Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 439

С­320

 

КомПендиум 2005

ФЛУФЕНАЗИН (FLUPHENAZINUM)

CAS №: 69­23­8 

C

22

H

26

F

3

N

3

OS

. 

HSDB, RTECS: 10­(3­(2­гидроксиэтил)пиперазинопропил)­2­(трифлуорометил)фе­

нотиазин.

M

m

 = 437,53 Да. Точка плавления (25 °С. log P (октанол­вода) = 4,36. Растворимость 

в воде при температуре 37 °С = 31,1 мг/л.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: флуфеназин — сильный нейролептик, 

длительного  действия.  Оказывает  выраженное  антипсихотическое  действие, 

сочетающееся с некоторым активирующим эффектом, а также умеренное се­

дативное действие. Обладает противорвотным эффектом. Механизм действия 

обусловлен  блокирующим  влиянием  на центральные  допаминергические  ре­

цепторы при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы.

В  отличие  от других  производных  фенотиазина  характеризуется  более 

сильным действием (по нейролептической активности в 25 раз превосходит 

хлорпромазин) и менее выраженными экстрапирамидными и соматическими 

расстройствами.  Особенно  эффективен  при злокачественной  ядерной  (ге­

бефренической, кататонической, ранней параноидальной форме) и длитель­

но текущей шизофрении. В виде деканоата (масляный р­р) оказывает дли­

тельное действие за счет постепенного высвобождения активного вещества, 

после однократной в/м инъекции действует в зависимости от дозы в течение 

1–2 нед и более.

Быстро и практически полностью абсорбируется после приема внутрь. 

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выводится с мочой и частич­

но с желчью.

ПОКАЗАНИЯ:  неврозоподобные  и галлюцинаторные  расстройства,  раз­

личные  формы  шизофрении,  особенно  при наличии  сопорозно­кататониче­

ских расстройств, параноидные состояния, протекающие с аффектом стра­

ха, при вялом течении процесса с преобладанием депрессивно­апатических 

состояний.

ПРИМЕНЕНИЕ:  р­р  вводят  глубоко  в/м.  Рекомендуемая  доза  составля­

ет 12,5–25 мг 1 раз в 2–4 нед. Возможно повышение разовой дозы до 50 мг, 

в отдельных случаях — до 100 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  коматозное  состояние;  выраженный  атероскле­

роз  сосудов  мозга,  органические  поражения  головного  мозга;  выраженные 

нарушения функции печени и почек; феохромоцитома; болезни крови; гипер­

трофия  предстательной  железы;  тяжелая  депрессия;  повышенная  чувстви­

тельность к фенотиазинам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны экстрапирамидные расстройства, позд­

няя дискинезия, гиперкинезы мышц лица, повышенная утомляемость, голово­

кружение, нарушение интеллектуальных функций, судорожные реакции, ощу­

щение  сухости  во рту,  тошнота,  запор,  нарушения  сердечного  ритма,  галак­

торея,  нарушения  менструального  цикла,  фотосенсибилизация,  лейкопения, 

тромбоцитопения, нарушения функции печени, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применяют с осторожностью при заболеваниях пе­

чени,  аритмии,  тиреотоксикозе,  эпилепсии,  болезни  Паркинсона,  закрыто­

угольной глаукоме.

С особой тщательностью следует дозировать флуфеназин при лечении 

пациентов,  работающих  в повышенном  температурном  режиме,  имеющих 

контакт  с фторсодержащими  инсектицидами,  а также  больным  старческого 

возраста.

Назначение  флуфеназина  в период  беременности  возможно  только 

по строгим показаниям. При необходимости назначения в период кормления 

грудью следует прекратить грудное вскармливание.

В период лечения необходимо воздерживаться от потенциально опасных 

видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психиче­

ских и двигательных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует сочетать с препаратами, в состав кото­

рых входит резерпин. При одновременном применении с другими препарата­

ми, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, нар­

котические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, 

транквилизаторы и др.) возможно усиление депримирующего эффекта, а так­

же  угнетение  дыхания.  Назначение  совместно  с трициклическими  антиде­

прессантами, мапротилином или ингибиторами МАО повышает риск развития 

злокачественного нейролептического синдрома; с препаратами для лечения 

гипертиреоза —  повышает  риск  развития  агранулоцитоза;  с другими  пре­

паратами,  вызывающими  экстрапирамидные  реакции, —  повышает  частоту 

и тяжесть  экстрапирамидных  нарушений;  с гипотензивными  препаратами — 

усиливает  выраженность  ортостатических  реакций.  Ослабляет  сосудосужи­

вающий  эффект  эфедрина.  Антациды,  противопаркинсонические  средства, 

препараты  лития  могут  нарушать  всасывание  флуфеназина.  Гепатотоксич­

ные  препараты  повышают  риск  развития  гепатотоксического  эффекта.  Мо­

жет  маскировать  некоторые  проявления  ототоксичности  (шум  в ушах,  голо­

вокружение) ототоксичных лекарственных средств, особенно антибиотиков. 

На фоне лечения следует избегать введения эпинефрина (из­за возможно­

сти извращения эффекта эпинефрина и дальнейшего снижения АД). Снижа­

ет эффективность противоэпилептических препаратов, противопаркинсони­

ческое действие леводопы (из­за вызываемой блокады допаминовых рецеп­

торов), а также эффекты амфетаминов, клонидина и гуанетидина. Повышает 

эффективность  антихолинергических  препаратов,  при этом  выраженность 

собственного антипсихотического действия может уменьшаться.

ФЛЮОРЕСЦЕИН* (FLUORESCEINUM*)

CAS №: 2321­07­5 

C

20

H

12

O

5

. 

RTECS, TSCAINV, USPDDN: спиро(изобензофуран­1(3H),9�­(9H)ксантен)­3­он, 3�,6�­

дигидрокси­.

M

m

 = 332,32 Да. Точка плавления = 315 °С. log P (октанол­вода) = 3,35.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: р­ры флюоресцеина применяют в оф­

тальмологической  практике  с диагностической  целью.  Обычно  используют 

2% р­р для выявления поражений роговой оболочки глаза. Неизмененная рого­

вица р­ром не окрашивается, однако язвы, деэпителизированные и другие по­

раженные участки окрашиваются в зеленый цвет, вокруг инородных тел просту­

пает зеленое кольцо. В/в введение флюоресцеина используется для проведе­

ния флюоресцентной ангиографии. Выводится почками в течение 3 сут.

ПОКАЗАНИЯ: для применения в офтальмологической практике у взрос­

лых  для  проведения  флюоресцентной  ангиографии  при патологии  сетчатки 

и зрительного нерва, а также при исследовании сосудистого ложа передне­

го отдела глаза.

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в/в  быстро  (в  течение  2–3 с)  5 мл  готового 

10% р­ра  и  по общепринятой  методике  (серийные  снимки)  проводят  диа­

гностическое исследование. Повторное введение при необходимости допус­

кается не ранее чем через 3 дня. Перед в/в введением проверяют чувстви­

тельность больного к флюоресцеину, для чего внутрикожно вводят 0,1 мл 1% 

р­ра. При отсутствии местной реакции через 30 мин проводят флюоресцент­

ную ангиографию.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  заболевания  почек,  повышенная  чувствитель­

ность (положительный результат при внутрикожной пробе).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при  в/в  введении  возможны  тошнота,  рвота, 

в редких случаях — коллапс. Возможны аллергические реакции, обычно про­

ходящие самостоятельно; при необходимости проводят десенсибилизирую­

щую терапию. Иногда наблюдается желтоватое окрашивание кожи, слизис­

тых оболочек, мочи.

ФОЗИНОПРИЛ (FOSINOPRILUM)

CAS №: 98048­97­6 

C

30

H

46

NO

7

P

. 

MESH, USPDDN: фозиноприл.

NLM: L­пролин, 4­циклогексил­1­(((2­метил­1­(1­оксопропокси)пропокси)(4­фенилбутил)

фосфинил)ацетил)­, (2α,4β)­.

M

m

 = 563,68 Да. log P (октанол­вода) = 6,61. Белый или не совсем белый 

кристаллический порошок, растворимый в воде, метаноле, этаноле и слаборастворимый 

в гексане.

Форма выпуска: таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ингибитор АПФ. Уменьшает образо­

вание ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению ОПСС и си­

стемного АД. Подавляет синтез альдостерона в надпочечниках.

Начало терапевтического действия отмечается через 1 ч после приема 

внутрь,  максимальное  снижение  АД  достигается  в течение  3–6 ч.  Гипотен­

ФЛУФ

Ф

КомПендиум 2005 

С­321

зивное действие сохраняется в течение 24 ч, однако для достижения стой­

кого гипотензивного эффекта у некоторых больных может потребоваться 2–

3 нед. В ходе длительного лечения эффект сохраняется. После приема внутрь 

в пищеварительном тракте абсорбируется около 36% фозиноприла; степень 

абсорбции не зависит от приема пищи. Гидролиз фозиноприла с образова­

нием  фармакологически  активного  фозиноприлата  происходит  в слизистой 

оболочке пищеварительного тракта и частично в печени. Максимальная кон­

центрация  фозиноприлата  в плазме  крови  достигается  через  3 ч.  Связыва­

ние с белками плазмы крови — 95%. Не проникает через ГЭБ. Фозиноприлат 

выводится в неизмененном виде с мочой и желчью. Период полувыведения — 

11,5 ч. У пациентов с почечной недостаточностью не наблюдается заметного 

изменения фармакокинетики фозиноприла за счет компенсаторного увеличе­

ния выделения его печенью. У пациентов с нарушением функции печени воз­

можно незначительное уменьшение гидролиза фозиноприла. Имеются дан­

ные о компенсаторном увеличении выделения фозиноприла почками при од­

новременном снижении печеночного клиренса фозиноприла у этой категории 

пациентов.

ПОКАЗАНИЯ: АГ — как средство монотерапии, так и при комбинирован­

ном применении с другими гипотензивными препаратами.

ПРИМЕНЕНИЕ: 1 раз в сутки. Начальная доза — 10 мг/сут. В дальнейшем 

дозу устанавливают в зависимости от динамики АД, при необходимости дозу 

можно  повысить  до 40 мг/сут.  При  отсутствии  достаточного  гипотензивного 

эффекта можно дополнительно назначить диуретическое средство. Если ле­

чение  фозиноприлом  начинают  на фоне  уже  проводимой  терапии  диурети­

ком, то начальная доза фозиноприла не должна превышать 10 мг. В этом слу­

чае необходим тщательный врачебный контроль за состоянием больного.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  период  беременности  и кормления  грудью,  по­

вышенная чувствительность к фозиноприлу и другим ингибиторам АПФ.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны системы пищеварения: редко — тош­

нота,  рвота,  диспепсические  явления,  повышение  активности  печеночных 

трансаминаз;  описаны  случаи  развития  панкреатита,  гепатита;  со  стороны 

дыхательной системы: кашель, редко — фарингит, ларингит, синусит, бронхо­

спазм; со стороны сердечно­сосудистой системы: сердцебиение, боль в об­

ласти  груди,  редко —  ортостатическая  гипотензия,  коллапс,  приливы  жара, 

аритмия;  аллергические  и иммунологические  реакции —  кожная  сыпь,  зуд, 

фотосенсибилизация, ангионевротический отек, миалгия, артралгия; со сто­

роны  мочевой  системы —  протеинурия,  олигурия,  нарушения  экскреторной 

функции,  сопровождающиеся  повышением  концентрации  креатинина  и мо­

чевины в плазме крови; прочие реакции — головокружение, усталость, нару­

шение вкусовой и других видов чувствительности.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным с реноваску­

лярной гипертензией, сердечной недостаточностью, пациентам, находящим­

ся на гемодиализе, а также больным с гиповолемией и/или пониженной ос­

молярностью плазмы крови любой этиологии из­за повышенного риска раз­

вития у них побочных эффектов со стороны почек. В целях снижения риска 

развития артериальной гипотензии за 2–3 дня до назначения фозиноприла 

следует отменить диуретики и провести коррекцию водно­электролитного ба­

ланса.

У пациентов с гипертрофией левого желудочка длительное применение 

фозиноприла приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению 

толщины межжелудочковой перегородки.

После отмены фозиноприла синдрома отмены (резкого повышения АД) 

не наблюдается.

Безопасность и эффективность применения фозиноприла в педиатриче­

ской практике не установлена.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла 

у пациентов пожилого возраста.

Женщинам  детородного  возраста,  получающим  фозиноприл,  следует 

применять надежные контрацептивные средства.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при совместном применении фозиноприла с други­

ми гипотензивными препаратами наблюдается аддитивный эффект. Комби­

нированное применение фозиноприла и калийсберегающих диуретиков или 

препаратов калия может привести к повышению концентрации калия в плаз­

ме крови.

ФОЛИЕВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM FOLICUM)

CAS №: 59­30­3 

C

19

H

19

N

7

O

6

. 

MESH, TSCAINV, USPDDN: N­(4­(((2­амино­1,4­дигидро­4­оксо­6­птеридинил)метил)

амино)бензоил)­L­глутаминовая кислота.

Mm = 441,41 Да. Желтый или желтовато­оранжевый кристаллический порошок. 

Практически нерастворим в воде и спирте, легкорастворим в щелочах. Гигроскопичен. 

Разлагается на свету. Точка плавления = 250 °С. Растворимость в воде при температуре 

25 °С = 1,6 мг/л. log P (октанол­вода) = –2,81.

Форма выпуска: таблетки, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: в организме фолиевая кислота (ви­

тамин  В

с

)  восстанавливается  до тетрагидрофолиевой  кислоты,  являющейся 

коферментом, участвующим в различных метаболических процессах. Она не­

обходима для нормального созревания мегалобластов и образования нормо­

бластов.  Стимулирует  эритропоэз,  участвует  в синтезе  аминокислот  (мети­

онина, серина и др.), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов, а также 

в обмене холина. В период беременности выполняет определенную защит­

ную функцию по отношению к воздействию тератогенных факторов.

ПОКАЗАНИЯ: макроцитарная гиперхромная анемия, обусловленная де­

фицитом фолиевой кислоты. В составе комбинированной терапии следующих 

заболеваний: анемии и лейкопении, вызванных лекарственными средствами 

и ионизирующей радиацией; спру; хронического гастроэнтерита; туберкуле­

за кишечника. Профилактика дефицита фолиевой кислоты в организме, в том 

числе в период беременности и кормления грудью.

ПРИМЕНЕНИЕ:  с лечебной  целью  взрослым  назначают  по 0,005 г/сут; 

детям — в более низких дозах в зависимости от возраста. Курс лечения со­

ставляет 20–30 дней.

Суточная потребность в фолиевой кислоте составляет для детей в воз­

расте 1–6 мес — 25 мкг, 6–12 мес — 35 мкг, 1–3 года — 50 мкг, 4 года–6 лет— 

75 мкг, 7–10 лет — 100 мкг, 11–14 лет — 150 мкг, 15 лет и старше — 200 мкг. В 

период беременности потребность в фолиевой кислоте 400 мкг/сут, в период 

кормления грудью — по 260–280 мкг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к фолиевой  кис­

лоте.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при пернициозной анемии фолиевую кислоту сле­

дует назначать только в комбинации с цианкобаламином, поскольку фолие­

вая кислота, стимулируя гемопоэз, не предупреждает развития неврологи­

ческих осложнений (фуникулярного миелоза и др.). Длительно применять фо­

лиевую кислоту (особенно в высоких дозах) не следует из­за риска снижения 

концентрации цианокобаламина в крови.

ФОЛЛИТРОПИН БЕТА (FOLLITROPINUM BETA)

CAS №: 146479­72­3

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  рекомбинантный  ФСГ.  Восполняя 

дефицит этого гормона, фоллитропин бета регулирует нормальный рост и со­

зревание фолликулов, синтез половых гормонов. По специфической актив­

ности превосходит ФСГ, экстрагированный из мочи женщин в постменопау­

зе (урофоллитропин).

После в/м или п/к введения максимальная концентрация ФСГ в плазме 

крови достигается в течение 12 ч и сохраняется повышенной в течение 24–

48 ч.  Биодоступность  составляет  примерно  77%,  период  полувыведения — 

в среднем 40 ч (12–70 ч).

ПОКАЗАНИЯ: женское бесплодие при ановуляции (включая синдром по­

ликистозных яичников, рефрактерный к лечению кломифеном); проведение 

программ  вспомогательной  репродукции,  в том  числе  экстракорпорального 

оплодотворения (для индукции суперовуляции).

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в/м,  п/к  (медленно).  Растворяют  в прилагаемом 

растворителе непосредственно перед введением.

Ановуляция —  начинают  с ежедневного  введения  50–75 МЕ  в течение 

7 дней, при отсутствии ответа яичника дозу постепенно повышают (оптималь­

но ежедневное повышение концентрации эстрадиола в плазме крови на 40–

100%); при достижении доминантным фолликулом размера 18 мм или уровня 

эстрадиола 300–900 пг/мл фоллитропин бета отменяют и вводят хориониче­

ский гонадотропин человека. Индукция суперовуляции яичников при прове­

дении экстракорпорального оплодотворения в первые 4 дня — 100–200 МЕ, 

затем  дозу  подбирают  индивидуально,  исходя  из  реакции  яичников;  обыч­

но достаточно 75–375 МЕ в день в течение 1–2 нед; при наличии 3 фоллику­

лов диаметром 16–20 мм и концентрации эстрадиола в плазме крови 300–

400 пг/мл/фолликул, конечную фазу созревания фолликула стимулируют хо­

рионическим гонадотропином человека; через 34–35 ч проводят аспирацию 

яйцеклеток.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к фоллитропину 

бета,  опухоли  яичников,  молочной  железы,  матки,  гипофиза  или  гипотала­

муса, первичная недостаточность яичников, кисты яичников или увеличение 

яичников, не связанные с синдромом поликистоза яичников, нарушение ана­

томии половых органов или фиброма матки, несовместимые с беременнос­

тью, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: синдром гиперстимуляции яичников (боль в жи­

воте, тошнота, диарея, увеличение яичников и их кист, редко — разрыв яич­

ника, асцит, гидроторакс, увеличение массы тела); в месте инъекции — отек, 

ФОЛЛ

Ф

С­322

 

КомПендиум 2005

болезненность, гиперемия, зуд. После индукции овуляции повышается риск 

развития  многоплодной,  а при экстракорпоральном  оплодотворении —  вне­

маточной беременности.

ФОНДАПАРИНУКС НАТРИЯ (FONDAPARINUXUM NATRICUM)

CAS №: 114870­03­0 

C

31

H

53

N

3

O

49

S

8

•10Na

. 

NLM: α­D­глюкопиранозид, метил O­2­деокси­6­O­сульфо­2­(сульфоамино)­α­D­

глюкопиранозил­(1­4)­O­β­D­глюкопиранозил(1­4)­O­2­деокси­3,6­ди­O­сульфо­2­

(сульфоамино)­α­D­глюкопиранозил­(1­4)­O­2­O­сульфо­α­L­идопирануронозил­(1­4)­

2­деокси­2­(сульфоамино)­, 6­(гидрогенсульфат), деканатриевая соль.

M

m

=1728,08 Да.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антитромботическое средство. Син­

тетический ингибитор активированного фактора X (Ха), антитромботическая 

активность  является  результатом  селективного  угнетения  фактора  Ха,  опо­

средованного  антитромбином  III.  Избирательно  связываясь  с антитромби­

ном  III,  усиливает  (примерно  в 300  раз)  исходную  нейтрализацию  фактора 

Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагу­

ляции  и ингибирует  как  образование  тромбина,  так  и формирование  тром­

бов.  Не  инактивирует  тромбин  (активированный  фактор  IIа)  и не  облада­

ет  антиагрегационным  действием  в отношении  тромбоцитов.  В  дозе  2,5 мг 

не влияет на результаты коагуляционных тестов (АЧТВ, активированное вре­

мя свертывания, протромбиновое время, международное нормализованное 

отношение), на время кровотечения или фибринолитическую активность. Не 

вызывает перекрестных реакций с сывороткой крови больных с гепарининду­

цированной тромбоцитопенией.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика венозных тромбоэмболических осложнений 

у больных, подвергающихся обширным ортопедическим операциям на ниж­

них конечностях (перелом тазобедренного сустава, эндопротезирование ко­

ленного или тазобедренного суставов).

ПРИМЕНЕНИЕ: п/к (глубоко), в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки после операции. 

Начальную дозу вводят через 6 ч после завершения операции, при условии 

полного гемостаза. Курс лечения — 5–9 дней. Введение препарата проводят 

в положении  больного  лежа.  Местами  введения  являются  попеременно  ле­

вая и правая антеролатеральная и левая и правая постеролатеральная стен­

ки живота. Во избежание потери р­ра не следует удалять пузырьки воздуха 

из шприца перед инъекцией. Игла должна вводиться во всю длину перпен­

дикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцем; 

складку кожи не разжимают в течение всего введения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к фондапаринуксу 

натрию, острое клинически значимое кровотечение, острый бактериальный эн­

докардит, тяжелая ХПН (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), состояния, свя­

занные с повышенным риском кровотечения (в том числе гемофилия, тромбо­

цитопения, гипокоагуляция, болезнь Виллебранда), пептическая язва желудка 

и двенадцатиперстной кишки, геморрагический инсульт, аневризма сосудов го­

ловного мозга, неконтролируемая АГ (повышается риск внутричерепного кро­

воизлияния),  расслаивающая  аневризма  аорты,  диабетическая  ретинопатия, 

повторные  неврологические  или  офтальмологические  операции,  спинномоз­

говая анестезия (опасность развития гематомы), угрожающий аборт, одновре­

менное применение фибринолитиков, гепарина, гепариноидов или антагони­

стов рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, гепарининдуцированная тромбоцитопе­

ния типа II (клинический опыт применения отсутствует).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  часто —  кровотечение,  усталость  или  слабость, 

реже —  лихорадка,  тошнота,  снижение  АД,  головокружение,  головная  боль, 

аллергические  реакции;  сукровичное  отделяемое  из  послеоперационной 

раны, отек, кожная сыпь или зуд; диспепсия, запор, диарея, боль в животе, 

тромбоцитопения, повышение активности печеночных ферментов; раздраже­

ние кожи, боль, экхимозы/гематома и гиперемия в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью следует применять при 

повышенном  риске  развития  кровотечений  (врожденные  или  приобретен­

ные  нарушения  гемостаза,  в том  числе  при количестве  тромбоцитов  ме­

нее 50 000/мкл, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки 

в анамнезе, массе тела менее 50 кг, печеночной недостаточности, состоя­

нии после недавнего хирургического вмешательства на головном или спин­

ном мозге или офтальмологических операций, пожилой возраст, ХПН (кли­

ренс креатинина 30–50 мл/мин), возраст до 18 лет, период беременности 

и кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения в течение более 9 дней не 

установлены. При необходимости пролонгированного лечения антикоагулян­

тами больного следует перевести на препараты, для которых имеется опыт 

длительного применения. Предназначен только для п/к применения. Не вво­

дить в/м.

При применении фондапаринукса натрия одновременно с проведением 

эпидуральной анестезии или спинномозговой пункции нельзя исключить воз­

можность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут 

приводить к длительному или постоянному параличу. Это чрезвычайно ред­

кие явления, однако их риск может несколько повышаться при использовании 

постоянных  эпидуральных  катетеров  или  одновременном  введении  других 

лекарственных средств, влияющих на гемостаз. Пациенты пожилого возраста 

более подвержены риску развития кровотечений, чем лица молодого возрас­

та. Пациенты с массой тела менее 50 кг более подвержены опасности разви­

тия кровотечений. Выведение фондапаринукса натрия зависит от массы тела. 

Риск кровотечения повышается при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин. В 

связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови у пациентов с тя­

желыми заболеваниями печени повышается риск развития кровотечения. Ре­

комендуется контролировать количество тромбоцитов в начале и в конце ле­

чения. Это особенно важно в тех случаях, когда предполагается проведение 

поддерживающего лечения гепарином натрием или низкомолекулярными ге­

паринами.

Клинического  опыта  применения  в период  беременности  нет.  В  пери­

од  лечения  необходимо  соблюдать  осторожность  при занятии  потенциаль­

но опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации 

внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  пероральные  антикоагулянты  (варфарин),  кислота 

ацетилсалициловая и другие НПВП, дигоксин не влияют на фармакокинети­

ку фондапаринукса натрия. Дезирудин, фибринолитики, антагонисты рецеп­

торов гликопротеина IIb/IIIa, гепарин, гепариноиды или низкомолекулярные 

гепарины —  риск  развития  кровотечения.  Если  профилактическое  лечение 

необходимо  продолжить  гепарином  или  низкомолекулярными  гепаринами, 

первую  инъекцию  следует  вводить  через  день  после  последнего  введения 

фондапаринукса  натрия.  Если  требуется  поддерживающее  лечение  антаго­

нистами витамина К, лечение должно продолжаться до достижения целевого 

значения международного нормализованного отношения. Фондапаринукс на­

трий не ингибирует ферменты группы цитохрома P450 in vitro, в силу чего не 

следует  ожидать  его  взаимодействия  с другими  лекарственными  средства­

ми на этом уровне.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется кровотечениями. Лечение — отмена фон­

дапаринукса натрия, хирургический гемостаз, восполнение кровопотери, пе­

реливание свежей плазмы, плазмаферез.

ФОСФОКРЕАТИНИН (FOSFOCREATININUM)

CAS №: 67­07­2 

C

4

H

10

N

3

O

5

P

. 

MESH, TSCAINV: глицин, N­(имино(фосфоноамино)метил)­N­метил­.

M

m

 = 211,12 Да. log P (октанол­вода) = –4,22.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство, улучшающее метаболизм 

миокарда и мышечной ткани. По химической структуре аналогичен макроэр­

гическому эндогенному фосфокреатину. Тормозит процесс деструкции сар­

колеммы ишемизированных кардиомиоцитов и миоцитов, нормализует энер­

гетический  обмен  клеток.  За  счет  улучшения  микроциркуляции  уменьшает 

размер зоны некроза и ишемии. При ишемии и постишемической реперфу­

зии вызывает антиаритмический эффект, что связано с уменьшением эктопи­

ческой активности желудочков и сохранением физиологической функции во­

локон Пуркинье.

При однократной в/в инфузии максимальная концентрация в крови опре­

деляется  на 1–3­й  минуте.  Период  полувыведения  в быстрой  фазе  состав­

ляет  30–35 мин.  Период  полувыведения  в медленной  фазе  составляет  не­

сколько часов. Выделяется почками. Наибольшее количество накапливается 

в скелетных мышцах, миокарде и мозге. В печени и легких накопление незна­

чительное.

ПОКАЗАНИЯ:  острый  инфаркт  миокарда,  хроническая  сердечная  недо­

статочность,  интраоперационная  ишемия  миокарда,  интраоперационная 

ишемия конечностей, острое нарушение мозгового кровообращения, в спор­

тивной медицине — для профилактики развития синдрома физического пе­

ренапряжения и улучшения адаптации к экстремальным физическим нагруз­

кам.

ПРИМЕНЕНИЕ: при остром инфаркте миокарда в 1­е сутки вводят 2–4 г 

в/в  струйно  с последующей  капельной  инфузией  8–16 г  в 200 мл  5%  р­ра 

глюкозы в течение 2 ч. На 2­е сутки — по 2–4 г в/в капельно 2 раза в сутки. 

На 3­и сутки — по 2 г в/в капельно 2 раза в сутки. При необходимости курс 

инфузий по 2 г 2 раза в сутки можно проводить в течение 6 дней.

При хронической сердечной недостаточности вводят в/в капельно по 1–

2 г 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

ФОНД

Ф

КомПендиум 2005 

С­323

При  интраоперационной  ишемии  миокарда  вводят  в составе  обычного 

кардиоплегического р­ра в количестве 3 г на 1 л, добавляя в состав р­ра не­

посредственно перед введением. Рекомендуется проведение курса инфузий 

по 2 г 2 раза в сутки в течение 3–5 дней, предшествующих хирургическому 

вмешательству, и в течение 1–2 дней после операции.

При угрозе развития интраоперационной ишемии конечностей рекомен­

дуется в/в струйно ввести 2–4 г до операции с последующей инфузией 8–

10 г в 5% р­ре глюкозы в течение операции и периода реперфузии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фосфокреати­

нину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  вводить  в максимально  короткие  сроки 

с момента проявления признаков ишемии, что обеспечивает более благопри­

ятный прогноз заболевания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при применении  в составе  комплексной  терапии 

способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангиналь­

ных и кардиотонических средств.

ФОСФОМИЦИН (FOSFOMYCINUM)

Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензии для 

перорального применения, порошок для приготовления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик широкого спектра дейс­

твия. Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганиз­

мов, включая Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Proteus mirabilis, K. pneumo­

niae;  в отношении  грамположительных  палочек,  стафилококков  (S. aureus, 

S. epidermidis),  стрептококков  (Str. spp.,  Str. faecalis).  Механизм  действия 

связан с подавлением первого этапа синтеза пептидогликана клеточной стен­

ки бактерий. Являясь структурным аналогом фосфоэнола пирувата, вступа­

ет в конкурентное взаимодействие с ферментом N­ацетил­глюкозо­амино­3­

о­энолпирувил­трансферазой, в результате чего происходит специфическое, 

избирательное и необратимое ингибирование этого фермента.

ПОКАЗАНИЯ:  лечение  инфекционно­воспалительных  заболеваний  ниж­

них мочевых путей у взрослых и детей, вызванных чувствительными к фосфо­

мицину микроорганизмами, в том числе острый бактериальный цистит, обо­

стрение  хронического  рецидивирующего  бактериального  цистита,  острый 

бактериальный  уровезикальный  синдром,  бактериальный  неспецифический 

уретрит, бессимптомная массивная бактериурия (при беременности), после­

операционная  инфекция  мочевых  путей.  Профилактика  инфекции  мочевых 

путей  при хирургических  вмешательствах  и трансуретральных  диагностиче­

ских исследованиях.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, разовая доза для взрослых — 3 г, для детей — 2 г. 

Схему лечения устанавливают индивидуально с учетом стадии воспалитель­

ного процесса, реактивности организма больного, чувствительности микро­

организмов к фосфомицину.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фосфомицину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  редко —  тошнота,  рвота,  диарея,  кожная  сыпь, 

исчезающая самостоятельно после отмены фосфомицина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период беременности и кормления грудью, а так­

же  у детей  грудного  возраста  применение  фосфомицина  возможно  только 

в случае крайней необходимости и под наблюдением врача.

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ (PHTHALYLSULFATHIAZOLUM)

CAS №: 85­73­4 

C

17

H

13

N

3

O

5

S

2

. 

TSCAINV, USPDDN: бензойная кислота, 2­(((4­((2­тиазолиламино)сульфонил)фенил)

амино)карбонил)­.

M

m

 = 403,44 Да. Точка плавления = 273 °С. log P (октанол­вода) = 0,88. Растворимость 

в воде при температуре 37 °С = 590 мг/л. Белый или белый со слегка желтоватым 

оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, очень малорастворим в спирте. 

Растворим в водном р­ре карбоната натрия.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фталилсульфатиазол —  сульфани­

ламидное средство, оказывающее бактериостатическое действие, механизм 

которого  обусловлен  нарушением  синтеза  в микроорганизмах  их  ростовых 

факторов — фолиевой и дигидрофолиевой кислот. Медленно абсорбируется 

из пищеварительного тракта при приеме внутрь, основное количество фта­

лилсульфатиазола  задерживается  в кишечнике,  где  постепенно  отщепляет­

ся активная (сульфаниламидная) часть молекулы. Достигнутая таким образом 

высокая концентрация в кишечнике с учетом специфической бактериостати­

ческой активности в отношении кишечной флоры обусловливает высокую эф­

фективность фталилсульфатиазола при кишечных инфекциях при низкой его 

токсичности.

ПОКАЗАНИЯ:  острая  дизентерия,  хроническая  дизентерия  в фазе  об­

острения, колит, в том числе язвенный, энтероколит, гастроэнтерит, операции 

на кишечнике (для предупреждения гнойных осложнений), амебная дизенте­

рия и паратифозная инфекция (в качестве вспомогательного средства).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь. При острой форме дизентерии взрослым назна­

чают в 1–2­й день — по 6 г/сут (каждые 4 ч по 1 г), в 3–4­й день — по 4 г/сут 

(каждые 6 ч по 1 г), в 5–6­й день — по 3 г/сут (каждые 8 ч по 1 г). Курсовая 

доза составляет 25–30 г. Через 5–6 дней после 1­го курса лечения прово­

дят 2­й курс: 1–2­й день — по 1 г через 4 ч (ночью — через 8 ч), всего 5 г/сут; 

3–4­й день — по 1 г через 4 ч (на ночь не назначают), всего 3 г/сут. Общая 

доза  на 2­й  курс —  21 г;  при легком  течении  болезни  дозу  можно  снизить 

до 18 г. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Де­

тям в возрасте до 3 лет назначают из расчета 0,2 г на 1 кг массы тела в сут­

ки; суточную дозу в течение дня делят на 3 равные части, принимаемые в пе­

риод бодрствования. В указанной дозе принимают в течение 7 дней. Детям 

старше 3 лет (в зависимости от возраста) назначают по 0,4–0,75 г на прием 

4 раза в сутки.

При других заболеваниях назначают взрослым в первые 2–3 дня по 1–

2 г каждые 4–6 ч, в последующие 2–3 дня — в половинной дозе. Детям на­

значают в 1­й день из расчета 0,1 г на 1 кг массы тела в сутки. Принимают 

в равных дозах каждые 4 ч с перерывом на ночь. В последующие дни назна­

чают по 0,2–0,5 г каждые 6–8 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к фталилсульфа­

тиазолу, базедова болезнь, заболевания крови, острый гепатит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: отмечаются крайне редко. Возможны аллергиче­

ские реакции (сыпь, лихорадка), дефицит витаминов группы В (вследствие 

угнетения кишечной микрофлоры), агранулоцитоз, апластическая анемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным с нефритом.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  в  зависимости  от  характера  заболевания  можно 

применять в сочетании с антибиотиками. Одновременно с фталилсульфати­

азолом  целесообразно  назначать  хорошо  всасывающиеся  сульфанилами­

ды — сульфадимезин, сульфаэтидол и др. Фталилсульфатиазол несовместим 

с салицилатами, ПАСК, дифенином (усиление токсичности фталилсульфати­

азола),  оксациллином  (снижение  активности  оксациллина),  нитрофурана­

ми  (повышение  риска  развития  анемии  и метгемоглобинемии),  препарата­

ми женских и мужских половых гормонов (угнетение функции половых желез), 

кальция хлоридом и витамином К (снижение свертываемости крови).

ФТИВАЗИД (FTIVAZIDUM)

CAS №: 149­17­7 

C

14

H

13

N

3

O

3

. 

RTECS, USPDDN: изоникотиновой кислоты ваниллилиденгидразид.

RTECS: 4­пиридинкарбоксиловая кислота, ((4­гидрокси­3­метоксифенил)метилен)

гидразид.

M

m

 = 271,28 Да. Светло­желтый или желтый мелкокристаллический порошок со слабым 

запахом ванилина. Плохорастворим в воде и спирте, легкорастворим в неорганических 

кислотах и щелочах.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противотуберкулезное  средство, 

производное гидразида изоникотиновой кислоты. Обладает высокой избира­

тельной активностью в отношении микобактерий туберкулеза. Вызывает по­

вреждение мембраны микобактерий, ингибирует метаболические и окисли­

тельные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, действует на мико­

бактерии как внутри клетки, так и вне ее.

Медленно всасывается в пищеварительном тракте. Проникает через пла­

центарный барьер и в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ: активный туберкулез всех форм и локализаций у взрослых 

и детей.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь. Взрослым назначают по 500 мг 2–3 раза в сутки. 

Высшие дозы для взрослых: разовая — 1 г, суточная —2 г. Детям назначают 

из расчета 30–40 мг/кг в сутки (максимальная суточная доза — 1,5 г) в 3 при­

ема. При туберкулезной волчанке — по 250–300 мг 3–4 раза в сутки. На курс 

лечения —  40–60 г.  При  необходимости  курс  лечения  повторяют  2–3 раза 

с месячным перерывом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  стенокардия,  декомпенсированные  пороки  кла­

панов сердца, органические заболевания ЦНС, заболевания почек нетубер­

кулезного  характера  с явлениями  почечной  недостаточности,  повышенная 

чувствительность к фтивазиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, 

ощущение  сухости  во рту,  боль  в области  сердца  и в эпигастральной  обла­

сти, кожно­аллергические реакции, эйфория, нарушения сна, в редких случа­

ях — психоз, расстройства памяти, периферический неврит и неврит зритель­

ного  нерва,  лекарственный  гепатит,  гинекомастия;  у пациентов  с эпилепси­

ей возможно учащение судорожных припадков. Побочные эффекты проходят 

при снижении дозы или временном перерыве в приеме фтивазида.

ФТИВ

Ф