Рациональная антимикробная фармакотерапия

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Активен в отношении: стрептококков

дометрит, цервицит, вагинит, в т.ч. ин-

группы А и В, в т.ч. S. pyogenes, S. agalactiae,

фекции, передающиеся половым путем,

S. mitis, S. saunguis, S. viridans, S. pneumo-

кроме гонореи).

niae, S. aureus, S. epidermidis и других ко-

Инфекции полости рта (периодонтит).

агулазонегативных стафилококков; N. men-

Инфекции костей (периостит, хрониче-

ingitidis; M. catarrhalis; В. pertussis; L. mono-

ский остеомиелит).

cytogenes; C. diphtheriae; Clostridium spp.;

Скарлатина, дифтерия, коклюш, трахо-

M. pneumoniae; P. multocida; U. urealyti-

ма, мигрирующая эритема, бруцеллез.

cum; C. trachomatis, C. pneumoniae, C. psit-

taci; L. pneumophila; Campylobacter spp.;

Противопоказания

G. vaginalis.

Гиперчувствительность.

Менее активен в отношении: E. faecalis;

Беременность.

Н. influenzae; B. fragilis и V. cholerae.

Период лактации.

Не активен: в отношении Enterobacte-

Грудной возраст (до 2 мес).

riaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter

spp.

Предостережения

При печеночной недостаточности осу-

Фармакокинетика

ществлять контроль функции печени.

Всасывается быстро. Cmax после приема

внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, TCmax — 2,2 ч,

Взаимодействия

после приема 300 мг — 9,6 мг/л и 1,5 ч, со-

ответственно. У детей Cmax (при двухкрат-

Группы и ЛС

Результат

ном приеме 2,5 мг/кг/сут) — 8,7—10,1 мг/л

Антикоагулянты непря-

Снижение эффективности

и достигается через 2 ч. Прием с интерва-

мые

антикоагулянтов

лом в 12 ч обеспечивает сохранение эф-

Астемизол

Увеличение сывороточ-

ных концентраций асте-

фективных концентраций в крови в тече-

мизола (удлинению ин-

ние 24 ч. Хорошо проникает в легкие, в

тервала QT и/или тяже-

небные миндалины и предстательную же-

лые аритмии)

лезу, внутрь клеток, особенно в нейтро-

Дигоксин

Увеличение всасывания

дигоксина

фильные лейкоциты и моноциты, стимули-

руя их фагоцитарную активность. Практи-

Цизаприд

Увеличение сывороточ-

ных концентраций цизап-

чески не проникает через ГЭБ. Метаболи-

рида (удлинению интер-

зируется частично. T1/2 — 10,5—14 ч, у

вала QT и/или тяжелые

аритмии)

детей в возрасте от 1 мес до 13 лет — до

20 ч. Выводится преимущественно с фека-

Мидазолам

Увеличение T1/2 мидозала-

ма (усиление и увеличе-

лиями (более 50% активного вещества), ос-

ние продолжительности

тальная часть — почками (10%), легкими

действия)

(15%).

Эрготамин

Возможно развитие не-

кроза тканей конечностей

Показания

Внебольничные инфекции верхних и

Побочные эффекты

нижних дыхательных путей (фарингит,

ЖКТ — тошнота, рвота, анорексия, из-

бронхит, пневмония, бактериальные обо-

менение вкуса, абдоминальные боли, за-

стрения при ХОБЛ, панбронхиолит,

пор/диарея (редко с кровью).

бронхоэктазы).

Печень — повышение активности "пече-

Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, си-

ночных" трансаминаз, гиперкреатинине-

нусит, средний отит).

мия, холестатический или гепатоцеллю-

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа,

лярный острый гепатит.

флегмона, фурункулы, фолликулит, им-

ЦНС — головокружение, головная боль,

петиго, пиодермия).

парестезии, нарушение зрения и обоня-

Урогенитальные инфекции (уретрит, эн-

ния, шум в ушах.

870

Рулид

Аллергические реакции — ангионевро-

ной цепью, тормозит биосинтез белка ри-

тический отек, бронхоспазм, крапивни-

босомами, в результате чего угнетает рост

ца, слабость, анафилактический шок;

и размножение бактерий.

сыпь, гиперемия, экзема.

Активен в отношении: Streptococcus

группы А и В, в т.ч. S. pyogenes, S. agalacti-

Способ применения и дозы

ae, S. mitis, S. saunguis, S. viridans, S.

Внутрь, взрослым — 150 мг 2 р/сут, утром

pneumoniae; N. meningitidis; B. catarrhalis;

и вечером, до еды или 300 мг однократно.

В. pertussis; L. monocytogenes; C. diphthe-

Курс лечения — от 5—12 дней при заболе-

riae; Clostridium spp.; M. pneumoniae; P.

ваниях дыхательных путей и ЛОР-орга-

multocida; U. urealyticum; C. trachomatis,

нов, до 2—2,5 мес — при хроническом ос-

C. pneumoniae, C. psittaci; L. pneumophilia;

теомиелите. При хламидийной и микоп-

Campylobacter spp.; G. vaginalis. Менее ак-

лазменных пневмониях — 14 дней, при

тивен в отношении: Н. influenzae; B. fragi-

легионеллезной пневмонии — до 21 дня.

lis и V. cholerae. Не активен: nterobacte-

При печеночной недостаточности — 150 мг

riaceae spp., Pseudomonas spp., Acineto-

1 р/сут.

bacter spp. Стабилен в кислых средах.

Детям (оральная суспензия) — 5—8 мг/

кг/сут (в зависимости от массы тела, вида

Фармакокинетика

возбудителя и тяжести инфекционного

Всасывается быстро. Cmax после приема

процесса), не более 10 дней.

внутрь 150 мг — 6,6 мг/л, TCmax — 2,2 ч.

У детей Cmax (при двухкратном приеме

Передозировка

2,5 мг/кг/сут) — 8,7—10,1 мг/л и достига-

Лечение: промывание желудка, симптома-

ется через 2 ч. Прием с интервалом в 12 ч

тическое лечение, специфического антидо-

обеспечивает сохранение эффективных

та не существует.

концентраций в крови в течение 24 ч. Хо-

рошо проникает в легкие, в небные минда-

Синонимы

лины и предстательную железу, внутрь

БД-Рокс (Индия), Брилид (Россия), Роксид

клеток, особенно в нейтрофильные лейко-

(Индия), Рокситромицин Лек (Словения),

циты и моноциты, стимулируя их фагоци-

Рулид (Франция), Рулицин (Индия)

тарную активность. Практически не про-

никает через ГЭБ. Метаболизируется час-

тично. T1/2 — 10,5—14 ч. Выводится пре-

Рулид

имущественно с фекалиями (более 50%

активного вещества), остальная часть —

(Rulid)

почками (10%), легкими (15%).

Laboratoires ROUSSEL-DIAMANT

(Франция)

Показания

Рокситромицин (Roxithromycin)

Инфекции верхних и нижних дыхатель-

Макролиды

ных путей (фарингит, бронхит, пневмония,

бактериальные обострения при ХОБЛ).

Табл.п/о150 мг

Инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, си-

Табл. п/о 50 мг и 100 мг (детская форма)

нусит, средний отит).

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа,

Антимикробная активность

флегмона, фурункулы, фолликулит, им-

Полусинтетический антибиотик группы

петиго, пиодермия).

макролидов для приема внутрь. Оказывает

Инфекции мочевыводящих путей (урет-

бактериостатическое действие: связыва-

рит, эндометрит, цервицит, вагинит, в

ясь с 50S субъединицей рибосом, ингиби-

т.ч. инфекции, передающиеся половым

рует реакции транслокации и транспепти-

путем, кроме гонореи).

дации, процесс образования пептидных

Инфекции в одонтологии.

связей между аминокислотами и пептид-

Инфекции кожи и мягких тканей.

871

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Противопоказания

лестатический или гепатоцеллюлярный

Гиперчувствительность.

острый гепатит; возможно небольшое из-

Беременность.

менение вкуса и/или запаха.

Период лактации.

ЦНС — головокружение, головная боль,

Возраст до 4-х лет.

парестезии.

Сочетание с эрготамином и дигидроэрго-

Анафилактические реакции

— анги-

тамином.

оневротический отек, бронхоспазм, сла-

бость, редко — анафилактический шок.

Предостережения

Кожные реакции — сыпь, покраснения,

При печеночной недостаточности осу-

уртикарии.

ществлять контроль функции печени.

Возможно развитие суперинфекции,

ввиду роста нечувствительных микроорга-

Взаимодействия

низмов.

Группы и ЛС

Результат

Способ применения и дозы

Антикоагулянты непря-

Снижение эффективнос-

Внутрь, взрослым — 150 мг 2 р/сут, утром

мые

ти антикоагулянтов

и вечером, до еды или 300 мг однократно.

Астемизол

Увеличение сывороточ-

Курс лечения — 5—12 дней при заболева-

ных концентраций асте-

мизола (удлинение ин-

ниях дыхательных путей и ЛОР-органов.

тервала QT и/или тяже-

При хламидийной и микоплазменных

лые аритмии)

пневмониях — 14 дней, при легионеллез-

Дигоксин

Увеличение всасывания

ной пневмонии — до 21 дня. При печеноч-

дигоксина

ной недостаточности — 150 мг 1 р/сут.

Дизопирамид

Повышение сывороточ-

ного уровня дизопирами-

да

Передозировка

Цизаприд

Увеличение сывороточ-

Лечение: промывание желудка, симптома-

ных концентраций цизап-

тическое лечение. Специфического анти-

рида (удлинение интер-

вала QT и/или тяжелые

дота не существует.

аритмии)

Регистрационные удостоверения:

Мидазолам

Увеличение T1/2 мидоза-

П №011775/01-2000 от 16.03.00

лама (усиление и увели-

(табл.п.о. 150 мг)

чение продолжительнос-

ти действия)

П №011775/03-2002 от 15.05.02

Пимозид

Увеличение сывороточ-

(табл. п.о. 50 мг и 100 мг)

ных концентраций пимо-

зида (удлинение интер-

вала QT и/или тяжелые

Саквинавир

аритмии)

Терфенадин

Увеличение концентра-

(Saquinavir)

ции терфенадина, что

может приводить к раз-

Ингибиторы протеаз

витию тяжелых желудоч-

ковых аритмий

Капс. 0,2 г

Эрготамин

Возможно развитие не-

кроза тканей конечнос-

тей

Антимикробная активность

Активен в отношении ВИЧ. В отличие от

Побочные эффекты

нуклеозидных аналогов, действует непо-

ЖКТ — возможны тошнота, рвота, абдо-

средственно на фермент-мишень вируса и

минальные боли, диарея (очень редко с

не нуждается в метаболической актива-

кровью). В отдельных случаях наблюда-

ции. Активен в наномолярных концентра-

лись симптомы панкреатита.

циях и in vitro, имеет высокий противови-

Печень — повышение активности "пече-

русный терапевтический индекс (свыше

ночных" ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ); хо-

1000). Оказывает добавочное синергидное

872

Саквинавир

действие на ВИЧ-1 в двойных и тройных

Предостережения

комбинациях с различными ингибиторами

Во время лечения следует:

обратной транскриптазы (включая зидову-

учитывать, что у пациентов с легкой и

дин, залцитабин, диданозин), без усиления

умеренной печеночной или почечной не-

цитотоксичности. Перекрестной резис-

достаточностью применение саквинави-

тентности между саквинавиром и ингиби-

ра не сопровождается лабораторными

торами обратной транскриптазы не возни-

признаками ухудшения ее функции;

кает. Устойчивые к зидовудину изоляты

знать, что терапия саквинавиром не из-

ВИЧ-1 полностью чувствительны к сакви-

лечивает ВИЧ-инфекцию и у пациентов

навиру.

могут возникать СПИД-ассоциирован-

ные заболевания, в т.ч. оппортунистиче-

Фармакокинетика

ские инфекции;

Всасывается из ЖКТ — 30%, биодоступ-

информировать пациентов о том, что у

ность — 4% (эффект "первого" прохожде-

них могут возникать явления токсиче-

ния через печень). Прием пищи увеличи-

ского действия одновременно назна-

вает время достижения максимальных

чаемых ЛС типа залцитабина и зидову-

концентраций в крови с 2,4 ч до 3,8 ч и зна-

дина;

чительно повышает их значение (от 3 до

учитывать, что у пациентов с гемофили-

35,5 нг/мл).

ей типа А и В отмечается высокий риск

Хорошо распределяется по тканям орга-

усиления кровотечений и образования

низма. Объем распределения — 700 л.

спонтанных гематом, у пациентов, полу-

Связывается с белками плазмы — 98%,

чающих ингибиторы протеазы, описаны

не зависит от концентрации ЛС

(15—

случаи впервые выявленного сахарного

700 нг/мл).

диабета, гипергликемии или декомпен-

Подвергается значительному печеночно-

сации имеющегося диабета.

му метаболизму. Метаболизм до моно- и

дигидроксилированных производных опос-

Особенности применения

редуется через систему цитохрома Р450,

С осторожностью назначать пациентам:

при этом печеночный метаболизм более

детского возраста (до 13 лет — инвираза,

чем на 90% осуществляется специфиче-

до 16 лет — фортоваза);

ским изоферментом CYP3A4.

пожилого возраста (старше 60 лет);

Кумулирует при многократном приеме

при беременности;

25—600 мг 3 р/сут. В равновесном состоя-

кормлении грудью;

нии AUC возрастает на 150% по сравнению

хронической почечной недостаточности.

с таковой после однократного приема.

Выводится через кишечник — 96%.

Взаимодействия

Показания

Группы и ЛС

Результат

СПИД: в составе комбинированной тера-

Ингибиторы изофер-

Увеличение концентра-

пии залцитабином и/или зидовудином

мента CYP3A4 (в т.ч. ке-

ции саквинавира в крови,

токоназол, флуконазол,

без изменения T1/2 и ско-

для лечения взрослых пациентов, на вы-

итраконазол, микона-

рости всасывания

раженной стадии ВИЧ-инфекции с чис-

зол)

лом CD4-клеток не более 300 мкл.

Индукторы "печеночных"

Снижение плазменной

Монотерапия пациентов с непереноси-

ферментов (в т.ч. ри-

концентрации саквинави-

фампицин, рифабутин,

ра, уменьшение его эф-

мостью аналогов нуклеозидов.

фенитоин, карбамазе-

фективности

пин, невирапин, фено-

Противопоказания

барбитал, дексамета-

зон)

Гиперчувствительность.

Седативные средства,

Увеличение седативного

Одновременный прием терфенадина, ас-

метаболизирующиеся

эффекта

темизола, цизаприда.

CYP3A4 (мидазолам,

Печеночная недостаточность.

триазолам)

873

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

С зидовудином: приливы, изменения

Группы и ЛС

Результат

пигментации, спутанность сознания, ги-

Соединения, являющие-

Повышение концентра-

ся субстратом для

ции в плазме этих ЛС

пермоторика кишечника, сухость во

CYP3A4 (нифедипин, ве-

рту, эйфория, бессонница, раздражи-

рапамил, дилтиазем,

тельность, обесцвечивание кала, глос-

клиндамицин, дапсон,

хинидин, производные

сит, ларингит, задержка мочи, анорек-

спорыньи, циклоспо-

сия, ксерофтальмия, нейтропения, ми-

рин, фентанил, алфента-

елолейкоз (через 2 мес после прекраще-

нил, алпразолам, триа-

золам, дизапирамид,

ния лечения).

ловастатин, симваста-

С залцитабином и зидовудином: повы-

тин)

шенная потливость, спутанность созна-

Дексаметазон

Снижение концентрации

ния, нарушения зрения, снижение ин-

саквинавира в крови

теллекта, эйфория, диспепсия, запор,

Индинавир, нелфина-

Увеличение АUC и Cmax

вир, ритонавир, кларит-

саквинавира и перечис-

отрыжка, глоссит, фарингит, одышка,

ромицин, терфенадин

ленных ЛС

лихорадка, истощение, изменение вкусо-

Кетоконазол

Повышение концентра-

вых ощущений, панкреатит, депрессия;

ций саквинавира в крови в

гепатомегалия, стеатоз и лактоацидоз

3 раза

неясного генеза; увеличение активности

Ловастатин, симваста-

Возможно значительное

КФК, гипогликемия, повышение актив-

тин

увеличение концентра-

ции (следует избегать

ности "печеночных" трансаминаз, гипер-

одновременного приме-

и гипокальциемия, гипофосфатемия, ги-

нения)

пербилирубинемия, гипокалиемия, ги-

Силденафил

Увеличение концентра-

пер- и гипонатриемия, анемия, тромбо-

ции саквинавира в 2—

11 раз

цитопения.

Одновременный прием сока грейпфрута

Способ применения

снижает концентрацию саквинавира в

и дозы

крови.

Внутрь не позже, чем через 2 ч после

еды.

Побочные эффекты

Если комбинированная терапия включа-

ЖКТ — изъязвление слизистой оболоч-

ет др. ингибиторы протеазы, может потре-

ки ротовой полости, диарея, абдоминаль-

боваться уменьшение дозы.

ные боли, тошнота, гепатит, повышение

активности "печеночных" трансаминаз,

Синонимы

желтуха.

Инвираза (Швейцария), Фортоваза (Гер-

Аллергические реакции — сыпь, зуд.

мания)

ЦНС — головная боль, периферическая

нейропатия, спутанность сознания, атак-

сия, слабость, головокружение, эпилеп-

Салин

тические припадки, онемение конечнос-

(Salin)

тей, астенический синдром.

Sagmel, Inc. (США)

ССС — тромбофлебит.

Опорно-двигательный аппарат

— ос-

Натрия хлорид (Sodium chloride)

салгия, миалгия.

Средство заместительной терапии

Другие реакции — фарингит, злокачест-

в ринологии

венная экссудативная эритема (синдром

Стивенса—Джонсона), дерматит, гемо-

Увлажняющий спрей для носа.

литическая анемия.

При сочетании с залцитабином (допол-

Состав. Активным ингредиентом является

нительно): парестезии, бессонница, рво-

высокоочищенный, стабилизированный

та, стоматит, нарушение аппетита.

0,65% раствор натрия хлорида, изотонич-

874

Сизомицин

ный по отношению к носовому секрету и

физиологически совместимый со слизис-

Сизомицин

той оболочкой полости носа.

(Sisomicin)

Вспомогательные ингредиенты: натрия

гидрокарбонат, фенил карбинол, вода очи-

Аминогликозиды

щенная.

Р-р д/ин. 1%; 5%

Не содержит гормональных и сосудосу-

живающих ингредиентов.

Антимикробная активность

Антибиотик широкого спектра действия по

Фармакологическое

активности превосходит гентамицин. Ак-

действие

тивен в отношении большинства грампо-

Предназначен для лечения различных

ложительных и грамотрицательных мик-

форм ринита, синусита, состояний после

роорганизмов, не действует на Bacteroides

оперативных вмешательств в полости но-

spp. и др. анаэробы, вирусы, простейшие.

са и околоносовых пазухах. При исполь-

Связывается со специфическими белка-

зовании локальных сосудосуживающих

ми — рецепторами на 30S субъединице ри-

средств, кислородотерапии Салин ис-

босомы: нарушает образование инициирую-

пользуется как препарат сопровождения.

щего комплекса (матричная РНК — 30S

Применяется для гигиенического ухода

субъединица рибосомы), изменяет считыва-

за полостью носа младенцев, детей и

ние информации с ДНК, способствуя синте-

взрослых.

зу дефектных белков, а также вызывает

Обеспечивает естественную влажность

разобщение полирибосом, затрудняющее

слизистой оболочки носа. Восстанавливает

синтез белка. В более высокой концентра-

подвижность ворсинок реснитчатого эпи-

ции повреждает цитоплазматические мемб-

телия, разжижает густую слизь, размяг-

раны и обусловливает гибель клетки.

чает сухие корки и способствует их легко-

му удалению. Стимулирует защитные

свойства слизистой оболочки. Улучшает

Фармакокинетика

дыхание через нос. Буферные вещества,

После приема внутрь плохо всасывается

входящие в состав, приближают рH рас-

из ЖКТ, при в/м введении — быстро. Вре-

твора к рH естественной секреторной жид-

мя достижения максимальных концентра-

кости слизистой оболочки носа и поддер-

ций в крови — 0,5—1 ч. В терапевтических

живают этот показатель на постоянном

концентрациях обнаруживается в крови в

уровне.

течение 8—12 ч. Плохо проникает через

ГЭБ, при менингите обнаруживается в

СМЖ. Т1/2 в крови — 6 ч.

Применение

Спрей в нос 6—8 р/сут.

Биотрансформируется в печени путем

конъюгации с глюкороновой кислотой.

Особые указания

Выведение — почками в неизмененном

Эффективный безопасный солевой спрей.

виде, путем клубочковой фильтрации; в

Не имеет противопоказаний и ограничений

моче при этом создается высокая концент-

по длительности применения. Предназна-

рация ЛС. Не кумулирует в организме.

чен младенцам, детям и взрослым. Исполь-

зуется как спрей или капли. Сокращает

Показания

период реабилитации, позволяет снизить

Применяется исключительно для лечения

дозу и частоту использования сосудосу-

госпитальных инфекций различной лока-

живающих средств местного действия. Не

лизации преимущественно в комбинации с

вызывает жжения и раздражения слизис-

другими антибиотиками (наиболее часто —

той носа.

пенициллинами, цефалоспоринами). В ви-

Регистрационное удостоверение

де монотерапии назначение оправдано

№ 010249 от 16.06.1998

только при мочевых инфекциях.

875

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Гнойно-септические заболевания

(сеп-

Другие реакции: при в/в введении — пе-

сис, менингит, перитонит).

рифлебит, флебит, редко — послабляю-

Инфекции почек и мочевыводящих пу-

щее действие.

тей (пиелонефрит).

Инфицированные ожоги.

Способ применения и дозы

В/м или в/в капельно.

Противопоказания

Растворы сизомицина готовят непосред-

Гиперчувствительность.

ственно перед введением. Для в/в капель-

Азотемия (остаточный азот в крови вы-

ного введения добавляют к разовой дозе

ше 100 мг%).

антибиотика для взрослых 50—100 мл 5%

Заболевания слухового и вестибулярного

раствора глюкозы или изотонического рас-

аппаратов, связанные с невритом VIII

твора натрия хлорида и 30—50 мл 5% рас-

пары черепномозговых нервов.

твора глюкозы для детей. Скорость введе-

Миастения.

ния взрослым — 60 кап/мин, детям — 8—

10 кап/мин. В/в вливания производят 2—

Предостережения

3 дня, затем переходят на в/м инъекции.

Детям раннего возраста (первые недели

Разовая доза для взрослых — 1 мг/кг,

жизни) — применяют только по жизнен-

суточная — 2 мг/кг (вводится в два прие-

ным показаниям.

ма). При тяжелых гнойно-септических за-

Во время лечения следует:

болеваниях разовая доза для взрослых —

контролировать функцию почек, печени,

1 мг/кг, суточная — 3 мг/кг 3 р/сут. Для

вестибулярного аппарата и слуха (не ре-

новорожденных и детей до 1 года суточная

же 1 р/нед), концентрацию сизомицина в

доза — 4 мг/кг (максимальная — 5 мг/кг),

крови, которая не должна превышать

1—14 лет — 3 мг/кг (максимальная —

6 мкг/мл;

4 мг/кг), старше 14 лет — доза взрослых.

учитывать, что раствор для приема внутрь

Суточную дозу для новорожденных рас-

можно назначать пациентам сахарным

пределяют на 2 введения, остальным де-

диабетом, т.к. он не содержит глюкозы.

тям — на 3 введения.

Продолжительность лечения составля-

Взаимодействия

ет у детей и взрослых — 7—10 дней.

Группы и ЛС

Результат

Передозировка

Диуретики, курареподоб-

Повышение риска разви-

Симптомы: токсические реакции (в пер-

ные средства

тия побочных эффектов

вую очередь со стороны почек).

ЛС, оказывающие ото- и

Повышение риска разви-

Лечение: отмена ЛС, введение кальция

нефротоксическое дей-

тия побочных эффектов

ствие (стрептомицин, ка-

хлорида и прозерина; при необходимости

намицин, гентамицин,

пациента переводят на ИВЛ.

флоримицин, мономи-

цин, ристомицин, поли-

миксин В)

Синонимы

Сизомицина сульфат (Россия)

Побочные эффекты

Аллергические реакции — кожная сыпь,

зуд, отек.

Спарфло

ЖКТ — повышение активности "печеноч-

(Sparflo®)

ных" трансаминаз, гипербилирубинемия.

Dr. Reddy’s Laboratoriеs Ltd

Органы чувств — ототоксичность (вес-

(Индия)

тибулярные и лабиринтные нарушения,

снижение слуха).

Cпарфлоксацин (Sparfloxacin)

Мочевыделительная система — нефро-

Хинолоны и фторхинолоны

токсичность

(протеинурия, азотемия,

олигурия).

Табл. 200 мг

876

Спарфло

Антимикробная активность

Инфекции кожи и мягких тканей (ин-

Спарфлоксацин характеризуется широ-

фицированные раны, абсцессы, пиодер-

ким спектром антибактериального дейст-

мии, фурункулезы, инфекционные дер-

вия, включающим грамположительные и

матиты).

грамотрицательные бактерии, спорообра-

Хирургические инфекции.

зующие и неспорообразующие анаэробы,

ряд микроорганизмов с внутриклеточной

Противопоказания

локализацией. Отмечена активность в от-

Повышенная чувствительность в анам-

ношении S. aureus (MSSA), S. epidermidis,

незе к препаратам из класса хинолонов.

E. faecalis, E. faecium, S. pneumoniae,

Наличие в анамнезе реакций фоточувст-

S. pyogenes, E. cloacae, E. coli, H. influen-

вительности.

zae, K. pneumoniae, K. oxytoca, M. catarrh-

Недостаточность глюкозо-6-фосфат-де-

alis, N. gonorrhoeae, Salmonella spp, B. fra-

гидрогеназы.

gilis, Peptostreptococcus spp., M. pneumoni-

Беременность.

ae, M. tuberculosis, L. pneumophila, C. tra-

Период кормления грудью.

chomatis, C. pneumoniae, Acinetobacter

Возраст до 18 лет.

spp., Citrobacter diversus, Enterobacter

Одновременный прием антиаритмиче-

aerogenes, Proteus mirabilis, Proteus vul-

ских препаратов 1а и Ш классов, анти-

garis, Salmonella spp., Shigella spp., Y. en-

гистаминных препаратов

(терфенадин,

terocolitica.

астемизол).

Фармакокинетика

Побочное действие

Спарфлоксацин хорошо всасывается при

Спарфло® обычно хорошо переносится

пероральном приеме, биодоступность со-

больными.

ставляет

92%, достигает максимальных

При лечении спарфлоксацином могут

концентраций в крови через 3—6 ч. После

возникать следующие, обычно обратимые,

однократного приема 400 мг Сmax составля-

побочные явления:

ет1,3 + 0,2 мкг/мл; Vd — 300 л после прие-

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боли в

ма 400 мг препарата, период полувыведе-

животе, метеоризм.

ния — около 20 ч. Почечный клиренс неиз-

ЦНС — головная боль, головокружение,

мененного препарата составляет менее

бессонница.

15% общего клиренса, экскреция спарф-

ССС — удлинение интервала QT, расши-

локсацина с мочой колеблется от 5 до 10%,

рение сосудов.

а его метаболита глюкуронида — от 18 до

Опорно-двигательный аппарат — арт-

34,5%.

ралгии, миалгии.

Кроветворная система — лейкоцитоз.

Показания к применению

Кожа — повышенная чувствительность

Лечение неосложненных и осложненных

к ультрафиолетовому облучению (фото-

инфекций, вызванных возбудителями,

дерматозы).

чувствительными к препарату.

Влияние на лабораторные показатели —

Инфекции дыхательных путей (пневмо-

отмечается незначительное увеличение

нии, обострения хронических обструк-

уровня сывороточных трансаминаз.

тивных заболеваний легких, отиты, си-

нуситы).

Способ применения и дозы

Болезни, передающиeся половым путем

При отсутствии особых предписаний врача

(гонорея, хламидиоз).

рекомендуются следующие ориентировоч-

Желудочно-кишечные инфекции

(ин-

ные дозы.

фекции, вызванные шигеллами и саль-

Первый прием — 2 таблетки по 200 мг

монеллами).

(разовый прием) утром независимо от

Инфекции почек и мочевыводящих пу-

приема пищи, в последующие дни — по

тей (уретриты, циститы, пиелиты).

1 таблетке 200 мг 1 р/сут.

877

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Длительность лечения зависит от тяжес-

Фармакокинетика

ти заболевания, клинического течения и

После приема внутрь всасывается не-

результатов бактериологического исследо-

сколько медленнее других фторхинолонов:

вания, но обычно составляет 10 дней.

максимальный уровень в крови достигает-

Больным с почечной недостаточностью

ся через 3—6 ч. Имеет более длительный

(клиренс креатинина 50 мл/мин) назнача-

период полуэлиминации (16—20 ч), что по-

ют 2 таблетки по 200 мг (разовый прием) в

зволяет применять его 1 р/сут. Биодоступ-

первый день и по 1 таблетке по 200 мг один

ность при приеме внутрь удовлетвори-

раз в два дня. При этом продолжитель-

тельная (60%). В умеренной степени (45%)

ность лечения обычно составляет 9 дней.

связывается с белками крови, имеет боль-

Таблетки следует проглатывать, не раз-

шой объем распределения. Хорошо прони-

жевывая, запивая жидкостью. Препарат

кает в большинство органов и тканей, где

можно принимать независимо от приема

создаются концентрации, равные сыворо-

пищи.

точным или их превышающие. Хорошо

Регистрационное удостоверение

проникает в клетки макроорганизма (аль-

П № 011913/01-2000 от 04.05.2000

веолярные макрофаги), где содержится в

концентрациях значительно превышаю-

щих внеклеточные. Подвергается био-

Спарфлоксацин

трансформации в печени. Выводится с мо-

чой (в неизмененном виде около 10%) и фе-

(Sparfloxacin)

калиями (30—50%).

Хинолоны и фторхинолоны

Показания

Табл. п.о. 200 мг

Инфекции верхних (острый синусит) и

нижних (пневмония, обострение хрони-

Антимикробная активность

ческого бронхита) дыхательных путей.

Спарфлоксацин обладает широким спект-

Кишечные инфекции, вызванные саль-

ром антимикробной активности, включаю-

монеллами и шигеллами.

щим грамотрицательные и грамположи-

Урогенитальные инфекции

— цистит,

тельные микроорганизмы. В отличие от

уретрит, пиелонефрит, простатит.

ранних фторхинолонов имеет более высо-

Инфекции кожи и мягких тканей, суста-

кую активность в отношении грамположи-

вов и костей (остеомиелит).

тельных микробов и атипичных микроор-

ганизмов.

Противопоказания

Наиболее активен в отношении: семей-

Гиперчувствительность к спарфлокса-

ства Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella,

цину и другим фторхинолонам и хиноло-

Enterobacter, Proteus, Salmonella, Shigella и

нам.

др.), Vibrio, H. influenzae, Neisseria spp., M.

Детский возраст.

catarrhalis, Brucella spp., Staphylococcus

Беременность.

spp., Listeria spp., Chlamydia spp., Myco-

Кормление грудью.

plasma spp., Ureaplasma spp.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге-

Менее активен в отношении: G. vagina-

назы.

lis, Mycobacterium, Streptococcus spp., не-

Эпилепсия.

которых анаэробов (пептококков, пептост-

Удлинение интервала QT на ЭКГ.

рептококков).

Тяжелая почечная недостаточность.

Слабо активен в отношении: E. faecalis,

P. aeruginosa. В настоящее время примене-

Предостережения

ние спарфлоксацина ограничено, так как в

Не следует назначать одновременно с

клинической практике есть более безопас-

другими ЛС, пролонгирующими интер-

ные и хорошо переносимые фторхинолоны

вал QT, особенно антиаритмическими ЛС

последнего поколения.

класса 1А и класса III.

878

Спектиномицин

Во время лечения спарфлоксацином сле-

Нарушение зрения (диплопия, наруше-

дует избегать солнечной инсоляции и

ние цветовосприятия).

УФ-облучения.

Аллергические реакции — гиперчувст-

Во время лечения следует воздержи-

вительность.

ваться от занятий потенциально опасны-

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, боли в

ми видами деятельности, требующими

животе, метеоризм, снижение аппетита.

повышенного внимания и быстрых пси-

Другие реакции — артропатии, тенди-

хомоторных реакций.

ниты.

Особенности применения

Способ применения и дозы

С осторожностью назначают:

Внутрь (обычно 400 мг) 1 р/сут, не разже-

при тяжелом атеросклерозе сосудов го-

вывая и запивая достаточным количеством

ловного мозга;

жидкости (ЛС, содержащие катионы ме-

при наличии судорожного синдрома в

таллов, должны приниматься за 2 ч до или

анамнезе;

после приема спарфлоксацина).

при наличии факторов, способствующих

развитию аритмий (гипокалиемия, выра-

Передозировка

женная брадикардия, застойная сердеч-

Симптомы: специфических симптомов нет.

ная недостаточность, фибрилляция пред-

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Про-

сердий) или наличие аритмий в анамнезе.

мывание желудка. Адекватная гидратаци-

онная терапия. Назначение симптоматиче-

Взаимодействия

ских ЛС.

Группы и ЛС

Результат

Синонимы

Антациды, содержащие

Замедление всасывания

алюминий и(или) маг-

спарфлоксацина

Респара, Спарфло (Индия)

ний; ЛС железа и цинка

Антиаритмики классов Iа

Риск удлинения интерва-

и III,

ла QT

Спектиномицин

Антидепрессанты три-

Риск удлинения интерва-

циклические

ла QT

(Spectinomycin)

Астемизол

Риск удлинения интерва-

Аминоциклиты

ла QT

НПВС (кроме ацетилса-

Потенциируют риск раз-

Пор. д/ин 2 г

лициловой кислоты)

вития судорог

Метоклопримид

Ускоряет всасывание

Механизм действия

спарфлокса

Антибиотик широкого спектра действия,

Фенотиазин

Риск удлинения интерва-

продуцируемый грибами рода Streptomy-

ла QT

ces. Аминоциклическое соединение, сходное

Цизаприд

Риск удлинения интерва-

ла QT

по структуре с канамицином и гентамици-

ном, не является аминогликозидом и не об-

Побочные действия

ладает присущими им токсическими эф-

Фотосенсибилизация (встречается ча-

фектами. Обладая бактериостатическими

ще, чем при применении других фторхи-

свойствами, нарушает синтез белка в бакте-

нолонов).

риальной клетке, связываясь с 30S субъе-

ССС — удлинение интервала QT на ЭКГ

диницей рибосом. На чувствительные мик-

(более выражено, чем у других фторхи-

роорганизмы в более высоких концентра-

нолонов).

циях может действовать бактерицидно,

ЦНС — беспокойство, тремор, артрал-

нарушая целостность клеточных мембран.

гия, миалгия, головная боль, головокру-

Действует преимущественно на грамот-

жение, бессонница, повышенная утомля-

рицательные микроорганизмы, наиболее

емость.

активен в отношении Neisseria gonor-

879

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

rhoeae, в т.ч. устойчивые, продуцирующие

вующая антибиотикотерапия не имела

пенициллиназу гонококки или резистент-

должного результата.

ные виды с устойчивостью, опосредован-

Во время лечения следует:

ной хромосомами. Не активен в отношении

больным проводить серологические тес-

Chlamydia spp. и Treponema pallidum.

ты на сифилис;

для предупреждения инфекции поло-

Фармакокинетика

вому партнеру-мужчине использовать

После в/м введения быстро и полностью

барьерные методы контрацепции (пре-

всасывается, после приема внутрь — аб-

зерватив);

сорбция низкая. С белками плазмы практи-

для предупреждения реинфекции прово-

чески не связывается. Сmax — 1 ч после од-

дить одновременное лечение партнера;

нократного в/м введения в дозе 2 г и 2 ч —

учитывать, что рекомендуемый для при-

после введения в дозе 4 г; Cmax составляет

готовления спектиномицина раствори-

100 мкг/мл и 160 мкг/мл, соответственно,

тель содержит бензиловый спирт, с при-

повторные введения незначительно по-

менением которого связывают развитие

вышают концентрацию в плазме (препарат

синдрома смертельного удушья у ново-

не кумулирует) при нормальной функции

рожденных детей.

почек. Концентрируется в моче; в слюне

С осторожностью назначать пациентам:

распределяется слабо. Объем распределе-

при беременности;

ния — 0,33 л/кг.

в период кормления грудью.

T1/2 — 1—3 ч, полностью выводится че-

рез 48 ч (преимущественно почками — 75%

Побочные эффекты

в неизмененном виде). При почечной недо-

Аллергические реакции — крапивница,

статочности (клиренс креатинина менее 20

зуд, гиперемия кожи, озноб, лихорадка,

мл/мин) T1/2 — 10—30 ч. Выводится в ходе

анафилактический шок.

гемодиализа на 50%.

ЖКТ — тошнота, рвота, спазмы в живо-

те, повышение активности "печеночных"

Показания

трансаминаз и ЩФ.

Острый гонорейный уретрит и простатит

Мочевыделительная система — сниже-

у мужчин.

ние диуреза, клиренса креатинина, по-

Острый гонорейный цервицит и проктит

вышение содержания мочевины.

у женщин, вызванные чувствительными

Другие реакции

— головокружение,

штаммами Neisseria gonorrhoeae при не-

снижение содержания гемоглобина.

переносимости бета-лактамов.

Местные реакции — болезненность в

Профилактика после половых контак-

месте введения.

тов с больными гонореей.

Синонимы

Способы применения и дозы

Кирин (Кипр), Тробицин (Бельгия)

В/м глубоко. При реинфекции или подоз-

рении возможно введение повторной дозы.

Продолжительность лечения при гене-

Спирамицин

рализованной форме гонореи составляет 3

дня.

(Spiramycin)

Макролиды

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Табл.п.о. 1,5 млн МЕ и 3 млн МЕ

Период новорожденности.

Пор. лиоф. д/ин 1,5 млн МЕ

Предостережения

Антимикробная активность

При острой гонорее спектиномицин эф-

Природный антибиотик из группы макро-

фективен в тех случаях, когда предшест-

лидов, действует бактериостатически (при

880

Спирамицин

использовании в высоких дозах может

20—60 мкг/г, в миндалинах — 20—80 мкг/г,

действовать бактерицидно в отношении

в синусах при воспалении — 75—110 мкг/г,

более чувствительных штаммов): подавля-

в костной ткани — 5—100 мкг/г, в селезен-

ет синтез белка в микробной клетке за счет

ке, печени, почках — 5—7 мкг/г. Проника-

обратимого связывания с 50S-субъедини-

ет через плацентарный барьер (концентра-

цей рибосом, что приводит к блокаде реак-

ция в крови плода составляет 50% кон-

ций транспептидации и транслокации. По

центраций в сыворотке крови матери).

химической структуре относится к

16-

Концентрации в ткани плаценты в 5 раз

членным макролидам.

выше, чем соответствующие концентрации

Активен в отношении: Staphylococcus

в сыворотке крови. Высокие концентрации

spp., Streptococcus spp., S. pneumoniae, N.

достигаются в желчи (15—40 раз выше,

meningitidis, N. gonorrhаeae, B. pertussis, C.

чем в сыворотке крови), полиморфноядер-

diphtheriae, L. monocytogenes, Clostridium

ных лейкоцитах.

spp., M. pneumoniae, Chlamydia spp., L.

Очень медленно метаболизируется в пе-

pneumophila, Treponema spp., Leptospira

чени и выводится с желчью (более 80% до-

spp., Campylobacter spp., T. gondii.

зы) и почками (4—14%); возможна кишеч-

Умеренно чувствительны: H. influenzae.

но-печеночная рециркуляция.

Устойчивы к спирамицину: Enterobacte-

riaceae, Pseudomonas spp.

Показания

Некоторые штаммы S. pneumoniae S. au-

Токсоплазмоз во время беременности

reus, устойчивые к эритромицину, могут

(предупреждение инфицирования пло-

сохранять чувствительность к спирамици-

да).

ну (М-фенотип).

Бактериальные инфекции, вызванные

В настоящее время назначают обычно

чувствительными микроорганизмами:

для лечения токсоплазмоза беременных и

— Внебольничная пневмония (в т.ч. ати-

врожденного токсоплазмоза

(в качестве

пичная, вызванная Mycoplasma,

альтернативного средства — комбинация

Chlamydia, Legionella).

пириметамина с сульфадиазином более

— Обострение хронического бронхита.

эффективна, однако, спирамицин более

— Острый бронхит.

безопасен — не выявлено тератогенного

— Синусит.

действия). Спирамицин снижает риск пе-

— Тонзиллит.

редачи токсоплазмоза от беременной жен-

— Отит.

щины плоду; не влияет на тяжесть болезни

— Остеомиелит.

у уже инфицированного плода.

— Экстрагенитальный хламидиоз.

В отличие от эритромицина, не стимули-

— Уретриты различной этиологии.

рует перистальтику ЖКТ.

— Инфекции кожи: рожа, инфициро-

ванные дерматозы, абсцесс, флегмо-

Фармакокинетика

ны (в т.ч. в стоматологии).

Всасывание неполное, биодоступность

Инфекции полости рта.

при приеме внутрь — 33—39% (от 10 до

69%). Прием с пищей снижает биодоступ-

Противопоказания

ность на 50% и увеличивает TCmax. TCmax

Гиперчувствительность.

после приема внутрь — 3—4 ч, при в/в

Детский возраст (для в/в инфузий).

введении — к концу инфузии; Cmax при

Период лактации.

приеме внутрь в дозе 1 г — 1 мкг/мл, в дозе

2 г — 1,6—3,1 мкг/мл, при в/в введении —

Взаимодействия

500 мг — 2,3 мкг/мл.

Связь с белками плазмы — 10—25%.

Группы и ЛС

Результат

Не проникает в СМЖ, хорошо проникает

Алкалоиды спорыньи

Нежелательное сочета-

ние

в ткани и жидкости организма (в т.ч в груд-

ное молоко). Концентрация в легких —

Леводопа/карбидопа

Увеличение T1/2 леводопы

881

Рациональная антимикробная фармакотерапия - часть 71