содержание .. 35 36 37 38 ..
Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 37
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
бов (особенно бактероидов, фузобактерий) и воз
слоем. При необходимости накладывают окклю
будителей протозойных инфекций (трихомонад,
зионную повязку. Нанесение крема и геля можно
амеб и лямблий).
чередовать.
В микробной клетке под влиянием редуктаз
Для местного применения (промывания зубо
восстанавливается нитрогруппа метронидазола,
десневых карманов или каналов зуба, обработки
являющаяся акцептором электронов, наруша
слизистой оболочки полости рта) 1—2 таблетки
ются дыхательные процессы.
метронидазола растворяют в дистиллированной
Активный метаболит, взаимодействуя с ДНК,
воде или растворе хлоргексидина.
вызывает ее деградацию, нарушает процессы реп
Внутрь назначают при системных анаэробных
ликации и транскрипции ДНК.
или смешанных инфекциях, принимают во вре
мя или после еды (или запивая молоком), не раз
Основные эффекты
жевывая. Взрослым и детям старше 15 лет в
Оказывает антибактериальное, противопрото
первые дни — 0,25—0,5 г 3 р/сут, затем — 0,25 г
зойное (трихомонацидное), противоязвенное дей
2 р/сут, при необходимости — по 500 мг каждые
ствие.
6—8 ч (не более 4 г/сут).
Детям для приема внутрь ЛС назначают в сле
Фармакокинетика
дующих дозах: в возрасте 1—3 лет — 1/4 дозы
Хорошо и быстро всасывается после приема
взрослого, в возрасте 3—7 лет — 1/3 дозы взрос
внутрь, биодоступность около 100%; Сmax достига
лого, 7—10 лет — 1/2 дозы взрослого.
ется через 1—2 ч и составляет в зависимости от
При гнойно септических заболеваниях вводят
дозы от 6 до 40 мг/л; связывается с белками плаз
в/в капельно (длительные инфузии 30—40 мин):
мы до 20%. Проникает в ткани и жидкости орга
взрослым — 500 мг в 100 мг растворителя, детям
низма, проходит гистогематические барьеры,
в возрасте до 12 лет — в разовой дозе 7,5 мг/кг
обеспечивает терапевтические концентрации в
по той же схеме, что и взрослым.
ликворе и ткани мозга, проникает в грудное моло
ЛС в форме суспензии для приема внутрь на
ко. Медленно выводится из организма: Т1/2 — 6—
значают при анаэробных бактериальных инфек
10 ч. При повторных введениях кумулирует. Био$
циях детям в дозе 7 мг/кг каждые 8 ч, курс лече
трансформируется в печени с образованием двух
ния — 7—10 дней.
метаболитов, из которых один (2 гидрокси ме
Режим дозирования при выраженных наруше
тил метронидазол) обладает таким же антими
ниях функции почек (клиренс креатинина менее
кробным спектром, как метронидазол, но не
10 мл/мин): суточную дозу для приема внутрь
сколько уступает ему по степени активности; этот
следует уменьшить в два раза.
метаболит действует синергидно с метронидазо
При в/в введении пациентам с хронической
лом, повышая его антимикробный эффект.
почечной недостаточностью и клиренсом креа
Метронидазол и его метаболиты выводятся в
тинина менее 30 мл/мин и/или печеночной не
основном путем почечной экскреции до 60—80%,
достаточностью максимальная суточная до
причем около 20% составляет неизмененный ме
за — не более 1 г, кратность введения —
тронидазол; от 6 до 15% выводится с желчью и
2 р/сут.
фекалиями.
Противопоказания
Показания
Гиперчувствительность к производным нитро
Местная терапия:
имидазола.
заболевание пародонта;
Органические заболевания ЦНС с выраженны
периодонит;
ми клиническими проявлениями.
язвенные поражения слизистой оболочки по
Нарушения функции печени.
лости рта;
Беременность (I триместр).
длительно не заживающие раны.
Лейкопения.
Системная терапия:
Период лактации.
анаэробные и смешанные аэробно анаэробные
Ранний детский возраст.
инфекции челюстно лицевой области (моноте
рапия или в сочетании с антибиотиками): паро
Предостережения, контроль терапии
донтит, язвенный гингивит, язвенно некротиче
Применение при беременности допустимо по
ский стоматит Венсана, абсцесс, флегмона, аль
жизненным показаниям во II и III триместрах
веолит, периостит, перикоронит, остеомиелит;
при отсутствии более безопасных альтерна
профилактика и терапия послеоперационных
тивных средств.
смешанных аэробно анаэробных инфекций по
При применении у детей раннего возраста учи
сле вмешательств на костной ткани и пародонте.
тывать возможное увеличение Т1/2 у новорож
денных до суток и более.
Способ применения и дозы
При нарушении метаболической функции пече
При наружном применении крем или гель нано
ни учитывать снижение метаболизма метрони
сят на предварительно очищенную кожу тонким
дазола, увеличение концентрации ЛС в крови
454
Метронидазол
выше терапевтических и риск нежелательных
Другие эффекты:
реакций в связи с передозировкой.
нейтропения;
При нарушении функции почек снижают дозу
лейкопения;
или кратность приема.
уплощение зубца Т на ЭКГ.
При смешанной аэробно анаэробной инфекции
и комбинированном применении с фторхиноло
Передозировка
нами контролировать возможные нежелатель
Симптомы: при приеме внутрь или в/в введении
ные реакции со стороны ЦНС (в клинических
тошнота, рвота, анорексия, атаксия, в тяжелых
наблюдениях не отмечены).
случаях — периферическая нейропатия и эпи
Длительное введение проводят под контролем
лептические припадки.
формулы крови.
Лечение: симптоматическое. Специфического
Терапию прекращают при ухудшении неврологи
антидота нет.
ческого статуса (атаксия, головокружение и т.д.).
Во время лечения нельзя применять алкоголь.
Взаимодействие
Метронидазол для в/в введения не рекоменду
Побочные эффекты
ется смешивать с другими ЛС.
Со стороны пищеварительной системы:
«металлический» привкус во рту;
Группы и ЛС
Результат
сухость во рту;
ЛС, индуцирующие Повышение элиминации
глоссит;
ферменты
метронидазола
стоматит;
микросомального
и уменьшение его
кандидоз;
окисления в печени концентрации в плазме
диарея;
крови
анорексия;
Препараты лития
Повышение концентрации
тошнота;
(векуроний)
лития в плазме крови
рвота;
и развитие симптомов
кишечная колика;
интоксикации
запоры;
панкреатит.
Варфарин и другие Усиление действия
Со стороны нервной системы:
непрямые
варфарина и других
головокружение;
антикоагулянты
непрямых антикоагулянтов1
нарушение координации движений;
Дисульфирам
Возможно развитие
атаксия;
неврологических
спутанность сознания;
симптомов2
раздражительность;
Циметидин
Торможение метаболизма
депрессия;
метронидазола, что
повышенная возбудимость;
может привести
слабость;
к повышению его
бессонница;
концентрации в сыворотке
головная боль;
крови и увеличению риска
судороги;
развития побочных
галлюцинации;
явлений
периферическая нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы:
Этанол
Непереносимость этанола
дизурия;
(подобно дисульфираму)1
цистит;
1 При всех способах применения метронидазола.
полиурия;
2 Не следует назначать метронидазол пациентам, которые
недержание мочи;
принимали дисульфирам в течение последних двух не
кандидоз;
дель.
окрашивание мочи в красно коричневый цвет.
Аллергические реакции:
крапивница;
Синонимы
кожная сыпь;
Акваметро (Индия), Апо Метронидазол (Канада),
гиперемия кожи;
Клион (Венгрия), Медазол (Хорватия), Метрогил
заложенность носа;
(Индия), Метролакэр (Индия), Метронидазол
лихорадка;
Ватхэм (Россия), Метронидазол Никомед (Да
артралгии;
ния), Метронидазол Русфар (Россия), Метрони
слезотечение.
дазол ТАТ (Россия), Метронидазол Тева (Изра
Местные реакции:
иль), Розамет (Хорватия), Росекс (Франция),
в месте в/в введения — тромбофлебит (боль,
Трихазол (Индия), Трихоброл (Россия), Трихопол
покраснение или отечность).
(Россия), Флагил (Индия), Эфлоран (Словения)
455
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Показания
Мидазолам
Премедикация перед стоматологическим вме
(Midazolam)
шательством для снятия психоэмоционального
напряжения, страха, тревоги, возбуждения,
Транквилизаторы (анксиолитики)
повышенной раздражительности.
В анестезиологии — вводный наркоз, поддер
бензодиазепинового ряда
жание общей анестезии (в составе комбиниро
ванного наркоза), атаралгезия у детей (в/м в
Форма выпуска
сочетании с кетамином).
Р р для в/в и в/м введ. 1 мг/мл, 5 мг/мл
Бессонница, в т.ч. накануне стоматологических
Табл., п.о., 15 мг
вмешательств.
Механизм действия
Способ применения и дозы
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы,
Внутрь, в/в, в/м, ректально.
вызывают активацию ГАМКА рецепторов и
Внутрь: перед сном взрослым — 7,5—15 мг од
усиливает ГАМКергическое синаптическое тор
нократно.
можение в системах мозга, ответственных за ре
Для премедикации взрослым в/м в дозе 0,07—
гуляцию эмоциональных реакций, где нейроме
0,1 мг/кг за 30—60 мин до стоматологического
диатором является ГАМК (лимбическая система,
вмешательства, детям — 0,08—0,2 мг/кг в/м или
таламус, гипоталамус и ретикулярная форма
ректально 0,35—0,5 мг/кг (разбавляя раствор из
ция). Блокирует вставочные нейроны спинного
ампулы водой).
мозга, оказывая центральное миорелаксантное
Для вводного наркоза в/в взрослым в дозе
действие.
0,1—0,4 мг/кг, для поддержания наркоза —
0,03—0,3 мг/кг, детям старше 7 лет для индук
Основные эффекты
ции — 0,05 мг/кг.
Анксиолитический.
При сочетании с местной анестезией за 5—10 мин
Седативный.
до стоматологического вмешательства взрослым
Снотворный.
медленно вводят 2,5 мг мидазолама, при необходи
Миорелаксантный центральный.
мости — повторно по 1 мг, но не более 7,5 мг. Для
Противосудорожный.
пожилых и ослабленных пациентов начальная
Вегетостабилизирующий.
доза — 1—1,5 мг, общая доза — не более 3 мг.
Потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.
В больших дозах может вызывать амнезию. Об
Противопоказания
ладает быстрым началом и короткой продолжи
Гиперчувствительность.
тельностью снотворного эффекта.
Миастения.
Органические поражения мозга.
Фармакокинетика
Апноэ во время сна.
При приеме внутрь быстро и полностью всасы$
Тяжелая сердечная и дыхательная недоста
вается из ЖКТ, обладает эффектом «первого
точность.
прохождения» через печень (метаболизирует
Расстройства сна при психозах и тяжелых де
ся 30—50% мидазолама), биодоступность —
прессиях.
50—70%. При в/м введении абсорбируется бы
Беременность, роды.
стро и полностью, биодоступность — более 90%.
Лактация.
Сmax зависит от дозы и от способа введения:
Детский возраст (для приема внутрь).
при приеме внутрь — 30—60 мин, при в/м вве
дении — 30—45 мин. Объем распределения в
Предостережения, контроль терапии
равновесном состоянии — 1—3,1 л/кг. Подвер
В период лечения следует воздержаться от уп
гается биотрансформации в печени путем гид
равления транспортными средствами, выполне
роксилирования с участием изофермента сис
ния работы, требующей повышенного внимания,
темы цитохрома Р450 ЗА4. Метаболиты имеют
быстроты психомоторных реакций.
более низкую фармакологическую активность.
Бензодиазепины могут снижать анальгетиче
Выводится почками в виде глюкуроновых
ский эффект рефлексотерапии. В/в введение
конъюгатов.
можно проводить только при наличии реанима
Связывание с белками плазмы — 95—98%.
ционного оборудования и обученного для его
Т1/2 — 1,5—3 ч. Т1/2 может удлиняться у ново
применения персонала.
рожденных, пожилых пациентов, у больных с за
В период лечения недопустимо применение
стойной сердечной или печеночной недоста
алкоголя.
точностью, ожирением. Проникает через ГЭБ,
С осторожностью назначать:
плацентарный барьер, в небольшом количест
пожилым и ослабленным пациентам (доза
ве может секретироваться с грудным молоком.
должна быть снижена);
456
Мидазолам
при печеночной недостаточности.
высоких дозах — угнетение дыхания и сердеч
в детском возрасте (для вводного наркоза).
ной деятельности, апноэ, арефлексия, кома.
Лечение: отмена ЛС, промывание желудка (при
Побочные эффекты
применении внутрь); в/в введение специфичес
Со стороны ЦНС:
кого антагониста бензодиазепиновых транквили
головная боль;
заторов — флумазенила (анексат); симптомати
головокружение;
ческая и поддерживающая терапия.
вялость;
мышечная слабость;
Взаимодействие
диплопия;
Группы и ЛС
Результат
притупление эмоций;
Ингибиторы МАО,
Уменьшение эффекта
атаксия;
аналептики, психости
снижение быстроты реакции и концентрации
муляторы, стрихнин,
внимания;
эуфиллин и теофиллин
сонливость;
Наркозные,
Взаимное усиление
парадоксальные реакции (возбуждение, трево
снотворные,
действия
га, галлюцинации, кошмарные сновидения,
болеутоляющие,
приступы ярости, неадекватное поведение);
противосудорожные,
антероградная амнезия (дозозависимая).
антигистаминные,
Другие эффекты:
местноанестезиру
лекарственная зависимость (при длительном
ющие ЛС, алкоголь,
применении);
барбитураты,
аллергические реакции;
нейролептики
диарея.
группы фенотиазина
Местные реакции:
Карбамазепин,
Снижают эффект
флебиты и тромбофлебиты на месте введения
фенитоин,
мидазолама
(при в/в введении);
рифампицин
эритема и боль в месте введения (при в/м вве
Циметидин,
Замедляют выведение
дении).
эритромицин,
мидазолама
амиодарон,
Передозировка
итраконазол
Симптомы: заторможенность, мышечная сла
бость, вялость, амнезия и глубокий сон, иногда до
двух суток; редко — дизартрия, ригидность или
Синонимы
клонические подергивания конечностей, в очень
Дормикум (Швейцария), Фулсед (Индия)
457
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Н
Натрия тиосульфат
Натрия хлорид
(Sodium chloride)
(Sodium thiosulfate)
Вспомогательные вещества, реактивы
Детоксицирующие средства,
и полупродукты
противопаразитарные средства
Форма выпуска
Форма выпуска
Р р д/инф. 0,9%
Р р для в/в введ. 300 мг/мл
Р р д/ин. 100 мг/мл
Растворитель д/приг. лек. форм д/ин. 0,9%
Механизм действия
Табл. 900 мг
Продуктами реакции натрия тиосульфата с со
единениями мышьяка, ртути, свинца являются
Механизм действия
неядовитые вещества.
Растворы натрия хлорида широко используются
С цианидами ЛС образует менее ядовитые со
в медицинской практике и в зависимости от кон
единения.
центрации разделяются на изотонический (0,9%)
Тиосульфат ион взаимодействует с синиль
и гипертонические (3—5—10%). Они содержат
ной кислотой, солями йода, брома с образова
ионы натрия и хлора — основных неорганичес
нием нетоксичных или малотоксичных ве
ких компонентов плазмы крови и внеклеточной
ществ.
жидкости, поддерживающих осмотическое давле
Натрия тиосульфат обладает дезинтоксика
ние этих сред.
ционным, противовоспалительным, десенсиби
Изотонический раствор после введения в сосу
лизирующим, противопаразитарным (противо
дистое русло быстро выводится, лишь временно
чесоточным) действием.
увеличивая объем циркулирующей жидкости,
поэтому его эффективность при кровопотерях и
Показания
шоке недостаточна.
Использование в комплексной терапии:
Гипертонические растворы при наружной
— аллергических заболеваний;
аппликации способствуют выделению гноя, про
— артрита;
являют антимикробную активность, при в/в вве
— невралгий;
дении они усиливают диурез и восполняют де
— многоформной экссудативной эритемы.
фицит ионов натрия и хлора, что может наблю
Интоксикация мышьяком, свинцом, ртутью, бро
даться при длительном сильном холероподобном
мом, йодом, цианидами.
поносе, неукротимой рвоте, обширных ожогах с
экссудацией, гипофункции коры надпочечников.
Способ применения и дозы
Снижение концентрации натрия хлорида в плаз
При интоксикациях вводят в/в 5—50 мл 30%
ме крови ведет к ее сгущению, при значительном
раствора (в зависимости от вида и тяжести ин
дефиците спазмируются гладкие мышцы и по
токсикации) или внутрь 2—3 г в виде 10% рас
являются судорожные сокращения скелетной
твора в воде или изотоническом растворе натрия
мускулатуры, нарушаются функции нервной и сер
хлорида.
дечно сосудистой систем.
Предостережения, контроль терапии
Показания
При отравлении цианидами рекомендуют одно
Изотонический раствор применяется:
временное назначение натрия гипосульфита и на
для восполнения дефицита жидкости при обез
трия нитрита
воживании;
для поддержания объема плазмы во время опе
Синонимы
раций и в послеоперационный период;
Натрия тиосульфат (Россия), Натрия тиосуль
в качестве дезинтоксикационного средства;
фат Дарница (Украина)
как растворитель для других ЛС;
458
Натрия хлорид
для промывания глаз, ран, слизистой оболочки
При использовании изотонического раствора
полости носа;
натрия хлорида в качестве растворителя необ
для увлажнения перевязочного материала.
ходимо строго следовать указаниям инструкции
для растворения ЛС для исключения несовмес
Способ применения и дозы
тимости.
Изотонический 0,9% раствор натрия хлорида на
Особые указания:
значают в/в капельно, п/к, ректально и местно.
возможно замораживание ЛС при условии со
Доза определяется в зависимости от потери ор
хранности герметичности контейнера;
ганизмом жидкости, ионов натрия, хлора и со
температура раствора при инфузии должна
ставляет 1000 мл/сут в среднем. При выражен
быть 38о С.
ной дегидратации и интоксикациях суточная до
за может быть доведена до 3000 мл. Скорость
Побочные эффекты
введения — 540 мл/ч; при необходимости ско
Ацидоз, гипергидратация, гипокалиемия.
рость введения увеличивают.
Тошнота, рвота.
Детям при выраженном снижении АД на фоне
Диарея.
дегидратации (до определения лабораторных
Спазмы желудка.
параметров) вводят 20—30 мл/кг. В дальнейшем
Жажда.
режим дозирования корректируется в зависи
Слезотечение.
мости от лабораторных показателей.
Потливость.
Лихорадка.
Противопоказания
Тахикардия.
Гипернатриемия, ацидоз, гиперхлоремия, ги
Артериальная гипертензия.
покалиемия, внеклеточная гипергидратация.
Нарушение функции почек, отеки.
Циркуляторные нарушения, угрожающие оте
Одышка.
ком мозга и легких.
Головная боль, головокружение, беспокойство,
Отек мозга, отек легких.
слабость, подергивание и гипертонус мышц.
Острая левожелудочковая недостаточность.
При наружном и местном применении побочные
Сопутствующее назначение ГКС в больших
реакции к настоящему времени не установлены.
дозах.
Ограничениями к применению растворов натрия
Синонимы
хлорида являются:
Натрия хлорид (Венгрия, Германия, Индия, Ис
нарушения функции почек;
пания, Россия, Сербия и Черногория, Швейца
сердечная недостаточность (для больших объ
рия, Югославия), Натрия хлорид Биеффе (Испа
емов изотонического раствора).
ния, Швейцария), Натрия хлорид Дарница (Ук
раина), Натрия хлорид Сендересис (Россия),
Предостережения, контроль терапии
Натрия хлорид Синко (Россия), Нормасол (Бан
При длительном введении больших доз 0,9%
гладеш), Салорид (Бангладеш), Содиум хлорид
раствора необходимо регулярно проводить кон
(Вьетнам), Тата салин (Индия), Хлорат натрия
троль электролитов в плазме и моче.
(Польша), Хлорид натрия (Болгария, Литва)
459
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
О
дые 4—6 ч, новорожденным и недоношенным де
Оксациллин
тям — 0,02—0,04 г/кг/сут, детям до 3 месяцев —
0,06—0,08 г/кг/сут, от 3 месяцев до 2 лет —
(Oxacillin)
1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут.
Антибиотики, пенициллины
Внутрь: за 1 ч до еды или через 2—3 ч после
еды. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет — по
Форма выпуска
0,25—0,5 г 4—6 р/сут, суточная доза — 3 г, при
Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг
тяжелых инфекциях — до 6—8 г. Новорожден
Табл. 250 мг, 500 мг
ным и недоношенным детям — 0,09—0,1 г/кг/сут,
детям до 3 месяцев — 0,2 г/кг/сут, от 3 месяцев до
Механизм действия
2 лет — 1 г/кг/сут, от 2 до 6 лет — 2 г/кг/сут; су
Оксациллин — полусинтетический бета лактам
точную дозу делят на 4—6 приемов.
ный антибиотик группы полусинтетических пе
нициллинов II поколения узкого спектра дейст
Противопоказания
вия. Активен в отношении грамположительных,
Гиперчувствительность к пенициллинам и дру
в т.ч. пенициллиназообразующих, микроорганиз
гим бета лактамным антибиотикам.
мов, некоторых грамотрицательных микроорга
низмов, спирохет.
Предостережения, контроль терапии
Механизм действия обусловлен нарушением
При применении оксациллина в больших дозах
образования опорного полимера клеточной стен
необходимо контролировать печеночные фер
ки, что приводит к прекращению роста и лизису
менты в крови.
микробной клетки.
В период беременности и кормления грудью
назначают только по жизненным показаниям.
Фармакокинетика
При необходимости использовать в период лакта
Устойчив в слабокислой среде, быстро и полно
ции следует прекратить грудное вскармливание.
всасывается в ЖКТ. После в/м введения в дозе
Нецелесообразно применять при инфекциях,
500 мг максимальные концентрации оксацилли
вызванных чувствительными к бензилпеницил
на в крови составляют 6,5 мг/л, после приема
лину микроорганизмами.
внутрь в той же дозе — 2 мг/л. Пища снижает
С осторожностью назначать:
биодоступность оксациллина. T1/2 в крови —
при указаниях в анамнезе на аллергические
0,6—0,8 ч. Оксациллин на 90% связывается с
реакции и/или бронхиальную астму;
белками плазмы. Не проникает через ГЭБ. Био
при указаниях в анамнезе на энтероколит на
трансформируется в организме с образованием
фоне применения антибиотиков;
неактивных метаболитов.
при хронической почечной недостаточности;
Выводится с мочой в виде неизмененного ЛС и
при беременности;
метаболитов (40%), остальное количество —
в период кормления грудью.
с фекалиями. При почечной недостаточности су
щественной аккумуляции ЛС не происходит.
Побочные эффекты
Аллергические реакции немедленного типа:
Показания
анафилактический шок;
Инфекции кожи, мягких тканей и костей челю
отек Квинке;
стно лицевой области: флегмона, абсцесс, пе
бронхоспазм;
риостит, остеомиелит, артрит височно нижне
крапивница;
челюстного сустава.
кожный зуд;
Инфицированные ожоги, раневая и послеопе
эритема;
рационная инфекция, одонтогенный сепсис.
эозинофилия;
Актиномикоз, сифилис.
артралгии;
васкулит.
Способ применения и дозы
Со стороны ЦНС:
В/м и в/в взрослым и детям старше 6 лет —
судороги;
в дозе 0,5—1 г (в тяжелых случаях — до 2 г) каж
головная боль;
460
Оксолин
головокружение.
ствует на внеклеточные вирионы, обладает ви
Со стороны мочевыделительной системы:
рулицидной активностью.
интерстициальный нефрит (очень редко).
Местные реакции:
Основные эффекты
боль при в/м введении.
Оказывает противовирусное действие, обладает
Со стороны пищеварительной системы:
интерфероногенными свойствами.
транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелоч
ной фосфатазы;
Фармакокинетика
тошнота;
Применяется местно. Фармакокинетика не раз
рвота;
работана.
диарея.
Со стороны системы крови:
Показания
тромбоцитопения (редко).
Острый герпетический гингивостоматит.
Хронический рецидивирующий герпетический
Передозировка
стоматит.
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Вирусные бородавки ротовой полости, красной
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
каймы губ.
Профилактика герпетических стоматитов и
Взаимодействие
гингивитов у детей.
Группы и ЛС
Результат
Аминогликозиды
Не совместимы в растворе
Способ применения и дозы
Местно наносят 2—4 р/сут на пораженную по
ЛС, блокирующие
Повышение концентрации
верхность слизистой оболочки полости рта 0,25%
канальцевую
оксациллина в крови
мазь, на кожные поражения — 3% мазь до нача
секрецию
ла эпителизации. В период эпителизации при
(в т.ч. пробенецид)
менение ограничивают до полной отмены. Для
ЛС, оказывающие
Усиление
профилактики вирусных заболеваний на слизи
гепатотоксическое
гепатотоксического
стые оболочки полости рта и носа наносят 0,25%
действие
действия1
мазь не менее 3 р/сут.
Слабительные ЛС
Уменьшение всасывания
из ЖКТ
Противопоказания
Метотрексат
Повышение токсичности
Гиперчувствительность.
метотрексата вследствие
конкуренции за каналь
Побочные эффекты
цевую секрецию2
Жжение на месте нанесения мази.
1 Избегать одновременного назначения.
Синонимы
2 Может потребоваться увеличение доз кальция фолината
(антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более дли
Оксолин (Россия)
тельное его применение.
Орнидазол
Синонимы
Оксациллин (Россия), Оксациллин АКОС (Россия),
(Ornidazole)
Оксациллин ТАТ (Россия), Оксациллин Ферейн
Синтетические антибактериальные средства,
(Россия), Оксациллина натриевая соль (Россия)
производные нитроимидазола
Форма выпуска
Оксолин
Табл., п.о., 0,5 г
(Oxolin)
Механизм действия
Противовирусные синтетические средства
Активен в отношении большинства облигатных
(спорообразующих и неспорообразующих) грам
положительных и грамотрицательных анаэро
Форма выпуска
бов (особенно бактероидов, фузобактерий) и воз
Мазь 0,25%, 3%; 10 г
будителей протозойных инфекций.
В микробной клетке под влиянием редуктаз
Механизм действия
восстанавливается нитрогруппа. Активный мета
Активен в отношении вирусов простого герпеса
болит, взаимодействуя с ДНК, вызывает ее дегра
I и II типа и опоясывающего герпеса. Подавляет
дацию, нарушает процессы репликации и транс
синтез цитоплазматических белков вируса, дей
крипции ДНК.
461
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Основные эффекты
Противопоказания
Оказывает антибактериальное, противопрото
Гиперчувствительность к производным нитро
зойное действие.
имидазола.
Органические заболевания ЦНС с выраженны
Фармакокинетика
ми клиническими проявлениями.
Быстро всасывается после приема внутрь, био
Беременность.
доступность около 90%; Сmax достигается через
Кормление грудью.
3 ч после приема. С белками плазмы связывает
ся менее 15%. Легко проникает через гистогема
Побочные эффекты
тические барьеры, в т.ч. через ГЭБ. Медленно
Со стороны пищеварительной системы:
выводится из организма: Т1/2 — около 13 ч. Био
диспептические расстройства.
трансформируется в печени. Выводится в ос
Со стороны нервной системы:
новном в виде метаболитов: до 65% — почками,
головокружение;
22% — кишечником.
нарушение координации движений;
спутанность сознания;
Показания
тремор;
Местная терапия:
судороги;
заболевания пародонта;
ригидность;
пульпит;
головная боль;
периодонтит;
сенсорная или смешанная периферическая
язвенные поражения слизистой оболочки по
нейропатия.
лости рта.
Системная терапия:
Передозировка
анаэробные и смешанные аэробно анаэробные
Симптомы: эпилептиформные судороги, депрес
инфекции челюстно лицевой области (моно
сия, периферический неврит.
терапия или в сочетании с антибиотиками):
Лечение: промывание желудка, активированный
пародонтит, язвенный гингивит, язвенно не
уголь, симптоматическое лечение.
кротический стоматит Венсана, абсцесс, флег
мона, альвеолит, периостит, перикоронит, ос
Взаимодействие
теомиелит;
Группы и ЛС
Результат
профилактика и терапия послеоперационных
Варфарин и другие Усиление действия
смешанных аэробно анаэробных инфекций
непрямые
варфарина и других
антикоагулянты
непрямых антикоагулянтов
после вмешательств на костной ткани и паро
донте.
Венкуроний
Пролонгирует
миорелаксантный эффект
венкурония
Способ применения и дозы
Этанол
Совместим
Внутрь: после еды, взрослым и детям массой те
ла более 35 кг — 0,25—0,5 г утром и вечером, де
тям массой тела до 35 кг — однократно 25—
Синонимы
40 мг/кг/сут.
Тиберал (Швейцария), Гайро (Швейцария)
462
Парацетамол
П
Фармакокинетика
Парацетамол
Абсорбция высокая, Cmax достигается через
(Paracetamol)
0,5—2 ч; Cmax — 5—20 мг/л. Связывается с бел
ками плазмы на 15%. Проникает через ГЭБ. Ме
Неселективные ингибиторы ЦОГ 1 и ЦОГ 2,
нее 1% принятой кормящей матерью дозы пара
неопиоидные (ненаркотические) анальгетики
цетамола проникает в грудное молоко. Терапев
тически эффективная концентрация парацета
Форма выпуска
мола в плазме достигается при его назначении в
Каплеты 500 мг
дозе 10—15 мг/кг.
Капли д/пр. внутрь 100 мг/мл
Метаболизируется в печени на 90—95%, из
Капли д/пр. внутрь детск. 80 мг/0,8 мл
них 80% вступает в реакции конъюгации с глю
Капс. 325 мг, 500 мг
куроновой кислотой и сульфатами с образовани
Пор. доз. д/р ра д/пр. внутрь детск. 80 мг,
ем неактивных метаболитов; 17% подвергается
150 мг, 240 мг
гидроксилированию с образованием активных
Р р д/ин. 150 мг/мл
метаболитов, которые конъюгируют с глутатио
Р р д/пр. внутрь 24 мг/мл, 120 мг/5 мл
ном и образуют неактивные метаболиты (8%).
Р р д/пр. внутрь детск. 30 мг/мл
При недостатке глутатиона эти метаболиты мо
Р р стер.
гут блокировать ферментные системы гепатоци
Сироп 120 мг/5 мл, 125 мг/5 мл, 200 мг/5 мл; 2,4%
тов и вызывать их некроз. При этом ведущую
Сироп детск. 160 мг/5 мл с вишней
роль играет токсичный метаболит N ацетил п бен
Супп. 125 мг, 150 мг, 500 мг
зохинонимин. T1/2 — 1—4 ч. Выводится в основ
Супп. детск. 50 мг, 100 мг, 250 мг
ном почками в виде метаболитов, преимущест
Супп. рект. 80 мг, 125 мг, 150 мг, 250 мг, 300 мг,
венно конъюгатов, только 3% в неизмененном
500 мг, 600 мг
виде. У пожилых больных снижается клиренс
Супп. рект. детск. 125 мг, 0,25 г, 0,05 г, 0,1 г
ЛС и увеличивается T1/2.
Сусп. д/пр. внутрь 120 мг/5 мл, 250 мг/5 мл
Сусп. д/пр. внутрь детск. 120 мг/5 мл; 2,4%
Показания
Табл. 200 мг, 325 мг, 500 мг
Болевой синдром легкой и средней степени вы
Табл. дел. 125 мг
раженности: зубная боль при пульпите, обост
Табл. жев. 80 мг
рении хронического периодонтита, заболевани
Табл. жев. детск. 80 мг
ях слизистой оболочки полости рта и пародон
Табл., п.о., 500 мг
та, альвеолите, перикороните, остеомиелите,
Табл. раствор. 500 мг
болезненном прорезывании зубов, в послеопе
Табл. шип. 500 мг, 1 г
рационном периоде, при невралгии тройничного
Эликсир
нерва, неврите.
Лихорадочный синдром, в т.ч. при инфекцион
Механизм действия
но воспалительных заболеваниях челюстно ли
Парацетамол ингибирует ЦОГ преимуществен
цевой области.
но в мозге, что приводит к снижению синтеза ПГ
в ЦНС. В воспаленных тканях клеточные перок
Способ применения и дозы
сидазы нейтрализуют влияние парацетамола на
Внутрь принимают с большим количеством
ЦОГ, что объясняет практически полное отсут
жидкости через 1—2 ч после приема пищи (при
ствие у него противовоспалительного эффекта и
ем сразу после еды приводит к задержке на
обусловливает отсутствие отрицательного влия
ступления действия).
ния у парацетамола на водно солевой обмен (за
Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса
держка натрия и воды) и слизистую оболочку
тела более 40 кг) разовая доза — 500 мг, макси
ЖКТ.
мальная разовая доза — 1 г. Кратность назначе
ния — до 4 р/сут. Максимальная суточная до
Основные эффекты
за — 4 г; максимальная продолжительность ле
Обезболивающий.
чения — 5—7 дней. У пациентов с нарушениями
Жаропонижающий.
функции печени или почек, синдромом Жильбе
463
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ра, у пожилых больных суточная доза должна
детям грудного возраста (до 3 месяцев);
быть уменьшена и увеличен интервал между
при дефиците глюкозо 6 фосфатдегидрогеназы;
приемами.
сироп при сахарном диабете.
Дети: максимальная суточная доза для детей
до 6 месяцев (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до
Побочные эффекты
10 кг) — 500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до
Со стороны пищеварительной системы:
6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до 30 кг) —
тошнота;
1500 мг, до 12 лет (до 40 кг) — 2000 мг. В виде су
боль в эпигастрии;
спензии детям
6—12 лет — по 10—20 мл
повышение активности печеночных фермен
(в 5 мл — 120 мг), 1—6 лет — 5—10 мл, от 3 меся
тов, как правило, без развития желтухи;
цев до 1 года — 2,5—5 мл. Дозу для детей в воз
гепатонекроз (дозозависимый эффект).
расте от 1 до 3 месяцев определяют индивиду
Со стороны ЦНС:
ально. Кратность назначения — 4 р/сут, интер
обычно развиваются при приеме высоких
вал между каждым приемом — не менее 4 ч.
доз — головокружение, психомоторное воз
Максимальная продолжительность лечения
буждение и нарушение ориентации.
без консультации врача — 3 дня (при приеме в
Со стороны кожи и ее производных:
качестве жаропонижающего средства) и 5 дней
кожный зуд;
(в качестве обезболивающего).
сыпь на коже и слизистых оболочках (обычно
Ректально: взрослым — по 500 мг 1—4 р/сут;
эритематозная или уртикарная);
максимальная разовая доза — 1 г; максимальная
отек Квинке;
суточная доза — 4 г.
мультиформная экссудативная эритема (в т.ч.
Детям 12—15 лет — 250—300 мг 3—4 р/сут,
синдром Стивенса—Джонсона);
8—12 лет — по 250—300 мг 3 р/сут, 6—8 лет —
токсический эпидермальный некролиз (Синд
по 250—300 мг 2—3 р/сут, 4—6 лет — по 150 мг
ром Лайелла).
3—4 р/сут, 2—4 лет — по 150 мг 2—3 р/сут, 1—
Со стороны эндокринной системы:
2 лет — по 80 мг 3—4 р/сут, от 6 месяцев до 1 го
гипогликемия (вплоть до гипогликемической
да — по 80 мг 2—3 р/сут, от 3 до 6 месяцев — по
комы).
80 мг 2 р/сут.
Со стороны системы крови:
анемия, в т.ч. гемолитическая (особенно у боль
Противопоказания
ных с дефицитом глюкозо 6 фосфатдегидроге
Гиперчувствительность.
назы);
Период новорожденности (до 1 месяца).
сульфогемоглобинемия и метгемоглобинемия
Заболевания крови.
(цианоз, одышка, боль в сердце);
Тяжелые нарушения функции почек.
при длительном применении в больших до
Тяжелые нарушения функции печени.
зах — апластическая анемия, нейтропения,
лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения,
Предостережения, контроль терапии
агранулоцитоз.
При продолжающемся лихорадочном синдро
Со стороны мочевыделительной системы:
ме на фоне применения парацетамола более
при приеме больших доз — нефротоксичность
3 дней, а при болевом синдроме более 5 дней
(почечная колика, интерстициальный нефрит,
требуется консультация врача.
папиллярный некроз).
Риск развития повреждений печени возраста
ет у больных с алкогольным гепатитом.
Передозировка
Искажает показатели лабораторных исследо
Симптомы: клиническая картина острой пере
ваний при количественном определении содер
дозировки развивается в течение 6—14 ч после
жания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
приема парацетамола. Симптомы хронической
Во время длительного лечения необходим кон
передозировки проявляются через 2—4 суток
троль картины периферической крови и функ
после превышения дозы ЛС. Симптоматика ос
ционального состояния печени.
трой передозировки: острая печеночная недо
Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что
статочность, желудочно кишечные расстрой
следует учитывать при лечении больных са
ства (диарея, снижение аппетита, тошнота и
харным диабетом.
рвота, дискомфорт в брюшной полости и/или
С осторожностью назначать:
абдоминальная боль), бледность, повышение
при почечной и/или печеночной недостаточ
потоотделения. Симптоматика хронической
ности;
передозировки: развивается гепатотоксиче
при доброкачественной гипербилирубинемии
ский эффект, характеризующийся общими
(в т.ч. синдром Жильбера, вирусный гепатит,
симптомами (боль, слабость, адинамия, повы
алкогольное поражение печени), алкоголизме;
шенное потоотделение) и специфическими, ха
при беременности;
рактеризующими поражения печени. В ре
в период лактации;
зультате может развиваться гепатонекроз. Ге
пациентам пожилого возраста;
патотоксический эффект парацетамола может
464
Пилокарпин
осложняться развитием печеночной энцефало
Группы и ЛС
Результат
патии (угнетение высшей нервной деятельно
Урикозурические ЛС Снижение
сти, в т.ч. нарушения мышления, ажитация и
их эффективности
ступор), судорогами, угнетением дыхания, ко
Дифлунизал
Повышение плазменной
мой, отеком мозга, нарушением свертывания
концентрации
крови, развитием ДВС синдрома, гипоглике
парацетамола на 50%
мией, метаболическим ацидозом, аритмией,
и увеличение риска
коллапсом. Редко нарушение функции печени
гепатотоксичности
развивается молниеносно и может осложнять
Этанол
Повышение риска
ся ОПН (тубулярный некроз).
развития острого
Лечение: введение донаторов SH групп и пред
панкреатита
шественников синтеза глутатиона — метионина
через 8—9 ч после передозировки и ацетилцис
теина — в первые 12 ч (пока не наступили нео
Синонимы
братимые изменения). Необходимость в прове
Ацетаминофен (Иран), Далерон (Словения),
дении дополнительных терапевтических меро
Детский Панадол (Португалия, Франция), До
приятий (дальнейшее введение метионина, в/в
ломол (Иордания), Калпол (Германия), Панадол
введение ацетилцистеина) определяется в зави
(Ирландия), Панадол актив (Великобритания),
симости от концентрации парацетамола в крови,
Парацет (Югославия), Парацетамол (Россия,
а также от времени, прошедшего после его при
Беларусь, США, Франция, Молдова, Китай),
ема. Используют гемодиализ или гемосорбцию.
Парацетамол АКОС (Россия), Парацетамол
Альтфарм (Россия), Парацетамол Н.С. (Рос
Взаимодействие
сия), Парацетамол Русфар (Россия), Парацета
Группы и ЛС
Результат
мол УБФ (Россия), Парацетамол Хемофарм
Барбитураты
Снижение эффективности
(Сербия и Черногория), Парацетамол (Ацето
и повышение гепатоток
фен) (Россия), Парацетамол МС (Россия), Пер
сичности парацетамола
фалган (Франция), Проходол (Россия), Прохо
при длительном
дол детский (Россия), Цефекон Д (Россия), Эф
использовании
фералган (Франция), Эффералган Максимум
барбитуратов
(Франция)
Ингибиторы
Снижение риска развития
микросомального
гепатотоксического
окисления в печени, действия
Пилокарпин
в т.ч. циметидин
Индукторы
Увеличение продукции
(Pilocarpine)
микросомального
гидроксилированных
окисления в печени, активных метаболитов
М холиномиметики
в т.ч. фенитоин,
(риск развития тяжелой
этанол, барбиту
интоксикации даже при
раты, рифампицин, небольшой
Форма выпуска
фенилбутазон,
передозировке)
Капли глазные 1%, 2%, 6%
трициклические
Табл. 5 мг
антидепрессанты,
гепатотоксичные ЛС
Механизм действия
Непрямые
Повышение их эффекта
Пилокарпин непосредственно стимулирует М хо
антикоагулянты
в результате снижения
линорецепторы.
синтеза прокоагулянтных
факторов в печени
Основные эффекты
НПВС
Повышение риска
Усиливает секрецию желез (слюнных, пото
развития анальгетической
вых, кишечника, поджелудочной и др.), стиму
нефропатии и почечного
папиллярного некроза,
лирует мукозные клетки дыхательных путей.
наступление терминальной
Повышает тонус гладкой мускулатуры внут
стадии почечной
ренних органов (бронхов, кишечника, желчного
недостаточности
и мочевого пузырей, матки) и глаза.
Салицилаты
Повышение риска
Вызывает сужение зрачка глаза, снижает вну
развития рака почки или
триглазное давление.
мочевого пузыря при
Замедляет сердечный ритм.
одновременном
Наиболее выражено действие ЛС на мышцы гла
длительном применении
за. Пилокарпин вызывает сокращение цирку
парацетамола в высоких
лярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомо
дозах и салицилатов
дации), увеличивает угол передней камеры гла
465
содержание .. 35 36 37 38 ..