вводят в/в (медленно струй
(Mannitol)
но или капельно) в дозе 0,5—1,5 г/кг; суточная
доза не должна превышать 140—180 г. Готовят
Диуретические средства
раствор непосредственно перед использованием,
растворяя лиофилизированную массу водой для
инъекций или 5% раствором декстрозы. При опе
Форма выпуска
рациях с искусственным кровообращением ман
Р р д/инф. 150 мг/мл
нитол (20—40 г) помещают в аппарат только пе
Р р для в/в введ. 150 мг/мл, 200 мг/мл
ред началом перфузии.
Механизм действия
Противопоказания
Маннитол является осмотическим диуретиком.
Повышенная чувствительность к маннитолу.
Повышая осмотическое давление плазмы
Тяжелая почечная недостаточность, наруше
крови, маннитол вызывает перемещение жид
ние фильтрационной функции почек.
кости из тканей (в частности, глазного яблока,
Застойная сердечная недостаточность.
головного мозга) в сосудистое русло, с чем свя
Геморрагический инсульт, субарахноидальное
зано противоотечное действие маннитола. Та
кровоизлияние (кроме кровотечений во время
ким образом, при введении маннитола происхо
трепанации черепа).
дит увеличение объема циркулирующей крови.
Гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
В почках маннитол фильтруется и не подверга
ется реабсорбции, препятствуя тем самым ре
Предостережения, контроль терапии
абсорбции воды, что приводит к удержанию во
10% раствор готовят при комнатной температу
ды в канальцах и, следовательно, увеличению
ре, 15% и 20% растворы необходимо готовить при
объема мочи. На клубочковую фильтрацию не
подогревании на водяной бане до 37о C. В 20%
влияет. Диурез сопровождается возрастанием
растворе маннитола, особенно при его охлажде
натрийуреза без существенного влияния на вы
нии, могут образовываться кристаллы, для рас
ведение ионов калия. Маннитол применяется в
творения которых необходимо нагреть флакон в
виде 10%, 15%, 20% растворов. Диуретический
горячей воде или в автоклаве, периодически
эффект тем выше, чем больше концентрация
встряхивая. Перед применением следует охла
(доза) ЛС. Маннитол неэффективен при нару
дить до температуры тела или ниже.
шении фильтрационной функции почек, а так
При левожелудочковой недостаточности в
же при азотемии у больных с циррозом печени
связи с риском развития отека легких нужно со
и с асцитом.
четать маннитол с быстродействующими «пет
левыми» диуретиками.
Показания
Терапию необходимо проводить под контро
Маннитол назначают при состояниях, требующих
лем водно электролитного баланса и централь
дегидратации тканей и/или быстрого выведения
ной гемодинамики.
из организма больших количеств жидкости у па
С осторожностью применять:
циентов, способных перенести увеличение объе
при беременности;
ма циркулирующей крови. Таким образом, пока
в период лактации.
заниями являются применения в составе ком
плексной терапии при лечении:
Побочные эффекты
токсических форм инфекционных заболеваний
Обезвоживание.
челюстно лицевой области;
Сухость кожи.
посттрансфузионных осложнений, вызванных
Диспепсия.
введением несовместимой крови, острых от
Миастения.
равлений, в т.ч. ЛС (барбитуратами, салицила
Судороги.
тами, бромидами, препаратами лития и др.),
Сухость во рту, жажда.
и других случаев, когда требуется форсиро
Галлюцинации.
ванный диурез.
Снижение АД.
448
Мексидол
Нарушение электролитного баланса.
ни, интенсивно метаболизируется с образовани
Тахикардия, боли за грудиной.
ем фосфат 3 оксипиридина, глюкуронконъюга
Тромбофлебит.
тов и быстро элиминируется из организма с мо
Кожная сыпь.
чой в основном (50%) в виде глюкуронового конъ
югата.
Взаимодействие
При приеме внутрь быстро всасывается из
Из за выведения ионов калия и возможного раз
ЖКТ. Время достижения Сmах в плазме крови —
вития гипокалиемии вероятно увеличение ток
27—30 мин. T1/2 — 4,9—5,2 ч.
сического действия сердечных гликозидов.
Показания
Синонимы
В комплексной терапии гнойно воспалитель
Маннит (Россия), Маннитол (Индия, Россия,
ных процессов слизистой оболочки полости
Турция)
рта, слюнных желез и тканей пародонта.
В комплексной терапии травм челюстно лице
вой области.
Профилактика гнойно септических осложне
Мексидол
ний в послеоперационном периоде.
(Mexidolum)
Профилактика заболеваний пародонта.
Премедикация перед стоматологическим вме
Антигипоксанты и антиоксиданты
шательством.
Способ применения и дозы
Форма выпуска
Внутрь: по 250—500 мг в 2—3 приема. Высшая
Р р д/ин. 5%, 2 мл
суточная доза — 0,6—0,8 г.
Табл., п.о., 125 мг
В/м и в/в (струйно или капельно): 100—
Лечебно профилактические зубные пасты
200 мг/сут. Для премедикации перед стоматологи
ческим вмешательством — в/м за 15—20 мин до
Механизм действия
вмешательства вводят 2 мл 5% раствора мексидола.
Синтетический антигипоксант и антиоксидант.
Местно: 0,5—5% раствор в виде полосканий,
Улучшает энергетический обмен клетки, активи
пародонтальных повязок.
зирует энергосинтезирующие функции митохонд
Продолжительность курса — 12—14 дней.
рий. Ингибирует свободнорадикальное окисление
Зубная паста для чистки зубов утром и вече
липидов, стабилизирует биологические мембраны,
ром (для профилактики заболеваний пародонта).
модулирует рецепторные комплексы мембран моз
га. Улучшает процессы микроциркуляции, крово
Противопоказания
снабжение головного мозга и мозговой метаболизм.
Гиперчувствительность.
Влияет на содержание биогенных аминов, улучша
Острые нарушения функции печени и почек.
ет синаптическую передачу. Стимулирует звено
неспецифической гуморальной защиты.
Предостережения, контроль терапии
Адекватных и строго контролируемых исследова
Основные эффекты
ний безопасности применения ЛС при беременно
Антиоксидантный.
сти, в период лактации и у детей не проводилось.
Антигипоксический.
Пациентам с АД выше 180/100 и кризовым те
Мембраностабилизирующий.
чением артериальной гипертензии требуется
Ноотропный.
тщательный контроль АД во время проведения
Стресспротективный.
терапии мексидолом.
Противосудорожный.
Анксиолитический.
Побочные эффекты
Гиполипидемический и антиатерогенный.
Сухость во рту.
Антитоксический.
Тошнота.
Противовоспалительный.
Аллергические реакции.
Улучшает микроциркуляцию и реологические
свойства крови.
Передозировка
Стимулирует звено неспецифической гумо
О случаях передозировки не сообщалось.
ральной защиты.
Взаимодействие
Фармакокинетика
Группы и ЛС
Результат
При в/м введении определяется в крови в тече
Противосудорожные Действие потенцируется
ние 4 ч. Время достижения Сmах в плазме кро
средства, транкви
мексидолом
ви — 0,45—0,5 ч. Сmах при дозах 400—500 мг со
лизаторы, анальгетики,
ставляет 3,5—4,0 мкг/мл. Быстро переходит в тка
449
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Группы и ЛС
Результат
Показания
противопаркинсони
Воспалительные и дегенеративные заболевания
ческие средства
челюстно лицевой области, височно нижнече
люстного сустава, пародонтит, альвеолит, ос
Этиловый спирт
Мексидол уменьшает
токсические эффекты
теомиелит, перикоронит, артроз и артрит (в со
ставе комплексной терапии).
Посттравматические и постоперационные боли.
Синонимы
Мексидол (Россия), Мексидант (Россия)
Способ применения и дозы
Внутрь: во время еды, в суточной дозе 7,5—15 мг.
Максимальная суточная доза — 15 мг, у пациен
тов с тяжелой почечной недостаточностью, нахо
Мелоксикам
дящихся на гемодиализе, — 7,5 мг. При незначи
(Meloxicam)
тельном или умеренном снижении функции почек
(клиренс креатинина более 25 мл/мин), а также
Нестероидные противовоспалительные средства
при циррозе печени в стабильном клиническом
состоянии коррекции дозы не требуется. Началь
ная доза у пациентов с повышенным риском по
Форма выпуска
бочных эффектов составляет 7,5 мг/сут.
Р р для в/м введ. 10 мг/мл
Ректально: 15 мг (одна свеча) 1 р/сут.
Супп. рект. 7,5 мг, 15 мг
В/м: 7,5—15 мг 1 р/сут.
Табл. 7,5 мг, 15 мг
Противопоказания
Механизм действия
Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВС др. групп).
Мелоксикам относится к классу оксикамов; про
«Аспириновая» триада (сочетание бронхиаль
изводное энолиевой кислоты. Механизм дейст
ной астмы, рецидивирующего полипоза носа и
вия — ингибирование синтеза Pg в результате
околоносовых пазух и непереносимости АСК и
избирательного подавления ферментативной
ЛС пиразолонового ряда).
активности ЦОГ 2. Подавляет синтез Pg в обла
Язвенная болезнь желудка и двенадцатипер
сти воспаления в большей степени, чем в слизи
стной кишки (в фазе обострения).
стой оболочке желудка или почках, что связано с
Тяжелая печеночная и/или почечная недоста
относительно избирательным ингибированием
точность.
ЦОГ 2. Реже вызывает эрозивно язвенные забо
Хроническая почечная недостаточность у боль
левания ЖКТ. При назначении в высоких дозах,
ных, не подвергающихся диализу.
длительном применении и индивидуальных осо
Детский возраст (до 15 лет).
бенностях организма ЦОГ 2 селективность сни
Беременность.
жается.
Период лактации.
Основные эффекты
Предостережения, контроль терапии
Противовоспалительный.
При возникновении пептических язв или желу
Жаропонижающий.
дочно кишечного кровотечения, развитии по
Анальгетический.
бочных эффектов со стороны кожи и слизистых
оболочек ЛС следует отменить.
Фармакокинетика
У больных с уменьшенным ОЦК и снижен
Абсорбция из ЖКТ после приема внутрь или
ной клубочковой фильтрацией (дегидратация,
ректального введения — 89%; таблетки и суппо
хроническая сердечная недостаточность, цир
зитории биоэквивалентны; Сmax достигается че
роз печени, нефротический синдром, клини
рез 4—6 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
чески выраженные заболевания почек, прием
Концентрация в плазме дозозависима. Связь с
диуретиков, обезвоживание после больших
белками плазмы — 99%. Проходит через гисто
хирургических операций) возможно появле
гематические барьеры, проникает в синовиаль
ние клинически выраженной хронической по
ную жидкость. Концентрация в синовиальной
чечной недостаточности, которая полностью
жидкости — 50% от концентрации в плазме. Ме
обратима после отмены ЛС (у таких пациентов
таболизм в печени — до неактивных метаболи
в начале лечения следует мониторировать су
тов, в основном за счет окисления под воздейст
точный диурез и функцию почек).
вием цитохрома Р450.
При стойком и существенном повышении
Выводится через кишечник и почками (при
трансаминаз и изменении других показателей
мерно в равной пропорции), в неизмененном ви
функции печени ЛС следует отменить и прове
де — 5% суточной дозы (через кишечник). T1/2 —
сти контрольные тесты.
20 ч. Плазменный клиренс — в среднем 8 мл/мин
У больных с повышенным риском побочных
(снижается в пожилом возрасте).
эффектов лечение начинают с дозы 7,5 мг. В тер
450
Менадиона натрия бисульфит
минальной стадии хронической почечной недо
бронхоспазм.
статочности у пациентов, находящихся на диа
лизе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут.
Передозировка
В период лечения необходимо воздерживать
Симптомы: усиление побочных эффектов.
ся от вождения автотранспорта и занятий потен
Лечение: специфических антидотов и антагони
циально опасными видами деятельности, требу
стов нет; холестирамин ускоряет выведение
ющими повышенной концентрации внимания и
мелоксикама из организма; показано промыва
быстроты психомоторных реакций (при появле
ние желудка, назначение активированного уг
нии головокружений и сонливости).
ля и симптоматическая терапия.
С осторожностью назначать:
в пожилом возрасте;
Взаимодействие
при застойной сердечной недостаточности;
Группы и ЛС
Результат
при бронхиальной астме;
Гипотензивные ЛС
Снижает эффективность
при полипозной риносинусопатии;
гипотензивных ЛС
для ректального введения (дополнительно):
Диуретики
Повышают риск развития
воспалительные заболевания прямой кишки и
нарушений функции почек
анального отдела, ректальное или анальное
Непрямые
Повышают риск
кровотечение (в т.ч. в анамнезе).
антикоагулянты
кровотечений
НПВС
При одновременном
Побочные эффекты
приеме с НПВС повыша
Со стороны пищеварительной системы:
ется риск развития
стоматит;
язвенных поражений ЖКТ
тошнота;
и желудочно кишечного
рвота;
кровотечения
отрыжка;
Тромболитики
Повышают риск
боль в животе;
кровотечений
запоры или диарея;
Гепарин
Повышает риск
метеоризм;
кровотечений
повышение активности печеночных трансаминаз;
Колестирамин
Ускоряет выведение
гипербилирубинемия;
эрозивно язвенные поражения ЖКТ;
Литий
Увеличивает концентра
желудочно кишечное кровотечение (скрытое
цию лития в плазме
или явное).
Метотрексат
Усиливает миело
Аллергические реакции:
депрессивное действие
кожная сыпь;
Тиклопидин
Повышает риск
зуд;
кровотечений
крапивница.
Циклоспорин
Усиливает нефро
Со стороны нервной системы:
токсическое действие
головокружение;
головная боль;
сонливость.
Синонимы
Со стороны системы крови:
Мелокс (Кипр), Мовалис (Германия)
анемия;
лейкопения;
тромбоцитопения.
Менадиона натрия бисульфит
Со стороны сердечно$сосудистой системы:
повышение АД;
(Menadione sodium bisulfite)
«приливы» крови к коже лица и верхней части
грудной клетки;
Средства, повышающие свертываемость крови
сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы:
отеки;
Форма выпуска
гиперкреатининемия;
Р р д/ин. 1%
повышение концентрации мочевины.
Табл. 15 мг
В редких случаях:
интерстициальный нефрит;
Механизм действия
гломерулонефрит;
Повышает свертывание крови за счет усиления
почечный медуллярный некроз;
синтеза в печени II, VII, IX, X факторов гемоко
нефротический синдром.
агуляции. Субстратно стимулирует K витамин
Другие эффекты:
редуктазу, активирующую витамин К и обеспе
звон в ушах;
чивающую его участие в печеночном синтезе ви
451
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
тамин K зависимых плазменных факторов ге
Другие эффекты:
мостаза.
гипербилирубинемия;
желтуха (особенно у недоношенных).
Основные эффекты
Оказывает гемостатическое действие (при де
Взаимодействие
фиците витамина К возникает кровоточивость).
Группы и ЛС
Результат
Эффект проявляется через 12—18 ч (после в/м
Непрямые
Ослабление эффекта
введения).
антикоагулянты
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. По
Синонимы
сле в/м введения легко и быстро всасывается.
Викасол (Россия, Украина), Викасол Дарница
Пройдя цикл метаболической активации, окис
(Украина)
ляется до диоловой формы. Выводится в основ
ном почками.
Мепивакаин
Показания
Профилактика капиллярных кровотечений
(Mepivacainum)
при подготовке к хирургическим стоматологи
ческим вмешательствам.
Местные анестетики группы амидов
Лечение паренхиматозных и капиллярных
кровотечений после ранений, хирургических
вмешательств.
Форма выпуска
Р р д/ин. 30 мг/мл
Способ применения и дозы
Р р д/ин. 20 мг/мл с эпинефрином 1 : 100 000
В/м: вводят по 10—15 мг 1 р/сут в течение 3—
4 дней подряд, через 4 дня цикл повторяют. При
Механизм действия
хирургических вмешательствах с возможным
Обладает местноанестезирующим эффектом.
сильным паренхиматозным кровотечением назна
Действует на чувствительные нервные оконча
чают в течение 2—3 дней перед операцией. Выс
ния или проводники, прерывая проведение им
шие дозы (в/м): разовая — 15 мг, суточная — 30 мг.
пульсов с места болезненных манипуляций в
Внутрь взрослым назначают по 15—30 мг/сут.
ЦНС, вызывает обратимую временную утрату
Детям: новорожденным — до 4 мг/сут, до 1 го
болевой чувствительности.
да — 2—5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3—
Применяется в виде солянокислой соли, кото
4 лет — 8 мг/сут, 5—9 лет — 10 мг/сут, 10—
рая подвергается гидролизу в слабощелочной
14 лет — 15 мг/сут.
среде тканей. Освобождающееся липофильное
основание анестетика проникает через мембра
Противопоказания
ну нервного волокна, переходит в активную ка
Гиперчувствительность.
тионную форму, которая взаимодействует с ре
Гиперкоагуляция.
цепторами мембраны. Нарушается проницае
Тромбоэмболия.
мость мембраны для ионов натрия, и блокирует
Гемолитическая болезнь новорожденных.
ся проведение импульса по нервному волокну.
Мепивакаин, в отличие от большинства мест
Предостережения, контроль терапии
ных анестетиков, не оказывает выраженного со
При заболеваниях, приводящих к нарушению отто
судорасширяющего действия, что обусловливает
ка желчи, рекомендуется парентеральное введение.
большую длительность его эффекта и возмож
Следует учитывать, что ЛС неэффективно при
ность использования без вазоконстриктора.
гемофилии и болезни Верльгофа.
Фармакокинетика
Побочные эффекты
По химической структуре, физико химическим
Аллергические реакции:
свойствам и фармакокинетике близок к лидока
кожная сыпь;
ину. Хорошо всасывается, связывается белками
зуд;
плазмы (75—80%). Проникает через плаценту. Бы
эритема;
стро метаболизируется в печени микросомаль
крапивница;
ными оксидазами смешанной функции с образо
бронхоспазм.
ванием неактивных метаболитов (3 гидроксиме
Со стороны системы крови:
пивакаин и 4 гидроксимепивакаин). В процессе
гемолитическая анемия;
биотрансформации важную роль играет гидро
гемолиз у новорожденных детей с врожденным
ксилирование и N деметилирование. Т1/2 со
дефицитом глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;
ставляет около 90 мин. У новорожденных актив
гемолитическая болезнь новорожденных.
ность печеночных ферментов недостаточно вы
452
Метронидазол
сока, что значительно удлиняет Т1/2. Выводится
депрессия;
мепивакаин почками, преимущественно в виде
нарушение речи;
метаболитов. В неизмененном виде выделяется
нарушение глотания;
от 1 до 16% введенной дозы.
нарушение зрения;
Константа диссоциации мепивакаина (рК 7,8),
брадикардия;
в связи с чем быстро гидролизуется при слабо
артериальная гипотензия;
щелочном рН тканей, легко проникает через
судороги;
мембраны тканей, создавая высокую концентра
угнетение дыхания;
цию на рецепторе.
кома.
Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке)
Показания
наблюдаются редко. Перекрестной аллергии с
Инфильтрационное обезболивание вмешательств
другими местными анестетиками не отмечается.
на верхней челюсти.
Проводниковая анестезия.
Передозировка
Интралигаментарная анестезия.
Симптомы: сонливость, нарушение зрения, блед
Внутрипульпарная анестезия.
ность, тошнота, рвота, снижение АД, дрожание
Мепивакаин является ЛС выбора у пациентов с
мышц. При тяжелой интоксикации (в случае быс
повышенной чувствительностью к вазоконст
трого введения в кровь) — гипотензия, сосудис
рикторам (тяжелая сердечно сосудистая недо
тый коллапс, судороги, угнетение дыхательного
статочность, сахарный диабет, тиреотоксикоз
центра.
и т.д.), а также к консерванту вазоконстрикто
Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют
ров — бисульфиту (бронхиальная астма и ал
применением барбитуратов короткого действия
лергия на ЛС, содержащие серу).
или транквилизаторов группы бензодиазепинов;
для коррекции брадикардии и нарушений про
Способ применения и дозы
водимости используют холиноблокаторы, при
Для инъекционного обезболивания использует
артериальной гипотензии — адреномиметики.
ся 3% раствор мепикаваина без вазоконстрикто
ра или 2% раствор с эпинефрином (1 : 100 000).
Взаимодействие
Максимальная общая доза для инъекционного
Группы и ЛС
Результат
введения — 4,4 мг/кг.
β адреноблокаторы, Усиление угнетающего
блокаторы кальцие действия ЛС на
Противопоказания
вых каналов и др.
проводимость
Гиперчувствительность.
противо
и сократимость миокарда
аритмические ЛС
Тяжелые нарушения функции печени.
Миастения.
Вазоконстрикторы
Усиление и удлинение
действия
Порфирия.
Предостережения, контроль терапии
Синонимы
Для исключения внутрисосудистого попадания
Изокаин (Канада), Мепивастезин (Германия),
раствора мепивакаина с эпинефрином следует обя
Мепидонт (Италия), Скандонест (Франция)
зательно проводить аспирационную пробу перед
введением всей дозы ЛС.
С осторожностью назначать:
Метронидазол
при тяжелых сердечно сосудистых заболева
ниях;
(Metronidazole)
при сахарном диабете;
в период беременности и лактации;
Синтетические антибактериальные средства,
детям и пациентам пожилого возраста;
производные нитроимидазола
все растворы мепивакаина, содержащие вазо
констрикторы, следует с осторожностью назна
чать пациентам с сердечно сосудистыми и эн
Форма выпуска
докринными заболеваниями (тиреотоксикоз,
Гель наружн. 1%
сахарный диабет, пороки сердца, артериальная
Р р д/ин. 500 мг
гипертензия и др.), а также получающим β ад
Р р д/инф. 500 мг
реноблокаторы, трициклические антидепрессан
Сусп. оральн. 200 мг/5 мл
ты и ингибиторы МАО.
Табл. 200 мг, 250 мг, 400 мг
Побочные эффекты
Механизм действия
Со стороны ЦНС (в основном при внутрисосуди
Активен в отношении большинства облигатных
стом введении ЛС):
(спорообразующих и неспорообразующих) грам
эйфория;
отрицательных и грамположительных анаэро
453
содержание .. 34 35 36 37 ..