Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 444

С­340

 

КомПендиум 2005

ная Clostridium difficile. В большинстве случаев побочные эффекты исчезают 

после отмены цефтибутена.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­

нии  пациентам,  имеющим  указания  в анамнезе  на заболевания  пищевари­

тельного тракта, особенно — хронический колит.

С особой осторожностью цефалоспориновые антибиотики следует при­

менять у больных с известной или предполагаемой аллергией к пеницилли­

нам; около 5% пациентов имеют перекрестную гиперчувствительность к це­

фалоспориновым антибиотикам. Реакции анафилаксии описаны у пациентов, 

получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины.

В случае возникновения аллергических реакций на цефтибутен, его при­

ем следует прекратить и назначить соответствующую терапию. При анафи­

лактических реакциях требуется проведение неотложной терапии, включаю­

щей  введение  адреналина,  антигистаминных  препаратов,  стероидов,  прес­

сорных  аминов,  в/в  инфузий  жидкости,  дыхание  кислородными  смесями, 

а также обеспечение тщательного медицинского наблюдения.

Может потребоваться коррекция доз препарата у больных с почечной не­

достаточностью. Цефтибутен легко выводится из организма при гемодиализе.

Во время лечения цефтибутеном, как и другими антибиотиками широко­

го спектра действия, изменения бактериальной флоры кишечника могут при­

водить к антибиотико­ассоциируемой диарее и псевдомембранозному коли­

ту, вызываемому токсином клостридий. При возникновении диареи во время 

терапии или после завершения курса лечения необходимо иметь ввиду воз­

можность развития тяжелого псевдомембранозного колита.

Хотя  экспериментальные  данные  свидетельствуют  о безопасности 

цефтибутена, применение его в период беременности и кормления грудью 

всегда должно быть тщательно обосновано с учетом соотношения эффек­

тивности терапии для матери и возможного риска для плода или новорож­

денного.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлено несовместимости цефтибутена с анта­

цидными препаратами, содержащими высокие дозы алюминия и магния, ра­

нитидином и теофиллином, вводимым в/в.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: токсических проявлений при случайных передозиров­

ках  цефтибутена  не  отмечено.  Показано  промывание  желудка.  Специфиче­

ского антидота не существует. Цефтибутен может быть удален из организма 

при гемодиализе. Эффективность перитонеального диализа не доказана. В 

исследованиях на здоровых добровольцах, получивших однократно 2 г цеф­

тибутена, никаких серьезных побочных реакций не отмечено, клиническое со­

стояние и лабораторные показатели были в пределах нормы.

ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONUM)

CAS №: 73384­59­5 

C

18

H

18

N

8

O

7

S

3

. 

MESH, USPDDN: 5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­2­карбоксиловая кислота, 7­

(((2­амино­4­тиазолил)(метоксиимино)ацетил)амино)­8­оксо­3­(((1,2,5,6­тетрагидро­2­

метил­5,6­диоксо­1,2,4­триазин­3­ил)тио)метил)­, (6R­(6α,7β(Z)))­.

M

m

 = 554,59 Да. Кристаллический порошок от белого до желтовато­оранжевого цвета, 

легкорастворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле.

Форма выпуска: порошок и сухое вещество для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  полусинтетический  цефалоспори­

новый  антибиотик  III  поколения.  Высокоактивен  в отношении  большинства 

грамположительных  и грамотрицательных,  а также  анаэробных  бактерий. 

Действует бактерицидно. Механизм действия связан с подавлением синте­

за компонентов бактериальных мембран. Устойчив к гидролитическому дей­

ствию большинства β­лактамаз и активен в отношении штаммов, резистент­

ных к другим цефалоспоринам.

Быстро  всасывается  после  в/м  введения,  достигает  высокой  концен­

трации  в сыворотке  крови  в течение  24 ч.  Хорошо  проникает  во все  ткани 

и СМЖ,  особенно  при менингите.  Период  полувыведения —  8 ч.  Благодаря 

этому при однократном применении цефтриаксона в течение суток достига­

ется  концентрация  антибиотика,  превышающая  МПК  для  большинства  воз­

будителей. Около 60% цефтриаксона выводится в активной форме с мочой, 

40% — с желчью.

ПОКАЗАНИЯ:  инфекции,  вызванные  чувствительными  к цефтриаксону 

микроорганизмами, — инфекции мочевого тракта, нижних дыхательных путей, 

пневмония, септицемия, гонококковая инфекция, первичный сифилис и мяг­

кий шанкр, инфекции органов брюшной полости, кожи, мягких тканей и су­

ставов, бактериальный менингит и другие тяжелые инфекции, профилактика 

гнойно­септических  осложнений  при хирургическом  вмешательстве  и у лиц 

с ослабленным иммунитетом.

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в/м  и в/в.  Взрослым  и детям  в возрасте  старше 

12 лет обычно назначают 1–2 г 1 раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых ин­

фекциях или инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорга­

низмами, дозу можно повысить до 4 г 1 раз в сутки.

Новорожденным (до 14 дней) назначают 20–50 мг/кг 1 раз в сутки; су­

точная доза не должна превышать 50 мг/кг. Детям грудного возраста и детям 

до 12 лет — 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. У детей с массой тела более 50 кг цеф­

триаксон применяют в дозе для взрослых. В/в дозу 50 мг/кг и более вводят 

в виде инфузии в течение не менее 30 мин.

Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Приме­

нение цефтриаксона следует продолжить еще в течение 48–72 ч после пре­

кращения лихорадки или бактериологического подтверждения эрадикации 

возбудителя.

При бактериальном менингите у детей грудного и младшего возраста 

назначают в начальной дозе 100 мг/кг (не более 4 г) 1 раз в сутки. Сразу 

же после установления возбудителя заболевания и определения его чув­

ствительности  дозу  следует  снизить  в соответствии  с полученными  ре­

зультатами.

Наиболее эффективными являются следующие схемы терапии: Neisseria 

meningitidis — 4 дня; Haemophilus influenzae — 6 дней; Streptococcus pneu­

moniae —  7 дней;  болезнь  Лайма —  50 мг/кг  (до  2 г)  1 раз  в сутки  в тече­

ние 14 дней; гонорея — 250 мг в/м однократно; для профилактики хирурги­

ческих инфекций за 30–90 мин до операции однократно вводят 1–2 г це­

фтриаксона.

У пациентов с нарушенной функцией почек не следует снижать дозу цеф­

триаксона, если сохранена функция печени. Только в случае претерминаль­

ной  почечной  недостаточности  (клиренс  креатинина  меньше  10 мл/мин)  не 

следует превышать суточную дозу в 2 г. У пациентов с печеночной недоста­

точностью нет необходимости в снижении дозы цефтриаксона при сохранен­

ной функции почек. У пациентов, находящихся на диализе, введения допол­

нительной дозы после процедуры диализа не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, эози­

нофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоци­

топения, экзантема, аллергический дерматит, кожный зуд, крапивница, отек, 

полиморфная  эритема,  головная  боль,  головокружение,  симптоматичес­

кая преципитация соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре, олигурия, 

повышение  активности  трансаминаз,  увеличение  концентрации  креатинина 

в сыворотке крови, микоз наружных половых органов, лихорадка, анафилак­

тические и анафилактоидные реакции, очень редко — псевдомембранозный 

колит и нарушение коагуляции, поражение почек; при быстром введении мо­

жет развиться флебит, при в/м введении без р­ра лидокаина может возник­

нуть локальная болезненность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью следует применять у боль­

ных с повышенной чувствительностью к пенициллинам из­за возможной пе­

рекрестной аллергической реакции.

Если применение антибиотика вызвало диарею, следует исключить псев­

домембранозный колит; в противном случае цефтриаксон следует отменить 

и назначить соответствующее лечение.

При длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной 

нечувствительными к цефтриаксону микроорганизмами.

Эхопозитивные  преципитаты  цефтриаксона  кальция  в желчном  пузыре 

исчезают после окончания терапии антибиотиком.

Применение  цефтриаксона  у новорожденных,  детей  грудного  и млад­

шего  возраста  эффективно  и безопасно  при соблюдении  рекомендуемых 

режимов  дозирования.  Цефтриаксон,  как  и некоторые  другие  цефалоспо­

рины,  может  вытеснять  билирубин  из  связи  с альбумином  плазмы  крови, 

поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией его следует применять 

с осторожностью.  Цефтриаксон  нельзя  применять  у новорожденных  (осо­

бенно недоношенных), у которых существует риск развития билирубиновой 

энцефалопатии.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность его 

применения  в период  беременности  не  установлена.  Необходима  осторож­

ность при его применении в период кормления грудью.

У  пациентов,  принимающих  цефтриаксон,  реакция  Кумбса  может  быть 

ложноположительной. Во время лечения возможны ложноположительные ре­

зультаты галактоземического теста, неэнзиматических методов определения 

глюкозы в моче.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  следует  добавлять  цефтриаксон  к р­рам,  со­

держащим кальций (р­ры Хартманна и Рингера). Цефтриаксон несовместим 

с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Нет дока­

зательств того, что цефтриаксон увеличивает токсичность аминогликозидов. 

Установлено антагонистическое взаимодействие хлорамфеникола и цефтри­

аксона.

В  комбинации  с аминогликозидами  цефтриаксон  оказывает  синергиче­

ское  действие,  которое  особенно  важно  в лечении  тяжелых  инфекций,  вы­

званных Pseudomonas aeruginosa.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет; лечение симптомати­

ческое. Эффективен гемодиализ или перитонеальный диализ.

ЦЕФТ

Ц

КомПендиум 2005 

С­341

ЦЕФУРОКСИМ (CEFUROXIMUM)

CAS №: 55268­75­2 

C

16

H

16

N

4

O

8

S

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 5­тиа­1­азабицикло(4.2.0)окт­2­ен­2­карбоксиловая 

кислота, 3­(((аминокарбонил)окси)метил)­7­((2­фуранил(метоксиимино)ацетил)амино)­

8­оксо­, (6R­(6α,7β(Z)))­.

M

m

 = 424,39 Да. logP (октанол­вода) = –0,16. Растворимость в воде при температуре

25 °С = 145 мг/л.

Форма выпуска: таблетки п/о, порошок для приготовления 

инъекционного и инфузионного р­ров, гранулы для приготовления 

суспензии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  цефалоспориновый  антибиотик 

II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, на­

рушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спек­

тром активности. Устойчив к действию большинства β­лактамаз. Высокоакти­

вен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, устойчивые к пе­

нициллинам (за исключением редких штаммов, резистентных к метициллину), 

Staphylococcus  epidermidis,  Haemophilus  influenzae,  Klebsiella  spp.,  Entero­

bacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (груп­

па viridans), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella ty­

phi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. 

(включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующие β­лактамазу) и Bordetella 

pertussis.  Цефуроксим  также  умеренно  активен  в отношении  штаммов 

P. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis нечувстви­

тельны к цефуроксиму. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, 

Acinetobacter  calcoaceticus,  большинства  штаммов  Serratia,  Clostridium 

difficile.

Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь дости­

гается через 2–3 ч. Около 50% цефуроксима связывается с белками плазмы 

крови. Цефуроксим не метаболизируется в организме, выводится с мочой пу­

тем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном 

применении пробенецида AUC увеличивается на 50%.

При  в/м  введении  цефуроксима  максимальная  концентрация  в плазме 

крови  достигается  через  30–45 мин  после  инъекции.  Период  полувыведе­

ния как при в/м, так и при в/в введении составляет приблизительно 70 мин. 

Цефуроксим экскретируется с мочой в неизмененном виде. Проникает через 

ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ:  инфекционно­воспалительные  заболевания,  вызванные 

чувствительными  к цефуроксиму  микроорганизмами:  инфекции  дыхатель­

ных  путей —  острый  и хронический  бронхит,  бронхоэктатическая  болезнь, 

бактериальная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, послеопера­

ционные  инфекции  органов  грудной  клетки;  инфекции  уха,  горла,  носа — 

синусит,  тонзиллит,  фарингит;  инфекции  мочевых  путей —  острый  и хро­

нический  пиелонефрит,  цистит,  асимптоматическая  бактериурия;  инфек­

ции мягких тканей — целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции; 

инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; инфекции 

в гинекологии  и акушерстве  (воспалительные  заболевания  органов  мало­

го таза); гонорея (особенно при повышенной чувствительности к антибак­

териальным средствам пенициллинового ряда); другие инфекции, включая 

перитонит, септицемию и менингит; профилактика инфекций при операци­

ях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических 

операциях,  операциях  на сердце,  легких,  пищеводе  и сосудах,  при повы­

шенном риске инфекций.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым обычно назначают по 0,25 г цефурокси­

ма (в форме аксетила) 2 раза в сутки. При необходимости дозу цефуроксима 

можно повысить до 0,5 г 2 раза в сутки. При лечении неосложненной гонореи 

достаточно однократного приема в дозе 1 г. Принимают после еды.

Детям назначают по 0,125 г 2 раза в сутки. При отите детям старше 2 лет 

рекомендуется назначать по 0,25 г 2 раза в сутки.

Средняя  продолжительность  лечения  цефуроксимом —  7 дней.  Мак­

симальная  суточная  доза  цефуроксима  для  пациентов  пожилого  возраста 

и больных с нарушением выделительной функции почек, в том числе находя­

щихся на гемодиализе, составляет 1 г.

В/м или в/в взрослым назначают по 750 мг (до 1,5 г) 3 раза в сутки. При 

необходимости интервал между инъекциями можно сократить до 6 ч, суточ­

ная доза цефуроксима — 3–6 г.

Доза цефуроксима для детей составляет 30–100 мг/кг в сутки в 3–4 вве­

дения. При лечении большинства инфекций оптимальная суточная доза со­

ставляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают в суточной дозе 30–100 мг/кг 

в 2–3 введения. В первые недели жизни период полувыведения цефуроксима 

у новорожденных может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

При  гонорее  назначают  1,5 г  цефуроксима  однократно  в виде  одной 

инъекции  или  в виде  двух  инъекций  по 750 мг  (вводят  в ягодичную  мышцу 

с обеих сторон).

При менингите детям грудного и более старшего возраста назначают в/в 

200–400 мг/кг в сутки в 3–4 введения. При достижении оптимального тера­

певтического эффекта дозу цефуроксима можно снизить до 100 мг/кг в сутки 

в/в. Новорожденным назначают в/в в начальной дозе 100 мг/кг в сутки. При 

достижении  оптимального  терапевтического  эффекта  дозу  можно  снизить 

до 50 мг/кг в сутки в/в. Взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.

С  профилактической  целью  назначают  в средней  дозе  1,5 г  в/в  перед 

введением  в наркоз  при абдоминальных,  урологических  и ортопедических 

операциях. При необходимости эту дозу можно дополнить двумя дальнейши­

ми  введениями  цефуроксима  по 750 мг  в/м  через  7  и 16 ч.  При  операциях 

на сердце, легких, пищеводе и сосудах вводят 1,5 г в/в в момент индукцион­

ного наркоза, затем вводят по 750 мг 3 раза в сутки на протяжении последую­

щих 24–48 ч. При ортопедических операциях по поводу полной замены сус­

тава цефуроксим можно смешать в сухом виде с содержимым каждого пакета 

полимера метил­метакрилатного цемента перед добавлением жидкого моно­

мера.

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина 10–

20 мл/мин  рекомендуется  вводить  препарат  по 750 мг  1 раз  в сутки.  Боль­

ным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят дополни­

тельно 750 мг цефуроксима. При постоянном перитонеальном диализе цефу­

роксим назначают по 750 мг 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, проявляющие­

ся кожной сыпью, зудом, крапивницей, лихорадкой, интерстициальным не­

фритом  и очень  редко —  анафилаксией;  изредка  отмечаются  полиморфная 

эритема,  синдром  Стивенса —  Джонсона,  токсический  эпидермальный  не­

кролиз, кандидоз при длительном применении, крайне редко — псевдомем­

бранозный колит, снижение уровня гемоглобина, эозинофилия, лейкопения, 

нейтропения и тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, гемолити­

ческая анемия, преходящее повышение уровня печеночных ферментов и би­

лирубина в сыворотке крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: возможна перекрестная аллергия с антибиотиками 

пенициллинового ряда.

У больных, принимающих цефуроксим, для определения уровня глюко­

зы в крови рекомендуется применять ферментативные методы (с использо­

ванием глюкозокиназы или гексокиназы). Цефуроксим не влияет на результа­

ты определения креатинина с щелочным пикратом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  применении  с потенциаль­

но  нефротоксичными  препаратами  (аминогликозиды)  и сильнодействующи­

ми диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), с колистином и полимик­

сином  повышается  риск  развития  почечной  недостаточности;  при одновре­

менном  применении  с эритромицином  возможно  снижение  эффективности 

обоих антибиотиков; при сочетании с фенилбузатоном и пробенецидом воз­

можно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концен­

трации в сыворотке крови. Цефуроксим нельзя смешивать с аминогликози­

дами в одном объеме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны судороги; концентрация препарата в сы­

воротке снижается при проведении гемодиализа или перитонеального ди­

ализа.

ЦИАНОКОБАЛАМИН (CYANOCOBALAMINUM)

CAS №: 68­19­9 

C

63

H

88

CoN

14

O

14

P

. 

RTECS: кобинамид, цианида фосфат 3�­эфир с 5,6­диметил­1­α­D­рибофуранозил­

бензимидазолом, внутренняя соль.

M

m

 = 1356,40 Да. Точка плавления = 300 °С. log P (октанол­вода) = 3,57. Кристаллический 

гигроскопичный порошок темно­красного цвета, без запаха. Труднорастворим в воде, 

р­ры имеют красный (или розовый) цвет. Длительное автоклавирование, окисляющие 

ЦИАН

Ц

С­342

 

КомПендиум 2005

или восстанавливающие вещества (аскорбиновая кислота), соли тяжелых металлов 

способствуют инактивации; быстро разрушается микрофлорой, поэтому р­ры должны 

сохраняться в асептических условиях.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цианокобаламин — витамин В

12

. Ак­

тивизирует обмен углеводов, белков и липидов, участвует в синтезе лабиль­

ных метильных групп, в образовании холина, метионина, нуклеиновых кислот, 

креатина,  способствует  накоплению  в эритроцитах  соединений  с сульфги­

дрильными группами. Являясь фактором роста, стимулирует функцию кост­

ного  мозга,  что  необходимо  для  нормобластного  эритропоэза.  Цианокоба­

ламин  способствует  нормализации  нарушенных  функций  печени  и нервной 

системы, активизирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызы­

вает повышение тромбопластической активности и активности протромбина.

В организме человека и животных синтезируется микрофлорой кишечни­

ка, что не обеспечивает потребность организма в витамине, и дополнитель­

ное количество его организм получает с продуктами питания.

ПОКАЗАНИЯ: лечение злокачественных, постгеморрагических и железо­

дефицитных  анемий,  апластических  анемий  у детей,  анемий  алиментарно­

го характера, а также вызванных токсичными веществами и лекарственными 

средствами, других анемий, протекающих с дефицитом витамина В

12

, неза­

висимо от причин дефицита (резекция желудка, глистные инвазии, наруше­

ние процесса всасывания из кишечника, беременность и т.д.). Витамин по­

казан  при полиневрите,  невралгии  тройничного  нерва,  радикулите,  каузал­

гии, мигрени, диабетическом неврите, амиотрофическом боковом склерозе, 

детском церебральном параличе, болезни Дауна, алкогольном делирии. При­

меняют  при дистрофии,  у новорожденных,  в том  числе  недоношенных  де­

тей  после  перенесенных  инфекционных  заболеваний,  при спру  (совместно 

с кислотой фолиевой), заболеваниях печени (гепатит, цирроз), лучевой бо­

лезни,  псориазе,  герпетиформном  дерматите,  нейродермитах,  фотодерма­

тозах и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м, п/к или в/в, а при фуникулярном миелозе и 

амиотрофическом боковом склерозе также интралюмбально. При В

12

­дефи­

цитных анемиях применяют в дозах 0,1–0,2 мг через день до достижения ре­

миссии.

При появлении симптомов фуникулярного миелоза и при макроцитарных 

анемиях  с поражением  нервной  системы  цианокобаламин  применяют  в ра­

зовой дозе 0,4–0,5 мг и выше. В первую неделю вводят ежедневно, а затем 

с интервалом  между  введениями  5–7 дней  (одновременно  назначают  фо­

лиевую  кислоту).  В  тяжелых  случаях  вводят  в спинномозговой  канал,  начи­

ная с разовой дозы 15–30 мкг, при каждой последующей инъекции повышая 

дозу (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбальные инъекции выполняют каждые 

3 дня, всего на курс лечения — 8–10 инъекций. В период ремиссии при отсут­

ствии явлений фуникулярного миелоза в качестве поддерживающей терапии 

назначают по 100 мкг дважды в месяц, при наличии неврологических симпто­

мов — по 200–400 мкг 2–4 раза в течение месяца.

При  постгеморрагических  и железодефицитных  анемиях  назначают 

по 30–100 мкг 2–3 раза в неделю. При апластических анемиях у детей вво­

дят  по 100 мкг  до наступления  клинико­гематологического  улучшения.  При 

анемиях  алиментарного  характера  в раннем  детском  возрасте  и анемиях 

у недоношенных детей назначают по 30 мкг в течение 15 дней. При боковом 

амиотрофическом  склерозе,  энцефаломиелите,  неврологических  заболева­

ниях с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг 

на инъекцию  (при  улучшении —  100 мкг/сут).  Курс  лечения  —  до 2 нед.  При 

травмах  периферических  нервов  назначают  200–400 мкг  1 раз  в 2 дня 

на протяжении 40–45 дней.

Детям раннего возраста при дистрофических состояниях после заболе­

ваний,  болезни  Дауна,  детском  церебральном  параличе  назначают  по 15–

30 мкг через день.

При  гепатите  и циррозе  печени  взрослым  и детям  назначают  по 30–

60 мкг/сут или по 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При  диабетической  нейропатии,  спру,  лучевой  болезни  вводят  по 60–

100 мкг ежедневно на протяжении 20–30 дней.

Длительность лечения цианокобаламином и проведение повторных кур­

сов зависят от характера заболевания и эффективности лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  эритремия,  эритроцитоз,  новообразования,  за 

исключением случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефи­

цитом витамина В

12

, тромбоэмболии.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при повышенной  чувствительности  к цианоко­

баламину могут наблюдаться аллергические реакции, головная боль, голово­

кружение, нервное возбуждение, боль в области сердца, тахикардия. В этих 

случаях временно прекращают или отменяют применение витамина. При не­

обходимости  лечение  цианокобаламином  возобновляют,  начиная  с низких 

доз (15–30 мкг).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при лечении цианокобаламином необходимо сис­

тематически  проводить  лабораторные  исследования  крови.  При  тенденции 

развития  лейко­  и эритроцитоза  дозу  препарата  необходимо  снизить  или 

временно  прервать  лечение.  Нужно  также  контролировать  свертываемость 

крови. С осторожностью назначают больным со стенокардией; следует ис­

пользовать более низкие дозы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  рекомендуется  совместное  введение  в одном 

шприце витаминов В

12

, В

1 и 

В

6

, так как ион кобальта способствует разрушению 

других витаминов. Следует также учитывать, что витамин В

12

 может увеличить 

выраженность аллергических реакций, вызванных витамином В

1

.

ЦИКЛАМЕН ЕВРОПЕЙСКИЙ/КАВКАЗСКИЙ* (CYCLAMEN 

EUROPAEUM/CAUCASIUM*)

Форма выпуска: порошок лиофилизированный для интраназального 

применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цикламен (Cyclamen L.), иначе дряк­

ва,  альпийская  фиалка —  многолетнее  травянистое  растение  из  семейства 

первоцветных (Primulaceae), в диком виде произрастающее в горах средней 

Европы и Азии, Крыма и Кавказа. Лекарственным сырьем служит луковица. В 

ней найдены сапонин, цикламин и горькие вещества. Используют в виде лио­

филизированного порошка из сока свежих луковиц растения для приготовле­

ния интраназального р­ра. Обладает противовоспалительным и антимикроб­

ным действием при синуситах.

Оказывает местное действие на слизистую оболочку полости носа, вы­

зывая  усиленную  рефлекторную  секрецию  желез  слизистой  оболочки,  вы­

стилающей околоносовые пазухи и собственно полость носа. Усиленная ре­

флекторная секреция в виде серозно­мукозных выделений развивается че­

рез несколько минут и продолжается около 2 ч, способствуя дренированию 

околоносовых пазух и опорожнению их от скопившегося содержимого. Не вы­

зывает остаточного раздражения слизистой оболочки, не кумулирует в тканях 

полости носа и не оказывает системного действия.

ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические синуситы — катаральный или гной­

ный гайморит, фронтит, этмоидит, сфеноидит или комбинированные сину­

ситы.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 0,13 мл (2–3 капли) готового р­ра, что составляет ра­

зовую дозу (0,0013 г) в каждый носовой ход 1 раз в сутки. Курс лечения — 

12–16 дней при применении через день и 6–8 дней при ежедневном при­

менении.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кистозно­полипозный синусит, аллергическая ри­

носинусопатия, острые аллергические реакции с проявлениями со стороны 

слизистой оболочки полости носа и кожи лица; АГ II–III стадии; период бере­

менности и кормления грудью (безопасность не установлена).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кратковременное ощущение слабо или умерен­

но выраженного жжения в носоглотке, рефлекторное слюнотечение, реже — 

кратковременное слезотечение и гиперемия кожи лица; в единичных случа­

ях — непродолжительная головная боль в лобной области, выделения из носа 

бледно­розового цвета в результате капиллярного диапедеза. Случайное по­

падание р­ра в глаза может вызвать сильное раздражение, а также явления 

острого конъюнктивита.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  недопустимо  одновременное  введение  в полость 

носа  с местноанестезирующими  или  антигистаминными  средствами  для 

местного применения, или предварительное применение указанных препара­

тов. При необходимости допускается дополнительное применение назальных 

деконгенстантов (р­ров, содержащих эпинефрин, эфедрин и др.). При гной­

ных синуситах применяют одновременно с антибиотиками.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: все виды цикламенов ядовиты. Клиническая картина 

отравления характеризуется рвотой, головокружением, головной болью, в тя­

желых случаях — судорогами, сердечно­сосудистой и дыхательной недоста­

точностью. Проводят промывание желудка (при приеме внутрь), назначают 

спазмолитические средства.

ЦИКЛОПИРОКС (CICLOPIROXUM)

CAS №: 29342­05­0 

C

12

H

17

NO

2

. 

USPDDN: 2(1H)­пиридинон, 6­циклогексил­1­гидрокси­4­метил­.

M

m

 = 207,27 Да. Точка плавления = 144 °С. log P (октанол­вода) = 2,73.

Форма выпуска: крем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противогрибковое средство для мест­

ного применения. Обладает широким спектром действия и эффективен в отно­

шении дерматомицетов, дрожжеподобных грибов (в том числе рода Candida), 

плесневых  и других  грибов.  Активен  также  в отношении  некоторых  штаммов 

грамотрицательных и грамположительных бактерий. При местном применении 

быстро проникает в кожу, ее придатки и в слизистые оболочки, достигая кон­

центраций, значительно превышающих МПК для патогенных грибов.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания кожи, вызванные чувствительными к циклопи­

роксу грибами; вагинит, вызванный чувствительными к препарату грибами.

ЦИКЛ

Ц

КомПендиум 2005 

С­343

ПРИМЕНЕНИЕ:  для  лечения  грибковых  поражений  кожи  циклопирокс 

в форме крема наносят на пораженный участок 2 раза в сутки. После нане­

сения крема участок кожи подсушивают. Р­р втирают в кожу. Лечение обычно 

продолжают в течение 2 нед до полного исчезновения симптомов заболева­

ния, затем для предотвращения рецидива циклопирокс применяют еще в те­

чение 1–2 нед.

Для лечения вагинита обычно применяют вагинальный крем в дозе 5 г. 

Крем вводят глубоко во влагалище с помощью аппликатора 1 раз в сутки (пе­

ред  сном).  Продолжительность  лечения  устанавливают  индивидуально;  она 

не должна превышать 14 дней. Если одновременно с кольпитом отмечается 

поражение кожи в области вульвы, на этот участок наносят вагинальный крем 

с помощью ватного тампона.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к циклопироксу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — зуд и ощущение жжения кожи или слизи­

стых оболочек в месте нанесения лекарственного средства.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  у детей  грудного  и младшего  возраста,  а также 

в период беременности циклопирокс применяют только по строгим показа­

ниям. Следует избегать попадания циклопирокса в глаза. С целью предот­

вращения реинфекции необходимо строго соблюдать меры общей гигиены. 

В случае лечения вагинита для предотвращения контактного реинфициро­

вания рекомендуют одновременное применение циклопирокса у полового 

партнера.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

ЦИКЛОСЕРИН (CYCLOSERINUM)

CAS №: 68­41­7 

C

3

H

6

N

2

O

2

. 

MESH, USPDDN: 3­изоксазолидинон, 4­амино­, (R)­.

M

m

 = 102,09 Да. Точка плавления = 155,5 °С. log P (октанол­вода) = –1,72. Белый или не 

совсем белый кристаллический порошок, слегка горьковатый на вкус. Легко растворим 

в воде, стабилен в щелочной среде, быстро разрушается при нейтральном или кислом 

значении pH.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  бактерицидный  антибиотик,  нару­

шает синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных ми­

кроорганизмов,  в концентрации  10–100 мг/л —  в отношении  Rickettsia  spp., 

Treponema spp. В настоящее время используют только для лечения больных 

туберкулезом.  МПК  по отношению  к Mycobacterium  tuberculosis  составля­

ет 3–25 мг/л на жидкой и 5–40 мг/л — на плотной питательной среде. Рези­

стентность микобактерий к циклосерину развивается медленно (после 6 мес 

лечения —  в 20–60%  случаев).  Не  вызывает  развития  перекрестной  лекар­

ственной  резистентности.  По  активности  уступает  стрептомицину  и фтива­

зиду, но активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, устойчивых к этим 

препаратам и ПАСК.

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из 

ЖКТ (70–90%). Время достижения максимальной концентрации — 3–4 ч. Не 

связывается с белками плазы крови. Хорошо проникает в жидкости и ткани 

организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую 

ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, 

проникает  через  плаценту.  В  брюшной  и плевральной  полости  содержится 

50–100%  от концентрации  препарата  в сыворотке  крови.  Метаболизирует­

ся до 35% препарата. Период полувыведения при нормальной функции по­

чек — 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в активной форме (че­

рез 6 ч — 20%, через 12 ч — 30%, через 24 ч — 50%, через 2–3 сут — до 70%), 

небольшое количество — с калом.

ПОКАЗАНИЯ: хронические формы туберкулеза (в качестве препарата ре­

зерва).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, непосредственно перед едой (при раздражении 

слизистой  оболочки  ЖКТ —  после  еды),  взрослым —  по 0,25 г  каждые  12 ч 

в течение  первых  12 ч,  затем  при необходимости,  с учетом  переносимости 

дозу постепенно повышают до 250 мг каждые 6–8 ч под контролем концен­

трации циклосерина в сыворотке крови. Максимальная суточная доза — 1 г. 

Пациентам  в возрасте  старше  60 лет,  а также  с массой  тела  менее  50 кг  — 

по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей — 0,01–0,02 г/кг (не выше 

0,75 г/сут).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, орга­

нические заболевания ЦНС, эпилепсия, судорожные припадки (в том числе 

в анамнезе), психические нарушения (тревога, психоз, депрессия, в том чис­

ле в анамнезе), сердечная недостаточность, почечная недостаточность, ал­

коголизм, период беременности и кормления грудью. С осторожностью при­

меняют у детей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, бессонница или 

сонливость,  беспокойство,  раздражительность,  снижение  памяти,  паресте­

зия,  периферический  неврит,  тремор,  эйфория,  депрессия,  суицидальная 

настроенность, психоз, эпилептиформные судороги; тошнота, изжога; лихо­

радка, усиление кашля.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью следует применять у детей. Преду­

предить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая 

во время лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3–4 раза в сутки (до еды), 

и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% р­ра). В пери­

од лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень креатини­

на и азота мочевины в сыворотке крови), концентрацию циклосерина в сыво­

ротке крови (не должна превышать 30 мкг/мл). В связи с быстрым развитием 

устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание 

с другими противотуберкулезными препаратами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  этионамид,  пиразинамид,  натрия  парааминосали­

цилат,  рифампицин,  изониазид  повышают  противотуберкулезное  действие 

циклосерина,  увеличивают  частоту  реакций  со  стороны  ЦНС  (судорожные 

припадки,  головокружение,  сонливость).  Этанол  повышает  риск  развития 

эпилептических припадков. Циклосерин увеличивает выведение пиридокси­

на почками (может индуцировать анемию и периферический неврит, требует­

ся повышение дозы пиридоксина).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  явления  передозировки  наблюдаются  при концентра­

ции циклосерина в плазме крови от 30 мг/мл и выше (прием высоких доз, нару­

шение почечного клиренса). Острое отравление может возникнуть при приеме 

внутрь более 1 г/сут. Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность 

сознания, повышенная раздражительность, парестезия, психоз, дизартрия, па­

рез, судороги, кома. Лечение симптоматическое. Для профилактики нейроток­

сических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг/сут. Гемодиализ не 

эффективен.

ЦИКЛОСПОРИН (CICLOSPORINUM)

CAS №: 59865­13­3 

C

62

H

111

N

11

O

12

. 

USPDDN: (R­(R*,R*­(E)))­циклический(L­аланил­D­аланил­N­метил­L­лейцил­N­

метил­L­лейцил­N­метил­L­валил­3­гидрокси­N,4­диметил­L­2­амино­6­октеноил­L­α­

аминобутирил­N­метилглицил­N­метил­L­лейцил­L­валил­N­метил­L­лейцил).

M

m

 = 1202,60 Да. Точка плавления = 148–151 °С. log P (октанол­вода) = 2,92.

Форма выпуска: капсулы, р­р для приема внутрь, р­р масляный для 

перорального применения, концентрат для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  иммунодепрессивное  средство; 

циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот. Подавляет разви­

тие реакций клеточного типа, включая иммунитет в отношении аллотранс­

плантата,  кожную  аллергическую  реакцию  замедленного  типа,  реакцию 

«трансплантат против хозяина», при аллергическом энцефаломиелите, ар­

трите, обусловленном адъювантом Фройнда, а также зависимое от Т­лим­

фоцитов образование антител. На клеточном уровне блокирует покоящиеся 

лимфоциты, находящиеся в фазах G0 или G1 клеточного цикла и подавля­

ет индуцируемую антигеном продукцию и секрецию лимфокинов (включая 

интерлейкин­2 — фактор роста Т­лимфоцитов) активированными Т­лимфо­

цитами. Циклоспорин, по­видимому, действует на лимфоциты обратимо. В 

отличие от цитостатиков, он не подавляет гемопоэз и не влияет на функцию 

фагоцитов.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови дости­

гается в течение 1–5 ч. Циклоспорин распределяется главным образом вне 

кровяного  русла;  в плазме  крови  содержится  33–47%,  в лимфоцитах —  4–

9%, в гранулоцитах — 5–12% и в эритроцитах — 41–58%. В плазме крови при­

близительно 90% циклоспорина связано с белками, главным образом с ли­

попротеинами. Циклоспорин подвергается биотрансформации, включающей 

различные реакции, в результате которых образуется около 15 метаболитов. 

Выведение из организма происходит главным образом с желчью и лишь 6% 

дозы — с мочой (в основном в виде метаболитов). Период полувыведения со­

ставляет от 6,3 ч у здоровых лиц и до 20,4 ч — у пациентов с тяжелыми забо­

леваниями печени.

ПОКАЗАНИЯ:

В трансплантологии:

— профилактика реакции отторжения после трансплантации солидных ор­

ганов: почки, печени, сердца, комбинированного сердечно­легочного транс­

плантата, легких или поджелудочной железы;

— терапия при реакции отторжения трансплантата у больных, ранее полу­

чавших другие иммунодепрессанты;

ЦИКЛ

Ц