содержание .. 1 2 3 ..
Рациональная фармакотерапия в стоматологии - часть 2
Мепивакаин не расширяет сосуды, мо
Прокаин имеет высокий рК (8,9), по
жет применяться без сосудосуживающих
этому гидролиз средства идет медленно,
средств и является ЛС выбора у пациен
эффект развивается через 10—20 мин.
тов с повышенной чувствительностью к
Прокаин не создает высокой концентра
вазоконстрикторам (тяжелая сердечно
ции на рецепторе, уступая современным
сосудистая недостаточность, сахарный
местным анестетикам по активности.
диабет, тиреотоксикоз и т.д.), а также к
2% раствор прокаина не дает пульпар
консерванту вазоконстрикторов — би
ной анестезии, длительность анестезии
сульфиту (бронхиальная астма и аллер
мягких тканей — от 15 до 30 мин. Прока
гия на ЛС, содержащие серу).
ин обладает холиноблокирующим, спаз
Бупивакаин вследствие более высо
молитическим, противошоковым, про
кого, чем у других амидных анестетиков,
тивоаритмическим, гипотензивным дей
рК (8,1) имеет медленное
(через
5—
ствием.
10 мин) развитие местноанестезирующе
Тетракаин действует в 5—10 раз силь
го эффекта, медленно метаболизируется
нее и в 2—3 раза длительнее, чем прокаин,
в печени, хорошо связывается с белками,
но в 5—10 раз токсичнее его. В связи с вы
имеет длительный Т1/2 (163 мин) и, соот
сокой токсичностью применяется только
ветственно, большую длительность дей
для поверхностной анестезии, не исполь
ствия, что позволяет использовать его
зуется в детской практике. Входит в со
для проведения обезболивания в после
став мышьяковистой пасты и жидкостей
операционном периоде.
для обезболивания твердых тканей зуба.
Концентрации местных анестетиков
Концентрация и максимальные дозы
группы амидов и вазоконстрикторов в ме
местных анестетиков группы сложных
стноанестезирующих растворах и реко
эфиров даны в таблице 1.4.
мендуемые максимальные дозы пред
ставлены в таблице 1.3.
Бензокаин плохо растворяется в воде,
Переносимость и побочные
используется для поверхностной анесте
эффекты
зии, оказывает слабое, но продолжитель
ное местноанестезирующее действие, пло
Побочные эффекты при правильном при
хо всасывается, не обладает системным
менении местных анестетиков наблюда
токсическим эффектом. Применяется при
ются достаточно редко. В основном это ал
лечении стоматита и глоссита, иногда в со
лергические реакции (крапивница, отек
четании с гексаметилентетрамином, обла
Квинке, анафилактический шок), отек и
дающим антибактериальным действием.
воспаление в месте введения ЛС.
Таблица 1.3. Концентрации местных анестетиков группы амидов
и вазоконстрикторов в местноанестезирующих растворах и рекомендуемые
максимальные дозы
ЛС
Концентрация
Концентрация
Рекомендуемая максимальная
анестетика, %
вазоконстриктора
доза, мг/кг
(эпинефрина)
Взрослым
Детям
Артикаин
4
1 : 100 000
7
5
1 : 200 000
7
5
Лидокаин
1—2
1 : 50 000
4,4
4,4
1 : 100 000
4,4
4,4
Мепивакаин
3
—
4,4
4,4
2
1 : 100 000
4,4
4,4
Бупивакаин
0,5
1 : 300 000
1,3
—
1 : 200 000
1,3
—
34
Таблица 1.4. Концентрация и максимальные дозы местных анестетиков группы
сложных эфиров
ЛС
Концентрация
Рекомендуемая доза
анестетика
Бензокаин
5—20% раствор в масле
Только для поверхностной анестезии,
или глицерине, 5—10%
но не более 5 г (25 мл 20% раствора)
мазь или паста
Прокаин
2% раствор
Максимальная доза для инъекционного
введения без вазоконстриктора — 500 мг
Тетракаин
0,25—1% раствор
Максимальная доза при местном
применении — 0,02 г, высшая разовая доза —
0,1 г (3 мл 3% раствора)
Побочные эффекты со стороны ЦНС
короткой, почти невыраженной. Наблю
и сердечно сосудистой системы возникают
даются нарушения сознания, сонли
редко, среди них: головная боль, тошнота,
вость, бледность, тошнота, рвота, по
рвота, тремор, судороги, нарушение зре
мутнение в глазах, преходящая слепо
ния и сознания, умеренно выраженные
та, диплопия, снижение АД, дрожание
нарушения гемодинамики и сердечного
мышц. При тяжелой интоксикации (в слу
ритма (снижение артериального давле
чае быстрого введения в кровь) — гипо
ния (АД), брадикардия).
тензия, сосудистый коллапс, судороги,
К факторам риска побочных эффек
угнетение дыхания (вплоть до полной его
тов относятся: дефицит холинэстеразы в
остановки).
плазме крови (для анестетиков группы
Лечение передозировки: общие реани
сложных эфиров и артикаина), ранний
мационные мероприятия, симптомы со
детский возраст, почечная и печеночная
стороны ЦНС корригируют применением
недостаточность, сердечная недостаточ
барбитуратов короткого действия или
ность, бронхиальная астма (для ЛС с ва
транквилизаторов группы бензодиазепи
зоконстрикторами).
нов, для коррекции брадикардии и нару
Большинство серьезных побочных эф
шений проводимости используют холи
фектов местных анестетиков связано с
ноблокаторы, при артериальной гипотен
нарушением правил введения и передо
зии — адреномиметики.
зировкой ЛС, а также недооценкой про
тивопоказаний для их применения.
Для исключения внутрисосудистого по
Противопоказания
падания раствора местного анестетика
и предостережения
следует обязательно проводить аспира
ционную пробу перед введением всей до
Гиперчувствительность к местным ане
зы ЛС. При случайном внутрисосудистом
стетикам и компонентам ЛС (вазоконст
введении анестетика с эпинефрином воз
рикторам, сульфитам, парабенам).
можны ишемия зоны введения, иногда
Тахиаритмии и закрытоугольная глау
прогрессирующая до некроза ткани, и тя
кома (для растворов с вазоконстрикто
желые нарушения функции ЦНС вплоть
рами).
до развития комы.
Декомпенсированная сердечная недо
При передозировке инъекционно вво
статочность.
димых местных анестетиков наблюда
Тяжелые заболевания печени и почек в
ются следующие симптомы различной
стадии декомпенсации.
степени выраженности: фаза стимуля
Ранний детский возраст.
ции ЦНС сменяется фазой угнетения,
С осторожностью применять в период
причем фаза стимуляции может быть
беременности и лактации.
35
Все растворы местных анестетиков, со
Литература
держащие вазоконстрикторы, следует
с осторожностью назначать пациентам
1. Бажанов Н.Н., Ганина С.С. Обезболива#
с сердечно сосудистыми и эндокринны
ние в поликлинической стоматологи#
ми заболеваниями (гипертиреоз, сахар
ческой практике. М., 1979.
ный диабет, пороки сердца, артериаль
2. Бизяев А.Ф., Лепилин А.В., Иванов С.Ю.
ная гипертензия и др.), а также получа
Премедикация в условиях стомато#
ющим β адреноблокаторы, трицикли
логической поликлиники. Саратов:
ческие антидепрессанты и ингибиторы
Изд#во Саратовского университета,
моноаминоксидазы (МАО).
1992.
3. Бизяев А.Ф. Местная анестезия. В кн.:
Справочник по стоматологии. Под
Взаимодействие
ред. В.М. Безрукова. М.: Медицина, 1998;
24—43.
Большинство местных анестетиков расши
4. Васманова Е.В., Анисимова Е.Н., Зо#
ряет сосуды, и для усиления и пролонгиро
рян Е.В. и др. Особенности местного
вания действия их сочетают с вазоконст
обезболивания у детей. Вестник сто#
рикторами, чаще всего — с эпинефрином.
матологии, 1996; 11—12: 7—8.
Метаболит прокаина парааминобензойная
5. Грицук С.Ф. Анестезия в стоматоло#
кислота (ПАБК) является антагонистом
гии. М.: Медицинское информационное
сульфаниламидов. Местные анестетики
агентство, 1998.
при сочетании с галотаном, энфлураном,
6. Конобевцев О.Ф. Общие сведения о ме#
изофлураном повышают чувствительность
стном обезболивании в стоматологии.
миокарда к симпатомиметикам, увеличи
В кн.: Местное обезболивание в стома#
вают риск развития аритмий (особенно при
тологии. М.: Медицина, 1985; 6—26.
применении бупивакаина), усиливают дей
7. Петрикас А.Ж. Обезболивание зубов.
ствие средств, угнетающих ЦНС. Риск
Тверь, 1997.
аритмий повышается при сочетании с сер
8. Рабинович С.А. Современные техноло#
дечными гликозидами и леводопа.
гии местного обезболивания в стома#
тологии. М., 2000.
9. Рабинович С.А., Киселева Е.Г., Васмано#
Примеры ТН местных анестетиков,
ва Е.В. и др. Особенности обезболива#
зарегистрированных в РФ
ния при лечении стоматологических
заболеваний у детей. М.: Медпресс#ин#
МНН
Синонимы
форм, 2005.
Артикаин
Альфакаин,
10. Справочник#путеводитель практику#
Артикаин ИНИБСА,
ющего врача: Лекарственные препара#
Брилокаин,
ты. Под ред. Р.В. Петрова, Л.Е. Зиган#
Септонест,
шиной. М.: Гэотар#Мед, 2003.
Убистезин,
Ультракаин DS,
11. Ariens E.J., Simonis A.M. pH and drug
Ультракаин DS-forte
action. Arch. Int. Pharmacodyn. 1963; 14
Бензокаин
Анестезин
(3—4): 309—330.
Бумекаин
Пиромекаин
12. Bonde J., Antonsen K., Hansen M.B. Local
analgesics. Pharmacology, use and adverse
Бупивакаин
Анекаин, Маркаин
effects. Ugekr. Laeger.
1993; 155 (38):
Лидокаин
Ксилодонт, Ксилокаин**,
Лидокарт, Луан
3041—3048.
13. Brown R.S. Local anesthetics. Dental Clinics
Мепивакаин
Мепивастезин,
Мепидонт, Скандонест
of North America 1994; 38: 619—632.
14. Brown R.S., Lewis V.A. More on con#
Прокаин
Новокаин
traindications to vasoconstrictors in den#
Тетракаин
Дикаин
tistry. Oral. Surg., Oral Med., Oral pathol.
Тримекаин
Тримекаин
1993, 76: 2—3.
36
15. Butterworth J.F., Strichartz G.R. Molecular
23. Neumark L. Anesthesia and analgesia in a
mechanism of local anesthesia: a review.
pediatric dental outpatient clinic.
9th
Anesthesiology 1990; 72: 711—734.
International Dental Congress on Modern
16. Cheraskin E., Prasertsuntarasai T. Use
Pain Control. May 2—5, 2000; 69—74.
of epinephrine with local anesthesia in
24. Рарe K., Rechel K.D. Minimizing local
hypertensive patients. Effect of tooth
anaesthetic dose in dental surgical treat#
extraction on blood pressure and pulse
ments. Dtsch. Stomatol.
1991;
41 (1):
rate. J. Am. Dent. Assoc. 1959; 58: 61—
44—46.
68.
25. Rahn R. Эффективность и безопас#
17. Grigolait H.G. Глобальный опыт клини#
ность артикаина — местного анесте#
ческого использования ультракаина:
тика с выдающимися свойствами: До#
Доклад на международном симпозиуме
клад на международном симпозиуме
«Новые технологии в стоматологии».
«Новые технологии местного обезболи#
Москва. 10 сентября 1996.
вания в стоматологии». Москва. 10 сен#
18. Jastak T., Yagiela J.A., Donaldson D., Ed.
тября 1996.
Local anesthesia of the oral cavity.
26. Reynolds F. Adverce effects of local
Phyladelphia W.B. Saunders Company,
anaesthetics. Br. J. Anaesth. 1987; 59: 78—
1995.
95.
19. Malamed S.F. Local anesthesia: present
27. Ritcher J.M., Greene N.M. Local anes#
standards and futures trends. Trier. 1994;
thetics. In: The Pharmacological Basis of
Sept.: 1—6.
Therapeutics. NY: MacMillan, 1990; 311—
20. Malamed S.F. Handbook of Local Anes#
331.
thesia. 4th ed. St. Louis: CV Mosby 1997.
28. Sisk A.L. Vasoconstrictors in local anes#
Part 2.
thesia for dentistry. Anesth. Prog. 1992;
21. Matthew S.R., Ball R., Goodley A., et al. The
39: 187—193.
efficacy of local anesthetics administered
29. Yagella J.A. Local anesthetics. Anesth.
by general dental practitioners. Brit. Dent. J.
Prog. 1991; 38: 128—141.
1997; 182: 175—178.
30. Yagiela J.A. Vasoconstrictor agents for
22. Motebugnoli L., Pelliccioni G.A., Borghi C.
local anesthesia. 7th Intern. Dental Cong#
Effects vasoconstrictor during local anaes#
ress on modern pain control. Los#Angeles
thesia. Dent. Cadmos. 1990; 58 (9): 62—71.
1994; 1—7.
37
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Глава 10. Иммуномодуляторы
Состояние здоровья современного человека характе
Препараты микробного
ризуется снижением иммунитета населения в целом.
происхождения
При ослаблении защитных сил организма, снижении
Микробные
общего и/или местного иммунитета наблюдаются ин
липополисахариды
112
тенсивный рост и размножение микроорганизмов,
Бактериальные
в т.ч. и потенциально патогенных, что предрасполага
лизаты
113
ет к развитию заболеваний полости рта. В то же время
Синтетические аналоги
применение противовоспалительных, противовирус
бактериальных
ных, противогрибковых и антибактериальных ЛС ма
антигенов
115
лоэффективно у пациентов с исходно сниженной ак
Препараты тимуса
116
тивностью иммунной системы, что способствует пере
Соединения, полученные
ходу острых заболеваний в хроническую форму, уко
методом химического или
рочению периодов ремиссии. В связи с этим все шире
в практике врача стоматолога начинают использо
генно инженерного синтеза
(цитокины и их
ваться иммунокорригирующие средства, позволя
ющие повысить эффективность лечения, добиться ус
синтетические аналоги)
Интерфероны
117
тойчивой ремиссии и предотвратить возникновение
рецидивов.
Синтетические
В соответствии с влиянием на иммунную систему
индукторы
выделяют следующие группы ЛС, применяемых для
интерферона
118
иммунотерапии:
Синтетические
иммуномодуляторы, восстанавливающие в терапев
иммуномодуляторы
тических дозах функции иммунной системы;
разных групп
иммунокорректоры, нормализующие нарушенное
Производные
звено иммунной системы, направленно действующие
пиримидинов
119
на определенные компоненты и субкомпоненты Т и
Производные
В клеточного иммунитета, фагоцитоза, комплемента;
имидазола
120
иммуностимуляторы, стимулирующие иммунные
Производное
процессы;
полиэтиленпиперазина . .121
иммунодепрессанты, подавляющие иммунный ответ.
Производное
За последние годы начинают шире использовать пре
аминофталгидразина . . .122
параты растительного происхождения, в т.ч. для сти
муляции иммунитета. К ним относятся препараты
эхинацеи, которые активируют систему комплемента,
усиливают хемотаксис лейкоцитов, лизис бактерий и
вирусов, повышают фагоцитарную активность грану
лоцитов и макрофагов, стимулируют продукцию ин
терферона. На основе эхинацеи был создан препарат
иммунал.
Использование иммунокорригирующих ЛС позво
ляет проводить профилактику многих заболеваний
полости рта и их рецидивов. С этой целью наряду с
вакцинами и сыворотками используются различные
группы фармакологических ЛС. При лечении заболе
ваний челюстно лицевой области иммуномодулято
ры, как правило, используются не для монотерапии,
а для дополнения традиционной этиотропной и пато
генетической терапии.
110
Глава 10. Иммуномодуляторы
В настоящее время имеется большое ко
Соединения, полученные методом хи
личество ЛС, оказывающих влияние на
мического или генно инженерного син
иммунную систему, что позволяет осуще
теза (цитокины и их синтетические ана
ствлять выбор иммунокорригирующей
логи):
терапии с учетом клинической картины
— интерлейкины;
заболевания, результатов иммунологиче
— интерфероны;
ских исследований и в каждом конкрет
— синтетические индукторы интерфе
ном случае в соответствии с этим исполь
ронов (циклоферон, полудан, тило
зовать ЛС, действующие преимуществен
рон (амиксин).
но на те звенья иммунной системы, в кото
Синтетические иммуномодуляторы раз
рых обнаружены нарушения функции.
ных групп (левамизол, полиоксидоний,
бендазол, метилурацил, пентоксил, иму
Классификация
нофан, галавит).
Препараты микробного происхождения:
Иммунная система имеет сложную много
— микробные липополисахариды (пи
уровневую организацию, что затрудняет
рогенал, продигиозан);
выбор ЛС, оказывающих направленное
— бактериальные лизаты (имудон, брон
влияние на измененные функции, а недо
хо мунал, ИРС 19);
статочно квалифицированная помощь в
— комбинированные иммунокорректо
этих условиях имеет высокий риск индук
ры, содержащие антигены бактерий
ции иммунных реакций. Цитокины и их
и неспецифические иммуномодуля
синтетические аналоги регулируют спе
торы (рибомунил, поливалентная вак
цифический иммунный ответ и течение
цина ВП 4);
воспалительных процессов. Традиционно
— синтетические аналоги бактериаль
применяемые иммуномодуляторы (лева
ных антигенов (ликопид).
мизол, продигиозан, пирогенал, тактивин,
Препараты растительного происхож
тималин, метилурацил, имунофан, полио
дения (эхинацеи пурпурной травы сок).
ксидоний, ликопид и др.) в большей степе
Препараты тимуса (тималин, тактивин,
ни действуют на общий иммунитет, при их
тимоптин) и синтетические аналоги
использовании необходимо учитывать ис
(тимоген).
ходный иммунный статус пациента, а при
Препараты костномозгового проис
необходимости консультироваться с имму
хождения (миелопид).
нологами.
111
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Микробные липополисахариды
Указатель описаний ЛС
Место в терапии
Указатель ЛС — стр. 520
(примеры торговых наименований — стр. 115)
В стоматологической практике проди
МНН отсутствует
гиозан используется при хронических
Продигиозан
инфекционно воспалительных заболе
ваниях челюстно лицевой области и
при хроническом рецидивирующем аф
тозном стоматите.
Микробные липополисахариды преиму
Переносимость и побочные
щественно влияют на В лимфоциты и
эффекты
продукцию эндогенных интерферонов. За
последние годы для стимуляции иммуни
Озноб, повышение температуры, го
тета чаще используется продигиозан, ко
ловная боль, боль в мышцах, лейкопе
торый лучше переносится пациентами.
ния, сменяющаяся лейкоцитозом, об
щее недомогание, невралгические рас
стройства.
Механизм действия
На месте введения — болезненность,
и фармакологические эффекты
краснота, припухлость.
При назначении высоких доз возможно
Микробный высокополимерный липопо
угнетение основных иммунокомпетент
лисахаридный комплекс продигиозан
ных клеток.
стимулирует факторы неспецифической
и специфической резистентности орга
низма, активирует иммунокомпетентные
Противопоказания
клетки (В и Т лимфоциты), индуцирует
продукцию эндогенных интерферонов,
Гиперчувствительность.
повышает активность дополнительных
Поражения ЦНС.
факторов иммунитета (макрофаги и др.),
Острая сердечная недостаточность.
увеличивает фагоцитарную активность,
Инфаркт миокарда.
усиливает антителообразование, выход в
Острая лихорадка.
циркуляторное русло В лимфоцитов, по
Беременность.
вышает уровень иммуноглобулинов, спо
собствует подавлению инфекционно вос
палительных процессов. Он обладает спо
Взаимодействие
собностью активировать неспецифичес
кую реактивность организма к инфекции,
Антагонизм с витамином Е.
ускоряя процесс выздоровление. При его
Микробные липополисахариды приме
введении наблюдаются пирогенный эф
няются в сочетании с антибиотиками при
фект, кратковременная лейкопения, сме
хронических вялотекущих воспалитель
няющаяся лейкоцитозом.
ных процессах.
112
Глава 10. Иммуномодуляторы
Бактериальные лизаты
Указатель описаний ЛС
Бактериальные лизаты предназначены для стимуля
Указатель ЛС — стр. 520
ции образования антител к антигенам микроорганиз
(примеры торговых наименований — стр. 115)
мов, входящих в состав препарата. Они усиливают
МНН отсутствует
специфическую защиту организма, увеличивают фа
Имудон
416
гоцитарную активность макрофагов, повышают ак
тивность лизоцима.
Особый интерес стоматологов привлекает полива
лентный антигенный комплекс, содержащий смесь
очищенных лизатов бактерий и грибов, наиболее час
то инициирующих патологические процессы в челю
стно лицевой области и созданный для проведения
специфической иммунотерапии заболеваний полости
рта, — имудон.
В состав данного препарата входят лизаты следу
ющих бактерий: Streptococcus pyogenes groupe A,
Enterococcus faecium, Enterococcus faecalis, Strepto
coccus sanguis, Staphylococcus aureus subsp. aureus,
Klebsiella pneumoniae subsp. pneumoniae, Coryne
bacterium pseudodiphtericum, Fusobacterium nuclea
tum subsр. nucleatum, Candida albicans, Lactobacillus
acidophilus, Lactobacillus fermentum, Lactobacillus hel
veticus, Lactobacillus delbrueckii subsp. lactis.
Механизм действия и фармакологические
эффекты
Повышают уровень фагоцитоза, замедляют окисли
тельный метаболизм полиморфно ядерных клеток,
снижают способность стимулированных полиморф
но ядерных нейтрофилов выделять в межклеточное
пространство токсичные радикалы, уменьшая деге
неративные процессы в тканях, оказывают хемотак
сический эффект на полиморфно ядерные нейтро
филы и моноциты, увеличивают содержание в слюне
лизоцима, обладающего бактерицидной активнос
тью, достоверно повышают уровень секреторных
иммуноглобулинов А в слюнной жидкости, увеличи
вают количество иммунокомпетентных клеток, от
ветственных за выработку антител, способствуют
образованию специфических антител к бактериям,
играющим важную роль в развитии гингивитов.
Имудон быстро снимает боль, уменьшает гипере
мию, отек, гипертермию, нагноение, кровоточивость
десны, способствует эпителизации изъязвлений,
снятию воспаления. Имудон, являясь ЛС местного
действия, не попадает в кровь, имеет низкую ток
сичность.
113
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Фармакокинетика
для уменьшения воспалительных
процессов слизистой оболочки у паци
Имудон является ЛС местного действия,
ентов, использующих съемные зубные
его фармакокинетика не разработана.
протезы и ортодонтические аппараты,
и облегчения процесса адаптации к
ним;
Место в терапии
в комплексной терапии тяжелых гной
но воспалительных процессов с пора
В стоматологической практике имудон ис
жением костной ткани (в сочетании с
пользуется в качестве иммунокорректора:
антибиотикотерапией).
при лечении острой фазы воспали
тельного процесса и для профилакти
ки необратимых поражений пародонта
Переносимость и побочные
и костной ткани, при дисбактериозе по
эффекты
лости рта;
при острых инфекционно воспалитель
Побочные явления (тошнота, диспепсия,
ных заболеваниях слизистой оболочки
гастралгия, чувство жжения во рту) на
полости рта и тканей пародонта (стома
блюдаются очень редко.
тита, в т.ч. афтозного, язвенно некроти
ческого, гингивита, пародонтита, герпе
тического гингивостоматита, атопичес
Противопоказания
кого хейлита и т.д.);
в комплексной терапии инфекционных
Гиперчувствительность.
процессов полости рта для профилак
Детский возраст до 3 лет.
тики кандидоза;
в предоперационном периоде и после
операций в полости рта (операции уда
Взаимодействие
ления зубов мудрости, цистэктомии, ис
сечения капюшона над зубом мудрости
Повышают активность антибактериаль
при перикороните, при имплантации
ных, противогрибковых и противовирус
зубов и т.д.);
ных ЛС.
114
Глава 10. Иммуномодуляторы
Синтетические аналоги бактериальных
антигенов
Указатель описаний ЛС
при хронических инфекционно воспа
Указатель ЛС — стр. 520
лительных заболеваниях челюстно ли
(примеры торговых наименований — стр. 115)
цевой области;
МНН отсутствует
для профилактики и лечения постопе
Ликопид
444
рационных гнойно септических ослож
нений;
при хроническом рецидивирующем аф
тозном стоматите;
Механизм действия
и фармакологические эффекты
в составе комплексной терапии плоско
го лишая.
Ликопид представляет собой основной
структурный фрагмент клеточной стенки
(гликопептид) всех известных бактерий.
Переносимость и побочные
Действует преимущественно на гумо
эффекты
ральное звено иммунитета, стимулирует
функциональную активность фагоцитов
Кратковременное незначительное повы
(макрофагов, нейтрофилов), активирует
шение температуры тела.
Т и В лимфоциты, нормализует показа
тели В и Т систем иммунитета, увеличи
вает синтез специфических антител и ци
Противопоказания
токинов (ИЛ 1, фактора некроза опухоли,
гамма интерферона, колониестимулиру
Гиперчувствительность.
ющего фактора).
Беременность.
Фармакокинетика
Взаимодействие
Биодоступность ликопида при перораль
Повышает активность антибактериаль
ном применении составляет 7—13%. Слабо
ных, противогрибковых и противовирус
связывается с альбуминами. Активных ме
ных ЛС.
таболитов не образует. Cmax в крови созда
ется через 1,5 ч.
Выводится из организма преимущест
Примеры ТН иммуномодуляторов
венно почками в неизмененном виде. Т1/2 —
микробного происхождения,
4,29 ч.
зарегистрированных в РФ
МНН
Синонимы
Место в терапии
Нет
Имудон
Нет
Ликопид
В стоматологической практике ликопид
Нет
Продигиозан
используется:
115
РАЗДЕЛ I. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ
Препараты тимуса
Указатель описаний ЛС
клеточного звена иммунной системы, для
Указатель ЛС — стр. 520
профилактики и лечения постоперацион
(примеры торговых наименований — стр. 116)
ных гнойно септических осложнений, при
МНН отсутствует
хроническом рецидивирующем афтозном
Тимоген
стоматите, в составе комплексной тера
Тактивин
пии плоского лишая, при тяжелых формах
Тимактид
Тималин
генерализованного пародонтита.
Переносимость и побочные
эффекты
Аллергические реакции (кратковремен
Механизм действия
и фармакологические эффекты
ные гипертермические реакции, покрас
нение в месте инъекции).
Препараты тимуса представляют собой
Обострение гнойных инфекций.
комплекс полипептидных фракций, полу
ченных из вилочковой железы (тималин,
тактивин, тимактид), и их синтетические
Противопоказания
аналоги (тимоген). Оказывают преимуще
ственное действие на функциональную
Гиперчувствительность.
активность Т лимфоцитов, стимулируют
Атопическая бронхиальная астма.
продукцию цитокинов, восстанавливают
Беременность.
подавленную активность Т киллеров, за
медляют регресс иммунокомпетентных
клеток. Все это способствует увеличению
Взаимодействие
напряженности клеточного иммунитета и
повышению противоинфекционной и про
Повышает активность антибактериаль
тивоопухолевой резистентности организ
ных, противогрибковых и противовирус
ма. Препараты тимуса стимулируют про
ных средств.
цессы регенерации, нормализуют процес
Витамин Е усиливает действие такти
сы микроциркуляции, влияя на реологи
вина.
ческие свойства крови.
Следует избегать одновременного при
менения тактивина, тимактида и тимали
на, имеющих одинаковый механизм дей
Место в терапии
ствия.
В стоматологической практике препараты
тимуса, активирующие систему Т лимфо
Примеры ТН препаратов тимуса,
цитов, усиливающие фагоцитоз и регене
зарегистрированных в РФ
рацию тканей, используются при острых и
МНН
Синонимы
хронических инфекционно воспалитель
ных поражениях костей и мягких тканей
Нет
Тактивин
челюстно лицевой области, для профилак
Нет
Тимактид
тики и лечения острых и хронических бак
Нет
Тималин
териальных и вирусных инфекций у паци
Нет
Тимоген
ентов с исходно сниженной активностью
116
Глава 10. Иммуномодуляторы
Интерфероны
Указатель описаний ЛС
зуются для профилактики и лечения ви
Указатель ЛС — стр. 520
русных инфекций (рецидивирующего
(примеры торговых наименований — стр. 118)
герпетического стоматита и др.).
Интерферон альфа
Интерферон альфа 2а
Интерферон бета 1а
Переносимость и побочные
эффекты
Гриппоподобный синдром: редко — по
краснение, боль в месте инъекции, голо
вокружение, бессонница, тахикардия,
тошнота, рвота, диарея; очень редко —
Механизм действия
депрессия, судороги, аритмия.
и фармакологические эффекты
Интерфероны и их синтетические анало
Противопоказания
ги обладают противовирусной, антипро
лиферативной (цитостатической, проти
Беременность.
воопухолевой) и иммуномодулирующей
Кормление грудью.
активностью. Интерфероны являются ес
Тяжелая депрессия.
тественными регуляторами иммунной си
Эпилепсия.
стемы. Они активируют макрофаги, Т
Заболевания печени в стадии деком
лимфоциты и естественные клетки кил
пенсации.
леры, стимулируют синтез антител и
лимфокинов.
Предостережения
Фармакокинетика
С осторожностью следует применять при
гиперчувствительности, в т.ч. к антибио
При в/м введении время достижения Cmax
тикам и компонентам куриного яйца.
составляет в среднем 9,8 ч (3—15 ч), при
С осторожностью применять у пациен
п/к введении — 7,8 ч (3—18 ч). Т1/2 —
тов, страдающих депрессией, судорож
10 ч при в/м введении, 8,6 ч при п/к вве
ными припадками, сердечными заболева
дении. Механизмы клиренса альфа ин
ниями, а также при тяжелой почечной и
терферона у человека окончательно не
печеночной недостаточности. Опасно ис
установлены. Полагают, что интерферо
пользование у новорожденных.
ны выводятся главным образом почками
(70—80% дозы). Оставшаяся часть может
элиминироваться путем связывания с ин
Взаимодействие
терфероновыми рецепторами и путем не
специфического метаболизма в печени.
Можно применять с ГКС, но интервал
между введением препаратов должен
составлять не менее 6 ч.
Место в терапии
Интерферон альфа 2а может усили
вать нейро , гемато и кардиотоксичес
В стоматологической практике интерфе
кие эффекты ЛС, применяемых ранее
роны и их синтетические аналоги исполь
или одновременно.
117
содержание .. 1 2 3 ..