Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 440

 

  Главная      Учебники - Медицина     Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год

 

поиск по сайту            правообладателям  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  438  439  440  441   ..

 

 

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 440

 

 

С­324

 

КомПендиум 2005

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в течение всего периода лечения необходимо пе­

риодически проводить исследование глазного дна, остроты зрения и опреде­

ление полей зрения. Для предупреждения развития невритов одновременно 

с фтивазидом назначают витамины В

1

 и В

6

. Фтивазид может быть использо­

ван для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к изониазиду.

ФУРАЗИДИН* (FURAZIDINUM*)

CAS №: 1672­88­4 

C

10

H

8

N

4

O

5

RTECS: 1­((3­(5­нитро­2­фурил)аллилиден)амино)­гидантоин.

M

m

 = 264,20 Да. Желтый или оранжево­желтый мелкокристаллический порошок без 

запаха, горький на вкус. Практически нерастворим в воде и спирте.

Форма выпуска: таблетки, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетическое  противомикробное 

средство  группы  производных  нитрофурана.  Действует  бактериостатически, 

активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганиз­

мов. Резистентность микроорганизмов к фуразидину развивается медленно.

ПОКАЗАНИЯ: для приема внутрь назначают при инфекционно­воспали­

тельных заболеваниях мочевых путей, инфекционных осложнениях после хи­

рургического вмешательства на органах мочеполовой системы.

Местно используют при инфекционно­воспалительных заболеваниях ор­

ганов мочеполовой системы, гнойных и инфицированных ранах, ожогах, фи­

стулах, конъюнктивите, кератите, санации бронхов при проведении лечебной 

бронхоскопии, промывании полостей (перитонит, эмпиема плевры, гнойный 

артрит).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 100–200 мг 2–3 раза в сутки после еды в те­

чение  7–10 дней;  при необходимости  можно  провести  повторный  курс  ле­

чения через 10–15 сут. Применяют также р­р фуразидина. Объем и концен­

трацию  р­ра  для  местного  применения  определяют  индивидуально  в зави­

симости от показаний. Р­р для промывания полостей готовят в асептических 

условиях.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушение функции почек, повышенная чувстви­

тельность к производным нитрофурана, беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при системном применении возможны тошнота, 

рвота, анорексия, головокружение, головная боль, при длительном примене­

нии — периферический неврит. При местном применении возможны аллерги­

ческие реакции.

ФУРАЗОЛИДОН (FURAZOLIDONUM)

CAS №: 67­45­8 

C

8

H

7

N

3

O

5

MESH, TSCAINV, USPDDN: 2­оксазолидинон, 3­(((5­нитро­2­

фуранил)метилен)амино)­.

M

m

 = 225,16 Да. Точка плавления = 255 °С. log P (октанол­вода) = –0,04. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 40 мг/л. Желтый или зеленовато­желтый порошок без 

запаха, слабогорький на вкус. Нерастворим в воде, малорастворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  противомикробный 

и противопротозойный  препарат,  производное  нитрофурана.  Активен  в от­

ношении грамотрицательных (шигелл, сальмонелл) и некоторых грамположи­

тельных микроорганизмов, трихомонад, лямблий. Устойчивость к фуразоли­

дону развивается медленно.

ПОКАЗАНИЯ:  бациллярная  дизентерия,  паратиф,  пищевая  токсикоин­

фекция,  лямблиоз,  трихомонадный  уретрит,  пиелит,  цистит,  инфицирован­

ные раны.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при бациллярной  дизентерии,  паратифе,  пищевой  ток­

сикоинфекции взрослым назначают внутрь после еды, обычно по 0,1–0,15 г 

4 раза в сутки в течение 5–10 дней. Можно применять в таких же дозах цик­

лами  по 3–6 дней  с интервалом  3–4 дня.  Детям  дозы  снижают  в соответ­

ствии с возрастом.

При лямблиозе взрослым назначают по 0,1 г 4 раза в сутки, детям — из 

расчета 10 мг/кг в сутки в 3–4 приема.

Взрослым при трихомонадном уретрите назначают внутрь по 0,1 г 4 раза 

в сутки в течение 3 дней.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 200 мг, суточная — 800 мг.

Наружно назначают р­р фуразолидона (1:25 000) для орошения влажно­

высыхающих повязок.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фуразолидону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, анорексия, кожно­аллергические 

реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с  осторожностью  назначают  пациентам  с выра­

женными нарушениями функции почек. Фуразолидон является ингибитором 

МАО, и при его назначении необходимо соблюдать такие же меры предосто­

рожности, как и при использовании классических ингибиторов МАО. Фуразо­

лидон обладает способностью сенсибилизировать организм к действию ал­

коголя и может быть использован для лечения алкоголизма (дисульфирамо­

подобное действие).

ФУРОСЕМИД (FUROSEMIDUM)

CAS №: 54­31­9 

C

12

H

11

ClN

2

O

5

S

MESH, RTECS, USPDDN: бензойная кислота, 5­(аминосульфонил)­4­хлоро­2­((2­

фуранилметил)амино)­.

M

m

 = 330,75 Да. Точка плавления = 295 °С. log P (октанол­вода) = 2,03. Растворимость 

в воде при температуре 30 °С = 73,1 мг/л. Белый кристаллический порошок, практически 

нерастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фуросемид —  сильное  диуретиче­

ское  (салуретическое)  средство,  эффективное  при пероральном  и паренте­

ральном применении. Диуретический эффект обусловлен угнетением реаб­

сорбции  ионов  натрия  и хлора  в почках.  Препарат  одинаково  эффективен 

при ацидозе и алкалозе.

Действие  фуросемида  быстрое:  диуретический  эффект  при в/в  введе­

нии развивается через несколько минут, при приеме внутрь — в течение пер­

вого часа. Продолжительность эффекта после однократного в/в введения — 

1,5–3 ч, после перорального приема — больше 4 ч. Данные свойства делают 

возможным применение фуросемида в неотложных случаях — при отеке лег­

ких, мозга. Максимальная выраженность мочегонного эффекта наблюдается 

на протяжении первых 2 дней. В ряде ситуаций фуросемид оказывает диу­

ретическое действие при недостаточной эффективности иных диуретических 

средств.

ПОКАЗАНИЯ:  застойные  явления  в малом  и большом  круге  кровообра­

щения, обусловленные сердечной недостаточностью, цирроз печени с явле­

ниями портальной гипертензии, отек легких и мозга, отравления барбитура­

тами, эклампсия, гипертоническая болезнь, в том числе для купирования ги­

пертонических кризов. Препарат можно применять в комбинации с другими 

антигипертензивными средствами.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  до еды,  в/в  и в/м.  Внутрь  обычно  назначают 

по 0,04 г 1 раз в сутки (утром). При недостаточном действии дозу повышают 

до 0,08–0,16 г/сут в 2–3 приема с интервалом 6 ч. После уменьшения отеков 

назначают в более низких дозах с перерывом 1–2 дня.

При  гипертонической  болезни  фуросемид  назначают  по 0,02–0,04 г 

1 раз в сутки. При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу 

можно повысить до 0,08 г. При приеме с другими гипотензивными препарата­

ми доза фуросемида обычно составляет 0,02 г 1–2 раза в сутки.

При нарушенном всасывании из кишечника, потере сознания, при необ­

ходимости получения быстрого эффекта фуросемид вводят в/м и в/в (мед­

ленно  струйно).  Суточная  доза  для  парентерального  введения —  20–60 мл 

(1–2 раза в сутки). После достижения необходимого эффекта переходят к пе­

роральному приему фуросемида.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  первая  половина  беременности,  гипокалиемия, 

печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механи­

ческая непроходимость мочевых путей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, диарея, гиперемия и зуд кожи, артери­

альная  гипотензия,  обратимое  снижение  остроты  слуха,  интерстициальный 

нефрит.  Вследствие  усиленного  диуреза  могут  возникать  головокружение, 

депрессия, мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, ури­

козурия, гипергликемия. При развитии побочных эффектов дозу фуросемида 

необходимо снизить или отменить его.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  рекомендуется  сочетать  фуросемид  с цефа­

лоспоринами, гентамицином, иными средствами, которые оказывают нефро­

токсическое действие.

ХВОЩ ПОЛЕВОЙ* (EQUISETUM ARVENSE*)

Форма выпуска: трава, трава резано­прессованная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит большое количество крем­

ниевой кислоты, вяжущие вещества, алкалоиды (эквизитин, никотин, триме­

токсипиридин),  сапонины,  флавоновые  гликозиды  (изокверцитрин,  эквице­

трин), яблочную кислоту, минеральные соли и другие биологически активные 

вещества. Оказывает мочегонное, противовоспалительное, кровоостанавли­

вающее действие.

ПОКАЗАНИЯ: отеки при хронической сердечной недостаточности, цистит, 

уретрит, геморроидальное и маточное кровотечение.

ФУРА

Ф

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

КомПендиум 2005 

С­325

ПРИМЕНЕНИЕ: 2 столовые ложки травы заливают стаканом кипятка, на­

стаивают и принимают по 

1

/

4

 стакана 3–4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нефрит, нефропатия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: раздражение паренхимы почек.

ХЕНОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM 

CHENODEOXYCHOLICUM)

CAS №: 474­25­9 

C

24

H

40

O

4

RTECS: 3α,7α­дигидрокси­5β­холан­24­овая кислота.

MESH, USPDDN: 3,7­дигидрокси­(3α, 5β, 7α)­холан­24­овая кислота.

Mm = 392,58 Да. Первичная желчная кислота, в норме составляет 20–30% общего пула 

желчных кислот. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Практически 

нерастворим в воде. Точка плавления = 119 °С. Растворимость в воде при температуре 

20 °С = 89,9 мг/л. log P (октанол­вода) = 4,15.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  хенодеоксихоловая  кислота  явля­

ется  естественным  компонентом  желчи  человека  и многих  животных.  При­

менение препарата способствует растворению холестериновых конкремен­

тов в желчном пузыре и протоках. После перорального приема всасывается 

в тонком кишечнике, через портальный круг попадает в печень. Снижает кон­

центрацию ХС в желчи за счет подавления синтеза эндогенного ХС в печени, 

способствуя постепенному растворению холестериновых камней.

ПОКАЗАНИЯ: холестериновые (рентгенонегативные) конкременты в желч­

ном пузыре и в общем желчном протоке у больных, которым противопоказано 

хирургическое лечение, в том числе и эндоскопическим методом; растворе­

ние остатков или обломков холестериновых желчных камней в желчном пузы­

ре  и общем  желчном  протоке  после  экстракорпоральной  литотрипсии,  не­

полного  удаления  или  механической  литотрипсии.  Необходимыми  условия­

ми эффективного лечения являются: функционирующий желчный пузырь без 

воспалительных изменений; минимальный размер конкрементов, не превы­

шающий  2 см  в диаметре;  суммарный  объем  конкрементов,  не  превышаю­

щий половины объема желчного пузыря.

ПРИМЕНЕНИЕ: суточная доза 15 мг/кг. Всю дозу принимают однократно 

вечером с достаточным количеством жидкости. Длительность лечения — 6–

12 мес, при необходимости — до 2 лет. После растворения конкрементов ле­

чение продолжают в течение еще нескольких месяцев для предотвращения 

рецидива холелитиаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  острый  холецистит,  холангит,  острый  или  хро­

нический гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь желудка и двенадцати­

перстной  кишки,  энтероколит,  неспецифический  язвенный  колит  и болезнь 

Крона, ХПН, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможна  диарея,  особенно  в начале  лечения 

(следует временно снизить дозу лекарственного средства), а также преходя­

щее повышение активности трансаминаз (обычно не более чем в 2 раза выше 

нормальных значений), которое исчезает при продолжении терапии.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в отличие  от препаратов  урсодеоксихоловой  кис­

лоты хенодеоксихоловая кислота не показана для лечения холестатического 

синдрома. В ходе лечения необходимо осуществлять динамический контроль 

уровня печеночных ферментов с интервалом 1 мес. Эффективность литоли­

тической  терапии  целесообразно  оценивать  по данным  ультрасонографии, 

проводимой  с интервалом  6 мес.  Если  после  6 мес  систематической  тера­

пии размеры конкрементов не уменьшились, прием лекарственного средс­

тва следует прекратить. Применение хенодеоксихоловой кислоты при нали­

чии кальцинированных конкрементов неэффективно.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: алюминийсодержащие антацидные средства и ионо­

обменные вещества (колестирамин) препятствуют абсорбции хенодеоксихо­

ловой кислоты в кишечнике.

ХИМОТРИПСИН (CHYMOTRYPSINUM)

Форма выпуска: порошок кристаллический для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  протеолитический  фермент,  полу­

чаемый из поджелудочных желез крупного рогатого скота. Расщепляет пеп­

тидные связи в молекуле белка, связи, образованные остатками ароматиче­

ских  аминокислот,  обусловливая  противовоспалительный  эффект.  Лизирует 

некротизированные ткани, не оказывая действия на жизнеспособные клетки, 

вследствие наличия в них специфических антиферментов. Может применять­

ся в комбинации с антибиотиками и бронходилатирующими средствами.

ПОКАЗАНИЯ: трахеит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого, БА с гипер­

секрецией и др.; профилактика осложнений после операции на легких; ожоги 

и пролежни, тромбофлебит, гнойные раны и др.; свежие обширные тромбозы 

центральной вены сетчатки, помутнение стекловидного тела травматического 

и воспалительного происхождения и др.; гнойный синусит, гнойный средний 

отит, евстахиит с вязким экссудатом и др.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в  пульмонологии —  в/м  по 5–10 мг/сут  в течение  10–

12 дней.

В  хирургии —  в/м,  внутриплеврально  (гемоторакс,  эмпиема),  вводят 

шприцем с тонкой иглой под струп (ожоги, пролежни), местно — с помощью 

тампонов с р­ром химотрипсина (лечение гнойных ран). Режим дозирования 

зависит от показаний.

В офтальмологии — подконъюнктивально, р­р химотрипсина вводят в зад­

нюю камеру глаза (экстракция катаракты).

В  оториноларингологии —  р­р  вводят  в гайморову  полость  (синуситы), 

закапывают в ухо, в/м (одновременно с местным применением химотрипси­

на). Режим дозирования зависит от показаний.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: следует с осторожностью применять при заболе­

ваниях дыхательных путей у пациентов с активной формой остропротекающе­

го туберкулеза и обязательно в сочетании с туберкулостатиками.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  алергические  реакции,  изредка  наблюдается 

охриплость, непродолжительное повышение температуры тела. Иногда раз­

дражение и отечность конъюнктивы.

ХЛОРАЛЬ БЕТАИН (CLORALUM BETAINUM)

CAS №: 2218­68­0 

C

2

H

3

Cl

3

O

2

 х C

5

H

11

NO

2

USPDDN, RTECS: мeтанамин, 1­карбокси­N,N,N­триметил­, гидроксид, внутренняя 

соль, соединение с 2,2,2­трихлоро­1,1­этандиолом (1:1).

RTECS: бетаин, соединение с хлорал гидратом (1:1).

Форма выпуска: шипучие растворимые таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  бетаин  обладает  холеретическим 

и гепатопротекторным эффектом, участвует в синтезе фосфолипидов и ре­

гулирует  моторную  функцию  пищеварительного  тракта.  Оказывает  благо­

приятное  воздействие  на липидный  обмен,  нормализует  уровень  тригли­

церидов в крови при их незначительном повышении, уменьшает агрегацию 

тромбоцитов.

ПОКАЗАНИЯ: жировой гепатоз, гепатит, дискинезия желчевыводящих пу­

тей, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, атероматоз, симптомати­

ческое лечение диспепсии, профилактика тромбозов.

ПРИМЕНЕНИЕ: доза на один прием — 2 г. Принимают внутрь до или после 

еды в виде р­ра 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к бетаину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при применении в рекомендуемых дозах побоч­

ных эффектов не выявлено.

ХЛОРАМФЕНИКОЛ (CHLORAMPHENICOLUM)

CAS №: 56­75­7 

C

11

H

12

Cl

2

N

2

O

5

RTECS: ацетамид, 2,2­дихлоро­N­(β­гидрокси­α­(гидроксиметил)­p­нитрофенэтил)­, 

D­(­)­трео­.

MESH, USPDDN: ацетамид, 2,2­дихлоро­N­(2­гидрокси­1­(гидроксиметил)­2­(4­ 

нитрофенил)этил)­, (R­(R*,R*))­.

M

m

 = 323,13 Да. Точка плавления = 150,5 °С. log P (октанол­вода) = 1,14. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 2500 мг/л. Белый или белый со слабым желтовато­

зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Малорастворим в воде, 

легко — в спирте.

Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления инъекционного 

р­ра, капли глазные, р­р спиртовой для наружного применения, гель, крем, 

линимент, суппозитории вагинальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  антибиотик,  иден­

тичный  природному  продукту  жизнедеятельности  Streptomyces  venezuelae

Обладает широким спектром бактериостатического действия, механизм ко­

торого  обусловлен  нарушением  процесса  синтеза  белка  в микробной  клет­

ке  на стадии  переноса  аминокислот  т­РНК  на рибосомы.  Эффективен  в от­

ношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбу­

дителей  гнойных  инфекций,  брюшного  тифа,  дизентерии,  менингококковой 

инфекции,  активен  в отношении  гемофильных  бактерий,  бруцелл,  риккет­

сий, хламидий, спирохет. Слабоактивен в отношении кислотоустойчивых бак­

терий,  синегнойной  палочки,  клостридий  и простейших.  Проникает  в клет­

ки микроорганизмов и действует на микробы, находящиеся внутриклеточно 

(риккетсии, хламидии). Устойчивость к хлорамфениколу развивается относи­

ХЛОР

Х

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

С­326

 

КомПендиум 2005

тельно медленно и, как правило, при этом не возникает перекрестной устой­

чивости к другим химиотерапевтическим средствам.

Быстро всасывается после приема внутрь, а также при ректальном введе­

нии; максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема 

развивается через 2–3 ч, терапевтическая концентрация в крови сохраняется 

в течение 4–5 ч после приема. Биодоступность после приема внутрь состав­

ляет 80%, при в/м введении — 70%. Хорошо проникает в органы, ткани и био­

логические жидкости организма, проникает через ГЭБ и в СМЖ (до 50% от со­

держания в плазме крови). Проникает через плаценту (концентрация в сыво­

ротке крови плода может составлять 30–80% от концентрации в крови матери), 

обнаруживается в грудном молоке. С белками плазмы крови связывается 50–

60% хлорамфеникола, у недоношенных новорожденных — 32%. Объем распре­

деления —  0,6–1 л/кг.  Терапевтическая  концентрация  при назначении  внутрь 

или местном применении создается в стекловидном теле, роговице, радужной 

оболочке, водянистой влаге глаза (в хрусталик не проникает). Выводится глав­

ным образом с мочой (в основном в виде неактивных метаболитов), частично — 

с желчью (до 30% от введеной дозы). В кишечнике под действием кишечной 

микрофлоры гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ: брюшной тиф, паратиф, генерализованная форма сальмонел­

леза, иерсиниоз, бруцеллез, туляремия, менингит, риккетсиоз, хламидиоз, псит­

такоз, трахома и др. При инфекционных процессах другой этиологии, вызванных 

возбудителями, чувствительными к хлорамфениколу, его применяют в случае не­

эффективности других химиотерапевтических средств или их непереносимости.

Наружно — в хирургии и комбустиологии для лечения гнойных ран, тро­

фических  язв,  пролежней  и инфицированных  ожогов  в 1­й  фазе  раневого 

процесса, в дерматологии для лечения угревой болезни (акне), пиодермий 

(гнойно­воспалительных  заболеваний  кожи)  и микробных  экзем,  сопровож­

дающихся  гнойной  экссудацией.  В  гинекологии —  при гнойно­воспалитель­

ных заболеваниях женских половых органов.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь за 30 мин до еды. Взрослым назначают по 0,25–

0,5 г  3–4 раза  в сутки.  Суточная  доза —  2 г.  В  особо  тяжелых  случаях  пер­

орально  назначают  в дозе  до 4 г  (максимальная  суточная  доза  для  взрос­

лых) под строгим контролем состава периферической крови и функции пече­

ни и почек. Суточную дозу назначают в 3–4 приема. Разовая доза для детей 

в возрасте до 3 лет составляет 10–15 мг/кг, от 3 до 8 лет — 0,15–0,2 г, стар­

ше 8 лет — 0,2–0,3 г. Кратность приема — 3–4 раза в сутки. Курс лечения со­

ставляет 7–10 дней. По показаниям и при условии хорошей переносимости, 

а также  отсутствии  изменений  в составе  периферической  крови  возможно 

продление курса лечения до 2 нед.

Для парентерального применения используют в форме сукцината. Взрос­

лым вводят п/к, в/м или в/в в дозе 0,5–1 г в виде 20% р­ра (1 г в 5 мл раство­

рителя) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г. Р­ры готовят не­

посредственно перед применением.

Для в/в введения содержимое флакона растворяют в 5% или 40% р­ре 

глюкозы или 0,9% р­ре натрия хлорида. В качестве растворителя для в/м или 

п/к введения можно использовать 0,25–0,5% р­р прокаина; при в/м введении 

объем растворителя обычно составляет 2–3 мл на 1 г антибиотика.

Вагинально  в форме  суппозиториев  по 250 мг.  Максимальная  суточная 

доза — 4 суппозитория.

В офтальмологии применяют в виде парабульбарных инъекций и инстил­

ляций.  Парабульбарно  вводят  0,1–0,2 г  (0,2–0,3 мл  стандартного  р­ра  для 

в/м инъекций) 1–2 раза в сутки. Для инстилляций (3–5 раз в сутки) использу­

ют 5% р­р, приготовленный на стерильной воде для инъекций или 0,9% р­ре 

натрия хлорида.

Продолжительность применения — 5–15 дней.

Детям старше 1 года рекомендуют вводить в/м в суточной дозе 50 мг/кг. 

Детям в возрасте до 1 года суточную дозу следует снизить до 25–30 мг/кг.

Местно — после обработки ран и ожогов (включающей удаление некро­

тических тканей и гнойного экссудата и промывания их р­рами антисептиков) 

гель  или  линимент  наносят  тонким  слоем  на пораженную  поверхность,  по­

сле чего накладывают стерильную марлевую повязку или пропитывают гелем 

или линиментом стерильные марлевые салфетки, которыми рыхло заполняют 

раны и покрывают ожоги. При лечении ран применяют 1 раз в сутки, при ле­

чении ожогов — каждый день или 2–3 раза в неделю в зависимости от коли­

чества  гнойного  экссудата.  При  лечении  инфекционных  заболеваний  кожи, 

вызванных  бактериальной  микрофлорой,  наносят  на очаги  поражения  (по­

сле их обработки) 1–2 раза в сутки. В случае наложения повязки применяют 

1 раз в сутки. Доза зависит от площади раневой поверхности и степени гной­

ной  экссудации.  Продолжительность  лечения  определяется  сроками  устра­

нения гнойно­воспалительного процесса, динамикой очищения ран от гной­

но­некротических  масс  и началом  их  грануляции.  Рекомендованная  разо­

вая доза при местном применении — не выше 250–750 мг, суточная доза для 

взрослых — не выше 1–2 г, а доза, используемая на курс лечения, не должна 

превышать 30 г для больных с массой тела 70 кг. Курс лечения рекомендуется 

ограничивать 14 сут. В случае необходимости при лечении ран и ожогов мест­

ное применение следует сочетать с применением соответствующих препара­

тов системного действия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  непереносимость  хлорамфеникола  и повышен­

ная чувствительность к другим амфениколам, аллергические дерматиты, псо­

риаз,  экзема,  микозы,  лейкопения,  агранулоцитоз,  апластическая  анемия, 

тромбоцитопеническая пурпура, острая порфирия, дефицит глюкозо­6­фос­

фатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопе­

ния,  снижение  уровня  гемоглобина  в крови,  в редких  случаях —  апластиче­

ская анемия, головная боль, дерматиты, кожная сыпь, крапивница, ангионев­

ротический отек, психомоторные расстройства, спутанность сознания, зри­

тельные и слуховые галлюцинации, дисбактериоз, суперинфекция, снижение 

остроты  слуха  и зрения,  диспепсические  явления  (тошнота,  рвота,  жидкий 

стул), у детей в возрасте до 1 года в редких случаях возможно развитие кол­

лапса.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: детям в возрасте до 4 нед назначают только по жиз­

ненным показаниям.

В процессе лечения необходим систематический контроль состава пери­

ферической крови; при появлении лейкопении хлорамфеникол отменяют.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует назначать одновременно с препаратами, 

угнетающими  кроветворение  (сульфаниламиды,  производные  пиразолона, 

цитостатики). Из­за возможного изменения метаболизма ряда лекарственных 

средств не рекомендуется применять хлорамфеникол одновременно с дифе­

нином,  неодикумарином,  бутамидом,  барбитуратами.  При  одновременном 

употреблении алкоголя возможны дисульфирамоподобные реакции.

ХЛОРГЕКСИДИН (CHLORHEXIDINUM)

CAS №: 55­56­1 

C

22

H

30

Cl

2

N

10

RTECS: бигуанид, 1,1�­гексаметиленбис(5­(p­хлорофенил)­.

MESH: 2,4,11,13­тетраазатетрадекандиимидамид, N,N��­бис(4­хлорофенил)­3,12­

диимино­.

M

m

 = 505,46 Да. Точка плавления = 134 °С. log P (октанол­вода) = 0,08. Растворимость 

в воде при температуре 20 °С = 800 мг/л. Белый кристаллический порошок без запаха. 

Плохо растворим в воде и спирте.

Форма выпуска: р­р для наружного применения, таблетки, суппозитории 

вагинальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  хлоргексидин  относится  к группе 

антисептических  средств.  Оказывает  быстрое  выраженное  бактерицидное 

действие  в отношении  грамположительных  и грамотрицательных  бактерий 

(не влияет на кислотоустойчивые формы последних), микробных спор, виру­

сов и простейших, грибов; слабо влияет на некоторые виды протея и псевдо­

монад. Активен также в отношении трепонем, гонококков, трихомонад. В силу 

своей стабильности р­р после обработки кожи рук хирурга, операционного 

поля продолжает проявлять бактерицидный эффект.

ПОКАЗАНИЯ:  хлоргексидин  применяют  для  обработки  операционного 

поля и рук хирурга, стерилизации инструментария, а также при лечении гной­

но­септических  процессов  (для  промывания  операционных  ран,  дезинфек­

ции  ожоговой  поверхности,  промывания  мочевого  пузыря);  для  профилак­

тики венерических заболеваний (сифилис, гонорея, трихомониаз). В форме 

таблеток применяют при инфекционно­воспалительных заболеваниях полос­

ти рта и глотки.

ПРИМЕНЕНИЕ: для обработки операционного поля 20% р­р хлоргексиди­

на разводят 70% этиловым спиртом в соотношении 1:40. Полученным 0,5% 

водно­спиртовым р­ром обрабатывают операционное поле 2 раза с интерва­

лом 2 мин. Для быстрой стерилизации инструментария используют тот же р­р 

в течение  5 мин  (инструменты  для  спинномозговой  пункции,  обработанные 

хлоргексидином, тщательно промывают водой для инъекций). Для дезинфек­

ции рук применяют 0,5% водно­спиртовой р­р или 1% водный р­р. Перед об­

работкой хлоргексидином руки 2–3 раза моют щеткой под проточной водой 

с мылом по 5 мин.

Для обработки ран, ожогов применяют 0,5% водный р­р, для дезинфек­

ции микротравм — 0,05% водный р­р. При микротравмах кожу вокруг раны 

обрабатывают этим р­ром, после чего накладывают салфетку, пропитанную 

р­ром хлоргексидина, и фиксируют ее повязкой или пластырем.

При  лечении  гинекологических  заболеваний  назначают  по 1  суппози­

торию  2–4 раза  в сутки.  Препарат  вводят  во влагалище  в положении  лежа 

на спине. Курс лечения — 7–20 дней в зависимости от тяжести заболевания. 

Для профилактики венерических заболеваний суппозитории следует ввести 

не позднее 2 ч после случайного полового акта; для этих целей используют 

также 0,05% водный р­р препарата.

Для  промывания  мочевого  пузыря  применяют  0,02%  водный  р­р  (про­

стерилизованный в автоклаве в течение 30 мин); промывание проводят 1 раз 

в сутки в течение 4–12 дней (300–400 мл на процедуру).

Применяют также в виде 0,1% водного р­ра для дезинфекции помещений 

и санитарного оборудования.

ХЛОР

Х

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

КомПендиум 2005 

С­327

При применении в качестве антисептика при заболеваниях полости рта 

и глотки рассасывают таблетки во рту. Разовая доза — 2 мг, кратность приме­

нения — 3–4 раза в сутки

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: склонность к аллергическим реакциям и аллерги­

ческие заболевания, дерматит, вирусные заболевания кожи. Не рекомендует­

ся применять для обработки конъюнктивы, промывания полостей.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сухость и зуд кожи, дерматит.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: из­за опасности развития дерматита нежелательно 

одновременное применение хлоргексидина и препаратов йода.

ХЛОРДИАЗЕПОКСИД (CHLORDIAZEPOXIDUM)

CAS №: 58­25­3 

C

16

H

14

ClN

3

O

MESH, RTECS, USPDDN: 3H­1,4­бензодиазепин­2­амин, 7­хлоро­N­метил­5­фенил, 

4­оксид.

M

m

 = 299,43 Да. Точка плавления = 236,2 °С. log P (октанол­вода) = 2,44. Растворимость 

в воде = 2000 мг/л. Белый или светло­желтый мелкокристаллический порошок. 

Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте; в виде гидрохлорида — 

хорошо растворим в воде.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  транквилизатор  группы  производ­

ных бензодиазепина. Оказывает тормозящее влияние на лимбическую систе­

му,  центральное  миорелаксирующее  и противосудорожное  действие.  Устра­

няет чувство беспокойства, страха, уменьшает раздражительность, вспыльчи­

вость. Устраняет негативизм, благоприятно влияет на настроение и поведение 

при реактивных  депрессиях.  Облегчает  засыпание.  Потенцирует  действие 

снотворных, наркотических и анальгезирующих средств.

ПОКАЗАНИЯ:  состояния,  сопровождающиеся  страхом,  беспокойством, 

повышенным нервным напряжением; невроз, в том числе сопровождающий­

ся функциональными нарушениями со стороны внутренних органов, реактив­

ные  депрессии,  характеропатии,  абстинентный  синдром  при хроническом 

алкоголизме,  наркомания  и токсикомания,  эпилепсия,  премедикация  перед 

родами  или  хирургическим  вмешательством,  предменструальный  синдром, 

зудящий дерматоз.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь обычно по 5–10 мг 2–4 раза в сутки. При состоя­

ниях  напряжения,  беспокойства,  сочетающихся  с бессонницей, —  10–20 мг 

за 1–2 ч перед сном.

Лечение ослабленных больных или пациентов пожилого возраста начи­

нают с низких доз (5 мг 1–3 раза в сутки). В психиатрии назначают в началь­

ной дозе 50–100 мг/сут, затем дозу постепенно повышают до 300 мг/сут в 3–

4 приема.

Детям в возрасте 4–7 лет назначают в дозе 5–10 мг/сут в 3–4 приема; 

8–14 лет — 10–20 мг/сут, 15–18 лет — 20–30 мг/сут в 3–4 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к хлордиазепокси­

ду, глаукома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — сонливость, повышенная утомляемость, 

дезориентация, головокружение, аллергические кожные проявления, сниже­

ние либидо, нарушения менструального цикла.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  внезапная  отмена  хлордиазепоксида  может  со­

провождаться  возбуждением,  бессонницей,  анорексией,  повышенной  пот­

ливостью; лечение завершают, постепенно снижая дозу хлордиазепоксида. 

Во время лечения хлордиазепоксидом не следует управлять транспортными 

средствами  и обслуживать  потенциально  опасные  механизмы.  Нельзя  упо­

треблять алкоголь во время всего курса лечения. Из­за возможности разви­

тия парадоксальных реакций с осторожностью следует назначать лицам по­

жилого  возраста.  У  больных,  склонных  к злоупотреблению  лекарственными 

препаратами,  возможно  развитие  медикаментозной  зависимости.  С  осто­

рожностью применяют в период беременности.

ХЛОРНИТРОФЕНОЛ* (CHLORNITROPHENOLUM*)

CAS №: 619­08­9 

C

6

H

4

ClNO

3

RTECS: 2­хлоро­4­нитрофенол.

M

m

 = 173,56 Да. log P (октанол­вода) = 2,55. Растворимость в воде при температуре

25 °С = 1490 мг/л. Белый с зеленовато­желтым оттенком или светло­желтый 

с зеленоватым оттенком кристаллический порошок.

Форма выпуска: р­р для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  хлорнитрофенол —  противогрибко­

вое  средство.  В  концентрации  0,0001%  подавляет  рост  Microsporum  canis, 

Trichoрhyton  gypseum;  в концентрации  0,0007%  подавляет  рост  Candida  al­

bicans;  в концентрации  0,003%  оказывает  фунгицидное  действие.  В  более 

высокой концентрации оказывает антибактериальное действие в отношении 

грамположительных и грамотрицательных бактерий.

ПОКАЗАНИЯ: грибковые поражения кожи: руброфития, паховая эпидер­

мофития, микозы стоп, наружного слухового прохода, трихофития, микроспо­

рия, кандидоз кожи.

ПРИМЕНЕНИЕ:  наружно.  Р­р  наносят  на пораженные  участки  кожи  2–

3 раза в сутки. Лечение продолжают до исчезновения клинических проявле­

ний заболевания. Для предупреждения рецидива продолжают применять 1–

2 раза в сутки еще в течение 4–6 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность, период беремен­

ности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: местно­раздражающее действие, фотодерматит, 

аллергические реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в случае  выраженного  раздражающего  действия 

при ежедневном применении можно использовать р­р, разбавленный водой 

(1:1). Обработанные участки кожи не следует подвергать воздействию сол­

нечных лучей.

ХЛОРОПИРАМИН (CHLOROPYRAMINUM)

CAS №: 59­32­5 

C

16

H

20

ClN

3

USPDDN: 2­((p­хлоробензил)(2­диметиламиноэтил)амино)пиридин.

M

m

 = 289,81 Да. Точка плавления (25 °С. log P (октанол­вода) = 3,37.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  хлоропирамин  —  антигистаминное 

средство группы замещенных этилендиаминов, блокатор Н

1

­рецепторов. Умень­

шает проницаемость капилляров, обладает периферическим холинолитическим, 

седативным  и снотворным  эффектом,  оказывает  противозудное  и умеренное 

противовоспалительное действие.

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается в пищеварительном 

тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч пос­

ле приема. Терапевтический эффект после однократного приема сохраняется 

в течение  4–6 ч.  Равномерно  распределяется  в тканях  организма,  проникает 

через ГЭБ. Метаболизируется в печени, выделяется с калом и мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  аллергические  дерматозы  (крапивница,  экзема,  кожный 

зуд,  дерматит),  нейродермит,  аллергический  ринит  и конъюнктивит,  сенная 

лихорадка, отек Квинке, лекарственная аллергия, в комплексной терапии БА.

ПРИМЕНЕНИЕ: при тяжелых и острых аллергических реакциях хлоропи­

рамин вводят в/м или в/в по 1–2 мл 2% р­ра.

Взрослым  внутрь  назначают  по 25 мг  2–3 раза  в сутки  во время  еды; 

при необходимости суточную дозу повышают до 150 мг. Детям в зависимости 

от возраста назначают по 

1

/

4

1

/

2

 дозы для взрослых 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома, гипертрофия предстательной железы, 

пептическая язва желудка.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  сонливость,  общая  слабость,  головокружение, 

диспепсические явления, ощущение сухости во рту, боль в области живота.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при анафилактическом  шоке,  а также  при других 

острых  и тяжелых  аллергических  реакциях  рекомендуют  начинать  терапию 

хлоропирамином с в/в введения, затем вводят в/м.

В начале лечения пациенты, принимающие хлоропирамин, должны воз­

держиваться  от выполнения  работы,  требующей  повышенного  внимания 

и быстрой реакции. В дальнейшем это ограничение зависит от индивидуаль­

ной реакции на проводимое лечение.

Во время лечения запрещено употребление алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при сочетании  хлоропирамина  с трициклическими 

антидепрессантами М­холинолитические эффекты усиливаются.

Антигистаминный эффект хлоропирамина уменьшают блокаторы β­адре­

норецепторов и средства, закисляющие мочу.

При одновременном применении с аналептиками повышается риск раз­

вития судорог.

Потенцирует  эффект  анальгетиков  и депрессивное  действие  средств, 

угнетающих ЦНС (алкоголь, снотворные и седативные средства).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: у детей проявляется возбуждением, беспокойством, 

галлюцинациями,  атаксией,  атетозом,  судорогами,  мидриазом  и неподвиж­

ностью зрачков, гиперемией кожи лица, гипертермией, затем — коллапсом, 

комой; у взрослых — заторможенностью, депрессией, коматозным состояни­

ем, затем психомоторным возбуждением, судорогами, редко — гипертерми­

ей и гиперемией кожи. Специфического антидота нет, лечение — симптома­

тическое.

ХЛОР

Х

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  438  439  440  441   ..