Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 441

С­328

 

КомПендиум 2005

ХЛОРПРОМАЗИН (CHLORPROMAZINUM)

CAS №: 50­53­3 

C

17

H

19

ClN

2

S

. 

MESH, USPDDN: 10H­фенотиазин­10­пропанамин, 2­хлоро­N,N­диметил­.

M

m

 = 318,87 Да. Точка плавления <25 °С. log P (октанол­вода) = 5,41. Растворимость 

в воде при температуре 24 °С = 2,55 мг/л. Хлорпромазин в форме гидрохлорида — 

белый или белый со слабым кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Слегка 

гигроскопичен, темнеет на свету. Очень легкорастворим в воде. Порошок и водные р­ры 

темнеют на свету.

Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: хлорпромазин — нейролептик груп­

пы алифатических производных фенотиазина. Оказывает выраженное анти­

психотическое действие, устраняет психомоторное возбуждение, уменьша­

ет чувство страха, агрессивность, психомоторную заторможенность. Кроме 

нейролептического  и седативного,  обладает  антиэметическим,  гипотерми­

ческим, гипотензивным, антигистаминным и антисеротониновым эффектом. 

Блокирует центральные адренергические и дофаминергические межнейрон­

ные контакты. Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, 

снотворных и противосудорожных средств.

При приеме внутрь быстро абсорбируется из пищеварительного трак­

та. Период полувыведения достаточно длительный (4 нед и более). Метабо­

лизируется в печени, образуя как активные, так и неактивные метаболиты. 

Выводится с мочой и калом. Хлорпромазин проникает через ГЭБ, при этом 

его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ:  в психиатрической  практике —  разные  виды  психомо­

торного  возбуждения  у больных  шизофренией,  маниакальное  возбужде­

ние  у больных  с маниакально­депрессивным  психозом,  другие  психичес­

кие заболевания (психопатия, реактивно­невротические состояния различ­

ного генеза, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, возбуждением, 

бессонницей; психогенные изменения настроения у психопатов, дисфория 

у больных эпилепсией, органические заболевания ЦНС, психоз у умствен­

но  отсталых;  острый  алкогольный  психоз  и абстиненция  при алкоголизме 

и токсикомании).

В терапевтической и неврологической практике — как средство с выра­

женными  седативными  свойствами,  в качестве  противорвотного  и успока­

ивающего икоту средства; в комплексном лечении гипертонического криза, 

сопровождающегося  психомоторным  возбуждением;  для  потенцирования 

действия анальгетиков при хроническом болевом синдроме и барбитуратов 

при хронической  бессоннице;  при заболеваниях,  сопровождающихся  повы­

шением тонуса мышц; при гипертермии.

В анестезиологии — в составе так называемых литических смесей.

В дерматологической практике — в комплексной терапии зудящего дер­

матоза.

ПРИМЕНЕНИЕ: высшая разовая доза для в/м введения — 0,15 г, суточ­

ная —  0,6 г.  Обычно  в/м  вводят  1–5 мл  2,5%  р­ра  не  более  3 раз  в сутки. 

При остром психическом возбуждении вводят в/в 2–3 мл 2,5% р­ра в 20 мл 

40% р­ра глюкозы. Высшая разовая доза при в/в введении — 0,1 г, суточная — 

0,25 г.  Детям  в зависимости  от возраста  назначают  в более  низких  дозах — 

от 0,01–0,02 до 0,15–0,2 г/сут. Ослабленным пациентам и больным пожило­

го возраста назначают до 0,3 г/сут.

Внутрь: разовая доза — 0,3 г, суточная — 1,5 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гепатит, цирроз, гемолитическая желтуха, нару­

шения кроветворения, прогрессирующие заболевания головного и спинного 

мозга, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, декомпенси­

рованные пороки сердца, выраженная АГ, тромбоэмболия, выраженная мио­

кардиодистрофия, ревмокардит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: могут быть связаны с местным и резорбтивным 

действием хлорпромазина. Попадание р­ра хлорпромазина под кожу, на кожу 

и слизистые оболочки может вызвать раздражение тканей; в/м введение ча­

сто сопровождается образованием болезненных инфильтратов; при в/в вве­

дении возможно повреждение эндотелия. Из системных побочных эффектов 

возможны  тошнота,  рвота,  выраженная  артериальная  гипотензия,  иногда — 

желтуха,  агранулоцитоз,  фотосенсибилизация,  злокачественный  нейролеп­

тический синдром.

ХЛОРПРОТИКСЕН (CHLORPROTHIXENUM)

CAS №: 113­59­7 

C

18

H

18

ClNS

. 

RTECS: (Z)­2­хлоро­9­(ω­диметиламинопропилиден)тиоксантен.

USPDDN: (Z)­2­хлоро­N,N­диметилтиоксантен­δ(суп 9,γ)­пропиламин.

M

m

 = 315,87 Да. Точка плавления = 97,5 °С. log P (октанол­вода) = 5,18. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 259 мг/л. Желтый кристаллический порошок, со слабым 

запахом.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  хлорпротиксен —  нейролептик, 

производное  тиоксантена.  Оказывает  также  седативное,  противорвотное, 

антидепрессивное  и антигистаминное  действие.  Антипсихотическое  дейс­

твие обусловлено блокадой допаминовых D

2

­рецепторов мезолимбической 

и мезокортикальной системы. Обладает антисеротониновой, холино­ и ад­

реноблокирующей активностью. Седативное действие обусловлено блока­

дой  адренорецепторов  ретикулярной  формации  ствола  головного  мозга; 

антиэметическое  действие —  блокадой  допаминовых  D

2

­рецепторов  триг­

герной  зоны  рвотного  центра;  гипотермическое  действие —  блокадой  до­

паминовых рецепторов гипоталамуса; антигистаминное — блокадой Н

1

­ре­

цепторов.

Быстро  абсорбируется  из  пищеварительного  тракта;  после  приема 

внутрь действие наступает через 20 мин. В стенках кишечника и печени под­

вергается пресистемному метаболизму. Обладает эффектом первичного про­

хождения через печень. Проникает через плацентарный барьер и в грудное 

молоко. Метаболизируется в организме. Выводится с мочой и калом, преж­

де всего в форме метаболитов (при суточной дозе 300 мг — около 29% в ви­

де хлорпротиксена, 41% — хлорпротиксена сульфоксида). Период полувыве­

дения составляет 8–12 ч.

ПОКАЗАНИЯ: в психиатрии и неврологии — депрессии, в том числе ре­

активные и невротические с тревожной симптоматикой, состояния возбуж­

дения, связанные с ощущением страха и с напряжением, дисциркуляторная 

энцефалопатия, черепно­мозговые травмы, алкогольный делирий, наруше­

ния сна, сопровождающие тревожное состояние, необходимость длитель­

ной  терапии  при состояниях  возбуждения  и тревоги,  психосоматические, 

невротические и поведенческие расстройства у детей; в хирургии — преме­

дикация, послеоперационный период, беспокойство у больных с ожогами; 

в дерматологии — дерматозы, сопровождающиеся упорным кожным зудом 

(нейродермит, красный плоский лишай, себорейный дерматит и др.); в ги­

некологии — депрессивное состояние в климактерический период; в тера­

пии  и педиатрии —  нарушения  сна  при соматических  заболеваниях,  судо­

рожный кашель, спастическое состояние пищеварительного тракта, рвота, 

аллергические реакции.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым при неврозах назначают по 10–15 мг на ночь, 

в более  тяжелых  случаях —  по 30 мг  на ночь,  в исключительных  случаях  до­

полнительно назначают утром 15 мг.

При психозах назначают по 100–600 мг/сут в 1 прием на ночь, при не­

обходимости применения суточной дозы в течение дня ее распределяют так, 

чтобы  прием  самой  высокой  дозы  происходил  вечером.  При  кожном  зуде 

назначают  15–100 мг/сут  в 4  приема.  Детям  при неврозах  назначают  5–

30 мг/сут, при психозах — 10–200 мг/сут. Больным пожилого возраста реко­

мендуется коррекция дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  абсолютные —  отравление  алкоголем,  барбиту­

ратами и другими депримирующими средствами, повышенная чувствитель­

ность к хлорпротиксену.

Относительные  —  эпилепсия,  склонность  к коллапсам,  паркинсонизм, 

пороки сердца с сердечной недостаточностью в фазе декомпенсации, тахи­

кардия, атеросклероз сосудов головного мозга, выраженные нарушения функ­

ции печени и почек, кахексия, старческий возраст.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны психомоторная заторможенность, сла­

бовыраженный экстрапирамидный синдром, ортостатическая гипотензия, по­

вышенная утомляемость, головокружение, помутнение роговицы и хрустали­

ка  с возможным  нарушением  зрения,  желтуха,  агранулоцитоз,  лейкоцитоз, 

лейкопения,  гемолитическая  анемия,  аменорея,  галакторея,  гинекомастия, 

нарушение  углеводного  обмена,  снижение  потенции  и либидо,  повышение 

аппетита, приводящее к увеличению массы тела, фотосенсибилизация, фо­

тодерматит.

Побочные  эффекты,  обусловленные  антихолинергическим  действи­

ем:  ощущение  сухости  во рту,  тахикардия,  усиление  потоотделения,  ча­

стые приливы, нарушение аккомодации, запор, расстройство мочеиспус­

кания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в редких случаях возможно парадоксальное беспо­

койство, особенно у больных с манией или шизофренией. В таких случаях ре­

комендуется перевести пациента на галоперидол.

Пациентам,  принимающим  хлорпротиксен,  следует  воздерживаться 

от работы с потенциально опасными механизмами, требующей повышенно­

го внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Возможно развитие привыкания к хлорпротиксену.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  допустимо  сочетание  с антидепрессантами  (ами­

триптилин,  нортриптилин,  имипрамин,  досуленин).  Депримирующее  дей­

ствие  хлорпротиксена  усиливается  при одновременном  приеме  с этано­

лом, анестетиками, опиоидными анальгетиками, седативными, снотворными 

средствами и нейролептиками.

Атропин  усиливает  антихолинергическое  действие  хлорпротиксена. 

Хлорпротиксен потенцирует действие гипотензивных средств.

ХЛОР

Х

КомПендиум 2005 

С­329

ХЛОРХИНАЛЬДОЛ (CHLORQUINALDOLUM)

CAS №: 72­80­0 

C

10

H

7

Cl

2

NO

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 5,7­дихлоро­2­метил­8­хинолинол.

M

m

 = 228,08 Да. Точка плавления = 114,5 °С. log P (октанол­вода) = 3,50. Кремовый 

или оранжево­кремовый мелкокристаллический порошок со своеобразным запахом. 

Практически нерастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки для сосания, мазь, суппозитории 

вагинальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: хлорхинальдол — синтетическое ан­

тибактериальное средство группы производных хинолина, оказывающее бак­

терицидное действие в отношении грамотрицательных и грамположительных 

бактерий  (Streptococcus  pyogenes,  Staphylococcus  aureus,  Pseudomonas 

aeruginosa, Proteus vulgaris, Corynebacterium diphtheriae, Salmonella spp., Shi­

gella spp., Escherichia coli), а также некоторых простейших (Entamoeba histo­

lytica, Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis). Действует также на аскомице­

ты рода Aspergillus и рода Penicillium, дрожжевые и дрожжеподобные (Candida 

albicans) грибы, на дерматофиты (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagro­

phytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis и др.).

ПОКАЗАНИЯ: применяют местно:

— в дерматологии — для лечения пиодермий (стрепто­ и стафилодермий), 

кандидамикозов кожи и слизистых оболочек, микозов стоп и крупных кожных 

складок, в том числе дисгидротических форм и форм, осложненных пиодер­

мией, дерматомикоза гладкой кожи, онихомикоза и кератомикоза, в том чис­

ле отрубевидного лишая;

— в хирургии — в 1­й фазе раневого процесса для лечения инфицирован­

ных ран мягких тканей после радикальной хирургической обработки гнойных 

очагов, а также во 2­й фазе раневого процесса для профилактики реинфици­

рования гранулирующих ран;

— в комбустиологии — для профилактики нагноения ожоговых ран и лече­

ния инфицированных ожогов II–IIIА степени:

­ при смешанных бактериальных и грибковых инфекциях, особенно в на­

чальный период лечения до идентификации возбудителей заболевания;

­ в гинекологии — при инфекционно­воспалительных заболеваниях вла­

галища, вызванных бактериями, трихомонадами или грибами;

­ при стоматите, глоссите, гингивите, молочнице, микозе ротовой части 

глотки, обусловленной антибиотикотерапией.

ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения больных дерматологического профиля при­

меняют в форме 0,5% мази, которую тонким слоем наносят на поврежденные 

участки кожи 2 или несколько раз в сутки или тонким слоем, или на марле­

вую повязку с последующей аппликацией на очаг поражения 1–2 раза в сут­

ки до получения отрицательных результатов микробиологических исследова­

ний. При распространенных (обширных) формах дерматомикозов, в частно­

сти рубромикоза, мазь можно применять в комплексной терапии совместно 

с пероральным приемом гризеофульвина или других противогрибковых пре­

паратов системного действия в течение 2–3 нед. При грибковых инфекциях 

ногтей перед применением 0,5% мази ногтевые пластины отслаивают.

При применении в хирургии и комбустиологии после стандартной обра­

ботки ран и ожогов мазь наносят непосредственно на раневую поверхность, 

после  чего  накладывают  стерильную  марлевую  повязку  или  наносят  мазь 

на перевязочный материал, а затем на рану.

При лечении инфицированных ран и ожогов в 1­й фазе раневого процес­

са мазь применяют 1 раз в сутки, во 2­й фазе — 1 раз в 1–3 дня в зависимо­

сти от состояния раны. Дозу устанавливают в зависимости от площади ране­

вой поверхности и степени гнойной экссудации. Продолжительность лечения 

зависит от динамики очищения и заживления ран.

Вагинальные суппозитории вводят в дозе 150 мг 1 раз в сутки в течение 

20 дней  или  по 150 мг  2 раза  в сутки  в течение  10 дней.  Лечение  начинают 

в начале менструального цикла; в период менопаузы лечение начинают в лю­

бое время.

Таблетки для сосания применяют по 1 таблетке каждые 3–4 ч. Продолжи­

тельность лечения — до 5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к хлорхинальдолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: зуд и жжение в месте применения, кожная сыпь.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  соединения  металлов  и йода  ослабляют  действие 

хлорхинальдола.

ХОЛИНА САЛИЦИЛАТ (CHOLINI SALICYLAS)

CAS №: 2016­36­6 

C

7

H

5

O

3

⋅C

5

H

14

NO

. 

USPDDN: (2­гидроксиэтил)триметиламмония салицилат.

Форма выпуска: капли ушные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП для местного применения. Холин 

салицилат оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие.

ПОКАЗАНИЯ: наружный отит, тимпанит, острый катаральный средний отит.

ПРИМЕНЕНИЕ: обычно закапывают по 3–4 капли 20% р­ра в наружный 

слуховой проход 3–4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к салицилатам, 

гнойный отит.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при применении  по показаниям  в рекомендуе­

мых дозах побочные эффекты не выявлены.

ХОНДРОИТИН СУЛЬФАТ* (CHONDROITINI SULFAS*)

CAS №: 9007­28­7

. 

EINECS, MESH, RTECS, TSCAINV: хондроитина гидрогенсульфат.

Высокомолекулярный мукополисахарид. Белый или почти белый с желтоватым оттенком 
порошок или белый лиофилизированный аморфный порошок без запаха. Гигроскопичен.

Форма выпуска: капсулы, таблетки п/о, р–р для иньекций, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  высокомолекулярный  мукополиса­

харид с молекулярной массой 20 000–30 000 Да, который в значительных ко­

личествах  содержится  в различных  видах  соединительной  ткани,  особенно 

в хрящевой. Влияет на фосфорно­кальциевый обмен в хрящевой ткани, за­

медляет резорбцию костной ткани, тормозит процесс дегенерации хрящевой 

ткани, препятствует уплотнению соединительной ткани и играет роль лубри­

канта суставных поверхностей. Нормализует продукцию синовиальной жид­

кости, улучшает подвижность суставов, необходим для воспроизведения ос­

новного вещества костной и хрящевой ткани. Хондроитин сульфат защища­

ет хрящ от повреждений и способствует ресинтезу его матрикса. Замедляет 

прогрессирование  остеопороза,  нормализует  обмен  гиалина,  стимулирует 

регенерацию суставного хряща, уменьшает выраженность воспаления и боли 

в пораженных суставах, улучшает качество жизни больного. In vitro установ­

лена противовоспалительная активность хондроитин сульфата, направленная 

в основном на клеточный компонент воспаления. Хондроитин сульфат стиму­

лирует синтез гиалуроновой кислоты и протеогликанов, угнетает активность 

протеолитических ферментов.

После  однократного  приема  внутрь  в средней  терапевтической  дозе 

максимальная концентрация хондроитин сульфата в плазме крови достигает­

ся через 3–4 ч, в синовиальной жидкости — через 4–5 ч, биодоступность со­

ставляет 13%. Выводится в течение 24 ч, главным образом с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  дегенеративные  заболевания  суставов  и позвоночника — 

остеоартроз, остеохондроз.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, запивая небольшим количеством воды. Суточная 

доза составляет 1 г (по 500 мг 2 раза в сутки). Рекомендуемая продолжитель­

ность начального курса лечения составляет 6 мес, период последействия по­

сле  отмены  хондроитин  сульфата —  3–5 мес  в зависимости  от локализации 

и стадии заболевания. Продолжительность повторных курсов лечения уста­

навливается индивидуально.

Наружно  применяют  в виде  мази,  которую  наносят  тонким  слоем  над 

очагом  воспаления  и втирают  на протяжении  2–3 мин  до полного  впитыва­

ния. Процедуру повторяют 2–3 раза в сутки. Курс лечения обычно составля­

ет 2 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к хондроитин 

сульфату, тромбофлебит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кожно­аллергические реакции.

ЦЕЛЕКОКСИБ (CELECOXIBUM)

CAS №: 169590­42­5 

C

17

H

14

F

3

N

3

O

2

S

. 

NLM: 4­(5­(4­метилфенил)­3­(трифлуорометил)­1H­пиразол­1­ил)бензенсульфона­

мид.
M

m

 = 381,38 Да. Точка плавления = 158 °С. log P (октанол­вода) = 3,47.

Форма выпуска: капсулы.

ЦЕЛЕ

Ц

С­330

 

КомПендиум 2005

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  нестероидное  противовоспали­

тельное  средство,  специфический  ингибитор  ЦОГ­2,  представитель  клас­

са  коксибов.  За  счет  специфического  угнетения  активности  изофермен­

та ЦОГ­2 тормозит образование простагландинов. Целекоксиб практичес­

ки не оказывает ингибирующего действия на ЦОГ­1. Повышение активности 

ЦОГ­2 в ответ на действие провоспалительных факторов приводит к синте­

зу и накоплению простагландинов, прежде всего простагландина Е

2

, кото­

рые  вызывают  развитие  воспаления,  отека  и боли.  За  счет  блокирования 

их  образования  целекоксиб  проявляет  противовоспалительное  и анальге­

зирующее действие.

Целекоксиб  имеет  очень  низкую  степень  сродства  к ЦОГ­1,  поэтому 

при применении  в терапевтических  дозах  не  вызывает  нарушения  синте­

за «конституциональных» простагландинов и не оказывает негативного вли­

яния  на физиологические  процессы  в тканях,  прежде  всего  в желудке,  ки­

шечнике, не влияет на функцию тромбоцитов. При применении в терапевти­

ческих дозах целекоксиб не вызывает побочных эффектов, характерных для 

неселективных ингибиторов ЦОГ, в частности развития язвы желудка и две­

надцатиперстной кишки, других осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ 

(кровотечение, перфорация), а также угнетения ЦОГ­1­зависимой агрегации 

тромбоцитов. Частота развития серьезных осложнений со стороны верхних 

отделов ЖКТ при лечении целекоксибом существенно не отличается от тако­

вой при применении плацебо и приблизительно в 8 раз ниже, чем при лече­

нии неспецифическими ингибиторами ЦОГ.

При  приеме  внутрь  натощак  целекоксиб  хорошо  абсорбируется  в пи­

щеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови дости­

гается  через  2–3 ч.  Одновременный  прием  пищи  замедляет  всасывание 

целекоксиба приблизительно на 1 ч. Фармакокинетика целекоксиба линей­

ная и пропорциональна дозе. Степень связывания с белками плазмы кро­

ви — около 97%. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксили­

рования, окисления и отчасти глюкуронирования. Экскретируется в основ­

ном в виде метаболитов, в неизмененном виде с мочой выводится меньше 

1%  дозы.  При  повторном  применении  период  полувыведения  составляет 

8–12 ч,  а равновесная  концентрация  в плазме  крови  достигается  в тече­

ние 5 дней. Объем распределения в равновесном состоянии у взрослых со­

ставляет приблизительно 500 л/70 кг, что свидетельствует о широком рас­

пределении целекоксиба в тканях. Целекоксиб проникает через ГЭБ и пла­

центарный барьер.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическая терапия при остеоартрите и ревматоид­

ном артрите.

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 

200 мг в 1–2 приема. При необходимости назначают по 200 мг 2 раза в сут­

ки.  Рекомендуемая  суточная  доза  при ревматоидном  артрите  составляет 

200–400 мг в 2 приема.

Лицам пожилого возраста коррекции дозы обычно не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к целекоксибу, по­

вышенная чувствительность к сульфаниламидам, указание в анамнезе на ал­

лергические реакции, обусловленные приемом ацетилсалициловой кислоты 

или других НПВП.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — боль в эпигастральной области, тошно­

та,  рвота,  изжога,  анорексия,  диарея;  при длительном  применении  в высо­

ких дозах — изъязвление слизистой оболочки пищеварительного тракта, же­

лудочно­кишечное кровотечение, кровотечение из десен, повышение актив­

ности печеночных трансаминаз; головная боль, головокружение, сонливость 

или бессонница, депрессия, возбуждение; снижение слуха, шум в ушах; по­

вышение АД, тахикардия; снижение устойчивости к инфекциям дыхательных 

путей,  боль  в горле,  кашель,  одышка,  бронхоспазм;  почечная  недостаточ­

ность, отечный синдром; агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопе­

ния; аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибили­

зация, отек Квинке); алопеция, потливость.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  у больных  с пептической  язвой  желудка  или  две­

надцатиперстной кишки лечение можно начинать только после полного руб­

цевания язвы.

У  некоторых  больных,  принимавших  целекоксиб,  отмечались  задерж­

ка  жидкости  в организме  и периферические  отеки,  в связи  с чем  целекок­

сиб следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недоста­

точностью или при наличии состояний, при которых существует потенциаль­

ный риск задержки жидкости в организме.

У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и почек целекоксиб сле­

дует применять только в исключительных случаях под контролем врача.

Безопасность применения в период беременности не установлена, по­

этому целекоксиб не следует назначать беременным, за исключением слу­

чаев крайней необходимости. Воздействие целекоксиба на закрытие артери­

ального протока у человека не изучалось, поэтому применения целекоксиба в 

III триместре беременности следует избегать.

Целекоксиб проникает в грудное молоко в концентрации, близкой к кон­

центрации  в плазме  крови.  Исследования,  посвященные  безопасности  его 

применения в период кормления грудью, не проводились, поэтому целекок­

сиб не следует назначать в этот период.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: следует проводить мониторинг антикоагуляцион­

ной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в течение 

нескольких дней  после  начала  лечения  целекоксибом  или  при изменении 

режима его дозирования, поскольку в этом случае повышается риск разви­

тия геморрагических осложнений. Влияние целекоксиба на антикоагулянт­

ную  активность  варфарина  в дозе  2–5 мг/сут  изучено  у здоровых  добро­

вольцев. Отмечено, что целекоксиб не влияет на показатель протромбино­

вого времени, однако по данным постмаркетинговых исследований, в связи 

с увеличением  протромбинового  времени  у пациентов  пожилого  возрас­

та,  одновременно  принимавших  варфарин  и целекоксиб,  отмечались  слу­

чаи кровотечений.

Не выявлено влияния целекоксиба на фармакокинетику и/или фармако­

динамику  лекарственных  средств,  являющихся  субстратами  CYP 2С9  (гли­

бенкламид, фенитоин, толбутамид).

У пациентов, одновременно принимающих ингибитор CYP 2С9 флукона­

зол, лечение целекоксибом следует начинать с назначения последнего в ми­

нимальной  рекомендуемой  дозе;  с осторожностью  применяют  целекоксиб 

в комбинации с другими ингибиторами CYP 2С9.

Целекоксиб угнетает CYP 2D6, хотя и не является его субстратом. В ходе 

исследований  in vivo  клинически  значимого  взаимодействия  целекоксиба 

с пароксетином (субстрат и ингибитор CYP 2D6) не выявлено.

В  метаболизме  целекоксиба,  возможно,  очень  незначительную  роль 

(около 1%) играет фермент CYP 2С19. В исследованиях in vivo целекоксиб 

не влиял на клиренс фенитоина (субстрата CYP2С19) при однократном при­

менении последнего. Риск взаимодействия с субстратами CYP 2С19 мож­

но не учитывать.

Значимого  взаимодействия  целекоксиба  с кетоконазолом  (ингибитор 

CYP 3А4), а также с метотрексатом и солями лития не выявлено.

Неабсорбируемые  антациды  (соединения  алюминия  и магния)  снижают 

степень всасывания целекоксиба на 10%, что не имеет клинического значения.

Целекоксиб можно назначать в комбинации с кислотой ацетилсалицило­

вой в низких дозах. Учитывая отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов, 

целекоксиб не является альтернативным кислоте ацетилсалициловой препа­

ратом для профилактики осложнений со стороны сердечно­сосудистой сис­

темы.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  у добровольцев  назначение  целекоксиба  в дозах 

до 1,2 г/сут  в 1–2  приема  повторно  не  вызывало  клинически  значимых 

симптомов  передозировки.  В  случаях  возможной  передозировки  прово­

дят симптоматическое лечение. Проведение диализа, вероятно, малоэф­

фективно.

ЦЕЛИПРОЛОЛ (CELIPROLOLUM)

CAS №: 56980­93­9 

C

20

H

33

N

3

O

4

. 

RTECS: N�­(3­ацетил­4­(3­((1,1­диметилэтил)амино)­2­гидроксипропокси)фенил)­

N,N­диэтилмочевина.

M

m

 = 379,50 Да. Точка плавления = 110–112 °С. log P (октанол­вода) = 1,92. 

Растворимость в воде при температуре 25 °С = 93,9 мг/л.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кардиоселективный  блокатор 

β­адренорецепторов  с ВСА.  При  применении  в терапевтических  дозах  бло­

кирует  β

1

­адренорецепторы  сердца,  уменьшает  стимулированное  катехо­

ламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов 

Ca

2+

. Обладает слабо выраженной α

2

­адреноблокирующей активностью, что 

обусловливает  наличие  сосудорасширяющего  действия.  Влияние  на ЧСС 

и сердечный выброс определяется исходным тонусом симпатической систе­

мы, в состоянии покоя (при низкой активности симпатоадреналовой систе­

мы) хронотропное действие практически не проявляется, при физической на­

грузке или стрессе отмечается урежение ЧСС и уменьшение МОК. Обладает 

низкой  липофильностью,  не  оказывает  мембраностабилизирующего  дейс­

твия. Практически не вызывает бронхоспазма и не оказывает отрицательное 

инотропное действие. Может положительно влиять на спектр липопротеинов 

сыворотки крови.

Биодоступность после приема внутрь зависит от дозы, при приеме в до­

зе 100 мг составляет 30%, 400 мг — 70%. Одновременный прием пищи сни­

жает  абсорбцию.  Максимальная  концентрация  в плазме  крови  достигается 

через 2–3 ч. Равновесное состояние достигается через 2–3 дня. В незначи­

тельной степени (1–2%) метаболизируется в печени (этим отличается от ли­

пофильных веществ, которые в значительной степени подвергаются метабо­

лизму при первичном прохождении через печень) с образованием активных 

ЦЕЛИ

Ц

КомПендиум 2005 

С­331

метаболитов.  Выводится  с мочой  и  с желчью  примерно  в равных  количест­

вах.

ПОКАЗАНИЯ: АГ, ИБС (профилактика приступов стенокардии).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, натощак или через 2 ч после еды, 200 мг/сут. При 

необходимости дозу можно повысить в течение нескольких недель до 400 мг 

(максимальная доза — 600 мг/сут). Больным с тяжелыми нарушениями функ­

ции почек или печени назначают по 100 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность, сердечная недо­

статочность II–III степени, кардиогенный шок, острая сердечная недостаточ­

ность, AV­блокада высокой степени, брадикардия (ЧСС ниже 50 уд/мин), син­

дром слабости синусного узла, синоатриальная блокада, БА, ХОБЛ, облите­

рирующие заболевания периферических сосудов, стенокардия Принцметала, 

кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, артериальная ги­

потензия, миастения, возраст до 15 лет.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  брадикардия,  ортостатическая  гипотензия, 

AV­блокада, общая слабость, головная боль, повышенная утомляемость, го­

ловокружение,  тошнота,  диарея,  запоры,  похолодание  и парестезии  конеч­

ностей,  мышечная  слабость,  судороги,  усиление  нарушения  периферичес­

кого кровообращения, синдром Рейно, усугубление или появление симпто­

мов сердечной недостаточности, галлюцинации, нарушения сна, депрессия, 

тромбоцитопения,  снижение  потенции,  сухость  слизистой  оболочки  глаз, 

бронхоспазм, гипогликемия у больных сахарным диабетом, обострение псо­

риаза, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  применяют  в период  беремен­

ности и кормления грудью, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Больным с феохромоцитомой можно назначать только на фоне пред­

варительного назначения блокаторов α­адренорецепторов. В период ле­

чения  необходимо  воздерживаться  от занятий  потенциально  опасными 

видами деятельности, которые требуют повышенного внимания и быстрых 

физических и психических реакций. Нельзя резко прерывать лечение, так 

как  резкая  отмена  целипролола  может  вызвать  тяжелые  аритмии  и ин­

фаркт  миокарда.  Отмену  проводят  постепенно,  снижая  дозу  в течение 

2 нед  и более.  За  несколько дней  перед  проведением  общей  анестезии 

необходимо  прекратить  прием  целипролола.  Если  отменить  целипролол 

перед операцией не представляется возможным, следует подобрать боль­

ному  средство  для  наркоза  с минимальным  отрицательным  инотропным 

действием.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: повышает концентрацию лидокаина в плазме кро­

ви. Гипотензивный эффект целипролола ослабляют НПВП (задержка натрия 

и блокирование  синтеза  простагландинов  в почках)  и эстрогены  (задержка 

натрия).  При  одновременном  приеме  с верапамилом,  дилтиаземом,  дигок­

сином, амиодароном, другими антиаритмическими средствами, анестетика­

ми возможно усиление выраженности отрицательного хроно­, ино­ и дромот­

ропных влияний. Диуретики и другие гипотензивные средства могут привести 

к развитию чрезмерной артериальной гипотензии. Усиление отрицательного 

инотропного  действия  возможно  на фоне  применения  средств  для  общей 

анестезии. Не рекомендуется одновременный прием с клонидином. Метил­

допа,  резерпин,  гуанфацин  повышают  риск  развития  брадикардии.  Не  ре­

комендуется  одновременное  применение  с ингибиторами  МАО  вследствие 

значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении меж­

ду  приемом  ингибиторов  МАО  и назначением  целипролола  должен  состав­

лять не менее 14 дней.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  выраженной  брадикардией,  AV­блока­

дой, снижением АД, желудочковой экстрасистолией, сердечной недостаточ­

ностью, судорогами, бронхоспазмом. Лечение: при развившейся AV­блока­

де — в/в введение 1–2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного 

кардиостимулятора;  при желудочковой  экстрасистолии —  лидокаин  (антиа­

ритмические препараты IA класса не применяются); при артериальной гипо­

тензии — придать больному горизонтальное положение, при отсутствии при­

знаков  отека  легких —  в/в  вводят  плазмозамещающие  р­ры,  при неэффек­

тивности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — в/в диазепам; 

при бронхоспазме — β­адреномиметики.

ЦЕРУЛОПЛАЗМИН* (CERULOPLASMINUM*)

Форма выпуска: р­р для инъекций, порошок лиофилизированный для 

приготовления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  церулоплазмин —  медьсодержа­

щий  многофункциональный  фермент,  представляющий  собой  гликопроте­

ид α−глобулиновой фракции сыворотки крови человека (донорской или пла­

центарной). Повышает стабильность клеточных мембран за счет способно­

сти тормозить ПОЛ, регулирует ионный обмен, иммунологические реакции, 

стимулирует гемопоэз (эритроцитарный росток), оказывает детоксикацион­

ное действие.

ПОКАЗАНИЯ: применяют для стимуляции гемопоэза, детоксикации, им­

мунологической  коррекции  в комплексной  терапии  онкологических  заболе­

ваний, назначают в период предоперационной подготовки, особенно ослаб­

ленным  больным  с анемией,  интоксикацией  и кахексией;  в послеопераци­

онный  период  больным  с массивной  интраоперационной  кровопотерей, 

гнойно­септическими  осложнениями;  в составе  комбинированной  химиоте­

рапии, в том числе больным с гемобластозами при умеренно выраженной ин­

токсикации. Применяют также в комплексной терапии острого и хроническо­

го остеомиелита.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в капельно со скоростью 30 капель в 1 мин. Перед вве­

дением  0,1 г  растворяют  в 200 мл  5%  р­ра  декстрозы  или  изотонического 

р­ра натрия хлорида.

Больным  онкологического  профиля  в период  предоперационной  под­

готовки  церулоплазмин  вводят  в дозе  1,5–2 мг/кг.  Курс  лечения  в зависи­

мости от состояния больного составляет 10 вливаний ежедневно или через 

день. В послеоперационный период доза определяется тяжестью кровопо­

тери и составляет от 1,5 мг/кг (при незначительной потере крови) до 6 мг/кг 

(при значительной потере крови). Вводят ежедневно 1 раз в сутки в течение 

7–10 дней.

При  проведении  комбинированной  химио­  и лучевой  терапии  разовая 

доза составляет 4–6 мг/кг, курс лечения — 10–14 инъекций (по 3 введения 

в неделю). У больных с гемобластозом разовая доза составляет 1,5–3 мг/кг, 

курс лечения — 7–10 инъекций (1 раз в сутки ежедневно).

При  остром  остеомиелите  разовая  доза  церулоплазмина  составля­

ет 2,5 мг/кг. На курс лечения назначают 5 инъекций, ежедневно или че­

рез день. При хроническом остеомиелите вводят по 5 мг/кг 2–3 раза с ин­

тервалом  1–2 дня,  а затем  выполняют  3–7  инъекций  по 2,5 мг/кг  через 

день.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к средствам бел­

ковой природы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в начале лечения возможны приливы крови к ли­

цу, тошнота, озноб, кратковременная лихорадка, кожная сыпь, крапивница.

ЦЕТИРИЗИН (CETIRIZINUM)

CAS №: 83881­51­0 

C

21

H

25

ClN

2

O

3

. 

MESH, RTECS: (2­(4­((4­хлорофенил)фенилметил)­1­пиперазинил)этокси)уксусная

 кислота.
M

m

 = 388,90 Да. Точка плавления = 112,5 °С. log P (октанол­вода) = –0,61. Белый 

кристаллический порошок, растворим в воде.

Форма выпуска: капли и р­р для перорального применения, таблетки 

п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: цетиризин — противоаллергическое 

средство, блокатор периферических Н

1

­рецепторов. Ингибирует аллергиче­

ские  реакции  при введении  гистамина,  специфических  аллергенов,  при хо­

лодовой крапивнице. Снижает индуцированную гистамином бронхоконстрик­

цию при БА. Практически не влияет на адрено­ и 5­НТ­рецепторы, не оказы­

вает  действия  на ЦНС.  Эффект  появляется  через  2 ч  после  приема  внутрь 

и сохраняется более 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  сезонный  и круглогодичный  аллергический  конъюнктивит, 

хроническая идиопатическая крапивница, экзема, ангионевротический отек, 

кожный зуд.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  взрослым  и детям  12 лет  и старше —  по 10 мг 

1 раз в сутки или по 5 мг 2 раза в сутки. Пациентам с почечной недостаточ­

ностью дозу снижают в 2 раза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цетиризину, пе­

риод беременности и кормления грудью, возраст до 2 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, редко — головная боль, головокру­

жение, диспепсические явления, ощущение сухости во рту, фарингит, аллер­

гические реакции, крайне редко — тахикардия, АГ, анорексия, задержка мо­

чеиспускания, стоматит, гастрит, изменение цвета и отек языка, изменения 

вкусового восприятия, нарушение функции печени, мигрень, тремор, гипер­ 

и гипостезии, артралгия, миалгия, возбуждение, повышенная возбудимость, 

бессонница, депрессия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при почечной недоста­

точности, пациентам пожилого возраста. В терапевтических дозах не влия­

ет на скорость психомоторных реакций, поэтому ограничений для водителей 

и операторов нет.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется сонливостью. Специфического антидота 

нет, лечение — симптоматическое.

ЦЕТРАРИЯ ИСЛАНДСКАЯ* (CETRARIA ISLANDICA*)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  Цетрария  исландская  (исландский 

лишайник,  исландский  мох  ­  Cetraria  islandica,  Lichen  islandicus) —  много­

ЦЕТР

Ц