содержание .. 33 34 35 36 ..
Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 35
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Побочные эффекты
Группы и ЛС
Результат
Со стороны пищеварительной системы:
Астемизол
Несовместимы
тошнота;
Изониазид
Снижение концентрации
рвота;
кетоконазола в крови
диарея;
Кортикотропин
Снижение стимулирующего
токсический гепатит;
действия кортикотропина
транзиторное повышение уровня трансаминаз в
на надпочечники
крови.
Рифампицин
Снижение концентрации
Со стороны центральной и периферической
кетоконазола в крови
нервной системы:
Терфенадин
Несовместимы
головная боль;
головокружение;
сонливость;
Синонимы
фотофобия.
Бризорал (Россия), Ветозорал (Россия), Кетоко
Аллергические реакции:
назол (Канада, Индия, Сирия), Кетоконазол
крапивница;
ФПО (Россия), Ливарол (Россия), Микозорал
кожный зуд;
(Россия), Низорал (Бельгия), Ороназол (Слове
артралгия;
ния), Перхотал (Индия)
парестезии;
гипертермия и др.
Со стороны эндокринной системы:
Кетопрофен
гинекомастия.
Со стороны половой системы:
(Ketoprofen)
снижение либидо;
олигоспермия.
Нестероидные противовоспалительные средства
Со стороны кожи и ее производных:
выпадение волос.
Местные реакции:
Форма выпуска
раздражение кожи;
Гель 2,5%
чувство жжения;
Капли орал. 5%
контактный дерматит;
Капс. 50 мг
при применении шампуня — местное раздра
Капс. ретард 200 мг
жение кожи, зуд, чувство жжения;
Крем 5%
повышенная жирность или сухость волос.
Пор. лиоф. д/ин. 100 мг
Р р д/ин. 100 мг/2 мл
Взаимодействие
Супп. 100 мг
Группы и ЛС
Результат
Табл., п.о., 50 мг, 100 мг
Табл., п.о., форте 100 мг, 200 мг
Антациды
Снижение всасывания
Табл. ретард 150 мг
кетоконазола
H2 блокаторы
Снижение всасывания
Механизм действия
кетоконазола
Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ)
ЛС,
Ингибирование
(ЦОГ 1 и ЦОГ 2) — фермента, регулирующего
подвергающиеся
микросомального
превращение арахидоновой кислоты в проста
микросомальному
окисления одновременно
гландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан
окислению
назначаемых ЛС
(ТхА2). Обладает антибрадикининовой активно
и повышение
стью, стабилизирует лизосомальные мембраны,
их концентрации
снижает выделение цитокинов и активность ней
трофилов.
Пероральные
Одновременное
контрацептивы
назначение пероральных
Основные эффекты
контрацептивов с низким
Противовоспалительный.
содержанием гормонов
Анальгезирующий.
вызывает кровотечения
Умеренный жаропонижающий.
Холинолитики
Снижение всасывания
Антиагрегационный.
кетоконазола
Десенсибилизируюший (при длительном при
Алкоголь
Несовместимы
менении).
Амфотерицин В
Ослабление действия
Фармакокинетика
амфотерицина В
Быстро абсорбируется из ЖКТ после приема
Дифенин
Усиление токсичности
внутрь. Биодоступность — более 90%. Связыва%
430
Кетопрофен
ется с белками плазмы на 99%. Cmax — 1—2 ч по
глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз, ан
сле приема внутрь, 1,4—4 ч — при ректальном
гина, фарингит и пр.), воспаление после лече
введении, 15—30 мин — при парентеральном вве
ния и удаления зубов (в качестве вспомога
дении.
тельного ЛС).
При приеме таблеток ретард минимальная эф
фективная концентрация определяется через
Способ применения и дозы
45—60 мин. Css в плазме достигается через 24 ч
В/в: 100—200 мг 1 р/сут (в 100—500 мл физиоло
после начала регулярного приема. Терапевтичес
гического раствора).
кая концентрация в синовиальной жидкости со
В/м: по 100 мг 1 р/сут.
храняется 6—8 ч. В значимом количестве не про
Внутрь: во время приема пищи, по 50 мг 3—
никает через ГЭБ.
4 р/сут.
Практически полностью метаболизируется в
Ректально: по 1 суппозиторию (100 мг) 2—
печени путем глюкуронирования, имеет эффект
3 р/сут.
«первого прохождения» через печень. Выводится
Местно: гель, крем, раствор для полоскания —
почками (главным образом) и кишечником (1%).
2—3 р/сут.
T1/2 — 1,6—1,9 ч. Не кумулирует.
Максимальная разовая доза — 100 мг. Макси
Лизиновая соль кетопрофена: Сmax после при
мальная суточная доза — 300 мг.
ема внутрь в виде гранул — 15 мин, при паренте
ральном введении — 20—30 мин, при ректаль
Противопоказания
ном — 45—60 мин. Эффективная концентрация
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС).
достигается через 20—30 мин и сохраняется 24 ч.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст
Терапевтическая концентрация в синовиальной
ной кишки, язвенный колит.
жидкости сохраняется 18—20 ч.
Цирроз печени с портальной гипертензией.
Метаболизируется микросомальными фермен
Заболевания зрительного нерва.
тами печени. Выводится почками (60—80% —
Бронхиальная астма (НПВС зависимая).
в виде глюкуронида за 24 ч).
Сердечная недостаточность, отеки, артериаль
При местном применении в виде геля абсорби%
ная гипертензия.
руется чрезвычайно медленно и практически не
Гемофилия и другие нарушения свертывания
кумулирует в организме. Биодоступность геля —
крови.
около 5%. После применения в дозе 50—150 мг
Печеночная недостаточность.
концентрация в плазме через 5—8 ч — 0,08—
Хроническая почечная недостаточность.
0,15 мкг/мл.
Снижение слуха, патология вестибулярного ап
При использовании раствора для полоскания
парата.
Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (или 4%
Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
концентрации, полученной при пероральном при
Заболевания крови (в т.ч. лейкопения, гипокоа
еме 80 мг).
гуляция).
Детский возраст.
Показания
Беременность (III триместр).
Для системного применения:
Мокнущие дерматозы, экзема, инфицирован
инфекционно воспалительные и дегенератив
ные ссадины, раны (при местном применении).
ные заболевания височно челюстного сустава,
Проктит и прокторрагии (для суппозиториев).
тканей пародонта, слизистой оболочки полости
рта (в составе комплексной терапии);
Предостережения, контроль терапии
боли различного генеза у пациентов с заболева
Во время лечения следует:
ниями челюстно лицевой области: невралгия,
контролировать картину периферической крови;
неврит, миалгия, зубная боль (в т.ч. при лечении
контролировать функциональное состояние пе
и удалении зубов), послеоперационные боли,
чени и/или почек;
травматическое воспаление мягких тканей и ви
учитывать, что прием кетопрофена может мас
сочно нижнечелюстного сустава, головная боль;
кировать признаки инфекционного заболевания;
ревматоидный артрит, остеоартроз, подагриче
воздерживаться от занятий потенциально опас
ский артрит, анкилозирующий спондилит, псо
ными видами деятельности, требующими повы
риатический артрит;
шенной концентрации внимания и быстроты
боли различного генеза: у пациентов с онколо
психомоторных реакций.
гическими заболеваниями, невралгия, миал
При необходимости определения 17 кетостерои
гия, тендинит, бурсит, радикулит, травматичес
дов прием кетопрофена следует прекратить за
кое воспаление мягких тканей и опорно двига
48 ч до проведения исследования.
тельного аппарата, аднексит, дисальгоменорея,
При нарушении функции почек и печени необ
отит, головная боль, почечная колика.
ходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для местного применения:
При местном использовании необходимо из
раствор для полоскания — воспалительные
бегать попадания геля на слизистые оболочки
заболевания полости рта и глотки (стоматит,
и в глаза.
431
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
С осторожностью назначать:
Взаимодействие
пациентам с гипербилирубинемией;
Группы и ЛС
Результат
при беременности (I и II триместры);
Антациды
Замедление абсорбции
при кормлении грудью.
кетопрофена
Антиагреганты
Усиление кровоточивости
Побочные эффекты
вследствие угнетения
Со стороны пищеварительной системы:
функции тромбоцитов
стоматит;
Антикоагулянты
Удлинение
диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея);
протромбинового
НПВС гастропатия;
времени и повышение
абдоминальные боли;
риска развития
нарушение функции печени;
кровотечений
при длительном применении в больших дозах —
Барбитураты
Увеличение
изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, крово
продукции
течение (желудочно кишечное, десневое, ге
гидроксилированных
морроидальное).
активных метаболитов
Со стороны ЦНС:
Гипотензивные ЛС
Ослабление
головная боль;
гипотензивного эффекта
головокружение;
за счет ингибирования
синтеза простагландинов
бессонница;
возбуждение;
ГКС
Усиление выраженности
действия и побочных
сонливость;
эффектов при совместном
депрессия;
применении (повышение
астения;
риска развития язв
описаны случаи развития асептического менинги
и желудочно кишечных
та у пациентов с аутоиммунными заболеваниями.
кровотечений, риска
Со стороны сердечно%сосудистой системы:
развития нарушений
повышение АД;
функций почек)
тахикардия;
Литий
Увеличение концентрации
развитие или усугубление сердечной недоста
содержащие ЛС
в крови литийсодержащих
точности.
ЛС
Со стороны мочевыделительной системы:
Минерало
Усиление выраженности
отечный синдром;
кортикоиды
действия и побочных
нарушение функции почек.
эффектов
Со стороны системы крови:
Мочегонные ЛС
Ослабление действия
анемия;
мочегонных ЛС за счет
тромбоцитопения;
ингибирования синтеза
простагландинов
агранулоцитоз;
лейкопения.
НПВС
Повышение риска
Со стороны органов чувств:
развития язв
и желудочно кишечных
снижение слуха;
кровотечений
шум в ушах;
зрительные расстройства.
Пероральные
Повышение риска
антикоагулянты
развития кровотечений
Аллергические реакции:
кожная сыпь;
Пероральные
Увеличение
зуд;
гипогликемические гипогликемического
ЛС
действия (необходим
крапивница;
перерасчет дозы)
отек Квинке;
Производные
Усиление
бронхоспазм.
сульфонил
гипогликемического
Другие эффекты:
мочевины
действия
усиление потоотделения;
Трициклические
Увеличение продукции
при длительном применении в больших дозах —
антидепрессанты
гидроксилированных
маточное кровотечение.
активных метаболитов
Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с ке
Тромболитики
Повышение риска
топрофеном (благодаря нейтральной реакции и
развития кровотечений
меньшему местному раздражающему действию
на слизистую ЖКТ) реже вызывает побочные
Урикозурические ЛС Ослабление действия
урикозурических ЛС
эффекты со стороны ЖКТ.
При местном применении возможно развитие
Фибринолитики
Усиление
аллергических реакций: гиперемия кожи, фото
фибринолитического
действия
сенсибилизация, кожная экзантема, пурпура.
432
Кеторолак
Группы и ЛС
Результат
Синонимы
Эстрогены
Усиление действия
Артрозилен (Италия), Быструмгель (Россия), Ке
и побочных эффектов
тонал (Словения), Кетопрофен (Китай), Кетопро
эстрогенов
фен Врамед (Болгария), ОКИ (Италия), Фастум
гель (Италия), Феброфид (Польша), Флексен
Вальпроат натрия
Нарушение агрегации
тромбоцитов при
(Италия)
совместном назначении
Верапамил
Увеличение концентрации
в крови верапамила
Кеторолак
Гепарин
Повышение риска
(Ketorolac)
развития кровотечений
Инсулин
Усиление
Нестероидные противовоспалительные средства
гипогликемического
действия (необходим
перерасчет дозы)
Форма выпуска
Колестирамин
Замедление абсорбции
Р р д/ин. 30 мг/мл
кетопрофена
Табл. 10 мг
Кортикотропин
Повышение риска
Табл., п.о., 10 мг
развития язв
и желудочно кишечных
Механизм действия
кровотечений, риска
Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ)
развития нарушений
(ЦОГ 1 и ЦОГ 2) — фермента, регулирующего
функций почек при
превращение арахидоновой кислоты в проста
совместном применении
гландины (ПГ), простациклин (ПГI2) и тромбоксан
Метотрексат
Увеличение концентрации
(ТхА2).
в крови метотрексата
Нифедипин
Увеличение концентрации
Основные эффекты
в крови нифедипина
Сильный анальгезирующий эффект.
Рифампицин
Увеличение продукции
Умеренное противовоспалительное действие.
гидроксилированных
Жаропонижающее действие.
активных метаболитов
Фармакокинетика
Трамадол
Фармацевтически
не совместим с раствором
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступ%
трамадола
ность — 80—100%. Cmax зависит от дозы и спосо
ба введения: после перорального приема 10 мг —
Фенитоин
Увеличение продукции
0,65—0,9 мкг/мл достигается через 10—78 мин;
гидроксилированных
перорального приема
15
мг
— 0,82—
активных метаболитов
1,46 мкг/мл — через 12—54 мин; в/м введения
Фенилбутазон
Увеличение продукции
30 мг — 1,74—3,1 мкг/мл — через 15—73 мин; в/м
гидроксилированных
введения 60 мг — 3,28—5,82 мкг/мл — через 12—
активных метаболитов
54 мин; в/в инфузии 15 мг — 1,96—2,98 мкг/мл —
Цефамандол
Повышение риска
через 0,44—1,8 мин; в/в инфузии 30 мг — 3,69—
развития кровотечений
5,61 мкг/мл — через 1,1—4,7 мин. Css достигается
Цефаперазон
Повышение риска
в течение суток при условии введения каждые
развития кровотечений
6 ч. Связывается с белками плазмы 99%. Метабо%
Цефотетан
Повышение риска
лизируется в печени. Выводится почками (90%)
развития кровотечений
и кишечником (6%). T1/2 у молодых — 3,8—6,3 ч,
Этанол
Усиление выраженности
у пожилых — 4,7—8,6 ч. Скорость выведения за
действия и побочных
медляется у пациентов с хронической почечной
эффектов этанола при
недостаточностью пропорционально степени на
совместном применении
рушения функции почек, за исключением случа
(повышение риска
ев тяжелой хронической почечной недостаточно
развития язв
сти (плазменный клиренс несколько выше ожи
и желудочно кишечных
даемого). При многократном введении клиренс
кровотечений, риска
кеторолака не меняется.
развития нарушений
функций почек);
Показания
увеличение продукции
Сильный или умеренный болевой синдром: при
гидроксилированных
пульпите, обострении хронического периодон
активных метаболитов
тита, хроническом рецидивирующем афтозном
433
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
стоматите, после пломбирования корневых ка
ная гипертензия; влияние на агрегацию тромбо
налов, при перикороните, посттравматических
цитов прекращается через 24—48 ч;
и послеоперационных болях.
воздерживаться от занятий потенциально опас
Артралгия при артрите и артрозе височно ни
ными видами деятельности, требующими повы
жнечелюстного сустава.
шенной концентрации внимания и быстроты
Болевой синдром при невралгии тройничного
психомоторных реакций.
нерва и неврите лицевого нерва.
Растворы, предназначенные для в/в и в/м введе
Боли при онкологических заболеваниях.
ния, не следует вводить эпидурально или интра
Умеренные и сильные боли при ревматических
текально из за наличия в их составе этанола.
заболеваниях.
Не рекомендуется кеторолак применять в каче
Миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вы
стве ЛС для премедикации, поддержания анесте
вихи, растяжения, ревматические заболевания.
зии и для обезболивания в акушерской практике.
С осторожностью назначать:
Способ применения и дозы
при наличии полипов слизистой оболочки носа и
В/м: по 10—30 мг 4 р/сут, не более 2 дней.
носоглотки;
Внутрь: по 10—20 мг 3—4 р/сут. Дозы подбира
при холецистите;
ются индивидуально, но с учетом выраженного бо
при хронической сердечной недостаточности;
левого синдрома, начиная с минимальной (10 мг).
при активном гепатите, холестазе;
Максимальная разовая доза — 30 мг. Макси
при сепсисе;
мальная суточная доза — 90 мг, для пожилых —
при системной красной волчанке;
60 мг.
в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Длительность лечения не должна превышать
5 суток.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
Противопоказания
сухость во рту;
Гиперчувствительность.
стоматит;
«Аспириновая» астма.
тошнота;
Бронхоспазм.
рвота;
Отек Квинке.
диарея или запор;
Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее при
тяжесть в эпигастрии;
чины), дегидратация, гипокоагуляция.
метеоризм;
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст
абдоминальные боли;
ной кишки, пептические язвы.
гастрит;
Печеночная и/или почечная недостаточность
эрозивно язвенные поражения ЖКТ;
(креатинин плазмы выше 50 мг/л).
перфорация язвы ЖКТ;
Геморрагический инсульт (подтвержденный
окрашивание кала в темный цвет;
или подозреваемый).
желудочно кишечное кровотечение;
Геморрагический диатез.
нарушение функции печени (повышение актив
Одновременный прием с другими НПВС.
ности печеночных трансаминаз);
Высокий риск развития (во время операции)
риск развития тяжелых осложнений со стороны
или рецидива кровотечения (в т.ч. после опера
ЖКТ существенно выше, чем при применении
ций), нарушение кроветворения.
других НПВС.
Беременность, роды.
Со стороны ЦНС:
Кормление грудью.
головная боль;
Детский возраст (до 16 лет).
головокружение;
бледность кожных покровов;
Предостережения, контроль терапии
тревожность;
Во время лечения следует:
сонливость;
пациентам с нарушением свертывания крови
нарушение концентрации внимания;
контролировать число тромбоцитов, что особен
депрессия;
но важно для послеоперационных пациентов,
эйфория;
требующих тщательного контроля гемостаза;
оглушенность;
учитывать факторы, обусловливающие повы
астенический синдром.
шение риска развития эрозивно язвенных по
Аллергические реакции:
ражений ЖКТ: возраст старше 65 лет, наличие
крапивница;
пептической язвы, совместный прием антикоа
эозинофилия;
гулянтов и/или НПВС, парентеральное введе
пузырчатка;
ние сроком более 5 суток, передозировка;
бронхоспазм;
учитывать, что при совместном приеме с други
синдром Стивенса—Джонсона.
ми НПВС возможна задержка жидкости, деком
Со стороны мочевыделительной системы:
пенсация сердечной деятельности, артериаль
учащение мочеиспускания;
434
Кларитромицин
отеки;
Группы и ЛС
Результат
ухудшение течения интерстициального неф
Пероральные
Усиление
рита;
гипогликемические гипогликемического
гломерулонефрит;
ЛС
действия (необходим
нефротический синдром;
перерасчет дозы)
олигурия;
Тромболитики
Повышение риска
дизурия;
развития кровотечений
острая почечная недостаточность.
Вальпроат натрия
Нарушение агрегации
Со стороны системы крови:
тромбоцитов при
удлинение времени кровотечения;
совместном назначении
склонность к кровотечениям.
Верапамил,
Повышение концентрации
Другие эффекты:
нифедипин
в плазме верапамила
диспноэ;
и нифедипина
потливость;
Гепарин
Повышение риска
сильная жажда;
развития кровотечений
миалгия;
Кортикотропин
Повышение риска
изменения вкуса;
образования язв ЖКТ
нарушение зрения.
и развития
Местные реакции:
желудочно кишечных
болезненность в месте введения.
кровотечений
Метотрексат
Усиление выраженности
Взаимодействие
гепато и нефротоксичес
кого действия
Группы и ЛС
Результат
Антиагреганты
Повышение риска
Моксалактам
Повышение риска
развития кровотечений
развития кровотечений
Гипотензивные ЛС
Ослабление
Парацетамол
Усиление выраженности
гипотензивного эффекта
нефротоксического
действия
Диуретики
Ослабление
диуретического эффекта
Пентоксифиллин
Повышение риска
за счет снижения синтеза
развития кровотечений
простагландинов
Трамадол
Фармацевтическая
Золотосодержащие Увеличение риска
несовместимость
ЛС
развития поражения
Цефамандол
Повышение риска
почек
развития кровотечений
Ингибиторы АПФ
Повышение
Цефаперазон
Повышение риска
нефротоксичности
развития кровотечений
кеторолака
Цефотетан
Повышение риска
Инсулины
Усиление
развития кровотечений
гипогликемического
Этанол
Повышение риска
действия (необходим
образования язв ЖКТ
перерасчет дозы)
и развития
Литийсодержащие Фармацевтическая
желудочно кишечных
ЛС
несовместимость
кровотечений
ЛС, блокирующие
Снижение клиренса
канальцевую
кеторолака и повышение
секрецию
его концентрации в плазме
Синонимы
ЛС, конкурирующие Повышение концентрации
Долак (Индия), Кеталгин (Россия), Кетанов (Ин
за связь с белками
ЛС из за связывания
дия), Кеторол (Индия), Кеторолак (Украина), Ке
плазмы
с белками плазмы
торолака трометамин (Испания)
(фармакокинетическое
взаимодействие)
ЛС, обладающие
Усиление выраженности
Кларитромицин
нефротоксическим нефротоксического
действием
действия
(Clarithromycin)
НПВС,
Повышение риска
ГКС,
образования язв ЖКТ
Антибиотики, макролиды
препараты кальция и развития
желудочно кишечных
кровотечений
Форма выпуска
Пероральные
Повышение риска
Гранулы д/сусп. орал. 125 мг/5 мл
антикоагулянты
развития кровотечений
Пор. лиоф. д/ин. 500 мг
435
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Пор. д/сусп. орал. 1,5 г, 2,5 г, 125 мг/5 мл
Продукты метаболизма и минимальная часть
Табл., п.о., 250 мг, 500 мг
неизмененного ЛС элиминируются с желчью. Со
Табл., п.о., ретард 500 мг
держание активного ЛС в кале чаще незначи
тельно, но может достигать 500 мг/кг, соответст
Механизм действия
вуя концентрации телитромицина и других мак
Кларитромицин — полусинтетический антибио
ролидов. Кларитромицин является единственным
тик группы макролидов II поколения. Механизм
из макролидов, создающих клинически значимые
антимикробного действия кларитромицина обус
концентрации в моче: через почки выводится
ловлен нарушением синтеза белка в клетках бак
20—40% неизмененного ЛС и 10—15% в виде
терий, в результате замедляются их рост и раз
14 гидроксикларитромицина.
множение.
Действует на вне и внутриклеточных возбуди
Показания
телей. Высокоактивен в отношении грамположи
Острые и обострение хронических гнойно вос
тельных и грамотрицательных кокков, спирохет,
палительных процессов челюстно лицевой об
легионелл, микоплазм, уреаплазм и хламидий,
ласти: периодонита, периостита, остеомиелита,
активен в отношении анаэробов, энтеробактерий,
перикоронита, дентоальвеолярного абсцесса,
палочки инфлюенцы, псевдомонад. Неактивен в
флегмоны, одонтогенного сепсиса, гайморита,
отношении грамположительных бактерий, устой
тяжелых инфекционных заболеваний полости
чивых к эритромицину.
рта.
Профилактика инфекционных осложнений пе
Фармакокинетика
ред травматичными стоматологическими опе
Хорошо всасывается при приеме внутрь, био
рациями пациентам группы риска, имеющим в
доступность составляет 55%. Пиковая концент
анамнезе эндокардит, заболевания сердечных
рация в плазме крови после перорального при
клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит,
ема 500 мг достигается через 2—3 ч и составля
получающим противобластомные средства, им
ет 1,77—1,89 мг/л. При регулярном приеме
мунодепрессанты и т.д.
внутрь максимальное значение равновесной
Неосложненные инфекции кожи и мягких тка
концентрации (Сss) неизмененного ЛС и его ме
ней (вызванные S. aureus и S. pyogenes).
таболита через 2—3 суток в плазме составляет
2,4 ± 0,7 и 0,7 ± 0,2 мкг/мл соответственно. Прием
Способ применения и дозы
пищи замедляет всасывание, не влияя на Cmax и
Внутрь: не разжевывая, запивая небольшим ко
биодоступность. С белками плазмы связывает
личеством жидкости. Детям назначается в виде
ся на 65—75%; при достижении плазменной
суспензии.
концентрации выше 1 мг/л свободная фракция
Взрослым и детям старше 12 лет по 250—500 мг
ЛС увеличивается. Концентрация кларитроми
каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 2 г.
цина в секретах (кроме слюны) и тканях значи
Продолжительность лечения составляет 5—
тельно превышает сывороточную: в 39 раз в
14 дней; при тяжелом течении инфекций или в
жидкости, выстилающей слизистую бронхов;
случае затруднения перорального применения
в 8,8 раз в легочной ткани и перилимфе средне
общая длительность курса — 10 дней.
го уха; в 27,5 и 3,1 раза в слизистой бронхов и
Детям назначается в виде суспензии в дозе
бронхиальном секрете соответственно; в 1,5 ра
7,5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная
за в синусах и в 33,1 раза в миндалинах. Однако
доза — 500 мг. Длительность курса лечения — 7—
наиболее высокие концентрации — в 471 и
10 дней.
16,4 раза превышающие сывороточные — со
У пациентов с почечной недостаточностью, при
здаются в лизосомах альвеолярных макрофа
клиренсе креатинина менее
30
мл/мин
—
гов и полиморфноядерных лейкоцитах. Ткане
250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекци
вая тропность кларитромицина определяет и
ях — по 250 мг 2 р/сут. Максимальная длитель
значительный объем распределения (Vd), до
ность лечения у пациентов этой группы
—
стигающий 3,5 л/кг. ЛС проходит через плацен
14 дней. Для профилактики бактериальных ос
тарный, но не гематоэнцефалический барьер,
ложнений за 1 ч до операции однократно взрос
попадает в грудное молоко. Т1/2 при приеме
лым и детям старше 16 лет — 500 мг, детям до
внутрь составляет 3,7 ч, возрастая с увеличени
16 лет — 15 мг/кг.
ем дозы.
Кларитромицин подвергается биотрансфор%
Противопоказания
мации в печени с участием ферментов системы
Гиперчувствительность, в т.ч. к другим макро
цитохрома P450; при этом образуются 8 метабо
лидам.
литов. Примерно 25% ЛС метаболизируется в
Возраст до 6 месяцев.
14 гидроксикларитромицин, определяющий ан
Беременность и грудное вскармливание.
тигемофильную активность ЛС, снижение кото
Тяжелые заболевания печени, желтуха в анам
рой можно наблюдать при значительном нару
незе.
шении функции печени.
Порфирия.
436
Клемастин
Одновременный прием цизаприда, пимозида,
Синонимы
терфенадина, линкозамидов, хлорамфеникола.
Биноклар (Австрия), Веро Кларитромицин (Рос
сия), Клабакс (Индия), Кларбакт (Индия), Клари
Предостережения, контроль терапии
тромицин (Индия), Кларитромицин Протекх (Ин
Контроль ЭКГ при одновременном назначении с
дия), Кларицин (Индия), Клацид (Италия), Кла
ЛС, удлиняющими интервал Q—Т, при наличии
цид СР (Великобритания), Клеримед (Кипр),
желудочковых аритмий.
Фромилид (Словения)
С осторожностью назначать:
при почечной и/или печеночной недостаточности.
Клемастин
Побочные эффекты
Аллергические реакции:
(Clemastine)
крапивница;
синдром Стивенса—Джонсона и другие анафи
Блокаторы гистаминовых H1 рецепторов,
лактоидные реакции.
производное этаноламина
Со стороны пищеварительной системы:
тошнота;
рвота;
Форма выпуска
боли в области живота;
Р р д/ин. 1 мг/мл
диарея;
Сироп 0,67 мг/5 мл
псевдомембранозный колит;
Табл. 1 мг
стоматит;
глоссит;
Механизм действия
увеличение активности ферментов печени;
Клемастин блокирует H1 гистаминовые рецеп
холестатическая желтуха.
торы.
Со стороны органов чувств:
шум в ушах;
Основные эффекты
изменение вкуса.
Обладает противоаллергическим действием.
Со стороны ЦНС:
Снижает проницаемость сосудов.
головокружение;
Оказывает умеренный седативный эффект.
головная боль;
Оказывает М холиноблокирующий эффект.
беспокойство, страх;
Обладает местноанестезирующей активно
бессонница;
стью.
ночные кошмары.
Предупреждает развитие вазодилатации и со
Со стороны системы крови:
кращения гладких мышц, индуцируемых гиста
тромбоцитопения (необычные кровотечения, кро
мином.
воизлияния) — редко.
Уменьшает проницаемость капилляров, тормо
зит экссудацию и формирование отека.
Передозировка
Уменьшает зуд.
Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная
Проявляет местноанестезирующую активность.
боль, спутанность сознания.
Антигистаминное действие после приема внутрь
Лечение: промывание желудка, симптоматичес
достигает максимума через 5—7 ч и сохраняет
кая терапия.
ся в течение 10—12 ч.
Взаимодействие
Фармакокинетика
Группы и ЛС
Результат
При приеме внутрь всасывается быстро. TCmax
ЛС, метаболизи
Увеличение концентрации
в плазме — 2—4 ч.
рующиеся в печени ЛС в крови
Связь с белками плазмы — 90—95%. Проходит
при участии фермен
через ГЭБ. В период лактации в небольшом коли
тов цитохромного
честве проникает в грудное молоко. Метабо
комплекса P450
лизм — в печени.
Зидовудин
Снижение всасывания
Выведение из плазмы — двухфазное, T1/2 пер
зидовудина (между
вой фазы — 2,7—4,5 ч, второй — 21—53 ч. Мета
применением ЛС необхо
болиты (45—65%) выделяются почками, неизме
дим интервал не менее 4 ч)
ненный клемастин обнаруживается в моче в сле
Пимозид
Не совместимы при одно
довых количествах.
временном применении
Терфенадин
Не совместимы при одно
Показания
временном применении
Аллергические и токсико аллергические забо
Цизаприд
Не совместимы при одно
левания полости рта: медикаментозный стома
временном применении
тит, гингивит, глоссит, хейлит.
437
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
В составе комплексной терапии пародонтита,
при стенозе привратника желудка;
многоформной экссудативной эритемы, синдро
при гиперплазии предстательной железы, со
ма Стивенса—Джонсона, хронического рециди
провождающейся задержкой мочи;
вирующего афтозного стоматита, кандидоза
при обструкции шейки мочевого пузыря;
слизистой оболочки полости рта.
при тиреотоксикозе;
Аллергические реакции на лекарства и стома
при заболеваниях сердечно сосудистой систе
тологические материалы.
мы (в т.ч. артериальной гипертензии);
Отек Квинке.
в детском возрасте (до 6 лет — для таблеток, до
Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая
1 года — для сиропа и раствора для инъекций).
крапивница).
Лекарственная аллергия.
Побочные эффекты
Анафилактический шок; аллергические и псев
Со стороны нервной системы:
доаллергические реакции (профилактика).
повышенная утомляемость;
Анафилактоидные реакции.
сонливость;
головная боль;
Способ применения и дозы
головокружение;
Внутрь: до еды, взрослым и детям до 12 лет таблет
тремор;
ки по 1 мг 2 р/сут, при необходимости дозу увели
седативный эффект;
чивают до 3—6 мг/сут. Детям в возрасте от 6 до
слабость;
12 лет назначают по 0,5 мг утром и вечером
ощущение усталости;
(2 р/сут), сироп детям в возрасте от 1 до 6 лет —
заторможенность;
0,67 мг (1 ч. л.), 4—6 лет — 2 ч. л., 7—12 лет — 1 ст. л.
нарушения координации движений.
В/м и в/в назначают по 2 мг 2 р/сут (утром и
Редко — стимулирующее действие (обычно у
вечером), детям — в/м по 25 мкг/кг/сут, разде
детей):
ляя на 2 инъекции. Для профилактики аллерги
беспокойство;
ческих реакций вводят в/в 2 мг медленно (в тече
повышенная раздражительность;
ние 2—3 мин и более). Непосредственно перед
возбуждение;
инъекцией содержимое ампулы разводят 0,9% рас
нервозность;
твором натрия хлорида или 5% раствором декст
бессонница;
розы в соотношении 1 : 5.
истерия;
эйфория;
Противопоказания
тремор;
Гиперчувствительность.
судороги;
Беременность.
парестезии;
Период лактации.
неврит.
Детский возраст (сироп — до 1 года, в форме
Со стороны органов чувств:
таблеток — до 6 лет).
нарушение четкости зрительного восприятия;
Прием ингибиторов МАО.
диплопия;
Заболевания нижних отделов дыхательных пу
острый лабиринтит;
тей (в т.ч. бронхиальная астма).
шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы:
Предостережения, контроль терапии
сухость во рту;
Снижает скорость психомоторной реакции: в пе
снижение аппетита;
риод лечения необходимо воздерживаться от за
тошнота, рвота;
нятий потенциально опасными видами деятель
диарея или запоры;
ности, требующими повышенной концентрации
гастралгия.
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Со стороны мочевыделительной системы:
На период лечения следует отказаться от упо
учащенное или затрудненное мочеиспускание.
требления этанола.
Со стороны дыхательной системы:
Необходимо тщательное наблюдение за детьми
сгущение бронхиального секрета и затруднение
и пациентами пожилого возраста (повышена чув
отделения мокроты;
ствительность к антигистаминным ЛС).
ощущение давления в грудной клетке;
Необходимо исключить возможность внутри
нарушение дыхания, заложенность носа.
артериального введения. Раствор для инъекций
Со стороны сердечно%сосудистой системы:
содержит этанол.
снижение АД (чаще у пожилых);
Для предотвращения искажения результатов
сердцебиение;
прием кожных скарификационных проб на аллерге
экстрасистолия.
ны прием клемастина необходимо отменить за 72 ч
Со стороны системы крови:
до проведения аллергологического обследования.
гемолитическая анемия;
С осторожностью назначать:
тромбоцитопения;
при закрытоугольной глаукоме;
агранулоцитоз.
438
Ксантинола никотинат
Аллергические реакции:
Механизм действия
кожные реакции;
Ксантинола никотинат блокирует аденозиновые
бронхоспазм;
рецепторы и фосфодиэстеразу, что увеличивает
одышка (парентеральное введение);
уровень внутриклеточного цАМФ, субстратно
фотосенсибилизация;
стимулирует синтез никотинадениндинуклеоти
анафилактический шок.
да и никотинадениндинуклеотид фосфата. В ре
зультате вызывает расслабление наиболее чувст
Передозировка
вительных к нему гладкомышечных клеток пери
Симптомы: стимуляция ЦНС (чаще у детей): воз
ферических сосудов. Под действием ксантинола
буждение, галлюцинации, атаксия, нарушение
никотината усиливается окислительное фосфо
координации движений, цианоз, атетоз, тремор,
рилирование и синтез АТФ. Ксантинола никоти
гиперрефлексии, тонико клонические судороги;
нат стимулирует процессы фибринолиза, увели
проявления холиноблокирующего действия: фик
чивает активность липопротеинлипазы, снижает
сированное расширение зрачков; «приливы» кро
концентрацию холестерина и атерогенных липи
ви к лицу; нарушения со стороны ЖКТ; у взрос
дов, уменьшает вязкость крови, снижает агрега
лых — угнетение ЦНС, сонливость, сердечно со
цию тромбоцитов.
судистый коллапс, кома.
Лечение: если рвота не возникла спонтанно, про
Основные эффекты
мыть желудок. Промывание желудка 0,9% рас
Расширяет периферические сосуды, улучшает
твором натрия хлорида (через 3 ч и более с момен
микроциркуляцию, оксигенацию и питание
та приема ЛС); активированный уголь; солевые
тканей.
слабительные; симптоматическая и поддержива
При продолжительном применении оказывает
ющая терапия; необходим тщательный контроль
антиатеросклеротическое действие.
и поддержание жизненно важных функций.
Уменьшает общее периферическое сопротивле
ние сосудов, усиливает сокращения миокарда,
Взаимодействие
увеличивает минутный объем крови.
Группы и ЛС
Результат
Улучшает мозговое кровообращение, уменьша
Ингибиторы МАО
Не совместимы с одно
ет выраженность последствий церебральной ги
временным приемом.
поксии.
Удлиняют и усиливают
холиноблокирующее
Показания
действие клемастина
Хронические воспалительные и дегенератив
ЛС для общей анестезии Усиливает действие
ные заболевания челюстно лицевой области, со
ЛС, угнетающие ЦНС
Усиливает действие
провождающиеся нарушением микроциркуля
М холиноблокаторы
Усиливает действие
ции (в составе комплексной терапии).
Нейролептики
Усиливает действие
Хронические травмы слизистой оболочки поло
сти рта.
Седативные ЛС
Усиливает действие
Дерматозы, вызванные нарушением трофики
Снотворные ЛС
Усиливает действие
сосудистого генеза.
Этанол
Не совместим с одно
Диабетическая ангиопатия.
временным приемом
Способ применения и дозы
Синонимы
Пути введения ксантинола никотината: внутрь,
Бравегил (Россия), Клемастин (Болгария), Кле
в/м и в/в (струйно или капельно).
мастина фумарат (Япония), Ривтагил (Швейца
Внутрь средство принимают после еды, начи
рия), Тавегил (Индия, Швейцария)
ная со 150 мг 3 р/сут; при необходимости дозу
увеличивают до 300—600 мг 3 р/сут. Таблетки
проглатывают целиком, не разжевывая. По мере
улучшения состояния больного дозу снижают до
Ксантинола никотинат
150 мг 2—3 р/сут. Курс лечения продолжается
(Xantinol nicotinate)
обычно не менее 2 месяцев.
В/м назначают по 2—6 мл 15% раствора еже
Ангиопротекторы и корректоры
дневно в течение 2—3 недель. Разовая доза при
микроциркуляции, антиагреганты,
этом составляет 300—600 мг.
вазодилататоры
В/в струйное введение проводят по 2 мл
15% раствора 1—2 р/сут (больной при этом дол
жен находиться в горизонтальном положении)
Форма выпуска
в течение 5—10 дней. Разовая доза при этом со
Р р для в/в и в/м введ. 150 мг/мл
ставляет 300—800 мг.
Р р для в/м введ. 150 мг/мл
В/в капельно вводят в дозе от 150 до 900 мг со ско
Табл. 150 мг
ростью 40—50 капель/мин, разведя необходимый
439
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
объем раствора в 200—500 мл 5% раствора декстро
Со стороны нервной системы:
зы или в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
слабость;
При острых расстройствах кровоснабжения
головокружение.
тканей одновременно с парентеральным введени
Со стороны сердечно%сосудистой системы:
ем ксантинола никотината показано его назначе
артериальная гипотензия;
ние внутрь по 300 мг 3 р/сут.
гиперемия кожных покровов.
Со стороны пищеварительной системы:
Противопоказания
тошнота;
Гиперчувствительность.
диарея;
Острая сердечная недостаточность или деком
снижение аппетита;
пенсированная хроническая сердечная недоста
гастралгия;
точность.
повышение активности печеночных трансаминаз
Острое кровотечение.
и щелочной фосфатазы.
Острый инфаркт миокарда.
Другие эффекты:
Митральный стеноз.
при приеме натощак и парентеральном введе
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст
нии возможны ощущения покалывания кожи
ной кишки (в фазе обострения).
верхней части тела (головы и шеи), особенно
Острая почечная недостаточность.
выраженные при вертикальном положении
Глаукома.
тела;
Беременность (I триместр).
преходящее ощущение тепла;
длительное назначение в высоких дозах снижа
Предостережения, контроль терапии
ет толерантность к глюкозе;
Большие дозы могут вызвать снижение АД и го
может вызывать гиперурикемию.
ловокружение: применять с особой осторожно
стью при необходимости управления транспорт
Передозировка
ными средствами.
Симптомы: снижение АД, боль в животе, рвота.
Избегать попадания в глаза или на слизистые
Лечение: симптоматическое.
оболочки.
Не применять с ингибиторами моноаминокси
Взаимодействие
дазы.
Группы и ЛС
Результат
Следует соблюдать осторожность при одновре
Гипотензивные ЛС:
Резкое взаимное
менном назначении с гипотензивными средства
β адреноблокаторы,
усиление действия
ми и строфантином.
алкалоиды спорыньи,
При одновременном назначении сердечных
α адреноблокаторы,
гликозидов необходим регулярный контроль ЭКГ.
симпатолитики,
При необходимости допустимо применение ЛС
ганглиоблокаторы
на сроках беременности более трех месяцев при
условии тщательного наблюдения за больной.
Строфантин
Возможно развитие
брадикардии и аритмии,
Побочные эффекты
необходим контроль ЭКГ
Со стороны органов чувств:
«никотиноподобный» синдром, сопровождаю
щийся гиперестезией слизистой оболочки поло
Синонимы
сти носа и рта: обостряется чувствительность
Компламин (Югославия), Ксантинола никотинат
обонятельных и вкусовых ощущений. В связи с
(Россия, США, Чешская Республика), Ксантино
этим запах и вкус воспринимаются более резки
ла никотинат Н.С. (Россия), Ксантинола никоти
ми и неприятными.
нат УБФ (Россия), Ксавин (Венгрия)
440
Левофлоксацин
Л
Показания
Левофлоксацин
Тяжелые инфекции мягких тканей и кожи че
(Levofloxacin)
люстно лицевой области (нагноившиеся ате
ромы, абсцессы, флегмоны), придаточных па
Антибиотики, хинолоны и фторхинолоны
зух носа.
Тяжелые инфекции кожи и суставов.
Форма выпуска
Способ применения и дозы
Р р д/инф. 100 мл 5 мг/мл
Применяется внутрь и в/в. Ввиду большой био
Табл., п.о., 250 мг, 500 мг
доступности левофлоксацина при приеме внутрь
возможно проведение последовательной (сту
Механизм действия
пенчатой) терапии: вначале ЛС применяют в/в,
Левофлоксацин — производное фторхинолонов
а через 3—4 дня переходят на его пероральный
III поколения. Ингибирует фермент ДНК гира
прием.
зу, нарушает функцию ДНК и синтез РНК, пре
Способ применения и дозы зависят от вида и
пятствует росту и делению клеток. Имеет широ
тяжести инфекции.
кий спектр действия. Активен в отношении аэ
Внутрь таблетки принимают до еды не разже
робных грамотрицательных и грамположитель
вывая, с достаточным количеством жидкости (ЛС,
ных микроорганизмов, хламидий, микоплазмы.
содержащие катионы металлов, должны назна
Большинство анаэробов к нему малочувстви
чаться за 2 ч до или после приема левофлокса
тельны или резистентны.
цина). Доза — 250—500 мг 1—2 р/сут.
Дозирование при почечной недостаточности
Фармакокинетика
определяется на основании клиренса креатинина
Быстро и полно (биодоступность около 100%)
(снижение дозы или/и увеличение интервала
всасывается из ЖКТ после приема внутрь, до
между дозами).
стигая максимальных концентраций в крови
через 1—2 ч. Умеренно связывается с белками
Противопоказания
крови (30—40%) и имеет большой объем рас
Гиперчувствительность к левофлоксацину и дру
пределения.
гим фторхинолонам и хинолонам.
Хорошо проникает в разные органы и ткани,
Детский и подростковый возраст.
в частности в ткани дыхательных путей, где со
Беременность.
здаются концентрации, превышающие сыворо
Период лактации.
точные и намного превосходящие минимальную
Дефицит глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы.
подавляющую концентрацию (МПК) для боль
шинства микроорганизмов, вызывающих инфек
Предостережения, контроль терапии
ции дыхательных путей. Хорошо проникает в
Во время лечения избегать солнечной инсоляции
клетки макроорганизма, в частности в альвео
и УФ облучения.
лярные макрофаги, в которых создаются кон
С осторожностью назначать:
центрации, значительно превышающие внекле
пациентам с предрасположенностью к судоро
точные. Длительная циркуляция в организме в
гам или при заболеваниях ЦНС;
терапевтических концентрациях позволяет при
пациентам с почечной недостаточностью (кон
менять ЛС 1 р/сут.
тролировать клиренс креатинина и при необ
Левофлоксацин метаболически стабилен:
ходимости корректировать режим дозиро
в печени в процессе биотрансформации обра
вания).
зуются два метаболита, которые в количестве
менее 5% выводятся с мочой. Левофлоксацин
Побочные эффекты
выводится преимущественно с мочой (70%).
Со стороны пищеварительной системы:
При тяжелой почечной недостаточности наблю
тошнота;
даются выраженные изменения фармакоки
диарея;
нетики ЛС, требующие корректировки дозиро
запор.
вания.
Со стороны ЦНС:
441
содержание .. 33 34 35 36 ..