содержание .. 29 30 31 32 ..
Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 31
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Механизм действия
Проводниковая анестезия.
Обладает местноанестезирующим эффектом.
Интралигаментарная анестезия.
Действует на чувствительные нервные оконча
Внутрипульпарная анестезия.
ния или проводники, прерывая проведение им
Внутрикостная анестезия.
пульсов с места болезненных манипуляций в
ЦНС, вызывает обратимую временную утрату
Способ применения и дозы
болевой чувствительности. Применяется в виде
Инъекционно 4% раствор артикаина с эпинефри
водорастворимой солянокислой соли, которая
ном 1 : 200 000 или 1 : 100 000.
подвергается гидролизу в слабощелочной среде
Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг.
тканей. Освобождающееся липофильное основа
Максимальная доза для детей — 5 мг/кг.
ние анестетика проникает через мембрану нерв
ного волокна, переходит в активную катионную
Противопоказания
форму, которая взаимодействует с рецепторами
Гиперчувствительность к артикаину, адренали
мембраны. Нарушается проницаемость мембра
ну, сульфатам и другим компонентам раствора.
ны для ионов натрия, и блокируется проведение
Тахиаритмии, пароксизмальная тахикардия.
импульса по нервному волокну.
Декомпенсированная сердечная недостаточ
Артикаин расширяет сосуды, и в стоматологи
ность.
ческой практике преимущественно используется
Закрытоугольная глаукома.
с вазоконстриктором (эпинефрином гидрохлори
Бронхиальная астма (при повышенной чувстви
да 1 : 100 000 или 1 : 200 000).
тельности к сульфатам).
Дефицит холинэстеразы крови.
Фармакокинетика
Миастения.
Артикаин имеет низкий рК (7,8), хорошо гидро
лизуется в тканях и действует быстро (через 1—
Предостережения, контроль терапии
4 мин). Обладает хорошей диффузионной способ
В стоматологической практике для профилакти
ностью. Метаболизируется в печени путем гидро
ки внутрисосудистого попадания раствора арти
лиза, дополнительно инактивация происходит в
каина с эпинефрином перед введением всей дозы
тканях и крови неспецифическими эстеразами,
ЛС рекомендуется проводить аспирационную
в результате гидролиз карбоксигруппы артика
пробу.
ина происходит быстро, образующаяся при этом
Все растворы артикаина, содержащие вазокон
артикаиновая кислота является неактивным во
стрикторы, следует с осторожностью назначать па
дорастворимым метаболитом, выделяющимся в ос
циентам с сердечно сосудистыми и эндокринными
новном почками (около 60%). Cmax артикаина в
заболеваниями (пороки сердца, артериальная ги
плазме крови зависит от его дозы, создается в про
пертензия, тиреотоксикоз, сахарный диабет и др.),
межутке от 10 до 20 мин после введения. Cmax ар
а также получающим β адреноблокаторы, трицик
тикаиновой кислоты в сыворотке крови наблюда
лические антидепрессанты и ингибиторы МАО.
ется через 45 мин после введения артикаина. T1/2
При необходимости использования артикаина
составляет около 20 мин.
в период беременности, лактации, при сердечно
Артикаин хорошо (до 95%) связывается с бел
сосудистой недостаточности, сахарном диабете,
ками плазмы крови, что уменьшает возможность
тиреотоксикозе ЛС выбора является 4% раствор
проникновения его через стенку капилляра в тка
артикаина с эпинефрином 1 : 200 000.
ни. Он плохо проникает через плацентарный ба
рьер, практически не выделяется с грудным мо
Побочные эффекты
локом. По сравнению с другими амидными анес
Наблюдаются редко:
тетиками имеет самый большой плазматический
аллергические реакции (крапивница, отек Квинке,
клиренс и самый короткий T1/2. Особенности
анафилактический шок);
фармакокинетики (низкая жирорастворимость и
отек и воспаление в месте введения;
высокий процент связывания с белками плазмы
умеренно выраженные нарушения гемодинами
крови, короткий T1/2) снижают риск системной
ки и сердечного ритма;
токсичности артикаина по сравнению с другими
при случайном внутрисосудистом введении
местными анестетиками.
(особенно 4% раствора артикаина с эпинефри
Является одним из наиболее активных и наи
ном 1 : 100 000) возможна ишемия зоны введе
менее токсичных местноанестезирующих средств,
ния, иногда прогрессирующая до некроза ткани.
имеет оптимальное соотношение показателей ак
тивности и токсичности, самую большую широту
Передозировка
терапевтического действия.
Симптомы: при передозировке фаза стимуляции
ЦНС сменяется фазой угнетения, наблюдается
Показания
нарушение сознания, угнетение дыхания (вплоть
Инфильтрационное обезболивание вмешательств
до его остановки); мышечный тремор, судороги,
на верхней челюсти и переднем участке, вклю
тошнота, рвота, помутнение в глазах, преходя
чая премоляры нижней челюсти.
щая слепота, диплопия.
382
Атропин
Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируют
через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное моло
применением барбитуратов короткого действия
ко. В значимых концентрациях обнаруживается в
или транквилизаторов группы бензодиазепинов,
ЦНС через 0,5—1 ч после введения. Связь с бел
для коррекции брадикардии и нарушений про
ками плазмы — 18%.
водимости используют холиноблокаторы, при
Метаболизируется в печени путем фермента
артериальной гипотензии — адреномиметики.
тивного гидролиза. Экскретируется почками в не
измененном виде (50%), в виде продуктов гидро
Взаимодействие
лиза и конъюгации. Т1/2 — 2 ч.
Группы и ЛС
Результат
Вазоконстрикторы
Усиление и удлинение
Показания
действия
Премедикация перед хирургическими опера
циями (в сочетании с анксиолитиками, анальге
тиками, антигистаминными средствами).
Синонимы
Гиперсаливация (при стоматологических вме
Альфакаин (Франция), Артикаин ИНИБСА (Ис
шательствах).
пания), Брилокаин (Россия), Септонест (Франция),
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст
Убистезин (Германия), Ультракаин (Германия)
ной кишки, пилороспазм, холелитиаз.
Спазмы кишечника и мочевыводящих путей.
Бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукци
ей слизи.
Атропин
Брадиаритмии.
(Atropine)
Способ применения и дозы
Антихолинергические средства
Применяют атропин внутрь, парентерально (п/к,
(М холиноблокаторы)
в/в, в/м) и местно.
Внутрь: до еды — порошки, таблетки, рас
твор. Для устранения брадикардии взрос
Форма выпуска
лым — 0,5—1 мг в/в, при необходимости через
Р р д/ин. 0,05%, 0,1%
5 мин введение повторяют; детям — 10 мкг/кг.
Табл. 0,5 мг
Для премедикации взрослым назначают 0,4—
0,6
мг в/м за 45—60 мин до анестезии; де
Механизм действия
тям — 0,01 мг/кг. Для уменьшения саливации —
Атропин прочно связывается с мускариновыми
внутрь взрослым 0,025—1 мг перед вмешатель
холинорецепторами и блокирует их, препятствуя
ством.
стимулирующему действию ацетилхолина. Взаи
модействует атропин как с центральными, так и
Противопоказания
с периферическими М холинорецепторами.
Гиперчувствительность.
Глаукома.
Основные эффекты
Обструктивные заболевания кишечника и мо
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных,
чевыводящих путей.
бронхиальных, слезных и потовых желез.
Паралитический илеус.
Снижает тонус мышц внутренних органов
Токсический мегаколон.
(бронхов, ЖКТ, желчных протоков и желчного
Язвенный колит.
пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого
Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.
пузыря), повышает тонус сфинктеров; умень
шает тонус блуждающего нерва, что вызывает
Предостережения, контроль терапии
тахикардию, улучшает проводимость в сердеч
Между приемами атропина и антацидных ЛС, со
ной мышце.
держащих алюминий или кальций, интервал дол
Вызывает паралич аккомодации, расширяет
жен составлять не менее 1 ч.
зрачок, затрудняет отток внутриглазной жид
Атропин не следует резко отменять, т.к. воз
кости, что повышает внутриглазное давление.
можно появление симптомов, сходных с синдро
Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС,
мом «отмены».
в токсических дозах вызывает возбуждение,
В период лечения необходимо соблюдать осто
ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
рожность при вождении автотранспорта и заня
Максимальный эффект проявляется через 2—
тии другими потенциально опасными видами де
4 мин после в/в введения, после приема внутрь
ятельности, требующими повышенной концент
в виде капель — через 30 мин.
рации внимания, быстроты психомоторных реак
ций и хорошего зрения.
Фармакокинетика
С осторожностью назначать:
Хорошо всасывается из ЖКТ. Широко распреде
при хронической сердечной недостаточности,
ляется по органам и тканям организма, проходит
ишемической болезни сердца;
383
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
при мерцательной аритмии, тахикардии;
Группы и ЛС
Результат
при митральном стенозе;
Леводопа
Атропин снижает
при артериальной гипертензии;
концентрацию леводопы
при остром кровотечении;
в крови
при тиреотоксикозе;
при печеночной недостаточности (снижение ме
Мексилетин
Атропин задерживает
таболизма);
его абсорбцию
при атонии кишечника у больных пожилого воз
Прокаинамид
Усиливается
раста или ослабленных больных (возможно раз
антихолинергическое
витие непроходимости);
действие атропина
при почечной недостаточности;
при хронических заболеваниях легких, особен
но у детей младшего возраста и ослабленных
Синонимы
больных;
Атропин (Россия)
при гипертрофии предстательной железы;
при детском церебральном параличе;
при болезни Дауна (реакция на антихолинерги
Ацикловир
ческие ЛС повышена);
больным с повышенной температурой;
(Aciclovir)
больным с сухостью во рту;
при беременности;
Противовирусные средства
в период лактации;
в пожилом и старческом возрасте.
Форма выпуска
Побочные эффекты
Крем 5%
Системные эффекты:
Мазь 5%
ксеростомия, жажда;
Пор. лиоф. д/ин. 250 мг
атония кишечника;
Табл. 200 мг, 400 мг, 800 мг
запоры;
атония мочевого пузыря;
Механизм действия
задержка мочи;
Ингибирует активность ДНК полимеразы виру
мидриаз, повышение внутриглазного давления;
сов и конкурентно замещает дезоксигуанозин
паралич аккомодации;
трифосфат в синтезе ДНК. Обладает высокой эф
тахикардия;
фективностью в отношении вирусов герпеса про
головная боль;
стого типа 1 и 2, опоясывающего герпеса, Эпштей
головокружение;
на—Барр и цитомегаловируса.
бессонница, возбуждение ЦНС;
нарушение тактильного восприятия;
Фармакокинетика
дисфагия.
При приеме внутрь всасывается лишь частично
(около 20%). После орального приема в дозе 200 мг
Взаимодействие
уровень его в плазме составляет 0,3 и 0,9 мкг/мл
Группы и ЛС
Результат
через 0,5 и 4 ч соответственно. Т1/2 — около 3 ч
Адренономиметики Атропин усиливает
при приеме внутрь или в/в введении. При в/в
Барбитураты
их действия
введении 5 мг/кг спустя 1 ч в плазме отмечается
Ганглиоблокаторы
концентрация 9,8 мкг/мл. Концентрация ЛС в 2 ра
Антихолин
Атропин ослабляет
за ниже в спинномозговой жидкости, чем вплаз
эстеразные средства их действие
ме. ЛС выделяется в основном в неизмененном
М холиномиметики
виде почками. Единственным метаболитом, обна
руженным в моче, является 9 карбоксиметилгуа
Антацидные
Уменьшают абсорбцию
нин. При почечной недостаточности Т1/2 сущест
средства,
атропина из ЖКТ
содержащие
венно возрастает (до 20 ч).
Al3+ или Ca2+
Показания
Нитраты
Увеличивают вероятность
Лечение острых и хронических рецидивиру
повышения
ющих инфекций кожи и слизистых оболочек,
внутриглазного давления
вызванных вирусом простого герпеса у больных
Гуанетидин
Уменьшает
с нарушением иммунной системы.
гипосекреторное
Профилактика инфекций, вызываемых виру
действие атропина
сом простого и опоясывающего герпеса у боль
Дифенгидрамин
Усиливают действие
ных с высокой степенью поражения иммунной
Прометазин
атропина
системы.
384
Ацикловир
Способ применения и дозы
билирубина в сыворотке крови, повышение ак
В/в: содержимое флакона растворяют стериль
тивности сывороточных трансаминаз, флебит,
ной водой для получения концентрации 25 мг/мл,
локальное воспаление.
затем разводят как минимум до 5 мг/мл (0,5%
При попадании раствора ацикловира в под
раствор), вводят в виде инфузии, медленно (в те
кожную жировую клетчатку возникает местная
чение 1 ч), у новорожденных используют 4 мл ис
реакция.
ходного объема, и общий объем вводимого раство
При местном применении: эритема, жжение,
ра доводят до 20 мл.
шелушение.
Внутрь: взрослым и детям старше 2 лет по
200 мг 5 р/сут (суточная доза — 1 г), детям до
Передозировка
2 лет — половину дозы взрослого. С целью про
Симптомы: при приеме внутрь — поражение по
филактики взрослым по 0,2 г 4 р/сут.
чек (повышение уровня мочевины крови и креа
Местно: 5% мазь наносят на область поражения
тинина), обратимая почечная недостаточность,
и интактные участки слизистой оболочки полости
клинические признаки энцефалопатии.
рта, кожи; при простом герпесе 5% крем наносят
Лечение: гемодиализ.
на участки изъязвления и неповрежденную по
верхность губ и кожи. Мазь и крем наносят
Взаимодействие
5 р/сут 5—10 дней.
Взаимодействие при приеме внутрь или в/в вве
дении представлено в таблице (см. ниже).
Противопоказания
Группы и ЛС
Результат
Индивидуальная непереносимость.
Возраст до 3 месяцев (в/в введение).
Иммуномодуляторы Усиливают эффект
Зидовудин
Усиливает
Предостережения, контроль терапии
нефротоксический
Крем не рекомендуется наносить на слизистую
эффект
оболочку полости рта из за возможного раздра
жающего действия.
Меперидин
Усиливает
С осторожностью назначать:
нефротоксический
в/в и внутрь пациентам, принимающим нефро
эффект
токсические ЛС (в т.ч. на фоне почечной недоста
Пробенецид
Уменьшает почечный
точности), из за высокого риска развития ревер
клиренс ацикловира
сивной нефропатии и почечной дисфункции;
(увеличивается Т1/2)
беременным;
кормящим грудью;
Циклоспорин
Усиливает
пожилым пациентам (увеличенная вероятность
нефротоксический
побочных явлений).
эффект
Признаки нефропатии требуют отмены лечения.
При использовании гемодиализа необходим
мониторинг ацикловира в плазме крови.
Синонимы
Ацигерпин (Индия), Ацикловир АКОС (Рос
Побочные эффекты
сия), Ацикловир Акри (Россия), Ацикловир
Ацикловир обычно хорошо переносится паци
КМП (Украина), Ацикловир Н.С. (Россия), Ацик
ентами.
ловир (Россия), Ацикловир ГЕКСАЛ (Германия),
При приеме внутрь: тошнота, рвота, понос,
Ацикловир Стада Международный (Германия),
головная боль, утомляемость, неврологические
Ациклостад (Германия), Веро Ацикловир (Рос
нарушения, аллергические кожные реакции,
сия), Виворакс (Индия), Виролекс (Словения),
лейкопения, тромбоцитопения, гематурия, кри
Герпевир (Россия), Герперакс (Индия), Герпе
сталлурия.
син (Чешская Республика), Зовиракс (Велико
При в/в введении, особенно у пациентов с им
британия), Ловир (Индия), Медовир (Кипр),
мунодефицитом: возбуждение, нарушение созна
Провирсан (Чешская Республика), Цикловир
ния, летаргия, галлюцинации, психоз, тремор,
(Индия), Цикловирал СЕДИКО (Египет), Цити
увеличение содержания мочевины, креатинина и
вир (Италия)
385
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Б
каждые 1,5—3 ч, после полоскания раствор необ
Бензидамин
ходимо выплюнуть.
(Benzydamine)
Аэрозоль взрослым: по 4—8 доз (1 доза —
255 мкг), детям 6—12 лет — 4 дозы, детям моложе
Нестероидные противовоспалительные
6 лет — 1 дозу на 4 кг массы тела (максимально
средства, производные индазола
4 дозы) каждые 1,5—3 ч.
Противопоказания
Форма выпуска
Гиперчувствительность.
Аэрозоль дозированный 255 мкг/доза
Детский возраст до 12 лет (для полоскания по
Р р д/нар. прим. 150 мг/100 мл
лости рта).
Табл. д/рассасывания 3 мг
Фенилкетонурия (для таблеток для рассасы
вания).
Механизм действия
Подавляет активность циклооксигеназы (ЦОГ) —
Предостережения, контроль терапии
фермента, регулирующего превращение арахи
С осторожностью назначать:
доновой кислоты в простагландины (ПГ), проста
при беременности;
циклин (ПГI2) и тромбоксан (ТхА2).
в период лактации.
Если при применении раствора возникает ощу
Основные эффекты
щение жжения, его следует предварительно раз
Противовоспалительный.
бавить водой в 2 раза.
Анальгезирующий.
Местноанестезируюший.
Побочные эффекты
Стимулирует эпителизацию.
Сонливость.
Чувство онемения, жжения, сухости в полости
Фармакокинетика
рта.
При местном применении хорошо проходит через
Аллергические реакции:
слизистые оболочки и кожу, быстро проникает в
кожная сыпь;
воспаленные ткани. Выводится почками и ЖКТ.
зуд;
крапивница.
Показания
Инфекционно воспалительные и дегенератив
Синонимы
ные заболевания слизистой оболочки полости
Тантум Верде (Италия)
рта и тканей пародонта (в составе комплексной
терапии): стоматит, в т.ч. острый катаральный,
язвенно некротический, хронический рециди
Бензокаин
вирующий афтозный стоматит, хронический
герпетический гингивостоматит, глоссит, хей
(Benzocaine)
лит, гингивит, пародонтит, плоский лишай, аль
веолит, перикоронит, калькулезное воспаление
Местные анестетики группы сложных эфиров
слюнных желез, кандидоз.
Посттравматический болевой синдром и воспа
лительный отек в послеоперационном периоде,
Форма выпуска
при болезненном прорезывании зубов, после ле
Гель
чения зубов.
Мазь 5%
Р р д/нар. прим. 5 г/100 мл
Способ применения и дозы
Табл. 0,3 г
Таблетки для рассасывания: по 3 мг 3—4 р/сут
держат во рту до полного растворения.
Механизм действия
Раствор для полоскания: на 1 процедуру 1 ст. л.
Оказывает местноанестезирующее действие. Дей
раствора (22,5 мг/15 мл), полоскания проводить
ствует на чувствительные нервные окончания,
386
Бупивакаин
прерывая проведение импульсов с места болез
Лечение: удаление бензокаина с кожи и слизис
ненных манипуляций в ЦНС, вызывает обрати
тых оболочек, промывание слизистой оболочки
мую временную утрату болевой чувствительности.
на участке аппликации изотоническим раство
Плохо растворяется в воде, но растворяется в рас
ром натрия хлорида или натрия гидрокарбона
тительных маслах, глицерине, этаноле. Использу
та, симптоматическое лечение и при метгемо
ется только для поверхностной анестезии слизис
глобинемии — в/в введение раствора метилено
тых оболочек и раневых поверхностей. Проникает
вого синего.
через мембрану нервного волокна и взаимодейст
вует с рецепторами мембраны. Нарушается про
Взаимодействие
ницаемость мембраны для ионов натрия, и блоки
Группы и ЛС
Результат
руется проведение импульса.
Анксиолитики
Усиливают действие
Снотворные
бензокаина
Фармакокинетика
Сульфаниламиды
Бензокаин ослабляет
Бензокаин не растворяется в воде, плохо всасы
и другие
их антибактериальное
вается, через неповрежденные кожные покровы
производные
действие
не проникает. В организме подвергается гидроли
параамино
зу с образованием парааминобензойной кислоты
бензойной кислоты
(ПАБК). Анестезия развивается медленно, дейст
вие слабое, но продолжительное. Не оказывает
системного токсического действия.
Синонимы
Анестезин (Россия)
Показания
Поверхностная анестезия слизистых оболочек.
Для обезболивания раневых, язвенных, ожого
Бупивакаин
вых поверхностей и снятия зуда.
При лечении стоматита и глоссита (бензокаин
(Bupivacainum)
в сочетании с гексаметилентетрамином, облада
ющим антибактериальным действием).
Местные анестетики группы амидов
Для обезболивания твердых тканей зуба.
Способ применения и дозы
Форма выпуска
Используется наружно, наносится на слизистые
Р р д/ин. 0,25%, 0,5%
оболочки, раневые и ожоговые поверхности в виде
присыпок, 5—20% растворов в масле или глицери
Механизм действия
не, 5—10% мазей и паст. Максимальная доза для
Обладает местноанестезирующим эффектом. Дей
местного применения — 5 г (25 мл 20% раствора).
ствует на чувствительные нервные окончания или
проводники, прерывая проведение импульсов с
Противопоказания
места болезненных манипуляций в ЦНС, вызы
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим местным
вает обратимую временную утрату болевой
анестетикам группы сложных эфиров или ПАБК
чувствительности. Применяется в виде соляно
и ее производным).
кислой соли, которая подвергается гидролизу в
Лечение сульфаниламидами.
слабощелочной среде тканей. Освобождающееся
липофильное основание анестетика проникает
Предостережения, контроль терапии
через мембрану нервного волокна, переходит в
Не следует назначать одновременно с сульфани
активную катионную форму, которая взаимо
ламидными средствами.
действует с рецепторами мембраны. Нарушается
С осторожностью назначать:
проницаемость мембраны для ионов натрия, и бло
при грудном вскармливании и детям до 1 года.
кируется проведение импульса по нервному во
локну.
Побочные эффекты
Обладает сильным сосудорасширяющим дей
Контактный дерматит.
ствием и применяется в комбинации с вазоконст
Аллергические реакции (кожная сыпь, крапив
рикторами.
ница).
Стойкое снижение чувствительности в месте
Фармакокинетика
применения.
Обладая высокой липофильностью, легко всасы
Метгемоглобинемия при нанесении на большую
вается, хорошо связывается с белками (95%). Мед
поверхность.
ленно метаболизируется в печени амидазами.
Имеет сравнительно низкий печеночный клиренс.
Передозировка
Т1/2 составляет 163 мин. Основной метаболит, об
Симптомы: метгемоглобинемия, цианоз, респи
разующийся при гидролизе бупивакаина, — пи
раторный дистресс синдром.
пеколевая кислота. Выводится почками в неизме
387
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
ненном виде около 16% от примененной дозы, ос
Побочные эффекты
тальное количество — в виде метаболитов.
Нарушения сердечной деятельности.
Бупивакаин имеет более высокую рК (8,1), чем
Со стороны ЦНС:
другие амидные анестетики, что обусловливает
головная боль;
более медленное (через 5—10 мин) развитие ме
головокружение;
стноанестезирующего эффекта.
слабость;
нарушение зрения;
Показания
тошнота;
Инфильтрационное обезболивание вмешательств
рвота;
на верхней челюсти.
онемение языка.
Проводниковая анестезия.
При внутрисосудистом введении:
Послеоперационное обезболивание.
эйфория;
депрессия;
Способ применения и дозы
нарушение речи;
Для инфильтрационной и проводниковой анасте
нарушение глотания;
зии используется 0,5% раствор бупивакаина с
нарушение зрения;
эпинефрином 1 : 200 000. Максимальная общая
брадикардия, снижение сердечного выброса,
доза для инъекционного введения — 1,3 мг/кг.
АВ блокада;
артериальная гипотензия;
Противопоказания
тремор;
Гиперчувствительность к бупивакаину или
угнетение ЦНС;
другим компонентам раствора.
потеря сознания;
Детский возраст (до 12 лет).
судороги;
Заболевания ЦНС (менингит, опухоли, полио
угнетение дыхания;
миелит).
кома.
Внутричерепное кровотечение.
Аллергические реакции (редко):
Выраженная гипотензия.
крапивница, отек Квинке.
Декомпенсация сердечной деятельности.
Кардиогенный или гиповолемический шок.
Передозировка
Пернициозная анемия с неврологической симп
Симптомы: снижение АД (вплоть до коллапса),
томатикой.
брадикардия, желудочковые аритмии, останов
Выраженная гипоксия, гиперкапния.
ка сердца, судороги, спутанность сознания, уг
Беременность.
нетение дыхательного центра.
Нарушение функции печени.
Лечение: симптоматическое (искусственное ды
хание, установка водителя ритма).
Предостережения, контроль терапии
Для исключения внутрисосудистого попадания
Взаимодействие
раствора бупивакаина с адреналином следует
Группы и ЛС
Результат
обязательно проводить аспирационную пробу пе
β адреноблокаторы, Усиление угнетающего
ред введением всей дозы ЛС.
блокаторы
действия бупивакаина
С осторожностью назначать:
кальциевых каналов на проводимость
при тяжелых сердечно сосудистых заболеваниях;
и другие противо
и сократимость миокарда
в период беременности и лактации;
аритмические ЛС
пациентам пожилого возраста.
Вазоконстрикторы
Усиление действия
Все растворы бупивакаина, содержащие вазокон
бупивакаина
стрикторы, следует с осторожностью назначать
пациентам с сердечно сосудистыми и эндокрин
Галоган
Увеличивает риск
ными заболеваниями (тиреотоксикоз, сахарный
возникновения аритмий
диабет, пороки сердца, артериальная гипертен
зия и др.), а также получающим β адреноблока
торы, трициклические антидепрессанты и инги
Синонимы
биторы МАО.
Анекаин (Хорватия), Маркаин (Франция)
388
Вобэнзим
В
при средней активности заболевания: 5—7 таб
Вобэнзим®
леток 3 р/сут 2 недели. Далее: 3—5 таблеток
(Wobenzym®)
3 р/сут, курс — 2 недели;
при хронических, длительно текущих заболева
Mucos Pharma (Германия)
ниях: курсами 3—6 месяцев и более;
Панкреатин/папаин/бромелаин/трипсин/
при плановых операциях целесообразен прием
Вобэнзима до операции в дозе 15 табл./сут;
химотрипсин/амилаза/липаза/рутин
для повышения эффективности антибиотиков и
Препараты системной энзимотерапии
профилактики дисбактериоза: по 5 таблеток
3 р/сут;
Форма выпуска и состав
после прекращения курса антибиотиков: по
Табл., п.о. кишечнораствор.
3 таблетки 3 р/сут 2 недели.
Состав:
Дети:
панкреатин — 100 мг (15 мг для стабилизации
5—12 лет — 1—3 таблетки 3 р/сут (на каждые
амилазной активности), папаин — 60 мг, бро
6 кг веса ребенка 1 таблетка Вобэнзима в 2—
мелайн — 45 мг, трипсин — 24 мг, химотрип
3 приема);
син — 1 мг, амилаза — 10 мг, липаза — 10 мг, ру
с 12 лет по схеме для взрослых. Дозировка и
тин — 50 мг
длительность приема зависят от тяжести забо
левания и определяются врачом.
Механизм действия и основные эффекты
Профилактика: 2—3 таблетки 3 р/сут 1,5 меся
Положительно влияет на ход воспалительного
ца (2—3 р/год).
процесса. Ограничивает патологические про
явления аутоиммунных и иммунокомплексных
Противопоказания
процессов. Ускоряет лизис токсичных продук
Индивидуальная непереносимость.
тов обмена веществ и отмирающих тканей. Улуч
Заболевания, связанные с повышенной вероят
шает рассасывание гематом и отеков. Снижа
ностью кровотечений (гемофилия и др.).
ет проницаемость стенок сосудов. Улучшает
реологические свойства крови и микроцирку
Предостережения, контроль терапии
ляцию, повышает снабжение тканей кислоро
Не заменяет антибиотики, но повышает их эф
дом и питательными веществами. Повышает
фективность.
собственный фибринолитический потенциал.
При беременности и в период лактации приме
Обладает вторичным анальгезирующим эф
нять с осторожностью.
фектом.
Побочные эффекты
Показания
В большинстве случаев побочных эффектов не
В хирургической практике (в т.ч. челюстно лице
наблюдалось даже при длительном лечении вы
вая хирургия, экстракция зубов) применяется
сокими дозами.
для лечения и профилактики послеоперацион
В отдельных случаях — незначительные изме
ных осложнений (воспаления, тромбозов, отека),
нения консистенции и запаха кала, кожные вы
спаечной болезни, для профилактики и лечения
сыпания в виде крапивницы (проходят при сни
послеоперационных лимфатических отеков, а так
жении дозы ЛС).
же при пластических и реконструктивных опе
рациях.
Взаимодействие
Случаи несовместимости с другими ЛС неизвестны.
Способ применения и дозы
Совместный прием с антикоагулянтами прово
Таблетки принимать за 30 мин до еды, не разже
дить под наблюдением анализов крови.
вывая, запивая водой (150 мл).
Повышает концентрацию антибиотиков в плаз
Взрослые:
ме крови и очаге воспаления.
при высокой активности заболевания: 7—10 таб
леток 3 р/сут 2—3 недели. Далее по 5 таблеток
Регистрационное удостоверение:
3 р/сут, курс — 2—3 месяца;
П № 011530/01 1999 от 30.11.1999
389
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Г
длительности и тяжести заболевания. Курс не
Галавит
менее 15 инъекций.
(Galavitum)
Противопоказания
Иммуномодуляторы, производные
Гиперчувствительность.
аминофталгидразина
Беременность (из за отсутствия клинических
исследований).
Форма выпуска
Лактация (из за отсутствия клинических ис
Пор. д/приг. р ра д/ин. 0,1 г
следований).
Супп. рект. 0,1 г
Побочные эффекты
Механизм действия
Редко — аллергические реакции.
Галавит влияет на моноцитарно макрофагальное
звено иммунитета, действует на функционально
Взаимодействие
метаболическую активность макрофагов, регули
Рекомендуется совместное применение с анти
рует пролиферативную функцию Т лимфоцитов,
бактериальными и противовоспалительными ЛС.
повышает пролиферативную активность естест
венных киллеров, синтез антител, регулирует ре
Синонимы
паративные процессы, уменьшает образование
Галавит (Россия)
рубцовой ткани, стимулирует синтез интерферо
нов. На 6—8 ч обратимо ингибирует избыточный
синтез фактора некроза опухолей, интерлейки
Галантамин
на 1 и других провоспалительных цитокинов, ак
тивных форм кислорода.
(Galantamine)
Основные эффекты
Антихолинэстеразные средства
Иммуномодулирующий.
Противовоспалительный.
Форма выпуска
Фармакокинетика
Р р для в/в и п/к введ. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%
После в/м инъекции Т1/2 — 15—30 мин. Выво
Р р д/пр. внутрь 4 мг/мл
дится из организма почками. Основные фармако
Табл., п.о., 4 мг, 8 мг, 12 мг
логические эффекты наблюдаются в течение 72 ч.
Механизм действия
Показания
Галантамин обратимо ингибирует ацетилхолин
В стоматологической практике используется у
эстеразу — фермент, разрушающий ацетилхо
пациентов с вторичным иммунодефицитом:
лин, что усиливает и пролонгирует действие аце
в комплексной терапии острых и хронических
тилхолина. Облегчает проведение импульсов в
инфекционно воспалительных процессов раз
холинергических синапсах (мускарин и нико
личной локализации: герпетический стоматит,
тинчувствительных), в т.ч. в нервно мышечных
рецидивирующий афтозный стоматит, остеоми
синапсах скелетной мускулатуры.
елит, пародонтит;
Галантамин проникает через ГЭБ, усиливает
для профилактики и лечения постоперацион
процессы возбуждения в рефлекторных зонах
ных гнойно воспалительных осложнений.
спинного и головного мозга.
Способ применения и дозы
Основные эффекты
В/м: перед введением содержимое флакона раз
Повышает тонус гладкой и скелетной мускула
водят в 2 мл воды для инъекций или 0,9% раство
туры.
ра натрия хлорида.
Восстанавливает нервно мышечную проводи
Доза (0,1—0,2 г), способ применения (в/м или
мость, блокированную курареподобными ЛС не
ректально) и курс лечения зависят от характера,
деполяризующего типа действия.
390
Галантамин
Стимулирует секрецию слюнных желез.
Механическая кишечная непроходимость.
Стимулирует секрецию пищеварительных и по
Механические нарушения проходимости моче
товых желез.
выводящих путей.
Вызывает сужение зрачка и спазм аккомода
ции, понижает внутриглазное давление.
Предостережения, контроль терапии
Усиливает процессы возбуждения в ЦНС.
При тяжелой почечной недостаточности дозу
При спастических формах детского церебраль
следует уменьшить.
ного паралича улучшает нервно мышечную
Во время лечения недопустимо применение
проводимость, увеличивает сократительную
этанола и седативных ЛС.
способность мышц, положительно влияет на
мнестические функции.
Побочные эффекты
В результате стимуляции центральных холино
Системное действие:
реактивных структур эффективен в комплекс
обильное слюнотечение;
ной терапии деменции легкой и средней степени
повышенное потоотделение;
тяжести при болезни Альцгеймера.
тошнота;
рвота;
Показания
брадикардия;
Хронический сиалоаденит.
аритмия;
Двигательные и чувствительные нарушения
бронхоспазм;
при неврите, полиневрите, радикулите и ради
головокружение;
кулоневрите.
спазм мышц кишечника и мочевого пузыря;
Спастические параличи.
судороги;
Миастения.
спазм аккомодации.
Прогрессивная мышечная дистрофия.
Передозировка
Способ применения и дозы
Симптомы: усиление выраженности системных
При хроническом сиалоадените взрослым вво
нежелательных побочных реакций.
дят п/к по 1 мл 0,5—1% раствора 1 р/сут, детям
Лечение: уменьшение дозы, применение холи
проводят электрофорез. Вводят в/в, п/к, чрес
ноблокаторов (атропин и др.).
кожно (ионофорез), внутрь (после еды). Дозу и
схему лечения подбирают индивидуально, с уче
Взаимодействие
том характера заболевания, эффективности га
Группы и ЛС
Результат
лантамина при этой патологии, возраста больно
Деполяризующие
Галантамин усиливает
го и переносимости ЛС. При приеме внутрь для
миорелаксанты
действие деполяризующих
взрослых суточная доза — 5—10 мг (за 3—4 при
(дитилин)
миорелаксантов
ема), при п/к введении — по 2,5—10 мг 1—
Курареподобные
Устраняют перифериче
2 р/сут (максимальные разовая и суточная дозы
вещества
ские никотиноподобные
10 мг и 20 мг соответственно).
и ганглиоблокаторы эффекты галантамина
Детям п/к назначают 1—2 р/сут, в возрасте
1—2 лет — по 0,25—0,5 мг, 3—5 лет — 0,5—1 мг,
Миорелаксанты
Галантамин
6—8 лет — 0,75—2 мг, 9—11 лет — 1,25—3 мг,
недеполяризующего восстанавливает
типа действия
нервно мышечную
12—14 лет — 1,75—5 мг, 15—16 лет — 2—7 мг.
проводимость,
Терапию начинают с минимальных доз, которые
блокированную этими
постепенно увеличивают. Курс лечения — 4—
миорелаксантами
5 недель (может быть продлен до 50 дней), при
необходимости проводят 2—3 курса с интерва
Седативные
Галантамин усиливает
лом 1—1,5 месяца.
средства
действие седативных
При использовании галантамина в качестве
средств
антагониста антидеполяризующих миорелак
Холино
Устраняют
сантов ЛС назначают в/в (обычно в комбина
блокирующие
мускариноподобные
ции с прозерином): взрослым — 15—25 мг, де
средства
эффекты галантамина
тям 1—2 лет — 1—2 мг, 3—5 лет — 1,5—3 мг, 6—
(атропин и др.)
8 лет — 2—5 мг, 9—11 лет — 3—8 мг, 12—15 лет —
Морфин и его
Антагонизм в отношении
5—10 мг.
структурные
угнетающего действия
аналоги
на дыхательный центр
Противопоказания
Этанол
Галантамин усиливает
Гиперчувствительность.
действие этанола
Бронхиальная астма.
Брадикардия, стенокардия, артериальная ги
пертензия, сердечная недостаточность.
Синонимы
Эпилепсия, гиперкинезы.
Нивалин (Болгария), Реминил (Бельгия, Италия)
391
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
центрациях (< 0,5 г/л) может обнаруживаться
Гентамицин
в почках в течение 100 ч и более, что, возможно,
(Gentamicin)
является одной из причин его нефротоксичности.
Накопление и длительное выведение гентамици
Антибиотики, аминогликозиды
на из ткани почек рассматривается как благопри
ятный фактор в лечении пиелонефрита, однако
одновременно это способствует и проявлению его
Форма выпуска
нефротоксичности. Выводится при гемодиали
Губка д/местн. прим. 0,125 г, 62,5 мг
зе — через каждые 4—6 ч концентрация умень
Мазь 0,1%
шается на 50%. Перитонеальный диализ менее
Пор. лиоф. д/ин. 80 мг
эффективен — за 48—72 ч выводится лишь 25%
Р р для в/в введ. 4%
дозы. При повторных введениях кумулирует
Р р д/ин. 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг, 120 мг
главным образом в лимфатическом пространстве
внутреннего уха и в проксимальных отделах по
Механизм действия
чечных канальцев.
Гентамицин — природный антибиотик группы
При наружном применении практически не
аминогликозидов II поколения.
всасывается. С больших участков поверхности
Активен в отношении грамположительных и
кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой
особенно грамотрицательных микроорганизмов,
грануляционной тканью, всасывание происходит
действует на синегнойную палочку, кислотоус
быстро. При использовании крема всасывается
тойчивые бактерии (в т.ч. микобактерии туберку
быстрее, чем при использовании мази.
леза), но неактивен в отношении анаэробов.
Механизм антимикробного действия обуслов
Показания
лен нарушением синтеза белка и проницаемости
Обычно применяется в комбинации с другими ан
клеточных мембран.
тибиотиками при бактериальных инфекциях, вы
званных чувствительной микрофлорой:
Фармакокинетика
хронический остеомиелит и другие тяжелые
После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ.
гнойно воспалительные процессы, вызванные
После в/м введения всасывается быстро и полно
полирезистентной к другим антибиотикам фло
стью. Cmax достигается после в/м введения через
рой;
0,5—1,5 ч; величина Cmax после в/м или в/в вве
раневая инфекция, ожоговая инфекция (в соче
дения 1,5 мг/кг составляет 6 мг/л. Связь с белка
тании с бета лактамами или линкозамидами).
ми низкая (0—10%). Обнаруживается в терапев
тических концентрациях в ткани почек, легких,
Способ применения и дозы
в плевральной, перикардиальной, синовиальной,
Парентерально: в/м и в/в капельно, в течение
перитонеальной, асцитической и лимфатической
1,5—2 ч в растворе 0,9% натрия хлорида или 5%
жидкости, моче, в отделяемом ран, гное, грануля
глюкозы, вводимый объем — 50—300 мл; у детей
циях. Низкие концентрации отмечаются в желчи,
объем вводимой жидкости должен быть меньшим
грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхи
(концентрация не должна превышать 1 мг/мл =
альном секрете, мокроте и спинномозговой жид
0,1%). Доза для взрослых и детей старше 2 лет —
кости (СМЖ). После в/м и в/в введения гентами
3 мг/кг в сутки в 2—3 введения (при необходимо
цин плохо проникает через ГЭБ, при менингите
сти до 5 мг/кг в сутки). В/м инъекции — курс 10—
концентрация в СМЖ увеличивается (до 4—
14 дней, в/в — 2—3 дня, затем переходят на в/м
5 мг/л при в/в введении в дозе 6 мг/кг). У ново
введение.
рожденных достигаются более высокие концент
Наружно: мазь применяют при поражениях
рации в спинномозговой жидкости (СМЖ), чем у
кожи на фоне экземы или псориаза, а крем — при
взрослых.
первичных инфекциях влажной кожи или вто
Не подвергается метаболизму. Т1/2 в крови у
ричных инфекциях жирной кожи. При необходи
взрослых — 2—4 ч, у детей в возрасте от 1 неде
мости накладывают повязку.
ли до 6 месяцев — 3—3,5 ч, у новорожденных и
При нарушении функции почек и проведении
недоношенных детей с массой тела более 2 кг —
гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса
5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг — 11,5 ч. Выво
взрослым — 1—1,7 мг/кг (в зависимости от тяже
дится почками в неизмененном виде. У пациентов
сти инфекции), детям — 2—2,5 мг/кг.
с нормальной величиной клубочковой фильтра
ции за первые сутки выводится 70%, при этом в
Противопоказания
моче создаются концентрации более 100 мг/л;
Гиперчувствительность.
у пациентов со сниженной клубочковой фильтра
Неврит слухового нерва.
цией выведение значительно снижается. Накап
Почечная недостаточность с азотемией и уремией.
ливается в корковом слое почек, где обнаружива
Беременность.
ется в высоких концентрациях в течение 10 дней
Кормление грудью.
и более после окончания лечения. В низких кон
Младенческий возраст.
392
Гентамицин
Предостережения, контроль терапии
Со стороны мочевыделительной системы:
Во время лечения следует:
нефротоксичность: олигурия, протеинурия, ми
определять концентрацию ЛС в сыворотке кро
крогематурия, почечная недостаточность, тубу
ви (для предупреждения назначения низких не
лярный некроз.
эффективных доз или высоких токсических),
Другие эффекты:
проводить контроль клиренса креатинина, осо
лихорадка;
бенно у лиц пожилого возраста;
развитие суперинфекции;
учитывать, что на фоне лечения могут развить
у детей — гипокальциемия, гипокалиемия, ги
ся резистентные микроорганизмы; в подобных
помагниемия.
случаях необходимо отменить лечение и начать
проведение соответствующей терапии;
Передозировка
учитывать вероятность развития нефротоксич
Симптомы: снижение нервно мышечной прово
ности, особенно у пациентов с нарушенной
димости (остановка дыхания).
функцией почек, а также при назначении высо
Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстераз
ких доз или в течение длительного времени;
ные средства (прозерин), а также препараты
знать, что содержащийся в ампулах натрия би
кальция (кальция хлорид 10% 5—10 мл, кальция
сульфит может обусловливать развитие у паци
глюконат 10% 5—10 мл). Перед введением прозе
ентов аллергических осложнений (вплоть до ана
рина предварительно в/в вводят атропин в дозе
филактических реакций), особенно у пациентов с
0,5—0,7 мг, ожидают учащения пульса и через
отягощенным аллергологическим анамнезом;
1,5—2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раство
при нанесении в течение длительного времени на
ра) прозерина. Если эффект этой дозы оказался
больших поверхностях кожи учитывать возмож
недостаточным, вводят повторно такую же дозу
ность резорбтивного действия, особенно у паци
прозерина (при появлении брадикардии делают
ентов с хронической почечной недостаточностью.
дополнительную инъекцию атропина). Детям
При наличии жизненных показаний гентамицин
вводят препараты кальция. В тяжелых случаях
может быть использован у беременных и кормя
угнетения дыхания необходима вспомогатель
щих женщин при системном применении.
ная или искусственная вентиляция легких. Мо
С осторожностью назначать при:
жет выводиться с помощью гемодиализа (более
миастении;
эффективен) и перитонеального диализа.
паркинсонизме;
ботулизме.
Взаимодействие
Группы и ЛС
Результат
Побочные эффекты
Курареподобные ЛС Увеличение миорелакси
Аллергические реакции:
рующего действия
кожная сыпь;
ЛС группы
Усиление активности
зуд;
пенициллинов
против энтерококков
лихорадка;
(ампициллин,
отек Квинке;
бензилпенициллин)
эозинофилия.
«Петлевые»
Усиление ото и нефро
Со стороны пищеварительной системы:
диуретики
токсичности (снижение
тошнота;
канальцевой секреции
рвота;
гентамицина)
повышение активности печеночных трансаминаз;
Ампициллин,
Фармацевтически
гипербилирубинемия.
амфотерицин B
не совместимы
Со стороны системы крови:
Бензилпенициллин, Нельзя смешивать
анемия;
гепарин,
в одном шприце
лейкопения;
карбенициллин,
с другими ЛС
гранулоцитопения;
клоксациллин
тромбоцитопения.
Полимиксин,
Усиление токсического
Со стороны ЦНС:
цисплатин и другие действия
подергивание мышц;
ото и нефроток
парестезии;
сичные средства
ощущение онемения;
судорожные припадки;
головная боль;
Синонимы
сонливость;
Гентамицин АКОС (Россия), Гентамицин К (Сло
у детей — психоз.
вения), Гентамицин М.Дж. (Индия), Гентамицин
Со стороны органов чувств:
Ферейн (Россия), Гентамицин (Македония), Ген
ототоксичность: шум в ушах, снижение слуха,
тамицина сульфат Дарница (Украина), Гентами
вестибулярные и лабиринтные нарушения, не
цина сульфат (Россия, Беларусь, Украина, Испа
обратимая глухота.
ния), Гентацикол (Россия)
393
содержание .. 29 30 31 32 ..