Рациональная антимикробная фармакотерапия

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Ингибирует синтез эргостерина, изменя-

ваться во время беременности и в период

ет липидный состав мембраны, в результа-

грудного вскармливания;

те чего происходит гибель грибка.

избегать попадания ЛС в глаза;

при поражении ногтей обрезать их как

Фармакокинетика

можно короче, при поражении стоп тща-

Системное всасывание ЛС при интраваги-

тельно обрабатывать межпальцевые про-

нальном и наружном применении очень

межутки.

низкое. При системном применении быстро

разрушается в печени; почками выводит-

Особенности применения

ся 14—15% дозы в виде неактивных произ-

С осторожностью назначать пациентам:

водных.

при сахарном диабете;

Снижение концентраций в крови трех-

нарушениях микроциркуляции.

фазное, с T1/2 0,4, 2,1 и 24,1 ч для каждой из

фаз. Гистогематические барьеры преодо-

Взаимодействия

левает плохо. В спинномозговую жидкость

практически не проникает.

Группы и ЛС

Результат

Кумариновые анти-

Усиление действия кумарино-

коагулянты

вых антикоагулянтов

Показания

Для наружного применения:

Пероральные гипо-

Усиление действия перораль-

гликемические ЛС

ных гипогликемических ЛС

Дерматомикозы, вызванные грибами,

Фенитоин

Усиление действия фенитоина

чувствительными к ЛС (в т.ч. при вто-

ричном инфицировании грамположи-

Побочные эффекты

тельными микроорганизмами).

При приеме внутрь — тошнота, при дли-

Онихомикоз.

тельном лечении — диарея, в редких

При местном применении:

случаях — аллергические реакции.

Вагинальные и вульвовагинальные кан-

При наружном применении редко —

дидозы.

кожные реакции.

Грибковый баланит.

При применении влагалищного крема —

аллергические реакции. Использование

Противопоказания

Гиперчувствительность.

крема в чрезмерных количествах — раз-

Беременность (II—III триместр — для

дражение кожи, зуд, чувство жжения

применения вагинальных форм).

(обычно исчезает при прекращении те-

Кормление грудью.

рапии).

Печеночная и/или почечная недостаточ-

ность.

Способ применения и дозы

Детский возраст (до 12 лет).

Наружно (крем, спрей-порошок) наносят

на пораженную поверхность мягкими вти-

рающими движениями.

Предостережения

Необходимо проводить одновременное ле-

Местно (свечи вагинальные, капсулы ва-

чение обоих половых партнеров.

гинальные) вводят глубоко во влагалище,

Во время лечения следует:

на ночь.

проводить микологический контроль,

Длительность лечения при дерматоми-

результаты которого определяют про-

козах определяется полным исчезновени-

должительность лечения (обычно

2—

ем симптомов и в течение нескольких по-

6 нед);

следующих дней для предупреждения их

в период беременности вагинально ис-

рецидивов. Лечение онихомикоза — не-

пользовать миконазол только в первом

прерывное, в течение 3 мес.

триместре;

При местном применении миконазола ле-

учитывать, что при местном применении

чение продолжают еще в течение 14 дней

крем не всасывается и может использо-

после исчезновения симптомов.

822

Микоспор

Синонимы

Показания

Гинезол 7 (США), Гино-Дактарин (Бель-

Для крема и раствора Микоспора

гия), Гино-Микозал

(ОАЭ), Дактарин

Микозы кожи, вызванные дерматофита-

(Бельгия), Микозон (Индия)

ми, дрожжевыми, плесневыми и другими

патогенными грибами, например Malas-

sezia furfur, а также инфекции, вызванные

Микоспор

Corynebacterium minutissimum: эпидермо-

фития стоп, кистей, туловища, паховая

(Mycospor)

дерматофития, отрубевидный лишай, по-

Bayer AG (Германия)

верхностный кандидоз и эритразма (сыпь

Бифоназол (Bifonazole)

в виде красновато-коричневых пятен, пре-

Антимикотики

имущественно в подмышечной и паховой

области).

Крем 1%

Для мази в виде набора для лечения ног-

Мазь 1% в наборе для лечения ногтей

тей

Р-р 1%

Атравматичное удаление инфицирован-

ных грибами ногтей с одновременным ан-

Фармакологическое действие

тимикотическим действием.

Бифоназол, активное вещество крема, ма-

зи и раствора Микоспор, является произ-

Способ применения и дозы

водным имидазола и обладает широким

Для Микоспора в виде крема и раствора

спектром антимикотического действия,

Применяют один раз в день, лучше всего

включающим дерматофиты, дрожжевые и

вечером, перед сном. Микоспор тонким

плесневые грибы, а также такие грибы, как

слоем наносят на пораженные участки ко-

Malassezia furfur. Микоспор эффективен и

жи и втирают.

против Corynebacterium minutissimum.

Для Микоспора в виде мази для лечения

Против дерматофитов бифоназол прояв-

ногтей

ляет, главным образом, фунгицидное дей-

Мазь наносят на инфицированный ноготь

ствие, тогда как против дрожжеподобных

1 р/сут в количестве, достаточном для того,

грибов он в основном является фунгиста-

чтобы покрыть всю поверхность ногтя тон-

тическим. Бифоназол подавляет биосинтез

ким слоем. Затем обработанный ноготь за-

эргостерола на двух различных уровнях,

клеивают пластырем и оставляют под по-

что отличает его от других азольных про-

вязкой на 24 часа, после чего повязку меня-

изводных и противогрибковых веществ,

ют. После снятия пластыря палец (либо ру-

действующих только на одном уровне. По-

ку или ногу) погружают в теплую воду

давление синтеза эргостерола приводит к

примерно на 10 минут и затем осторожно

структурным и функциональным повреж-

удаляют скребком размягченную субстан-

дениям цитоплазматической мембраны

цию инфицированного ногтя. Обработанные

грибов. В состав мази из набора для лече-

таким образом ногти тщательно высушива-

ния ногтей входит мочевина в качестве ке-

ют, вновь наносят мазь и заклеивают плас-

ратолитического средства. Благодаря осо-

тырем. Покрывать мазью участки кожи,

бой формуле препарата, кератин инфици-

прилегающие к ногтю, не нужно.

рованного ногтя под действием мочевины

размягчается, что позволяет произвести

Длительность терапии

его удаление безболезненно, нехирургиче-

Для Микоспора в виде крема и раствора

ским путем. Более того, исследования in

Обычно необходимая продолжитель-

vitro показали, что мочевина увеличивает

ность лечения составляет:

глубину проникновения бифоназола. Та-

Микозы и эпидермофития стоп

3 недели

ким образом, комбинация бифоназола и

Микозы туловища, рук и кожных

2—3 недели

мочевины усиливает антимикотическое

складок (дерматофития туловища,

действие препарата.

кистей, паховая дерматофития)

823

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Отрубевидный лишай, эритразма

2 недели

ные, атипичные), и относится к группе так

называемых "респираторных фторхиноло-

Поверхностный кандидоз кожи

2—4 недели

нов". Единственный фторхинолон, прояв-

Полоски крема (длиной 1 см) обычно до-

ляющий высокую активность в отношении

статочно для обработки поверхности, при-

анаэробов.

близительно равной площади ладони.

Активен в отношении: S. pneumoniae

Для Микоспора в виде мази для лечения

(чувствительные и устойчивые к пеницил-

ногтей

лину), S. pyogenes, S. aureus (в том числе

Лечение нужно проводить тщательно,

некоторых штаммов, устойчивых к мети-

меняя повязки каждый день, и продол-

циллину), H. influenzae (не продуцирую-

жать до тех пор, пока инфицированная

щие и продуцирующие бета-лактамазы),

грибком размягченная ногтевая субстан-

M. catarrhalis (не продуцирующие и проду-

ция не перестанет удаляться скребком, и

цирующие бета-лактамазы), M. pneumoni-

ногтевое ложе не станет гладким. Для этого

ae, L. pneumophila, Chlamydia spp., Borde-

обычно требуется 7—14 дней, в зависимос-

tella, семейства Enterobacteriaceae (E. coli,

ти от степени распространения инфекции

Klebsiella, Enterobacter, Proteus и др.), Neis-

seria spp., V. cholera, M. tuberculosis, неко-

и толщины ногтя.

торые анаэробы (кокки, B. fragilis, C. perf-

Крем Микоспор в наборе для лечения

ringens).

ногтей действует только на инфицирован-

Менее активен в отношении: P. aerugino-

ную ногтевую субстанцию, не влияя на

sa, S. maltophilia, M. avium, некоторых

здоровые участки.

анаэробов (C. difficile и др.).

После отделения пораженной ногтевой

Мало активен: энтерококки, стафи-

пластины лечащий врач должен прове-

лококки, резистентные к ципрофлокса-

рить, завершен ли онихолизис, в случае

цину.

необходимости полностью очистив ногте-

вое ложе, и назначить заключительную

Фармакокинетика

противогрибковую терапию.

Достаточно быстро всасывается из

Заключительную противогрибковую те-

ЖКТ: максимальные концентрации в

рапию ногтевого ложа следует проводить

крови достигаются через 1,5—2,5 ч; вса-

кремом Микоспор, который применяют по

сывание почти полное (биодоступность

1 р/сут в течение примерно 4 недель.

90%). Связывается белками крови на

Регистрационное удостоверение

40%, имеет большой объем распределе-

П № 013923/03-2002 от 28.06.2002

ния (2—3 л/кг). Хорошо проникает в

различные органы и ткани, включая тка-

Моксифлоксацин

ни дыхательных путей, где создаются

концентрации, превышающие сыворо-

(Moxifloxacin)

точные. Хорошо проникает в клетки

(нейтрофилы, альвеолярные макрофа-

Хинолоны и фторхинолоны

ги), где содержится в концентрациях, на-

Табл. п.о. 400 мг

много превышающих внеклеточные.

Длительно циркулирует в организме с

Антимикробная активность

периодом полуэлиминации 11—16 ч, что

Обладает широким спектром антимикроб-

делает возможным его применение один

ной активности. В отличие от ранних фтор-

р/сут. Подвергается в печени биотранс-

хинолонов, сохраняя свойственную им ак-

формации с образованием двух метабо-

тивность в отношении грамотрицательных

литов. Выводится (неизмененный и ме-

аэробных микробов, обладает повышенной

таболиты) с мочой в количестве 35—40%,

активностью в отношении большинства

с фекалиями — 60%.

микроорганизмов, вызывающих инфек-

Ввиду сбалансированности почечной и

ции дыхательных путей (грамположитель-

внепочечной элиминации выраженных

824

Мупироцин

изменений фармакокинетики при почеч-

Взаимодействия

ной и печеночной недостаточности не

Группы и ЛС

Результат

происходит.

Антациды, содержащие

Замедление всасыва-

алюминий и(или) магний;

ния моксифлоксацина

ЛС железа и цинка

Показания

Внебольничная пневмония.

Глибенкламид

Моксифлоксацин снижа-

ет концентрацию гли-

Обострение хронического бронхита.

бенкламида в крови

Острый и хронический синусит.

Дигоксин

Увеличение максималь-

Инфекции кожи и мягких тканей.

ных концентраций ди-

гоксина в крови

Инфекции мочевыводящих путей (пи-

елонефрит, простатит).

Побочные эффекты

В комплексной терапии туберкулеза лег-

Моксифлоксацин, как правило, хорошо пе-

ких.

реносится пациентами.

ЦНС — судороги, головная боль, голо-

Противопоказания

вокружение.

Гиперчувствительность к моксифлокса-

ССС — удлинение интервала QT на ЭКГ.

цину и другим фторхинолонам и хиноло-

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, диспеп-

нам.

сия, боли в животе, изменение вкуса.

Детский возраст.

Печень — транзиторное повышение уров-

Беременность.

ня трансаминaз, щелочной фосфатазы.

Кормление грудью.

Способ применения и дозы

Предостережения

Внутрь: по 400 мг один р/сут, не разжевы-

С осторожностью назначают:

вая и запивая достаточным количеством

при заболеваниях ЦНС с предрасполо-

жидкости (ЛС, содержащие катионы ме-

женностью к судорогам;

таллов, должны назначаться за 2 ч до или

при врожденных или приобретенных за-

после приема моксифлоксацина).

болеваниях, сопрождающихся удлине-

Длительность лечения: обострение хро-

нием интервала QT на ЭКГ;

нического бронхита — 5—10 дней, острый

при нарушении электролитного баланса,

синусит — 7 дней, внебольничная пневмо-

особенно при гипокалиемии;

ния — 7—10 дней, инфекции кожи и мяг-

при клинически значимой брадикар-

ких тканей — 7 дней, пиелонефрит — 7—

дии;

14 дней, простатит — 3—4 недели.

при клинически значимой сердечной не-

достаточности со сниженным левожелу-

Передозировка

дочковым выбросом;

Симптомы: специфических симптомов нет.

при наличии аритмии в анамнезе;

Лечение: антидотов нет. Отмена ЛС. Про-

у пациентов с нарушенной функцией пе-

мывание желудка. Адекватная гидратаци-

чени (увеличение содержания трансами-

онная терапия. Назначение симптоматиче-

наз более чем в 5 раз).

ских ЛС.

Не следует назначать пациентам, по-

лучающим ЛС, потенциально замедляю-

Синонимы

щие проводимость сердца (антиаритми-

Авелокс (Германия)

ческие средства классов Ia и III, три-

циклические антидепрессанты, нейро-

Мупироцин

лептики.

Во время лечения следует избегать сол-

(Mupirocin)

нечной инсоляции и УФ-облучения.

Антимикробные ЛС разных групп

С осторожностью назначать пациентам,

у которых в анамнезе была тяжелая ди-

Мазь 2%

арея при применении антибиотиков.

Мазь интраназ. 2%

825

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Механизм действия

Противопоказания

Бактериостатический антибиотик широко-

Гиперчувствительность.

го спектра для местного применения, полу-

Кормление грудью.

чаемый в процессе ферментации Pseu-

Беременность.

domonas fluorescens. Ингибирует синтез

бактериальных белков путем обратимого и

Предостережения

специфического связывания с изолей-

Во время лечения следует:

цил-транспортной РНК-синтетазой. Воз-

строго соблюдать соответствие исполь-

действует на возбудителей кожных ин-

зуемой лекарственной формы показани-

фекций: Staphylococcus aureus (в т.ч. на

ям к применению;

штаммы, устойчивые к метициллину), Sta-

избегать попадания в глаза;

phylococcus epidermidis, Staphylococcus

применять с осторожностью при нали-

saprophyticus и другие коагулазанегатив-

чии тяжелой хронической почечной не-

ные, Streptococcus pyogenes.).

достаточности, так как полиэтиленгли-

коль, входящий в состав мази для на-

Фармакокинетика

ружного применения, абсорбируется из

Характеризуется малой скоростью сис-

открытых ран и поврежденной кожи и

темной абсорбции. Всосавшаяся часть бы-

выводится почками.

стро метаболизируется в неактивную мо-

С осторожностью назначать пациентам:

ниевую кислоту. Выводится почками.

при почечной недостаточности.

Показания

Взаимодействия

В оториноларингологии:

Отсутствие перекрестной устойчивости с

Стафилококковые инфекции полости носа.

следующими ЛС:

В дерматологии:

Гентамицин

Импетиго.

Линкомицин

Фолликулит.

Метициллин

Фурункулез.

Неомицин

Экзема.

Стрептомицин

Инфицированные дерматиты.

Тетрациклин

Эктима.

Фузидиевая кислота

Травматические повреждения кожных

Хлорамфеникол

покровов, включая раны, ссадины, ожоги.

Эритромицин

Профилактика раневой инфекции.

Другие показания:

Побочные эффекты

Санация носителей метициллинрезис-

Аллергические реакции — жжение, зуд в

тентных стафилококков — пациентов в

месте нанесения.

ОРИТ и медперсонал.

Профилактика катетер-ассоциированных

Синонимы

инфекций.

Бактробан (Великобритания)

Способы применения и дозы

Наружно наносят на пораженный участок

кожи, при необходимости накладывают

Назол

асептическую повязку.

(Nazol)

Интраназально мазь вводится в перед-

Sagmel, Inc. (США)

ние носовые ходы.

Продолжительность лечения при ин-

Оксиметазолин (Oxymetazoline)

фекционно-воспалительных заболеваниях

Альфа2-адреномиметическое средство

кожи составляет 10 дней, стафилококко-

вых инфекциях полости носа — 5—7 дней.

Спрей назальн.

826

Налидиксовая кислота

Состав. 1 мл препарата содержит: актив-

ный ингредиент — оксиметазолина гид-

Налидиксовая кислота

рохлорид — 0,5 мг; неактивные ингреди-

(Nalidixic acid)

енты — глицерин, бензиловый спирт, ди-

натрия эдетат, полиэтиленгликоль1450,

Хинолоны и фторхинолоны

повидон, пропиленгликоль, натрия фос-

Капс. 500 мг

фат двузамещенный, натрия фосфат

Табл. 500 мг

однозамещенный, бензалкония хлорид,

вода.

Антимикробная активность

Налидиксовая кислота является хиноло-

Фармакологическое действие

ном, не содержащим в молекуле атома

Данное средство облегчает носовое дыха-

фтора. Обладает преимущественным дей-

ние через 5 минут после использования,

ствием на грамотрицательные бактерии;

содержит эффективный сосудосуживаю-

не оказывает влияния на синегнойную па-

щий компонент и облегчает симптомы на-

лочку.

сморка на протяжении 12 ч. Для устране-

ния возможной сухости слизистой носа,

Фармакокинетика

которая наблюдается при применении лю-

Быстро и полно (свыше 90%) всасывается

бых сосудосуживающих средств, в препа-

из желудочно-кишечного тракта после

рат включены специальные вещества —

приема внутрь, достигая максимальных

гликоли. Лекарственная форма — спрей —

значений в крови через 1—2 ч. С белками

позволяет экономно расходовать препарат,

крови связывается на 90%. Концентрации в

при этом лекарственное вещество равно-

тканях (за исключением почек) достаточно

мерно орошает всю слизистую носа.

низкие. Проникает в СМЖ, плаценту, в

грудное молоко. Быстро выводится из ор-

Показания

ганизма: период полуэлиминации состав-

Для длительного облегчения носового ды-

ляет 1—2,5 ч, значительно увеличиваясь

хания (до 12 ч) при простудных заболева-

(более 20 ч) при тяжелой почечной недо-

ниях и вирусных инфекциях верхних от-

статочности. Подвергается биотрансфор-

делов дыхательных путей, синусите, рини-

мации в печени с образованием активного

те любой этиологии, сенной лихорадке и

метаболита — гидроксиналидиксовой кис-

других аллергических заболеваниях верх-

лоты. Выводится преимущественно почка-

них дыхательных путей.

ми: 2—3% в виде неизмененной налидиксо-

вой кислоты, 13% — активного метаболита,

Способ применения

80% — неактивного метаболита.

и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет: 2—

3 впрыскивания в каждый носовой ход

Показания

Инфекции мочевыводящих путей.

2 р/сут (утром и вечером).

Детям 6—12 лет: 1 впрыскивание каж-

дые 12 ч.

Противопоказания

Гиперчувствительность к налидиксовой

кислоте, другим хинолонам и фторхино-

Особые указания

Длительное применение противоотечных

лонам.

средств для закапывания в полость носа

Беременность.

может приводить к ослаблению их дейст-

Кормление грудью.

вия. В период кормления ребенка грудью

Детский возраст (до 3 мес.)

перед приемом препарата необходимо про-

Нарушение функции печени и почек.

консультироваться с врачом.

Атеросклероз сосудов головного мозга.

Регистрационное удостоверение

Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидроге-

№ 013208/01-2001 от 20.07.2001

назы.

827

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Предостережения

Эпилепсия и другие заболевания ЦНС.

Натамицин

Заболевания печени и почек.

(Natamycin)

Пожилой возраст.

Полиены

Взаимодействия

Крем 2%

Возможно взаимодействие с лекарствен-

Супп. ваг. 0,1 г

ными средствами, подвергающимися био-

Табл. п.о. 0,1 г

трансфoрмации в печени (антикоагулянты,

противоэпилептические ЛС, пероральные

Антимикробная активность

антидиабетические ЛС и др.).

Активен в отношении большинства пато-

генных дрожжеподобных грибов (особенно

Побочные эффекты

C. albicans), дерматофитов (Trichophyton,

Налидиксовая кислота, как правило, хоро-

Microsporum, Epidermophyton), дрожжей

шо переносится пациентами.

(Torulopsis, Rhodoturola), а также др. пато-

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея, гаст-

генных грибов

(Aspergillus, Penicillium).

ралгия, кровотечения из ЖКТ, холес-

Оказывает фунгицидное действие. Связы-

таз.

вает стеролы клеточных мембран, нару-

ЦНС — сонливость, головная боль, нару-

шая их целостность и функции, что приво-

шение зрения и цветовосприятия, дипло-

дит к гибели микроорганизмов.

пия, черепно-мозговая гипертензия, дис-

фория, при длительном применении —

Фармакокинетика

судороги.

Практически не всасывается из ЖКТ, с

Система кроветворения

— при дли-

поверхности кожи и слизистых.

тельном применении — тромбоцитопе-

ния, лейкопения, гемолитическая ане-

мия.

Показания

Грибковые заболевания кожи, ногтей,

Аллергические реакции — кожная сыпь,

слизистых оболочек.

зуд, отек Квинке.

Грибковые заболевания кишечника, на-

Фотосенсибилизация.

ружного слухового прохода, ротовой по-

Костно-мышечная система — миалгия.

лости.

Вагинит, вульвит, вульвовагинит, бала-

Способ применения

нопостит, вызванные грибами Candida.

и дозы

Внутрь.

Взрослые: начальная доза 1 г, поддер-

Противопоказания

живающие дозы — по 500 мг каждые 6 ч.

Гиперчувствительность.

Дети: начальная доза 60 мг/кг, поддер-

Туберкулез кожи.

живающая доза — 30 мг/кг/сут (разделен-

ная на 4 приема).

Предостережения

Максимальная суточная доза — 4 г, при

Перед применением суспензии флакон не-

тяжелых инфекциях — до 6 г.

обходимо встряхивать; при лечении мико-

тических стоматитов рекомендуется поль-

Передозировка

зоваться пипеткой.

Симптомы: Специфических симптомов

Во время лечения следует:

нет. Лечение такое же, как при передози-

учитывать, что этанол, входящий в со-

ровке других хинолонов.

став вагинальных свечей, может вызвать

Лечение: антидота нет. Отмена ЛС. При-

реакции гиперчувствительности;

менение симптоматических средств.

знать, что при применении свечей нет

Регистрационное удостоверение

необходимости в исключении половых

№013208/01-2001 от 20.07.2001

контактов.

828

Натрия пара-аминосалицилата гранулы

Побочные эффекты

Фармакодинамика

ЖКТ — при применении таблеток: тош-

Пара-аминосалициловая кислота и ее на-

нота, рвота, диарея.

триевая соль (сокращенно ПАСК) обла-

Местные реакции при применении ка-

дают бактериостатической активностью в

пель, свечей, крема — раздражение и

отношении микобактерий туберкулеза и

жжение в месте применения.

относятся к основным противотуберкулез-

ным препаратам. По туберкулостатиче-

Способ применения и дозы

ской активности ПАСК уступает изониа-

Внутрь.

зиду и стрептомицину, поэтому ее сочета-

Местно. При грибковых заболеваниях ро-

ют с другими, более активными, противо-

товой полости суспензию наносят на пора-

туберкулезными препаратами (изониазид

женную область, крем — на ногтевые плас-

или другие препараты гидразида изонико-

тинки. Перед инстиллированием в слуховой

тиновой кислоты, циклосерин, канамицин

проход предварительно очищают ухо, а

и др.). Комбинированная терапия замедля-

после применения ЛС помещают в слуховой

ет развитие лекарственной устойчивости и

проход тампон из хлопка или шерсти.

усиливает действие соответствующих пре-

Интравагинально вводят во влагалище, в

паратов.

положении лежа, как можно глубже; при

баланопостите крем наносят на пораженные

Фармакокинетика

участки кожи. Вагинальные таблетки вво-

При приеме внутрь ПАСК хорошо всасы-

дят с помощью аппликатора. Перед введе-

вается и проникает в сыворотку крови и

нием таблетку необходимо смочить водой (в

ткани внутренних органов.

период менструаций лечение прекращают).

Длительность лечения при кандидозе

Показания

кишечника составляет 7 дней; при вагини-

ПАСК в комбинации с другими препарата-

тах — 3—6 дней, при упорном течении ва-

ми эффективны при различных формах и

гинитов, вызванных C. albicans, — 10—20

локализациях туберкулеза.

дней (для санации кандидоза кишечника);

крем применяют для лечения кандидозно-

Способ применения и дозы

го поражения половых органов партнера,

Назначают ПАСК внутрь в виде гранул.

при кандидозе ногтей — 2—3 мес.

Суточная доза для взрослых 9—12 г по 3—

4 г 3 р/сут. Суточная доза для детей не бо-

лее 10 г — по 0,2 г/кг/сут в 3—4 приема.

Синонимы

Препарат принимают через 0,5—1 ч после

Пимафуцин (Нидерланды)

еды, запивают молоком, щелочной мине-

ральной водой, 0,5—2 % раствором гидро-

Натрия пара-

карбоната натрия.

Истощенным взрослым пациентам

(с

аминосалицилата

массой тела меньше 50 кг), а также при

гранулы

плохой переносимости препарат рекомен-

дован в дозе 6 г/сут. В амбулаторной прак-

(Sodium para-ami-

тике можно назначать всю суточную дозу

в 1 прием, однако при плохой переносимос-

nosalicylate enteric

ти препарата суточную дозу делят на 2—3

coated granules)

приема.

Фармасинтез (Россия)

Один пакетик содержит аминосалицила-

Аминосалициловая кислота

та натрия 3,2 г.

(Aminosalicylic acid)

Противотуберкулезные ЛС

Побочные эффекты

При приеме препарата внутрь в виде гра-

Пакетики 4 г; 100 г

нул наблюдаются редко. Отмечаются же-

829

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

лудочно-кишечные расстройства: ухудше-

Антимикробная активность

ние (или потеря) аппетита, тошнота, рвота,

Активен в отношении ВИЧ-1, соединяясь с

боли в животе, понос или запор. Эти явле-

обратной транскриптазой, блокирует ак-

ния обычно уменьшаются при снижении

тивность РНК-зависимой и ДНК-зависи-

дозы или кратковременном перерыве в ле-

мой полимеразы, вызывает разрушение

чении, они менее выражены при правиль-

каталитического участка фермента. Не

ном (равномерном трехразовом) режиме

конкурирует с матричными или нукле-

питания. При применении ПАСК возмож-

озидными трифосфатами. Не ингибирует

ны также аллергические реакции: дерма-

реверсивную транскриптазу ВИЧ-2 и че-

титы типа крапивницы или пурпуры,

ловеческой альфа-, бета-, гамма- или сиг-

энантемы, лихорадочная реакция, астма-

ма-ДНК полимеразы. В комбинации с зи-

тические явления, боли в суставах, эозино-

довудином уменьшает количество вирусов

филия и др. В отдельных случаях возмож-

в сыворотке и увеличивает количество

но увеличение печени и ее болезненность.

CD4+ клеток; увеличивает продолжитель-

В зависимости от характера и выражен-

ность времени до прогрессирования забо-

ности аллергических явлений прием пре-

левания или смерти пациентов, по сравне-

парата следует временно или полностью

нию с приемом только зидовудина. При мо-

прекращать; назначают противогистамин-

нотерапии быстро и практически всегда

ные препараты, кальция хлорид, кислоту

развивается устойчивость вирусов.

аскорбиновую, а при длительных аллерги-

ческих реакциях

— кортикостероидные

Фармакокинетика

гормоны. В процессе лечения необходимо

Метаболизируется в печени с помощью

систематически исследовать мочу и кровь

изоферментов цитохрома Р450 CYP3A,

и проверять функциональное состояние

CYP2B6, а также путем глюкуронирова-

печени. В больших дозах ПАСК оказывает

ния, с максимальной индукцией метабо-

антитиреоидное действие; при длительном

лизма, наблюдающейся в первые 2—4 нед.

применении может наблюдаться зобоген-

Выводится преимущественно почками.

ный эффект. Эту особенность ПАСК нуж-

Проникает через плацентарный барьер и в

но учитывать, если больные туберкулезом

грудное молоко.

страдают гипофункцией щитовидной же-

лезы.

Показания

СПИД (в составе комбинированной тера-

Противопоказания

пии с антиретровирусными ЛС).

Выраженная патология почек

(нефрит),

печени (гепатиты, цирроз), амилоидоз, яз-

Противопоказания

венная болезнь, микседема, сердечная де-

Гиперчувствительность.

компенсация. Осторожность следует со-

блюдать больным с умеренно выраженной

Предостережения

патологией желудочно-кишечного тракта.

Во время лечения следует:

Регистрационное удостоверение

контролировать картину перифериче-

№ 70/489/1 1970

ской крови: 1 раз в 2 нед в течение пер-

вых 3 мес терапии, затем — 1 раз в месяц

(гематологические изменения появляют-

Невирапин

ся через 4—6 нед от начала терапии:

(Nevirapine)

анемия и нейтропения чаще развивают-

ся у пациентов, получающих большие

Ненуклеозидные ингибиторы обратной

дозы, с запущенной ВИЧ-инфекцией

транскриптазы

при сниженном резерве костного мозга

Табл. 0,2 г

до начала терапии, нейтропенией, ане-

Сусп. орал. 50 мг/5мл

мией, дефицитом витамина В12).

830

Неомицин

Взаимодействия

Синонимы

Вирамун (Германия)

Группы и ЛС

Результат

Гормональные контр-

Снижение плазменных

ацептивы

концентраций гормо-

Неомицин

нальных контрацептивов

Ингибиторы CYP3A (ци-

Повышение плазменной

(Neomycin)

метидин, макролиды)

концентрации невирапи-

на

Аминогликозиды

ЛС, метаболизирующие-

Возможны лекарствен-

ся с помощью CYP3A

ные взаимодействия,

Табл. 0,1 г; 0,25 г

требующие коррекции

Мазь 0,5%; 2%

режима дозирования

Индинавир

Уменьшение AUC инди-

навира

Антимикробная активность

Активен в отношении ряда грамположи-

Кетоконазол

Значительно замедляет

образование гидрокси-

тельных и грамотрицательных микроорга-

лированных метаболитов

низмов: Staphylococcus spp., E. faecalis;

Кларитромицин

Уровень невирапина из-

C. diphtheriae, L. monocytogenes, B. anthra-

меняется на 25%, кларит-

cis; L. interrogans, Fusobacterium spp.,

ромицина 30%

E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Pro-

Рифабутин

Уровень невирапина из-

меняется на 16%

teus spp., E. aerogenes, V. cholerae, H. influ-

Рифампин

Уровень невирапина из-

enzae, K. pneumoniaе, B. pertussis, P. multo-

меняется на 37%

cida, Borellia spp., T. pallidum; микобакте-

рии — M. tuberculosis. Не активен против

Побочные эффекты

анаэробных бактерий.

ЖКТ — стоматит, тошнота, повышение

активности "печеночных" трансаминаз,

Фармакокинетика

гепатит.

При приеме внутрь плохо всасывается

ЦНС — повышенная утомляемость, го-

(при нарушении целостности слизистой

ловная боль, сонливость.

оболочки кишечника, циррозе печени, уре-

Аллергические реакции — макулопапу-

мии возможно усиление всасывания). Вре-

лезная сыпь, кожный зуд, злокачест-

мя достижения Сmax — 0,5—1,5 ч. Связыва-

венная экссудативная эритема (синдром

ется с белками плазмы — 10%. Плохо про-

Стивенса—Джонсона), токсический эпи-

никает в ЦНС, кости, мышцы, жировую

дермальный некролиз

(синдром Лай-

ткань. Не проникает в молоко и желчь.

елла).

Проходит через плацентарный барьер. Че-

Опорно-двигательный аппарат — миал-

рез неповрежденные кожные покровы нео-

гия, артралгия.

мицин не всасывается. Метаболизму не

Другие реакции — конъюнктивит, лихо-

подвергается. Т1/2 — 2—4 ч. Выводится

радка.

почками. При нарушении выделительной

функции почек возможна кумуляция.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Показания

Пациентам, у которых в период лечения

При приеме внутрь:

появились явления токсичности, дозу не

Селективная деконтаминация кишечни-

увеличивают или прерывают лечение до

ка перед операцией на пищеварительном

полного их исчезновения, с последующим

тракте.

назначением в дозе, составляющей поло-

При местном применении:

вину от ранее применяемой.

Инфекционно-воспалительные заболе-

Пациенты, имеющие перерыв в приеме

вания кожи (в т.ч. пиодермия, инфи-

более 7 дней, должны при его повторном

цированная экзема, инфицированные

назначении начинать прием с 200 мг/сут.

раны).

831

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Противопоказания

Синонимы

Гиперчувствительность.

Неомицина сульфат (Россия)

Почечная недостаточность.

Поражение слухового нерва.

Нетилмицин

Паркинсонизм.

Миастения.

(Netilmycin)

Ботулизм.

Аминогликозиды

Беременность.

Р-р д/ин. 25 мг/мл; 100 мг/мл

Предостережения

Несмотря на высокую активность, неоми-

Антимикробная активность

цин имеет в настоящее время ограничен-

Бактерицидный антибиотик

(нарушает

ное применение, что связано с его высокой

структуру клеточных мембран) широкого

нефро- и ототоксичностью.

спектра действия. Высокоактивен в отно-

шении грамотрицательных микроорганиз-

Особенности применения

мов (E. coli, Klebsiella spp., Serratia spp.,

С осторожностью назначать пациентам:

Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus

при печеночной недостаточности;

spp., M. morganii, Salmonella spp., Shigella

при нарушении слуха.

spp.), а также некоторых S. aureus. Уме-

ренно активен в отношении P. aeruginosa и

Взаимодействия

коагулазонегативных стафилококков, E. faec-

Группы и ЛС

Результат

alis. Не активен в отношении стрептокок-

ков, пневмококков, E. faecium, N. meningi-

Витамины А и В12, сердеч-

Снижение эффекта

ные гликозиды, метотрек-

tidis, N. gonorrhoeae, анаэробов.

сат, феноксиметилпени-

В последние годы наблюдается увеличе-

циллин

ние частоты резистентных штаммов гра-

Непрямые антикоагулянты Усиление эффекта не-

мотрицательных бактерий к нетилмицину

прямых антикоагулянтов

и другим аминогликозидам. Некоторые

Оральные контрацептивы

Снижение эффектив-

ности оральных контр-

штаммы энтеробактерий и P. aeruginosa,

ацептивов

устойчивые к гентамицину, могут сохра-

Гентамицин, канамицин,

Увеличение риска про-

нять чувствительность к нетилмицину. Ус-

мономицин, стрептомицин,

явления ото- и нефро-

тойчивые к амикацину штаммы P. aerugi-

и другие ото- и нефроток-

токсических эффектов

сические антибиотики

nosa обычно устойчивы и к нетилмицину.

Устойчивые к гентамицину стафилококки

Побочные эффекты

также будут устойчивы и к нетилмицину.

Аллергические реакции — кожная сыпь,

зуд и другие.

Фармакокинетика

ЖКТ — анорексия, тошнота, рвота, дис-

Не всасывается при приеме внутрь, при-

бактериоз, диарея.

меняется в/в и в/м. После в/м введения в

Органы чувств — шум в ушах, снижение

дозе 10 мг/кг, Cmax достигается за 30—

слуха (при нанесении на обширную по-

40 минут и составляет 3,76 мг/л, затем

врежденную поверхность).

уровень в крови постепенно снижается

Другие реакции — протеинурия.

(Т1/2 2—2,5 ч) за 4 ч — до 1 мг/л и к 8 ч об-

наруживается в следовых количествах.

Способ применения и дозы

При в/в болюсном (в течение 3—5 ми-

Внутрь и наружно на пораженные участки

нут) введении 1 мг/кг через 30 мин Cmax со-

кожи.

ставляет 5 мг/л, затем в течение после-

Продолжительность лечения составля-

дующих 30 мин быстро снижается и через

ет 5—7 дней; при предоперационной подго-

40 мин обнаруживается в крови в концент-

товке — 1—2 дня.

рации 2,8 мг/л, и распределяется в экстра-

832

Нетилмицин

васкулярном пространстве со скоростью

Противопоказания

большей, чем гентамицин. При медленном

Гиперчувствительность.

инфузионном введении в дозе 2 мг/кг зна-

Почечная недостаточность.

чение его Cmax через 10 мин после оконча-

Неврит слухового нерва.

ния инфузии достигает 16,5 мг/л, затем

Беременность.

падает до 12,8 9,75; 7,89; 3,25; 1,39 мг/л, 0,9

Кормление грудью.

мг/л через 20, 40 мин, 1, 2, 6 и 8 ч в конце

инфузии. Быстро распределяется в тканях

Предостережения

и жидкостях организма. Нетилмицин не

Во время лечения следует:

проникает через ГЭБ при невоспаленных

контролировать общий анализ мочи,

менингеальных оболочках; проникает в

концентрацию в сыворотке крови моче-

бронхиальный секрет при гнойном бронхи-

вины, креатинина, клиренс креатинина;

те, где обнаруживается в концентрации,

функцию слухового нерва и концентра-

составляющей 19% наблюдаемой в крови.

цию ЛС в плазме крови;

Кумулируется в корковом и мозговом сло-

одновременно (или сразу по окончании

ях почек в концентрациях сходных с ген-

курса лечения) нельзя назначать анти-

тамицином, но превышающих тобрамицин.

биотики, оказывающие ото- и нефроток-

Этим эффектом объясняют токсичность

сический эффекты.

аминогликозидов.

Выводится почками, путем клубочковой

Особенности применения

фильтрации и реабсорбируется в каналь-

С осторожностью назначать пациентам:

цах. В моче обнаруживается в неизменен-

при миастении;

ной форме в высоких концентрациях. В

паркинсонизме;

первые 24 ч выводится 70—80% от приня-

ботулизме.

той дозы ЛС. Концентрация нетилмицина в

моче превышает значение МПК для боль-

Взаимодействия

шинства возбудителей заболеваний моче-

выводящих путей. Не метаболизируется в

Группы и ЛС

Результат

организме пациента.

Анестетики, миорелак-

Опасность возникнове-

санты, полимиксины

ния нервномышечной

блокады

Показания

Петлевые диуретики

Увеличение концентра-

Аминогликозиды обычно применяются в

ции в крови и повышение

комбинации с другими антибиотиками. В

риска развития токсиче-

виде монотерапии назначение оправдано

ских побочных эффектов

только при инфекциях мочевыводящих

Бензилпенициллин

Синергизм в отношении

большинства штаммов E.

путей.

faecalis

Бактериальные инфекции (тяжелого те-

Карбенициллин или ти-

Синергизм в отношении

чения), вызванные чувствительными мик-

карциллин

многих штаммов P. aeru-

роорганизмами:

ginosa

Осложненные инфекции мочевыводя-

щих путей.

Побочные эффекты

Перитонит — в комбинации с линкоза-

Аллергические реакции — кожная сыпь

мидами или полусинтетическими пени-

и другие реакции.

циллинами или цефалоспоринами.

ЖКТ — рвота, диарея, нарушение функ-

Инфекции кожи и мягких тканей, инфи-

ции печени, гипергликемия.

цированные ожоги и раны.

Органы чувств — ототоксичность (сниже-

Хирургический сепсис (в т.ч. у новорож-

ние слуха, вестибулярные и лабиринтные

денных) — в комбинации с цефалоспори-

нарушения), нарушение зрения.

нами.

Кроветворная система — тромбоцитоз,

Инфекции костей и суставов — в комби-

эозинофилия, лейкопения, анемия, уве-

нации с фторхинолонами.

личение протромбинового времени.

833

Рациональная антимикробная фармакотерапия - часть 67