содержание .. 2 3 4 5 ..
Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 4
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Ноотропные средства
Указатель описаний ЛС
Ноотропные средства (церебропротекторы) активизи
Указатель ЛС — стр. 520
руют нейрометаболические и биоэнергетические про
(примеры торговых наименований — стр. 132)
цессы в головном мозге, многие из них оказывают ан
Глицин
тигипоксическое действие, активируют высшие инте
Глутаминовая кислота
гративные функции головного мозга (память, мышле
Пирацетам
ние, восприятие), повышают резистентность нервной
МНН отсутствует
Аминалон
системы к стрессу.
Пикамилон
Механизм действия и фармакологические
эффекты
Ноотропы являются метаболическими стимулятора
ми, оказывают влияние на энергетические процессы в
мозговой ткани, увеличивая синтез аденозинтрифосфа
та (АТФ), белка, повышая активность ряда ферментов,
уменьшая явления гипоксии, улучшают кровоснабже
ние ЦНС, стабилизируют поврежденные мембраны
нейронов. Нейрометаболический эффект ЛС может
быть обусловлен структурным сходством с нейроме
диаторами тормозного типа (глицин, аминалон, натрия
оксибат, пикамилон, пирацетам) или активацией об
менных процессов в мозговой ткани (глутаминовая
кислота).
Ноотропы, имитирующие метаболические эффекты
ГАМК ( аминалон, натрия оксибат, пикамилон, пира
цетам), стимулируют умственную деятельность, ока
зывают противосудорожное действие. Повышают ус
тойчивость к гипоксии и токсическим воздействиям.
Кроме того, ГАМК снижает повышенное АД, улуч
шает мозговой кровоток, влияет на содержание сахара
в крови; натрия оксибат оказывает противошоковое
действие, а в больших дозах вызывает сон и наркоз.
Пикамилон сочетает свойства тормозного медиатора
ГАМК и никотиновой кислоты, оказывает умеренное
транквилизирующие, психостимулирующее и анти
астеническое действие, улучшает мозговой кровоток и
процессы микроциркуляции, ингибирует агрегацию
тромбоцитов.
Пирацетам нормализует соотношение АТФ и адено
зиндифосфата (АДФ) (активирует аденилатциклазу и
ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает ак
тивность фосфолипазы А, стимулирует энергетичес
кие процессы, оказывает положительное влияние на
церебральный метаболизм и кровоток, обладает анти
астеническим, вегетотропным, адаптагенным, антиги
поксическим действием.
Глутаминовая кислота — аминокислота, которая
участвует в обезвреживании аммиака в тканях голов
130
Глава 11. Психотропные средства
ного мозга, способствует синтезу АТФ,
Глицин при приеме внутрь всасывает
нейромедиаторов (ацетилхолина и ГАМК),
ся, легко проникает в большинство жид
переносу ионов калия, обладает нейро
костей и тканей, проходит через ГЭБ,
медиаторной активностью в некоторых
разрушается глициноксидазой в печени.
структурах мозга. Она повышает вынос
ливость при эмоциональном напряже
нии, стимулирует восстановительные
Место в терапии
процессы.
Глицин, являющийся нейромедиатором
В стоматологической практике ноотропы,
тормозного типа и регулятором метаболи
улучшающие метаболизм мозговой ткани
ческих процессов в тканях мозга, оказы
и влияющие на обмен нейромедиаторов,
вает ноотропное, антистрессовое, седатив
используются в комплексной терапии не
ное, противоэпилептическое действие, ус
вралгии тройничного нерва, болевого син
траняет депрессию, снижает содержание
дрома, травм челюстно лицевой области,
в ЦНС токсических продуктов, образую
а также для коррекции побочного дейст
щихся при острой ишемии, регулирует
вия транквилизаторов при подготовке к
тонус симпатической нервной системы.
стоматологическим вмешательствам.
Фармакокинетика
Переносимость и побочные
эффекты
Пирацетам быстро всасывается при при
еме внутрь, максимальная концентрация
Переносятся ноотропы обычно хорошо.
в крови достигается через 40 мин, в тка
У отдельных пациентов может наблю
ни головного мозга накапливается через
даться чрезмерное возбуждение ЦНС
1—4 ч. Биодоступность составляет почти
(повышенная раздражительность, голо
100%. Он проникает через гистогематиче
вокружение, тремор, беспокойство, нер
ские барьеры, в т.ч. через ГЭБ, плацен
возность, нарушение сна), диспептичес
тарный барьер, обнаруживается в груд
кие расстройства (тошнота, рвота, диа
ном молоке. Пирацетам не связывается с
рея, боли в животе).
белками плазмы крови, не метаболизиру
ется, выводится в основном почками. Т1/2
равен 4 ч. Выраженный терапевтический
Противопоказания
эффект развивается при приеме пираце
и предостережения
тама в течение 5 дней.
Аминалон после введения внутрь быст
Ноотропы противопоказаны при острой по
ро всасывается, Сmax в крови создается
чечной недостаточности, у детей с диабе
через 60 мин, через 24 ч в крови не опре
том и наличием в анамнезе указаний на ал
деляется. Плохо проходит через ГЭБ, при
лергические реакции, связанные с употреб
органических поражениях мозга прони
лением фруктовых соков, эссенций и т.д.
цаемость через ГЭБ возрастает.
Глутаминовая кислота противопоказа
Пикамилон быстро и полностью всасы
на при лихорадочных состояниях, заболе
вается при любых путях введения. Он
ваниях печени, почек, ЖКТ, кроветвор
проникает через гистогематические барь
ных органов, при повышенной возбудимо
еры, в т.ч. через ГЭБ. Выводится в основ
сти, бурно протекающих психических ре
ном почками в неизмененном виде.
акциях.
Глутаминовая кислота при приеме
Во время применения натрия оксиба
внутрь хорошо всасывается, проникает че
та следует воздержаться от управления
рез ГЭБ и клеточные мембраны. В клет
транспортными средствами, выполне
ках утилизируется в процессе обмена,
ния работы, требующей повышенного
4—7% выводится почками в неизменен
внимания, быстроты психомоторных
ном виде.
реакций.
131
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Взаимодействие
Примеры ТН ноотропных ЛС,
зарегистрированных в РФ
Пирацетам у пожилых пациентов усилива
ет действие антиангинальных средств, по
МНН
Синонимы
вышает эффективность антидепрессантов.
Глицин
Глицин
Натрия оксибат усиливает действие
анальгетиков и наркозных ЛС.
Глутаминовая
Глутаминовая кислота
Глицин снижает токсичность нейролеп
кислота
тиков, антидепрессантов и противосудо
Пирацетам
Луцетам, Мемотропил,
рожных средств. При сочетании со сно
Ноотобрил, Ноотропил,
творными, транквилизаторами и нейро
Нооцетам, Пирамем,
лептиками возможна суммация тормоз
Церебрил
ного действия на ЦНС.
Нет
Аминалон
Аминалон усиливает действие средств,
улучшающих функции ЦНС. Бензодиазе
Нет
Пикамилон
пины потенцируют действие аминалона.
132
Глава 11. Психотропные средства
Седативные средства
Указатель описаний ЛС
Седативные растительные ЛС уравновешивают про
Указатель ЛС — стр. 520
цессы торможения и возбуждения, оказывая регули
(примеры торговых наименований — стр. 134)
рующее влияние на состояние ЦНС. К ним относятся
Валерианы корневищ экстракт
препараты валерианы, пустырника, пассифлоры, пио
Пустырника трава
на и др. Действие определяется суммой входящих в их
Комбинированные седативные
состав компонентов (эфирные масла, алкалоиды, орга
средства
нические кислоты и т.д.).
Механизм действия и фармакологические
эффекты
Препараты валерианы содержат эфирное масло, со
стоящее из сложного эфира борнеола и изовалериано
вой кислоты, свободную валериановую кислоту, ока
зывающую спазмолитическое действие, борнеол, ор
ганические кислоты, алкалоиды (валерин и хатинин),
дубильные вещества, сахара. Механизм действия их
изучен недостаточно. У них нет направленного влия
ния на обмен определенных медиаторов. Действие
многих из них направлено на базальные механизмы
возбудимости нейронов. Они влияют на возбудимость
коры и ретикулярной формации, снижают общий уро
вень возбудимости, беспокойство, психоэмоциональ
ную напряженность, но у них менее выраженный успо
каивающий и анксиолитический эффект. Седативные
средства не вызывают релаксации, атаксии, сонливо
сти, к ним не развивается зависимость. Эффективность
их выше при курсовом применении.
Препараты пустырника и пассифлоры также дейст
вуют за счет комплекса биологически активных ве
ществ (алкалоиды, сапонины, гликозиды, эфирные
масла и др.), обладают выраженным седативным дей
ствием. Препараты пустырника имеют кардиотониче
ский эффект, снижают АД, уменьшают частоту сер
дечных сокращений. По характеру действия сходны с
препаратами валерианы, но иногда эффективнее при
сердечно сосудистых неврозах.
Препараты валерианы, пустырника, пассифлоры
входят в состав комплексных седативных средств (ново
пассит, валокордин, корвалол, валокормид, валоседан).
Место в терапии
В стоматологической практике эти ЛС используются
в комплексной терапии заболеваний слизистой оболоч
ки полости рта, пародонта, множественного кариеса,
133
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
для снятия невротических неадекватных
Взаимодействие
реакций на стоматологическом приеме.
Седативные растительные ЛС усилива
ют действие анальгетиков снотворных и
Переносимость и побочные
других нейротропных успокаивающих
эффекты
средств.
Седативные растительные ЛС обычно хо
рошо переносятся, при их использовании
Примеры ТН седативных ЛС,
редко отмечается вялость. В больших до
зарегистрированных в РФ
зах валериана может повышать сверты
вание крови, вызывать головные боли и
МНН
Синонимы
беспокойство, угнетенность, сонливость.
Валерианы корневищ
Валериана,
экстракт
Валеран
Пустырника трава
Пустырника трава
Противопоказания
Комбинированные
Валокордин,
седативные ЛС
Валокормид,
Гиперчувствительность, инфаркт мио
Валоседан**,
карда, гипертонические кризы, повышен
Корвалол,
ная раздражительность, бессонница, ли
Новопассит
хорадка, с опасностью кровотечения и ге
моррагическими диатезами.
134
Глава 11. Психотропные средства
Психостимуляторы
Указатель описаний ЛС
Психостимуляторы, мобилизуя функциональные и энер
Указатель ЛС — стр. 520
гетические резервы, стимулируют и регулируют все
(примеры торговых наименований — стр. 136)
функции головного мозга, повышают умственную и
Кофеин
физическую работоспособность, облегчают восприя
тие, ускоряют реакцию, уменьшают утомление, снима
ют сонливость, улучшают условно рефлекторную де
ятельность. По химической структуре их делят на:
метилксантины (кофеин);
фенилалкиламины (фенамин);
производные пиперидина (меридил);
производные сиднонимина (мезокарб (сиднокарб).
В стоматологической практике из ЛС этой группы в ос
новном применяется кофеин.
Механизм действия и фармакологические
эффекты
Кофеин — алкалоид, содержащийся в листьях чая,
семенах кофе, орехах колы. Механизм его действия
связан с блокадой центральных и периферических
аденозиновых рецепторов и устранением тормозного
влияния аденозина на ЦНС. Может иметь значение
также блокада фосфодиэстеразы и накопление цик
лического аденозинмонофосфата (АМФ), что способ
ствует усилению гликогенолиза и повышению обмена
веществ. Кофеин стабилизирует передачу в дофами
нергических, адренергических и холинергических си
напсах в ЦНС. Психостимулирующий эффект кофеи
на обусловлен прямым влиянием на кору головного
мозга. Наряду с этим кофеин влияет на продолговатый
мозг и оказывает аналептический эффект, возбуждая
дыхательный и сосудодвигательный центры, особенно
при их угнетении, учащает и углубляет дыхание, вы
зывает сужение сосудов и повышение АД. Кофеин
стимулирует также центры блуждающих нервов. Он
облегчает межнейронную передачу возбуждения на
уровне спинного мозга и усиливает спинномозговые
рефлексы, увеличивает работоспособность скелетных
мышц. Действие кофеина на ЦНС зависит от дозы и
типа нервной деятельности пациента: при использо
вании малых доз преобладает возбуждающий эф
фект, а больших — угнетающий.
Кофеин оказывает центральное и периферическое
влияние на сердечно сосудистую систему. Возбуж
дая продолговатый мозг, он вызывает сужение сосу
дов, а действуя непосредственно на гладкую муску
латуру сосудов, снижает их тонус. Под влиянием ко
135
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
феина, как правило, расширяются сосу
Переносимость и побочные
ды сердца, скелетной мускулатуры и по
эффекты
чек, а сосуды головного мозга — тони
зируются. При снижении АД введение
Тошнота, рвота, беспокойство, возбужде
кофеина его нормализует, а нормальное
ние, бессонница, тахикардия, повышение
АД кофеин не изменяет. Он оказывает
АД, сердечные аритмии. При длительном
прямое стимулирующее влияние на мио
применении возможно развитие психиче
кард, вызывая усиление и учащение
ской зависимости (теизм).
сердечных сокращений, но одновремен
ное возбуждение центров блуждающих
нервов может привести к брадикардии.
Противопоказания
В обычных условиях разнонаправлен
ные влияния на сердечную мышцу вза
Гиперчувствительность (в т.ч. к дру
имно нивелируются, но на фоне высокого
гим производным ксантина — тео
симпатического тонуса может наблю
филлину, эуфиллину).
даться развитие аритмий.
Выраженный атеросклероз и органи
Кофеин расслабляет гладкую мускула
ческие заболевания сердечно сосудис
туру бронхов, желчных путей, повышает
той системы.
диурез и секрецию желез желудка, сни
Повышенная возбудимость.
жает агрегацию тромбоцитов.
Бессонница.
Глаукома.
Гипертиреоз.
Фармакокинетика
Эпилепсия.
Психозы.
Кофеин и его водорастворимые соли хоро
Старческий возраст.
шо всасываются из ЖКТ, при повышении
Беременность, кормление грудью.
рН желудочного содержимого абсорбция
кофеина в желудке возрастает. Cmax со
здается через 1 ч. С белками плазмы кро
Взаимодействие
ви связывается 15—30% кофеина. В связи
с высокой липофильностью он хорошо
Психостимуляторы снижают действие
проходит через ГЭБ и равномерно распре
снотворных ЛС, алкоголя и общих ане
деляется в тканях. Основная часть био
стетиков. Кофеин повышает биодоступ
трансформируется путем деметилирова
ность ацетилсалициловой кислоты, па
ния и окисления. Выделяется почками в
рацетамола и других ненаркотических
основном в виде метаболитов, около 10% в
анальгетиков. Улучшает всасывание
неизмененном виде. Т1/2 варьирует у взрос
эрготамина в ЖКТ. При сочетании ко
лых от 2,5 до 12 ч, у новорожденных со
феина с трициклическими антидепрес
ставляет 65—130 ч. Кофеин легко прохо
сантами возможно развитие аритмий,
дит через плаценту и в малых количест
тахикардии, повышение АД. Хорошо
вах проникает в грудное молоко.
сочетается с анальгетиками, атропи
ном, бромидами, сердечными гликози
дами, бронхолитиками, алкалоидами
Место в терапии
спорыньи.
Кофеин используется в сочетании с не
наркотическими анальгетиками при зуб
Примеры ТН психостимуляторов,
ной боли, невритах, невралгиях, а также
зарегистрированных в РФ
как ЛС скорой помощи при обмороке, ос
лаблении сердечной деятельности во вре
МНН
Синонимы
Кофеин
Кофеин
мя стоматологического приема.
136
Глава 11. Психотропные средства
Литература
14. Трезубов В.Н., Марусов И.В., Мишнев Л.М
и др. Справочник врача8стоматолога
1. Александровский Ю.А., Барденш8
по лекарственным препаратам. Под
тейн Л.М., Аведисова А.С. Психофар8
ред. Ю.Д. Игнатова. СПб.: Фолиант,
макотерапия пограничных психичес8
2002.
ких расстройств. М.: Гэотар8Мед,
15. Турова А.Д. Лекарственные растения
2000; 40—135.
СССР и их применение. М.: Медицина,
2. Александровский Ю.А. Пограничные
1974; 50—54, 64—66.
психические расстройства: Учебное
16. Фармакология (общая, частная и осно8
пособие. М.: Медицина, 2000; 339—429.
вы клинической). Изд. 28е. Под ред.
3. Бизяев А.Ф., Лепилин А.В., Иванов С.Ю.
М.В. Виноградова. Л., 1985; 301—302.
Премедикация в условиях стомато8
16. Федеральное руководство по использова8
логической поликлиники. Под ред.
нию лекарственных средств (формуляр8
В.Ф. Рудько. Саратов: Изд8во Сара8
ная система). Вып. V. Под ред. А.Г. Чу8
товского университета,1992.
чалина., А.И. Вялкова, Ю.Б. Белоусова,
4. Вебер В.Р., Мороз Б.Т. Клиническая фар8
В.В. Яснецова. М., 2004; 710—723.
макология для стоматологов: Учебное
17. Харкевич Д.А. Фармакология. М.: Гэо8
пособие. СПб.: Человек, 2003; 256—279.
тар8Мед, 1999.
5. Волынский Б.Г., Бендер К.И., Фрейд8
18. Чекман И.С., Пелещук А.П. Справоч8
ман С.Л. и др. Растения в медицине.
ник по клинической фармакологии и
Саратов: Изд8во Саратовского универ8
фармакотерапии. Под ред. О.А. Пятак.
ситета, 1983; 43—44, 51—52.
Киев: Здоров’я, 1987; 117—118.
6. Крылов Ю.Ф., Бобырев В.М. Фармаколо8
19. Book of Abstract. 10th International Dental
гия: Учебник. М.: ВУМНЦ, 1999; 228—230.
Congress on Modern Pain Control 5—7 June
7. Кукес В.Г. Клиническая фармакология.
2003, Edinburg.
М.: Гэотар8Мед, 1999; 425—474.
20. Gale E.N., Ayer W.A. Treatment of dental
8. Максимовская Л.Н., Рощина П.И. Лекар8
phobias. J. Amer. dent. Ass. 1969; 78 (6):
ственные средства в стоматологии:
1304—1307.
Справочник. Изд. 28е. М.: Медицина,
21. Gozal D. Sedation in emergency medicine.
2000.
9th International Dental Congress on Modern
9. Машковский М.Д. Лекарственные сред8
Pain Control. Jerusalem 2000; 131—133.
ства. Изд. 138е. Харьков: Торсинг, 1997.
22. Karl H.W. Midazolam sedation for pedi8
10. Мосолов С.Н. Клиническое применение
atric patients. Curr. Opin. Anaesthesiol.
современных антидепрессантов. СПб.,
1993; 6: 509—514.
1995.
23. Leonard B. Fundamentals of Psychophar8
11. Регистр лекарственных средств Рос8
macology. NY., 1998
сии: Энциклопедия лекарств. Вып. 10.
24. O’Boyle C.A., Harris D., Barry H. Seda8
М., 2003.
tion in outpatient oral surgery. Brit. J.
12. Справочник8путеводитель практику8
Anaesth. 1986; 58 (4): 378—384.
ющего врача: Лекарственные препара8
25. Richelson E. The pharmacology of antide8
ты. Под ред. Р.В. Петрова, Л.Е. Зиган8
pressants at the synapse: focus on the
шиной. М.: Гэотар8Мед, 2003.
newer compounds. J. Clin. Psychiatry
13. Стош В.И., Рабинович С.А., Зорян Е.В.
1994; 55 (9): 34—39.
Руководство по анестезиологии и оказа8
26. Skelly M. Midazolam and diazepam for
нию неотложной помощи в стоматоло8
minor oral surgery. Brit. Dent. J. 1986;
гии. М.: Медпресс8информ, 2002.
160 (6): 188—198.
137
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Глава 12. Антигипоксанты
и антиоксиданты
Указатель описаний ЛС
В патогенезе многих заболеваний слизистой оболочки
Указатель ЛС — стр. 520
полости рта (гингивита, язвенного стоматита и др.), па
(примеры торговых наименований — стр. 140)
родонта и костной ткани ключевую роль играют гипо
Лития оксибат
ксия тканей и повышение активности свободноради
Натрия оксибат
кального окисления, что приводит к интенсификации
МНН отсутствует
перекисного окисления липидов, освобождению фер
Гипоксен
Гистохром
ментов и медиаторов воспаления (серотонина, гиста
Мексидол
449
мина, ПГ, брадикинина и др.), обладающих проокси
Милдронат
дантным действием.
Эмоксипин
При гипоксии тканей в комплексную терапию забо
леваний челюстно лицевой области вводят антигипок
санты и антиоксиданты, улучшающие оксигенацию
тканей или повышающие их устойчивость к дефициту
кислорода, угнетающие свободнорадикальное окисле
ние, связывающие образующиеся свободные радика
лы и способствующие их элиминации.
Все ЛС данной группы в той или иной степени обладают
и антиоксидантными, и антигипоксантными свойст
вами. Тем не менее у одних ЛС преобладает антиокси
дантное действие (эмоксипин, гистохром, гипоксен,
милдронат), а у других ЛС — антигипоксантное (лития
оксибат, натрия оксибат).
Антиоксиданты делятся на ЛС прямого действия,
ингибирующие свободнорадикальное окисление (ги
поксен, токоферолы, аскорбиновая кислота, убихинон
или кофермент Q, препараты элеутерококка и др.)
и непрямого действия, участвующие в синтезе биоок
сидантных ферментов, стимулирующие активность
физиологической антиоксидантной системы (метио
нин, никотинамид, рибофлавин, цистамин, препараты
селена и др.).
Подробное описание витаминных ЛС представ8
лено в главе «Витамины».
Механизм действия и фармакологические
эффекты
Антигипоксанты (ЛС с выраженным антигипоксант
ным действием) улучшают утилизацию организмом
кислорода, снижают потребность в нем органов и тка
ней, повышая их устойчивость к гипоксии. Они усили
вают компенсаторную активацию аэробного гликоли
за, уменьшают выраженность угнетения окислитель
ных процессов в цикле Кребса при гипоксии, повыша
ют содержание АТФ и креатинфосфата, активируют
138
Глава 12. Антигипоксанты и антиоксиданты
энергосинтезирующую функцию мито
Милдронат оказывает кардиопротек
хондрий.
тивное, антиангинальное, ангиопротек
Антиоксиданты (ЛС с выраженным
тивное действие. Снижает уровень карни
антиоксидантным действием) ингибиру
тина и транспорт длинноцепочечных аци
ют перекисное окисление липидов, вли
лов через клеточные мембраны, препят
яют на активность мембранно связанных
ствуя накоплению активированных форм
ферментов, рецепторных комплексов,
неокисленных жирных кислот. При ише
усиливая их способность связываться с
мии предупреждает нарушение транс
лигандами, улучшая транспорт медиато
порта АТФ и активирует гликолиз. Улуч
ров и синаптическую передачу. Норма
шает сократимость миокарда, переноси
лизация свободнорадикальных процес
мость физических нагрузок, стимулирует
сов обеспечивается связыванием свобод
физическую и умственную работоспособ
ных радикалов, ионов железа и меди, ка
ность, повышает клеточный и гумораль
тализирующих свободнорадикальные
ный иммунитет.
реакции, или стимуляцией эндогенной
Эмоксипин обладает антиагрегационным
антиоксидантной системы (глютатионре
и ангиопротективным действием. Снижает
дуктазы, каталазы), что способствует вос
проницаемость сосудистой стенки, вяз
становлению свободных радикалов в ста
кость и свертываемость крови, агрегацию
бильную молекулярную форму, не спо
тромбоцитов, улучшает микроциркуля
собную участвовать в процессах ауто
цию, нормализует тканевой метаболизм.
окисления.
Наряду с антигипоксическим и антиок
сидантным действием у ЛС этой группы
Фармакокинетика
имеются и другие эффекты, которые по
зволяют использовать их в различных об
Лития оксибат быстро и полностью вса
ластях медицины.
сывается из внутримышечного депо. Сmax
Лития оксибат обладает седативным и
ЛС создается через 0,5—3 ч. Лития окси
нормотимическим действием, натрия окси
бат не связывается с белками плазмы
бат оказывает общеанестезирующее, сно
крови. Распределяется в основном по вод
творное, седативное, ноотропное, противо
ной фазе организма, но проникает в кост
шоковое, центральное миорелаксантное
ную ткань, щитовидную железу, мозг.
действие. Психотропные эффекты этих ЛС
Большая часть выводится с мочой. Т1/2 со
связывают с влиянием на ГАМКергичес
ставляет 20—24 ч.
кую систему.
Натрия оксибат при приеме внутрь хо
Мексидол обладает мембранно стабили
рошо всасывается в ЖКТ, в т.ч. через сли
зирующим, ноотропным, церебропротек
зистую полости рта. В течение 4—5 ч
тивным, адаптогенным, анксиолитическим
выделяется лишь 10% ЛС, остальное ко
действием. Стимулирует кровоснабжение,
личество утилизируется в качестве об
нормализует микроциркуляцию, реологи
менного субстрата, 98% принятой дозы
ческие свойства крови и метаболизм мозга,
выделяется через легкие в форме угле
активизирует внутриклеточные обменные
кислого газа.
процессы, регенерацию тканей, восстанав
Мексидол быстро распределяется по
ливает структуру и функцию мембран,
органам и тканям, быстро выводится из
оказывает влияние на транспортные систе
организма, через 4 ч после введения уже
мы и рецепторные комплексы нейромедиа
не определяется в плазме крови. Био
торов (в т.ч. ГАМК бензодиазепиновый,
трансформация ЛС происходит в печени,
ацетилхолиновый), улучшает синаптичес
некоторые метаболиты фармакологичес
кую передачу и взаимосвязь структур
ки активны. Выводится ЛС почками, глав
мозга. Повышает резистентность организ
ным образом в виде метаболитов.
ма к воздействию повреждающих факто
Милдронат при приеме внутрь хорошо
ров, обладает противовоспалительным
всасывается. Сmax ЛС достигается через
действием.
1—2 ч, Т1/2 составляет 3—6 ч.
139
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Место в терапии
обменные и эндокринные нарушения, ка
таракта; для милдроната — органические
В стоматологической практике антигипок
поражения ЦНС; для натрия оксибата —
санты и антиоксиданты используются для
гипокалиемия, миастения; для гипоксена —
снижения процессов перекисного окисле
нарушение мозгового кровообращения, ка
ния и уменьшения гипоксии, нормализа
хексия, кормление грудью.
ции тканевого метаболизма и репаратив
ных процессов в комплексной терапии:
хронических воспалительных заболе
Взаимодействие
ваний пародонта, слизистой оболочки
полости рта, костной ткани;
Натрия оксибат усиливает действие аналь
специфических и неспецифических
гезирующих и наркозных средств.
воспалительных заболеваний лица, по
Гипоксен фармацевтически не совмес
лости рта и челюстей;
тим с другими ЛС.
травм челюстно лицевой области.
Милдронат усиливает действие сердеч
Натрия оксибат, оказывающий угнета
ных гликозидов, нитроглицерина, ни
ющее действие на ЦНС, используется для
федипина, β адреноблокаторов и других
базисного в/в наркоза и для снятия повы
антигипертензивных и сосудорасширяю
шенной возбудимости перед стоматологи
щих средств.
ческим вмешательством.
Мексидол усиливает действие ней
ролептиков, антидепрессантов, снотвор
ных, противосудорожных и анальгезиру
Переносимость и побочные
ющих средств.
эффекты
Натрия оксибат при в/в введении может
Примеры ТН антигипоксантов
вызывать двигательное и речевое воз
и антиоксидантов,
буждение (после выхода из наркоза),
зарегистрированных в РФ
тошноту, рвоту, нарушение дыхания, су
дорожное подергивание мышц конечно
МНН
Синонимы
стей и языка.
Лития оксибат
Лития оксибутират
Лития оксибат в начале лечения может
Натрия оксибат
Натрия оксибутират
вызывать диспептические и дизурические
Нет
Гипоксен
явления, головокружение, общее недомо
гание, сонливость, мышечную слабость,
Нет
Гистохром
тремор (рук).
Нет
Мексидол
Милдронат может вызывать диспеп
Нет
Милдронат
сию, возбуждение, тахикардию, гипотен
Нет
Эмоксипин
зию, зуд.
Мексидол может вызывать тошноту, го
речь и сухость во рту, сонливость.
Гипоксен и эмоксипин иногда вызывают
Литература
кратковременное возбуждение, сонли
вость, повышение АД, аллергические ре
1. Бобырев В.Н., Почерняева В.Ф., Ста8
акции (кожный зуд, эритема).
родубцев С.Г. Специфичность систем
антиоксидантной защиты органов и
тканей, основа дифференцированной
Противопоказания
терапии антиоксидантами. Экспери8
ментальная и клиническая фармако8
Гиперчувствительность, острые наруше
логия, 1994; 1: 47—54.
ния функции печени и почек, беремен
2. Пузин М.Н., Петрович Ю.А. Примене8
ность; для лития оксибата — выраженные
ние нейротропных и антиоксидант8
140
Глава 12. Антигипоксанты и антиоксиданты
ных препаратов при генерализованном
ты. Под ред. Р.В. Петрова, Л.Е. Зи8
пародонтите: Методическое пособие.
ганшиной. М.: Гэотар8Мед, 2003.
М.: Медицина, 2000.
6. Цепов Л.М., Тургенева Л.Б., Медведев Ю.В.,
3. Регистр лекарственных средств Рос8
Шашков Л.А. Антиоксидантная и ан8
сии: Энциклопедия лекарств. Вып. 10.
тигипоксантная терапия воспали8
М., 2003.
тельных заболеваний пародонта: Ме8
4. Сейфулла Р.Д., Борисова И.Г. Проблема
тодическое письмо. Смоленск, 1993.
фармакологии антиоксидантов. Фар8
7. Чекман И.С., Пелещук А.П., Пятак О.А.
макология и токсикология, 1990; 6: 3—10.
Справочник по клинической фармаколо8
5. Справочник8путеводитель практику8
гии и фармакотерапии. Киев: Здоров’я,
ющего врача: Лекарственные препара8
1987.
141
содержание .. 2 3 4 5 ..