содержание .. 28 29 30 31 ..
Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 30
РАЗДЕЛ III
ОПИСАНИЯ
ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Описания лекарственных средств
В данной части раздела III в алфавитном порядке приведены описания лекарственных средств, упо
мянутых в разделах I и II. Структура описания разработана издательством «Литтерра».
Международные непатентованные наименования (МНН)
Описания подготовлены к.м.н., доцентом Зорян Е.В. и редакторами издательства «Литтерра» на осно
ве типовых клинико фармакологических статей. В данном разделе приводятся описания лекарствен
ных средств как имеющих, так и не имеющих утвержденное международное непатентованное наиме
нование. Для ЛС, не имеющих МНН, указывается, как правило, химическое наименование. В качест
ве дополнительных источников также использовались: Государственный реестр лекарственных
средств. М., 2005; РЛС. Энциклопедия лекарств, 2005; справочник Видаль «Лекарственные препара
ты в России», 2005.
Азитромицин
МНН
(Azithromycin)
Антибиотики, макролиды
Подгруппа ЛС
Торговые наименования (ТН)
Описания предоставлены компаниями спонсорами и отмечены знаком
Лизобакт
ТН
(Lysobact)
Фирма
АО «Босналек» (Босния и Герцеговина)
производитель
(страна)
МНН
Лизоцим/пиридоксин (Lysozyme/Pyridoxine)
Стоматологические средства, средства
Подгруппа ЛС
с противомикробным действием для местного
(группа ЛС)
применения
372
Азитромицин
А
Биотрансформируется в печени путем демети
Азитромицин
лирования, образующиеся метаболиты не актив
(Azithromycin)
ны. Плазменный клиренс высокий (630 мл/мин).
Элиминация из сыворотки проходит в два этапа:
Антибиотики, макролиды
T1/2 между 8 и 24 ч после приема — 14—20 ч, T1/2
в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. Выводится в ос
новном с желчью (50%) в неизмененном виде,
Форма выпуска
6% — почками.
Капс. 250 мг, 500 мг
Табл. 125 мг, 500 мг
Показания
Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл
Острые и обострение хронических гнойно вос
палительных процессов челюстно лицевой об
Механизм действия
ласти: периостит, остеомиелит, перикоронит,
Азитромицин — полусинтетический антибиотик
дентоальвеолярный абсцесс, флегмона, одонто
группы макролидов. Действует на вне и внутри
генный сепсис, гайморит, тяжелые инфекцион
клеточных возбудителей. Высокоактивен в отно
ные заболевания полости рта.
шении грамположительных и грамотрицатель
Профилактика инфекционных осложнений пе
ных кокков, спирохет, легионелл, микоплазм,
ред травматичными стоматологическими опе
уреаплазм и хламидий, активен в отношении ана
рациями пациентам группы риска, имеющим в
эробов, энтеробактерий, палочки инфлюенцы,
анамнезе эндокардит, заболевания сердечных
псевдомонад.
клапанов, сахарный диабет, гломерулонефрит,
Механизм антимикробного действия азитроми
получающим противобластомные средства, им
цина обусловлен нарушением синтеза белка в
мунодепрессанты и т.д.
клетках бактерий, в результате замедляется их
Инфекции кожи и мягких тканей.
рост и размножение.
Способ применения и дозы
Фармакокинетика
Внутрь: за 1 ч до или через 2 ч после еды 500 мг
Всасывается хорошо, кислотоустойчив, липофи
1 р/сут.
лен. Биодоступность после однократного приема
В/в: 500 мг растворить в 4,8 мл воды для инъ
500 мг составляет 37% (эффект «первого прохож
екций.
дения» через печень), Cmax достигается через 2—
В/в инфузионно: 500 мг развести 5% раство
3 ч и составляет 0,4 мг/л; в тканях и клетках кон
ром декстрозы, изотоническим раствором натрия
центрация в 10—50 раз выше, чем в сыворотке,
хлорида, раствором Рингера до 500 мл (концент
объем распределения — 31,1 л/кг.
рация: 1 мг/мл вводить в течение 3 ч), до 250 мл
Легко проходит гистогематические барьеры.
(концентрация: 2 мг/мл вводить в течение 1 ч).
Хорошо проникает в дыхательные пути, мочепо
Детям: 10 мг/кг/сут в течение 3 дней или в пер
ловые органы и ткани, в предстательную железу,
вый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5—
в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с
10 мг/кг/сут (курсовая доза — 30 мг/кг).
низким рН, в лизосомах (что особенно важно для
эрадикации внутриклеточно расположенных воз
Противопоказания
будителей). Транспортируется также фагоцита
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макро
ми, полиморфноядерными лейкоцитами и макро
лидам).
фагами. Проникает через мембраны клеток.
Печеночная и/или почечная недостаточность.
Концентрация в очагах инфекции достоверно
Период лактации.
выше (на 24—34%), чем в здоровых тканях, и кор
релирует с выраженностью воспалительного оте
Предостережения, контроль терапии
ка. В очаге воспаления сохраняется в бактери
С осторожностью назначать:
цидных концентрациях в течение 5—7 дней после
при беременности (в тех случаях, когда польза
приема последней дозы. Связь с белками плаз
от применения значительно превышает риск,
мы — 7—50% (обратно пропорциональна концен
существующий всегда при использовании лю
трации в крови).
бого ЛС в течение беременности);
373
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
пациентам с аритмией (возможны желудочко
Группы и ЛС
Результат
вые аритмии и удлинение интервала Q—T);
выведение
детям в возрасте до 16 лет (в/в, таблетки, кап
и повышает
сулы);
концентрацию
детям с выраженными нарушениями функции
в плазме
и токсичность
печени или почек;
новорожденным (суспензии оральные).
Линкозамины
Ослабление
эффективности
азитромицина
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
Пища
Замедление
кандидоз слизистой оболочки полости рта;
всасывания
азитромицина
диарея;
тошнота;
Варфарин
Усиление
абдоминальные боли;
антикоагуляционного
диспепсия;
эффекта2
метеоризм;
Гепарин
Фармацевтическая
рвота;
несовместимость
мелена;
Дигоксин
Повышение
холестатическая желтуха;
концентрации
повышение активности печеночных трансаминаз;
дигоксина
у детей — запоры, анорексия, гастрит, канди
Метилпреднизолон
Азитромицин
доз слизистой оболочки полости рта (при в/в
замедляет
введении).
выведение
Со стороны сердечно$сосудистой системы:
и повышает
сердцебиение;
концентрацию
в плазме
боль в грудной клетке.
и токсичность
Со стороны ЦНС:
головокружение;
Тетрациклин
Повышение
головная боль;
эффективности
азитромицина
вертиго;
сонливость;
Триазолам
Снижение клиренса
у детей — головная боль (при терапии среднего
и увеличение
фармакологического
отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, на
действия триазолама
рушение сна.
Со стороны мочеполовой системы:
Фелодипин
Азитромицин
вагинальный кандидоз;
замедляет выведение
и повышает
нефрит.
концентрацию
Аллергические реакции:
в плазме
сыпь;
и токсичность
фотосенсибилизация;
Циклосерин
Азитромицин
отек Квинке;
замедляет выведение
бронхоспазм (при в/в введении).
и повышает
Местные реакции:
концентрацию
при в/в введении — боль и воспаление в месте
в плазме
инъекции.
и токсичность
Другие эффекты:
Эрготамин
Усиление
повышенная утомляемость;
и дигидроэрготамин
токсического
у детей — конъюнктивит, зуд, крапивница; при
действия (вазоспазм,
в/в введении — изменение вкуса.
дизестезия)
Этанол
Замедление
Передозировка
всасывания
Симптомы: сильная тошнота, временная потеря
азитромицина
слуха, рвота, диарея.
1 Перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.
Взаимодействие
2 Необходим контроль протромбинового времени.
Группы и ЛС
Результат
Антациды (алюминий
Замедление
Синонимы
и магнийсодержащие)
всасывания
Азивок (Индия), Азитрал (Индия), Азитрокс
азитромицина1
(Россия), Азитромицин АКОС (Россия), Азитро
Непрямые
Азитромицин
мицин (Россия), Азитромицина дигидрат (Испа
антикоагулянты
замедляет
ния), Азитромицина моногидрат (Испания), Ази
374
Амитриптилин
троцин (Россия), Веро Азитромицин (Россия),
Показан отчетливый эффект ЛС при булимииу
Зи фактор (Россия), Зитролид (Россия), Зитро
больных как без депрессии, так и при ее наличии.
цин (Индия), Сумазид (Россия), Сумамед (Хорва
тия), Сумамед форте (Хорватия), Сумамецин
Фармакокинетика
(Россия), Сумамокс (Индия), Хемомицин (Сербия
Абсорбция высокая. Биодоступность амитрипти
и Черногория)
лина при различных путях введения — 30—60%,
его основного метаболита — нортриптилина —
46—70%. Связь с белками плазмы до — 96%,
максимальная концентрация в плазме 0,04—
Амитриптилин
0,16 мкг/мл достигается через 2,0—7,7 ч после
(Amitriptyline)
приема внутрь. При равных дозах при приеме
капсул максимальная концентрация ниже, чем
Антидепрессанты (трициклические
при использовании таблеток, что обусловливает
соединения)
меньшее кардиотоксическое действие. Объем
распределения — 5—10 л/кг. Терапевтические
концентрации в крови для амитриптилина —
Форма выпуска
50—250 нг/мл, для нортриптилина — 50—
Драже 25 мг
150 нг/мл. Оба соединения легко проходят через
Капс. 50 мг
гистогематические барьеры, включая гематоэн
Р р д/ин. 20 мг/2 мл
цефалический и плацентарный, проникают в груд
Табл. 5 мг, 10 мг
ное молоко.
Табл., п.о., 10 мг, 25 мг
Метаболизируется амитриптилин в печени с уча
стием ферментной системы цитохромов CYP2C19,
Механизм действия
CYP2D6, подвергается процессам деметилирова
Механизм антидепрессивного действия амитрип
ния, гидроксилирования и N окисления, с образо
тилина связан с ингибированием обратного ней
ванием активных метаболитов (нортриптилина,
ронального захвата нейромедиаторов пресинап
10 гидрокси амитриптилина) и неактивных со
тическими мембранами нервных окончаний, что
единений. Обладает эффектом «первого прохож
увеличивает концентрацию в синаптической ще
дения» через печень. В течение 2 недель 80% вве
ли адреналина и серотонина и активирует пост
денной дозы выводится главным образом в виде
синаптическую импульсацию. При длительном
метаболитов почками, частично — с каловыми
применении амитриптилин нормализует адре
массами. T1/2 амитриптилина — 10—26 ч, норт
нергическую и серотонинергическую передачи,
риптилина — 18—44 ч.
восстанавливает равновесие этих систем, нару
шенное при депрессивных состояниях. Кроме то
Показания
го, амитриптилин блокирует гистаминовые и
Амитриптилин эффективен у пациентов с хро
М холинорецепторы. Высокое сродство к М хо
ническим болевым синдромом (особенно при
линорецепторам обусловливает как центральное,
хронической нейрогенной боли: постгерпетиче
так и сильное периферическое холиноблокирую
ская невралгия, посттравматическая невропа
щее действие амитриптилина.
тия, диабетическая или другие периферические
Амитриптилин обладает седативными свойст
невропатии).
вами.
Головная боль и мигрень (профилактика).
Депрессии, особенно с тревогой, ажитацией и
Основные эффекты
нарушениями сна различной природы (эндоген
Психотропный эффект развивается в течение
ная, инволюционная, реактивная, невротичес
2—3 недель после начала применения: при тре
кая, лекарственная, при органических пораже
вожно депрессивных состояниях уменьшается
ниях мозга, при алкогольной абстиненции), де
тревога, ажитация и депрессивные проявления.
прессивная фаза маниакально депрессивного
Эффективность ЛС при ночном недержании мо
психоза, шизофренические психозы, смешан
чи связана, очевидно, прежде всего с перифери
ные эмоциональные расстройства.
ческой антихолинергической активностью.
Амитриптилин оказывает центральное аналь
Способ применения и дозы
гезирующее действие, которое, как полагают,
Амитриптилин назначают внутрь, в/м и в/в.
может быть связано с изменениями концент
Для профилактики мигрени, при хронических
рации моноаминов в ЦНС (особенно серотони
болях неврогенного характера (в т.ч. при длитель
на) и влиянием на эндогенные опиоидные сис
ных головных болях) — от 12,5—25 до 100 мг в день
темы. Потенциирует действие опиоидных ана
(максимальная часть дозы принимается на ночь).
льгетиков.
При проведении общей анестезии амитрипти
Противопоказания
лин снижает АД и температуру тела.
Гиперчувствительность.
Снижает секрецию слюнных желез.
Закрытоугольная глаукома.
375
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Эпилепсия.
Амитриптилин может вызывать паралитичес
Гиперплазия предстательной железы.
кую кишечную непроходимость, преимуществен
Атония мочевого пузыря.
но у пациентов с хроническим запором, у лиц по
Паралитическая непроходимость кишечника,
жилого возраста или у больных, вынужденных
пилоростеноз.
соблюдать постельный режим.
Инфаркт миокарда в анамнезе.
Перед проведением общей или местной анесте
Совместное применение с ингибиторами МАО.
зии следует предупреждать анестезиолога о том,
Беременность.
что пациент принимает амитриптилин.
Период лактации.
Холиноблокирующее действие приводит к сни
Детский возраст до 6 лет (для инъекционных
жению секрета слюны, сухости в полости рта.
форм — 12 лет).
При длительном применении наблюдается уве
Ограничения к применению:
личение частоты возникновения кариеса зубов.
ишемическая болезнь сердца на фоне тахи
Происходит снижение слезоотделения и относи
кардии;
тельное увеличение количества слизи в составе
артериальная гипертензия;
слезной жидкости, что может привести к повреж
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперст
дению эпителия роговицы у пациентов, пользу
ной кишки;
ющихся контактными линзами.
тревожно параноидальный синдром при де
Может повышаться потребность в рибофлавине.
прессиях (из за опасности суицида).
Амитриптилин проникает в грудное молоко и
может вызывать сонливость у грудных детей.
Предостережения, контроль терапии
Дети более чувствительны к острой передози
Перед началом лечения необходимо определение
ровке, которая является опасной и потенциально
АД (у пациентов с пониженным или лабильным
смертельной для них.
давлением оно может снижаться еще в большей
В период лечения необходимо соблюдать осто
степени).
рожность при вождении автотранспорта и заня
В период лечения следует контролировать кар
тии другими потенциально опасными видами де
тину периферической крови (в отдельных случа
ятельности, требующими повышенной концент
ях может развиваться агранулоцитоз), при дли
рации внимания и быстроты психомоторных ре
тельной терапии — контроль за функциональ
акций.
ным состоянием печени.
С осторожностью назначать при:
У лиц пожилого возраста и у пациентов с сердеч
хроническом алкоголизме;
но сосудистыми заболеваниями показан контроль
бронхиальной астме;
за частотой сердечных сокращений (ЧСС), АД, по
угнетении костномозгового кроветворения;
казаниями электрокардиографии. На электрокар
инсульте;
диограмме возможно появление клинически незна
шизофрении (возможна активация психоза);
чимых изменений (сглаживание зубца Т, депрес
печеночной и/или почечной недостаточности;
сия сегмента S—T, расширение комплекса QRS).
тиреотоксикозе.
Парентеральное применение необходимо про
водить только в условиях стационара, под наблю
Побочные эффекты
дением врача, с соблюдением постельного режи
Антихолинергические холиноблокирующие эф$
ма в первые дни терапии. Следует соблюдать ос
фекты:
торожность при резком переходе в вертикальное
сухость во рту;
положение из положения «лежа» или «сидя».
нечеткость зрения;
В период лечения недопустимо употребление
паралич аккомодации;
этанола.
мидриаз;
Назначают амитриптилин не ранее чем через
повышение внутриглазного давления (только у
14 дней после отмены ингибиторов моноаминок
лиц с локальным анатомическим предрасполо
сидазы. Следует учитывать, что на терапевти
жением — узким углом передней камеры);
ческую активность и тяжесть побочных реак
тахикардия;
ций амитриптилина оказывают влияние ЛС мно
спутанность сознания;
гих фармакологических групп (см. «Взаимодей
делирий или галлюцинации;
ствие»).
запоры, паралитическая кишечная непроходи
При внезапном прекращении приема после
мость;
длительного лечения возможно развитие синдро
затруднение мочеиспускания;
ма «отмены».
снижение потоотделения.
У предрасположенных пациентов и больных
Со стороны нервной системы:
пожилого возраста амитриптилин может прово
сонливость;
цировать развитие лекарственных психозов, пре
астения;
имущественно в ночное время (после отмены ЛС
обморочные состояния;
проходят в течение нескольких дней).
беспокойство;
дезориентация;
376
Амитриптилин
галлюцинации (особенно у пациентов пожилого
Со стороны репродуктивной системы:
возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона);
увеличение в размерах (отек) тестикул;
тревожность;
гинекомастия;
возбуждение;
увеличение размеров молочных желез;
двигательное беспокойство;
нарушения или задержка эякуляции;
маниакальное состояние, гипоманиакальное со
снижение или повышение либидо;
стояние;
снижение потенции.
агрессивность;
Со стороны системы крови:
нарушение памяти, деперсонализация;
агранулоцитоз;
усиление депрессии;
лейкопения;
снижение способности к концентрации вни
тромбоцитопения;
мания;
пурпура;
бессонница, «кошмарные» сновидения;
эозинофилия.
зевота;
Аллергические реакции:
астения;
кожная сыпь;
активация симптомов психоза;
зуд кожи;
головная боль;
крапивница;
миоклонус;
фотосенсибилизация;
дизартрия;
отечность лица и языка.
тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, го
Другие эффекты:
ловы и языка;
выпадение волос;
периферическая невропатия (парестезии);
шум в ушах;
миастения;
отеки;
атаксия;
гиперпирексия;
экстрапирамидный синдром;
увеличение лимфатических узлов;
учащение и усиление судорожных припадков;
задержка мочи;
изменения на электроэнцефалограмме.
поллакиурия;
Со стороны сердечно$сосудистой системы:
гипопротеинемия.
тахикардия;
Местные реакции (при в/в введении):
сердцебиение;
тромбофлебит;
головокружение;
лимфангит;
ортостатическая гипотензия;
чувство жжения;
неспецифические изменения на электрокардио
кожные реакции.
грамме (интервала S—T или зубца Т) у пациен
тов, не страдающих заболеваниями сердца;
Передозировка
аритмия; лабильность АД; нарушение внутри
Симптомы: эффекты развиваются через 4
ч по
желудочковой проводимости (расширение ком
сле передозировки, достигают максимума через
плекса QRS, изменения интервала P—Q, блока
24 ч и длятся 4—6 суток. При подозрении на пе
да ножек пучка Гиса).
редозировку, особенно у детей, пациента следу
Со стороны пищеварительной системы:
ет госпитализировать.
тошнота.
Со стороны ЦНС:
Редко:
сонливость;
потемнение языка;
ступор;
увеличение аппетита и массы тела или сниже
кома;
ние аппетита и массы тела;
атаксия;
стоматит, изменение вкуса (кисло горький при
галлюцинации;
вкус во рту);
беспокойство;
гепатит (включая нарушение функции печени и
психомоторное возбуждение;
холестатическую желтуху);
снижение способности к концентрации вни
изжога;
мания;
рвота;
дезориентация;
гастралгия;
спутанность сознания;
диарея.
дизартрия;
Со стороны эндокринной системы:
гиперрефлексия;
гипо или гипергликемия;
ригидность мышц;
нарушения толерантности к глюкозе;
хореоатетоз;
сахарный диабет;
судороги.
гипонатриемия (снижение выработки вазопрес
Со стороны сердечно$сосудистой системы:
сина);
снижение АД;
синдром неадекватной секреции антидиурети
тахикардия;
ческого гормона.
аритмия;
377
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
нарушение внутрисердечной проводимости;
Группы и ЛС
Результат
характерные для интоксикации трицикличес
Бензодиазепины
Взаимное усиление
кими антидепрессантами изменения электро
седативного эффекта,
кардиограммы (особенно QRS);
повышение риска
шок, сердечная недостаточность; в очень редких
возникновения
случаях — остановка сердца.
судорожных припадков
Прочие:
Гормоны
Взаимное усиление
угнетение дыхания;
щитовидной железы терапевтического эффекта
одышка;
и токсического действия
цианоз;
Ингибиторы
Риск развития делирия
рвота;
ацетальдегид
мидриаз;
дегидрогеназы
повышенное потоотделение;
Ингибиторы
Несовместимость:
олигурия или анурия.
моноаминоксидазы возможны увеличение
Лечение: промывание желудка, назначение ак
частоты периодов
тивированного угля, слабительных (передози
гиперпирексии, тяжелые
ровка при пероральном приеме); симптоматиче
судороги, гипертонические
кризы и смерть пациента
ская и поддерживающая терапия; при тяжелых
симптомах, обусловленных блокадой холиноре
ЛС —
Снижение скорости
цепторов, — введение ингибиторов холинэсте
ингибиторы
метаболизма амитрип
разы (применение физостигмина не рекоменду
микросомальных
тилина, увеличение
ферментов
Т1/2, повышение риска
ется из за повышенного риска возникновения
(циметидин,
развития токсических
судорог); поддержание температуры тела, АД и
хинидин)
эффектов амитриптилина
водно электролитного баланса. Показаны кон
(может потребоваться
троль функций сердечно сосудистой системы в
снижение дозы на 20—30%)
течение 5 дней (рецидив может наступить через
ЛС —
Увеличение скорости
48 ч и позже), противосудорожная терапия, ис
индукторы
метаболизма
кусственная вентиляция легких и другие реани
микросомальных
амитриптилина,
мационные мероприятия. Гемодиализ и форси
ферментов
снижение его концентрации
рованный диурез неэффективны.
(барбитураты,
в плазме, уменьшение
карбамазепин,
его эффективности
Взаимодействие
фенитоин,
Группы и ЛС
Результат
никотин и др.)
Адрено
Усиливается действие
Непрямые
Возможно повышение
и симпатомиметики на сердечно сосудистую
антикоагулянты
антикоагулянтной
систему (в т.ч. и тогда,
активности
когда эти средства входят
Противо
Возможно усиление
в состав местных
судорожные
угнетающего действия
анестетиков), повышается
средства
на ЦНС, снижение порога
риск развития нарушений
судорожной активности
сердечного ритма,
(при использовании
тахикардии, тяжелой
в высоких дозах)
артериальной гипертензии
и снижение
α адрено
Может усиливаться
противосудорожной
стимуляторы для
сосудосуживающее дей
эффективности
интраназального
ствие (при значительном
Средства,
Возможно значительное
применения или
системном всасывании
угнетающие ЦНС
усиление угнетающего
в офтальмологии
адренергических средств)
действия на ЦНС,
Антигистаминные
Усиление угнетающего
угнетение дыхания
средства
действия на ЦНС
и гипотензивный эффект
Анти
Повышение анти
Фенотиазины
Взаимное усиление
холинергические
холинергического
седативного и центрального
средства
действия, увеличение
холиноблокирующего
риска возникновения
эффектов, повышение
побочных эффектов
риска возникновения
(со стороны нервной
судорожных припадков
системы, зрения,
и нейролептического
кишечника и мочевого
злокачественного
пузыря), возрастание
синдрома, возрастание
риска развития
риска развития
гиперпирексии (особенно
гиперпирексии (особенно
при жаркой погоде)
при жаркой погоде)
378
Амоксициллин
Группы и ЛС
Результат
ки, что приводит к прекращению роста и лизису
Эстрогено
Повышение
микробной клетки.
содержащие ЛС,
биодоступности
в т.ч. противо
амитриптилина
Фармакокинетика
зачаточные средства
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Абсо
Клонидин,
Снижение гипотензивного
лютная биодоступность таблетированной лекар
гуанетидин
эффекта, усиление
ственной формы составляет 70—80%, раствори
угнетающего действия
мой лекарственной формы — до 90%. Максималь
на ЦНС
ные концентрации в крови после приема внутрь
Кокаин
Риск развития сердечных
500 мг составляют 16 мг/л. Пища не влияет на
аритмий
скорость и степень всасывания амоксициллина.
Флуоксетин
Увеличивается
T1/2 в крови — 1 ч. Умеренно связывается с бел
и флувоксамин
концентрация
ками плазмы — около 20%. Легко проходит гисто
амитриптилина в плазме
гематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ.
(может потребоваться
Достигает терапевтических концентраций в тка
снижение дозы
нях бронхолегочной системы, мокроте, полости
амитриптилина на 50%)
среднего уха. Выводится с мочой преимущест
Этанол
Усиление действия
венно в неизмененном виде (около 50%), не более
этанола
20% ЛС метаболизируется.
Синонимы
Показания
Амизол (Словения), Амирол (Кипр), Адепрен
Лечение острых и хронических в стадии обост
(Болгария), Аминеурин (Германия), Амитон (Ин
рения одонтогенных и пародонтогенных инфек
дия), Амитриптилин
(Германия, Индонезия,
ционно воспалительных заболеваний, вызван
Польша, Словацкая Республика, Франция, Чеш
ных смешанной микрофлорой.
ская Республика), Амитриптилин Лечива (Чеш
Профилактика инфекционных осложнений и
ская Республика), Амитриптилин Никомед (Нор
бактериального эндокардита перед травматич
вегия), Амитриптилин АКОС (Россия), Амитрип
ными стоматологическими операциями пациен
тилин Гриндекс (Латвия), Амитриптилин ЛЭНС
там группы риска, имеющим в анамнезе эндо
(Россия), Амитриптилин Словакофарма (Словац
кардит, заболевания сердечных клапанов, са
кая Республика), Амитриптилин Ферейн (Рос
харный диабет, гломерулонефрит, получающим
сия), Апо Амитриптилин (Канада), Веро Амит
противобластомные средства, иммунодепрес
риптилин (Россия), Ново Триптин (Канада), Са
санты и т.д.
ротен (Дания), Саротен ретард (Дания), Трипти
Инфекции кожи и мягких тканей.
зол (Индия), Эливел (Индия)
В комплексной терапии актиномикоза челюст
но лицевой области.
Способ применения и дозы
Амоксициллин
Внутрь: в суточной дозе 0,75—1,5 г.
(Amoxicillin)
Дети: до 2 лет — 30—60 мг/кг/сут, от 2 до
10 лет — 125—250 мг 3 р/сут.
Антибиотики, пенициллины
Противопоказания
Гиперчувствительность к пенициллинам.
Форма выпуска
Аллергический диатез.
Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл
Поллиноз.
Пор. д/сусп. орал. 5 г
Бронхиальная астма.
Пор. д/капель орал. детск. 100 мг/мл
Инфекционный мононуклеоз.
Пор. д/сиропа 125 мг/5 мл
Заболевание ЖКТ в анамнезе.
Капс. 250 мг, 500 мг
С осторожностью назначать при:
Табл. 125 мг, 250 мг, 500 мг, 1 г
беременности;
почечной недостаточности;
Механизм действия
кровотечениях в анамнезе.
Амоксициллин — полусинтетический бета лак
тамный антибиотик III поколения широкого спек
Побочные эффекты
тра действия, активен в отношении грамположи
Аллергические реакции немедленного типа:
тельных и грамотрицательных микроорганизмов.
анафилактический шок;
Неактивен в отношении пенициллиназообразу
отек Квинке;
ющих возбудителей.
бронхоспазм;
Механизм действия обусловлен нарушением
крапивница;
образования опорного полимера клеточной стен
кожный зуд;
379
РАЗДЕЛ III. ОПИСАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
эритема;
Группы и ЛС
Результат
эозинофилия;
НПВС
Повышение концентрации
артралгии;
амоксициллина в плазме
васкулит.
крови (за счет снижения
канальцевой секреции)
Со стороны ЦНС:
головная боль;
Слабительные
Замедление
средства
и уменьшение всасывания
головокружение.
амоксициллина
Со стороны пищеварительной системы:
Эстрогено
Уменьшение
транзиторное повышение АСТ, АЛТ, щелочной
содержащие
эффективности
фосфатазы;
пероральные
контрацептивов1
тошнота;
контрацептивы
рвота;
Аллопуринол
Повышение концентрации
диарея (редко).
амоксициллина в плазме
Со стороны системы крови (встречаются очень
крови (за счет снижения
канальцевой секреции).
редко):
Увеличение риска
тромбоцитопения.
развития кожной сыпи
Аскорбиновая
Повышение всасывания
Передозировка
кислота
амоксициллина
Симптомы: тошнота, судороги, нарушение со
Глюкозамин
Замедление
знания.
и уменьшение всасывания
Лечение: отмена ЛС, промывание желудка, симп
амоксициллина
томатическая терапия.
Дигоксин
Повышение всасывания
дигоксина
Взаимодействие
Метотрексат
Уменьшение клиренса,
Группы и ЛС
Результат
повышение токсичности
Антациды
Замедление
метотрексата
и уменьшение всасывания
Оксифенбутазон
Увеличение концентрации
амоксициллина
амоксициллина в плазме
крови (за счет снижения
Аминогликозиды
Замедление
канальцевой секреции)
и уменьшение всасывания
Фенилбутазон
Увеличение концентрации
амоксициллина
амоксициллина в плазме
Бактерицидные
Синергизм действия
крови (за счет снижения
антибиотики (в т.ч.
канальцевой секреции)
аминогликозиды,
Этинилэстрадиол
Уменьшение эффектив
циклосерин,
ности этинилэстрадиола
ванкомицин,
(повышается риск развития
рифампицин)
кровотечений «прорыва»)
Бактерио
Антагонизм действия
1 Необходимо использовать дополнительные методы кон
статические ЛС
трацепции.
(хлорамфеникол,
линкозамиды,
тетрациклины,
Синонимы
сульфаниламиды)
Амоксисар
(Россия), Амоксициллин
(Индия),
Диуретики
Повышение концентрации
Амоксициллин Ватхэм (Россия), Амоксициллина
амоксициллина в плазме
натриевая соль стерильная (Испания), Амокси
крови (за счет снижения
циллина тригидрат (Россия), Амосин (Россия), Ос
канальцевой секреции)
памокс (Австрия), Раноксил (Индия), Флемоксин
ЛС, блокирующие
Увеличение концентрации
Солютаб (Нидерланды), Хиконцил (Словения)
канальцевую
амоксициллина в плазме
секрецию
крови (за счет снижения
канальцевой секреции)
Ампициллин
ЛС, в процессе
Уменьшение их
метаболизма
эффективности
(Ampicillin)
которых
образуется ПАБК
Антибиотики, пенициллины
Непрямые
Усиление действия
антикоагулянты
непрямых антикоа
Форма выпуска
гулянтов (вследствие
Капс. 250 мг, 500 мг
подавления кишечной
Пор. д/ин. 250 мг, 500 мг, 1 г, 2 г
микрофлоры снижается
Пор. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл
синтез витамина К
и протромбиновый индекс)
Табл. 125 мг, 250 мг
380
Артикаин
Механизм действия
ми заболеваниями из за высокого риска развития
Ампициллин — полусинтетический бета лактам
кожных реакций.
ный антибиотик III поколения широкого спектра
С осторожностью назначать:
действия, активен в отношении грамположитель
пациентам с бронхиальной астмой, сенной лихо
ных и грамотрицательных микроорганизмов. Неак
радкой и другими аллергическими заболеваниями;
тивен в отношении пенициллиназообразующих
пациентам с почечной недостаточностью;
возбудителей.
пациентам с кровотечениями в анамнезе;
Механизм действия обусловлен нарушением
при беременности.
образования опорного полимера клеточной стен
При курсовом лечении необходимо проводить
ки, что приводит к прекращению роста и лизису
контроль состояния функции органов кроветво
микробной клетки.
рения, печени и почек.
Фармакокинетика
Побочные эффекты
Быстро всасывается при приеме внутрь, биодос$
Аллергические реакции немедленного типа:
тупность — 40%. После в/м введения в дозе 500 мг
анафилактический шок;
максимальные концентрации в крови составляют
отек Квинке;
около 9 мг/л, после приема внутрь в той же дозе —
бронхоспазм;
5 мг/л. Пища снижает биодоступность. T1/2 в кро
крапивница;
ви — 0,8 ч. Связывается с белками плазмы на 20%.
кожный зуд;
Выводится преимущественно с мочой, после пе
эритема;
рорального приема большая часть ЛС выводится с
эозинофилия;
фекалиями. При почечной недостаточности на
артралгии;
блюдается замедление выведения ЛС.
васкулит.
Со стороны кожи и ее производных:
Показания
сыпь (особенно у пациентов с инфекционным
Лечение острых и хронических в стадии обост
мононуклеозом и лимфопролиферативными за
рения одонтогенных и пародонтогенных инфек
болеваниями).
ционно воспалительных заболеваний различ
Со стороны пищеварительной системы:
ной локализации, вызванных смешанной мик
тошнота; рвота;
рофлорой.
диарея (часто).
Профилактика инфекционных осложнений и
Со стороны ЦНС:
бактериального эндокардита перед травматич
головная боль;
ными стоматологическими операциями пациен
головокружение.
там группы риска, имеющим в анамнезе эндо
Со стороны системы крови (редко):
кардит, заболевания сердечных клапанов, са
тромбоцитопения.
харный диабет, гломерулонефрит, получающим
противобластомные средства, иммунодепрес
Передозировка
санты и т.д.
Симптомы: тошнота, рвота, судороги, нарушение
Инфекции кожи и мягких тканей.
сознания.
Нетяжелые стрептококковые и пневмококко
Лечение: отмена ЛС, симптоматическая терапия.
вые инфекции любой локализации.
Взаимодействие
Способ применения и дозы
См. Амоксициллин.
Внутрь: при системных инфекциях легкой и сред
ней степени тяжести взрослым и детям старше
Синонимы
12 лет по 0,25—0,5 г 3—4 р/сут. Суточная доза — не
Ампициллин (Польша), Ампициллин АКОС (Рос
более 3 г. Детям до 12 лет — 50—100 мг/кг в сутки.
сия), Ампициллин КМП (Украина), Ампициллин
В/м: взрослым 0,25—0,5 г каждые 6—8 ч, при тя
Ватхэм (Россия), Ампициллина натриевая соль
желых инфекциях — 1—2 г 3—4 р/сут. Детям при
(Китай), Ампициллина тригидрат (Индия), Зет
тяжелых инфекциях — в/м по 25—50 мг/кг 4 р/сут.
сил (Индия), Стандациллин (Австрия)
В/в: взрослым по 0,5 г каждые 6 ч.
Противопоказания
Артикаин
Гиперчувствительность к пенициллинам и дру
гим бета лактамам.
(Articaine)
Тяжелые нарушения функции печени.
Местные анестетики группы амидов
Грудное вскармливание.
Предостережения, контроль терапии
Форма выпуска
Не следует назначать пациентам с инфекцион
Р р д/ин. 4% с эпинефрином 1 : 200 000 или
ным мононуклеозом или лимфопролиферативны
1:100000
381
содержание .. 28 29 30 31 ..