Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 447

С­352

 

КомПендиум 2005

де  суспензии,  для  приготовления  которой  в банку  с гранулами  (18,4 г)  до­

бавляют  свежепрокипяченную  и охлажденную  воду  до метки  и взбалтывают 

до полного растворения гранул. Суспензию назначают ребенку в зависимо­

сти от возраста: от 1 мес до 1 года — по 2,5 мл; от 1 года до 3 лет — по 5 мл; 

от 4 до 5 лет — по 7,5 мл; старше 5 лет по 10 мл — за 30 мин до еды 3 раза 

в сутки. Курс лечения — 10–40 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: обтурационная желтуха.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ЧАЙНОЕ ДЕРЕВО* (MELAEUCA ALTERNIFOLIA*)

Форма выпуска: масло, гель на основе масла.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  чайное  дерево  (Melaleuca  alterni­

folia) — кустарник семейства миртовых, произрастающий в некоторых райо­

нах  Австралии.  Само  растение,  его  экстракты  и эфирное  масло  обладают 

противовоспалительным,  анальгезирующим  и противомикробным  действи­

ем,  ускоряют  процессы  регенерации.  В  медицине  применяется  натураль­

ное эфирное масло чайного дерева, которое получают путем паровой дис­

тилляции из его листьев. Масло чайного дерева содержит более 100 различ­

ных биологически активных компонентов, важнейшими из которых являются 

1,8­цинеол (от 3 до 15%), терпинены (от 15 до 41%). Антисептическое дейс­

твие масла в основном обеспечивает терпинен­4­ол. Спектр бактерицидно­

го  и противогрибкового  действия  масла  включает  такие  микроорганизмы, 

как Staphylococcus aureus, Streptococcus beta­haemolyticus, Рs. aеruginosa, 

С. albicans, Malassezia furfur, Тr. mentagrophуtes, Tr. rubrum, А. niger, Р. vul­

garis, Propionibacterium acne, Legionella pneumophilla. Масло чайного дерева 

обладает также способностью усиливать пенетрацию лекарственных средств 

в неповрежденную кожу.

ПОКАЗАНИЯ:  инфекционно­воспалительные  заболевания  полости  рта 

и верхних дыхательных путей, небольшие раны, порезы, ссадины, солнечные 

ожоги и укусы несекомых, миалгия, боль при ушибах и растяжениях, грибко­

вые и гнойничковые инфекции кожи, акне.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при гриппе,  бронхите,  других  простудных  заболеваниях 

масло  применяют  в виде  масляно­паровых  ингаляций  (при  использовании 

ингалятора — 1–2 капли).

При пародонтозе, стоматите, фарингите, неприятном запахе изо рта про­

водят полоскания с маслом чайного дерева (р­р для полосканий готовят так: 

2–3 капли масла следует растворить в 0,5–1 чайной ложки спирта, а затем 

в 

1

/

2

 стакана теплой воды).

При ранах, порезах, ссадинах, солнечных ожогах масло или гель наносят 

на пораженную поверхность.

При  гнойничковых  поражениях  кожи,  угревой  сыпи  1–2  капли  эфирно­

го масла чайного дерева наносят на предварительно очищенные пораженные 

участки и слегка втирают. При значительном раздражении кожи в месте пора­

жения масло разбавляют.

При грибковых заболеваниях кожи и бородавках чистое эфирное масло 

наносят на пораженную поверхность.

При  миозите,  миалгии,  болевом  синдроме  после  травм  опорно­двига­

тельного  аппарата  проводят  массаж  с масляными  композициями,  содержа­

щими 3–5% эфирного масла чайного дерева, а также используют их в виде 

компрессов.

При укусах насекомых чистое масло или гель наносят на место укуса для 

уменьшения зуда и воспаления.

При перхоти применяют ополаскивания составами, содержащими не ме­

нее 0,05% эфирного масла чайного дерева.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам чай­

ного дерева, БА и ХОБЛ (в основном для ингаляционного применения), пери­

од беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.

ЧЕМЕРИЦА ОБЫКНОВЕННАЯ* 

(VERATRUM LOBELIANA/ALBA*)

Форма выпуска: р­р водно­ спиртовый для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: многолетнее травянистое однодоль­

ное растение, очень ядовитое. Все растение содержит алкалоиды (в сумме 

1,5%), относящиеся к группе циклопентанпергидрофенантрена и гликоалка­

лоиды. Их больше в подземных частях растения. Летом содержание алкалои­

дов в траве резко снижается, а весной увеличивается. Чемерица в этот пери­

од особенно ядовита. Из корней растения выделены алкалоид иервин и гли­

коалкалоид псевдоиервин.

ПОКАЗАНИЯ: применение ограничено. Используется для борьбы с экто­

паразитами человека, в частности, при педикулезе.

В  народной  медицине  применяется  при радикулите,  ревматизме,  для 

стимуляции роста волос.

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно.

ЧЕРЕДА ТРЕХРАЗДЕЛЬНАЯ* (BIDENS TRIPARTITES*)

Форма выпуска: трава.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: собранная в фазы бутонизации и на­

чала цветения трава череды трехраздельной содержит дубильные вещества, 

полисахариды, кислоту аскорбиновую, флавоноиды, каротиноиды. Оказыва­

ет противовоспалительное, противоаллергическое, мочегонное и потогонное 

действие.

ПОКАЗАНИЯ:  наружно —  пиодермия,  экзема,  диатез;  внутрь —  острые 

респираторные инфекции.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в  виде  настоя  (7,5–10 г  на 200 мл  кипятка).  Наружно — 

в педиатрической практике для ванн при диатезе (1 стакан настоя на ванну); 

внутрь — по 1 столовой ложке настоя 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.

ЧИСТОТЕЛ БОЛЬШОЙ* (CHELIDONIUM MAJUS*)

Форма выпуска: трава.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: травянистое многолетнее растение 

семейства маковых. В качестве лекарственного сырья используется надзем­

ная часть растения. Млечный сок чистотела содержит около 1–4% изохино­

линовых  алкалоидов  (в  траве  чистотела  и в сухих  корнях  содержание  алка­

лоидов  гораздо  ниже) —  хелидонин,  хелеритрин,  α­,  β­  и γ­гомохелидонин, 

сангвинарин,  хелидоксантин,  оксихелидонин,  хелирубин,  протопин,  копти­

зин, криптонин, спартеин, стилонин, дефиллин, хелилутин и др., а также выс­

ший алифатический спирт хелидониол, флавоноиды, холин, тирамин, сапо­

нины, органические кислоты (лимонная, хелидоновая, яблочная, янтарная), 

эфирное и жирное масла, фенолкарбоновые кислоты, витамин С, каротин, го­

речь, дубильные и смолистые вещества.

Чистотел оказывает противомикробное, спазмолитическое, противоопу­

холевое, желчегонное, мочегонное, болеутоляющее, противовоспалительное 

действие.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания печени и желчного пузыря, кишечника, гаст­

рит, диарея, диспепсия, наружно — для применения при бородавках, папил­

ломах, неглубоких ранах, язвах, ожогах.

ПРИМЕНЕНИЕ: применяется в виде водного настоя или спиртовой настой­

ки. Порошок и настой травы чистотела иногда применяют как инсектицид.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам чи­

стотела, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции,  диспепсические  явле­

ния (тошнота, рвота).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  чистотел  ядовит,  у чувствительных  лиц  даже  при 

применении в виде фармакопейных галеновых препаратов может вызвать от­

равление с симптомами поражения пищеварительного тракта.

ШАЛФЕЙ ЛЕКАРСТВЕННЫЙ* (SALVIA OFFICINALIS*)

Форма выпуска: листья, р­р спиртовый для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  содержит  дубильные  вещества, 

эфирное  масло  (0,5–2%),  урсоловую  и олеаноловую  кислоту.  Применяют 

местно как вяжущее, противомикробное, противовоспалительное средство.

ПОКАЗАНИЯ:  пародонтоз,  периодонтит,  стоматит,  гингивит,  ларингит, 

хронический тонзиллит, ангина, фарингит.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в виде  настоя  для  полоскания  рта  и горла  (1  столовую 

ложку  листьев  заливают  стаканом  кипятка,  настаивают  20 мин,  охлаждают, 

процеживают). 0,1–0,25% спиртовым р­ром смазывают пораженные повер­

хности, используют для промываний и аппликаций, в том числе с введением 

турунд в десневые карманы (на 10 мин).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

ШИПОВНИК* (ROSA L.*)

Форма выпуска: плоды сушеные, р­р масляный, масло, сироп.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в качестве лекарственного сырья ис­

пользуют высушенные плоды разных видов шиповника, кустарника семейства 

розоцветных: майского или коричного (Rosa majalis Hermm.; R. cinnamomea L.), 

иглистого (R. acicularis), даурского (R. dahuriea Pall.), Федченко (R. Fedtschenko­

ana Rgl.) и др.

Плоды шиповника содержат значительное количество аскорбиновой кис­

лоты (не менее 0,2%), витамины группы В, каротиноиды, витамины Р и К, ор­

ганические кислоты, флавоноиды, пектиновые и дубильные вещества. Мас­

ло шиповника содержит ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты, ка­

ротиноиды, токоферолы, другие жирорастворимые витамины. Лекарственные 

средства из шиповника оказывают общеукрепляющее действие, стимулиру­

ют  неспецифическую  резистентность  организма,  усиливают  регенерацию 

тканей  и синтез  гормонов,  снижают  проницаемость  сосудов,  способствуют 

нормализации  углеводного  и минерального  обмена,  обладают  противовос­

палительным,  иммуностимулирующим  эффектом,  оказывают  желчегонное 

действие (обусловлено наличием органических кислот и флавоноидов). Пло­

ды шиповника низковитаминных сортов применяют только в качестве желче­

гонного средства.

ЧАЙН

Ч

КомПендиум 2005 

С­353

ПОКАЗАНИЯ:  гиповитаминоз  С  и Р  (лечение  и профилактика),  астени­

ческий  синдром,  иммунодефицитные  состояния,  в качестве  желчегонного 

средства в комплексной терапии некалькулезного холецистита, хроническо­

го гепатита холангита. Масло шиповника применяют наружно при трещинах 

(неглубоких) и ссадинах сосков у кормящих грудью, при пролежнях, трофи­

ческих язвах голеней, дерматозах, озене, неспецифическом язвенном коли­

те в виде клизм; при дерматозах наряду с наружным местным лечением на­

значают внутрь.

ПРИМЕНЕНИЕ:  настой  плодов  шиповника  назначают  внутрь  в теплом 

виде, взрослым — по 50–100 мл (

1

/

4

 –

 1

/

2

 стакана) 2–3 раза в сутки с лечеб­

ной целью, 1 раз в сутки с профилактической целью; детям — по 30–50 мл. 

Курс лечения — 15–30 дней. Для приготовления настоя 8–10 г цельных или 

измельченных плодов (1 столовую ложку) или 4 г порошка помещают в сте­

клянную или эмалированную посуду, заливают 200 мл (1 стаканом) горячей 

кипяченой воды, накрывают крышкой и нагревают на кипящей водяной бане 

в течение 15 мин. Охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин, 

процеживают, оставшееся сырье отжимают. Объем полученного настоя дово­

дят кипяченой водой до 200 мл.

Сироп из плодов шиповника назначают внутрь в качестве желчегонного 

и витаминного средства в интервалах между приемами пищи. Взрослым на­

значают по 1 чайной ложке сиропа 2–3 раза в сутки, детям — по 

1

/

4

–

1

/

2

 чай­

ной ложки сиропа 2–3 раза в сутки. Длительность применения зависит от ха­

рактера заболевания и его течения.

Наружно  на пораженные  участки  кожи  накладывают  марлевые  салфет­

ки, смоченные маслом шиповника. При озене смачивают тампоны и вводят 

их  в полость  носа  2 раза  в сутки.  При  лечении  неспецифического  язвенно­

го колита масло шиповника вводят в микроклизмах по 50 мл ежедневно или 

через день. Всего на курс лечения назначают 15–30 клизм. При дерматозах 

сочетают  наружное  применение  с приемом  внутрь  по 1  чайной  ложке  мас­

ла 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к шиповнику, жел­

чнокаменная болезнь.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

ЭБАСТИН (EBASTINUM)

CAS №: 90729­43­4 

C

32

H

39

NO

2

. 

RTECS, USPDDN: 1­бутанон, 1­(4­(1,1­диметилэтил)фенил)­4­(4­(дифенилметокси)­

1­пиперидинил)­.
M

m

 = 469,67 Да.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антигистаминное  средство  про­

лонгированного  действия.  Имеет  выраженную  тропность  к Н

1

­рецепторам; 

при повторном  его  назначении  не  отмечается  тахифилаксии.  Не  облада­

ет антихолинергической активностью и не оказывает седативного действия. 

Эффект  развивается  через  1 ч  после  введения  и длится  около  48 ч.  После 

5­дневного курса лечения антигистаминное действие эбастина сохраняется 

в течение 72 ч.

При  пероральном  приеме  быстро  абсорбируется  в пищеварительном 

тракте и метаболизируется. Максимальная концентрация в плазме крови до­

стигается через 2,6–4 ч. Период полувыведения — 15–19 ч; у пациентов с по­

чечной и печеночной недостаточностью он увеличивается. Эбастин экскрети­

руется с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  сезонный  и круглогодичный  аллергический  ринит,  в том 

числе при сочетании с аллергическим конъюнктивитом, идиопатическая хро­

ническая крапивница.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  аллергическом  рините  и идиопатической  крапивни­

це назначают по 10 мг 1 раз в сутки; при выраженных симптомах, в том числе 

при круглогодичном аллергическом рините, назначают по 20 мг 1 раз в сутки.

Принимают внутрь, предпочтительно после приема пищи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эбастину, тяже­

лая печеночная недостаточность, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  головная  боль,  ощущение  сухости 

во рту, сонливость или бессонница, боль в животе, тошнота, рвота, фарин­

гит, синусит.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  при назначении 

эбастина пациентам с печеночной или почечной недостаточностью.

Безопасность применения эбастина у детей в возрасте до 12 лет не уста­

новлена.

В  рекомендуемой  терапевтической  дозе  эбастин  не  влияет  на способ­

ность управлять транспортными средствами и работать с потенциально опас­

ными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не взаимодействует с теофиллином, непрямыми ан­

тикоагулянтами, циметидином, диазепамом и алкоголем. Не следует назначать 

эбастин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не отмечено каких­либо явлений передозировки при 

использовании эбастина в дозе 80 мг. Специфического антидота нет. При пе­

редозировке  рекомендуется  промывание  желудка,  прием  активированного 

угля,  мониторинг  жизненно  важных  функций  организма,  при необходимос­

ти — проведение симптоматической терапии.

ЭВКАЛИПТ ПРУТЬЕВИДНЫЙ* (EUCALYPTUS VIMINALIS*)

Форма выпуска: листья высушенные, настойка спиртовая, масло.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эфирное масло (1–3%) и другие ве­

щества (органические кислоты, дубильные и другие биологически активные 

вещества),  содержащиеся  в листьях  эвкалипта  прутьевидного,  оказывают 

стимулирующее  влияние  на рецепторы  слизистых  оболочек,  обладают  так­

же слабой местной противовоспалительной и антисептической активностью, 

оказывает слабое седативное действие.

ПОКАЗАНИЯ:  стоматит,  ларингит,  фарингит,  трахеит,  инфицированные 

раны, неспецифический бактериальный вульвовагинит и др.

ПРИМЕНЕНИЕ:  для  ингаляций  и полосканий  при заболеваниях  верхних 

дыхательных путей, а также для лечения свежих и инфицированных ран, вос­

палительных заболеваний женских половых органов (примочки, промывания) 

готовят отвар: 10 г листьев эвкалипта заливают стаканом холодной воды и ки­

пятят на слабом огне в течение 15 мин, охлаждают и процеживают; 1 столо­

вая ложка отвара на стакан воды.

Спиртовую настойку назначают внутрь в качестве противовоспалитель­

ного и антисептического средства при воспалительных заболеваниях верхних 

дыхательных путей и полости рта, иногда как успокаивающее средство. При­

нимают по 15–30 капель; для полоскания — по 10–15 капель на стакан воды. 

Применяют также для паровых ингаляций.

Эвкалиптовое масло применяют в виде полосканий и ингаляций, разведя 

15–20 капель в стакане горячей воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: БА, повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — контактный дерматит.

ЭКОНАЗОЛ (ECONAZOLUM)

CAS №: 27220­47­9 

C

18

H

15

Cl

3

N

2

O

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 1H­имидазол, 1­(2­((4­хлорофенил)метокси)­2­(2,4­

дихлорофенил)этил)­.

M

m

 = 381,69 Да.

Форма выпуска: гель, крем, суппозитории вагинальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эконазол — противогрибковое средс­

тво широкого спектра действия для местного применения, производное имида­

зола. Оказывает фунгицидное и бактерицидное действие. Тормозит синтез эр­

гостерина, регулирующего проницаемость клеточной стенки микроорганизмов. 

Активен против дерматофитов, дрожжевых и плесневых грибков: Trichophyton 

rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans, Microsporum ca­

nis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum, Candida albicans, Torulopsis, 

Rhodotorula, Malassezia furfur, Epidermophyton floccosum, Pityrosporum orbicul­

are, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicautus и некоторых грамполо­

жительных  бактерий  (стрептококков,  стафиллококков  и Nocardia  minutissima). 

Эффективен в отношении грибов, устойчивых к лечению другими средствами. 

При местном применении вызывает гибель грибов в течение 3 дней, способс­

твует быстрой регрессии жжения и кожного зуда.

При  нанесении  на кожу  системная  абсорбция  минимальна.  Терапевти­

ческие концентрации создаются в роговом и других слоях эпидермиса, а так­

же в дерме. Менее 1% применяемой дозы выводится с калом и мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  дерматомикозы,  вызванные  дерматофитами,  дрожжами, 

плесневыми грибами, в том числе осложненные суперинфекцией грамполо­

жительными  бактериями;  эритразма,  разноцветный  лишай,  кожные  инфек­

ции,  вызванные  грамположительными  микроорганизмами;  онихомикозы, 

вульвовагинальные микозы (молочница), грибковый баланит, кольпит, микозы 

слухового канала.

ПРИМЕНЕНИЕ:  наружно,  на пораженный  участок  кожи  наносят  крем  или 

гель тонким ровным слоем и втирают до полного впитывания 2 раза в сутки (ут­

ром и вечером). Длительность применения — 2 нед, при лечении высококера­

тинизированных участков кожи (стоп) — до 1,5 мес. При лечении онихомикозов 

рекомендуется наносить крем под окклюзионную повязку. Интравагинально (в 

форме крема, свечей): вводят глубоко во влагалище (крем — с помощью аппли­

катора) в положении лежа 1 раз в сутки (перед сном). Средняя продолжитель­

ность интравагинального применения — 3 дня. В случае недостаточной эффек­

ЭКОН

Э

С­354

 

КомПендиум 2005

тивности стандартного 3­дневного курса лечения возможно его продолжение 

на 3 дня и проведение повторного курса через 10 дней. Во время менструаль­

ного кровотечения вводят интравагинально по обычной схеме.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эконазолу.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  жжение,  зуд,  раздражение  и гиперемия  кожи, 

крапивница, сухость, гипопигментация, атрофия кожи.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  применяют  в I  триместре  бере­

менности, в период кормления грудью. Следует избегать попадания в глаза. 

При вульвовагинальных микозах обязательно одновременное лечение поло­

вого партнера. При отсутствии эффекта от терапии в указанные сроки необ­

ходимо уточнить диагноз. При появлении первых симптомов гиперчувстви­

тельности или раздражении, эконазол необходимо отменить.

ЭЛЕТРИПТАН (ELETRIPTANUM)

CAS №: 143322­58­1 

C

22

H

26

N

2

O

2

S

. 

NLM: 3­(((2R)­1­метил­2­пирролидинил)метил)­5­(2­(фенилсульфонил)этил)этил)­

1H­индол. 

M

m

=382,525. Элетриптан (в форме гидробромида) — белый или светлый порошок, легко 

растворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, применяемое при мигрени, 

селективный агонист серотониновых 1B/1D (5­HT

1B/1D

) рецепторов. Элетриптан 

с высокой степенью сродства связывается с 5­HT

1B

, 5­HT

1D

 и 5­HT

1F

 рецептора­

ми, обладает умеренным сродством к 5­HT

1A

, 5­HT

1E

, 5­HT

2B

 и 5­HT

7

 рецепторам 

и не проявляет сродства к 5­HT

2A

, 5­HT

2C

, 5­HT

3

, 5­HT

4

, 5­HT

5A

 и 5­HT

6

 рецепто­

рам. Элетриптан не обладает фармакологической активностью по отношению 

к альфа

1

­, альфа

2

­, бета­адренергическим, D

1

­, D

2

­дофаминергическим, муска­

риновым и опиоидным рецепторам. Эффективность агонистов серотониновых 

рецепторов при лечении мигрени объясняется тригеминоваскулярной гипоте­

зой, согласно которой они, с одной стороны, стимулируя 5­HT

1

­рецепторы, рас­

положенные на чувствительных нервных окончаниях тройничного нерва, угнета­

ют проведение болевых импульсов и высвобождение провоспалительных ней­

ропептидов и, с другой стороны, стимулируя аналогичные рецепторы мозговых 

сосудов, включая артериовенозные анастомозы, повышают их тонус.

Экспериментально  установлено,  что  элетриптан  угнетает  активность 

тройничного нерва, а также вызывает снижение кровотока в каротидной сис­

теме в сочетании с небольшим повышением АД при использовании в высо­

ких дозах. Несмотря на преимущественно селективное влияние на кровоток 

в каротидном артериальном русле, наблюдалось также уменьшение диамет­

ра коронарных артерий.

Элетриптан  хорошо  всасывается  после  приема  внутрь,  максимальная 

концентрация  в плазме  крови  достигается  примерно  через  1,5–2 ч  после 

приема. Абсолютная биодоступность — около 50%. AUC и максимальная кон­

центрация элетриптана возрастают примерно на 20–30% после одновремен­

ного приема с жирной пищей. Объем распределения элетриптана после в/в 

введения — 138 л. Связывание с белками плазмы — 85%. Единственным из­

вестным активным метаболитом элетриптана является N­деметилированный 

метаболит.  Расчетный  период  полувыведения  N­деметилированного  мета­

болита — около 13 ч, его и концентрация в плазме крови составляет 10–20% 

от концентрации исходного соединения. Элетриптан метаболизируется пре­

имущественно с участием изофермента CYP 3A4 цитохрома P450. Конечный 

период полувыведения элетриптана составляет примерно 4 ч. Средний по­

чечный клиренс после приема внутрь — примерно 3,9 л/ч, внепочечный кли­

ренс составляет около 90% от общего клиренса. Основные фармакокинети­

ческие параметры элетриптана в целом не зависят от возраста и пола паци­

ентов.

ПОКАЗАНИЯ:  купирование  приступа  мигрени  (с  аурой  или  без  ауры) 

у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. При приступе мигре­

ни у взрослых: 20 или 40 мг однократно. Если после приема в начальной дозе 

головная боль уменьшилась, а затем возобновилась, повторный прием эле­

триптана возможен не ранее, чем через 2 ч. Максимальная суточная доза не 

должна превышать 80 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к элетриптану, ИБС 

(стенокардия,  инфаркт  миокарда  в анамнезе,  бессимптомная  ишемия,  под­

твержденная документально); цереброваскулярный синдром, включающий ин­

сульт  любого  типа,  а также  преходящие  нарушения  мозгового  кровообраще­

ния; заболевания периферических сосудов, включая абдоминальную ишемию; 

неконтролируемая АГ; период в течение 24 ч после приема других агонистов 

5­HT

1

­рецепторов, эрготаминсодержащих или эрготаминподобных препаратов; 

тяжелая печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  с частотой  ≥2%  (чаще,  чем  при использовании 

плацебо) отмечались: парестезия, прилив крови к лицу/ощущение жара, боль 

и/или ощущение сдавления в груди, боль в животе, дискомфорт (гастралгия, 

колика, ощущение сдавления), cухость во рту, диспепсия, тошнота, головок­

ружение, сонливость, головная боль, астения.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  элетриптан  не  предназначен  для  профилактики 

приступов мигрени или для лечения гемиплегической или базилярной мигре­

ни. Безопасность и эффективность элетриптана при лечении пучковой (клас­

терной, серийной) головной боли, которая встречается, в основном, у мужчин 

пожилого возраста, не установлена.

Элетриптан не должен назначаться пациентам с тяжелой печеночной не­

достаточностью, т.к. метаболизм лекарственных средств у таких пациентов не 

изучен. У людей с легкой или умеренной печеночной недостаточностью уточ­

нения дозы не требуется

Адекватных  и хорошо  контролируемых  исследований  у беременных  не 

проводилось, поэтому применение элетриптана возможно только в том слу­

чае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для 

плода.

Элетриптан выделяется с грудным молоком. У 8 женщин получавших од­

нократную дозу 80 мг, среднее содержание элетриптана в грудном молоке че­

рез 24 ч составило примерно 0,02% от принятой дозы. Соотношение между 

средней концентрацией элетриптана в грудном молоке и в плазме крови со­

ставляет 1:4, но отличается большой вариабельностью. Элетриптан должен 

назначаться кормящим женщинам с осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при  совместном  использовании  с кетоконазолом 

C

max

  элетриптана  увеличивалась  в 3 раза,  AUC —  в 6  раз,  T

1/2

 —  с 5  до 8 ч 

и T

max

 — с 2,8 до 5,4 ч. Другие клинические исследования показали 2­кратный 

рост C

max

 и 4­кратный рост AUC при одновременном приеме эритромицина 

с элетриптаном. При одновременном приеме верапамила и элетриптана C

max

 

элетриптана  возрастала  в 2 раза,  а AUC —  в 3 раза.  Одновременный  прием 

флуконазола  приводил  к увеличению  C

max

  элетриптана  в 1,4 раза  и AUC — 

в 2 раза. Элетриптан нельзя использовать в течение 72 ч после таких мощных 

ингибиторов CYP 3A4 как: кетоконазол, итраконазол, нефазодон, тролеандо­

мицин, кларитромицин, ритонавир и нелфинавир.

При  сочетании  с пропранололаом  C

max

  и AUC  элетриптана  возрастали 

на 10  и 33%  соответственно.  Для  пациентов,  принимающих  пропранолол, 

коррекции дозы не требуется.

Элетриптан незначительно ингибирует CYP 1A2, 2C9, 2E1 и 3A4 в кон­

центрациях выше 100 мкМ. Несмотря на то что элетриптан оказывает вли­

яние  на CYP 2D6  в высоких  концентрациях,  этот  эффект  не  пересекается 

с метаболизмом  других  лекарств  при использовании  элетриптана  в реко­

мендованных дозах. Отсутствуют данные о способности элетриптана in vitro 

или  in vivo  влиять  на ферменты,  участвующие  в метаболизме  лекарствен­

ных средств.

При  одновременном  применении  с алкалоидами  спорыньи  возможно 

взаимное усиление ангиоспастического эффекта (одновременное их назна­

чение в течение 24 ч не рекомендуется).

Элетриптан не является субстратом МАО, следовательно, не ожидается 

взаимодействия между элетриптаном и ингибиторами МАО.

Совместное  использование  других  агонистов  5­HT

1

­рецепторов  в тече­

ние 24 ч после приема элетриптана противопоказано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: у добровольцев, получавших элетриптан в дозе 120 мг 

однократно, не отмечалось клинически значимых побочных эффектов. В 3 фазе 

клинических  испытаний  суточная  доза  достигала  160 мг.  При  передозировке 

могут возникнуть АГ и другие симптомы со стороны сердечно­сосудистой сис­

темы.

Лечение: период полувыведения элетриптана — около 4 ч, поэтому на­

блюдение  пациентов  после  передозировки  элетриптана  должно  продол­

жаться  по крайней  мере  около  20 ч  или  дольше,  пока  сохраняются  симп­

томы  и признаки  передозировки.  Специфического  антидота  нет.  В  случае 

тяжелой интоксикации показан мониторинг жизненно важных показателей, 

проведение ИВЛ для обеспечения адекватной оксигенации и поддержива­

ющая терапия.

ЭЛЕУТЕРОКОКК (СВОБОДНОЯГОДНИК) КОЛЮЧИЙ* 

(ELEUTHEROCOCCUS SENTICOSUS*)

Форма выпуска: экстракт жидкий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  экстракт  из  корневищ  с корнями 

элеутерококка содержит производные кумарина. Стимулирует ЦНС, повыша­

ет умственную и физическую работоспособность.

ПОКАЗАНИЯ: астенический синдром, невроз, артериальная гипотензия, 

переутомление.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  по 20–30  капель  2–3 раза  в сутки  за  30 мин  до 

еды. Курс лечения — 25–30 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АГ, лихорадочное состояние.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бессонница, повышение АД, повышенная возбу­

димость.

ЭЛЕТ

Э

КомПендиум 2005 

С­355

ЭМОКСИПИН* (EMOXYPINUM*)

CAS №: 2364­75­2 

C

8

H

11

NO

. 

MESH, RTECS: 3­пиридинол, 2­этил­6­метил­.

M

m

 = 137,18 Да.

Форма выпуска: р­р для инъекций, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эмоксипин  является  антиоксидан­

том,  обладающим  антигипоксической,  ангиопротекторной,  антиагрегантной 

активностью. Применяют для лечения заболеваний, сопровождающихся уси­

лением  ПОЛ  и гипоксией  (инфаркт  миокарда,  нарушения  мозгового  крово­

обращения, кожные заболевания, глаукома и др.).

ПОКАЗАНИЯ: в офтальмологической практике — в качестве средства для 

лечения  внутриглазного  кровоизлияния,  диабетической  ретинопатии,  цен­

тральной  хориоретинальной  дистрофии,  тромбоза  центральной  вены  сет­

чатки  и ее  ветвей,  посттравматического  кровоизлияния,  осложненной  мио­

пии, для защиты сетчатой оболочки глаза от воздействия светового излуче­

ния высокой интенсивности (лазерные и солнечные ожоги, лазеркоагуляция), 

в послеоперационный  период  у больных  с глаукомой  и отслойкой  сосудис­

той оболочки; в неврологии и нейрохирургии — при ишемическом и геморра­

гическом инсульте, травмах, в послеоперационный период (операции по по­

воду  эпи­  и субдуральной  гематомы);  в кардиологии  эмоксипин  применяют 

при остром инфаркте миокарда, для профилактики реперфузионного синд­

рома, нестабильной стенокардии.

В виде мази назначают больным с острым тромбофлебитом поверхност­

ных вен, острым аноректальным тромбозом, постинъекционным флебитом.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в офтальмологии  эмоксипин  применяют  в виде  инъек­

ций  (ретро­  и парабульбарных  и субконъюнктивальных).  Инъекции  1%  р­ра 

производят  ретробульбарно  (0,5 мл),  парабульбарно  и субконъюнктиваль­

но  (0,2–0,5 мл)  1 раз  в сутки  в течение  2–30 дней.  Продолжительность  ле­

чения  зависит  от тяжести  патологии.  При  необходимости  лечение  повторя­

ют 2–3 раза в год.

В  неврологии  и кардиологии  начинают  с в/в  капельного  (20–40  капель 

в 1 мин) ведения 20–30 мл 3% р­ра эмоксипина (600–900 мг) в 200 мл изото­

нического р­ра натрия хлорида или 5% р­ра глюкозы 1–3 раза в сутки в течение 

5–15 дней (в зависимости от течения заболевания) с последующим переходом 

на в/м введение 2–10 мл 3% р­ра 2–3 раза в сутки в течение 20 дней.

Местно в применяют в виде 1% мази.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эмоксипину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ретробульбарная, парабульбарная и субконъюн­

ктивальная  инъекция  иногда  вызывает  боль,  зуд,  покраснение,  уплотнение 

параорбитальных тканей, рассасывающееся самостоятельно. При в/в и в/м 

введении эмоксипина иногда наблюдается возбуждение или сонливость. Воз­

можны умеренное повышение АД, кожная сыпь.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: р­ры эмоксипина не следует смешивать в шприце 

с другими препаратами.

ЭНАЛАПРИЛ (ENALAPRILUM)

CAS №: 75847­73­3 

C

20

H

28

N

2

O

5

. 

MESH: L­пролин, 1­(N­(1­(этоксикарбонил)­3­фенилпропил)­L­аланил)­, (S)­.

M

m

 = 376,46 Да. log P (октанол­вода) = 2,45. Белый или не совсем белый 

кристаллический порошок, труднорастворимый в воде, растворимый в этиловом 

и метиловом спиртах.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эналаприл —  пролекарство;  в орга­

низме  гидролизуется  с образованием  активного  метаболита —  эналаприлата. 

Последний ингибирует АПФ, нарушая каталитическую трансформацию ангио­

тензина I в ангиотензин II, мощный эндогенный вазопрессорный агент. Блокада 

АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффек­

том, связанным с периферической вазодилатацией, снижением концентрации 

в крови ангиотензина II и альдостерона, угнетением прессорных (симпатоадре­

наловой) и активацией депрессорных (калликреин­кининовой и простагланди­

новой)  систем  организма,  повышением  образования  сосудистого  эндотели­

ального фактора. Эналаприл вызывает постепенное снижение систолического 

и диастолического АД без изменения ЧСС и МОК, вызывает регрессию гипер­

трофии левого желудочка, улучшает коронарный кровоток, повышает устойчи­

вость миокарда к гипоксии и снижает частоту желудочковых аритмий, опасных 

для жизни. При инфаркте миокарда эналаприл способствует уменьшению раз­

меров зоны некроза, улучшает метаболизм в миокарде и снижает частоту арит­

мий, связанных с реперфузией. Уменьшает выраженность негативных явлений, 

связанных с постинфарктным ремоделированием миокарда. Эналаприл увели­

чивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогресси­

рованию диабетической нефропатии. Систематическое применение эналапри­

ла  улучшает  качество  жизни  и снижает  смертность  при застойной  сердечной 

недостаточности.  Эффективность  эналаприла  не  зависит  от возраста  и пола 

больного, вредных привычек (курение) или от уровня ренина в плазме крови. 

Эналаприл не оказывает негативного влияния на углеводный и липидный об­

мен, не вызывает нарушений половой функции.

После перорального приема в пищеварительном тракте абсорбируется 

около 60% эналаприла. Одновременный прием пищи не влияет на его всасы­

вание. Терапевтический эффект развивается в среднем через 1 ч после при­

ема внутрь, выраженный терапевтический эффект — через 4–6 ч после при­

ема эналаприлата внутрь и через 1–4 ч после внутривенного введения эна­

лаприлата. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального 

приема эналаприла достигается через 1 ч для эналаприла и через 3–4 ч для 

эналаприлата. При внутривенном введении эналаприлата максимальная его 

концентрация в крови достигается через 15 мин. Степень связывания энала­

прилата с белками плазмы крови умеренная — 50–60%. Эналаприлат не под­

вергается биотрансформации, период его полувыведения составляет около 

11 ч. При почечной недостаточности период полувыведения увеличивается. 

Продолжительность  терапевтического  эффекта  при однократном  примене­

нии — около 24 ч для эналаприла при приеме внутрь и около 6 ч для энала­

прилата при внутривенном введении.

Около  60%  эналаприла  экскретируется  с мочой  (20%  в неизмененном 

виде и 40% — в виде эналаприлата), с калом выводится 33% (6% в виде эна­

лаприла и 27% в виде эналаприлата). При внутривенном введении эналапри­

лата он полностью экскретируется с мочой в неизмененном виде. Эналапри­

лат удаляется из организма при проведении гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ: эссенциальная АГ любой стадии; реноваскулярная АГ; сер­

дечная недостаточность всех степеней: при клинически выраженной сердечной 

недостаточности применение эналаприла показано для улучшения показателей 

выживаемости, задержки прогрессирования сердечной недостаточности, сни­

жения частоты госпитализаций больных с сердечной недостаточностью; у паци­

ентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка эналаприл применяют 

для  задержки  развития  клинически  выраженной  сердечной  недостаточности, 

а также для снижения частоты госпитализаций больных с сердечной недоста­

точностью; профилактика развития ишемических нарушений коронарного кро­

вообращения: у больных с дисфункцией левого желудочка эналаприл приме­

няют для профилактики развития ишемических нарушений коронарного кро­

вообращения, снижения частоты инфаркта миокарда, частоты госпитализаций 

пациентов по поводу нестабильной стенокардии.

ПРИМЕНЕНИЕ: при лечении АГ назначают в начальной дозе 5 мг в сутки 

однократно; при необходимости дозу повышают до 10–20 мг, в исключитель­

ных случаях — до 40 мг/сут в один или два приема. Если одновременно на­

значены диуретики, дозу эналаприла снижают до 2,5 мг/сут.

При лечении застойной сердечной недостаточности начальная доза со­

ставляет 2,5 мг/сут в 1–2 приема; при необходимости дозу постепенно повы­

шают, добиваясь полного клинического эффекта. Обычно поддерживающая 

доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5–20 мг/сут, мак­

симальная — 40 мг/сут в 1–2 приема.

При лечении пациентов с ХПН дозу эналаприла подбирают с учетом кли­

ренса креатинина — в случае, если он превышает 30 мл/мин, эналаприл на­

значают  в начальной  суточной  дозе  5 мг;  если  клиренс  креатинина  ниже 

30 мл/мин,  начальная  доза  составляет  2,5 мг/сут.  В  дальнейшем  дозу  эна­

лаприла постепенно повышают, добиваясь удовлетворительного клиническо­

го эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показа­

телей и уровня калия в сыворотке крови). Эналаприл выводится из организ­

ма при гемодиализе; в день проведения процедуры его назначают в суточной 

дозе 2,5 мг. Детям эналаприл назначают в дозе 2,5 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эналаприлу или 

его метаболитам (эналаприлату), ангионевротический отек в анамнезе, пор­

фирия, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  головокружение,  головная  боль,  по­

вышенная утомляемость, тошнота, диарея, гипотензия, ортостатические ре­

акции, мышечные спазмы, сухой кашель, кожная сыпь, ангионевротический 

отек, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, изменение вку­

совых ощущений, изменение тембра голоса; редко — повышение уровня мо­

чевины, креатинина и трансаминаз в сыворотке крови, протеинурия, холеста­

тическая желтуха.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: эналаприл может вызвать выраженную артериаль­

ную гипотензию в первые часы после приема, особенно при первичном на­

значении  и у больных  с ХПН,  тяжелой  сердечной  недостаточностью  и гипо­

натриемией;  у пациентов  с выраженной  гиповолемией,  обусловленной  диу­

ретической терапией, бессолевой диетой, диареей, неукротимой рвотой или 

хроническим гемодиализом.

Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемоди­

намики наблюдается редко; при значительном снижении АД больного следу­

ЭНАЛ

Э