Рациональная антимикробная фармакотерапия

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

ЦНС — дезориентация, парестезии, не-

Продолжительность лечения составля-

рвномышечная блокада.

ет 7—14 дней.

Мочевыделительная система — нефро-

токсичность

(гематурия, протеинурия,

Передозировка

цилиндрурия, снижение клубочковой

Симптомы: токсические реакции (в пер-

фильтрации, повышение содержания

вую очередь со стороны почек).

мочевины).

Лечение: гемодиализ, перитонеальный

Другие реакции — лихорадка, снижение

диализ (при перитонеальном диализе ско-

АД, гиперкалиемия, болезненность в

рость выведения значительно ниже).

месте инъекции.

Синонимы

Способ применения и дозы

Нетромицин (Бельгия)

В/м, в/в струйно (3—5 мин) или капельно

(0,5—2 ч).

Нистатин

Для капельного введения разовую дозу

разводят в 50—200 мл изотонического рас-

(Nystatin)

твора натрия хлорида или глюкозы. При

Полиены

введении младенцам и детям объем рас-

творителя определяется с учетом потреб-

Табл. п.о. 250000 ЕД; 500000 ЕД

ности в жидкости.

Гран. д/сусп. орал. детск. 100000 ЕД

Недоношенным детям и новорожденным

Супп. ваг. 250000 ЕД; 500000 ЕД

в возрасте до одной недели назначают по 3

Супп. рект. 250000 ЕД; 500000 ЕД

мг/кг каждые 12 ч; новорожденным стар-

Мазь 100000 ЕД

ше одной недели и грудным детям — 2,5—

3 мг/кг каждые 8 ч; детям старше 1 года —

Антимикробная активность

6 мг/кг 1 р/сут.

Высокоактивен в отношении дрожжепо-

При нарушении выделительной функ-

добных грибов рода Candida и аспергилл.

ции почек показано увеличение интерва-

Оказывает фунгистатическое, а в больших

лов между введениями или уменьшение

дозах — фунгицидное действие. В струк-

разовой дозы. Поддерживающaя разовaя

туре антибиотика имеются двойные связи,

доза устанавливается в зависимости от

обладающие высокой тропностью к стери-

значений клиренса креатинина.

новым структурам цитоплазматической

Клиренс креатинина,

Доза

мембраны грибов, что способствует встра-

мл/мин/1,73 м2

(% от стандартной дозы)

иванию молекулы препарата в мембрану

70—100

клетки и образованию большого количест-

ва каналов, через которые осуществляется

55—70

транспорт электролитов; повышение осмо-

45—55

лярности внутри клетки приводит к ее ги-

40—45

бели.

35—40

30—35

Фармакокинетика

25—30

Практически не всасывается из ЖКТ (об-

20—25

ладает слабым резорбтивным действием).

15—20

Выделяется через кишечник. Не кумули-

10—15

рует.

менее 10

пациентам, находящим-

в конце каждой процеду-

Показания

ся на гемодиализе

ры гемодиализа вводят в

Кандидоз слизистых оболочек полости

дозе 2 мг/кг для взрос-

лых и 2—2,5 мг/кг — для

рта, влагалища (кольпит, вульвит, ваги-

детей

нит, вульвовагинит).

834

Нитроксолин

Кандидоз кожи и внутренних органов

(ЖКТ, легких, почек и др.).

Нитроксолин

Профилактика кандидоза при длитель-

(Nitroxoline)

ном лечении антимикробными ЛС широ-

кого спектра действия.

Оксихинолины

Табл. п.о. 50 мг

Противопоказания

Драже 50 мг

Гиперчувствительность.

Печеночная недостаточность.

Антимикробная активность

Панкреатит.

Нитроксолин обладает широким спектром

Язвенная болезнь желудка и двенадца-

антимикробной активности.

типерстной кишки.

Активен в отношении грамположитель-

Беременность.

ных возбудителей — Staphylococcus spp. (в

т.ч. S. aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-

Предостережения

гемолитических стрептококков, S. pneumo-

Во время лечения следует:

niae, E. faecalis), Corynebacterium spp.,

учитывать, что во время менструации

B. subtilis, грамотрицательных бактерий —

лечение не прерывают;

E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmo-

при грибковых заболеваниях влагалища

nella spp., Shigella spp., Enterobacter spp.,

одновременно проводить лечение поло-

возбудителей гонореи, а также M. tubercu-

вого партнера;

losis, T. vaginalis; в отношении некоторых

избегать половых контактов.

видов грибов (кандиды, дерматофиты, пле-

сень, некоторые возбудители глубоких ми-

Взаимодействия

козов).

Селективно ингибирует синтез бактери-

Группы и ЛС

Результат

альной ДНК, образует комплексы с метал-

Клотримазол

Снижение активности клотри-

лосодержащими ферментами микробной

мазола при одновременном

применении нистатина

клетки.

Побочные эффекты

Фармакокинетика

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, абдоми-

Всасывается при приеме внутрь.

нальные боли.

Выводится почками в неизмененном виде.

Аллергические реакции.

Создает высокие концентрации в моче —

Другие реакции — гипертермия, озноб,

100 мг/мл и выше.

аллергические реакции.

Показания

Способ применения и дозы

Неосложненные инфекции мочевыводя-

Внутрь, таблетки проглатывают, не раз-

щих путей (пиелонефрит, цистит).

жевывая.

Эпидидимит.

Ректально, наружно.

Профилактика инфекций при различ-

Местно, при кандидозах нижних отделов

ных вмешательствах

(катетеризация,

кишечника — ректально, при кандидозе

цистоскопия, операции на почках и мо-

слизистых оболочек влагалища — интра-

чеполовых путях).

вагинально.

Средняя продолжительность лечения

Противопоказания

при кандидозе слизистых оболочек полости

Гиперчувствительность.

рта, кишечника, влагалища — 7—14 дней.

Катаракта.

Неврит, полиневрит.

Синонимы

Хроническая почечная недостаточность.

Нистатиновая мазь (Россия)

Печеночная недостаточность.

835

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге-

спектр, клиническое применение нитро-

назы.

фуранов ограничивается их фармакокине-

Беременность.

тическими свойствами.

Кормление грудью.

Фармакокинетика

Побочные эффекты

После приема внутрь быстро и практиче-

ЖКТ — тошнота, рвота, нарушения

ски полностью всасывается, подвергается

функции печени.

биотрансформации в организме (восста-

Аллергические реакции — кожная сыпь.

новление нитро-группы) с образованием

Нервная система — атаксия, головная

неактивных метаболитов, быстро выво-

боль, парестезии, полинейропатия.

дится с мочой, частично — с желчью; не

ССС — тахикардия.

создает терапевтических концентраций в

органах, тканях, в моче, в толстой кишке.

Способ применения и дозы

Внутрь принимают во время или после

Показания

еды.

Применяется только местно.

Средняя доза для детей школьного воз-

Местные не осложненные гнойно-воспа-

раста составляет 200—400 мг/сут. Детям

лительные процессы различной локали-

младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут в

зации

(инфицированные раны, ожоги,

4 приема.

пролежни, конъюнктивиты, стоматит).

Продолжительность зависит от показа-

ний и тяжести течения заболевания.

Способ применения и дозы

Местно: орошение и промывание гнойных

Синонимы

ран и полостей водным раствором, нало-

5-нитрокс

(Бельгия),

5-НОК (Словения),

жение влажной повязки, инстилляция

Нитроксолин-АКОС (Россия)

раствора в конъюнктивальный мешок, на-

ложение повязок с мазью нитрофурала.

Спиртовой раствор 1:1500 (0,066% раствор

Нитрофурал

в 70% спирте) закапывают в ухо при гной-

ных отитах. Для полоскания полости рта

(Nitrofural)

1 табл. (20 мг ЛС) растворяют в 100 мл во-

Нитрофураны

ды. Перед растворением таблетку лучше

измельчить и растворять в теплой воде.

Р-р 0,02% (стерильный)

Р-р спирт. 1:1500

Синонимы

Табл. 100 мг (0,1 г)

Лифузоль (Россия), Фурапласт (Россия),

Табл. 20 мг (0,02 г) для приготовления рас-

Фурацилин (Россия)

творов наружного применения

Мазь 0,2%

Паста

Нитрофурантоин

Антимикробная активность

(Nitrofurantoin)

Нитрофураны характеризуются широким

Нитрофураны

антимикробным спектром, который вклю-

чает грамотрицательные (Enterobacteriace-

Табл. 100 мг

ae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella

spp.) и грамположительные (Staphylococ-

Антимикробная активность

cus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а

Нитрофурантоин обладает широким

также некоторые простейшие (T. vaginalis,

спектром антимикробной активности.

G. lamblia).

Активен в отношении грамположитель-

Несмотря на широкий антимикробный

ных и грамотрицательных бактерий

—

836

Нитрофурантоин

Staphylococcus spp., Streptococcus spp,

Кормление грудью.

Shigella spp., E. coli, Proteus spp., Klebsiella

Детский возраст до 1 месяца.

spp. Слабо активен в отношении энтеро-

кокков, грибов рода Candida. Не активен

Особенности применения

в отношении P. aeruginosa, Acinetobacter

С осторожностью назначать пациентам:

spp.

с сахарным диабетом;

Оказывает бактериостатическое и бак-

с нарушениями электролитного балан-

терицидное действие, обусловленное на-

са;

рушением синтеза белков и проницаемос-

дефицитом витаминов группы B.

ти цитоплазматической мембраны бакте-

рий.

Взаимодействия

Группы и ЛС

Результат

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается

Антациды, содержащие

Уменьшение антимик-

магния трисиликат

робного действия

из ЖКТ. Биодоступность — до 90%. При-

ЛС, блокирующие ка-

Уменьшение антимик-

сутствие пищи увеличивает биодоступ-

нальцевую секрецию

робного действия (за

ность ЛС. Скорость всасывания зависит

счет снижения концент-

от размеров кристаллов (микрокристал-

рации нитрофурантоина

в моче) и увеличение ток-

лическая форма характеризуется быст-

сичности (повышение

рой растворимостью и скоростью погло-

концентрации в крови)

щения, коротким временем достижения

Фторхинолоны

Несовместимость

Cmax в моче). Связывание с белками плаз-

Налидиксовая кислота

Уменьшение антимик-

мы — 60%.

робного действия нитро-

фурантоина

Проникает через плаценту, ГЭБ, выде-

ляется с грудным молоком.

В терапевтических концентрациях опре-

Побочные эффекты

ЖКТ — тошнота, рвота, гепатит, холес-

деляется в моче, фекалиях.

татический синдром, панкреатит, псев-

Биотрансформируется в печени и мы-

домембранозный энтероколит, боли в

шечной ткани.

животе, диарея.

Выводится почками — 30—50% — в не-

Нервная система — головокружение, го-

измененном виде. T1/2 — 20—25 мин.

ловная боль, астения, нистагм, сонли-

вость, периферическая нейропатия.

Показания

Неосложненные инфекции мочевыводя-

Дыхательная система — интерстици-

альные изменения в легких, бронхообст-

щих путей (острый цистит, бессимптом-

руктивный синдром, кашель.

ная бактериурия).

Профилактика инфекций при урологиче-

Аллергические реакции — волчаночно-

ских операциях или обследовании (цис-

подобный синдром, артралгия, миалгия,

тоскопия, катетеризация).

анафилаксия, озноб, эозинофилия, сыпь.

Другие реакции — лихорадка, боли в

грудной клетке.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Хроническая почечная недостаточ-

Способ применения и дозы

ность.

Принимают внутрь, запивая большим ко-

Сердечная недостаточность II—III ст.

личеством воды

Цирроз печени.

Детям — 5—8 мг/кг/сут в 4 приема.

Хронический гепатит.

Продолжительность лечения зависит от

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге-

показаний.

назы.

Острая порфирия.

Синонимы

Беременность.

Фурадонин (Россия)

837

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Нифурател

Нифуроксазид

(Nifuratel)

(Nifuroxazide)

Нитрофураны

Табл. 200 мг

Табл. п.о. 100 мг

Сусп. 4%

Антимикробная

активность

Антимикробная активность

Нитрофураны характеризуются широким

антимикробным спектром, который вклю-

чает грамотрицательные (Enterobacteriace-

ae, E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.) и

грамположительные (Staphylococcus spp.,

Streptococcus spp.) бактерии, а также неко-

торые простейшие (T. vaginalis, G. lamblia).

Не активен в отношении P. aeruginosa, Aci-

Несмотря на широкий антимикробный

netobacter spp.

спектр, клиническое применение нитро-

Несмотря на широкий антимикробный

фуранов ограничивается их фармакокине-

спектр, клиническое применение нитро-

тическими свойствами.

фуранов ограничивается их фармакокине-

тическими свойствами.

Фармакокинетика

При приеме внутрь практически не всасы-

Показания

вается, создает более высокие концентра-

Вульвовагиниты трихомонадной и кан-

ции в содержимом кишечника в сравнении

дидозной этиологии (одновременно дей-

с другими нитрофуранами.

ствие на сопутствующую бактериальную

флору).

Показания

Бактериальные диареи, энтероколит,

Острые бактериальные кишечные ин-

шигеллез.

фекции.

Лямблиоз.

Кишечный амебиаз.

Особенности применения

Несовместим с алкоголем; во время лече-

При лечении трихомониаза и вагинитов

ния не употреблять алкогольные напитки.

следует отказаться от половых контактов,

обязательно назначение ЛС половому

партнеру.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды: взрослым

При комбинированном применении с ни-

и детям старше 6 лет 200 мг (0,2 г) на прием.

статином может наблюдаться повышение

противокандидозной активности.

Синонимы

Диастат (Египет), Эрсефурил (Франция)

Способ применения

и дозы

Внутрь, после еды; взрослым: 200—400мг

Норбактин

(0,2—0,4 г) 2—3 р/сут; детям: 10—20 мг/кг

(Norbactin)

в сутки в два приема (вагинальные инфек-

Ranbaxy Laboratories (Индия)

ции) и 10—15 мг/кг 2—3 р/сут (кишечные

инфекции).

Норфлоксацин (Norfloxacin)

Хинолоны и фторхинолоны

Синонимы

Макмирор (Италия)

Табл. п.о. 400 мг

838

Норфлоксацин

Антимикробная активность

Противомикробный препарат группы

Обладает широким спектром антимикроб-

фторхинолонов, обладающий широким

ного действия.

спектром действия. Действует бактери-

Активен преимущественно в отношении

цидно. Норбактин является мощным спе-

грамотрицательных бактерий: семейство

цифическим блокатором бактериальных

Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella, Entero-

ДНК-гираз.

bacter, Proteus, Salmonella, Shigella и др.), V.

cholerae, Neisseria (gonorrhoeae и meningi-

Показания

tidis), H. influenzae, Chlamydia, Legionella,

Инфекции, вызванные чувствительными к

Staphylococcus (aureus и epidermidis).

норфлоксацину возбудителями.

Различной чувствительностью к норф-

Острые и хронические инфекции моче-

локсацину обладают: E. faecalis, Strepto-

выводящих путей (цистит, пиелонефрит,

coccus (pneumoniae, pyogenes, viridans), P.

простатит); острая гонорея.

aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma, My-

Инфекции желудочно-кишечного тракта

cobacterium.

(дизентерия, иерсиниоз, сальмонеллез),

Не активен в отношении Ureaplasma,

"диарея путешественников".

Nocardia, анаэробных бактерий.

Профилактика инфекционных осложне-

ний при диагностических процедурах и

Фармакокинетика

оперативных вмешательствах в уроло-

Умеренно всасывается из ЖКТ после

гии.

приема внутрь (20—40%). Максимальные

концентрации в крови достигаются в сред-

нем через 1 ч. В низкой степени связывает-

Способ применения и дозы

ся белками крови (10—15%). Хорошо про-

Острые инфекции мочевыводящих путей:

никает в предстательную железу. В высо-

400 мг 2 р/сут в течение 7—10 дней.

ких концентрациях определяется в моче,

Рекуррентные или хронические реци-

фекалиях. Плохо проникает в другие тка-

дивирующие инфекции мочевыводящих

ни и жидкости организма, включая почеч-

путей: 400 мг 2 р/сут в течение 4 недель и

ную ткань. Подвергается биотрансформа-

400 мг/сут до 12 недель в случае рецидива.

ции в печени с образованием 6 метаболи-

Острая неосложненная гонорея: 800 мг

тов. Элиминирует из крови со скоростью

однократно.

Т1/2 3,5—7,5 ч. Выводится из организма в

Инфекции желудочно-кишечного трак-

неизмененном виде почками (около 30%) и

та: 400 мг 2 р/сут в течение 3—5 дней в за-

с фекалиями (30%). Небольшая часть (5—

висимости от тяжести.

8%) выводится с мочой в виде метаболитов.

Профилактика бактериальных диарей в

эпидемически неблагоприятных районах:

Показания

400 мг 1 р/сут.

Инфекции мочевыводящих путей (цис-

Регистрационное удостоверение

тит, уретрит).

П-8-242 №002825 24.02.1999

Инфекции ЖКТ (сальмонеллез, шигeл-

лез, диарея путешественников и др.).

Норфлоксацин

Инфекции половых органов (простатит,

цервицит и др.).

(Norfloxacin)

Гонорея.

Инфекции глаз.

Хинолоны и фторхинолоны

Профилактика мочевых инфекций перед

Табл. 400, 800 мг

урологическими операциями.

Табл п.о. 200, 400 мг

Табл. п.о. плен. 200, 400 мг

Противопоказания

Капли гл. 0,3%

Гиперчувствительность к ЛС и другим

Капли гл. и уш. 0,3%

фторхинолонам и хинолонам.

839

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Детский возраст.

зрения, жжение и боль в глазу, гипере-

Беременность.

мия конъюнктивы, хемоз, светобоязнь.

Кормление грудью.

Фотосенсибилизация.

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге-

Другие реакции — кандидоз.

назы.

Тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь и местно.

Особенности применения

по 400 мг 2 р/сут, не разжевывая и запи-

С осторожностью назначают пациентам:

вая достаточным количеством жидкости

с тяжелым атеросклерозом сосудов го-

(ЛС, содержащие катионы металлов, при-

ловного мозга, эпилепсией, судорожным

меняются за 2 ч до или после приема

синдромом в анамнезе;

норфлоксацина).

с тяжелым заболеванием печени и почек.

Продолжительность лечения зависит от

показаний к применению.

Взаимодействия

Передозировка

Группы и ЛС

Результат

Симптомы: специфических симптомов нет.

Антациды, содержащие

Замедление всасывания

магний и(или) алюми-

норфлоксацина

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. Про-

ний; ЛС железа и цинка

мывание желудка, адекватная гидратаци-

Антикоагулянты непря-

Повышение концентра-

онная терапия, назначение симптоматиче-

мые

ции в крови непрямых ан-

ских средств.

тикоагулянтов

Гипотензивные средства

Возможна выраженная ги-

Синонимы

потензия

Анквин, Локсон-400, Негафлокс, Норбак-

Теофиллин

Повышение концентра-

ции в крови теофиллина

тин (Индия), Норилет, Нормакс, Ренор,

Ютибид (Индия); Гираблок (Кипр); Ноли-

Побочные эффекты

цин (Словения).

Норфлоксацин, как правило, хорошо пере-

носится пациентами.

Оксациллин

ЖКТ — анорексия, горечь во рту, тош-

нота, рвота, абдоминальные боли, ди-

(Oxacillin)

арея, псевдомембранозный колит (при

Пенициллины

длительном применении), повышение

активности "печеночных" трансаминаз.

Пор.д/ин. 250 мг и 500 мг

ЦНС — головная боль, головокружение,

Табл. 250 мг и 500 мг

бессонница, галлюцинации.

Мочевыводящая система — кристаллу-

Антимикробная активность

рия, гломерулонефрит, дизурия, поли-

Наибольшую природную активность про-

урия, альбуминурия, уретральные кро-

являет в отношении грамположительных

вотечения, гиперкреатининемия.

кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. agalacti-

ССС — тахикардия, аритмии, снижение

ae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylococ-

АД, обморок.

cus spp.).

Аллергические реакции — кожный зуд,

Не действует на энтерококки, гонококки,

крапивница, отеки, синдром Стивенса—

менингококки, грамотрицательные бакте-

Джонсона, васкулит.

рии, анаэробы.

Костно-мышечная система — артрал-

Стабилен к стафилококковым бета-лак-

гия, тендиниты, разрывы сухожилий.

тамазам.

Система кроветворения — лейкопения,

эозинофилия, снижение гематокрита.

Фармакокинетика

Местные реакции — при применении в

После в/м введения в дозе 500 мг макси-

форме глазных капель — нарушение

мальные концентрации оксациллина в

840

Оксациллин

крови составляют 6,5 мг/л, после приема

ческие реакции и/или бронхиальную

внутрь в той же дозе — 2 мг/л. Пища сни-

астму;

жает биодоступность оксациллина. T1/2 в

при указаниях в анамнезе на энтероко-

крови — 0,6—0,8 ч. Оксациллин на 90%

лит на фоне применения антибиотиков;

связывается с белками плазмы. Метаболи-

при хронической почечной недостаточ-

зирует в организме с образованием не ак-

ности;

тивных метаболитов. Выводится с мочой в

при беременности;

виде неизмененного препарата и метабо-

в период кормления грудью.

литов (40%), остальное количество выво-

дится с фекалиями. Период полувыведе-

Взаимодействия

ния составляет 0,6—0,8 ч. При почечной

Группы и ЛС

Результат

недостаточности существенной аккумуля-

ции ЛС не происходит.

Аминогликозиды

Не совместимы в рас-

творе

Слабительные средства Уменьшение всасыва-

Показания

ния из ЖКТ

Документированные стафилококковые

ЛС, блокирующие каналь-

Повышение концентра-

инфекции, вызванные чувствительными

цевую секрецию (в т.ч.

ции оксациллина в крови

к метициллину штаммами S. aureus и ко-

пробенецид).

агулазонегативных стафилококков.

ЛС, оказывающие гепато-

Усиление гепатотокси-

токсическое действие

ческого действия**

В качестве средства эмпирической тера-

Метотрексат

Повышение токсичнос-

пии при предполагаемой стафилококко-

ти метотрексата вслед-

вой инфекции (острый гнойный артрит,

ствие конкуренции за

острый остеомиелит, катетер-ассоци-

канальцевую секре-

цию***

ированный сепсис, внебольничные ин-

фекции кожи и мягких тканей (фурун-

* Одновременное назначение не рекомендуется.

кулы, карбункулы, панариций), острый

** Избегать одновременного назначения.

*** Может потребоваться увеличение доз кальция фо-

мастит.

лината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и

Эндокардит трикуспидального клапана у

более длительное его применение.

наркоманов.

Побочные эффекты

Аллергические реакции наблюдаются ре-

Противопоказания

же, чем при применении бензилпеницил-

Гиперчувствительность к пенициллинам.

лина.

Аллергические реакции: немедленного

Предостережения

При применении оксациллина в больших

типа — анафилактический шок, анги-

дозах необходимо контролировать пече-

оневротический отек, бронхоспазм; от-

сроченные реакции — крапивница, кож-

ночные ферменты в крови.

В период беременности и кормления

ный зуд, эритема, эозинофилия, артрал-

грудью назначают только по жизненным

гии, васкулит.

показаниям. При необходимости использо-

ЦНС — судороги, головная боль, голо-

вать в период лактации следует прекра-

вокружение.

тить грудное вскармливание. Нецелесооб-

Почки

— интерстициальный нефрит

разно применять при инфекциях, вызван-

(очень редко).

ных чувствительными к бензилпеницил-

Местные реакции — боль при в/м введе-

лину микроорганизмами.

нии.

Печень

— транзиторное повышение

Особенности

АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы.

применения

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея.

С осторожностью назначать пациентам:

Система кроветворения — тромбоцито-

при указаниях в анамнезе на аллерги-

пения (редко).

841

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Способ применения

Противопоказания

и дозы

Гиперчувствительность.

В/м и в/в в дозе 4—12 г в сутки (с интер-

Детский возраст (до 6 лет).

валом 4—6 ч).

Беременность.

Детям — в/м или в/ по 200—400 мг/кг/сут

Кормление грудью.

(с интервалом 4—6 ч), внутрь — по 40—

50 мг/кг/сут (с интервалом 6 ч).

Предостережения

Во время лечения следует:

Передозировка

избегать попадания ЛС на слизистую

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

оболочку глаз.

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

Без консультации врача не применять

терапия.

одновременно с другими ЛС для местного

применения.

Синонимы

Оксациллин-АКОС (Россия), Оксациллин-

Побочные эффекты

КМП (Украина), Оксациллин-ТАТ (Рос-

Зуд, жжение, боль, раздражение, аллер-

сия), Оксациллин-Ферейн (Россия)

гический дерматит, фолликулит, гипере-

мия кожи; трещины, мацерация, кожная

сыпь.

Оксиконазол

(Oxiconazole)

Способ применения и дозы

Наружно, наносят тонким слоем на пора-

Азолы

женные участки на ночь 1 р/сут.

Длительность лечения составляет при ми-

Крем 10 мг/г

козах кожи — 2 нед, микозах стоп — 1 мес.

Для предупреждения рецидива реко-

Антимикробная активность

мендуется продолжать лечение в течение

Активен в отношении E. floccosum, T. men-

1—2 нед после полного выздоровления.

tagrophytes, T. rubrum. Оказывает также

действие на Staphylococus spp., Corynebac-

Синонимы

terium. Нарушает синтез эргостерина —

Мифунгар крем (Чешская республика)

основного элемента клеточной мембраны

гриба, увеличивает проницаемость клеточ-

ной стенки, снижает ее барьерные функ-

Оксолиновая кислота

ции.

(Oxolinic acid)

Фармакокинетика

Хинолоны и фторхинолоны

Всасывание через кожу низкое (после ап-

пликации 150 г крема в сыворотке крови не

Табл. 250 мг

определяется). Через 5 ч после нанесения

на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентра-

Антимикробная активность

ция в эпидермисе — 16,2 мкмоль (в поверх-

Оксолиновая кислота является хинолоном,

ностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в бо-

не содержащим в молекуле атома фтора.

лее глубоких слоях — 1,29 мкмоль).

Действует преимущественно на грамот-

Выводится почками — 0,3% дозы в тече-

рицательные бактерии (E. coli, Proteus и

ние 5 дней после однократного накожного

др.) и некоторые грамположительные кок-

применения крема.

ки (стафилококки), включая штаммы, ре-

зистентные к другим антимикробным ЛС,

Показания

за исключением других хинолонов и фтор-

Микоз стоп, ногтей, кожи (в т.ч. волосис-

хинолонов вследствие наличия перекрест-

той поверхности).

ной резистентности к ЛС этой группы.

842

Олеандомицин

Фармакокинетика

Передозировка

Хорошо всасывается при приеме внутрь и,

Симптомы: cпецифических симптомов нет.

не достигая высоких концентраций в тка-

Лечение такое же, как при передозировке

нях, выводится в неизмененном виде с мо-

других хинолонов.

чой и фекалиями.

Лечение: aнтидота нет. Отмена ЛС. При-

менение симптоматических средств.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей (бак-

Синонимы

териурия, цистит).

Диоксацин (Россия), Гламурин (Венгрия)

Кишечные инфекции.

Возможно применение в качестве средства

Олеандомицин

профилактики инфекций при инструмен-

тальных методах исследования на мочевыво-

(Oleandomycin)

дящих путях (цистоскопия, катетеризация ).

Макролиды

Противопоказания

Табл. п.о. 125000 ЕД

Гиперчувствительность.

Пор. д/ин 250 мг; 500 мг

Беременность.

Грудное вскармливание.

Антимикробная активность

Ранний детский возраст.

Активен в отношении Staphylococcus spp.

(продуцирующих и непродуцирующих пе-

Предостережения

нициллиназу); Streptococcus spp.

(в т.ч.

С осторожностью назначают:

S. pneumoniae), H. influenzae, B. anthracis,

при эпилепсии и других заболеваниях

C. diphtheriae, N. gonorrhoeae, H. influen-

ЦНС;

zae, B. pertussis, Brucella spp., Treponema

в пожилом возрасте;

spp. Спектр активности олеандомицина

при заболеваниях почек и печени.

сходен с эритромицином, однако в отноше-

нии большинства бактерий его активность

Взаимодействия

слабее; в отличие от эритромицина, прак-

Возможно взаимодействие с ЛС, подвер-

тически не действует на хламидии и ми-

гающимися биотрансформации в печени.

коплазмы. Ингибирует синтез микробных

белков на уровне рибосом (нарушает обра-

Побочные действия

зование пептидных связей и рост полипеп-

Оксолиновая кислота , как правило, хоро-

тидных цепей).

шо переносится пациентами.

Олеандомицин является устаревшим

ЦНС — расстройство зрения, головная

макролидом и практически не применяет-

боль, головокружение, сонливость, бес-

ся в настоящее время.

сонница, слабость).

Система кроветворения — тромбоцитопе-

Фармакокинетика

ния, гемолитическая анемия, лейкопения.

Умеренно всасывается из ЖКТ. Легко про-

Аллергические реакции.

никает в органы и биологические жидкости

ЖКТ — тошнота, рвота, боли в эпигаст-

организма. Время достижения Cmax — 1—

рии, изжога, диарея.

3 ч, терапевтическая концентрация под-

держивается в крови в течение 4—5 ч, а

Способ применения и дозы

при повторных введениях — до 8 ч. Выво-

Внутрь

дится почками и с желчью. Не обладает

Взрослые: по 500 мг 4 р/сут (при тяже-

кумулятивными свойствами.

лых инфекциях по 1 г 4 р/сут). Курс лече-

ния 5—7 дней.

Показания

Дети: суточная доза 60 мг/кг (разделяет-

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-

ся на 4 приема).

органов: пневмония, тонзиллит, отит.

843

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

В настоящее время олеандомицин вы-

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл, фл. 60 мл,

теснен из медицинской практики в связи с

упаковки по 1 и 40 флаконов.

наличием более эффективных и безопас-

Гран. д/сусп. орал. 250 мг/мл, фл. 60 мл,

ных макролидов.

упаковки по 1 и 40 флаконов.

Капс. 250 мг, упаковки по 12 и

Противопоказания

1000 капсул.

Гиперчувствительность.

Желтуха (в анамнезе).

Антимикробная активность

Печеночная недостаточность.

Оспамокс обладает широким спектром

бактерицидного действия в отношении

Предостережения

грамположительных и грамотрицатель-

Во время лечения следует:

ных, аэробных и анаэробных микроорга-

контролировать функцию печени (АСТ,

низмов.

АЛТ, ЩФ).

Показания

Особенности применения

Инфекции дыхательных путей и

С осторожностью назначать пациентам:

ЛОР-органов.

при беременности;

Инфекции мочеполовых органов, в т.ч.

кормлении грудью.

гонорея.

Гинекологические инфекции.

Побочные эффекты

Инфекции желудочно-кишечного тракта

Аллергические реакции — кожный зуд,

и желчевыводящих путей.

крапивница, ангионевротический отек.

Инфекции кожи и мягких тканей.

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, нару-

Оспамокс также активен при следующих

шения функции печени.

состояниях:

Побочные эффекты наблюдаются чаще,

профилактическая терапия у больных,

чем при применении эритромицина и дру-

подвергающихся хирургическим вмеша-

гих макролидов.

тельствам;

инфекционный эндокардит;

Способ применения и дозы

бактериальный менингит;

Внутрь, после еды, по 0,25—0,5 г 4—6 р/сут.

септицемия.

Высшие дозы для взрослых составляют:

разовая — 0,5 г, суточная — 2 г. Высшие су-

Способ применения

точные дозы для детей: до 3 лет — 0,02 г/кг,

и дозы

от 3 до 6 лет — 0,25—0,5 г, от 6 до 14 лет —

Средние дозировки:

0,5—1 г, старше 14 лет — 1—1,5 г.

Дети: 30—60 мг/кг/сут.

Продолжительность лечения составля-

Подростки и взрослые: 1500—2000 мг/сут.

ет 5—7 дней.

Синонимы

Особые рекомендации

Олеандомицина фосфат (Россия)

Дети

до 1 года

по 1 мерной ложке

125 мг/5 мл

2 р/сут

1—6 лет по 1—1,5 мерной

250 мг/5 мл

Оспамокс

ложке 2 р/сут

6—10 лет

по 1,5—2 мерной

250 мг/5 мл

(Ospamox®)

ложке 2 р/сут

Biochemie GmbH (Австрия)

10—14 лет по 1 таблетке 2 р/сут

500 мг

Амоксициллин (Amoxicillin)

Подростки

по 1,5 таблетки 2 р/сут

500 мг

Бета-лактамные антибиотики

Взрослые

по 1 таблетке 2 р/сут

1000 мг

Табл. 500 мг и 1000 мг, упаковки по 12 и

Регистрационное удостоверение

1000 таблеток.

П-8-242 № 011270 от 26.07.1999

844

Оспексин

Продолжение лечения, ранее начатого

Оспексин

парентеральными цефалоспоринами I

поколения.

Ospexin®

Biochemie GmbH (Австрия)

Способ применения и дозы

Цефалексин (Cefalexin)

Взрослые

Цефалоспорины

Суточная доза для инфекций, вызванных

высокочувствительными

(грамположи-

Гран. д/сусп. орал. 125 мг/5 мл

тельными) микроорганизмами: 1—4 г. Су-

и 250 мг/ 5 мл, фл. 60 мл

точная доза для инфекций, вызванных ме-

Капс. 250 мг и 500 мг

нее чувствительными (грамотрицательны-

Табл. п.о. 1000 мг

ми) микроорганизмами: 4—6 г и более, раз-

деленных на 2, 3 или 4 приема. Суточная

Антимикробная активность

доза не должна быть менее 1 г.

Оспексин оказывает бактерицидный эф-

фект путем подавления биосинтеза кле-

Дети

точной оболочки микроорганизмов. Препа-

25—50 (—100) мг/кг массы тела, разделен-

рат хорошо переносят даже больные с

ные на 2, 3 или 4 приема. Новорожденные и

симптомами раздражения желудка.

дети в возрасте до 6 лет не должны полу-

Спектр действия

чать дозы более 100 мг/кг массы тела. У

Грамположительные микроорганизмы —

детей старшего возраста и взрослых не

стафилококки (коагулазоположительные

следует превышать суточную дозу в 4 г.

и пенициллиназопродуцирующие штам-

Регистрационное удостоверение

мы), стрептококки, пневмококки, Соrуnе-

П-8-242 № 011269 от 26.07.99

bacterium diphtheriae, Bacillus anthracis,

Clostridia, Listeria monocytogenes, Bacillus

Оспен

subtilis, Bacteroides melaninogenicus.

Грамотрицательные микроорганизмы —

(Ospen®)

Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella

Biochemie GmbH (Австрия)

spp., Neisseria spp., Proteus mirabilis,

Феноксиметилпенициллин

Brucellaceae, Treponema pallidum.

(Phenoxymethylpenicillin)

Актиномицеты.

Бета-лактамные антибиотики

Показания к применению

Инфекции мочевыводящей и половой

Гран. д/сусп. орал., в 5 мл содержится

систем, вызванные Е. соli, Proteus mira-

бензатина феноксиметилпенициллина

bilis.

400 000 МЕ, фл. 60 мл;

Инфекции кожи и мягких тканей, вы-

Сироп Оспен 750, 5 мл сиропа содержат

званные стафилококками и/или стреп-

бензатина феноксиметилпенициллина

тококками.

750 000 МЕ, фл. 60 мл

Инфекции костей и суставов, включая

Табл. п.о., таблетка содержит 500 000 МЕ

остеомиелит, вызванные стафилококка-

феноксиметилпенициллина в виде калие-

ми и/или Р. mirabilis.

вой соли

Инфекции дыхательных путей, вызван-

Табл. п.о., таблетка содержит 1 000 000

ные S. pneumoniae и бета-гемолитиче-

МЕ феноксиметилпенициллина в виде ка-

скими стрептококками группы А.

лиевой соли

Средний отит и фарингит, вызванные

S. pneumoniae, стафилококками, стреп-

Антимикробная активность

тококками.

Оспен проявляет бактерицидную актив-

В стоматологии — инфекции, вызванные

ность в отношении стрептококков группы

стафилококками и/или стрептококками.

A, C, G, H, L и М, Streptococcus pneumoni-

845

Рациональная антимикробная фармакотерапия - часть 68