Рациональная антимикробная фармакотерапия

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

жание, головокружение, головная боль,

дия), Цефобак (Индия), Цилоксан (Бель-

нервозность, сонливость, бессонница.

гия), Циплокс (Индия), Ципринол (Слове-

Аллергические реакции — кожная сыпь,

ния), Ципробай

(Германия), Ципробид

зуд, покраснение, одышка, отечность ли-

(Индия), Ципрова (Индия), Ципровин (Ин-

ца или шеи, васкулит.

дия), Ципродар

(Иордания), Ципроквин

ЖКТ — боль или неприятные ощущения

(Индия), Ципролет

(Индия), Ципромед

в животе, диарея, тошнота или рвота.

(Индия), Цифран (Индия)

Почки

— интерстициальный нефрит

кровь в моче или мутная моча, повышен-

Ципролет

ная температура, сыпь, отечность стоп

или лодыжек).

(Ciprolet®)

Другие реакции — фотосенсибилизация.

Dr. Reddy’s Laboratories Ltd

Способ применения и дозы

(Индия)

Внутрь (не разжевывая и запивая доста-

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

точным количеством жидкости) по 250 мг

(при тяжелых инфекциях

— по 500—

Хинолоны и фторхинолоны

750 мг) 2 р/сут. В/в — по 200—400 мг (при

тяжелых инфекциях — 600—800 мг) 2 р/

Р-р д/ин. 200 мг, фл. 100 мл

сут. Продолжительность инфузии состав-

Табл. 250 мг и 500 мг

ляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин — при

Капли глазн. 3мг/мл

дозе 400 мг и выше.

Местно: по 1—2 капле в глаз каждые 4 ч,

Антимикробная активность

при тяжелых инфекциях — по 2 капле в

Спектр действия ципрофлоксацина вклю-

глаз каждый час.

чает следующие виды грам(—) и грам(+)

Максимальная разовая доза — 750 мг.

микроорганизмов: E. coli, Shigella, Salmo-

Максимальная суточная доза — 2000 мг.

nella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter,

Средние суточные дозы для взрослых —

Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (ин-

500—1000 мг (внутрь).

долположительные и индолотрицатель-

ные), Providencia, Morganella, Yersinia, Vi-

Передозировка

brio, Aeromonas, Рlesiomonas, Pasteurella,

Симптомы: специфических симптомов

Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas,

нет.

Legionella, Neisseria, Moraxella, Branhamel-

Лечение: Антидота нет. Отмена ЛС, про-

la, Acinetobacter, Brucella, Staphylococcus,

мывание желудка, применение рвотных

Streptococcus agalactiae, Listeria, Coryne-

ЛС, введение большого количества жид-

bacterium, Chlamydia.

кости, создание кислой реакции мочи, до-

Ципрофлоксацин эффективен в отноше-

полнительно — гемодиализ и перитоне-

нии бактерий, продуцирующих бета-лак-

альный диализ; все мероприятия прово-

тамазы.

дятся на фоне поддержания жизненно

Чувствительность к ципрофлоксацину

важных функций.

варьирует у Gardnerella, Flavobacterium,

Alcaligenes, E. faecalis, S. pyogenes, S. pneu-

Синонимы

moniae, S. viridans, M. hominis, M. tubercu-

Акваципро

(Индия), Арфлокс

(Индия),

losis, M. fortuitum.

Афеноксин (Греция), Веро—ципрофлокса-

Чаще всего резистентны: E. faecium,

цин (Индия), Зиндолин (Кипр), Ифиципро

U. urealyticum, N. asteroides.

(Индия), Квинтор (Индия), Квипро (Испа-

Анаэробы за некоторым исключением

ния), Лайпроквин (Индия), Липрохин (Ин-

умеренно чувствительны

(Peptococcus

дия), Медоциприн

(Кипр), Микрофлокс

spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчи-

(Индия), Неофлоксин (Бангладеш), Про-

вы (Bacteroides spp.).

ципро (Индия), Реципро (Индия), Сифлокс

Ципрофлоксацин не действует на T. pal-

(Турция), Тацип (Индия), Цепрова (Ин-

lidum и грибы.

954

Ципролет

Резистентность к ципрофлоксацину вы-

Инфекции среднего уха и придаточных

рабатывается медленно и постепенно,

пазух носа, особенно если они вызваны

плазмидная резистентность отсутствует.

грамотрицательными бактериями, вклю-

Ципрофлоксацин активен в отношении

чая бактерии рода Pseudomonas или ста-

возбудителей, резистентных, например, к

филококками.

бета-лактамным антибиотикам, аминогли-

Инфекции глаз.

козидам или тетрациклинам.

Инфекции почек и мочевыводящих пу-

Ципрофлоксацин не нарушает нормаль-

тей.

ную кишечную и вагинальную микро-

Инфекции кожи и мягких тканей.

флору.

Инфекции костей и суставов.

Инфекции органов малого таза (включая

Фармакокинетика

аднексит и простатит).

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасы-

Гонорея.

вается после приема препарата (биодос-

Инфекции ЖКТ.

тупность составляет 70—80%). Максималь-

Инфекции желчного пузыря и желчевы-

ные концентрации в плазме крови достига-

водящих путей.

ются через 60—90 мин. Объем распределе-

Перитонит.

ния — 2—3 л/кг. Связывание с белками

Сепсис.

плазмы крови незначительно

(20—40%).

Профилактика и лечение инфекций у

Ципрофлоксацин хорошо проникает в ор-

больных со сниженным иммунитетом (на-

ганы и ткани. Примерно через 2 ч после

пример, при лечении иммунодепрессанта-

приема внутрь или внутривенного введе-

ми и при нейтропении).

ния он обнаруживается в тканях и жидкос-

Избирательная деконтаминация кишеч-

тях организма во много раз в больших кон-

ника на фоне лечения иммунодепрессан-

центрациях, чем в сыворотке крови.

тами.

Ципрофлоксацин выводится из организ-

ма в основном в неизмененном виде глав-

Противопоказания

ным образом через почки. Период полувы-

Повышенная чувствительность к цип-

ведения из плазмы как после приема

рофлоксацину и другим препаратам

внутрь, так и после внутривенного введе-

группы хинолонов.

ния составляет от 3 до 5 ч.

Беременность.

Значительные количества препарата

Лактация.

выводятся также с желчью и калом, по-

Детский и подростковый возраст.

этому только значительные нарушения

функции почек ведут к замедлению выве-

Предостережения

дения.

У больных пожилого возраста ципрофлок-

сацин следует применять с осторожно-

Показания

стью. Больным с эпилепсией, приступами

Лечение неосложненных и осложненных

судорог в анамнезе, сосудистыми заболе-

инфекций, вызванных возбудителями,

ваниями и органическими поражениями

чувствительными к препарату:

мозга в связи с угрозой развития побочных

Инфекции дыхательных путей. При ам-

реакций со стороны ЦНС ципрофлоксацин

булаторном лечении пневмококковых

следует назначать только по жизненным

пневмоний ципрофлоксацин не является

показаниям.

препаратом первой очереди, но он пока-

Во время лечения ципрофлоксацином

зан при пневмониях, вызываемых, на-

необходима адекватная гидратация для

пример, клебсиеллами, энтеробактером,

профилактики возможной кристаллу-

бактериями рода Pseudomonas, гемо-

рии.

фильными палочками, бактериями рода

Branhamella, легионеллами, стафило-

Способ применения и дозы

кокками.

При отсутствии особых предписаний врача

955

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

рекомендуются следующие ориентировоч-

ные дозы:

Цифран

Показания к применению

Разовые/суточные

(Cifran)

дозы для взрослых

Ranbaxy Laboratories (Индия)

Неосложненные инфекции ниж-

2 х 125 мг

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

них и верхних мочевых путей

Осложненные инфекции моче-

2 х 250—500 мг

Хинолоны и фторхинолоны

вых путей (в зависимости от

степени тяжести)

Табл. п.о. 250мг и 500мг

Инфекции дыхательных путей

2 х 250—500 мг

Р-р д/ин. 200 мг, фл. 100 мл

Прочие инфекции

2 х 500 мг

Капли глазн. 30мг/мл, фл. 10 мл

При инфекциях тяжелого течения, на-

Антимикробная активность

пример, при рецидивирующих инфекциях

Противомикробный препарат широкого

у больных муковисцидозом, инфекциях

спектра действия. Действует бактери-

брюшной полости, костей и суставов, вы-

цидно. Препарат ингибирует фермент

званных Pseudomonas или стафилококка-

ДНК-гиразу бактерий, действует как на

ми, а также при пневмониях, вызванных

размножающиеся микроорганизмы, так

Streptococcus pneumoniae, суточную дозу

и в фазе покоя. Цифран повышает про-

следует увеличить до 1,5 г (2х750 мг) при

ницаемость клеточной оболочки бакте-

приеме внутрь, если лечение не проводит-

рий.

ся внутривенно.

Острую гонорею и острый неосложнен-

Показания

ный цистит у женщин можно лечить разо-

Инфекции и воспалительные заболева-

вой дозой 500 мг.

ния, вызванные чувствительными микро-

Рекомендуется продолжать лечение в

организмами.

течение не менее 3 дней после нормали-

Инфекции дыхательных путей (госпи-

зации температуры или исчезновения

тальная пневмония, хронический брон-

клинических симптомов. Длительность

хит, инфицированные бронхоэктазы, в

лечения при острой неосложненной го-

т.ч. у больных муковисцидозом).

норее и цистите составляет 1 день. При

Инфекции ЛОР-органов (в т.ч. отит, си-

инфекциях почек, мочевыводящих путей

нусит, мастоидит).

и брюшной полости — до 7 дней. При ос-

Инфекции мочеполовой системы (ост-

теомиелите курс лечения может со-

рый и хронический пиелонефрит, про-

ставлять до 2 мес. При остальных инфек-

статит, цистит, эпидидимит, гонорея).

циях курс лечения — 7—14 дней. У боль-

Инфекционные состояния ЖКТ (в т.ч.

ных со сниженным иммунитетом лечение

брюшной тиф, перитонит, интраабдоми-

проводят в течение всего периода нейт-

нальные абсцессы, холангит, холецис-

ропении.

тит, эмпиема желчного пузыря).

Инфекции кожных покровов, слизистых

Больные с нарушением функции почек

оболочек и мягких тканей.

При клиренсе креатинина менее

Инфекции костей и суставов (остеоми-

20 мл/мин (или уровне сывороточного кре-

елит, острый гнойный артрит).

атинина выше 3 мг/100мл) назначают:

Сепсис, бактериемия.

2 р/сут половинную стандартную дозу или

В офтальмологии: бактериальные конъ-

1 р/сут полную стандартную дозу.

юнктивиты, бактериальная язва рогови-

Регистрационные удостоверения:

цы.

П № 012765/01-2001 от 13.03.2001

(капли глазн.)

Способ применения и дозы

П-8-242 № 008395 от 29.04.1998

Неосложненные заболевания почек и мо-

(р-р д/инф., табл.)

чевыводящих путей — по 250 мг 2 р/сут

956

Эдицин

внутрь, а в осложненных случаях по 500

ности между ванкомицином и другими ан-

мг 2 р/сут.

тибиотиками. Значение МИК для боль-

Заболевания нижних отделов дыхатель-

шинства чувствительных к антибиотику

ных путей средней тяжести и тяжелые —

микроорганизмов менее 5 мкг/мл, значе-

по 500—750 мг 2 р/сут;

ние МИК для толерантного Staphylococcus

Для лечения гонореи рекомендуется од-

aureus в пределах 10 мкг/мл — 20 мкг/мл.

нократный прием Цифрана в дозе 500 мг;

Гинекологические заболевания, энтери-

Показания

ты и колиты с тяжелым течением и вы-

Эдицин® применяется для лечения тя-

сокой температурой, простатиты, остео-

желых, угрожающих жизни инфекций,

миелиты — по 500 мг 2 р/сут (для лече-

вызванных грамположительными микро-

ния банальной диареи можно использо-

организмами, резистентными к прочим ан-

вать в дозе 250 мг 2 р/сут).

тимикробным препаратам, а также у паци-

Для внутривенного введения разовая до-

ентов с известными аллергическими реак-

за раствора для в/в инфузий — 200мг (при

циями на пенициллины и цефалоспорины.

тяжелых инфекциях — 400мг), кратность

Парентеральное введение:

введения — 2 р/сут.

Бактериальный эндокардит.

Регистрационные удостоверения:

Сепсис.

П № 014412/01-2002 от 01.10.2002

Остеомиелит.

(р-р д/инф.)

Инфекции центральной нервной систе-

П № 014412/02-2002 от 01.10.2002 (табл.)

мы.

П-8-242 № 010128 от 20.03.98 (капли

Инфекции нижних дыхательных путей

глазн.)

(пневмония).

Инфекции кожи и мягких тканей.

Внутрь:

Эдицин

Стафилококковый энтероколит.

Псевдомембранозный колит.

(Edicin)

Lek d.d (Словения)

Меры предосторожности

Ванкомицин (Vancomycin)

Ванкомицин вводится внутривенно мед-

Гликопептиды

ленно. Быстрое, в течение нескольких ми-

нут, введение может вызвать падение ар-

Пор. д/ин. 0,5 г, 1 г. Хроматографическая

териального давления и, редко, остановку

чистота ванкомицина "В" не менее 93%.

сердца.

Ванкомицин назначается в разведенном

Антимикробная активность

виде инфузионно, длительность инфузии —

Ванкомицин представляет собой гликопеп-

не менее 60 мин (см. "Режим дозирования").

тидный антибиотик. Ингибирует синтез

Вследствие возможного развития ото-

клеточной стенки бактерий, действует

токсических и нефротоксических эффек-

бактерицидно на большинство грамполо-

тов, ванкомицин с осторожностью назнача-

жительных микроорганизмов: стафило-

ется пациентам с недостаточностью cлуха

кокки, включая Staphylococcus aureus и

и почечной недостаточностью.

Staphylococcus epidermidis

(в том чиcле

При назначении пациентам с дисфунк-

метициллин-резистентные

штаммы);

цией почек и пациентам старше 60 лет тре-

стрептококки (Streptococcus pyogenes, S.

буется контроль плазменных концентра-

pneumoniae, S. agalactiae), энтерококки (E.

ций ванкомицина и cлуховой функции.

faecalis) и Listeria spp., Corynebactebacteri-

Частота возникновения и тяжесть тром-

um, Clostridium spp.

бофлебитов может быть сведена к миниму-

Развитие резистентности стафилокок-

му правильным разведением исходного

ков в течение терапии встречается редко.

раствора ванкомицина и чередованием

Не существует перекрестной резистент-

места инъекции.

957

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Противопоказания

зависимости от степени недостаточности.

Гиперчувствительность к ванкомицину.

Начальная доза составляет 15 мг/кг массы

Применение в период беременности и

тела, далее интервал между дозами опре-

лактации

деляется в соответствии с клиренсом кре-

Исcледования на животных не выявили

атинина.

тератогенного действия ванкомицина, на-

значение ванкомицина в период беремен-

Дозировки ванкомицина для пациентов

ности — только при очевидной необходи-

с почечной недостаточностью

мости. Тщательный контроль плазменных

Клиренс креатинина

Доза ванкомицина

концентраций ванкомицина необходим для

(мл/мин.)

(мг/24 часа)

сведения к минимуму токсического влия-

100

1,545

ния на плод. Ванкомицин обнаруживается

1,390

в грудном молоке. Особая осторожность

1,235

необходима при назначении в период лак-

1,080

тации.

925

770

Способ применения и дозы

620

Эдицин® применяется внутривенно при уг-

465

рожающих жизни инфекциях.

310

Не применять внутримышечно из-за бо-

лезненности инъекций и возможного раз-

155

вития некроза!

Ванкомицин плохо всасывается после

Приготовление раствора для инфузии

приема внутрь, поэтому может назначать-

1) Во флакон, содержащий 0,5 г ванкоми-

ся перорально только для лечения стафи-

цина, добавить 10 мл стерильной воды для

лококкового энтероколита и псевдомемб-

инъекций (во флакон 1 г — 20 мл) для по-

ранозного колита, вызванного Clostridium

лучения первоначального раствора с кон-

difficile.

центрацией ванкомицина 50 мг/мл.

2) К полученному первоначальному рас-

Внутривенное применение

твору должно быть добавлено, как мини-

Взрослые: стандартная доза составляет

мум, 100 мл растворителя на каждые 0,5 г

500 мг внутривенно инфузионно каждые 6

ванкомицина (для 1 г ванкомицина, — как

ч или 1 г каждые 12 ч. Назначается в виде

минимум, 200 мл растворителя). В качест-

медленной инфузии в соотношении не бо-

ве растворителя обычно используется 0,9%

лее 10 мг/кг массы тела в течение 60 мин

раствор натрия хлорида для инъекций или

или более.

5% раствор глюкозы для инъекций. Необ-

Дети:

ходимая доза назначается в виде медлен-

новорожденные до 7 дней жизни: на-

ной инфузии длительностью не менее 60

чальная доза — 15 мг/кг массы тела, по-

минут.

следующие инфузии — из расчета 10

мг/кг массы тела каждые 12 ч;

Стабильность растворов

дети до 1 месяца: начальная доза — 15

Растворы, приготовленные на основе 0,9%

мг/кг массы тела, последующие инфу-

хлорида натрия или 5% глюкозы, могут хра-

зии — из расчета 10 мг/кг массы тела

ниться в холодильнике в течение 14 дней

каждые 8 ч;

без значительной потери активности.

дети от 1 месяца и старше: рекомендуе-

Растворы, приготовленные на основе cле-

мая доза — 40 мг/кг/сут, разделенная на

дующих инфузионных жидкостей, могут

несколько инфузий каждые 6—12 ч.

храниться в холодильнике в течение 96 ч:

Для пациентов с почечной недостаточно-

5% инъекционный раствор глюкозы +

стью доза и/или интервал между введе-

0,9% инъекционный раствор натрия хло-

ниями должны быть скорректированы в

рида;

958

Экзодерил

инъекционный раствор Рингера с лакта-

этих побочных эффектов. Острая почечная

том;

недостаточность развивается редко. По-

инъекционный раствор Рингера с ацета-

чечная недостаточность проявляется в

том;

увеличении концентрации креатинина в

инъекционный раствор Рингера с лакта-

плазме и азота мочевины крови. Возникает

том + 5% инъекционный раствор глюко-

в cлучае назначения больших доз ванко-

зы;

мицина. Редкие cлучаи интерстициального

Нормозол-М + 5% раствор глюкозы;

нефрита отмечены для пациентов, полу-

Изолит Е.

чавших одновременно аминогликозидные

антибиотики или с почечной дисфункцией

Применение внутрь

в анамнезе. При отмене ванкомицина по-

Содержимое флаконов может также быть

чечная функция нормализовывалась и

использовано для перорального приема.

азотемия прекращалась у большинства

Стандартная суточная доза для взро-

пациентов.

cлых составляет 500 мг — 2 г, разделенная

Ванкомицин может вызвать обратимую

на 3—4 приема; курс 7—10 дней. Макси-

нейтропению, лейкопению, эозинофилию,

мальная суточная доза не должна превы-

тромбоцитопению и, редко, агранулоцитоз.

шать 2 г. Рекомендуемая доза растворяет-

Редким побочным эффектом является

ся в 30 мл воды. Полученный раствор мо-

головокружение.

жет быть введен пациенту через назогаст-

Регистрационное удостоверение

ральный зонд.

П-8-2421 № 010233 от 05.06.98

Стандартная суточная доза для детей

составляет 40 мг/кг массы тела, разделен-

Экзодерил

ная на 3—4 приема, продолжительность

курса — 7—10 дней.

(Exoderil®)

Максимальная суточная доза не должна

Biochemie GmbH (Австрия)

превышать 2 г.

Нафтифин (Naftifine)

Сиропы и отдушки могут быть использо-

ваны для улучшения вкуса раствора для

Антимикотики

перорального приема.

Побочные эффекты

Крем 1 %, туба 15 г

Быстрая внутривенная инфузия может

Р-р 1% наружн., фл. 10 мл

провоцировать развитие анафилактоид-

ных реакций, которые сопровождаются

Противогрибковая активность

различными кожными высыпаниями.

Противогрибковое средство, предназна-

В результате быстрой внутривенной ин-

ченное для наружного применения, отно-

фузии также могут проявляться покрасне-

сящееся к классу аллиламинов. Механизм

ние верхней части тела, мышечный спазм

действия связан с ингибированием эргос-

в области шеи и спины. Подобные реакции

терола. Нафтифин активен в отношении

могут проходить за период от 20 мин до не-

дерматофитов, таких как трихофитон,

скольких часов. При введении ванкомици-

эпидермофитон и микроспорум, дрожже-

на в виде медленной инфузии, не менее 60

вых (Candida), плесневых (Aspergillus) и

мин, такие побочные эффекты возникают

других грибов

(например, Sporotrix

крайне редко.

schenckii). В отношении дрожжевых гри-

В месте инъекции возможно развитие

бов препарат проявляет фунгицидную и

тромбофлебита.

фунгистатическую активность в зависи-

Ототоксичность и нефротоксичность —

мости от штамма микроорганизма. Нафти-

наиболее серьезные побочные эффекты

фин обладает антибактериальной активно-

ванкомицина. Поскольку поcледствия мо-

стью в отношении некоторых грамположи-

гут быть необратимыми, лечение прерыва-

тельных и грамотрицательных микроорга-

ется при первых подозрениях на развитие

низмов.

959

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

В клинических условиях было установле-

Антимикробная активность

но, что нафтифин обладает противовоспа-

Активен против дерматофитов, дрож-

лительным действием, которое способству-

жевых и плесневых грибков: Trichophy-

ет быстрому исчезновению симптомов вос-

ton (rubrum, mentagrophytes, tonsurans),

паления, особенно зуда. Поскольку Экзоде-

Microsporum (canis, audouini, gypseum),

рил быстро проникает в кожу, создавая

C. albicans, T., Rhodotorula, M. furfur,

устойчивые противогрибковые концентра-

E. floccosum, P. orbiculare, Aspergillus,

ции в различных ее слоях, возможно его

Cladosporium, S. brevicautus и некоторых

местное применение всего 1 раз в сутки.

грамположительных бактерий (стрепто-

кокков, стафиллококков). Активен в от-

Показания

ношении грибов, устойчивых к лечению

Препарат применяется при лечении сле-

др. ЛС. Оказывает фунгицидное и бакте-

дующих заболеваний:

рицидное действие. Тормозит синтез эр-

грибковых инфекций кожи и кожных

гостерина, регулирующего проница-

складок (tinea corporis, tinea inquinalis);

емость клеточной стенки микроорганиз-

межпальцевых микозов (tinea manum,

мов.

tinea pedum);

грибковых инфекций ногтей (онихомико-

Фармакокинетика

зы);

При нанесении на кожу всасывание незна-

чительное. Терапевтические концентрации

кожных кандидозов;

создаются в роговом и других слоях эпи-

отрубевидного лишая;

дермиса, а также в дерме.

воспалительных дерматомикозов (с со-

Менее 1% применяемой дозы выводится

путствующим зудом или без него).

с мочой и фекалиями.

Способ применения и дозы

Показания

Экзодерил следует наносить на поражен-

Дерматомикозы (в т.ч. поражения волос),

ную поверхность и соседние с ней участки

вызванные дерматофитами, дрожжами,

1 раз в сутки после тщательной очистки и

плесневыми грибками, в т.ч. осложнен-

высушивания кожи. Длительность лече-

ные суперинфекцией грамположитель-

ния: при дерматомикозах — 2—4 недели

ными бактериями.

(при необходимости — до 8 недель), при

Эритразма.

кандидозах — 4 недели, при онихомикозах

Разноцветный лишай.

следует применять раствор 2 р/сут с дли-

Кожные инфекции, вызванные грампо-

тельностью терапии до 6 месяцев. Для пред-

ложительными микроорганизмами.

отвращения возвратной инфекции следует

Онихомикозы.

продолжать лечение в течение не менее 2

Вульвовагинальные микозы (молочница).

недель после клинического выздоровления.

Грибковый баланит.

Регистрационное удостоверение

Кольпит.

П-8-242 N 011273 от 26.07.99

Микозы слухового канала.

Эконазол

Противопоказания

Гиперчувствительность.

(Econazole)

Азолы

Предостережения

Перед началом лечения у пациентов с эк-

Крем 1%

земой необходимо провести противоэкзем-

Порошок 1%

ную терапию.

Супп. ваг. 0,15 г; 50 мг

При вульвовагинальных микозах обяза-

Р-р наружн. 1%

тельно лечение полового партнера.

Аэрозоль наружн. 1%

Во время лечения следует:

960

Эреспал

избегать попадания ЛС на слизистую

Синонимы

оболочку глаз;

Гино-Певарил

(Щвейцария), Ифенек

при отсутствии эффекта от терапии в

(Италия), Певарил (Бельгия), Экалин (Ма-

указанные сроки пересмотреть диагноз;

кедония), Экодакс (Индия), Экомикол (Рос-

при появлении первых симптомов гипер-

сия).

чувствительности или раздражении, ЛС

отменить.

Эреспал

Особенности применения

(Eurespal)

С осторожностью назначать пациентам:

Лаборатории Сервье (Франция)

при беременности (I триместр);

Фенспирид (Fenspiride)

кормлении грудью.

Противовоспалительное средство

Побочные эффекты

с тропностью к респираторному тракту.

При местном применении — жжение,

зуд, раздражение и гиперемия кожи,

Табл. п/о. Каждая таблетка содержит

крапивница, сухость, гипопигментация,

фенспирида гидрохлорида 80мг.

атрофия кожи.

Сироп, содержащий 150 мг сиропа и 300мг

Аллергические реакции.

фенспирида в каждом флаконе.

Способ применения и дозы

Фармакодинамика

Наружно на пораженный участок кожи

Противовоспалительная активность обус-

наносят крем тонким ровным слоем или

ловлена тем, что фенспирид уменьшает

распыляют аэрозоль с расстояния не менее

продукцию ряда биологически активных

10 см и втирают до полного впитывания.

веществ (цитокинов, особенно фактора не-

При лечении онихомикозов рекомендуется

кроза опухолей a (ФНО-a), производных

наносить крем под окклюзионную повязку.

арахидоновой кислоты, свободных радика-

Интравагинально (в форме крема, све-

лов), играющих важную роль в развитии

чей): вводят глубоко во влагалище (крем —

воспаления и бронхоспазма. Подобно кор-

с помощью аппликатора) в положении па-

тикостероидам фенспирид ингибирует

циентов лежа. Влажные участки промеж-

фосфолипазу А2, влияя таким образом как

ности перед нанесением крема необходимо

на циклооксигеназный, так и на липоокси-

подсушить полосками марли.

геназный пути метаболизма арахидоновой

Местно 1% раствор эконазола инстилли-

кислоты, однако действие его имеет другой

руют в слуховой проход или вставляют в

механизм: фенспирид уменьшает транс-

канал марлевую турунду, смоченную в нем.

порт кальция, который активирует фосфо-

Длительность лечения при дерматоми-

липазу А2.

козах (в т.ч. поражении волос), эритразме,

Ингибирование фенспиридом метабо-

разноцветном лишае, кожных инфекциях,

лизма арахидоновой кислоты потенциру-

онихомикозах составляет 2 нед, при лече-

ется его Н1-антигистаминным действием,

нии высококератинизированных участков

т.к. гистамин стимулирует образование ее

кожи (стоп) — до 1,5 мес.

продуктов (простагландинов и лейкотрие-

Средняя продолжительность назначения

нов). Фенспирид блокирует a 1-адреноре-

свечей (50 мг) и крема — 2 нед, свечей (150

цепторы, стимуляция которых сопровож-

мг) — 3 дня. В случае недостаточной эф-

дается увеличением секреции бронхиаль-

фективности стандартного

3-х дневного

ных желез. Таким образом, фенспирид

курса возможно его продолжение на 3 дня

уменьшает действие ряда факторов, кото-

и проведение повторного курса через 10

рые способствуют гиперсекреции провос-

дней. Во время менструального кровотече-

палительных факторов, развитию воспа-

ния вводят интравагинально по обычной

ления и обструкции бронхов. Фенспирид

схеме.

предупреждает бронхоконстрикцию.

961

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Свойства фенспирида уменьшать коли-

Если беременность наступила во время

чество биологически активных веществ ве-

лечения фенспиридом, то это не является

дет к уменьшению воспалительного про-

основанием для прерывания беременности.

цесса и гиперсекреции. Кроме того, он по-

ложительно влияет на мукоцилиарный

Способ применения и дозы

транспорт, не обладая муколитическими

Взрослым: 1 табл. 2—3 р/сут.

свойствами. Увеличение скорости мукоци-

Детям до 14 лет применять только сироп,

лиарного транспорта связано с улучшени-

4 мг/кг/сут; детям весом до 10 кг — 2—4

ем сокращения ресничек вследствие

ч.л. сиропа (или 10—20 мл), можно добав-

уменьшения воспаления слизистой обо-

лять в бутылочку с питанием, весом боль-

лочки. Таким образом, Эреспал (фенспи-

ше 10 кг — 2—4 ст.л. сиропа (или 30—60

рид) благодаря многонаправленному фар-

мл) ежедневно, принимать перед едой.

макологическому действию противостоит

Продолжительность лечения зависит от

многим факторам, способствующим увели-

характера заболевания.

чению секреции. Эти фармакологические

свойства лежат в основе его противовоспа-

Взаимодействия

лительного действия, нашедшего примене-

Не описано.

ние в лечении острых и хронических забо-

леваний дыхательных путей и среднего

Побочные явления

уха.

Возможны умеренно выраженные диспеп-

тические явления, в том числе тошнота,

Фармакокинетика

боли в эпигастрии.

Максимальная концентрация препарата в

Сонливость, редко — умеренная тахи-

плазме достигает пика через 6 ч после пе-

кардия, уменьшающаяся после снижения

рорального приема таблеток и 2—3 ч для

дозы. Аллергические реакции.

сиропа. Период полувыведения: 12 ч. Вы-

Влияние на вождение автомобиля и вы-

водится из организма преимущественно с

полнение работы, требующей высокой ско-

мочой.

рости психических и физических реакций,

не выявлено.

Показания к применению

Эреспал применяется при симптоматиче-

Передозировка

ской терапии следующих заболеваний:

Симптомы: сонливость или возбуждение,

бронхиты;

тошнота, рвота, синусовая тахикардия.

ринотрахеобронхиты;

Регистрационное удостоверение

поддерживающая терапия при бронхи-

П-8-242 № 006446 от 29.08.1995

альной астме;

ЛОР заболевания (ринофарингиты и ла-

рингиты, отиты, синуситы);

Этамбутол

респираторные явления при коклюше.

В случае инфекционных заболеваний ле-

(Ethambutol)

чение Эреспалом проводится наряду со

Противотуберкулезные ЛС разных групп

стандартной антибиотикотерапией.

Табл. 100 мг; 200 мг; 250 мг; 400 мг; 500 мг;

Противопоказания

600 мг; 800 мг

Известная аллергия к какому-либо ком-

поненту препарата. Детский возраст до 14

Антимикробная активность

лет.

Этамбутол оказывает бактериостатиче-

Из-за отсутствия достаточного количе-

ское действие.

ства данных препарат не рекомендуется

Активен только в отношении интенсивно

применять в периоды беременности и лак-

делящихся клеток M. tuberculosis. Подав-

тации.

ляет рост и размножение M. tuberculosis,

962

Этамбутол

устойчивых к стрептомицину, изониазиду,

Предостережения

ПАСК, этионамиду, канамицину. При мо-

В начале лечения возможно усиление

нотерапии устойчивость микобактерий

кашля, увеличение количества мокроты.

развивается достаточно быстро.

При проведении длительной терапии не-

В клетках M. tuberculosis ингибирует

обходимо регулярно контролировать

синтез РНК, одного или более метаболи-

функции зрения, картину перифериче-

тов, нарушает клеточный метаболизм, вы-

ской крови, а также функциональное со-

зывает прекращение размножения и ги-

стояние печени и почек.

бель клетки.

Во время лечения избегать:

занятий потенциально опасными видами

Фармакокинетика

деятельности, требующими повышен-

Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступ-

ной концентрации внимания и быстроты

ность — 75—80%. После приема внутрь

психомоторных реакций.

25 мг время достижения максимальной

Немедленно отменять:

концентрации в крови (1—5 мг/л) 2—4 ч.

при развитии симптомов нейротоксич-

Связывание с белками плазмы — 20—

ности.

30%.

Хорошо проникает в ткани и жидкие

Взаимодействия

среды организма, за исключением асцити-

ческой и плевральной (в СМЖ только при

Группы и ЛС

Результат

менингите). Наибольшие концентрации со-

Другие противотуберку-

Усиление эффектов

здаются в почках, легких, слюне, моче.

лезные ЛС

Проникает в грудное молоко. Не проходит

Аминогликозиды

риск нейротоксичности

через неповрежденный ГЭБ.

Аспарагиназа

риск нейротоксичности

Частично биотрансформируется в пече-

Имипенем

риск нейротоксичности

ни (15%) с образованием неактивных мета-

Карбамазепин

риск нейротоксичности

болитов.

Метотрексат

риск нейротоксичности

Выводится почками — 80—90% (50% — в

Соли лития

риск нейротоксичности

неизмененном виде, 15% — в виде неактив-

Хинин

риск нейротоксичности

ных метаболитов) и с фекалиями — 10—

Ципрофлоксацин

риск нейротоксичности

20% (в неизменном виде). T1/2 в крови —

3—4 ч, при нарушении функции почек —

Побочные эффекты

8 ч. Выводится при гемодиализе и перито-

ЦНС — слабость, головная боль, голо-

неальном диализе.

вокружение, нарушение сознания, дез-

ориентация, галлюцинации, депрессия,

Показания

периферический неврит (покалывание в

Туберкулез (в составе комбинированной

конечностях, онемение, парез, зуд); не-

терапии).

врит зрительного нерва — снижение ост-

роты зрения, цветовая слепота, наруше-

Противопоказания

ние цветового восприятия (в основном,

Гиперчувствительность.

Неврит зрительного нерва.

зеленого и красного цветов), уменьшение

Катаракта.

центральных и периферических полей

Диабетическая ретинопатия.

зрения — скотома.

Воспалительные заболевания глаз.

ЖКТ — анорексия, тошнота, рвота, гаст-

Подагра.

ралгия, нарушение функции печени —

Хроническая почечная недостаточ-

повышение активности печеночных

ность.

трансаминаз.

Беременность.

Аллергические реакции

— дерматит,

Кормление грудью.

кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка,

Детский возраст (до 13 лет).

анафилаксия.

963

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Метаболические реакции — гиперури-

Антимикробная активность

кемия, обострение подагры.

Бактериостатический антибиотик из груп-

пы макролидов, обратимо связывается с

Способ применения и дозы

50S субъединицей рибосом и блокирует

Применяют только в комбинации с др. про-

синтез белков микроорганизмов. При при-

тивотуберкулезными ЛС.

менении в высоких дозах может проявлять

Назначают внутрь.

бактерицидное действие. Спектр действия

У взрослых применяют следующие схе-

включает грамположительные (Staphylo-

мы лечения этамбутолом.

coccus spp., продуцирующие и не продуци-

Первичное лечение — 15 мг/кг 1 р/сут

рующие пенициллиназу; Streptococcus spp.

Повторный курс лечения — 25 мг/кг

(в т.ч. Streptococcus pneumoniae), B. an-

1 р/сут 2 мес, затем переходят на 15 мг/кг

thracis, C. diphtheriae) и грамотрицатель-

1 р/сут

ные микроорганизмы (N. gonorrhoeae, H.

Детям — 20—25 мг/кг однократно, после

influenzae, B. pertussis, Brucella spp., Le-

завтрака.

gionella spp.), Mycoplasma spp., Chlamydia

Максимальная суточная доза — 2 г.

spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

Внутрь принимают независимо от прие-

ма пищи, запивая достаточным количест-

Фармакокинетика

вом жидкости, 1 р/сут.

После приема внутрь хорошо абсорбиру-

ется из ЖКТ. Прием пищи замедляет вса-

Режим дозирования при нарушении

сывание пероральных форм эритромицина

функции почек

в виде основания и эритромицина стеара-

та. Сmax достигается после приема внутрь

Клиренc креатинина,

Коррекция

мл/мин

режима дозирования

через 2—4 ч, после в/в введения — через

20 мин.

70—100

15 мг/кг/сут

Связывается с белками плазмы — 70—

менее 70

10 мг/кг/сут

90%. Биодоступность — 30—65%. В боль-

Гемодиализ

5 мг/кг/сут

ших количествах накапливается в печени,

В день диализа

7 мг/кг

селезенке, почках. В желчи и моче кон-

центрация в десятки раз превышает кон-

Синонимы

центрацию в плазме. Хорошо проникает в

Апбутол (Индия), ЕМБ-Фатол 400 (Герма-

ткани легких, лимфатических узлов, плев-

ния), Екокс

(Индия), Комбутол (Индия),

ральную полость, асцитическую и синови-

Ли-бутол (Индия), Микобутол (Индия), Те-

альную жидкости, где концентрации анти-

мибутол (Индия), Эбутол (Индия)

биотика превышают его содержание в

плазме. В молоке кормящих женщин со-

держится 50% от концентрации в плазме.

Эритромицин

Плохо проникает через ГЭБ, в СМЖ (его

(Erythromycin)

концентрация составляет 10% от содержа-

ния препарата в плазме). При воспали-

Макролиды

тельных процессах в оболочках мозга, их

Табл. п.о. раствор./кишечн. 0,1 г; 0,2 г;

проницаемость для эритромицина не-

0,25 г

сколько возрастает. Проникает через пла-

Табл. п.о. 0,25 г

центарный барьер и поступает в кровь

Табл. 250 мг; 500 мг

плода, где его содержание достигает 5—

Сироп 125 мг/5 мл; 250 мг/5 мл

20% от содержания в плазме матери.

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл; 200 мг/5 мл

Метаболизируется в печени (более 90%).

Пор. д/ин. 100 мг; 200 мг; 500 мг

T1/2 — 2—2,5 ч, при анурии — 4—6 ч. Вы-

Мазь 10000 ЕД/г

ведение с желчью — 20—30% в неизменен-

Р-р наружн. 4%

ном виде, почками после приема внутрь —

Супп. рект. детск. 50 мг; 100 мг

2—5%, после в/в введения — 12—15%.

964

Эритромицин

Показания

Противопоказания

Бактериальные инфекции, вызванные чув-

Гиперчувствительность.

ствительными возбудителями.

Почечная недостаточность.

Инфекции кожи и мягких тканей (гной-

Печеночная недостаточность.

ничковые заболевания кожи, в т.ч. юно-

Желтуха (в анамнезе).

шеские угри, инфицированные раны,

Одновременный прием терфенадина или

пролежни, ожоги II—III ст., трофические

астемизола.

язвы).

Инфекции мочеполовых органов (в т.ч.

Предостережения

неспецифический уретрит и другие).

Во время лечения следует:

Дифтерия (в т.ч. бактерионосительст-

при длительном применении контроли-

во), коклюш (в т.ч. профилактика), тра-

ровать лабораторные показатели, харак-

хома, бруцеллез, болезнь легионеров,

теризующие функцию печени;

скарлатина, амебная дизентерия, гоно-

учитывать, что вероятность развития

рея.

ототоксического эффекта выше у боль-

Мочеполовые инфекции у беременных,

ных с почечной и печеночной недоста-

вызванные Chlamydia trachomatis.

точностью, пожилых пациентов;

Инфекции слизистой оболочки глаз,

помнить, что эритромицин нельзя запи-

конъюнктивит новорожденных.

вать молоком или молочными продукта-

Первичный сифилис (у пациентов с ал-

ми, препараты, повышающие кислот-

лергией к пенициллинам), неосложнен-

ность желудочного сока, и кислые напит-

ный хламидиоз у взрослых (с локализа-

ки, инактивируют эритромицин (за иск-

цией в нижних отделах мочеполовых

лючением

пероральной

формы,

путей и прямой кишки) при непереноси-

покрытой кишечнорастворимой оболоч-

мости или неэффективности тетрацик-

кой, а также кислотоустойчивой формы

линов и др.).

эритромицина в виде эстолата; эритро-

Инфекции верхних и нижних дыхатель-

мицина сукцинат лучше всасывается

ных путей (трахеит, бронхит, пневмо-

при приеме с пищей).

ния), ЛОР-органов (тонзиллит, отит, си-

нусит).

Взаимодействия

Инфекции желчевыводящих путей (хо-

лецистит).

Группы и ЛС

Результат

Профилактика обострений стрептокок-

Антикоагулянты кумари-

Замедление элимина-

нового ряда, метилпред-

ции (усиление эффектов)

ковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у

низолон, фелодипин

антикоагулянтов кумари-

больных ревматизмом.

нового ряда, метилпред-

Профилактика инфекционных осложне-

низолона, фелодипина

ний при лечебных и диагностических

Бензодиазепины (триазо-

Снижение клиренса

лам, мидазолам)

триазолама и мидазола-

процедурах

(в т.ч. предоперационная

ма, в связи с чем воз-

подготовка кишечника, стоматологиче-

можно усиление фарма-

ские вмешательства, эндоскопия, у боль-

кологических эффектов

бензодиазепинов

ных с пороками сердца).

Бета-лактамные антиби-

Снижение бактерицид-

Гастропарез

(в т.ч. гастропарез после

отики (пенициллины, це-

ного действия бета-лак-

операции ваготомии, диабетический га-

фалоспорины, карбопе-

тамных антибиотиков

стропарез и гастропарез, связанный с

немы)

прогрессирующим системным склеро-

Гормональная контрацеп-

Снижение эффективнос-

ция

ти гормональной контр-

зом).

ацепции

Бактериальные инфекции, вызванные

Негидрированные алка-

Повышение риска суже-

штаммами грамположительных возбу-

лоиды спорыньи, дигид-

ния сосудов до спазма,

дителей (в частности, стафилококками),

роэрготамин

дизестезии

устойчивыми к пенициллину в качестве

Препараты, блокирующие

Удлинение T1/2 эритро-

резервного антибиотика.

канальцевую секрецию

мицина

965

Рациональная антимикробная фармакотерапия - часть 78