Рациональная антимикробная фармакотерапия

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Синонимы

этому образует стабильный комплекс с

Фунгизон (Франция), Фунгилин (Франция)

ферментом, что предупреждает фермен-

тативную деградацию амоксициллина под

действием бета-лактамаз.

Аугментин

Показания

(Augmentin)

Аугментин применяется для лечения бак-

GlaxoSmithKline

териальных инфекций, вызванных чувст-

(Великобритания)

вительными микроорганизмами.

Амоксициллин/клавуланат (Amoxicillin/

Инфекции верхних дыхательных путей,

clavulanic acid)

например, рецидивирующий тонзиллит,

Бета-лактамные антибиотики

синусит, средний отит. Эти инфекции

наиболее часто вызываются Streptococ-

Пор. д/сусп. орал.

cus pneumonia, Haemophilus influenzae,

Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyo-

Антимикробная активность

genes.

Комбинированный препарат, содержащий

Инфекции нижних дыхательных путей,

амоксициллин(полуcинтетический пени-

например, острый бронхит и обострение

циллин) и клавулановую кислоту (ингиби-

хронического бронхита, долевая пневмо-

тор бета-лактамаз). Бактерицидное дейст-

ния и бронхопневмония, которые обычно

вие обусловлено угнетением синтеза бак-

вызываются Streptococcus pneumonia,

териальной стенки.

Haemophilus influenzae и Moraxella ca-

Препарат активен в отношении аэ-

tarrhalis.

робных грамположительных бактерий

Инфекции урогенитального тракта, на-

(включая штаммы, продуцирующие бе-

пример, цистит (особенно рецидивирую-

та-лактамазы): S. aureus, S. epidermidis,

щий и осложненный), уретрит, пиело-

S. pyogenes, S. anthracis, S. pneumoniae,

нефрит, гинекологические инфекции,

S. viridans, E. faecalis, Corynebacterium

которые обычно вызываются Enterobac-

spp., L. monocytogenes; анаэробных грам-

teriaceae (главным образом , Escherichia

положительных бактерий: Clostridiun

coli), Staphylococcus saprophyticus, Ente-

spp., Peptococcus spp., Peptostreptococсus

rococcus species, и гонорея, которая вы-

spp.; аэробных грамотрицательных бак-

зывается Neisseria gonorrhoeae.

терий (включая штаммы, продуцирую-

Инфекции кожи и мягких тканей, в част-

щие бета-лактамазы): E. coli, P. mirabilis,

ности укусы животных, одонтогенные

P. vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella

абсцессы и целлюлит, которые обычно

spp., Shigella spp., B. pertussis, Y. entero-

вызываются Staphylococcus aureus,

colitica, G. vaginalis, N. meningitidis,

Streptococcus pyogenes и Bacteroides spe-

N. gonorrhoeae, M. catarrhalis, H. influen-

cies.

zae, H. ducreyi, P. multocida, C. jejuni;

анаэробных грамотрицательных бакте-

Противопоказания

рий (включая штаммы, продуцирующие

Гиперчувствительность к пеницилли-

бета-лактамазы): Bacteroides spp., вклю-

нам, цефалоспоринам, другим бета-лак-

чая B. fragilis.

тамным антибиотикам.

Клавулановая кислота ингибирует II, III,

Желтуха (нарушение функции печени,

IV и V типы бета-лактамаз, не активна в

связанные с применением Аугментина

отношении бета-лактамаз I типа, продуци-

или пенициллина, в анамнезе пациен-

руемых Enterobacter spp., P. aeruginosa,

тов).

Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулано-

Инфекционный мононуклеоз.

вая кислота обладает более высокой троп-

Фенилкетонурия.

ностью к пенициллиназам, чем вводимый

С осторожностью следует применять

одновременно амоксициллин, благодаря

при беременности, в период лактации, тя-

726

Ацикловир

желой печеночной недостаточности, забо-

Масса тела в кг

25/3,6 мг/кг/сут

45/6,4 мг/кг/сут

леваниях желудочно-кишечного тракта,

(мл/2 р/сут)

(мл/ 2 р/сут)

включая колит, связанный с применением

0,3

0,6

пенициллинов, хронической почечной не-

0,5

0,8

достаточности.

0,6

1,1

0,8

1,4

Способ применения и дозы

0,9

1,7

Дозы

1,1

2,0

Зависят от возраста, массы тела, функции

1,3

2,3

почек пациентов и от тяжести инфекции.

1,4

2,5

Дозы выражаются отношением содер-

1,6

2,8

жания амоксициллина к содержанию кла-

вуланата (амоксициллин / клавуланат) в

1,7

3,1

Аугментине 2.

1,9

3,4

2,0

3,7

Дети

2,2

3,9

Дозы должны выражаться либо в мг/ кг/

2,3

4,2

сутки, либо в мл суспензии, содержащих

1 дозу.

Регистрационное удостоверение

Детям с массой тела 40 кг и более назна-

П-8-242 № 008128 от 22.01.1997

чаются взрослые дозировки препарата.

Стандартные рекомендованные

Ацикловир

суточные дозы

при легких и среднетяжелых инфек-

(Aciclovir)

циях (инфекции верхних дыхательных

путей, например, рецидивирующий

Средства, селективно активируемые

тонзиллит, инфекции нижних дыха-

вирусной тимидинкиназой

тельных путей, кожи и мягких тканей) —

25/3,6 мг/кг/сут;

Табл. 200 МГ, 400 МГ, 800 мг

для лечения тяжелых инфекций (ин-

Пор. лиоф. д/ин. 250 мг

фекции верхних дыхательных путей,

Мазь глазная 3 %

например, синусит, средний отит, ин-

Крем 5 %

фекции нижних дыхательных путей,

например, бронхопневмония, а также

Антивирусная активность

инфекции мочевыводящих путей)

—

Подавляет репродукцию широкого спект-

45/6,4 мг/кг/сут.

ра герпесвирусов

(HSV-1, HSV-2, HZV,

CMV). Ингибирует активность ДНК-поли-

Дети старше 2 лет

меразы вирусов и конкурентно замещает

25/3,6 мг/кг/сут

2—6 лет

2,5 мл суспензии Ауг-

дезоксигуанозин трифосфат в синтезе

(13—21 кг)

ментина 2 (400/57 мг)

ДНК.

7—12 лет

5 мл суспензии Ауг-

(22—40 кг)

ментина 2 (400/57 мг)

Фармакокинетика

45/6,4 мг/кг/сут

2—6 лет

5,0 мл суспензии Ауг-

(13—21 кг)

ментина 2 (400/57 мг)

При приеме внутрь всасывается лишь час-

7—12 лет

10,0 мл суспензии Ауг-

тично (около 20%). После орального приема

(22—40 кг)

ментина 2 (400/57 мг)

в дозе 200 мг уровень его в плазме состав-

ляет 0,3 и 0,9мкг/мл через 0,5 и 4 ч соот-

Дети от 2 месяцев до 2 лет

ветственно. Период полувыведения

—

Препарат дозируется в зависимости от

около 3 ч при приеме внутрь или внутри-

массы тела ребенка.

венном введении. При внутривенном вве-

727

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

дении 5 мг/кг спустя 1 ч в плазме отмеча-

нефропатии требуют отмены лечения. При

ется концентрация 9,8 мкг/мл. Концентра-

использовании гемодиализа необходим мо-

ция ЛС в 2 раза ниже в спинномозговой

ниторинг ацикловира в плазме крови.

жидкости, чем в плазме. ЛС выделяется в

основном в неизмененном виде почками.

Взаимодействия

Единственным метаболитом, обнаружен-

Циклоспорин, меперидин и зидовудин

ным в моче, является 9-карбоксиметилгу-

усиливают нефротоксический эффект.

анин. При почечной недостаточности пери-

Пробенецид уменьшает почечный кли-

од полувыведения существенно возрастает

ренс ацикловира (увеличивается Т1/2).

(до 20 ч).

Побочные действия

Показания

Ацикловир обычно хорошо переносится

В/в:

пациентами. При приеме внутрь возможны

для лечения инфекций кожи и слизис-

тошнота, рвота, понос, головная боль, ал-

тых оболочек, вызванных вирусом прос-

лергические кожные реакции, лейкопения,

того герпеса у больных с нарушением

тромбоцитопения, гематурия, кристаллу-

иммунной системы;

рия. При внутривенном введении — увели-

при тяжелых формах герпеса гениталий;

чение содержания мочевины, креатинина

первичных и рецидивирующих инфек-

и билирубина в сыворотке крови, повыше-

циях, вызванных вирусом опоясываю-

ние активности сывороточных трансами-

щего герпеса;

наз. При попадании раствора ацикловира в

для профилактики инфекций, вызван-

подкожную жировую клетчатку возникает

ных вирусом простого герпеса у больных

местная реакция.

с высокой степенью поражения иммун-

ной системы;

Способ применения и дозы

при пересадке органов, костного мозга;

В/в — содержимое флакона растворяют

при приеме цитостатиков.

стерильной водой для получения концент-

рации 25 мг/мл, затем разводят, как мини-

Внутрь:

мум, до 5 мг/мл (0,5% раствор), вводят в

Инфекции кожи и слизистых оболочек,

виде инфузии, медленно (в течение 1 часа),

вызванных вирусом простого герпеса

у новорожденных используют 4 мл исход-

Профилактика этих заболеваний у боль-

ного объема и общий объем вводимого рас-

ных с нарушениями иммунной системы

твора доводят до 20 мл.

Внутрь. Лечение инфекции: новорож-

Глазная мазь:

денные — 10 мг/кг 3 р/сут с интервалом

Герпетический кератит

8 ч; дети от 3-х мес до 12 лет —250 мг/м2

3 р/сут; взрослые — 5 мг/кг 3 р/сут. Курс

Крем:

лечения — 5—10 дней; при генерализо-

Герпес губ и половых органов

ванных и тяжелых формах инфекции: де-

тям — 500 мг/м2 площади тела 3 р/сут;

Противопоказания

взрослым — 10 мг/кг 3 р/сут не менее

Индивидуальная непереносимость

10 дней.

Местно. Крем наносят на пораженную

Предостережения

поверхность 5 раз в день. Курс лечения 5—

С осторожностью назначают пациентам,

10 дней.

принимающим нефротоксические ЛС (в

Пациентам с почечной недостаточностью

т.ч. на фоне почечной недостаточности)

(Cl креатинина больше 10 мл/мин) при ге-

из-за высокого риска развития реверсив-

нитальном герпесе — по 200 мг каждые 4 ч

ной нефропатии и почечной дисфункции, а

5 раз в сутки, для профилактики — 400 мг

также пожилым пациентам (увеличенная

каждые 12 ч, при опоясывающем герпесе —

вероятность побочных явлений). Признаки

по 800 мг каждые 8 ч.

728

Банеоцин

При Cl креатинина 0—10 мл/мин назна-

липептидный антибиотик, активен в

чают: при генитальном герпесе и для его

отношении грамположительных (гемоли-

профилактики по 200 мг каждые 12 ч; при

тические стрептококки, стафилококки,

опоясывающем герпесе — по 800 мг каж-

Clostridia и др.) и некоторых грамотрица-

дые 8 ч.

тельных патогенных микроорганизмов.

При Cl креатинина более 25 мл/мин при

Устойчивость к бацитрацину чрезвычай-

опоясывающем герпесе назначают по 800

но редка. Неомицин — аминогликозид-

мг каждые 4 ч.

ный антибиотик, действует на грамполо-

жительные и грамотрицательные микро-

Передозировка

организмы (стафилококки, Proteus, En-

Симптомы поражения почек (повышение

terobacter aerogenes, Escherichia coli и др.).

уровней мочевины крови и креатинина),

обратимой почечной недостаточностью,

Показания

клиническими признаками энцефалопа-

Банеоцин порошок: бактериальные ин-

тии.

фекции кожи ограниченной распростра-

Лечение — гемодиализ.

ненности (мокнущее контагиозное импе-

тиго, инфицированные варикозные язвы,

Синонимы

инфицированная экзема, бактериальный

Ацигерпин (Индия), Ациклостад между-

пеленочный дерматит); профилактика пу-

народный (Германия), Ацикловир-Акри

почной инфекции у новорожденных, после

(Россия), Виворакс

(Индия), Виролекс

хирургических ( дерматологических) про-

(Словения), Герперакс (Индия), Герпесин

цедур.

(Чешская республика), Зовиракс (Вели-

Банеоцин мазь: очаговые инфекции ко-

кобритания), Ксоровир

(Индия), Ловир

жи (фурункулы, карбункулы после опера-

(Индия), Медовир (Кипр), Цитивир (Ита-

тивного лечения, фолликулит волосистой

лия)

части головы, гнойный гидраденит, паро-

нихия, псевдофурункулез; бактериальные

инфекции кожи ограниченной распростра-

ненности (контагиозное импетиго, инфици-

Банеоцин

рованные варикозные язвы, при вторичной

бактериальной инфекции при дерматозах,

(Baneocin®)

порезах, ссадинах, ожогах, в косметиче-

Biochemie GmbН (Австрия)

ской хирургии и трансплантации кожи;

Бацитрацин/Неомицин

после больших и малых хирургических

(Bacitracin/Neomycin)

вмешательств).

Комбинированные ЛС. Антибиотики

Способ применения и дозы

Мазь наружн.: 1 г содержит бацитра-

У взрослых и детей порошок применяет-

цин-цинк 250 МЕ и неомицин сульфат

ся 2—4 р/сут, мазь — 2—3 р/сут. У боль-

5 000 МЕ (5 мг), туба 20 г.

ных с ожогами, занимающими более 20%

Пор. наружн.: 1 г содержит бацитра-

поверхности тела, порошок Банеоцин не

цин-цинк 250 МЕ и неомицин сульфат

должен применяться чаще, чем 1 р/сут,

5 000 МЕ (5 мг), пластиковый контейнер

особенно в случае снижения функции по-

10 г.

чек. При местном применении доза нео-

мицина не должна превышать 1 г/сут (со-

Антимикробная активность

ответствует 200 г порошка или мази) в те-

Банеоцин является комбинацией антиби-

чение 7 дней. При повторном курсе макси-

отиков и содержит два высокоэффектив-

мальная доза должна быть снижена

ных бактерицидных антимикробных пре-

вдвое.

парата: бацитрацин и неомицин с сине-

Регистрационное удостоверение

ргическим действием. Бацитрацин — по-

П-8-242 №011271 от 26.07.1999

729

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

После в/м введения 1,2 млн бензатин бен-

Бензатин

зилпенициллина средние сывороточные

концентрации бензилпенициллина состав-

бензилпенициллин

ляют через 1 неделю 0,1 мг/л, через 2 не-

(Benzathine

дели

— 0,02 мг/л, через 4 недели —

0,002 мг/л.

benzylpenicillin)

Пенициллины

Показания

Сифилис.

Пор. д/ин. 600000 ЕД, 1,2 млн ЕД, 2,4 млн ЕД

Стрептококковый тонзиллит (ангина) у

детей.

Антимикробная активность

Профилактика ревматизма.

Активен преимущественно в отношении

Профилактика скарлатины.

грамположительных аэробных и анаэроб-

Профилактика рожи.

ных микроорганизмов, грамотрицатель-

ных кокков, спирохет.

Противопоказания

Наибольшую природную активность

Гиперчувствительность к пенициллинам

проявляет в отношении грамположитель-

ных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. aga-

Особенности применения

lactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylo-

С осторожностью назначать пациентам:

coccus spp.), других грамположительных

при беременности;

бактерий (Bacillus spp., L. monocytogenes,

в период кормления грудью.

E. rhusiopthiae, C. diphteriae), включая

анаэробы (Clostridia spp., Peptostreptococ-

Взаимодействия

cus spp., Fusobacterium spp., Prevotella

spp., A. israelii), грамотрицательных кок-

Группы и ЛС

Результат

ков (N. meningitidis, N. gonorrhoeae), спи-

Бактерицидные антиби-

Синергизм действия

рохет (T. pallidum, B. burgdorferi, Lept-

отики (в т.ч. аминоглико-

зиды, циклосерин, ванко-

ospira).

мицин, рифампицин)

Менее активен в отношении E. faecalis.

Бактериостатические ан-

Антагонизм действия

Другие энтерококки обычно устойчивы.

тибиотики (хлорамфени-

Не действует на большинство Enterobac-

кол, линкозамиды, тетра-

циклины)

teriaceae, неферментирующие грамотрица-

Диуретики

Увеличение концентра-

тельные бактерии и B. fragilis.

ции пенициллина в плаз-

В настоящее время большинство штам-

ме крови (за счет сниже-

мов стафилококков и гонококков устойчи-

ния канальцевой секре-

ции)

вы к бензилпенициллину.

Ингибиторы АПФ

Риск гиперкалиемии (при

применении калиевой

Фармакокинетика

соли бензилпеницилли-

на)

Вводится в/м в виде кристаллической сус-

пензии, в результате создается депо—бен-

Непрямые антикоагулян-

Усиление действия не-

ты

прямых антикоагулянтов

зилпенициллина, из которого бензилпени-

(вследствие подавления

циллин медленно высовобождается и по-

кишечной микрофлоры

снижается синтез вита-

ступает в кровоток.

мина К и протромбино-

Дозированное высвобождение обеспечи-

вый индекс)

вает длительное поддержание терапевти-

НПВС

Увеличение концентра-

ческих концентраций бензилпенициллина

ции пенициллина в плаз-

ме крови (за счет сниже-

в крови, при этом максимальные концент-

ния канальцевой секре-

рации не высокие (не превышают 2 мг/л).

ции)

Терапевтические концентрации поддeр-

Пероральные контрацеп-

Уменьшение их эффек-

живаются в крови в течение 1—3 недель.

тивы

тивности*

730

Бензилпенициллин

Группы и ЛС

Результат

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение созна-

ЛС, блокирующие ка-

Увеличение концентра-

нальцевую секрецию

ции пенициллина в плаз-

ния.

ме крови (за счет сниже-

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

ния канальцевой секре-

терапия.

ции)

ЛС, в процессе метабо-

Уменьшение их эффек-

лизма которых образует-

тивности

Синонимы

ся ПАБК

Бензициллин-1 (Россия), Бициллин-1 (Рос-

Аллопуринол

Увеличение концентра-

сия), Ретарпен (Австрия), Экстенциллин

ции пенициллина в плаз-

(Франция)

ме крови (за счет сниже-

ния канальцевой секре-

Бициллин-3 (Россия) — смесь бензилпе-

ции). Увеличение риска

нициллина калиевой соли, новокаиновой

развития кожной сыпи.

соли бензилпенициллина и бензатин бен-

Фенилбутазон

Увеличение концентра-

ции пенициллина в плаз-

зилпенициллина в равных соотношениях;

ме крови (за счет сниже-

выпускают во флаконах по 1,2 млн ЕД.

ния канальцевой секре-

Бициллин-5 (Россия) — смесь бензатин

ции).

бензилпенициллина и новокаиновой соли

Этинилэстрадиол

Уменьшение эффектив-

ности этинилэстрадиола

бензилпенициллина в соотношении

4:1;

(повышается риск разви-

выпускается во флаконах 1,5 млн ЕД.

тия кровотечений "про-

рыва").

Бензилпенициллин

* Необходимо использовать дополнительные методы

контрацепции

(Benzylpenicillin)

Не совместим в растворе с другими ле-

Пенициллины

карственными средствами.

Пор.д/ин. 250000 ЕД, 500000 ЕД, 1 млн ЕД,

Побочные эффекты

5 млн ЕД

Бензатин бензилпенициллин хорошо пере-

(выпускается в виде натриевой, калиевой

носится в терапевтических дозах. Наибо-

и новокаиновой солей)

лее частым побочным эффектом является

реакция гиперчувствительности.

Антимикробная активность

Аллергические реакции немедленного

Активен преимущественно в отношении

типа — анафилактический шок, анги-

грамположительных аэробных и анаэроб-

оневротический отек, бронхоспазм; от-

ных микроорганизмов, грамотрицатель-

сроченные реакции — крапивница, кож-

ных кокков, спирохет.

ный зуд, эритема, эозинофилия, артрал-

Наибольшую природную активность

гии, васкулит.

проявляет в отношении грамположитель-

ЦНС — судороги, психические рас-

ных кокков (S. pyogenes, S. viridans, S. aga-

стройства, головная боль, головокруже-

lactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Staphylo-

ние.

coccus spp.), других грамположительных

Местные реакции — боль при в/м введе-

бактерий (Bacillus spp., L. monocytogenes,

нии.

E. rhusiopthiae, C. diphteriae), включая

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея.

анаэробы (Clostridia spp., Peptostreptococ-

Система кроветворения — тромбоцито-

cus spp., Fusobacterium spp., Prevotella

пения (редко).

spp., A. israelii), грамотрицательных кок-

ков (N. meningitidis, N. gonorrhoeae), спи-

Способ применения и дозы

рохет (T. pallidum, B. burgdorferi, Lepto-

Только в/м в виде глубокой инъекции в до-

spira).

зе1,2—2,4 млн ЕД однократно или с интер-

Менее активен в отношении E. faecalis.

валом 1—4 недели.

Другие энтерококки обычно устойчивы.

731

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

Не действует на большинство Enterobac-

Противопоказания

teriaceae, неферментирующие грамотри-

Гиперчувствительность к пенициллинам.

цательные бактерии и B. fragilis.

В настоящее время большинство штам-

Особенности применения

мов стафилококков и гонококков устойчи-

С осторожностью назначать пациентам:

вы к бензилпенициллину.

при беременности;

в период кормления грудью.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при внутримышечном

Взаимодействия

введении. Разрушается в кислой среде же-

Группы и ЛС

Результат

лудка, поэтому не применяется внутрь. Мак-

Бактерицидные антиби-

Синергизм действия

симальные концентрации в крови при в/м

отики (в т.ч. аминогли-

введении достигаются в течение первого ч и

козиды, циклосерин,

составляют 2 и 12 мг/л после введения в до-

ванкомицин, рифампи-

цин)

зе 300 тыс и 1 млн ЕД. T1/2 в крови — 0,6 ч.

Бактериостатические

Антагонизм действия

Связывается белками плазмы на 65%.

антибиотики (хлорам-

Равномерно распределяется в организме.

феникол, линкозамиды,

При менингите хорошо проникает через

тетрациклины)

ГЭБ, концентрации в спинномозговой жид-

Диуретики

Увеличение концентрации

пенициллина в плазме

кости составляют 50% от сывороточных. В

крови (за счет снижения

небольших количествах проникает в груд-

канальцевой секреции)

ное молоко. Быстро выводится из организ-

Ингибиторы АПФ

Риск гиперкалиемии (при

ма преимущественно с мочой (клубочковой

применении калиевой со-

ли бензилпенициллина)

фильтрацией и канальцевой секрецией) в

количестве около 50 %. Частично выводит-

Непрямые антикоагу-

Усиление действия непря-

лянты

мых антикоагулянтов

ся с желчью.

(вследствие подавления

При почечной недостаточности наблюда-

кишечной микрофлоры

снижается синтез витами-

ются выраженные изменения фармакоки-

на К и протромбиновый

нетики ЛС.

индекс)

ЛС калия

Риск гиперкалиемии (при

Показания

применении калиевой со-

ли бензилпенициллина)

Инфекции, вызванные S. pyogenes (стреп-

тококковый тонзиллит (ангина), скарла-

НПВС

Увеличение концентрации

пенициллина в плазме

тина, рожа).

крови (за счет снижения

Инфекции, вызванные S. pneumoniae (вне-

канальцевой секреции)

больничная пневмония, менингит).

Пероральные контр-

Уменьшение их эффектив-

Инфекции, вызванные E. faecalis (в ком-

ацептивы

ности*

бинации с гентамицином).

ЛС, блокирующие ка-

Увеличение концентрации

нальцевую секрецию

пенициллина в плазме

Лечение и профилактика клостридиаль-

крови (за счет снижения

ной инфекции.

канальцевой секреции)

Менингококковая инфекция.

ЛС, в процессе метабо-

Уменьшение их эффектив-

Сифилис.

лизма которых образу-

ности

ется ПАБК

Лептоспироз.

Аллопуринол

Увеличение концентрации

Актиномикоз.

пенициллина в плазме

В качестве средства эмпирической те-

крови (за счет снижения

рапии применяется при инфекционном

канальцевой секреции).

Увеличение риска разви-

эндокардите нативного клапана

(мит-

тия кожной сыпи.

рального или аортального) в комбинации

Фенилбутазон

Увеличение концентрации

с гентамицином; при абсцедирующей

пенициллина в плазме

пневмонии (в комбинации с фторхиноло-

крови (за счет снижения

канальцевой секреции).

нами или метронидазолом).

732

Биноклар

Группы и ЛС

Результат

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Этинилэстрадиол

Уменьшение эффектив-

ности этинилэстрадиола

Лечение: отмена ЛС, симптоматическая

(повышается риск разви-

терапия, замена калиевой соли на натрие-

тия кровотечений "проры-

вую соль бензилпенициллина.

ва").

* Необходимо использовать дополнительные методы

Синонимы

контрацепции

Бензилпенициллин-КМП (Украина), Пе-

нициллин G натриевая соль (Австрия), Пе-

Не совместим в растворе с аминоглико-

нициллин G натриевая соль стерильная

зидами.

(Австрия), Прокаин пенициллин G 3 мега

Применение калиевой соли бензилпени-

(Австрия), Прокаин-Бензилпенициллин

циллина с ЛС калия или ингибиторами ан-

(Германия)

гиотензин-превращающего фермента по-

вышает риск развития гиперкалиемии.

Побочные эффекты

Биноклар

Бензилпенициллин хорошо переносится в

(Binoclar®)

терапевтических дозах. Наиболее частым

побочным эффектом является реакция ги-

Novartis (Bangladesh) Limited

перчувствительности.

для Biochemie GmbH

Аллергические реакции: немедленного

Кларитромицин (Clarithromycin)

типа — анафилактический шок, анги-

Макролиды

оневротический отек, бронхоспазм; от-

сроченные реакции — крапивница, кож-

Табл. п/о 250 мг, упаковки по 10 табле-

ный зуд, эритема, эозинофилия, артрал-

ток

гии, васкулит.

ЦНС — судороги, головная боль, голо-

Антимикробная активность

вокружение.

Кларитромицин эффективен в отношении

Электролитные нарушения — гиперка-

Mycoplasma pneumoniae и Legionella pneu-

лиемия, гипонатриемия, метаболический

mophilia, Chlamydia pneumoniae, Ureaplas-

ацидоз при применении больших доз ка-

ma urealyticum.

лиевой соли бензилпенициллина.

Кларитромицин обладает бактерицид-

Местные реакции — боль при в/м введе-

ным антибактериальным действием в

нии.

отношении следующих микроорганиз-

ЖКТ — тошнота, рвота, диарея.

мов: Haemophilus influenzae, Streptococ-

Система кроветворения — тромбоцито-

cus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,

пения (редко).

Streptococcus agalactiae, Moraxella

(Bra-

nhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoe-

Способ применения и дозы

ae, Helicobacter pylori, Campylobacter spe-

В/м и в/в в дозе 4—24 млн ЕД/сут (с ин-

cies.

тервалом 4—6 ч).

Малые дозы бензилпенициллина приме-

Показания к применению

няют при лечении стрептококковой и

Кларитромицин показан для лечения ин-

пневмококковой инфекции.

фекционных заболеваний, вызванных чув-

Средние дозы применяют при лечении

ствительными микроорганизмами. К этим

легочных нагноений и энтерококковых ин-

заболеваниям относятся:

фекций (в сочетании с гентамицином).

инфекции нижнего отдела дыхательных

Большие дозы применяют для лечения

путей (бронхиты, пневмония);

газовой гангрены, менингита и инфекцион-

инфекции верхнего отдела дыхательных

ного эндокардита.

путей (фарингиты, синуситы), отиты;

733

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

инфекции кожи и мягких тканей (фолли-

Антимикробная активность

кулиты, рожистое воспаление);

Биопарокс, бактериостатический антиби-

распространенные или локализованные

отик местного действия, активен в отноше-

микобактериальные инфекции, вызван-

нии большинства микроорганизмов, вызы-

ные Mycobacterium avium и Mycobacte-

вающих инфекции ВДП: S. aureus, B. subti-

hum intracellulare;

lis, S. mutans, S. pneumonaie, M. catarrhalis,

локализованные инфекции, вызванные

L. monocytogenes, C. perfringes, A. pyogenes,

Mycobacterium chelonae, Mycobacterium

N. asteroides, N. brasiliens, P. mulnicida, H. in-

fortuitum и Mycobacterium kansasii;

fluenzae, C. batyricum, P. acnes, M. pneumo-

кларитромицин применяется в схемах

niae, C. albicans.

эрадикации Н. pylori для снижения час-

тоты рецидивов язвы двенадцатиперст-

Противовоспалительная активность

ной кишки.

Снижает продукцию свободных кисло-

родных радикалов и ранних провоспа-

Способ применения

лительных цитокинов (Интерлейкина 1,

и дозы

Фактора некроза опухоли).

Для взрослых средняя доза для приема

Сохраняет активность фагоцитоза.

внутрь составляет 250 мг 2 р/сут. При не-

Уменьшает клинические проявления вос-

обходимости можно назначать по 500 мг 2

паления: отек, боль, раздражение слизис-

р/сут. Длительность курса лечения — 6—

тых оболочек.

14 дней.

Детям препарат назначают в дозе 7,5 мг/

Показания

кг/сут. Максимальная суточная доза —

Риниты.

500 мг. Длительность курса лечения — 7—

Синуситы.

10 дней.

Фарингиты.

Для лечения инфекций, вызванных My-

Ларингиты.

cobacterium avium , кларитромицин назна-

Трахеиты.

чают внутрь — по 1 г 2 р/сут. Длитель-

Бронхиты.

ность лечения может составлять 6 мес и

Тонзиллиты, за исключением вызван-

более.

ных бета-гемолитическим стрептокок-

У больных с почечной недостаточностью,

ком группы А.

при клиренсе креатинина менее 30 мл/

Биопарокс не содержит ни вазоконст-

мин, дозу препарата следует снизить в 2

рикторов, ни кортикостероидов и может

раза. Максимальная длительность курса у

применяться, в том числе, для лечения бе-

пациентов этой группы должна составлять

ременных и кормящих женщин, а также

не более 14 дней.

детей старше 2,5 лет.

Регистрационное удостоверение

№ П 014063/01-2002 от 03.06.2002

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компо-

нентам препарата, детям до 2,5 лет.

Биопарокс

Способ применения и дозы

По 4 ингаляции через рот и/или в каждый

(Bioparox®)

носовой ход 4—6 р/сут.

Servier (Франция)

Продолжительность лечения — 7 дней.

Фюзафюнжин (Fusafungin)

Необходимо строго придерживаться до-

Антибактериальные ЛС

зировки и техники ингаляций для созда-

ния оптимальной концентрации на слизис-

Аэрозоль дозированный (400 доз).

той оболочке ВДП.

Одна доза содержит 0,125 фюзафюнжи-

Регистрационное удостоверение

на.

П-8-242 № 011251 от 20.07.1999

734

Бифоназол

Поверхностный кандидоз кожи, кандидоз

Бифоназол

ногтевых валиков, ногтей, гениталий, меж-

пальцевая опрелость, гипергидроз стоп.

(Bifonazole)

Онихомикоз.

Азолы

Противопоказания

Супп. ваг. 0,6 г

Гиперчувствительность (в т.ч. на цетилс-

Крем 1%

теариновый спирт и ланолин).

Антимикробная активность

Предостережения

Действует фунгицидно на дерматофиты

Во время лечения следует:

(трихофитон, микроспорум, эпидермофи-

избегать попадания в глаза;

тон); фунгистатически — на дрожжепо-

при отсутствии или недостаточной эф-

добные, плесневые грибы

(A. ferrus, S.

фективности дополнительно обследовать

brevicaulis); M. fufur. Активен в отноше-

пациента (состояние иммунитета, крови,

нии C. minutissimum (МПК колеблется в

эндокринной системы, микроциркуля-

диапазоне от 0,5 до 2 мг/л), грамположи-

ции области поражения) и скорректиро-

тельных кокков, за исключением энтеро-

вать лечение в соответствии с результа-

кокков (МПК 4—16 мг/л). Мишенью дейст-

тами обследования.

вия ЛС является эргостерин — важней-

Применение у грудных детей возможно

ший компонент мембраны грибов. В отли-

только под контролем врача.

чие от др. имидазолов подавляет синтез

В первые 3 мес беременности применяют

эргостерина на двух этапах его образова-

только по строгим показаниям. Результат

ния, что приводит к структурному и функ-

лечения онихомикозов зависит от тщатель-

циональному повреждению цитоплазмати-

ного удаления поврежденной части ногтя.

ческой мембраны грибов.

Повторное использование прилагаемых

пластырей после контакта с кремом невоз-

Фармакокинетика

можно, его следует заменить другим водо-

Всасывание — 0,6—0,8%, концентрации в

непроницаемым пластырем, предваритель-

плазме не определяются (ниже предела

но соответствующим образом разрезанным.

обнаружения — 1 нг/мл). При нанесении

крема на воспаленную кожу всасывается

Особенности применения

2—4%, концентрация в плазме — 2 нг/мл.

С осторожностью назначать пациентам:

Хорошо проникает в пораженные слои ко-

грудного возраста;

жи. Через 6 ч после применения концентра-

при беременности (I триместр).

ция в коже достигает минимальной подав-

ляющей или во много раз ее превосходит

Побочные эффекты

для основных грибов, вызывающих дерма-

Гиперемия и раздражение кожи, чувство

томикозы: 1 мг/см2 в верхнем слое эпидер-

жжения; местные реакции по краям или

миса (Stratum corneum), 5 мг/см2 в Stratum

на ложе ногтя (раздражение, гиперемия

papillare. T1/2 из кожи составляет 19—32 ч

кожи, мацерация, шелушение, контакт-

(зависит от ее плотности). Продолжитель-

ный дерматит.

ность нахождения в коже для крема —

Аллергические реакции.

48—72 ч, для раствора — 36—48 ч.

Способ применения и дозы

Показания

Наружно.

Микроспория, трихофития гладкой ко-

При поражении грибами гладкой кожи

жи и волосистой части головы, фавус,

кистей, стоп, крупных складок длитель-

руброфития, микозы стоп и кистей, па-

ность лечения зависит от возбудителя, раз-

ховая эпидермофития, разноцветный

мера и локализации поражения.

лишай, эритразма.

Продолжительность лечения при мико-

735

РАЗДЕЛ III. СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ

зах стоп и межпальцевых промежутков

стопы — 3 нед; микозах тела, кистей и в

Валацикловир

складках кожи — 2—3 нед; разноцветном

Valaciclovir

лишае, эритразме — 2 нед; поверхностных

кандидозах кожи — 2—4 нед, при микозах

Средства, селективно активируемые

волосистой части головы — 4 нед.

вирусной тимидинкиназой

Курс лечения зависит от характера забо-

Табл. 500 мг

левания и составляет 2—5 нед, при гипер-

гидрозе стоп используют присыпку — 2—

Антивирусная активность

3 нед. После ликвидации клинических про-

После фосфорилирования с образованием

явлений микоза лечение продолжают 10—

активного трифосфата конкурентно инги-

15 дней, применяя крем, раствор или при-

бирует вирусную ДНК-полимеразу, бло-

сыпку 1 р/сут для профилактики рецидива.

кирует синтез ДНК и репликацию вирусов.

Мазь или крем применяется для удале-

Активен в отношении вирусов простого

ния ногтя при онихомикозах с одновремен-

герпеса 1 и 2 типов, вируса Варицеллы

ным противогрибковым действием. Ногти

Зостер, цитомегаловируса, вируса Эпш-

пальцев рук или ног после нанесения на

тейнa—Барра, человеческого вируса гер-

них мази или крема следует закрыть плас-

песа 6 типа.

тырем и повязкой на 24 ч. Повязку необхо-

димо менять каждый день; при этом после

снятия повязки палец руки или ноги сле-

Фармакокинетика

Хорошо всасывается, превращается в

дует опустить в теплую воду на 10 мин.

ацикловир и валин. Биодоступность (в пе-

После этого размягченная инфицирован-

ная ткань ногтя удаляется с помощью

ресчете на ацикловир) при приеме 1000 мг

скребка. Затем обработанный ноготь высу-

составляет 54%, не снижается под влияни-

шивается, на него снова наносится крем и

ем пищи. Сmax ацикловира (3,3—5,7 мкг/мл)

покрывается готовым к использованию

после однократного приема (500—1000 мг)

пластырем. Лечение продолжают до тех

валацикловира достигается через 1,5 часа.

пор, пока ложе ногтя не станет гладким и

Сmax валацикловира в плазме крови состав-

не будет удалена вся его размягченная

ляет лишь 4% от уровня ацикловира и оп-

часть (примерно 7—14 дней, в зависимости

ределяется через 45—60 мин после прие-

от величины пораженного участка и тол-

ма; через 3 ч валацикловир из плазмы ис-

щины ногтя). Мазь или крем оказывает

чезает. Связь с белками плазмы валацик-

действие только на больную часть ногтя.

ловира низкая — 15%. Т1/2 ацикловира

Если возникает раздражение, то кожу во-

после однократного и повторного приема

круг ногтя следует смазать цинковой пас-

валацикловира — 3 ч. Менее 1% введенной

той. Для лечения маленьких ногтей плас-

дозы обнаруживается в моче. Выводится в

тырь следует разрезать пополам. После

виде ацикловира и его метаболита

—

того, как ноготь будет удален, следует про-

9-карбоксиметилгуанина.

водить терапию пастой. Хотя клинически

воспалительные явления на фоне лечения

Показания

разрешаются быстро (зуд кожи в очагах

Опоясывающий герпес, инфекции кожи и

поражения исчезает к 5 дню, воспалитель-

слизистых оболочек, вызванные вирусом

ные явления — к 12—13 дню, шелушение —

простого герпеса (в т.ч. впервые выявлен-

к 13—14 дню лечения), необходимо про-

ный и рецидивирующий генитальный гер-

должать лечение не менее 3—4 нед, чтобы

пес); профилактика рецидива простого

гарантировать санацию очагов инфекции.

герпеса.

Синонимы

Противопоказания

Бифосин (Россия), Бифоспор (Россия), Ми-

Гиперчувствительность (в т.ч. к ацикло-

коспор (Германия)

виру).

736

Ванкомицин

Предостережения

рапии в США частота ванкомицинрезис-

У пациентов с почечной недостаточностью

тентных штаммов E. faecium достигает

необходима коррекция дозы. У пожилых

20% и более. В Европе уровень резистент-

людей следует поддерживать адекватную

ности энтерококков к ванкомицину суще-

гидратацию.

ственно меньше (1—5%), в России досто-

верных данных о резистентных к ванко-

Побочные эффекты

мицину энтерококков в настоящее время

Головная боль, тошнота. Возможна почеч-

нет.

ная недостаточность, микроангиопатиче-

ская гемолитическая анемия, тромбоци-

Фармакокинетика

топения (при длительном приеме в дозе

Не всасывается при приеме внутрь. Мак-

8 г/сутки на фоне иммунодефицита).

симальные концентрации в крови после в/

в инфузии составляют 25—40 мг/л; в кро-

ви препарат на 55% связывается с белками

Способ применения и дозы

плазмы. Ванкомицин проникает в различ-

Внутрь взрослым при опоясывающем гер-

ные органы и ткани организма, но в неко-

песе — по 1000 мг 3 р/сут (7 дней), прос-

торые — плохо (терапевтические концент-

том герпесе — по 500 мг 2 р/сут; при ре-

рации не достигаются): СМЖ, клапаны

цидивах — в течение 5 дней. При первом

сердца. Период полувыведения составля-

эпизоде с тяжелым течением длитель-

ет 6—8 ч, выводится исключительно поч-

ность лечения может быть увеличена до

ками в неизмененном виде. Не удаляется

10 дней.

при гемодиализе. Диапазон терапевтиче-

ских концентраций ванкомицина в крови:

Передозировка

максимальные (через 0,5 ч) — 20—50 мг/л,

Возможно удаление с помощью гемоди-

минимальные (перед очередным введени-

ализа.

ем) — 5—10 мг/л;

Синонимы

Показания

Валтрекс (Великобритания)

Этиотропная терапия:

Инфекции любой локализации, вызван-

Ванкомицин

ные метициллинрезистентными стафи-

лококками (S. aureus, коагулазонегатив-

(Vancomycin)

ные стафилококки).

Стафилококковые инфекции при ал-

Гликопептиды

лергии к пенициллинам и цефалоспори-

Пор. д/ин. 0,5 и 1 г

нам.

Инфекции любой локализации, вызван-

Антимикробная активность

ные E. faecium.

Ванкомицин проявляет активность в от-

Инфекции, вызванные устойчивыми к

ношении грамположительных микроорга-

ампициллину штаммами E. faecalis.

низмов, в том числе резистентных к дру-

Тяжелые инфекции, вызванные C. jeikei-

гим антибиотикам. Более активен in vitro,

um, B. cereus, F. meningosepticum.

чем тейкопланин, в отношении коагулазо-

Инфекционный эндокардит, вызванный

негативных стафилококков и уступает в

S. viridans или S. bovis (при аллергии к

отношении S. aureus, стрептококков и эн-

бета-лактамам), E. faecalis (в комбинации

терококков. Резистентность стафилокок-

с гентамицином).

ков к ванкомицину развивается медлен-

Менингит, вызванный пенициллинре-

нее, чем к тейкопланину. Для энтерокок-

зистентными пневмококками.

ков характерно более быстрое развитие

Антибиотик-ассоциированная диарея,

резистентности к ванкомицину: в настоя-

вызванная C. difficile (псевдомембраноз-

щее время в отделениях интенсивной те-

ный колит).

737

Рациональная антимикробная фармакотерапия - часть 59