содержание .. 70 71 72 73 ..

Рациональная антимикробная фармакотерапия - часть 72

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Побочные эффекты

чину на 45%). Биодоступность — 78—86%.

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея.

Незначительная часть связывается с бел-

Аллергические реакции — кожная сыпь,

ками плазмы, около половины — с фор-

зуд.

менными элементами крови. Объем рас-

Другие реакции — болезненность и фле-

пределения: взрослые — 0,8—1,1 л/кг, де-

бит в месте в/в введения.

ти — около 0,68 л/кг. Проникает через

ГЭБ.

Способ применения и дозы

В организме пoдвергается биотрансфор-

Внутрь: взрослым — 3 млн МЕ 2 р/сут.

мации: фосфорилируется внутриклеточно

При токсоплазмозе — 3 млн МЕ 3 р/сут. Де-

до ставудина трифосфата, активного суб-

тям весом более 20 кг — 150000 МЕ/кг/сут

страта для обратной транскриптазы ВИЧ.

в 3 приема; до 10 кг — 375000—750000 МЕ

T1/2 у взрослых — 1—1,6 ч, у детей —

2 р/сут; детям весом 10—20 кг — 750000—

0,9—1,1 ч; при хронической почечной недо-

1500000 МЕ 2 р/сут; детям массой более

статочности (КК менее 25 мл/мин) — 4,8 ч.

20 кг — 75000 МЕ/кг 2 р/сут.

T1/2 ставудина трифосфата из клеток —

В/в капельно (1 ч): только взрослым, рас-

3,5 ч, при этом 2% трансформируется в ти-

творив содержимое флакона в 4 мл воды для

мин, 7% — в полярные метаболиты. Выво-

инъекций, добавляют к 100 мл 5% декстрозы.

дится почками (путем клубочковой фильт-

При пневмонии — 1,5 млн МЕ каждые 8 ч,

рации и канальцевой секреции) в неизме-

в тяжелых случаях — дозу удваивают.

ненном виде (39%).

Синонимы

Показания

Ровамицин (Франция)

ВИЧ-инфекция, в т.ч после терапии зи-

довудином.

Противопоказания

Ставудин

Гиперчувствительность.

(Stavudine)

Кормление грудью.

Алкоголизм (активный или в анамнезе).

Нуклеозидные ингибиторы обратной

Печеночная и/или почечная недостаточ-

транскриптазы

ность (КК менее 10—15 мл/мин).

Капс. 15 мг; 30 мг; 40 мг

Периферическая нейропатия.

Пор. лиоф. д/сусп. орал. 1 мг/мл

Предостережения

Антимикробная активность

Во время лечения следует:

Активен в отношении ВИЧ-1.

контролировать функции печени и по-

Нуклеозидный аналог тимидина. Для по-

чек;

давления репликации ВИЧ in vitro на 50%

при развитии симптомов перифериче-

требуется концентрация ставудина 9 мкг/мл.

ской нейропатии, нарушении функции

Активность ставудина in vitro сходна с та-

печени и почек (КК 10—15 мл/мин) от-

ковой зидовудина. Фосфорилируется кле-

менить ЛС; возобновлять терапию воз-

точными ферментами до своей активной

можно только после исчезновения симп-

формы — ставудина трифосфата. Подав-

томатики.

ляет обратную транскриптазу ВИЧ, кле-

точные ДНК-полимеразы (бета- и гамма-),

Особенности применения

тормозит синтез вирусной и митохондри-

С осторожностью назначать пациентам:

альной ДНК.

при беременности;

хронической почечной недостаточности

Фармакокинетика

(КК менее 50 мл/мин);

Всасывание при приеме внутрь — быстрое

детского возраста (до 3 мес — безопас-

и полное (прием пищи снижает эту вели-

ность и эффективность не определены).

882

Стрептомицин

Взаимодействия

Клиренс креати-

Доза, мг

Кратность вве-

нина, мл/мин

дения

Группы и ЛС

Результат

26—50

2 р/сут

ЛС, вызывающие пери-

Усиление выраженности

ферические неврологи-

неврологических рас-

10—25

1 р/сут

ческие расстройства:

стройств

хлорамфеникол, циспла-

При нарушении функции почек пациен-

тин, дапсон, диданозин,

там с массой тела более 60 кг необходим

этамбутол, этионамид,

гидралазин, изониазид,

следующий режим дозирования:

литий, метронидазол,

нитрофурантоин, фени-

Клиренс креати-

Доза, мг

Кратность вве-

тоин, винкристин, залци-

нина, мл/мин

дения

табин

более 50

2 р/сут

Диданозин и залцитабин

Суммация эффекта в от-

26—50

2 р/сут

(комбинация)

ношении размножения

ВИЧ-1

10—25

1 р/сут

Зидовудин

Усиление или ослабле-

ние эффекта в зависи-

Передозировка

мости от молярных соот-

ношений, в сочетании с

Симптомы: периферическая нейропатия и

зидовудином (в соотно-

нарушение функций печени.

шении ставудина и зидо-

вудина 20:1 — антаго-

Лечение: симптоматическое.

низм)

Синонимы

Зерит (Франция)

Побочные эффекты

ЖКТ — сухость во рту, тошнота, рвота,

снижение аппетита, абдоминальные бо-

Стрептомицин

ли, диарея, панкреатит; повышение ак-

тивности "печеночных" трансаминаз, ги-

(Streptomycin)

пербилирубинемия.

Аминогликозиды

Аллергические реакции — кожная сыпь,

лихорадка.

Пор. лиоф. д/ин. внутримышечн. 0,5 г; 1 г

ЦНС — периферическая нейропатия

Пор. лиоф. д/ин. 0,25 г; 0,1 г; 0,2 г; 0,5 г; 1 г

(онемение, покалывание, боли в ступнях,

кистях), астения, головная боль, бессон-

Антимикробная активность

ница, головокружение.

Обладает широким спектром действия. Ак-

Кроветворная система — нейтропения,

тивен в отношении M. tuberculosis, большин-

тромбоцитопения.

ства грамотрицательных бактерий (E. coli,

Опорно-двигательный аппарат — арт-

Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp.,

ралгия, миалгия.

Klebsiella spp., H. influenzae, Brucella spp.,

Другие реакции — озноб.

F. tularensis, Y. pestis). Менее активен в отно-

шении Staphylococcus. spp., Enterobacter

Способ применения и дозы

spp., E. faecalis. Не действует на S. pneumo-

Внутрь, независимо от приема пищи.

niae, другие стрептококки и анаэробы. Свя-

Курс лечения длительный — до 2 лет.

зывается со специфическими белками—ре-

Дозы уменьшают в 2 раза при возоб-

цепторами на 30S субъединице рибосом мик-

новлении лечения после развития пери-

робной клетки, нарушая образование иници-

ферической нейропатии, печеночно-по-

ирующего комплекса — матричная РНК-30S

чечной недостаточности (КК в пределах

субъединица рибосомы, что приводит к рас-

10—15 мл/мин).

паду полирибосом, и как следствие этого —

При нарушении функции почек пациен-

возникают дефекты при считывании ин-

там с массой тела менее 60 кг необходим

формации с ДНК, синтезируются неполно-

следующий режим дозирования в зависи-

ценные белки, что приводит к остановке

мости от клиренса креатинина:

роста и развития клетки. В более высоких

883

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

концентрациях повреждает цитоплазмати-

Предостережения

ческие мембраны, вызывая гибель клетки.

Во время лечения следует

учитывать, что у пациентов с нарушен-

Фармакокинетика

ной функцией почек суточная доза

После приема внутрь плохо всасывается

должна быть уменьшена.

из ЖКТ. При в/м введении быстро и пол-

С осторожностью назначать пациентам:

ностью всасывается. Максимальные кон-

при нарушении функции почек (необходи-

центрации в крови после в/м введения 1 г

мо уменьшение доз).

(25—50 мг/л) достигаются через 0,5—1,5 ч.

Связывание с белками плазмы менее 10%.

Взаимодействия

Проникает во внеклеточные жидкости,

абсцессы, плевральный выпот, в асцити-

Группы и ЛС

Результат

ческую, перикардиальную, синовиальную,

Антимиастенические ЛС

Снижение эффективнос-

ти антимиастенических

лимфатическую и перитонеальную жид-

ЛС

кости, мочу. Высокие концентрации созда-

ЛС для ингаляционного

Усиление нервно-мышеч-

ются в почках, печени, легких; низкие — в

наркоза (галогенирован-

ной блокады

костной и жировой ткани. Объем распре-

ные углеводороды), опи-

оидные анальгетики, пе-

деления — 0,26 л/кг. Не проникает через

реливание больших ко-

неповрежденный ГЭБ. Проникает через

личеств крови с цитрат-

плаценту и в грудное молоко.

ными консервантами в

качестве антикоагулян-

Метаболизму не подвергается. Т1/2 в кро-

тов

ви — 2—4 ч; у пациентов с почечной недо-

Нефро- и ототоксичные

Усиление нефро- и oто-

статочностью значительно повышается.

ЛС

токсических реакций

Выводится почками (95%) в неизмененном

Индометацин (в/в вве-

Повышение концентра-

виде.

дение)

ции стрептомицина в кро-

ви и увеличение Т1/2

Метоксифлуран

Повышение риска разви-

Показания

тия побочных эффектов

Туберкулез различной локализации.

Венерическая гранулема.

Побочные эффекты

Туляремия.

Аллергические реакции — зуд, гипере-

Бруцеллез.

мия кожи, сыпь, отек.

Чума.

ЖКТ — жажда, анорексия, тошнота,

Инфекционный эндокардит, вызванный

рвота, диарея.

Enterococcus spp., устойчивыми к гента-

ЦНС — головная боль, периферический

мицину.

неврит (ощущение жжения в области

лица или полости рта, онемение, пока-

Противопоказания

лывание), неврит зрительного нерва,

Гиперчувствительность.

редко — нервномышечная блокада (за-

Органические поражения VIII пары че-

труднение дыхания, ночные апноэ).

репномозговых нервов.

Облитерирующий эндартериит.

Органы чувств — ототоксичность (поте-

Ботулизм новорожденных.

ря слуха, звон, гудение или ощущение

Миастения.

"заложенности" в ушах), вестибулярные

Паркинсонизм.

и лабиринтные нарушения (дискоорди-

Сердечная недостаточность II—III ст.

нация, головокружение, тошнота, рвота,

Почечная недостаточность.

неустойчивость).

Дегидратация.

Мочевыделительная система — нефро-

Нарушение мозгового кровообращения.

токсичность (олигурия, повышение кре-

Склонность к кровоточивости.

атинина в крови).

Беременность.

Другие реакции — тахикардия, гипере-

Кормление грудью.

мия и боль в месте введения.

884

Сульперазон

Способ применения и дозы

us influenzae, Proteus mirabilis, Morganelia

В/м, интратрахеально, интрабронхиально

morganii, Providencia rettgeri, Providencia

(в виде аэрозолей), внутрь (для местного

spp., Serratia spp. (включая Serratia marc-

лечения инфекций ЖКТ).

escens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseu-

Максимальные дозы для детей в возрас-

domonas aeruginosa, Acinetobacter calcoace-

те до 2 лет — 20 мг/кг/сут; 3—4 года — ра-

ticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria men-

зовая — 150 мг, суточная — 300 мг; 5—

ingitidis; Bordetella pertussis, Yersinia ente-

6 лет — разовая — 175 мг, суточная —

rocolitica;

анаэробные бактерии

—

350 мг; 7—9 лет — разовая — 200 мг, су-

Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp.,

точная — 400 мг; 9—14 лет — разовая —

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,

250 мг, суточная — 500 мг.

Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacteri-

Для пациентов с сопутствующей арте-

um spp., Lactobacillus spp.

риальной гипертонией и ИБС начальная

доза — 250 мг/сут, при хорошей переноси-

Показания

мости дозу увеличивают.

Бактериальные инфекции, вызванные

При нетуберкулезной этиологии бакте-

чувствительными микроорганизмами:

риальных инфекционных заболеваниях

Инфекции верхних и нижних дыхатель-

продолжительность лечения 7—10 дней,

ных путей (фарингит, тонзиллит, сину-

при лечении туберкулеза — 3 мес и более.

сит, бронхит, пневмония, бронхопневмо-

ния, эмпиема, абсцесс легких) и ЛОР-ор-

Синонимы

ганов (острый средний отит, синусит, ан-

Стрептомицина сульфат (Россия)

гина).

Абдоминальные инфекции (перитонит,

холецистит, холангит и др.).

Сульперазон

Инфекции мочевыводящих путей, орга-

нов малого таза (пиелонефрит, цистит,

(Sulperazone)

простатит, эндометрит, гонорея, вульво-

Pfizer

вагинит).

Цефоперазон/Сульбактам

Инфекции опорно-двигательного аппа-

(Cefoperazone/Sulbactam)

рата, в т.ч. остеомиелит.

Бета-лактамные антибиотики

Инфекции кожи и мягких тканей (фу-

рункулез, абсцесс, пиодермия, лимфаде-

Пор. лиоф. д/ин.

нит, лимфангиит).

Сепсис, менингит.

Антимикробная активность

Профилактика инфекционных осложне-

Сульперазон — единственный цефалоспо-

ний после абдоминальных, гинекологи-

рин в комбинации c ингибиторами бе-

ческих, кардиоваскулярных и ортопеди-

та-лактамаз. Активен в отношении широ-

ческих операций.

кого спектра микроорганизмов: грамполо-

жительные бактерии — Staphylococcus au-

Способы применения и дозы

reus

(в т.ч. штаммы, образующие и не

В/в или в/м.

образующие пенициллиназы), Staphyloco-

Для в/в введения содержимое флакона

ccus epidermidis, Streptococcus pneumoni-

растворяют в адекватном объеме 5% вод-

ae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолити-

ного раствора глюкозы, 0,9% раствора нат-

ческий штамм группы А), Streptococcus

рия хлорида для инъекций или стерильной

agalactiae

(бета-гемолитический штамм

воды для инъекций, разводят до 20 мл тем

группы В), большинство штаммов бета-ге-

же раствором и вводят в течение 15—

молитических Streptococcus spp., Entero-

60 мин, в/в инъекции — 3 мин; для в/м

coccus faecalis; грамотрицательные бакте-

введения для растворения используют

рии — Escherichia coli, Klebsiella spp., En-

стерильную воду для инъекций. Для

terobacter spp., Citrobacter spp., Haemophil-

получения концентрации цефоперазона

885

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

250 мг/мл и более разведение проводят в

угнетением дигидроптероатсинтетазы, что

два этапа: стерильной водой, затем 2% рас-

приводит к нарушению синтеза тетрагид-

твором лидокаина до получения 0,5% рас-

рофолиевой кислоты, необходимой для

твора лидокаина.

синтеза пуринов и пиримидинов.

Сульфадиазин серебра

— серебряная

Схемы лечения

соль сульфадиазина, предназначенная для

местного применения. При нанесении на

Бактериаль-

в/в,

взрослым — по 2—

взрос-

ные инфекции,

в/м

4 г/сут; при тяжелых,

лым — с

поврежденные кожные покровы, диссоци-

вызванные чув-

упорно протекаю-

интер-

ирует с высвобождением ионов серебра и

ствительными

щих инфекциях — по

валом в

микроорганиз-

8 г/сут;

12 ч;

сульфаниламида, концентрации которых

мами

детям — 40—80 мг/

детям —

достаточны для подавления роста, и в то

кг/сут; при тяжелых,

в 2—4

же время, не оказывают повреждающего

длительно протекаю-

приема

щих инфекциях — по

действия на клетки тканей. Обладает ши-

160 мг/кг/сут

роким спектром антимикробного действия,

в который входит большинство микроорга-

Максимальная суточная доза для взрос-

низмов, которые могут инфицировать ожо-

лых — 8 г; для детей — 160 мг/кг/сут.

говов раны: E. coli, Proteus spp., Staphylo-

При нарушении функции почек прово-

coccus spp., Klebsiella spp., некоторые виды

дят коррекцию дозы, в зависимости от

грибов и дрожжей. Снижает активность

клиренса креатинина.

SH-содержащих ферментов микробной

клетки.

Режим дозирования при нарушении

В настоящее время значение сульфани-

функции почек

ламидов в медицине не велико из-за нали-

Клиренс кре-

Способ при-

Доза

Кратность

чия более эффективных групп антимик-

атинина

менения

приема

робных ЛС.

15—30 мл/мин

в/в или в/м

1 г

2 р/сут

менее 14 мл/мин в/в или в/м по 500 мг 2 р/сут

Фармакокинетика

При нанесении на раневую поверхность

Регистрационное удостоверение

раствора сульфадиазина серебра в пери-

П №012160/01-2001 от 05.12.2001

ферический и системный кровоток всасы-

вается около 10% сульфадиазина и 1% се-

ребра. Нанесение на обширную раневую

Сульфадиазин

поверхность сопровождается повышением

(Sulfadiazine)

концентрации сульфадиазина в крови до

10—20 мг/л. Проникает в некротическую

Сульфаниламиды

ткань. Незначительно испаряется с по-

Табл. 0,5 г

верхности раны, не имеет неприятного за-

Крем 1%

паха и легко смывается водой.

Мазь

Аэрозоль наружн. 1%

Показания

Инфекционно-воспалительные заболева-

ния, вызванные чувствительными микро-

Антимикробная активность

Антимикробное бактериостатическое сред-

организмами:

ство — сульфадиазин натрия. Активен в от-

Токсоплазмоз.

ношении грамположительных и грамотри-

Неосложненные инфекции мочевыводя-

цательных микроорганизмов: Staphylococ-

щих путей.

cus spp., Streptococcus spp., в т.ч. S. pneumo-

Инфицированные поверхностные раны и

niae, Klebsiella spp., E. coli, Shigella spp.,

ожоги со слабой экссудацией, пролежни,

C. trachomatis. Механизм действия связан

трофические и длительно незаживаю-

с конкурентным антагонизмом с ПАБК и

щие язвы (местное применение).

886

Сульфадиметоксин

Противопоказания

Аллергические реакции.

Гиперчувствительность.

Местные реакции — жжение, зуд, ко-

Почечная/печеночная недостаточность.

ричневато-серое окрашивание кожи; при

Заболевания кроветворных органов.

длительном применении на больших ра-

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос-

невых поверхностях — системные по-

фат-дегидрогеназы.

бочные эффекты (лейкопения, головная

Порфирия.

боль, диспепсия).

Глубокие гнойные раны и ожоги с выра-

женной экссудацией.

Способ применения и дозы

Беременность.

Внутрь, суточная доза принимается одно-

Кормление грудью.

кратно.

Период новорожденности и грудной воз-

Наружно наносят на поврежденную по-

раст (до 3 мес).

верхность, после очистки раны. Большие

поврежденные поверхности кожи закры-

ваются стерильной повязкой, сменяемой

Предостережения

1—2 р/сут. При смене повязок не наблюда-

Во время лечения следует:

ется болевых эффектов. Перед каждой по-

использовать обильное щелочное питье;

вторной аппликацией необходимо удалить

контролировать анализ крови и мочи;

предыдущий слой ЛС струей воды или ан-

у пациентов с печеночной и/или почеч-

тисептическим ЛС.

ной недостаточностью регулярно прово-

Продолжительность лечения при ин-

дить контроль содержания сульфанила-

фекционно-воспалительных заболеваниях

мидов в плазме крови;

составляет 7—14 дней.

учитывать, что соли серебра, вступая в

реакции с воздухом, металлами и др. хи-

мическими компонентами, особенно при

Синонимы

тепловом воздействии, темнеют, поэтому

Сульфазин (Россия)

ЛС должно храниться в закрытой таре и

вдали от источников тепла;

Сульфадиметоксин

части тела, обработанные ЛС, предохра-

нять от действия прямых солнечных лу-

(Sulfadimethoxine)

чей.

Сульфаниламиды

Взаимодействия

Табл. 0,2 г, 0,5 г

Группы и ЛС

Результат

Антимикробная активность

Анестетики, амиодарон,

Усиление побочного дей-

Активен в отношении грамположительных

производные сульфонил-

ствия ЛС

мочевины, антикоагулян-

и грамотрицательных микроорганизмов:

ты, противомалярийные

Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в

и противосудорожные

ЛС, циклоспорин

т.ч. S. pneumoniae, Klebsiella spp., E. coli,

Циметидин

Повышение риска разви-

Shigella spp., C. trachomatis.

тия лейкопении

В настоящее время отмечается высокий

уровень устойчивости большинства мик-

Побочные эффекты

роорганизмов к сульфаниламидам, поэто-

ЖКТ — тошнота, рвота, диспепсия, хо-

му их современное значение в медицине не

лестатический гепатит.

велико, так как в клинической практике

Система кроветворения — лейкопения,

есть более эффективные и безопасные ан-

агранулоцитоз.

тимикробные ЛС.

ЦНС — головная боль.

Механизм действия связан с конкурент-

Мочевыделительная система — интер-

ным антагонизмом с ПАБК, угнетением

стициальный нефрит.

дигидроптероатсинтетазы, нарушением

887

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, не-

Аллергические реакции (сыпь, крапив-

обходимой для синтеза пуринов и пирими-

ница, синдром Лайелла, синдром Сти-

динов.

венсa—Джонсона).

Фототоксичность.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, через 30 мин

Способ применения и дозы

обнаруживается в крови. Время достиже-

Внутрь, суточная доза принимается одно-

ния Cmax — 8—12 ч. Плохо проникает через

кратно.

ГЭБ. Метаболизм осуществляется по пути

Продолжительность лечения при ин-

микросомального глюкуронирования, свя-

фекционно-воспалительных заболеваниях

занного с цитохромом Р450 и НАДФН-за-

составляет 7—14 дней.

висимого. Выводится почками в неизме-

ненном виде и в виде метаболитов.

Синонимы

Сульфадиметоксина таблетки (Россия)

Показания

Инфекционно-воспалительные заболева-

ния, вызванные чувствительными микро-

Сульфадимидин

организмами:

(Sulfadimidine)

Неосложненные инфекции мочевыводя-

щих путей.

Сульфаниламиды

Токсоплазмоз.

Табл. 0,25 г; 0,5 г

Противопоказания

Антимикробная активность

Гиперчувствительность.

Активен в отношении грамположительных

Почечная/печеночная недостаточность.

и грамотрицательных кокков, E. coli, Shig-

Хроническая сердечная недостаточ-

ella spp., Klebsiella spp., V. cholerae, C. perf-

ность.

ringens, B. anthracis, C. diphtheriae, Y. pes-

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос-

tis, Chlamydia spp., A. israelii, T. gondii. Об-

фат-дегидрогеназы.

ладает бактериостатическим действием.

Порфирия.

Механизм действия связан с конкурентным

Беременность.

антагонизмом с ПАБК и угнетением дигид-

роптероатсинтетазы, что приводит к нару-

Предостережения

шению синтеза дигидрофолиевой кислоты

Во время лечения следует:

и, в конечном итоге, ее активного метаболи-

использовать обильное щелочное питье;

та — тетрагидрофолиевой кислоты, необхо-

контролировать анализ крови и мочи.

димой для синтеза пуринов и пиримидинов.

В настоящее время отмечается высокий

Взаимодействия

уровень устойчивости большинства мик-

Группы и ЛС

Результат

роорганизмов к сульфаниламидам, поэто-

Бактерицидные антиби-

Снижение фармакологи-

му их современное значение в медицине не

отики, действующие толь-

ческой эффективности

велико, так как в клинической практике

ко на делящиеся микроор-

есть более эффективные и безопасные ан-

ганизмы, в т.ч. пеницил-

лины и цефалоспорины

тимикробные ЛС.

Побочные эффекты

Фармакокинетика

ЖКТ — тошнота, рвота, диспепсия, хо-

Быстро всасывается из ЖКТ в кровь (пре-

лестатический гепатит.

имущественно в тонкой кишке). Связы-

Система кроветворения — лейкопения,

вание с белками плазмы — 75—86%. Хоро-

агранулоцитоз, анемия, тромбоцитоксия.

шо проникает в ткани (в т.ч. легкие, лик-

ЦНС — головная боль, головокружение.

вор).

888

Сульфален

Метаболизируется в печени путем аце-

Группы и ЛС

Результат

тилирования. Т1/2 в крови — 7 ч. Вы-

Бактерицидные антиби-

Снижение фармакологи-

водится почками путем клубочковой

отики, действующие толь-

ческой эффективности

фильтрации. Ацетилированные метабо-

ко на делящиеся микроор-

ганизмы, в т.ч. пеницил-

литы при концентрировании в моче могут

лины и цефалоспорины

выпадать в осадок. Растворимость мета-

Гепато- и нефротоксиче-

Повышение риска гепа-

болитов улучшается при подщелачива-

ские ЛС

то- и нефротоксичности

нии мочи.

Аскорбиновая кислота,

Повышение риск разви-

гексаметилентетрамин

тия кристаллурии

Показания

Бензокаин, прокаин

Снижение антимикроб-

ной активности за счет

Инфекции, вызванные чувствительными

освобождения ПАБК при

микроорганизмами:

гидролизе

Неосложненные инфекции мочевыводя-

Тиамазол, хлорамфени-

Повышение (взаимно)

щих путей.

кол

гематотоксичности

Дизентерия.

Токсоплазмоз.

Побочные эффекты

ЖКТ — тошнота, рвота.

Мочевыделительная система — крис-

Противопоказания

таллурия.

Гиперчувствительность.

Система кроветворения — агранулоци-

Заболевания кроветворных органов.

тоз, лейкопения.

Почечная недостаточность.

Аллергические реакции.

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос-

фат-дегидрогеназы.

Способ применения и дозы

Гипербилирубинемия у детей

(риск

Внутрь, за 30 мин до еды, обильно запивая

развития билирубиновой энцефалопа-

щелочным питьем, парентерально — в/в

тии).

или в/м.

Порфирия.

Максимальная доза для взрослых со-

Беременность.

ставляет разовая — 2 г, суточная — 7 г;

Кормление грудью.

для детей до 1 года суточная — 0,15 г/кг,

старше 1 года суточная — 0,1—0,15 г/кг.

Предостережения

Во время лечения следует:

Синонимы

контролировать периферический анализ

Сульфадимезин (Россия)

крови и функцию почек;

рекомендовать обильное щелочное питье.

Сульфален

Особенности

применения

(Sulfalene)

С осторожностью назначать пациентам:

при заболеваниях печени и почек.

Сульфаниламиды

Табл. 0,2 г

Взаимодействия

Р-р д/ин 10%

Группы и ЛС

Результат

Антимикробная активность

Антациды

Снижение всасывания

сульфадимидина

Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении Streptococcus spp.,

Антикоагулянты непря-

Усиление выраженности

мого действия, гипогли-

побочных эффектов

в т.ч. S. pneumoniae, Staphylococcus spp.,

кемические средства

N. meningitidis, N. gonorrhoeae; C. tracho-

(производные сульфо-

нилмочевины), НПВС,

matis, Plasmodium spp. Блокирует утили-

фенитоин

зацию микроорганизмами ПАБК и оста-

889

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

навливает синтез фолата

(близкие по

Предостережения

химическому строению к ПАБК суль-

Нецелесообразно назначать сульфален

фаниламиды захватываются микробной

при дизентерии.

клеткой вместо нее; далее см. сульфади-

Во время лечения следует:

миды или др. ЛС).

у пациентов с нарушением функции по-

В настоящее время отмечается высокий

чек контролировать периферический

уровень устойчивости большинства мик-

анализ крови и функцию почек;

роорганизмов к сульфаниламидам, поэто-

учитывать, что в терапевтических до-

му их современное значение в медицине не

зах сульфален не нарушает функции

велико, так как в клинической практике

почек;

есть более эффективные и безопасные ан-

рекомендовать обильное щелочное

тимикробные ЛС.

питье.

Фармакокинетика

Особенности применения

Быстро всасывается из ЖКТ в кровь. Cmax

С осторожностью назначать пациентам:

в крови обнаруживается через 4—6 ч.

при заболеваниях печени и почек.

При однократном применении терапевти-

ческая концентрация в крови сохраняет-

Взаимодействия

ся 24 ч. В меньшей степени, чем др. суль-

фаниламиды длительного и сверхдли-

Группы и ЛС

Результат

тельного действия, связывается белками

Антикоагулянты непрямо-

Усиление фармаколо-

го действия, дифенин, син-

гического действия

плазмы, что обеспечивает его высокую

тетические гипогликеми-

концентрацию в крови в свободной актив-

ческие средства

ной форме.

Гепато- и нефротоксиче-

Увеличение риска ге-

Хорошо проникает в жидкости и ткани

ские ЛС

пато- и нефротоксич-

ности

организма. В высоких концентрациях об-

наруживается в желчи. Длительно цирку-

Фенилбутазон, сульфинпи-

Вытеснение сульфале-

разон

на из связи с белками

лирует в крови. T1/2 в крови составляет в

плазмы и увеличение

среднем 65 ч. Медленно выводится почка-

концентрации его в

крови

ми (60% за 9 дней). Медленное выведение

из организма обусловлено интенсивной ре-

абсорбцией в почечных канальцах.

Побочные эффекты

ЖКТ — тошнота, рвота.

ЦНС — головная боль.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными

Мочевыделительная система — крис-

микроорганизмами:

таллурия.

Инфекции мочевыводящих путей — пи-

Система кроветворения — агранулоци-

елит, цистит, уретрит.

тоз, лейкопения.

Малярия (в комбинации с противомаля-

Аллергические реакции.

рийными ЛС, особенно при формах, ус-

тойчивых к монотерапии).

Способ применения и дозы

Токсоплазмоз.

Внутрь, за 30 мин до еды, обильно запивая

щелочным питьем, парентерально — в/в

Противопоказания

или в/м.

Гиперчувствительность.

Продолжительность лечения состав-

Заболевания кроветворных органов.

ляет 7—10 дней, при хронических ин-

Почечная недостаточность.

фекциях и для их профилактики — 1—

Врожденный дефицит глюкозо-6-фос-

1,5 мес.

фат-дегидрогеназы.

Порфирия.

Синонимы

Беременность.

Сульфалена таблетки (Россия)

890

Сульфацетамид

повышенной чувствительностью к фуро-

Сульфацетамид

семиду, тиазидным диуретикам, сульфо-

нилмочевине или ингибиторам карбоан-

(Sulfacetamide)

гидразы, могут иметь повышенную чув-

Сульфаниламиды

ствительность к сульфацетамиду.

Мазь 30%

Особенности применения

Капл. глазн. 10%, 20%

С осторожностью назначать пациентам:

обладающим повышенной чувствитель-

Антимикробная активность

ностью к фуросемиду, тиазидным ди-

Активен в отношении грамположительных

уретикам, сульфонилмочевине или инги-

кокков, E. coli, Shigella spp., V. cholerae,

биторам карбоангидразы.

C. perfringens, B. anthracis, C. diphtheriae,

Y. pestis, Chlamydia spp., A. israelii, T. gondii.

Побочные эффекты

Обладает бактериостатическим действием.

ЖКТ — тошнота.

Механизм действия связан с конкурентным

Система кроветворения — лейкопения.

антагонизмом с ПАБК и угнетением дигид-

При местном применении — жжение,

роптероатсинтетазы, что приводит к нару-

слезотечение, резь, зуд в глазах.

шению синтеза дигидрофолиевой кислоты

Аллергические реакции.

и, в конечном итоге, ее активного метаболи-

та тетрагидрофолиевой кислоты, необходи-

Способ применения и дозы

мой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Местно в каждый конъюнктивальный ме-

В настоящее время отмечается высокий

шок (мазь — закладывают за веко).

уровень устойчивости большинства мик-

роорганизмов к сульфаниламидам, поэто-

Синонимы

му их современное значение в медицине не

Сульфацил натрия (Россия)

велико, так как в клинической практике

есть более эффективные и безопасные ан-

тимикробные ЛС.

Сумамед

(Sumamed)

Фармакокинетика

Проникает в ткани и жидкости глаза. Вса-

Pliva (Хорватия)

сывается в системный кровоток через вос-

Азитромицин (Azithromycin)

паленную конъюнктиву.

Макролиды

Показания

Табл. 125 мг, 500 мг

Инфекции, вызванные чувствительными

Капс. 250 мг

микроорганизмами:

Пор. д/сусп. орал. 100 мг/5 мл

Конъюнктивит, блефарит, гнойные язвы

Сумамед форте (Sumamed forte)

роговицы.

Пор. д/сусп. форте 200 мг/5 мл, фл. 20

Гонорейные заболевания глаз у ново-

или 30 мл

рожденных и взрослых.

Антимикробная активность

Противопоказания

Связывается с 50S субъединицей рибосом,

Гиперчувствительность.

угнетает пептидтранслоказу на стадии

Заболевания кроветворных органов.

трансляции и подавляет биосинтез белка.

Уремия.

Замедляет рост и размножение бактерий

(бактериостатическое действие). В тера-

Предостережения

певтических концентрациях проявляет

Во время лечения следует:

бактерицидное действие при накоплении в

учитывать, что пациенты, обладающие

тканях.

891

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Обладает широким спектром антимик-

органы и ткани урогенитального тракта, в

робного действия. Активен в отношении

кожу и мягкие ткани. Высокая концентра-

ряда грамположительных бактерий: Strep-

ция в тканях и длительный Т1/2 обусловле-

tococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalac-

ны низким связыванием с белками сыво-

tiae, стрептококки групп C, F и G, Sta-

ротки крови, а также его способностью

phylococcus aureus, S. epidermidis. Не дей-

проникать в эукариотические клетки и

ствует на грамположительные бактерии,

концентрироваться в среде с низким РН,

устойчивые к эритромицину. Эффективен

окружающей лизосомы. Это, в свою оче-

в отношении грамотрицательных микро-

редь, определяет большой кажущийся

организмов: Haemophilus influenzae,

объем распределения (31,1 л/кг) и высокий

H. parainfluenzae и H. ducreyi, M. catarrha-

плазменный клиренс. Способность препа-

lis, B. pertussis, B. parapertussis, N. gonor-

рата накапливаться преимущественно в

rhoeae и N. meningitidis, B. melitensis,

лизосомах особенно важна для элимина-

H. pylori, G. vaginalis. Действует на чувст-

ции внутриклеточных возбудителей. Дока-

вительные анаэробные микробы: Clostrid-

зано, что фагоциты доставляют азитроми-

ium spp., Peptococcus spp. Эффективен в

цин в места локализации инфекции, где он

отношении внутриклеточных и других

высвобождается в процессе фагоцитоза.

микроорганизмов, в том числе: L. pneu-

Концентрация азитромицина в очагах ин-

mophila, C. trachomatis и C. pneumoniae,

фекции достоверно выше, чем в здоровых

M. pneumoniae, U. urealyticum, L. monocy-

тканях (в среднем на 24—34%) и коррели-

togenes, T. pallidum, B. burgdoferi.

рует со степенью воспалительного отека.

Несмотря на высокую концентрацию в фа-

Фармакокинетика

гоцитах, не оказывает существенного

Быстро всасывается из ЖКТ, что обуслов-

влияния на их функцию. Сохраняется в

лено его устойчивостью в кислой среде и

бактерицидных концентрациях в очаге

липофильностью. После приема внутрь 500

воспаления в течение

5—7 дней после

мг Сумамеда биодоступность — 37% (эф-

приема последней дозы, что позволило

фект "первого прохождения"), Сmax в сыво-

разработать короткие

(3- и

5-дневные)

ротке достигается через 2,5 — 2,96 ч и со-

курсы лечения.

ставляет 0,4 мг/л. Однако в тканях и в

Элиминация из сыворотки проходит в

клетках концентрация азитромицина в

два этапа: Т1/2 составляет 14—20 ч между 8

10—50 раз выше, чем в сыворотке. Связы-

и 24 ч после приема препарата и 41 ч в ин-

вание с белками крови обратно пропорци-

тервале от 24 до 72 ч, что позволяет приме-

онально концентрации в крови и составля-

нять препарат 1 раз в сутки.

ет 7—50%.

Выводится в основном с желчью в не-

Прием пищи значительно изменяет фар-

изменном виде и небольшая часть через

макокинетику (в зависимости от лекарст-

почки.

венной формы): капсулы

— снижается

Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия —

Показания

увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на

Инфекции верхних дыхательных путей:

14%); таблетки — увеличивается Cmax (на

бактериальный фарингит/тонзиллит,

31%), не изменяется AUC. В печени деме-

синусит, средний отит.

тилируется, теряя активность. Плазмен-

Инфекции нижних дыхательных путей:

ный Cl — 630 мл/мин. 50% выводится с

бактериальный бронхит, интерстициаль-

желчью в неизмененном виде, 6% — с мо-

ная и альвеолярная пневмония.

чой. У пожилых мужчин (65—85 лет) пара-

Инфекции кожи и мягких тканей: хрони-

метры фармакокинетики не изменяются, у

ческая мигрирующая эритема (началь-

женщин — увеличивается Cmax (на 30—

ная стадия болезни Лайма), рожа, импе-

50%), у детей в возрасте 1—5 лет — снижа-

тиго, вторичные пиодерматозы.

ются Cmax, T1/2, AUC.

Инфекции, передающиеся половым пу-

Хорошо проникает в дыхательные пути,

тем: неосложненный уретрит/цервицит.

892

Сумамед

Заболевания желудка и двенадцатипер-

Группы и ЛС

Результат

стной кишки, ассоциированные с Helico-

Карбамазепин, те-

Не отмечено усиления вы-

bacter pylori.

офиллин, терфена-

раженности эффектов ука-

дин, фенитоин, цик-

занных препаратов при одно-

лоспорин

временном приеме с сума-

Противопоказания

медом

Гиперчувствительность к макролидным

Триазолан

Снижение клиренса и увели-

антибиотикам.

чение фармакологического

действия триазолана

Тяжелые нарушения функции печени и

почек.

Эрготамин, дигид-

Нет данных о возможном

роэрготамин

взаимодействии дериватов

эрготамина и азитромицина

Предостережения

Этанол и пища

Замедление и снижение аб-

Во время лечения следует:

сорбции сумамеда

учитывать, что наблюдаемые побочные

явления и измененные показатели исче-

Побочные эффекты

зают или нормализуются через 2—3 нед

При применении азитромицина побочные

после прекращения лечения;

явления встречаются редко.

в случае пропуска приема 1 дозы препа-

ЖКТ — вздутие, тошнота, рвота, понос,

рата пропущенную дозу принять как

боль в животе; возможно обратимое уме-

можно раньше, а последующие — с пе-

ренное повышение активности печеноч-

рерывом в 24 ч.

ных ферментов.

Кожные покровы — кожные высыпания.

Особенности применения

Система кроветворения — нейтрофилия

С осторожностью назначать пациентам:

и эозинофилия.

при беременности

(клинический опыт

применения не достаточен);

Способы применения и дозы

при кормлении грудью

(клинический

Внутрь за 1 час до еды или через 2 ч после

опыт применения не достаточен).

еды (одновременный прием пищи снижает

всасывание азитромицина, за исключени-

ем таблеток 500 мг).

Взаимодействие

инфекции верх-

500 мг (1 таблетка

однократно в

Группы и ЛС

Результат

них и нижних

или 2 капсулы)

течение 3

Антациды (алюми-

Замедление и снижение аб-

дыхательных пу-

дней

ний и магнийсодер-

сорбции сумамеда (необхо-

тей, кожи и мяг-

жащие)

дим 2 ч интервал между прие-

ких тканей (за

мом препарата и антацида)

исключением

хронической

ЛС, подвергающие-

В отличие от большинства

мигрирующей

ся микросомально-

макролидов азитромицин не

эритемы)

му окислению (кар-

связывается с ферментами

бамазепин, терфе-

цитохрома Р-450. К настояще-

хроническая

1-й день — 1 г

1 р/сут в тече-

надин, циклоспорин,

му моменту взаимодействия

мигрирующая

(2 табл. по 500 мг),

ние 5 дней

гексобарбитал и фе-

азитромицина с указанными

эритема

со 2-го по 5-й

нитоин)

препаратами не наблюдалось

день — 500 мг

(1 табл.)

Варфарин

У здоровых добровольцев не

отмечено усиления антикоагу-

инфекции, пе-

1 г (2 табл. по

однократно

ляционного эффекта при сов-

редающиеся по-

500мг)

местном назначении с варфа-

ловым путем

рином в дозе 15 мг, однако

заболевания

1г (2 табл. по

однократно в

имеются три сообщения о по-

желудка и две-

500 мг)

сутки в тече-

вышении гипопротромбинеми-

надцатиперст-

ние 3 дней

ческого эффекта варфарина

ной кишки, ас-

при лечении азитромицином.

социированные

Дигоксин

Имеются сообщения о двух

с Helicobacter

случаях повышения концент-

pylori*

рации дигоксина при одновре-

менном приеме с азитроми-

* В сочетании с антисекреторным средством и други-

цином

ми лекарственными средствами по решению врача.

893

содержание .. 70 71 72 73 ..