Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 449

С­360

 

КомПендиум 2005

ЭРГОМЕТРИН (ERGOMETRINUM)

CAS №: 60­79­7 

C

19

H

23

N

3

O

2

. 

HSDB, RTECS: D­лизергиновой кислоты 1­гидроксиметилэтиламид.

RTECS: эрголин­8­β­карбоксамид, 9,10­дидегидро­N­((S)­2­гидрокси­1­метилэтил)­6­метил­.

M

m

 = 325,41 Да. Точка плавления = 162 °С. log P (октанол­вода) = 0,52. Белый 

кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде и спирте.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эргометрин — водорастворимый ал­

калоид спорыньи. Оказывает быстрое и сильное действие на миометрий, по­

вышая тонус, увеличивая силу и частоту ритмических сокращений матки. В 

невысоких дозах не оказывает существенного влияния на сердечно­сосуди­

стую систему.

ПОКАЗАНИЯ:  маточное  кровотечение  после  кесарева  сечения,  ручного 

отделения последа, в ранний послеродовой период, после аборта; замедлен­

ная инволюция матки в послеродовой период.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят п/к и в/м, реже в/в, 0,5–1 мл 0,02% р­ра однократно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, первый и второй периоды ро­

дов, сепсис, АГ, ИБС, заболевания периферических сосудов, печени и почек.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тошнота,  рвота,  АГ,  парестезии,  аллергические 

реакции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется явлениями эрготизма. Назначают нитро­

глицерин, антагонисты кальция, гепарин, трансфузионную терапию, оксиге­

нотерапию, при возбуждении и судорогах — бензодиазепины. Показан пери­

тонеальный диализ, форсированный диурез.

ЭРИТРОМИЦИН (ERYTHROMYCINUM)

CAS №: 114­07­8 

C

37

H

67

NO

13

. 

USPDDN: (3R*,4S*,5S*,6R*,7R*,9R*,11R*,12R*,13S*,14R*)­4­((2,6­дидеокси­3­

C­метил­3­O­метил­α­L­рибо­гексопиранозил)окси)­14­этил­7,12,13­тригидрокси­

3,5,7,9,11,13­гексаметил­6­((3,4,6­тридеокси­3­(диметиламино)­β­D­ксило­гексопира­

нозил)окси)оксациклотетрадекан­2,10­дион.

M

m

 = 733,95 Да. Точка плавления = 191 °С. log P (октанол­вода) = 3,06. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 1,44 мг/л. Кристаллический порошок белого цвета без 

запаха, горького вкуса. Малорастворим в воде, хорошо — в спирте. Гигроскопичен.

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, таблетки, 

покрытые кишечно­растворимой оболочкой, гранулы и порошок для 

приготовления суспензии или сиропа для перорального применения, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик группы макролидов. Ока­

зывает  бактериостатическое  действие,  главным  образом  в отношении  грам­

положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки); активен 

в отношении Mycoplasma pneumophila, Bordetella pertussis, Legionella pneumo­

phila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и других микроорганизмов.

Эритромицин всасывается в пищеварительном тракте, причем скорость 

всасывания  зависит  от индивидуальных  особенностей  организма.  Макси­

мальная  концентрация  в крови  отмечается  обычно  через  2 ч  после  приема 

внутрь. Период полувыведения — около 1–1,5 ч. Антибиотик накапливается 

в терапевтической  концентрации  во многих  тканях  и органах  организма;  не 

обнаруживается в СМЖ. Эритромицин проникает через плацентарный барьер 

и в грудное молоко. Значительная часть эритромицина выводится с желчью 

и только около 5–15% — в неизмененном виде с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: стрептококковые и стафилококковые инфекции, особенно 

у больных  с противопоказаниями  к применению  пенициллинов;  инфекции, 

вызванные микоплазмами (преимущественно с легким течением; в тяжелых 

случаях показано применение тетрациклинов); хламидиоз; сифилис у боль­

ных с повышенной чувствительностью к препаратам пенициллинового ряда; 

другие  инфекции,  вызванные  чувствительными  к эритромицину  микроорга­

низмами. Мазь, глазная мазь: гнойничковые заболевания кожи, инфициро­

ванные раны, пролежни, ожоги II и III степени, трофические язвы, трахома, 

инфекции слизистой оболочки глаз.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, дозу устанавливают индивидуально с учетом тя­

жести инфекции и чувствительности возбудителя. Взрослым назначают в на­

чальной  дозе  400–600 мг,  в дальнейшем —  по 200–400 мг  с 6­часовым  ин­

тервалом.  При  тяжелых  инфекциях  назначают  2–3 г  в сутки  в 4–5  приемов 

через равные промежутки времени.

Детям  в возрасте  до 18 лет  назначают  в дозе  30–50 мг/кг  в сутки  в 4–

5 приемов через равные промежутки времени. В случае стрептококковых ин­

фекций у детей, сенсибилизированных к пенициллину, эритромицин следует 

применять не менее 10 дней.

Внутрь принимают за 1 ч до или через 2–3 ч после еды.

Мазь — местно, наружно. Закладывают за веки 4–5 раз в сутки или нано­

сят на пораженные участки кожи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эритромицину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, боль в области живо­

та, желтуха, нарушение функции печени (обычно обратимое, которое полнос­

тью проходит после отмены эритромицина); в отдельных случаях возможно 

развитие псевдомембранозного колита, вызванного резистентными штамма­

ми Clostridium difficile.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют у больных с наруше­

нием функции печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  сочетается  с метилксантинами  (теофиллин,  ко­

феин, теобромин).

ЭСМОЛОЛ (ESMOLOLUM)

CAS №: 81147­92­4 

C

16

H

25

NO

4

. 

RTECS: бензенпропановая кислота, 4­(2­гидрокси­3­((1­метилэтил)амино)про­

покси)­, метил.

Форма выпуска: р­р для инъекций, концентрат для приготовления 

инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  селективный  блокатор  β

1

­адрено­

рецепторов без ВСА и мембраностабилизирующей активности. Гипотензив­

ное, антиаритмическое и антиангинальное средство. Подавляет автоматизм 

синусного  узла,  удлиняет  рефрактерный  период  и замедляет  проведение 

по AV­узлу.  Тормозит  центральную  симпатическую  импульсацию  и понижа­

ет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Снижает ЧСС, 

сократимость миокарда, потребление миокардом кислорода (антиангиналь­

ный эффект), сердечный выброс и АД.

Терапевтический  эффект  развивается  через  2 мин  от начала  инфузии 

и прекращается через 15–20 мин после ее завершения. Период полувыведе­

ния — 9 мин. Выводится почками в виде неактивного метаболита.

ПОКАЗАНИЯ: АГ, гипертонический криз, синусовая тахикардия, суправентри­

кулярная тахикардия и тахиаритмия (включая фибрилляцию и трепетание пред­

сердий, в том числе во время и после оперативных вмешательств), тиреотокси­

ческий криз, инфаркт миокарда, феохромоцитома, нестабильная стенокардия.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в/в,  в дозе  500 мкг/кг  в течение  1 мин  (нагрузочная  доза), 

затем 50 мкг/кг в 1 мин в течение последующих 4 мин; поддерживающая доза — 

25 мкг/кг в 1 мин (или менее); возможен перерыв между повторными введени­

ями — 5–10 мин. При недостаточном эффекте в течение первых 5 мин 2­х доз 

повторно вводят нагрузочную дозу — 500 мкг/кг в течение 1 мин, затем в тече­

ние 4 мин — 100 мкг/кг в 1 мин (при повторных введениях возможно повышение 

дозы до 150 мкг/кг в 1 мин, затем — до 200 мкг/кг в 1 мин). При достижении же­

лаемого уровня ЧСС для стабилизации состояния можно использовать пропра­

нолола гидрохлорид в дозе 10–20 мг каждые 4–6 ч внутрь, верапамил 80 мг каж­

дые 6 ч внутрь, дигоксин в дозе 0,125–0,5 мг каждые 6 ч внутрь или в/в, хинидин 

200 мг каждые 2 ч внутрь (на фоне применения их первой дозы в течение первого 

часа инфузионную дозу эсмолола снижают вдвое). В случае стабильного состо­

яния пациента в течение часового наблюдения после приема 1­й или введения 

2­й дозы одного из указанных препаратов, инфузию эсмолола можно прекратить. 

Во время операционной анестезии при необходимости вводят в/в болюсно в до­

зе 80 мг в течение 15–30 с, затем — в виде инфузии со скоростью 150–300 мкг/кг 

в 1 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эсмололу, сину­

совая брадикардия (ЧСС менее менее 45 уд/мин), кардиогенный шок, AV бло­

када II–III степени, острая сердечная недостаточность, синдром слабости си­

нусного узла, артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., 

диастолическое АД ниже 50 мм рт.ст.), гиповолемия, бронхоспазм, детский 

возраст (безопасность применения не установлена).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  редко —  повышенная  утомляемость,  сонливость, 

спутанность  сознания,  головная  боль,  головокружение,  расстройства  речи 

и/или зрения, возбуждение; артериальная гипотензия, признаки периферичес­

кой  ишемии,  брадикардия,  ощущение  сердцебиения,  тромбофлебит;  озноб, 

жар, диспноэ, бронхоспазм, запор, задержка мочи, жжение, индурация или ин­

фильтрация кожи вокруг места введения препарата (при экстравазации).

ЭРГО

Э

КомПендиум 2005 

С­361

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность применения в период беременности не 

установлена.  В  связи  с отсутствием  данных  о возможности  проникновения  эс­

молола в грудное молоко не рекомендуется применять в период кормления гру­

дью. С осторожностью назначают больным с бронхоспастическими заболевания­

ми, сахарным диабетом, нарушением функции почек. Следует избегать введения 

в концентрации более 10 мг/мл из­за возможного некроза кожи. С осторожнос­

тью продолжают инфузию более 24 ч (клинический опыт недостаточен). Возмож­

но применение через 48 ч после отмены верапамила и резерпина.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  несовместим  в одном  шприце  с 5%  р­ром  натрия 

гидрокарбоната. Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови, уси­

ливает гипотензивное действие ингаляционных анестиков, пролонгирует мио­

релаксантный эффект сукцинилхолина (в 1,5 раза). Морфин и варфарин по­

вышают концентрацию эсмолола в сыворотке крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  гипотензией,  брадикардией,  бронхо­

спазмом. Лечение: при брадикардии — в/в введение атропина сульфата или 

изопреналина; при артериальной гипотензии — в/в введение жидкости и со­

судосуживающих средств (эпинефрин, норэпинефрин, допамин или добута­

мин), при бронхоспазме — изопреналин или производные ксантина.

ЭСТАЗОЛАМ (ESTASOLAMUM)

CAS №: 29975­16­4 

C

16

H

11

ClN

4

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 4H­(1,2,4)триазоло(4,3­a)(1,4)бензодиазепин, 8­хлоро­6­фенил­.

M

m

 = 294,75 Да. Точка плавления = 228,5 °С. log P (октанол­вода) = 3,32. Белый порошок 

без запаха, растворим в спирте, практически нерастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эстазолам —  транквилизатор,  ти­

азоловое производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, сно­

творное, седативное, а также слабое миорелаксирующее и противосудорож­

ное действие. Облегчает засыпание и углубляет сон.

Хорошо  абсорбируется  в пищеварительном  тракте.  Метаболизируется 

в печени. Период полувыведения составляет около 17 ч. Из организма выво­

дится с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  неврозы  с депрессивно­фобическим  синдромом  и повы­

шенной возбудимостью; неврозы, сопровождающиеся расстройствами сна; 

в качестве дополнительного средства при лечении эпилепсии.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозы  устанавливают  индивидуально,  начиная  с мини­

мальных. При неврозах средняя суточная доза составляет 4–6 мг в несколько 

приемов. В качестве снотворного средства назначают однократно в дозе 2–

4 мг, пациентам пожилого возраста — 1 мг за 30 мин до сна.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: миастения, выраженная дыхательная недостаточ­

ность, повышенная чувствительность к производным бензодиазепина, пери­

од беременности и кормления грудью, склонность к злоупотреблению психо­

тропными препаратами.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны,  особенно  при приеме  высоких  доз, 

сонливость в течение дня, повышенная утомляемость, головокружение, ло­

комоторная атаксия.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при длительном  применении  возможно  развитие 

лекарственной зависимости. Эстазолам следует отменять постепенно из­за 

риска возникновения состояния беспокойства, страха.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь.

Не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенного 

внимания и быстроты реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует избегать совместного применения эстазо­

лама и других средств, угнетающих ЦНС.

ЭСТРАДИОЛА ВАЛЕРАТ (ESTRADIOLI VALERAS)

CAS №: 979­32­8 

C

23

H

32

O

3

. 

RTECS, USPDDN: эстра­1,3,5(10)­триен­3,17­диол (17­β)­, 17­пентаноат.

M

m

 = 356,50 Да.

Форма выпуска: драже.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эстроген,  предназначенный  для 

лечения  больных  с явлениями  эстрогенной  недостаточности  и осложнени­

ями климактерического периода. В организме эстрадиола валерат быстро 

превращается в эстрадиол, идентичный эстрогенному гормону, вырабаты­

ваемому преимущественно яичниками. Вызывает свойственные эстрадио­

лу эффекты: активирует пролиферацию эпителия репродуктивной системы, 

включая регенерацию и рост эндометрия в 1­й фазе менструального цикла, 

подготавливает эндометрий к воздействию прогестерона, повышает либидо 

в середине цикла, влияет на обмен белков, жиров, углеводов, электролитов, 

стимулирует в печени синтез глобулинов, связывающих половые гормоны, 

ренина, триглицеридов и факторов свертывания крови. Эстрадиол участву­

ет в реализации положительной и отрицательной обратной связи в системе 

гипоталамус — гипофиз — яичники, благодаря чему вызывает умеренно вы­

раженные центральные эффекты, способствует нормализации настроения. 

В связи с влиянием эстрадиола на развитие и формирование костной тка­

ни, препятствует развитию остеопороза при эстрогенной недостаточности, 

особенно в постклимактерический период. Эстрадиол нормализует липид­

ный обмен, повышая уровень в плазме крови ЛПВП (обладающих антианд­

рогенными свойствами и препятствующих развитию атеросклеротического 

процесса) и одновременно снижая уровень способствующих развитию ате­

росклероза ЛПНП, что приводит к снижению риска развития инфаркта ми­

окарда, инсульта и других сердечно­сосудистых заболеваний у женщин по­

жилого возраста.

После приема внутрь и всасывания в пищеварительном тракте эстради­

ол  валерат  путем  гидролиза  расщепляется  на валериановую  кислоту,  ката­

болизирующуюся  классическим  для  жирных  кислот  путем,  и  на эстрадиол. 

Эстрадиол относится к природным эстрогенам, в организме происходит его 

стандартный метаболизм. Выводится с мочой преимущественно в виде глю­

куронидов.

ПОКАЗАНИЯ:  профилактика  и заместительная  терапия  состояний  (при­

ливов, потливости, нарушений сна, депрессии, раздражительности, головной 

боли, головокружения, атрофических изменений кожи и слизистых оболочек, 

гиперестезий мочевого пузыря и т.п.), обусловленных эстрогенной недоста­

точностью в постклимактерический период, после удаления яичников (по по­

воду доброкачественных заболеваний) или после лучевой кастрации; профи­

лактика постклимактерического остеопороза и сердечно­сосудистых заболе­

ваний.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь по 2 мг/сут ежедневно в течение 21 дня, 

после 7­дневного перерыва лечение продолжают. Средний курс лечения со­

ставляет 6 мес, затем, после обследования, решают вопрос о целесообраз­

ности продолжения заместительной эстрогенной терапии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, тяжелые нарушения функ­

ций печени, наследственная доброкачественная гипербилирубинемия (син­

дром Ротора, синдром Дубина — Джонсона), опухоли печени, тромбоэмбо­

лия, тяжелое течение сахарного диабета с сосудистыми осложнениями, сер­

повидно­клеточная анемия, гормонзависимые опухоли матки или молочной 

железы, эндометриоз, нарушения липидного обмена, идиопатическая желту­

ха или зуд в период беременности, указания в анамнезе на наличие герпеса 

в период беременности, отосклероза с ухудшением состояния в период бе­

ременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда могут наблюдаться неприятные ощуще­

ния в области желудка, тошнота, головная боль, нагрубание молочных желез, 

появление  менструальноподобного  кровотечения,  увеличение  массы  тела. 

При продолжительном применении и предрасположенности иногда могут по­

являться пигментные пятна на коже (хлоазма), особенно в случае длительно­

го нахождения на солнце.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом лечения и затем 1 раз в 6 мес сле­

дует проводить тщательное общее и гинекологическое обследование (вклю­

чая исследование молочных желез).

При появлении в период приема эстрадиола валерата необычно сильной 

головной боли, мигренеподобной боли, внезапных нарушений зрения и слу­

ха, признаков тромбофлебита или тромбоэмболии (необычная боль в конеч­

ностях, колющая боль при вдохе, отеки и др.), боли и ощущении сдавления 

в грудной  клетке,  появлении  желтухи,  генерализованного  зуда,  учащении 

эпилептических припадков, значительном повышении АД, выраженной боли 

в эпигастральной области, при подозрении на беременность необходимо не­

медленно прекратить его прием.

После  перенесенного  вирусного  гепатита  прием  эстрадиола  валерата 

возможен только через 6 мес. Перед плановыми хирургическими вмешатель­

ствами эстрадиола валерат следует отменить за 6 нед.

Учитывая  возможность  развития  секреторной  пролиферации  эндоме­

трия при лечении эстрогенными препаратами, при необходимости терапию 

рекомендуется сочетать с введением гестагенных средств. В результате та­

кого комбинированного воздействия происходит трансформация слизистой 

оболочки  матки  и ее  отторжение  в виде  менструальноподобного  кровоте­

чения.

ЭСТР

Э

С­362

 

КомПендиум 2005

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: снижение эффективности действия эстрадиола ва­

лерата могут вызывать барбитураты, производные пиразолона и пиразолиди­

на (бутадион), противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин и др.) 

за счет усиления его метаболизма. Некоторые антибиотики (ампициллин, ри­

фампицин,  гризеофульвин  и др.)  в результате  воздействия  на микрофлору 

кишечника также могут вызывать снижение эффективности действия эстра­

диола валерата.

Стероидные гормоны могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому 

во время применения эстрогенных препаратов у больных сахарным диабетом 

может потребоваться коррекция доз гипогликемизирующих средств.

ЭСТРАМУСТИН (ESTRAMUSTINUM)

CAS №: 2998­57­4 

C

23

H

31

Cl

2

NO

3

. 

RTECS: эстрадиол, 3­(бис(2­хлороэтил)карбамат).

USPDDN: эстра­1,3,5(10)­триен­3,17­диол, 3­(бис(2­хлороэтил)карбамат), (17β)­.

M

m

 = 440,41 Да. Точка плавления = 104,5 °С. log P (октанол­вода) = 5,50. Белый или 

бесцветный порошок, растворимый в воде.

Форма выпуска: капсулы, таблетки, лиофилизированный порошок для 

в/в инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эстрамустина  фосфат —  противо­

опухолевое  средство  с алкилирующей  активностью,  применяемое  при раке 

предстательной железы. Представляет собой химическое соединение мехлор­

этамина (азотистый иприт) и фосфорилированного эстрадиола. Обладает вы­

сокой тропностью к ткани предстательной железы и редко вызывает угнете­

ние костномозгового кроветворения.

После  приема  внутрь  быстро  и полностью  всасывается  из  пищевари­

тельного  тракта,  биодоступность —  75%.  В  организме  эстрамустина  фос­

фат  дефосфорилируется  с образованием  двух  метаболитов:  эстромустина 

и мехлорэтамина. Эстрамустин и эстромустин оказывают антимитотическое 

действие, а образующиеся в результате их дальнейшего метаболизма эстрон 

и эстрадиол — антигонадотропное действие. Период полувыведения состав­

ляет 10–12 ч. Выводится в основном с желчью.

ПОКАЗАНИЯ:  поздние  стадии  карциномы  предстательной  железы, 

особенно  у больных  с гормонально­рефрактерными  опухолями;  первич­

ная  терапия  больных  раком  предстательной  железы  с неблагоприятным 

прогнозом.

ПРИМЕНЕНИЕ: лечение может быть начато с в/в струйных инъекций по 

300–450 мг/сут в течение не более 3 нед, после чего переходят на перораль­

ное применение или продолжают в/в инъекции в дозе 300 мг 

2

 раза в неде­

лю. Эстрамустин можно вводить капельно в 250 мл 5% р­ра глюкозы в тече­

ние не более 3 ч. Если спустя 4 нед не отмечено никакого эффекта, лечение 

следует прекратить.

Внутрь назначают по 280–420 мг 2 раза в сутки. Принимают внутрь не 

менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые заболевания печени или сердечно­со­

судистой системы; острый тромбофлебит; тромбоэмболический синдром; 

повышенная чувствительность к эстрадиолу и/или азотистому иприту.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны гинекомастия, импотенция; тошнота, 

рвота (особенно при назначении внутрь), диарея, нарушение функции пече­

ни и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; отеки, 

задержка жидкости, ухудшение течения ИБС; депрессия, головная боль, сон­

ливость, спутанность сознания; сыпь на коже; тромбоэмболия; редко — об­

ратимая лейкопения и тромбоцитопения; описаны единичные случаи разви­

тия отека Квинке.

Реакции в месте в/в введения — зуд, жжение, возможен тромбофлебит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение должен осуществлять только врач, имею­

щий опыт проведения химиотерапии.

С особой осторожностью следует назначать эстрамустин больным, име­

ющим указания в анамнезе на тромбофлебит, тромбоэмболический синдром, 

особенно в тех случаях, когда они обусловлены применением эстрогенов; па­

циентам  с ИБС,  хронической  сердечной  недостаточностью,  АГ,  нарушени­

ем  мозгового  кровообращения,  почечной  недостаточностью,  нарушениями 

функции печени, остеопатиями, эпилепсией, мигренью. В процессе лечения 

необходим систематический контроль АД, показателей функционального со­

стояния  печени;  у больных  сахарным  диабетом —  контроль  уровня  глюкозы 

в крови.

На фоне терапии эстрамустином больным следует пользоваться контра­

цептивными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при  одновременном  применении  эстрамустина  и 

препаратов, содержащих кальций или другие поливалентные ионы металлов, 

абсорбция  эстрамустина  уменьшается.  Следует  также  избегать  сочетания 

с молоком и молочными продуктами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны. Возможна мани­

фестация всех известных побочных эффектов, особенно со стороны пище­

варительного тракта.

Лечение:  промывание  желудка;  в дальнейшем  при необходимости — 

симптоматическая терапия. В течение 6 нед после передозировки эстраму­

стина следует контролировать состав периферической крови и функциональ­

ное состояние печени.

ЭСТРИОЛА СУКЦИНАТ (ESTRIOLI SUCCINAS)

CAS №: 514­68­1 

C

26

H

32

O

9

. 

MESH, USPDDN: эстриола сукцинат.

M

m

 = 488,53 Да.

Форма выпуска: таблетки, вагинальные суппозитории, вагинальный 

крем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эстриол —  женский  половой  гор­

мон. Применяют для устранения патологических симптомов, связанных с не­

достатком эстрогенов. Наиболее эффективен при изменениях органов моче­

половой  системы.  При  атрофических  изменениях  слизистой  оболочки  вла­

галища  восстанавливает  нормальный  эпителий  влагалища,  таким  образом 

способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН. В результа­

те этого повышается местная резистентность к инфекционным агентам. В от­

личие от других эстрогенов эстриол действует очень короткое время, так как 

быстро расщепляется. Однократный прием в суточной дозе не вызывает раз­

вития пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнитель­

ной прогестагенной терапии.

ПОКАЗАНИЯ:  атрофические  изменения  слизистой  оболочки  влагали­

ща  и нижних  отделов  мочевых  путей,  обусловленные  дефицитом  эстроге­

нов, и связанные с ними проявления — диспареуния (болезненный половой 

акт), сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище; профилактика реци­

дивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевых путей; нару­

шения  мочеиспускания  (частое  и болезненное  мочеиспускание),  а также 

умеренно выраженное недержание мочи; пред­ и послеоперационная тера­

пия у женщин в период менопаузы, при хирургических вмешательствах вла­

галищным  доступом;  вегетативные  климактерические  расстройства  (при­

ливы,  повышенная  потливость);  бесплодие,  обусловленное  цервикальным 

фактором; с диагностической целью при сомнительных результатах цитоло­

гического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических измене­

ний эпителия.

ПРИМЕНЕНИЕ: одинаково эффективен при назначении внутрь и при ин­

травагинальном применении (в форме суппозиториев или крема). При атро­

фических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочеполовой си­

стемы назначают по 4–8 мг/сут в первые недели с постепенным снижением 

дозы  до поддерживающей  (1–2 мг/сут)  с учетом  выраженности  симптомов 

заболевания. Применяют 1 раз в сутки. В ряде случаев при недержании мочи 

используют более высокие поддерживающие дозы.

Пред­  и послеоперационная  терапия  женщин  в период  постменопаузы 

при проведении хирургического вмешательства влагалищным доступом — 4–

8 мг/сут в течение 2 нед перед операцией, 1–2 мг/сут в течение 2 нед после 

операции.

При климактерических расстройствах — 4–8 мг/сут в течение первых не­

дель с последующим снижением до минимально эффективной поддержива­

ющей дозы.

При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором, обычно назна­

чают по 1–2 мг/сут на 6–15­й день менструального цикла. В ряде случаев для 

достижения необходимого эффекта достаточно 0,25 мг/сут, в других — дозу 

приходится  повышать  до 8 мг/сут.  Повышать  дозу  нужно  постепенно  с каж­

дым менструальным циклом до достижения оптимального состояния церви­

кальной слизи.

С диагностической целью при сомнительных результатах цитологическо­

го исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпи­

телия — 2–4 мг/сут в течение 7 дней до проведения цитологического иссле­

дования.

Во избежание пролиферации эндометрия суточная доза не должна пре­

вышать 8 мг, а длительность приема — нескольких недель.

ЭСТР

Э

КомПендиум 2005 

С­363

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, тромбоз, наличие или 

подозрение  на наличие  эстрогензависимой  опухоли,  маточное  кровоте­

чение  неясной  этиологии,  появление  или  прогрессирование  отосклеро­

за в период беременности или при предыдущем приеме стероидных пре­

паратов.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  болезненность  и нагрубание  молочных  желез, 

тошнота, очаговая пигментация, задержка жидкости, гиперсекреция церви­

кальной слизи, головная боль, АГ, боль в нижних конечностях, нарушение зре­

ния. В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лече­

ния; в противном случае необходима коррекция дозы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при длительном лечении рекомендуется периоди­

ческое обследование. При наличии влагалищной инфекции следует одновре­

менно проводить специфическую терапию.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентками с тромбоэмболи­

ей  в анамнезе,  сердечной  недостаточностью,  задержкой  жидкости  вслед­

ствие  нарушения  функции  почек,  АГ,  эпилепсией  или  мигренью,  тяжелыми 

заболеваниями печени, эндометриозом, фиброзно­кистозной мастопатией, 

порфирией, гиперлипопротеинемией, а также при появлении во время при­

ема стероидных препаратов сильного кожного зуда, холестатической желту­

хи или герпеса.

Эстриол  проникает  в грудное  молоко  и может  снизить  уровень  лак­

тации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  эстрогены,  в том  числе  и эстриол,  могут  усили­

вать действие ряда ГКС, в связи с этим дозу последних необходимо корри­

гировать. При одновременном использовании эстриола с активированным 

углем, барбитуратами, гидантоинами и рифампицином может снизиться его 

активность. Напротив, при одновременном применении эстриола с блока­

торами β­адренорецепторов и инсулином эффективность последних повы­

шается.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  в случае  выраженной  передозировки  могут  наблю­

даться  тошнота,  рвота,  кровянистые  выделения  из  влагалища.  Лечение — 

симптоматическое.

ЭСТРОН (ESTRONUM)

CAS №: 53­16­7 

C

18

H

22

O

2

. 

MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: эстра­1,3,5(10)­триен­17­он, 3­гидрокси­.

M

m

 = 270,37 Да. Точка плавления = 260,2 °С. log P (октанол­вода) = 3,13. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 30 мг/л. Мелкие кристаллы белого цвета или белый 

с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, 

растворим в спирте, эфире, ацетоне, диоксане, маслах растительного происхождения.

Форма выпуска: масляный р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эстрон —  фолликулярный  гормон 

яичников. Участвует в формировании вторичных половых признаков, необ­

ходим для осуществления менструального цикла и функции деторождения. 

При введении в организм вызывает пролиферацию эндометрия, стимули­

рует  развитие  матки,  молочных  желез  и вторичных  женских  половых  при­

знаков при инфантилизме, устраняет нарушения, возникающие в организ­

ме женщины при недостаточности функции половых желез в климактериче­

ский период и после кастрации. Кроме того, угнетает активность гипофиза, 

способствует заращению эпифизарно­диафизарной зоны роста трубчатых 

костей  и укреплению  костного  аппарата,  препятствуя  развитию  остеопо­

роза. Обладает выраженным анаболическим эффектом, вызывает задерж­

ку ионов натрия и воды, предупреждает развитие атеросклероза коронар­

ных сосудов.

ПОКАЗАНИЯ: инфантилизм (аменорея, гипо­ и олигоменорея, альгоме­

норея,  дисменорея,  бесплодие),  состояние  после  удаления  яичников,  кли­

макс, рак предстательной железы, вагинит у больных пожилого возраста, зуд 

вульвы; применяют для угнетения лактации, при слабости родовой деятель­

ности и переношенной беременности, акромегалии.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/м по 5000–20 000 ЕД ежедневно или через день в те­

чение  2 нед–2 мес  в зависимости  от характера  заболевания.  При  слабо­

сти родовой деятельности и переношенной беременности эстрон назначают 

в/м по 40 000–50 000 ЕД перед введением стимуляторов сократительной де­

ятельности матки (за 2–3 ч).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  период  беременности,  злокачественные  и доб­

рокачественные новообразования половых органов и молочных желез (у жен­

щин в возрасте до 60 лет), мастопатия, гиперфолликулярная стадия климак­

са, воспалительные заболевания женских половых органов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, 

аллергические реакции. Длительное применение может привести к склерозу 

яичников, нарушению обмена натрия, кальция и воды в организме. Возмож­

ны маточное кровотечение, холестатическая желтуха.

ЭСЦИН* (AESCINUM*)

CAS №: 6805­41­0 

C

54

H

84

O

23

. 

MESH: эсцин.

Эсцин является аморфной, водорастворимой смесью тритерпеновых сапонинов 

(эсцигенин, протоэсцигенин, баррингтогенол С и баррингтогенол D), получаемой из 

семян конского каштана Aesculus hippocastanum L.

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия, таблетки п/о, 

крем, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  оказывает  противовоспалительное 

и антиэкссудативное  действие,  обладает  капилляро­  и венопротекторным 

эффектом. Снижает проницаемость стенок капилляров. Препятствует актива­

ции лизосомальных ферментов, расщепляющих протеогликан, повышает то­

нус венозной стенки, устраняет венозный застой. Эффективен при лечении 

послеоперационного отека, ускоряет рассасывание обширных посттравмати­

ческих  гематом  и уменьшает  лимфостаз,  улучшает  венозно­лимфатическую 

циркуляцию, препятствуя застою крови в варикозных узлах у пациентов с за­

болеванием вен нижних конечностей и недостаточностью кровообращения.

ПОКАЗАНИЯ:  заболевания,  вызванные  нарушением  периферического 

кровообращения,  варикозное  расширение  вен,  венозная  недостаточность, 

сопровождающаяся болью и ощущением тяжести в нижних конечностях, фле­

бит, геморрой, посттравматический и послеоперационный отек, посттравма­

тические гематомы, предупреждение послеоперационных гематом.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  после  еды  с достаточным  количеством  жидко­

сти — по 40 мг 3 раза в сутки с переходом на поддерживающую дозу — 20 мг 

2–3 раза  в сутки.  Таблетки  пролонгированного  действия  назначают  2 раза 

в сутки. Максимальная суточная доза препарата — 120 мг.

Гель или крем применяют 3–5 раз в сутки, нанося тонким слоем, слегка 

втирая в пораженную область.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эсцину, тяжелые 

заболевания почек, ХПН, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  ощущение  жара,  тошнота,  тахикардия,  кожный 

зуд, сыпь, крапивница, тошнота.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  гель  и крем  нельзя  наносить  на открытые  раны, 

слизистые оболочки и участки кожи, подвергаемые облучению.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает действие антикоагулянтов.

ЭСЦИТАЛОПРАМ (ESCITALOPRAMUM)

CAS №: 128196­01­0 

C

20

H

21

FN

2

O

. 

NLM: 5­изобензофуранкарбонитрил, 1­(3­(диметиламино)пропил)­1­(4­флуоро­

фенил)­1,3­дигидро­, (1S)­.

M

m

 = 324,34 Да.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эсциталопрам —  антидепрессант, 

селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Пред­

ставляет  собой  S­стереоизомер  рацемического  циталопрама.  Механизм 

действия связан с потенцированием серотонинергической активности в ЦНС, 

что  обусловлено  ингибированием  обратного  нейронального  захвата  серо­

тонина  (5­НТ).  Влияние  на обратный  нейрональный  захват  норэпинефрина 

и допамина минимально. Эсциталопрам по крайней мере в 100 раз активнее 

R­энантиомера в отношении ингибирования обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам  не  обладает  или  обладает  очень  низкой  аффинностью 

по отношению  к 5­HT

1

  и прочим  рецепторам,  включая  α­  и β­адренергиче­

ские, допаминергические (D

1

), гистаминовые (H

1

), мускариновые (M

1

) и бен­

зодиазепиновые рецепторы. Эсциталопрам также не связывается или име­

ет низкую степень связывания с различными ионными каналами мембраны, 

включая Na

+

, K

+

, Cl

­

 и Ca

2+

 каналы.

Фармакокинетика эсциталопрама линейная и пропорционально зависит 

от дозы в диапазоне 10–30 мг/сут. После приема внутрь максимальная кон­

центрация  в плазме  крови  достигается  в течение  5 ч.  Абсорбция  эсцитало­

ЭСЦИ

Э