содержание .. 3 4 5 6 ..

Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 5

Глава 13. Общетонизирующие

средства (адаптогены)

Указатель описаний ЛС

За последние годы повысился интерес к растительным

Указатель ЛС — стр. 520

ЛС, обладающим общетонизирующим эффектом, ока

(примеры торговых наименований — стр. 143)

зывающим стимулирующее воздействие на ЦНС и

Элеутерококка корневищ и корней

функции организма в целом. Потребность к этим ЛС

экстракт

возрастает с увеличением психоэмоциональной на

грузки на организм человека современными условия

ми жизни. Общетонизирующие средства ускоряют до

стижение адаптации, расширяют физиологические и

интеллектуальные возможности человека, предотвра

щают истощение адаптационных резервов, повышают

скорость репаративных процессов. К ним относятся

препараты из элеутерококка, лимонника китайского,

левзеи, заманихи и т.д.

В стоматологической практике наиболее часто при

меняются препараты элеутерококка.

Механизм действия и фармакологические

эффекты

Концепция неспецифической резистентности впер

вые была сформулирована отечественным фармако

логом профессором Н.В. Лазаревым. Механизм дей

ствия адаптогенов связывают с предупреждением

медиаторно гормонального дисбаланса и прямой

мембраннотропной активностью. Реализуется их дей

ствие через ЦНС и эндокринную систему, проявля

ется только при ослаблении процессов адаптации.

В его основе, вероятно, лежит оптимизация энергети

ческих процессов, улучшение трансмембранного пе

реноса глюкозы, включение в энергетический обмен

липидов, усиление глюконеогенеза, повышение син

теза ферментов и рибонуклеиновый кислоты (РНК),

стимуляция функций защитных систем. Различия в

действии адаптогенов на обмен медиаторов и функ

ции мембран обусловливает наличие у каждого из

них определенных специфических эффектов.

В нашей стране проведено детальное исследование

состава и фармакологических свойств элеутерококка

колючего. Было установлено, что действующим началом

элеутерококка являются гликозиды — элеутерозиды,

которые активируют адаптивный синтез РНК и белков,

повышают активность ферментов энергетического об

мена, обладают антиоксидантными свойствами, увели

чивают резистентность организма, усиливают биохими

ческую и функциональную адаптацию к разнообраз

142

ным неблагоприятным воздействиям, по

Противопоказания

вышают умственную и физическую рабо

тоспособность, устойчивость организма к

Гиперчувствительность.

стрессу, не вызывая психоседативного

Инфаркт миокарда.

эффекта, предупреждают истощение ги

Гипертонические кризы.

пофизарно надпочечниковой системы при

Повышенная раздражительность.

чрезвычайных воздействиях, стимулиру

Бессонница.

ют иммунную активность, предупреждая

Лихорадка, с опасностью кровотечения

или облегчая течение инфекционных за

и геморрагическими диатезами.

болеваний, оказывают тонизирующее

действие на функции организма в целом.

Элеутерококк повышает умственную ра

Взаимодействие

ботоспособность, снижает сонливость,

уменьшает содержание сахара и холесте

Эффект элеутерококка усиливается при

рина в крови.

сочетанном применении с витаминными

Одним из путей реализации адаптоген

препаратами.

ных свойств элеутерококка является его

влияние на систему циклических нуклео

тидов. В отличие от типичных стимуля

Примеры ТН общетонизирующих ЛС,

торов ЦНС препараты элеутерококка ак

зарегистрированных в РФ

тивируют цГМФ и снижают отношение

цАМФ/цГМФ, повышая работоспособ

МНН

Синонимы

ность, они не истощают функциональные

Элеутерококка

и биохимические резервы организма.

корневищ и корней

экстракт

Максимальное их действие развивается

экстракт

постепенно (через 4—6 недель) и уступа

ет по силе психостимуляторам.

Литература

Место в терапии

1. Виноградова Т.А., Гажев Б.Н., Виногра$

дов В.М. и др. Практическая фитоте$

В стоматологической практике адаптоге

рапия. М.: Эксмо$Пресс — СПб.: Валери

ны, нормализующие обменные процессы

СПД, 2001; 27—30.

и адаптацию организма, используются в

2. Волынский Б.Г., Бендер К.И., Фрейд$

комплексной терапии тяжелых хрониче

ман С.Л. и др. Растения в медицине.

ских заболеваний слизистой оболочки по

Саратов: Изд$во Саратовского универ$

лости рта, пародонта, зубов, челюстей.

ситета, 1983; 65—66.

3. Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармаколо$

гия: Учебник. М.: ВУМНЦ, 1999; 228—230.

Переносимость и побочные

4. Регистр лекарственных средств Рос$

эффекты

сии: Энциклопедия лекарств. Вып. 10.

М., 2003.

Элеутерококк обычно хорошо переносит

5. Фармакология (общая, частная и осно$

ся. Редко наблюдается затруднение засы

вы клинической). Под ред. М.В. Вино$

пания, кровоточивость, гипогликемия.

градова. Изд. 2$е. Л., 1985; 327—332.

143

Глава 14. Витамины

Указатель описаний ЛС

Витамины — группа веществ, обладающих высо

Указатель ЛС — стр. 520

кой биологической активностью в очень малых

(примеры торговых наименований — стр. 156)

дозах.

Аскорбиновая кислота

Основной источник поступления витаминов в орга

Витамин Е

низм человека — пища (табл. 14.1). Некоторые витами

Кальция пантотенат

ны (группы В и К) частично синтезируются микрофло

Колекальциферол

Менадиона натрия бисульфит

451

рой толстого кишечника или образуются в организме

Никотинамид

человека в процессе обмена из близких по химическо

Никотиновая кислота

му составу органических веществ (витамин А — из ка

Пиридоксин

ротина, витамин D — из стеринов в коже под влияни

Ретинол

Рибофлавин

ем ультрафиолетовых лучей, витамин РР — из трип

Рутозид

тофана).

Тиамин

Все витамины разделяют на жирорастворимые (ви

Фолиевая кислота

Цианокобаламин

тамины А, D, Е и К) и водорастворимые (витамины

Эргокальциферол

комплекса В, С и Р). Жирорастворимые витамины мо

Поливитамины

гут задерживаться в тканях организма, большинство

водорастворимых витаминов (за исключением вита

мина В12) не депонируется, они должны поступать в

организм систематически, и их недостаток быстро

приводит к дефициту.

В большинстве стран существуют обоснованные и

официально утвержденные органами здравоохране

ния нормы рекомендуемого потребления витаминов,

поскольку при недостаточном поступлении их в орга

низм развиваются гиповитаминозы, в тяжелых случа

ях — авитаминозы.

Особенности современной жизни (питание, приме

нение антибактериальных ЛС, ритм жизни и стрессы,

вредные привычки и т.д.) предрасполагают к разви

тию гиповитаминозов.

По данным института питания РАМН, даже самый

сбалансированный и разнообразный рацион на

2500 ккал дефицитен по большинству витаминов на

20—30%. Причем витаминный дефицит обнаружива

ется не только весной, но и в летне осенний период.

Особенно от этого страдают подростки, пожилые лю

ди, бизнесмены, беременные и кормящие женщины,

а также люди, злоупотребляющие алкоголем, и ку

рильщики.

Наряду с общеизвестными причинами гиповитами

нозов (недостаточное поступление витаминов с пищей;

заболевания ЖКТ и печени; некоторые формы фер

ментопатий, нарушающие образование из витаминов

их активной формы; повышение расхода витаминов

при таких физиологических или патологических со

стояниях, как интенсивный рост, беременность, лак

тация, заболевания щитовидной железы, сахарный

диабет, лихорадка, тяжелая физическая или нервно

144

Таблица 14.1. Источники поступления витаминов в организм и признаки

гиповитаминоза

Витамины

Источники витаминов

Признаки гиповитаминоза

А (ретинол)

Содержится в продуктах

Поражение эпителия кожи и слизистых

животного происхождения

оболочек, гиперкератоз, ороговение

(рыбьем жире, печени, сливочном

эндометрия, нарушение имплантации

масле, молочных продуктах и т.д.).

оплодотворенной яйцеклетки, ороговевшие

Во многих продуктах содержится

клетки в желче$ и мочевыводящих путях

бета$каротин — предшественник

способствуют образованию в них камней,

(провитамин) витамина А, превра$

гемералопия (куриная слепота), нарушается

щающийся в организме человека

нормальный рост костей в длину, умень$

в витамин А

шается синтез антител и фагоцитоз,

снижается иммунитет

D (эргокальциферол,

Витамин D2 поступает в организм

Нарушение процессов минерализации

колекальциферол)

в небольшом количестве с продук$

костной и хрящевой ткани и развитие

тами питания (жир печени тунца,

рахита у детей и остеомаляции у взрослых

трески, палтуса, лосося, молоко,

желток яиц, сливочное масло),

а витамин D3 образуется в коже

человека под воздействием

солнечных лучей

К (К1 — филлохинон,

Содержится в шпинате, капусте,

Снижение активности протромбина

К2 — менахинон,

тыкве, печени (витамин К1).

в крови. Повышение кровоточивости.

К3 — менадиона

Интенсивно синтезируется

Развитие геморрагического диатеза

натрия бисульфит,

микроорганизмами толстого

викасол)

кишечника (витамин К2)

Е (α$токоферола

Поступает в организм с продук$

Дегенеративные изменения в скелетных

ацетат)

тами, особенно растительными

мышцах, миокарде, гипотрофия, нарушение

маслами и бобовыми

походки, парез глазодвигательных мышц,

повышение проницаемости и ломкости

капилляров, перерождение семенных

канальцев, яичек, нарушение спермато$

и овогенеза, развития плаценты, увеличение

числа самопроизвольных абортов

В1 (тиамин)

Синтезируется зелеными расте$

Повышенная утомляемость, упадок сил,

ниями и микроорганизмами,

парестезии, боли в мышцах, атония ки$

содержится в дрожжах, хлебе

шечника, полиневриты, глоссит, снижение

грубого помола, свинине, карто$

сократительной способности миокарда,

феле и др. продуктах раститель$

сердечная недостаточность, сердечные

ного и животного происхождения

аритмии. В тяжелых случаях (при авита$

минозе — заболевание бери$бери) возникают

парезы и параличи скелетных мышц

В2 (рибофлавин)

В большом количестве содержится

Трещины в углах рта (ангулярный хейлит),

в печени, почках, яйцах, твороге,

стоматит, глоссит, чешуйчатое шелушение

сыре, мясе, дрожжах, зерновых

кожи (у крыльев носа, за ушами, на веках),

злаках

помутнение хрусталика, светобоязнь,

слезотечение, снижение остроты зрения,

обесцвечивание и выпадение волос

145

Таблица 14.1. Окончание

Витамины

Источники витаминов

Признаки гиповитаминоза

В6 (пиридоксин)

Содержится в печени, сердце,

Повышенная раздражительность или

почках животных, бананах, синте$

заторможенность, ухудшение аппетита,

зируется микрофлорой кишечника

судороги, себорейный дерматит, хейлит,

стоматит, глоссит, периферический

неврит, анемия

В12 (цианокобаламин)

Содержится в продуктах животного

Нарастающая слабость, вялость, парестезии,

происхождения, особенно печени

глоссит, онемение нижних конечностей,

и почках

анорексия, диарея, выпадение волос,

мегалобластическая анемия

С (аскорбиновая

Содержится в овощах и фруктах

Повышенная утомляемость, раздражи$

кислота)

(плодах шиповника и ягодах,

тельность, слабость, повышение проница$

капусте, цитрусовых, яблоках,

емости сосудистой стенки, кровоточивость

сладком перце и др.), хвое,

десен, расшатывание и выпадение зубов,

печени и почках крупного рогатого

нарушение развития скелета, кровоизлияния

скота

в ткани, боль в конечностях, повышение

восприимчивости к инфекции

РР (никотиновая

Содержится в органах животных

Дерматит, глоссит, стоматит, диарея,

кислота,

(печени, почках, мышцах и др.),

головная боль, нервно$психические

никотинамид)

молоке, рыбе, дрожжах, фруктах,

нарушения (пеллагра)

овощах, частично образуется

в организме из незаменимой

аминокислоты триптофана

Пантотеновая кислота

Содержится в сельди, печени,

Утомляемость, недомогание, нарушение

(витамин В5)

белых грибах, горохе и других

сна, парестезии, снижение устойчивости

продуктах, а также вырабатывается

к инфекции, недостаточность коры

кишечной палочкой

надпочечников

Фолиевая кислота

Содержится в свежих овощах

Слабость, потеря веса, замедление процесса

(витамин ВС)

(салат, бобы, шпинат, помидоры

регенерации, нарушение структуры

и др.), печени, почках, яйцах, а также

и функции слизистой оболочки ЖКТ,

вырабатывается кишечной палочкой

расстройство пищеварения, понос,

глоссит, язвенный стоматит,

макроцитарная анемия, лейкопения

психическая нагрузка, стрессы, инфек

при этом затруднена дозировка витами

ции, интоксикации, период реконвалес

нов, а в случае нарушения их всасывания

ценции, курение, алкоголизм, глистные

этот путь малоэффективен. Кроме того,

инвазии, снижение иммунитета, приме

восполнить дефицит витаминов с помо

нение некоторых ЛС; проживание в не

щью диеты не всегда удается, поскольку

благоприятной экологической обстанов

содержание в продуктах витаминов мо

ке) показана возможность их развития

жет существенно меняться в зависимости

при нерациональном применении самих

от сорта и вида продуктов, наличия в их

витаминов (см. «Взаимодействие»).

составе консервантов, при кулинарной

Восполнить дефицит витаминов можно

обработке, длительном или неправильном

назначением диеты с соответствующим

хранении. Содержание витаминов в ово

содержанием овощей, фруктов, продук

щах и фруктов очень широко варьирует

тов животного происхождения, однако

в зависимости от сезона.

146

Эпителий слизистой оболочки полос

ношении между собой и с другими пи

ти рта постоянно подвергается процес

щевыми веществами сбалансирован

сам физиологической регенерации, для

ные поливитаминные комплексы. При

осуществления которой необходимо по

этом учитываются особенности взаимо

ступление в организм достаточного ко

действия витаминов (см. «Взаимодей$

личества витаминов. При витаминной не

ствие»).

достаточности наблюдается нарушение

Возможность сочетанного примене

трофических процессов в тканях, замед

ния витаминов определяется наличием

ление физиологической регенерации

у них метаболических и функциональ

короткоживущих клеток, что отража

ных связей. Поливитаминные комплек

ется на состоянии слизистой оболочки

сы могут различаться по составу и до

полости рта, и нередко начальными при

зам входящих в их состав компонентов.

знаками гиповитаминозов являются сто

Поскольку в состав ферментов также

матиты, гингивиты, глосситы, в связи с

входят минеральные вещества, их нача

чем именно врачи стоматологи диагно

ли вводить в состав поливитаминных

стируют их первыми.

комплексов. Однако применение пище

При введении больших доз витаминных

вых добавок с включением микроэле

препаратов включаются защитные меха

ментов показало возможность передо

низмы, направленные на быстрое выведе

зировки микроэлементов, поэтому для

ние из организма их избытка, в против

исключения гипермикроэлементозов не

ном случае развиваются гипервитамино

обходимо учитывать количество мине

зы с характерными для каждого витами

ральных веществ, поступающих с пищей.

на симптомами.

Современный фармацевтический рынок

Витамины должны поступать в орга

поливитаминов очень многообразен и де

низм с пищей, поэтому их рекомендует

лится на поливитамины с минералами и

ся принимать во время еды или сразу

без них.

после еды. А что касается доз и сочета

Введение минералов в состав поли

ния витаминов, то выбор их зависит от

витаминных комплексов требует особо

целей терапии. Витамины, применяе

тщательного соблюдения инструкции,

мые в качестве заместительной тера

учета противопоказаний и предостере

пии (при лечении гипо и авитаминозов)

жений и четкого соблюдения режима до

или адаптационной витаминотерапии

зирования. В настоящее время наряду

(для повышения резистентности орга

с поливитаминным комплексами, содер

низма, ускорения регенерации тканей,

жащими минералы (витамин 15 Солко,

поддержания нормального метаболиз

витрум гериавит, дуовит, мультитабс, юни

ма и профилактики рецидивов хрони

кап и др.), используются витаминные

ческих заболеваний), назначаются до

комплексы без минералов (алвитил,

статочно длительными курсами в дозах,

гексавит, гендевит, джунгли, пентовит,

близких к суточной их потребности. При

ундевит и др.).

меняя витамины для лекарственной те

Для обоснования выбора поливитамин

рапии, их назначают в дозах, превыша

ного комплекса врач должен знать его со

ющих суточную потребность, но более

став, влияние на обмен, дозировку входя

короткими курсами под наблюдением

щих в него компонентов и проявление их

врача.

недостаточности в полости рта. Зная вли

Поскольку отдельные биохимические

яние на обменные процессы различных

процессы в организме катализируются

витаминов (табл. 14.2) и особенности дей

одновременно несколькими взаимодей

ствия при их сочетанном применении, врач

ствующими витаминами, для достиже

может подобрать рациональные поливи

ния полноценной биологической актив

таминные комплексы для каждого паци

ности питания следует вводить в со

ента и повысить эффективность комплекс

став рациона правильно подобранные в

ной терапии многих заболеваний челюст

количественном и качественном соот

но лицевой области.

147

Таблица 14.2. Функции витаминов в организме

Витамины

Функции витаминов

А (ретинол)

Участвует в окислительно$восстановительных процессах, регуляции

синтеза белков, способствует нормальному обмену веществ, функции

клеточных и субклеточных мембран

Усиливает пластические процессы, оказывает стимулирующее влияние

на рост и дифференцировку эпителиальной ткани, способствует форми$

рованию костного скелета

Нормализует функционирование иммунной системы

Имеет большое значение для фоторецепции, обеспечивает нормальную

деятельность зрительного анализатора, участвует в синтезе зрительного

пигмента сетчатки и восприятии глазом света

D (эргокальциферол,

Стимулирует всасывание из кишечника кальция, фосфатов и магния

колекальциферол)

Активирует синтез белковой стромы костей, способствуют отложению

кальция в костной ткани и дентине, препятствует резорбции костной ткани

Способствует выведению свинца из организма

К (К1 — филлохинон,

Стимулирует синтез в печени протромбина, проконвертина и ряда

К2 — менахинон,

других факторов свертывания крови

К3 — менадиона натрия

Влияет на синтез АТФ, креатинфосфата, активирует дыхание

бисульфит, викасол)

и энергетическую активность клеток организма

Е (α$токоферола ацетат)

Активный антиоксидант, тормозит окисление ненасыщенных жирных кислот

Защищает организм от гипоксии, влияет на клеточное дыхание

Поддерживает нормальную структуру мембран клеток

Участвует в биосинтезе гема и белков, пролиферации клеток, образовании

гонадотропинов, развитии плаценты

В1 (тиамин)

Участвует в окислительном декарбоксилировании кетокислот, углеводном

обмене и связанных с ним энергетическом, жировом, белковом,

водно$солевом обменах

Необходим для синтеза ацетилхолина, оказывает регулирующее

воздействие на трофику и деятельность нервной системы

В2 (рибофлавин)

Участвует в тканевом дыхании, окислительном фосфорилировании,

синтезе АТФ

Влияет на белковый, углеводный, жировой и порфириновый обмены

Регулирует функции нервной системы, печени, кроветворения

Усиливает процессы регенерации

В6 (пиридоксин)

Участвует в процессах декарбоксилирования, переаминирования,

дезаминирования аминокислот, синтезе белка, ферментов, гемоглобина,

обмене гистамина, серотонина, катехоламинов, глутаминовой кислоты,

ГАМК, регулирует деятельность ЦНС

Способствует превращению фолиевой кислоты в ее активную форму, стиму$

лирует гемопоэз, улучшает использование ненасыщенных жирных кислот

Снижает уровень холестерина и липидов в крови, улучшает сократимость

миокарда, функцию ЦНС

В12 (цианокобаламин)

Является наиболее активным противоанемическим средством

Участвует в обмене белков и нуклеиновых кислот, синтезе лабильных метиль$

ных групп, в образовании холина, метионина, ацетилхолина, миелина

Активирует пластические процессы, влияет на функцию печени

и нервной системы

148

Таблица 14.2. Окончание

Витамины

Функции витаминов

С (аскорбиновая кислота)

Принимает активное участие в окислительно$восстановительных реакциях

организма, в тканевом дыхании, стимулирует окислительное

фосфорилирование в печени

Способствует переходу фолиевой кислоты в ее активную форму, которая

необходима для гемопоэза

Участвует в синтезе стероидных гормонов, оказывает противовоспали$

тельное и противоаллергическое действие

Необходима для синтеза дентина зубов, оссеина костей, образования

проколлагена и перехода его в коллаген

Способствует нормальному процессу регенерации и заживления ран и язв

Повышает устойчивость организма к стрессу, инфекции и холоду,

способствует выработке организмом антител и стимулирует фагоцитарную

активность лейкоцитов

РР (никотиновая кислота,

Входит в состав коферментных групп дегидрогеназ, принимающих участие

никотинамид)

в окислительно$восстановительных обменных процессах в организме

Принимает участие в регуляции углеводного, белкового и липидного обменов

Снижает содержание холестерина в крови у больных атеросклерозом

Влияет на функцию головного мозга, сердечно$сосудистой и пищевари$

тельной систем

Увеличивает освобождение из тканей гистамина и брадикинина

Вызывает расширение артериол и капилляров, особенно верхней

половины туловища, усиливает коллатеральное кровообращение

по сосудам почек, сердца, головного мозга

Пантотеновая кислота

Входит в состав коэнзима А, играет важную роль процессах окисления

(витамин В5)

и ацетилирования

Необходима для обмена жиров, углеводов, аминокислот, синтеза жизненно

важных жирных кислот, холестерина, гистамина, ацетилхолина,

гемоглобина и некоторых гормонов

Фолиевая кислота

Участвует в синтезе макроэргов, пуриновых и пиримидиновых оснований,

(витамин ВС)

метионина; в обмене серина, глицина, глутаминовой кислоты, холина;

в метаболизме нуклеиновых кислот и белков, в процессе клеточного деления

Является важным антианемическим фактором

Необходима для нормального кроветворения

всех органов и тканей, поддержания

Механизм действия

функционирования таких жизненно важ

и фармакологические эффекты

ных функций, как рост и регенерация

Витамины являются коферментами раз

тканей, репродукция, иммунологическая

личных энзимов, участвуют в регуляции

реактивность организма. Водораствори

углеводного, белкового, жирового и мине

мые витамины участвуют в энергетичес

рального обменов, обеспечивают боль

ком обмене (витамины В1 и В2), в биосинте

шинство биохимических процессов, про

зе и превращениях аминокислот и белков

текающих в организме. Витамины необхо

(витамины В6 и В12, фолиевая кислота),

димы для нормального клеточного метабо

жирных кислот, стероидов (пантотеновая

лизма и трофики тканей, поддержания

и пангамовая кислоты), в окислительно

клеточной структуры, трансформации

восстановительных процессах (витамины

энергии, нормальной работоспособности

С и РР).

149

Жирорастворимые витамины влияют на

разованию в организме определенных

функциональные свойства биологических

ферментов и нарушению обмена ве

мембран (витамин А, Е, К), участвуют в

ществ.

метаболизме липидов, гликопротеидов,

гликозаминогликанов (витамин А), в ми

неральном обмене (витамин D), в синтезе

Фармакокинетика

факторов свертывания крови (витамин К).

Отсутствие какого либо из витами

Фармакокинетика витаминов изложена

нов в пище ведет к недостаточному об

в таблице 14.3.

Таблица 14.3. Фармакокинетика витаминов

Витамины

Фармакокинетика

А (ретинол)

Эмульгируется желчными кислотами, в микроворсинках кишки эстерифицируется,

ретинилпальминат присоединяется к специфическим липопротеидам, транспор$

тируется в лимфатическую систему, поступает в печень, расщепляется, освобождая

ретинилпальминат, ретинол, ретиналь и ретиноевую кислоту. Ретинол связывается

со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транс$

портируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно:

много — в печени и сетчатке, меньше — в почках, сердце, жировой ткани,

эндокринных железах.

Cmax в плазме крови наблюдается через 4 ч. Ретинол, ретиналь и ретиноевая кислота

выделяются гепатоцитами в составе желчи, могут подвергаться энтерогепатической

циркуляции. Главным депо витамина А в печени являются звездчатые клетки.

Ретинилпальминат выделяется с мочой. Ретинол выделяется медленно, Т1/2

составляет около 30 суток, при повторном введении способен к кумуляции

D (эргокальциферол,

В тонком кишечнике в присутствии желчи происходит всасывание 60—90%

колекальциферол)

принятой дозы витамина D. При холестазе всасывание значительно снижается.

После всасывания кальциферол обнаруживается в лимфе и плазме крови в составе

хиломикронов и липопротеидов. В организме образуются активные метаболиты:

в печени — кальцидиол, в почках — кальцитриол.

Витамин D и его метаболиты экскретируются с желчью в кишечник, могут

подвергаться энтерогепатической циркуляции. Особенно долго витамин D

и его метаболиты сохраняются в жировой ткани

Е (α$токоферола

Из ЖКТ всасывается примерно 50% принятого витамина Е. Cmax в плазме крови

ацетат)

создается через 4 ч. Всасывается в присутствии жирных и желчных кислот,

происходит эмульгирование в двенадцатиперстной кишке, образуется комплекс

с липопротеидами, являющимися внутриклеточными переносчиками витамина Е,

поступает в лимфу, затем — в общий кровоток, где связывается в основном с липо$

протеидами, частично с сывороточными альбуминами. Депонируется в надпочечниках,

гипофизе, семенниках, жировой и мышечной ткани, эритроцитах и печени. Под$

вергается метаболизму, выводится с желчью (до 90%) и мочой (6%). В незначи$

тельном количестве выделяется с молоком матери. Может подвергаться

энтерогепатической циркуляции

К (К1 — филлохинон,

Витамин К быстро всасывается в начальном отделе тонкой кишки при наличии

К2 — менахинон,

жира и желчных кислот, которые не нужны для всасывания водорастворимого

К3 — менадиона

викасола (витамина К3). Витамин К полностью метаболизируется, выводится

натрия бисульфит,

с желчью и мочой. Викасол в организме превращается в витамин К, который

викасол)

и оказывает действие, поэтому эффект викасола развивается медленнее

В1 (тиамин)

После введения внутрь витамин В1 хорошо всасывается в двенадцатиперстной

и тонкой кишке при помощи переносчика путем активного транспорта, обнару$

живается в крови через 15 мин, а через 30 мин — в тканях, накапливаясь в мозге,

сердце, почках, надпочечниках, печени, скелетных мышцах. В печени превращается

в активные метаболиты (дифосфо$ и трифосфотиамин), элиминация

осуществляется за счет метаболизма в печени. T1/2 — около 9—18 суток

150

Таблица 14.3. Окончание

Витамины

Фармакокинетика

В2 (рибофлавин)

Рибофлавин и его нуклеотиды быстро всасываются из кишечника, нарушение

функции ЖКТ ухудшает усвоение витамина. В организме рибофлавин

распределяется неравномерно, запасы его небольшие. Выводится рибофлавин

в основном с мочой в неизмененном виде, за сутки выделяется около

10% принятой дозы

В6 (пиридоксин)

Пиридоксин быстро всасывается из ЖКТ путем простой диффузии, проникает

во все ткани, биотрансформируется, выводится с мочой в виде метаболитов

В12

Всасывание витамина В12 происходит на всем протяжении тонкого кишечника

(цианокобаламин)

и отчасти в толстом, в подвздошной кишке соединяется со специальным

внутренним фактором, образуется комплекс, который не могут использовать

микроорганизмы. Комплекс присоединяется к поверхности тонкой кишки,

передает витамин на рецептор, который транспортирует его в клетку. Активность

рецептора зависит от нормальной структуры и функции слизистой оболочки.

В крови витамин В12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспорти$

руют его в ткани. Депонируется витамин В12 преимущественно в печени, откуда

выводится с желчью в кишечник, может подвергаться энтерогепатической

циркуляции. Выводится витамин В12 почками. Единственный водорастворимый

витамин, способный к кумуляции

С (аскорбиновая

Витамин С всасывается в тонкой кишке. С увеличением дозы до 200 мг всасывается

кислота)

около 70% принятой дозы, дальнейшее увеличение дозы уменьшает всасывание

(до 50—20%). Cmax в плазме крови после приема внутрь создается через 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, во все ткани. Метаболизируется

преимущественно в печени. Неизмененный аскорбат и его метаболиты выводятся

с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. При высоких дозах выведение

резко увеличивается

РР (никотиновая

Никотиновая кислота всасывается в фундальных отделах желудка и начальных

кислота,

отделах тонкой кишки, проникает во все ткани. Биотрансформируется в печени.

никотинамид)

Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов

Пантотеновая

Пантотеновая кислота хорошо всасывается в тонкой кишке, проникает во все

кислота

органы, создавая наиболее высокие концентрации в печени, надпочечниках

(витамин В5)

и почках. Биотрансформации не подвергается. Выводится в неизмененном

виде — 60—70% принятой дозы с мочой, остальное — с фекалиями

Фолиевая кислота

Фолиевая кислота легко всасывается в ЖКТ. Почти полностью связывается с белками

(витамин ВС)

плазмы крови. Активируется в печени, Cmax в плазме крови создается через

30—60 мин. В большом количестве депонируется в печени. Фолиевая кислота

и ее метаболиты выделяются почками

гнойно воспалительных процессов тка

Место в терапии

ней челюстно лицевой области;

Витаминные препараты, влияющие на

заболеваний твердых тканей зуба;

процессы метаболизма и регенерации,

дерматоза;

широко применяются (в составе ком

аллергических заболеваний;

плексной терапии) для профилактики и

инфекционных заболеваний;

лечения заболеваний челюстно лицевой

травматических повреждений тканей

области:

челюстно лицевой области;

стоматита, гингивита, глоссита, хейлита;

заболеваний нервов челюстно лицевой

заболеваний пародонта;

области.

151

Побочные эффекты

Взаимодействие

и противопоказания

Ситуации нерационального применения

Побочные эффекты витаминов и проти

витаминов встречаются достаточно часто

вопоказания к их применению указаны в

(табл. 14.5 и 14.6).

таблице 14.4.

Таблица 14.4. Суточная потребность, побочные эффекты, гипервитаминозы

и противопоказания к назначению витаминов

Витамины

Побочные эффекты

Противопоказания

суточная потребность

и гипервитаминозы

А (ретинол)

При остром отравлении —

Гиперчувствительность, желчнокаменная

Суточная потребность —

судороги, паралич

болезнь, хронический панкреатит, бере$

3000—3500 МЕ

При хроническом отравлении —

менность.

повышение внутричерепного

С осторожностью: при остром

давления (головная боль, тошнота,

и хроническом нефрите, декомпенсации

рвота, нарушение зрения), гемор$

сердечной деятельности, тяжелых забо$

рагии, гепато$ и нефротоксичность

леваниях печени, глаукоме, тяжелой

гипертонии, тяжелом диабете

D (эргокальциферол,

Гиперкальциемия, кальцификация

Гиперкальциемия, активные формы тубер$

колекальциферол)

мягких тканей, стенок сосудов,

кулеза, заболевания ЖКТ, печени и почек,

Суточная потребность —

клапанов сердца, ухудшение

декомпенсация сердечной деятельности.

400 МЕ

сократительной способности

С осторожностью назначают пожилым

миокарда, аритмии, микронекрозы;

людям и беременным старше 35 лет

анорексия, рвота, потеря массы

тела, жажда, резкие сдвиги био$

химических показателей

Е (α$токоферола ацетат)

При отравлении — сепсис, некро$

Гиперчувствительность, кардиосклероз,

Суточная потребность —

тизирующий энтероколит, гепато$

инфаркт миокарда.

10 МЕ

мегалия, гипербилирубинемия,

С осторожностью следует применять при

азотемия, кровоизлияния

повышенном риске тромбообразования

К (К1 — филлохинон,

Повышение свертываемости крови,

Гиперчувствительность, повышенная

К2 — менахинон,

тромбоэмболические осложнения,

свертываемость крови, тромбоэмболия.

К3 — менадиона натрия

у детей изредка развивается

Следует ограничить применение

бисульфит, викасол)

токсикоз, сопровождающийся

у беременных, при кормлении грудью,

Суточная потребность

судорогами

в детском возрасте

в витамине К1

(филлохинон) — 50—80 мкг

В1 (тиамин)

Падение АД, аритмии, нарушение

Гиперчувствительность

Суточная потребность —

сокращения скелетных мышц,

1,5—2 мг

угнетение ЦНС, аллергические

реакции (вплоть до анафилакти$

ческого шока)

В2 (рибофлавин)

Аллергические реакции, нару$

Гиперчувствительность, нефролитиаз

Суточная потребность —

шение функции почек, наруше$

1,5—2 мг

ние зрения

В6 (пиридоксин)

Аллергические реакции, фото$

Следует с осторожностью назначать

Суточная потребность — сенсибилизация, повышение

у пациентов с гиперацидным гастритом

2—2,2 мг

кислотности желудочного сока,

и язвенной болезнью

нарушение функции печени.

Чувство онемения конечностей,

снижение лактации, повышение

желудочной секреции, аллерги$

ческие реакции, при быстром

в/в введении — судороги

152

Таблица 14.4. Окончание

Витамины

Побочные эффекты

Противопоказания

суточная потребность

и гипервитаминозы

В12 (цианокобаламин)

Аллергические реакции,

Гиперчувствительность, гиперкоагуляция,

Суточная потребность —

редко — анафилактический шок,

эритроцитоз, эритремия.

2—3 мкг

повышение свертываемости

С осторожностью и в меньших дозах

крови, тахикардия, кардиалгия.

назначают при стенокардии

Повышенная возбудимость.

и новообразованиях

При передозировке — отек

легких, застойная сердечная

недостаточность, тромбоз

периферических сосудов

С (аскорбиновая

При передозировке — гипергли$

Гиперчувствительность, тромбофлебит,

кислота)

кемия, глюкозурия, диспепсия,

склонность к тромбозам, сахарный диабет.

Суточная потребность —

снижение агрегации тромбоцитов

Во время длительного лечения необходимо

60—70 мг

(геморрагии), повышение синтеза

контролировать функцию почек, АД

эстрогенов (прерывание бере$

и содержание сахара в крови

менности), мочекаменная бо$

лезнь, аллергические реакции

РР (никотиновая

Диарея, анорексия, рвота, гипер$

Гиперчувствительность, язвенная болезнь

кислота, никотинамид)

гликемия, образование язв

желудка и двенадцатиперстной кишки

Суточная потребность —

желудка и двенадцатиперстной

(в стадии обострения), выраженные

15—20 мг

кишки, мерцательная аритмия,

нарушения функции печени, подагра,

нарушение функции печени

гиперурикемия, тяжелые формы артери$

альной гипертонии и атеросклероза.

Следует ограничить применение высоких

доз витамина РР во время беременности

и кормления грудью

Пантотеновая кислота

Изредка — диспепсия

Гиперчувствительность

(витамин В5)

Суточная потребность —

4—7 мг

Фолиевая кислота

Аллергические реакции, бронхо$

Гиперчувствительность

(витамин ВС)

спазм, эритема, лихорадка,

Суточная потребность —

кожные высыпания.

150—200 мкг

Большие дозы у детей могут

вызывать диспепсию, бессонницу,

судороги, нарушение функции

почек

Таблица 14.5. Несовместимость водо% и жирорастворимых витаминов

(по Я.Б. Максимовичу, 1971)

Витамины

С каким витамином

Причина несовместимости

несовместим

В1

В6, В12

—

В2

В12

Разрушение витамина В2 ионом кобальта

В2

В1

Окисление тиамина

В6

В12

Разрушение витамина В6, накопление кобальта

В12

С, В6, РР

Разрушение витаминов кобальтом

В12

Е, фолиевая кислота

Разрушение из$за разницы рН

В12

С, В1

Разрушение витамина В12 (окисление)

РР

В12

Разрушение витамина РР, накопление кобальта

153

содержание .. 3 4 5 6 ..