Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 448 449 450
С364
КомПендиум 2005 прама не зависит от одновременного приема пищи. Биодоступность (для ци талопрама) — около 80%. Объем распределения (для циталопрама) — 12 л/кг. С белками плазмы крови связывается приблизительно 56% эсциталопрама. При приеме 1 раз в сутки равновесное состояние достигается в среднем че рез 1 нед. Биотрансформация эсциталопрама осуществляется преимущест венно в печени. Основные метаболиты эсциталопрама — Sдеметилцитало прам и Sдидеметилциталопрам — не обладают существенной фармаколо гической активностью. Период полувыведения составляет 27–32 ч. Клиренс при пероральном приеме — 600 мл/мин, почечный клиренс составляет 7% от этого количества. С мочой выводится около 8% в виде эсциталопрама и 10% —в виде Sдеметилциталопрама. ПОКАЗАНИЯ: большое депрессивное расстройство; генерализованное тревожное расстройство. ПРИМЕНЕНИЕ: в начале лечения назначают в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до 20 мг/сут в течение 1 нед. Принима ют 1 раз в сутки (утром или вечером), независимо от еды. Доза для больных с печеночной недостаточностью и пожилых пациентов не должна превышать 10 мг/сут. Коррекции дозы эсциталопрама для пациентов с умеренно выра женной почечной недостаточностью не требуется. При большом депрессивном расстройстве поддерживающую терапию в дозе 10–20 мг/сут проводят в течение нескольких месяцев (с учетом кли нической ситуации). Продолжительность применения при генерализованном тревожном рас стройстве обычно составляет до 8 нед. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к эсциталопраму или циталопраму, одновременный прием ингибиторов МАО. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто отмечаются тошнота, задержка эякуляции, бессонница или сонливость, повышенная утомляемость, потли вость. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: эсциталопрам обычно не оказывает негативного влияния на психомоторную активность, однако до определения индивиду альной реакции на терапию следует избегать управления автотранспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами. Назначение в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Рацемический циталопрам экскретируется с грудным моло ком. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не потенцирует действие алкоголя на ЦНС, однако употребление алкоголя в период лечения эсциталопрамом не рекомендуется. Противопоказано одновременное применение с ингибиторами МАО. При одновременном применении с кислотой ацетилсалициловой, други ми НПВП и иными препаратами, обладающими антиагрегантным действием, повышается риск развития желудочнокишечных кровотечений. При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина с суматриптаном описаны единичные случаи слабости, гиперрефлексии и дискоординации; при назначении подобной комбинации пациент должен находиться под врачебным наблюдением. Комбинированное применение с кетоконазолом может приводить к сни жению концентрации последнего в сыворотке крови. ПЕРЕДОЗИРОВКА: описаны случаи передозировки с приемом эсцита лопрама в дозе до 600 мг; какихлибо симптомов интоксикации не отмече но. Передозировка рацемического циталопрама (в дозе до 2 г) не приводи ла к летальному исходу. Летальный исход возможен при более значительной передозировке, главным образом при сочетании с другими психотропными средствами или алкоголем. При передозировке циталопрама чаще всего отмечаются головокруже ние, потливость, тошнота, рвота, тремор, сонливость, синусовая тахикардия, судороги. Реже отмечаются амнезия, спутанность сознания, кома, гипервен тиляция, цианоз, рабдомиолиз, изменения на ЭКГ (включая удлинение интер вала QT и желудочковые аритмии). Обеспечивают проходимость верхних дыхательных путей для поддержа ния адекватной вентиляции и оксигенации, осуществляют контроль АД, ЭКГ и внешнего дыхания. Специфического антидота нет; лечение – поддержива ющее и симптоматическое. В связи с большим объемом распределения эс циталопрама форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное пе реливание крови малоэффективны. ЭТАКРИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM ETACRYNICUM) CAS №: 58548 C 13 H 12 Cl 2 O 4 . MESH, RTECS, USPDDN: (2,3дихлоро4(2метилен1оксобутил)фенокси)уксусная кислота. Mm = 303,14 Да. Точка плавления = 122,5 °С. log P (октанолвода) = 3,69. Форма выпуска: таблетки. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает выраженное диуретичес кое действие, блокируя активную реабсорбцию ионов в проксимальных из витых канальцах и на уровне восходящего колена петли Генле. Вызывает по вышение экскреции с мочой ионов натрия, хлора, калия и кальция; снижа ет системное АД. ПОКАЗАНИЯ: отечный синдром различного генеза, в том числе при хро нической сердечной недостаточности IIБ–III стадии, нефротическом синдро ме, синдроме портальной гипертензии; в случае неэффективности других ди уретических средств. ПРИМЕНЕНИЕ: дозу подбирают индивидуально. Начальная разовая доза — 50 мг; при выраженном отечном синдроме — 100–200 мг, принимают ежедневно в течение 4–5 сут; затем — через 1–2 дня (поддерживающая те рапия под контролем массы тела больного). Действие этакриновой кислоты сохраняется в течение 8–10 ч, поэтому целесообразно суточную дозу принимать утром после еды. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: анурия, гипокалиемия, алкалоз, печеночная кома и прекоматозное состояние, период беременности и кормления грудью, воз раст до 2 лет. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, боль в эпигастральной обла сти, общая слабость; при длительном применении, а также при приеме эта криновой кислоты в высоких дозах — гипокалиемия, гипонатриемия, алкалоз, сопровождающиеся мышечной слабостью, головокружением, иногда — нару шения сердечного ритма; при правильном дозировании препарата (преры вистое лечение) указанных побочных явлений можно избежать. В отдельных случаях могут возникать рвота, дисфагия, а также снижение остроты слуха, аллергические реакции, острый панкреатит. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных с циррозом печени этакриновую кис лоту применяют с осторожностью, при наличии метаболического алкалоза дозу этакриновой кислоты подбирают только после восстановления ионно го равновесия и под контролем врача. В случае тяжелой диареи или при по тере большого количества жидкости прием лекарственного средства необхо димо прекратить. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: можно применять в комбинации с другими диуре тическими средствами. Этакриновая кислота может снижать эффективность пероральных противодиабетических средств. При одновременном примене нии с кортикостероидами может увеличиться потеря калия. НПВП могут ослаб лять диуретическое действие. Применение этакриновой кислоты на фоне те рапии аминогликозидами может привести к повышению концентрации анти биотиков в крови (особенно при нарушении функции почек) и повысить риск развития нефро и ототоксических побочных эффектов. Этакриновая кислота усиливает действие гипотензивных средств. ЭТАМБУТОЛ (ETHAMBUTOLUM) CAS №: 74555 C 10 H 24 N 2 O 2 . HSDB: (+)N,N�бис(1(гидроксиметил)пропил)этилендиамин. RTECS: 1бутанол, 2,2�(1,2этандиилдиимино)бис, (R). M m = 204,31 Да. Точка плавления = 88 °С. log P (октанолвода) = –0,41. Белый кристаллический порошок. Легкорастворим в воде. Форма выпуска: таблетки, суппозитории ректальные. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетическое производное эти лендиамина — оказывает специфическое антибактериальное действие в от ношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis, а также некото рых атипичных (оппортунистических, нетуберкулезных) видов микобактерий. В отношении других бактерий, а также вирусов и грибов не проявляет актив ности. Действует бактериостатически. Активен в отношении микобактерий, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому являет ся средством второго ряда. Первичная устойчивость М. tuberculosis и М. bo vis к этамбутолу наблюдается очень редко, вторичная устойчивость развива ется медленно. Можно использовать в комбинации с другими противотубер кулезными средствами. После перорального приема всасывается около 80% этамбутола. Од новременный прием пищи ускоряет и усиливает процесс абсорбции. Кон центрация в сыворотке крови после перорального приема пропорциональ на введенной дозе. Максимальная концентрация этамбутола в крови до стигается примерно через 2 ч и составляет 4–5 мкг/мл для дозы 25 мг/кг и 8–9 мкг/мл — для дозы 50 мг/кг. Концентрация препарата в сыворотке кро ви снижается в течение 8 ч до 50% и в течение 24 ч — до 10%. Этамбутол на капливается в эритроцитах; через 2 ч после перорального приема концент рация этамбутола в эритроцитах примерно в 2 раза выше, чем его концент рация в плазме крови. Связывание с белками плазмы крови в значительной степени зависит от концентрации и составляет 10–40%. Этамбутол прони кает в СМЖ, через плаценту и поступает в грудное молоко. Период полувы ЭТАК Э |