Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 450

 

  Главная      Учебники - Медицина     Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год

 

поиск по сайту            правообладателям  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  448  449  450 

 

 

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 450

 

 

С­364

 

КомПендиум 2005

прама не зависит от одновременного приема пищи. Биодоступность (для ци­

талопрама) — около 80%. Объем распределения (для циталопрама) — 12 л/кг. 

С белками плазмы крови связывается приблизительно 56% эсциталопрама. 

При приеме 1 раз в сутки равновесное состояние достигается в среднем че­

рез 1 нед. Биотрансформация эсциталопрама осуществляется преимущест­

венно  в печени.  Основные  метаболиты  эсциталопрама —  S­деметилцитало­

прам  и S­дидеметилциталопрам — не  обладают  существенной  фармаколо­

гической активностью. Период полувыведения составляет 27–32 ч. Клиренс 

при пероральном  приеме —  600 мл/мин,  почечный  клиренс  составляет  7% 

от этого  количества.  С  мочой  выводится  около  8%  в виде  эсциталопрама 

и 10% —в виде S­деметилциталопрама.

ПОКАЗАНИЯ:  большое  депрессивное  расстройство;  генерализованное 

тревожное расстройство.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в начале  лечения  назначают  в дозе  10 мг  1 раз  в сутки. 

При необходимости дозу повышают до 20 мг/сут в течение 1 нед. Принима­

ют 1 раз в сутки (утром или вечером), независимо от еды. Доза для больных 

с печеночной недостаточностью и пожилых пациентов не должна превышать 

10 мг/сут. Коррекции дозы эсциталопрама для пациентов с умеренно выра­

женной почечной недостаточностью не требуется.

При  большом  депрессивном  расстройстве  поддерживающую  терапию 

в дозе 10–20 мг/сут проводят в течение нескольких месяцев (с учетом кли­

нической ситуации).

Продолжительность применения при генерализованном тревожном рас­

стройстве обычно составляет до 8 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к эсциталопраму 

или циталопраму, одновременный прием ингибиторов МАО.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  наиболее часто отмечаются тошнота, задержка 

эякуляции,  бессонница  или  сонливость,  повышенная  утомляемость,  потли­

вость.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  эсциталопрам  обычно  не  оказывает  негативного 

влияния  на психомоторную  активность,  однако  до определения  индивиду­

альной реакции на терапию следует избегать управления автотранспортными 

средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Назначение в период беременности возможно только в том случае, если 

ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный 

риск для плода. Рацемический циталопрам экскретируется с грудным моло­

ком.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  потенцирует  действие  алкоголя  на ЦНС,  однако 

употребление алкоголя в период лечения эсциталопрамом не рекомендуется.

Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО.

При одновременном применении с кислотой ацетилсалициловой, други­

ми НПВП и иными препаратами, обладающими антиагрегантным действием, 

повышается риск развития желудочно­кишечных кровотечений.

При  одновременном  применении  селективных  ингибиторов  обратного 

захвата  серотонина  с суматриптаном  описаны  единичные  случаи  слабости, 

гиперрефлексии  и дискоординации;  при назначении  подобной  комбинации 

пациент должен находиться под врачебным наблюдением.

Комбинированное применение с кетоконазолом может приводить к сни­

жению концентрации последнего в сыворотке крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  описаны  случаи  передозировки  с приемом  эсцита­

лопрама  в дозе  до 600 мг;  каких­либо  симптомов  интоксикации  не  отмече­

но. Передозировка рацемического циталопрама (в дозе до 2 г) не приводи­

ла к летальному исходу. Летальный исход возможен при более значительной 

передозировке,  главным  образом  при сочетании  с другими  психотропными 

средствами или алкоголем.

При передозировке циталопрама чаще всего отмечаются головокруже­

ние, потливость, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия, 

судороги. Реже отмечаются амнезия, спутанность сознания, кома, гипервен­

тиляция, цианоз, рабдомиолиз, изменения на ЭКГ (включая удлинение интер­

вала QT и желудочковые аритмии).

Обеспечивают проходимость верхних дыхательных путей для поддержа­

ния адекватной вентиляции и оксигенации, осуществляют контроль АД, ЭКГ 

и внешнего дыхания. Специфического антидота нет; лечение – поддержива­

ющее и симптоматическое. В связи с большим объемом распределения эс­

циталопрама форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное пе­

реливание крови малоэффективны.

ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ETACRYNICUM)

CAS №: 58­54­8 

C

13

H

12

Cl

2

O

4

MESH, RTECS, USPDDN: (2,3­дихлоро­4­(2­метилен­1­оксобутил)фенокси)­уксусная 

кислота.

Mm = 303,14 Да. Точка плавления = 122,5 °С. log P (октанол­вода) = 3,69.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает выраженное диуретичес­

кое действие, блокируя активную реабсорбцию ионов в проксимальных из­

витых канальцах и на уровне восходящего колена петли Генле. Вызывает по­

вышение  экскреции  с мочой  ионов  натрия,  хлора,  калия  и кальция;  снижа­

ет системное АД.

ПОКАЗАНИЯ: отечный синдром различного генеза, в том числе при хро­

нической сердечной недостаточности IIБ–III стадии, нефротическом синдро­

ме, синдроме портальной гипертензии; в случае неэффективности других ди­

уретических средств.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  подбирают  индивидуально.  Начальная  разовая 

доза — 50 мг; при выраженном отечном синдроме — 100–200 мг, принимают 

ежедневно в течение 4–5 сут; затем — через 1–2 дня (поддерживающая те­

рапия под контролем массы тела больного).

Действие  этакриновой  кислоты  сохраняется  в течение  8–10 ч,  поэтому 

целесообразно суточную дозу принимать утром после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: анурия, гипокалиемия, алкалоз, печеночная кома 

и прекоматозное состояние, период беременности и кормления грудью, воз­

раст до 2 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, боль в эпигастральной обла­

сти, общая слабость; при длительном применении, а также при приеме эта­

криновой кислоты в высоких дозах — гипокалиемия, гипонатриемия, алкалоз, 

сопровождающиеся мышечной слабостью, головокружением, иногда — нару­

шения  сердечного  ритма;  при правильном  дозировании  препарата  (преры­

вистое лечение) указанных побочных явлений можно избежать. В отдельных 

случаях могут возникать рвота, дисфагия, а также снижение остроты слуха, 

аллергические реакции, острый панкреатит.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  у больных  с циррозом  печени  этакриновую  кис­

лоту  применяют  с осторожностью,  при наличии  метаболического  алкалоза 

дозу  этакриновой  кислоты  подбирают  только  после  восстановления  ионно­

го равновесия и под контролем врача. В случае тяжелой диареи или при по­

тере большого количества жидкости прием лекарственного средства необхо­

димо прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  можно  применять  в комбинации  с другими  диуре­

тическими средствами. Этакриновая кислота может снижать эффективность 

пероральных противодиабетических средств. При одновременном примене­

нии с кортикостероидами может увеличиться потеря калия. НПВП могут ослаб­

лять диуретическое действие. Применение этакриновой кислоты на фоне те­

рапии аминогликозидами может привести к повышению концентрации анти­

биотиков в крови (особенно при нарушении функции почек) и повысить риск 

развития нефро­ и ототоксических побочных эффектов. Этакриновая кислота 

усиливает действие гипотензивных средств.

ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOLUM)

CAS №: 74­55­5 

C

10

H

24

N

2

O

2

HSDB: (+)­N,N�­бис(1­(гидроксиметил)пропил)этилендиамин.

RTECS: 1­бутанол, 2,2�­(1,2­этандиилдиимино)бис­, (R)­.

M

m

 = 204,31 Да. Точка плавления = 88 °С. log P (октанол­вода) = –0,41. Белый 

кристаллический порошок. Легкорастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки, суппозитории ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетическое  производное  эти­

лендиамина — оказывает специфическое антибактериальное действие в от­

ношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некото­

рых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий. 

В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов не проявляет актив­

ности.  Действует  бактериостатически.  Активен  в отношении  микобактерий, 

резистентных к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому являет­

ся средством второго ряда. Первичная устойчивость М. tuberculosis и М. bo­

vis к этамбутолу наблюдается очень редко, вторичная устойчивость развива­

ется медленно. Можно использовать в комбинации с другими противотубер­

кулезными средствами.

После  перорального  приема  всасывается  около  80%  этамбутола.  Од­

новременный  прием  пищи  ускоряет  и усиливает  процесс  абсорбции.  Кон­

центрация  в сыворотке  крови  после  перорального  приема  пропорциональ­

на  введенной  дозе.  Максимальная  концентрация  этамбутола  в крови  до­

стигается  примерно  через  2 ч  и составляет  4–5 мкг/мл  для  дозы  25 мг/кг 

и 8–9 мкг/мл — для дозы 50 мг/кг. Концентрация препарата в сыворотке кро­

ви снижается в течение 8 ч до 50% и в течение 24 ч — до 10%. Этамбутол на­

капливается в эритроцитах; через 2 ч после перорального приема концент­

рация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концент­

рация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной 

степени  зависит  от концентрации  и составляет  10–40%.  Этамбутол  прони­

кает в СМЖ, через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувы­

ЭТАК

Э

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

КомПендиум 2005 

С­365

ведения — 3,3–3,5 ч. Этамбутол выводится преимущественно в неизменен­

ном виде, главным образом с мочой; полное выведение происходит через не­

сколько дней. В течение первых 24 ч с мочой выводится около 60% введенной 

дозы. Примерно 10–20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов 

(альдегид, производное дикарбоновой кислоты). При нарушении выделитель­

ной функции почек этамбутол может кумулировать в организме.

ПОКАЗАНИЯ:  легочная  и внелегочные  формы  туберкулеза  (применяют 

только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами); инфек­

ции, вызванные чувствительными атипичными микобактериями.

ПРИМЕНЕНИЕ: в составе комбинированной терапии. Назначают в посто­

янном режиме — 1 раз в сутки в дозе 25 мг/кг либо в интермиттирующем ре­

жиме — в дозе 30–40 мг/кг 3 раза в неделю. При стабилизации туберкулез­

ного процесса назначают в дозе 15 мг/кг в сутки. В качестве альтернативно­

го метода этамбутол назначают в дозе 15 мг/кг в сутки на протяжении всего 

периода лечения. Прием этамбутола после еды улучшает его переносимость. 

Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и применя­

емой схемы лечения и составляет от 6 до 12 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  абсолютные —  повышенная  чувствительность  к 

этамбутолу, поражение зрительного нерва, состояние после перенесенного 

неврита зрительного нерва, тяжелая почечная недостаточность. Относитель­

ные — возраст до 10 лет, диабетическая ретинопатия, нарушение функции по­

чек (требуется коррекция дозы).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: неврит зрительного нерва (одно­ или двусторон­

ний,  проявляющийся  нарушением  восприятия  красного  и зеленого  цветов, 

сужением полей зрения, остроты зрения вплоть до полной слепоты), крово­

излияние в сетчатку; головокружение, головная боль, недомогание, спутан­

ность  сознания,  галлюцинации,  дезориентация,  парестезии,  периферичес­

кий полиневрит, редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, 

лейкопения, лихорадка, тахикардия, артралгия, васкулит, в единичных случа­

ях — синдромы Стивенса — Джонсона, Лайелла, анафилактический шок), ано­

рексия, изжога, рвота, диарея, металлический привкус во рту, боль в животе, 

желтуха, преходящие нарушения функции печени, повышение активности сы­

вороточных трансаминаз, в отдельных случаях — интерстициальный нефрит, 

лейкопения, тромбоцитопения, снижение клиренса мочевой кислоты и ост­

рый приступ подагры. Побочные эффекты чаще наблюдаются у пациентов по­

жилого возраста, больных сахарным диабетом, пациентов с почечной недо­

статочностью и хроническим алкоголизмом.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в случае  возникновения  нарушений  зрения  для 

предотвращения атрофии зрительного нерва нужно немедленно прекратить 

лечение этамбутолом. В большинстве случаев нарушения обратимы, если они 

были выявлены достаточно рано. При нарушении зрения показано назначе­

ние гидроксикобаламина или цианокобаламина. Восстановление зрения про­

исходит обычно в течение нескольких недель или месяцев, в редких случаях 

в течение года или дольше, в некоторых случаях изменения необратимы. Не­

врит зрительного нерва и степень снижения остроты зрения зависят от дозы 

и продолжительности применения этамбутола, однако отмечены случаи ухуд­

шения зрения (вплоть до слепоты) после приема этамбутола даже в невысо­

ких дозах.

Перед началом лечения необходимо провести офтальмологическое об­

следование, включающее определение остроты зрения, способность раз­

личать цвета (особенно дифференцировать красный и зеленый, синий и зе­

леный  цвета),  проверку  полей  зрения,  измерение  внутриглазного  давле­

ния  и исследование  глазного  дна.  На  протяжении  всего  периода  лечения 

этамбутолом  каждые  2–4 нед  врач­окулист  должен  проводить  повторное 

контрольное  обследование.  У  пациентов  с нарушениями  функции  почек 

офтальмологический контроль следует проводить еженедельно. Перед на­

чалом  лечения  необходимо  предупредить  пациента  о возможном  ухудше­

нии зрения и развитии возможных побочных эффектов (например, затруд­

нения при чтении газет, дифференцировании красного, зеленого и синего 

цветов), о которых он должен сообщить врачу. В случае проявления таких 

эффектов  терапию  необходимо  немедленно  прекратить.  При  возникнове­

нии нарушения зрения необходимо обязательно отказаться от дальнейше­

го лечения этамбутолом.

До настоящего времени не было описано случаев негативного влияния 

на плод  или  появление  симптомов  интоксикации  у новорожденных,  матери 

которых принимали этамбутол в период беременности. В одном случае, од­

нако, возникло подозрение, что этамбутол, который в период беременности 

назначали совместно с изониазидом, вызвал развитие новообразования пи­

щеварительного тракта.

При  назначении  этамбутола  больным  с подагрой  или  гиперурикемией 

следует проявлять повышенную осторожность.

Перед началом и во время лечения этамбутолом следует контролировать 

функциональное состояние почек и печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  алюминия  гидроксид  и подобные  ему  антацидные 

средства  нарушают  всасывание  этамбутола  из  пищеварительного  тракта, 

поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Этамбутол 

и пиразинамид действуют синергически на выведение мочевой кислоты. Под 

влиянием этамбутола может снижаться эффективность дигитоксина. Комби­

нированное  лечение  этамбутолом  и изониазидом  при одновременном  при­

менении  циклоспорина  А  приводит  к усиленному  распаду  циклоспорина А 

с риском  отторжения  трансплантата.  При  одновременном  лечении  дисуль­

фирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке кро­

ви и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие 

этамбутола  на орган  зрения,  поэтому  в период  лечения  следует  отказаться 

от приема алкоголя.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее вероятно развитие неврологических нару­

шений, особенно повреждение зрительного нерва и как следствие — слепота, 

отсутствие аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокруже­

ние, спутанность сознания и галлюцинации, угнетение дыхания и асистолия.

Специфического  антидота  нет;  лечение —  симптоматическое.  В  ре­

зультате  быстрого  всасывания  субстанции  вызывание  рвоты  или  промыва­

ние желудка, а также назначение активированного угля целесообразно толь­

ко сразу после приема этамбутола. Осуществляют контроль и мероприятия 

по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости 

проводят реанимационные мероприятия. Показано проведение форсирован­

ного диуреза, перитонеального диализа или гемодиализа. При угрожающих 

состояниях показано обменное переливание крови, поскольку при этом уда­

ляются  также  эритроциты,  в которых  этамбутол  накапливается  в значитель­

ном количестве.

ЭТАМЗИЛАТ (ETAMSYLATUM)

CAS №: 2624­44­4 

C

6

H

6

O

5

SC

4

H

11

N

MESH, TSCAINV, USPDDN: бензенсульфоновая кислота, 2,5­дигидрокси­, с N­этил­

этанамидом(1:1).

M

m

 = 263,31 Да. log P (октанол­вода) = –0,11. Белый с розоватым оттенком 

кристаллический порошок. Легкорастворим в воде, растворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  этамзилат  применяют  в качестве 

гемостатического средства. Укорачивает время кровотечения, снижает про­

ницаемость капилляров, увеличивает количество и физиологическую актив­

ность тромбоцитов. При в/в введении гемостатический эффект развивается 

через 5–15 мин и продолжается 4–6 ч; при в/м введении эффект развивает­

ся через 30–60 мин; при приеме внутрь максимальный эффект отмечается 

через 3 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  кровотечения  различного  генеза —  после  хирургического 

вмешательства, геморрагический диатез, маточное кровотечение и др.; про­

филактика  капиллярных  кровотечений  в офтальмологии,  оториноларинголо­

гии, стоматологии, урологии, гинекологии.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  назначают  по 0,5–0,75 г  за  3 ч  до хирургичес­

кого  вмешательства;  в/в  или  в/м —  по 2–4 мл  12,5%  р­ра  за  1 ч  до опера­

ции;  при необходимости  во время  операции  вводят  дополнительно  2–4 мл 

в/в.  Для  профилактики  послеоперационных  кровотечений  вводят  4–6 мл 

12,5% р­ра или назначают внутрь 1–2 г в течение первых суток после хирур­

гического вмешательства.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к этамзилату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (ETHINYLESTRADIOLUM)

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  эстроген.  Вызывает  пролиферацию 

эндометрия и эпителия влагалища, способствует развитию матки и вторичных 

женских половых признаков при их недоразвитии. Устраняет общие расстрой­

ства, обусловленные недостаточностью эндогенного синтеза эстрогенов.

ПОКАЗАНИЯ: аменорея и олигоменорея, меноррагия, дисменорея, гипо­

функция яичников, рак предстательной железы, метастазы рака предстатель­

ной железы (в определенных случаях), метроррагия, в том числе в климакте­

рический период, обыкновенные угри; препарат также применяют для пре­

кращения лактации.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при аменорее  и олигоменорее  назначают  в дозе  0,02–

0,1 мг/сут в течение 20 дней, после чего вводят в/м прогестерон в дозе 5 мг 

в сутки в течение 5 дней.

При дисменорее принимают с 4–5­го дня менструального цикла в дозе 

0,01–0,03 мг/сут, лечение продолжают в течение 20 дней; курс лечения про­

водят каждые 2–3 мес.

При  опухоли  предстательной  железы  назначают  по 0,05–0,1 мг  3 раза 

в сутки, постепенно снижая дозу до 0,05 мг/сут.

При метастазах опухоли предстательной железы доза зависит от харак­

тера опухоли и течения процесса. При необходимости применение этинил­

эстрадиола можно сочетать с кастрацией.

ЭТИН

Э

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

С­366

 

КомПендиум 2005

При климактерических расстройствах назначают по 0,05 мг/сут.

При обыкновенных угрях взрослым назначают в дозе 0,03–0,06 мг/сут. 

Пациентам с обыкновенными угрями назначают в дозе 0,01–0,03 мг/сут.

Для  прекращения  лактации  в течение  первых  3 дней  после  родов  при­

меняют по 0,02 мг 3 раза в сутки, в течение следующих 3 дней — по 0,01 мг 

3 раза в сутки, затем в течение следующих 3 дней — по 0,01 мг/сут.

В педиатрической эндокринологической практике можно применять в до­

зе 0,03–0,06 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  эстрогензависимые  злокачественные  опухоли 

эндометрия  или  шейки  матки;  рак  молочной  железы;  указания  в семейном 

или  личном  анамнезе  на раковые  и предраковые  заболевания,  тромбофле­

бит, тромбоэмболия, геморрагический инсульт, печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, тошнота, рвота; в ред­

ких случаях — нарушения обмена кальция, отеки, поражение костного мозга, 

скудные кровянистые выделения из влагалища, неспецифическое увеличение 

содержания йода в сыворотке крови.

ЭТИОНАМИД (ETHIONAMIDUM)

CAS №: 536­33­4 

C

8

H

10

N

2

S

MESH, USPDDN: 4­пиридинкарботиоамид, 2­этил­.

RTECS: изоникотинамид, 2­этилтио­.

M

m

 = 166,25 Да. Точка плавления = 163 °С. log P (октанол­вода) = 1,52.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  резервное  противотуберкулезное 

средство, производное тиокарбамида. По химической структуре и механиз­

му действия близок к изониазиду, однако менее эффективен и более токси­

чен. Оказывает туберкулостатическое действие за счет блокирования синте­

за миколиевой кислоты в микобактериях; МПК в отношении микобактерий ту­

беркулеза составляет 0,6 мг/л.

ПОКАЗАНИЯ: туберкулез (легочной и внелегочной локализации), при не­

переносимости или неэффективности препаратов первого ряда; применяют 

только в составе комбинированной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:  обычно  назначают  перорально  в дозе  250 мг  1–2 раза 

в сутки во время еды; в зависимости от терапевтического эффекта дозу мож­

но повысить до максимальной — 1 г/сут. При диспепсических явлениях ука­

занную дозу рекомендуется разделить на несколько приемов. Детям назна­

чают по 20–40 мг/кг утром и вечером.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к этионамиду, за­

болевания печени, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, гиперсаливация, металлический при­

вкус во рту, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, диарея, наруше­

ние функции печени, головокружение, периферический неврит, возбуждение, 

острый психоз, депрессия, нарушение зрения, аллергические реакции (кож­

ная сыпь, лихорадка), редко — нарушения менструального цикла, которые ис­

чезают после отмены этионамида.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения рекомендуется ежемесячно оп­

ределять активность трансаминаз в сыворотке крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует избегать одновременного применения дру­

гих гепатотоксичных препаратов. К этионамиду относительно быстро выра­

батывается  резистентность  микобактерий,  поэтому  его  следует  назначать 

с противотуберкулезными средствами, к которым чувствительность еще со­

хранена. Нецелесообразно комбинировать с протионамидом, так как суще­

ствует  перекрестная  резистентность  микроорганизмов  к этим  средствам. 

Если у пациента ранее были заболевания нервной системы или психические 

расстройства, то этионамид не следует комбинировать с циклосерином (сум­

мирование нейротоксических эффектов). При комбинации с пиразинамидом 

необходимо регулярно контролировать функцию печени (суммирование гепа­

тотоксического действия).

ЭТОНИЙ* (AETHONIUM*)

CAS №: 21954­74­5 

C

30

H

62

N

2

O

4

Cl

MESH: N,N�­бис(2­(децилокси)­2­оксоэтил)­N,N,N�,N�­тетраметил­1,2­этандиамин.

RTECS: аммоний, этиленбис((карбоксиметил)диметил­, дихлорид, дидециловый эфир.

M

m

 = 585,74 Да.

Форма выпуска: мазь, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  этоний —  бисчетвертичное  аммо­

ниевое  соединение.  Проявляет  бактериостатическое  и бактерицидное  дей­

ствие, активен в отношении стрептококков, стафилококков и других микроор­

ганизмов, действует антитоксически в отношении стафилококкового токсина, 

обладает местноанестезирующим действием, стимулирует заживление ран.

ПОКАЗАНИЯ: применяют как противомикробное, обезболивающее и ус­

коряющее  регенерацию  средство  при различных  заболеваниях  кожи  и сли­

зистых оболочек, пролежнях, трещинах сосков, прямой кишки, вагините, ожо­

гах, трофических язвах, лучевом поражении кожи.

ПРИМЕНЕНИЕ: мазь или гель наносят на пораженную поверхность кожи 

1–2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — от 1 до 3 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к этонию.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны гиперемия кожи или кожный зуд.

ЭТОПОЗИД (ETOPOSIDUM)

CAS №: 33419­42­0 

C

29

H

32

O

13

RTECS: эпиподофиллотоксин­β­D­этилиден­гликозид, 4�­диметил­.

MESH, USPDDN: фуро(3�,4�:6,7)нафто(2,3­d)­1,3­диоксол­6(5aH)­он­, 9­((4,6­

O­этилиден­β­D­глюкопиранозил)окси)5,8,8a,9­тетрагидро­5­(4­гидрокси­3,5­

диметоксифенил), (5R­(5α,5aβ,8aα,9β(R*)))­.

M

m

 = 588,57 Да. Точка плавления = 236–251 °С. log P (октанол­вода) = 0,60. 

Растворимость в воде при температуре 25 °С = 58,7 мг/л. Легкорастворим в метаноле 

и хлороформе, незначительно растворим в этаноле, труднорастворим в воде и эфире.

Форма выпуска: капсулы, р­р для инъекций или инфузий, концентрат 

для приготовления инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: этопозид — противоопухолевое средс­

тво, полусинтетическое липофильное производное подофиллотоксина. Наруша­

ет синтез ДНК посредством ингибирования топоизомеразы II — фермента, при­

нимающего участие в сборке синтезированных фрагментов ДНК. Действует пре­

имущественно  на клетки  в поздней  S­  и ранней  G2­фазах  клеточного  цикла. 

Цитотоксическое действие этопозида по отношению к нормальным клеткам про­

является только при применении в высоких дозах.

Фармакокинетика при в/в введении двухфазная: период полувыведения 

у взрослых с нормальной функцией печени и почек в α­фазе составляет око­

ло  1,5 ч,  в β­фазе — 4–11 ч,  у детей  соответственно —  0,6–1,4 ч  и 3–5,8 ч. 

Общий клиренс составляет 33–48 мл/мин.

Биодоступность при пероральном приеме — около 50% (в диапазоне 25–

75%).

Около 97% этопозида связывается с белками плазмы крови. Проникает 

в плевральную жидкость, слюну, ткани печени, селезенки, почек, миометрия. 

Кажущийся  объем  распределения  при достижении  равновесной  концентра­

ции варьирует от 7 до 17 л/м

2

 у взрослых и от 5 до 10 л/м

2

 у детей. Проника­

ет через плацентарный барьер и ГЭБ. Концентрация этопозида в СМЖ коле­

блется от минимально определяемой до составляющих 5% от концентрации 

в плазме крови.

Этопозид  метаболизируется  в печени.  Выводится  преимущественно 

с мочой  (44–60%  в течение  2–3  сут),  при этом 

2

/

3

 —  в неизмененном  виде. 

Около 16% этопозида выводится с калом.

ПОКАЗАНИЯ: моно­ или полихимиотерапия злокачественных заболева­

ний —  герминогенных  опухолей  (опухолей  яичка,  хорионэпителиомы),  рака 

яичников, мелкоклеточного и немелкоклеточного рака легкого, лимфограну­

лематоза и неходжкинской лимфомы, рака желудка.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  пероральном  применении  этопозид  назначают  по 

50 мг на 1 м

2

 поверхности тела ежедневно в течение 21 дня, затем в этой же 

дозе — на 28­й день лечения. Можно провести 4–6 повторных курсов.

Парентерально вводят только путем в/в вливаний. Возможны следующие 

схемы лечения:

1)  по 50–100 мг  на 1  м

2

  поверхности  тела  ежедневно  в течение  5 дней 

с повторением курса через 2–3 нед;

2) по 120–150 мг на 1 м

2

 поверхности тела на 1, 3­ и 5­ й день терапии 

с повторением курса лечения через 2–3 нед.

Для приготовления инфузионного р­ра этопозид разводят в соотношении 

1:50–1:100 изотоническим р­ром натрия хлорида или 5% р­ром глюкозы.

Интервалы  в лечении  устанавливают  индивидуально  в зависимости 

от степени угнетения кроветворения (контроль количества лейкоцитов, тром­

боцитов в периферической крови). Обычно этот период составляет 3–4 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к этопозиду, подо­

филлотоксину или другим его производным, выраженная миелосупрессия, тя­

желые нарушения функции печени и почек, период беременности и кормле­

ния грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лейкопения (максимальное снижение числа гра­

нулоцитов происходит на 7–14­й день и восстанавливается к 20–22­му дню); 

ЭТИО

Э

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

КомПендиум 2005 

С­367

возможны анемия, периферическая нейропатия, тошнота, рвота; реже — боль 

в животе, анорексия, диарея. Сообщалось о развитии стоматита (1–6%), по­

вышении уровня билирубина, активности АсАТ и ЩФ. После быстрого в/в вве­

дения может развиться артериальная гипотензия; описаны единичные случаи 

кардиотоксического действия (развитие инфаркта миокарда, аритмий); их до­

стоверная связь с применением этопозида не установлена. Возможны также: 

повышение концентрации мочевины и мочевой кислоты в плазме крови, оз­

ноб, гипертермия, бронхоспазм, обратимая алопеция (до 66%), при приме­

нении в высоких дозах — септицемия, дисфагия, преходящая слепота; извес­

тен один случай рецидива лучевого дерматита. Местные реакции — флебит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: особую осторожность следует соблюдать при на­

значении  этопозида  пациентам,  которые  прошли  курс  терапии,  вызываю­

щей угнетение костномозгового кроветворения (лучевая или химиотерапия 

цитостатиками,  обладающими  миелосупрессивным  эффектом);  пациен­

там  с ветряной  оспой,  опоясывающим  герпесом;  при поражении  слизис­

тых оболочек; при нарушениях сердечного ритма и риске развития инфарк­

та миокарда. Риск побочных эффектов возрастает у пациентов, злоупотреб­

ляющих алкоголем, с нарушением функции печени, у больных эпилепсией, 

у пациентов  с нарушениями  мозгового  кровообращения,  у детей,  а также 

при использовании  этопозида  в комбинации  с некоторыми  лекарственны­

ми средствами.

Во  время  лечения  этопозидом  необходимо  регулярно  контролировать 

состав  периферической  крови.  У  пациентов  с нарушением  функции  почек 

дозу этопозида снижают в соответствии с клиренсом креатинина.

Женщинам детородного возраста следует применять эффективные кон­

трацептивные средства во время лечения и в течение 3 мес после его завер­

шения.

Парентерально вводят только в/в. Экстравазация р­ра этопозида может 

привести к локальному некрозу мягких тканей.

Во время лечения требуется осторожность при управлении транспортны­

ми средствами, работе с потенциально опасными механизмами и т.п.

Медицинскому  персоналу  следует  соблюдать  осторожность  при работе 

с этопозидом, как и с другими цитостатиками. В случаях попадания этопози­

да на кожу немедленно вымыть ее водой с мылом.

Этопозид инактивируется 5% р­ром натрия хлорида в течение 24 ч или 

при нагревании до 1000 °C.

В  период  беременности  прием  этопозида  противопоказан.  Этопозид 

в высоких  дозах  может  вызывать  тератогенный  эффект.  Этопозид  проника­

ет  в грудное  молоко,  поэтому  до начала  лечения  следует  прекратить  корм­

ление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  сопутствующий  прием  препаратов,  вызывающих 

угнетение  костномозгового  кроветворения,  может  усилить  отрицательное 

действие этопозида на гемопоэз.

В комбинации с этопозидом цисплатин, карбоплатин, митомицин С, ци­

клофосфамид,  кармустин  (BCNU),  винкристин,  дактиномицин  и цитарабин 

оказывали  синергическое  действие  на клетки  опухоли  в моделях  на живот­

ных.

Этопозид может образовывать преципитат в буферных р­рах, имеющих 

величину pH выше 8,0.

Возможно нарушение герметичности пластиковых флаконов и инфузион­

ных систем, изготовленных из акриловой синтетической смолы или АСБ (по­

лимер, составленный из акрилонитрила, бутадилена и стирена), при контакте 

с неразбавленным этопозидом для инъекций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  наблюдаются  выраженная  миелосупрессия  и стома­

тит. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

ЭТОСУКСИМИД (ETHOSUXIMIDUM)

CAS №: 77­67­8 

C

7

H

11

NO

2

MESH, USPDDN: 2,5­пирролидиндион, 3­этил­3­метил­.

M

m

 = 141,17 Да. Точка плавления = 64,5 °С. log P (октанол­вода) = 0,38.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: этосуксимид — противоэпилептиче­

ское средство, производное сукцинимида.

ПОКАЗАНИЯ: малые формы эпилепсии, миоклонические припадки.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  по 0,25 г  4–6 раз  в сутки  во время  еды.  Макси­

мальная разовая доза — 0,5 г, суточная — 2 г. Начальная суточная доза для 

детей — 0,25 г, для детей старшего возраста — 0,25–0,5 г с постепенным по­

вышением дозы до 0,5–1 г/сут в 3–4 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  неврит  зрительного  нерва,  заболевания  почек, 

печени, нарушения кроветворения, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  диспепсические  явления,  головокружение,  го­

ловная боль, бессонница, атаксия, аллергические реакции.

ЭФАВИРЕНЗ (EFAVIRENZ)

CAS №: 154598­52­4 

C

14

H

9

ClF

3

NO

2

NLM: (4S)­6­хлоро­4­(циклопропилэтинил)­1,4­дигидро­4­(трифлуорометил)­2H­

3,1­бензоксазин­2­он.

M

m

 = 315,68 Да.

Форма выпуска: капсулы, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство, селек­

тивный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ­1. Подавля­

ет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК 

на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном челове­

ка с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем бел­

ки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа­, 

бета­, гамма­ и сигма­ДНК­полимеразы человека. При монотерапии резис­

тентность вируса развивается в течение нескольких недель за счет появления 

мутантных форм. Хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная 

концентрация в плазме крови достигается через 3–5 ч. Дозозависимое уве­

личение максимальной концентрации и AUC наблюдается при приеме в дозах 

до 1600 мг. Равновесное состояние достигается к 6–7­му дню приема. С бел­

ками плазмы крови связывается 99,7%. Проникает через ГЭБ. Метаболизиру­

ется  системой  цитохрома  Р450  до гидроксилированных  фармакологически 

неактивных метаболитов с последующей их глюкуронизацией. Главными изо­

ферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP 2B6 и CYP 3А4. 

Оказывает  разнонаправленное  влияние  на изоферменты  цитохрома  Р450: 

ингибирует CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 3A4, а в концентрациях, превышающих 

терапевтические, CYP 2D6, CYP IA2; индуцирует CYP 2E1, CYP 3A4, что при­

водит к стимулированию собственного метаболизма. Период полувыведения 

после однократного приема — 52–76 ч, после многократного приема — 40–

55 ч. С мочой выводится 14–34%, менее 1% — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: ВИЧ­инфекция (у взрослых и детей) в составе комбиниро­

ванной терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  взрослым —  по 600 мг  1 раз  в сутки.  Суточная 

доза для детей с массой тела 13–15 кг — 200 мг, 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 

300 мг, 25–32,5 — 350 мг, 32,5–40— 400 мг, более 40 кг — 600 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышеннная  чувствительность  к эфавирензу, 

период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, головная боль, бессонница, сон­

ливость, утомляемость, снижение концентрации внимания; тошнота, диарея; 

аллергические реакции: кожная сыпь, редко — макулопапулезная сыпь, мульти­

формная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона; гипербили­

рубинемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз, 

сывороточной амилазы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при печеночной и/или 

почечной недостаточности, алкоголизме, наркомании, энцефалопатии, у де­

тей в возрасте до 3 лет, с массой тела менее 13 кг.

Нельзя применять в качестве единственного препарата для лечения ВИЧ 

или добавлять к неэффективной ранее терапии. При выборе новых антирет­

ровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензем, сле­

дует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса. Для улучше­

ния переносимости, уменьшения выраженности побочных явлений со сторо­

ны ЦНС в течение первых 2–4 нед лечения рекомендуется принимать перед 

сном. При тяжелых поражениях кожи (полиформная эритема, синдром Сти­

венса — Джонсона) препарат следует отменить. В период лечения необходи­

мо регулярно контролировать активность печеночных ферментов, ХС, амила­

зы крови. У детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13 кг действие 

препарата не изучалось. Женщинам репродуктивного возраста рекомендует­

ся  в дополнение  к пероральным  контрацептивным  средствам  использовать 

надежный метод барьерной контрацепции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  снижает  концентрацию  в крови  и эффективность 

лекарственных  средств,  метаболизирующихся  с участием  изофермента 

CYP3A4.  Одновременное  назначение  с терфенадином,  астемизолом,  циза­

придом, мидазоламом или триазоламом может привести к торможению ме­

таболизма этих препаратов и развитию опасных для жизни побочных эффек­

тов  (вследствие  конкурирования  за  CYP3A4).  Уменьшает  AUC  и понижает 

максимальную концентрацию в крови индинавира при его приеме по 800 мг 

каждые 8 ч на 31 и 16%, соответственно, поэтому дозу индинавира повыша­

ют до 1000 мг 3 раза в сутки. Уменьшает AUC и максимальную концентрацию 

в крови  саквинавира  на 62  и 50%  соответственно  (комбинация  в качестве 

единственного ингибитора протеаз не рекомендуется). При одновременном 

применении  ритонавира  повышается  частота  развития  побочных  эффек­

тов. Увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37%. Уменьшает AUC и снижает 

максимальную концентрацию в крови кларитромицина на 39 и 26% соответ­

ЭФАВ

Э

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

С­368

 

КомПендиум 2005

ственно, тогда как AUC и максимальная концентрация в крови гидроксимета­

болита кларитромицина увеличиваются на 35 и 49% соответственно.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется усилением неврологической симптома­

тики, непроизвольными сокращениями мышц. Проводят промывание желуд­

ка, внутрь назначают активированный уголь, проводят симптоматическую те­

рапию. Диализ неэффективен.

ЭФИР ЭТИЛОВЫЙ* (AETHER AETHYLICUS*)

CAS №: 60­29­7 

C

4

H

10

O

MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: этан, 1,1�­оксибис­.

EINECS: диэтиловый эфир.

M

m

 = 74,12 Да. Точка плавления = –116,3 °С. log P (октанол­вода) = 0,89. Летучая 

жидкость своеобразного запаха.

Форма выпуска: жидкость.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: очищенный эфир этиловый (эфир 

для наркоза) относится к группе средств для ингаляционного наркоза. Вы­

зывает  угнетение  ЦНС  при сохранении  функции  дыхательного  и сосудо­

двигательного  центров,  расслабление  скелетных  мышц.  Наркоз  при при­

менении эфира легко управляем. Не повышает чувствительности миокарда 

к адренергической  стимуляции.  Пары  эфира  вызывают  раздражение  сли­

зистых оболочек дыхательных путей, гиперсаливацию и бронхиальную ги­

персекрецию.

Усыпление эфиром тягостно для больных и продолжительно (12–20 мин), 

пробуждение наступает через 20–40 мин после прекращения подачи эфира, 

а полностью наркозная депрессия проходит через несколько часов.

Помимо эфира для наркоза (в том числе стабилизированного), выпуска­

ется также эфир медицинский, который менее очищен и для наркоза непри­

годен.

ПОКАЗАНИЯ: эфир для наркоза применяют в хирургической практике для 

ингаляционного  наркоза  по открытой  (капельно),  полуоткрытой,  полузакры­

той и закрытой системам.

Эфир  медицинский  применяют  наружно  для  растираний,  а также  для 

приготовления настоек, экстрактов. Иногда назначают внутрь при рвоте.

ПРИМЕНЕНИЕ: при полуоткрытой системе 2—4 об.% эфира для наркоза 

во вдыхаемой смеси поддерживают анальгезию и выключение сознания, 5—

8 об.% — поверхностный наркоз, 10–12 об.% — глубокий наркоз. Для усыпле­

ния больного могут потребоваться концентрации до 20–25 об.%.

Высшие  дозы  эфира  медицинского  для  взрослых  внутрь:  разовая — 

0,33 мл (20 капель), суточная — 1 мл (60 капель).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые заболевания дыхательных путей, туберку­

лез легких, повышенное внутричерепное давление, некорригируемая АГ и де­

компенсированная сердечная недостаточность, тяжелые заболевания печени 

и почек, кахексия, сахарный диабет, ацидоз.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  раздражение  дыхательных  путей  может  сопро­

вождаться  в начале  наркоза  рефлекторными  изменениями  дыхания  вплоть 

до ларингоспазма  и апноэ.  Могут  наблюдаться  резкое  повышение  АД,  та­

хикардия  (в  связи  с увеличением  содержания  норэпинефрина  и эпинефри­

на в крови), особенно в период возбуждения. В послеоперационном периоде 

часто наблюдаются рвота, угнетение дыхания. В связи с раздражающим дей­

ствием на слизистые оболочки дыхательных путей в послеоперационном пе­

риоде возможно развитие бронхита и пневмонии.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  для  уменьшения  рефлекторных  реакций  и сниже­

ния бронхиальной секреции и слюноотделения больным перед эфирным нар­

козом проводят премедикацию атропином или другими холинолитическими 

средствами.

С целью уменьшения возбуждения эфирный наркоз обычно применяют 

после вводного наркоза барбитуратами. Иногда начинают наркоз с подачи за­

киси азота, а эфир используют для поддержания наркоза.

Применение  миорелаксантов  позволяет  усилить  расслабление  скелет­

ных мышц и существенно уменьшить количество необходимого для наркоза 

эфира.

При  использовании  эфирно­кислородной  смеси,  особенно  в аппара­

тах с закрытой системой, необходимо соблюдать меры безопасности, пред­

упреждающие возможность взрыва. Нельзя применять эфир при операциях 

с использованием электрокоагуляции.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при ингаляционной передозировке наркоз прекраща­

ют, обеспечивают проходимость дыхательных путей, проводят ИВЛ. Показаны 

гипервентиляция, инфузионная терапия.

При случайном приеме внутрь проводят промывание желудка, назнача­

ют активированный уголь.

ЭХИНАЦЕЯ ПУРПУРНАЯ/УЗКОЛИСТНАЯ* 

(ECHINACEA PURPUREA/ANGUSTIFOLIA*)

Форма выпуска: таблетки, гранулы, таблетки п/о, пастилки, р­р для 

внутреннего применения, капли для внутреннего применения, настойка, 

экстракт, жидкость, корневища с корнями.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: эхинацея (рудбеккия) — многолет­

нее травянистое растение семейства астровых. Все части растения содер­

жат  полисахариды,  эфирное  масло  (цветки —  до 0,5%,  трава —  до 0,35%, 

корни от 0,05 до 0,25%). Главная составная часть эфирного масла — неци­

клические сесквитерпены. В корнях обнаружены гликозид эхинакозид, бета­

ин (0,1%), смолы (около 2%), органические кислоты (пальмитиновая, лино­

левая, церотиновая), а также фитостерины. Основные действующие веще­

ства,  обладающие  иммуностимулирующей  активностью, —  полисахариды 

эхинацеи.

Препараты эхинацеи оказывают лечебное действие при различных пато­

логических состояниях за счет повышения естественных защитных сил орга­

низма. В результате фармакологических исследований показано стимулиру­

ющее действие эхинацеи на иммунную систему. Это действие проявляется 

не только у взрослых, но и у детей с неустановившейся иммунной системой, 

а также у лиц преклонного возраста, у которых функции этой системы в связи 

со старением организма понижены.

Препараты  эхинацеи  используются  при  заболеваниях,  связанных  с 

ослаблением  функционального  состояния  иммунной  системы,  вызванных 

хроническими  воспалительными  заболеваниями,  воздействием  ионизиру­

ющей радиации, ультрафиолетовых лучей, химиотерапевтических препара­

тов, длительной терапией антибиотиками. При приеме препаратов эхина­

цеи, связанном с нарушением обмена веществ (сахарный диабет, заболева­

ния печени), воздействием различных химических соединений токсической 

природы, содержащихся в воздухе и продуктах питания (тяжелые металлы, 

пестициды, инсектициды, фунгициды), наблюдается стимуляция иммунной 

системы.

Препаратам  эхинацеи  присущи  также  антибактериальные,  противови­

русные и противомикотические свойства. Экстракты эхинацеи угнетают рост 

и размножение  стрептококка,  стафилококка,  кишечной  палочки,  вирусов 

гриппа, герпеса.

По некоторым данным, препараты эхинацеи эффективны при воспали­

тельных  заболеваниях  (ревматизм,  полиартрит,  простатит,  гинекологиче­

ские расстройства), заболеваниях верхних дыхательных путей, при различ­

ных раневых процессах (трофические язвы, остеомиелит), микробной эк­

земе.

ПОКАЗАНИЯ:  эхинацея  пурпурная  и узколистная  применяются  внутрь 

при инфекционных и септических заболеваниях, наружно — при карбункулах, 

абсцессах, инфицированных ранах, ожогах I–III степени и тяжелых пролеж­

нях. При ожогах проявляется болеутоляющее действие эхинацеи.

Препараты  эхинацеи  используются  также  с профилактической  целью 

при первых  признаках  ОРВИ,  длительном  приеме  антибиотиков,  для  оздо­

ровлении лиц, перенесших воздействие радиации или проживающих в зонах, 

неблагоприятных по радиационному уровню.

ПРИМЕНЕНИЕ:  рекомендуемая  доза  препарата  в виде  настойки —  10–

30 капель утром и днем в течение 3–8 недель. Применяют также препараты, 

содержащие свежеотжатый сок из листьев эхинацеи и экстракт в виде табле­

ток, пастилок.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, туберкулез, лейкоз, рас­

сеянный склероз, коллагенозы, возраст до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: препараты эхинацеи нетоксичны. В больших до­

зах  иногда  вызывают  гиперсаливацию.  Сок  из  свежих  соцветий  ускоряет 

свертывание крови.

ЯКОРЦЫ СТЕЛЮЩИЕСЯ* (TRIBULUS TERRESTRIS*)

Форма выпуска: экстракт в форме таблеток п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  однолетнее  травянистое  растение 

семейства парнолистниковых. Трава якорцев стелющихся содержит не менее 

0,7% стероидных гликозидов, агликоном которых является диосгенин (трил­

лин, диосцин, грациллин, протодиосцин, кикубасапонин), флавоноиды, алка­

лоиды  и дубильные  вещества,  в листьях —  витамин  С.  Экстракт  из  якорцев 

стелющихся  увеличивает  желчеотделение,  стимулирует  секрецию  желудоч­

ного сока, усиливает перистальтику кишечника, снижает уровень ХС в крови, 

снижает АД и ЧСС, повышает сократительную способность миокарда, улуч­

шает  коронарное  кровообращение,  обладает  антикоагулянтными  свойства­

ми, диуретическим эффектом. Экстракт якорцев стелющихся обладает также 

иммуномодулирующими свойствами, за счет содержащегося в нем фуроста­

нола оказывает благоприятное влияние на половую функцию у мужчин (повы­

шает потенцию, стимулирует сперматогенез).

ПОКАЗАНИЯ: в комплексном лечении начальных стадий атеросклероза, 

доброкачественной гиперплазии предстательной железы и нарушений поло­

вой функции у мужчин (эректильная дисфункция, сперматорея, мужское бес­

плодие).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 0,1– 0,25 г сухого экстракта или 30 капель жид­

кого экстракта 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к препаратам 

якорцев стелющихся.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: анорексия, повышенная потливость, кожный зуд.

ЭФИР

Э

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  448  449  450