Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 435

С­304

 

КомПендиум 2005

ся поддерживающая терапия. При несоблюдении рекомендаций по снижению 

дозы фамцикловира с учетом функции почек у больных с заболеваниями почек 

отмечены случаи ОПН. Пенцикловир выводится при гемодиализе (через 4 ч ге­

модиализа концентрация в плазме крови снижается приблизительно на 75%).

ФЕКСОФЕНАДИН (FEXOFENADINUM)

CAS №: 83799­24­0 

C

32

H

39

NO

4

. 

NLM: бензенуксусная кислота, 4­(1­гидрокси­4­(4­(гидроксидифенилметил)­

1­пиперидинил)бутил)­α,α­диметил­.

MESH: 4­(1­гидрокси­4­(4­(гидроксидифенилметил)­1­пиперидинил)бутил)­α,

α­диметилбензенуксусная кислота.

M

m

 = 501,67 Да. Точка плавления = 142,5 °С. log P (октанол­вода) = 2,81. Белый или 

бесцветный кристаллический порошок. Легкорастворим в метаноле и этаноле, слабо­

растворим в хлороформе и воде, нерастворим в гексане.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной 

оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антиаллергическое  средство,  бло­

катор  Н

1

­рецепторов.  Фексофенадин  является  фармакологически  активным 

метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия. Антигиста­

минный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает мак­

симума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема при­

выкания  не  наблюдалось.  При  приеме  внутрь  в дозах  до 130 мг  эффектив­

ность фексофенадина является дозозависимой. Эффект после приема в дозе 

120 мг сохраняется в течение 24 ч.

После приема внутрь фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется 

из пищеварительного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме 

крови приблизительно через 1–3 ч. Среднее значение максимальной концен­

трации после приема в дозе 180 мг 1 раз в сутки составляет приблизительно 

494 нг/мл, а после приема в дозе 120 мг — 427 нг/мл. Фармакокинетика фек­

софенадина при приеме внутрь в дозе до 120 г 2 раза в сутки носит линей­

ный характер. Прием в дозе 240 мг 2 раза в сутки вызывает несколько боль­

шее,  чем  пропорциональное,  увеличение  (8,8%)  AUC,  что  свидетельствует 

о том, что при ежедневном приеме фексофенадина в дозах 40–240 мг фар­

макокинетика его практически линейна. Связывание с белками плазмы кро­

ви составляет 60–70%. Фексофенадин подвергается незначительному мета­

болизму (печеночному или внепеченочному), так как он обнаруживается в мо­

че в основном в неизмененном виде. Концентрация фексофенадина в плазме 

крови снижается биэкспоненциально с периодом полувыведения в диапазо­

не от 11 до 15 ч после многократного приема. Выводится преимущественно 

с желчью, до 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение сезонного аллергического ри­

нита, хронической крапивницы.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимос­

ти от показаний назначают внутрь в соответствующей лекарственной форме, 

содержащей 180 или 120 мг фексофенадина, 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фексофенадину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль (7,3%), сонливость (2,3%), голово­

кружение (1,5%), повышенная утомляемость (0,9%), тошнота (1,5%). Частота 

возникновения указанных явлений при приеме фексофенадина в клинических 

испытаниях была аналогична их частоте при приеме плацебо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нет данных о безопасности применения фексофена­

дина в период беременности, поэтому назначать его следует только в том слу­

чае, когда ожидаемый терапевтический эффект для будущей матери превышает 

потенциальный риск для плода. При необходимости применения фексофенади­

на в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного 

вскармливания, поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко.

Эффективность  и безопасность  применения  фексофенадина  у детей 

в возрасте до 12 лет не изучались.

Фексофенадин следует применять с осторожностью у лиц пожилого воз­

раста,  больных  с почечной  или  печеночной  недостаточностью,  поскольку 

в настоящеее время не накоплено достаточно клинического опыта примене­

ния фексофенадина у пациентов данных групп.

На  основании  фармакодинамического  профиля  и известных  побочных 

эффектов  можно  полагать,  что  влияние  приема  фексофенадина  на способ­

ность к управлению транспортными средствами и выполнению работ, требу­

ющих концентрации внимания, маловероятно. Тем не менее, рекомендуется 

оценить индивидуальную реакцию на фексофенадин до того, как приступать 

к управлению транспортными средствами или к выполнению других сложных 

видов деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  фексофенадин  не  биотрансформируется  в печени 

и поэтому  не  взаимодействует  с другими  препаратами,  метаболизирующи­

мися микросомальными ферментами печени. При совместном введении фек­

софенадина с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофена­

дина в плазме крови повышается в 2–3 раза, что обусловлено, по­видимому, 

увеличением  абсорбции  в пищеварительном  тракте  и уменьшением  элими­

нации с желчью. Указанные изменения не сопровождаются изменением ин­

тервала Q–T и не связаны с увеличением выраженности побочных эффектов 

по сравнению с эффектами препаратов, вводимых раздельно.

Взаимодействия  фексофенадина  и омепразола  не  наблюдалось.  При  ис­

пользовании содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема 

фексофенадина биодоступность снижается, вероятно, за счет связывания в пи­

щеварительном тракте. Рекомендуемый интервал между приемом фексофенади­

на и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: рекомендуется промывание желудка, назначение ак­

тивированного угля. Гемодиализ неэффективен.

ФЕЛБАМАТ (FELBAMATUM)

CAS №: 25451­15­4 

C

11

H

14

N

2

O

4

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 2­фенил­1,3­пропандиола дикарбамат.

M

m

 = 238,25 Да. Точка плавления = 151,5 °С. log P (октанол­вода) = 0,76.

Форма выпуска: таблетки, суспензия для приема внутрь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противосудорожное  (противоэпи­

лептическое)  средство.  Механизм  антиконвульсивного  действия  полностью 

не изучен. В исследованиях in vitro установлено, что фелбамат имеет слабую 

степень связывания с ГАМК­ и бензодиазепиновыми рецепторами и не взаи­

модействует с участком связывания MK­801 комплекса рецептор N­метил­D, 

L­аспартовой кислоты (NMDA)–ионофор. Тем не менее, связываясь со стрих­

ниннечувствительным участком комплекса NMDA рецептор–ионофор, фелба­

мат выступает в роли антагониста глицина.

Фелбамат хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. С белками 

плазмы крови (преимущественно с альбумином) связывается 22–25% фел­

бамата.  Терминальный  период  полувыведения  фелбамата —  20–23 ч.  Кли­

ренс после однократного применения в дозе 1,2 г около 26 мл/ч на 1кг массы 

тела, после повторных приемов — 30 мл/ч на 1кг массы тела. Около 90% фел­

бамата экскретируется с мочой, из них 40–50% в неизмененном виде, 40% 

в виде неидентифицированных метаболитов и конъюгатов и 15% — в виде па­

рагидроксифелбамата,  2­гидроксифелбамата  и фелбамата  монокарбамата, 

которые не обладают значимой антиконвульсивной активностью.

ПОКАЗАНИЯ:  различные  формы  эпилепсии  при неэффективности  аль­

тернативного лечения, в том числе парциальные и генерализованные присту­

пы, ассоциированные с синдромом Леннокса — Гасто у детей.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым — начиная с 1,2 г/сут, постепенно повы­

шая до максимальной суточной дозы 3,6 г; детям в возрасте от 2 до 14 лет из 

расчета 15 мг на 1 кг массы тела в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к фелбамату,  тя­

желые заболевания печени, анемия, миелосупрессия.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  лейкопения,  тромбоцитопения,  тошнота,  рво­

та, анорексия, запор, уменьшение массы тела, общая слабость, головокру­

жение, головная боль, бессонница, повышенная утомляемость, сонливость, 

депрессия, темный цвет мочи, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса — Джон­

сона, фотосенсибилизация, повышение активности АлАТ и АсАТ в сыворотке 

крови, гипофосфатемия, респираторные инфекции, ринит, диплопия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения фелбаматом рекомендуется каждые 

2 нед проводить общий анализ крови и функциональные печеночные тесты.

В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Внезапная отмена фелбамата может привести к резкому ухудшению со­

стояния.

До выяснения характера индивидуальной реакции на фелбамат не сле­

дует  управлять  транспортом  или  работать  с потенциально  опасными  меха­

низмами.

Во время лечения фелбаматом необходимо избегать инсоляции.

Безопасность применения фелбамата в период беременности и кормле­

ния грудью не установлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при сочетании с другими антиконвульсантами (фени­

тоин, кислота вальпроевая, карбамазепин) требуется соответствующая коррек­

ция дозы этих средств или фелбамата.

ФЕЛОДИПИН (FELODIPINUM)

Форма выпуска: таблетки медленного высвобождения п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: селективный антагонист ионов каль­

ция,  производное  дигидропиридина.  Обладает  гипотензивным,  антианги­

нальным, слабым натрийуретическим и диуретическим эффектами. Избира­

ФЕКС

Ф

КомПендиум 2005 

С­305

тельно  действует  на гладкие  мышцы  артериол,  в терапевтических  дозах  не 

влияет на сократимость и проводимость миокарда.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза со­

ставляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 10 г 

1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к производным 

дигидропиридина, тахикардия, артериальная гипотензия (систолическое АД 

ниже 90 мм рт. ст.), коллапс, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда (в 

течение первой недели), выраженная сердечная недостаточность, период бе­

ременности (особенно I триместр) и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: больные обычно хорошо переносят лечение фе­

лодипином, в некоторых случаях могут отмечаться головная боль, головокру­

жение, гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотен­

зия, тошнота, общая слабость, утомляемость, аллергические реакции в виде 

кожной сыпи, отеки голеней и стоп.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении фелодипина с ци­

метидином  и другими  ингибиторами  печеночного  микросомального  окис­

ления его концентрация в плазме крови повышается, а при одновременном 

применении с индукторами ферментов (фенитоин, барбитураты, карбамазе­

пин) — снижается.

ФЕНАЗЕПАМ* (PHENAZEPAMUM*)

CAS №: 51753­57­2 

C

15

H

10

BrClN

2

O

. 

RTECS: 2H­1,4­бензодиазепин­2­он,7­бромо­5­(2­хлорофенил)­1,3­дигидро­.

M

m

 = 349,62 Да. log P (октанол­вода) = 3,30. Растворимость в воде при температуре 

25 °С = 9,47 мг/л. Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. 

Практически нерастворим в воде и эфире, малорастворим в этаноле, трудно — 

в хлороформе.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: феназепам — высокоактивный транк­

вилизатор  бензодиазепиновой  группы.  По  транквилизирующей  и анксио­

литической активности превосходит многие средства этого класса. Обладает 

седативным, противосудорожным, миорелаксирующим и снотворным эффек­

том. Механизм действия феназепама обусловлен уменьшением возбудимос­

ти подкорковых центров головного мозга, торможением действия между ними 

и корой  мозга.  Феназепам  является  экзогенным  лигандом  специфических 

бензодиазепиновых рецепторов ЦНС.

ПОКАЗАНИЯ:  различные  невротические,  неврозоподобные,  психопати­

ческие, психопатоподобные состояния, которые сопровождаются повышен­

ной  раздражительностью,  эмоциональной  лабильностью,  тревогой  и стра­

хом. Показан при навязчивых состояниях, ипохондрических синдромах, в том 

числе резистентных к терапии другими транквилизаторами, психогенных пси­

хозах, панических реакциях, фобиях. Кроме того, феназепам назначают как 

противосудорожное и снотворное средство, применяют для устранения алко­

гольной абстиненции и лечения больных с эпилепсией. Феназепам использу­

ют для премедикации в хирургической практике.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым пo 0,25–0,5 мг 2–3 раза в сутки. В ус­

ловиях стационара дозу можно повысить до 3–5 мг. При лечении больных с 

эпилепсией суточная доза — 2–10 мг. Как снотворное средство назначают пo 

0,25–1 мг за 20–30 мин до сна, иногда дозу повышают до 2,5 мг. Для устра­

нения алкогольной абстиненции суточная доза — 2,5–5 мг. Максимальная су­

точная доза не должна превышать 10 мг.

Средняя разовая доза при в/м введении феназепама взрослым состав­

ляет 1 мг (1 мл 0,1% р­ра).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушение функции печени и почек, миастения, 

период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда — сонливость, головокружение, атаксия, 

кожный зуд, сыпь, тошнота, зaпop, нарушение менструального цикла, сниже­

ние либидо, мышечная слабость. В случае развития побочных эффектов фе­

назепам отменяют.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: феназепам не следует назначать водителям транс­

порта, а также лицам, чья профессиональная деятельность требует быстроты 

психомоторных реакций.

При лечении феназепамом запрещается употребление алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  феназепам  не  следует  применять  одновременно 

с ингибиторами МАО, производными фенотиазина и барбитуратами.

ФЕНАЗИД* (FENAZIDUM*)

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противотуберкулезное  средство. 

Отличительной  особенностью  является  модификация  молекулы  изониазида 

путем комплексообразования с железом. В результате образуется хелатный 

комплекс изониазида и двухвалентного железа. Блокированный железом хе­

латный узел молекулы гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) теряет спо­

собность к взаимодействию с активными центрами металлосодержащих фер­

ментов, а включение первичной аминогруппы гидразида в хелатный цикл комп­

лекса препятствует взаимодействию с N­ацетилтрансферазой. В связи с этим 

феназид является малотоксичным средством, при применении которого не тре­

буется коррекции разовых и курсовых доз в зависимости от скорости его аце­

тилирования. Феназид обладает пролонгированным действием.

Всасывается из пищеварительного тракта медленно, время достижения 

максимальной концентрации в плазме крови составляет 5–6 ч. Период полу­

выведения — 7,2 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  в составе  комплексной  терапии  туберкулеза  различной 

локализации  (в  том  числе  при сопутствующих  заболеваниях  ЦНС  и печени 

и плохой переносимости препаратов гидразида изоникотиновой кислоты).

ПРИМЕНЕНИЕ: в первый день лечения (для уточнения индивидуальной пе­

реносимости феназида) назначают 250 мг утром после еды. При отсутствии по­

бочных эффектов назначают по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) через 

30–40 мин после еды. Общая продолжительность лечения — 6–8 мес и более.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые формы легочно­сердечной недостаточ­

ности, тяжелые формы ИБС, повышенная чувствительность к феназиду.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  головная  боль,  тромбоз,  кардиотоксичность, 

диспепсические явления.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: клинический опыт применения феназида в период 

беременности отсутствует. В связи с этим его назначение возможно только 

в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенци­

альный риск для плода. Поскольку феназид, также как и изониазид, являет­

ся производным ГИНК, совместное применение феназида и изониазида не­

целесообразно. В период применения феназида показан регулирный конт­

роль ЭКГ и коагулограммы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  отмечено  антагонизма  или  несовместимости 

при одновременном приеме феназида с противотуберкулезными препарата­

ми  других  групп.  При  одновременном  применении  феназида  и изониазида 

может наблюдаться усиление токсических эффектов, характерных для ГИНК.

ФЕНИБУТ* (PHENIBUTUM*)

 

C

10

H

14

ClNO

2 

⋅HCl

. 

γ­амино­β­фенил масляной кислоты гидрохлорид.

Белый кристаллический порошок. Очень легкорастворим в воде, растворим в спирте,

pH водного (2,5%) р­ра — 2,3–2,7. 

По химической структуре может рассматриваться как фенильное производное ГАМК, 

а также как производное фенилэтиламина.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фенибут обладает транквилизирую­

щей активностью, уменьшает напряженность, тревогу, страх, улучшает сон, 

усиливает и пролонгирует действие снотворных, наркотических и нейролеп­

тических средств. Противосудорожным эффектом не обладает.

ПОКАЗАНИЯ: невроз, психопатические состояния, премедикация перед 

операцией.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь до еды по 0,25–0,5 г 3 раза в сутки, при хорошей 

переносимости — по 0,75 г 3 раза в сутки. Детям в возрасте до 8 лет назна­

чают 0,05–0,1 г, 8–14 лет — 0,2–0,3 г. Максимальная разовая доза для взрос­

лых составляет 0,75 г, для лиц в возрасте старше 60 лет — 0,3 г, для детей 

до 8 лет — 0,15 г, от 8 до 14 лет — 0,4 г. Курс лечения — 4–6 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фенибуту.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость.

ФЕНИЛЭФРИН (PHENYLEPHRINUM)

CAS №: 59­42­7 

C

9

H

13

NO

2

. 

HSDB, RTECS: (­)­m­гидрокси­α­(метиламинометил)бензиловый спирт.

M

m

 = 167,21 Да. log P (октанол­вода) = –0,31. Белый или белый со слегка желтоватым 

оттенком кристаллический порошок без запаха. Легкорастворим в воде и спирте.

Форма выпуска: р­р для инъекций, капли назальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фенилэфрин — синтетический заме­

нитель эпинефрина, по фармакологическим свойствам близок к этому амину, 

отличается от него меньшей активностью, однако более стойкий, сохраняет 

активность при приеме внутрь и оказывает в терапевтических дозах сильное 

и продолжительное действие.

ПОКАЗАНИЯ: коллапс, шок, инфаркт миокарда, острое отравление, ин­

фекционные  заболевания,  артериальная  гипотензия,  вазомоторный  ринит, 

аллергический конъюнктивит, крапивница, глаукома (совместно с холиноми­

метиками),  ирит,  иридоциклит;  как  заменитель  эпинефрина  вместе  с мест­

ноанестезирующими веществами.

ФЕНИ

Ф

С­306

 

КомПендиум 2005

ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м по 0,3–1 мл 1% р­ра; в/в по 0,1–0,3 мл 1% р­ра; 

местно по 2–5 капель 0,25–0,5% р­ра для слизистых оболочек полости носа 

и рта;  в глаз  по 2  капли  1%  р­ра;  для  местной  анестезии  добавляют  0,3–

0,5 мл 1% р­ра на 10 мл р­ра местного анестетика.

Высшие дозы: п/к и в/м — разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в/в — разовая 

0,005 г, суточная 0,025 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. Эпинефрин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: см. Эпинефрин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: см. Эпинефрин.

ФЕНИНДИОН (PHENINDIONUM)

CAS №: 83­12­5 

C

15

H

10

O

2

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 1H­инден­1,3(2H)­дион, 2­фенил­.

M

m

 = 222,25 Да. Точка плавления = 150 °С. log P (октанол­вода) = 2,90. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 112 мг/л. Белые или кремовато­белые кристаллы. Очень 

малорастворимы в воде и спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фениндион —  антикоагулянт  непря­

мого действия, антагонист витамина К. Снижение коагулятивных свойств крови 

начинается через 8–10 ч после приема и достигает максимума через 24–30 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  тромбоз,  тромбофлебит,  тромбоэмболия  легочной  арте­

рии,  тромбоэмболические  осложнения  при инфаркте  миокарда,  сердечная 

недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды по 0,03–0,05 г 3–4 раза в сутки в тече­

ние первых 2 дней. Затем дозу индивидуально снижают так, чтобы протром­

биновый индекс был не ниже 50–40%. Лечение нужно проводить, соблюдая 

все необходимые меры предосторожности. Высшие дозы внутрь: разовая — 

0,05 г, суточная — 0,2 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фениндиону, ге­

моррагический  диатез,  капилляротоксикоз,  период  беременности,  тяжелые 

заболевания  печени  и почек,  злокачественные  новообразования,  пептиче­

ская язва желудка и двенадцатиперстной кишки, ранний послеродовой и по­

слеоперационный период.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции  (дерматит,  лихорадка 

и др.), диарея, тошнота, гепатит, угнетение кроветворения, окрашивание кожи 

ладоней в оранжевый цвет и мочи в розовый, геморрагические осложнения.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  окрашивание  кожи  ладоней  и изменение  цвета 

мочи не сопровождается патологическими изменениями; при появлении этих 

побочных  эффектов  фениндион  следует  заменить  другим  антикоагулянтом, 

за исключением омефина.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  антагонистом  при передозировке  фениндиона  явля­

ется витамин К.

ФЕНИПЕНТОЛ (FENIPENTOLUM)

CAS №: 583­03­9 

C

11

H

16

O

. 

USPDDN: α­бутилбензиловый спирт.

MESH, RTECS: 1­фенил­1­гидроксипентан.

M

m

 = 164,25 Да. Точка плавления (25 °С. log P (октанол­вода) = 2,97.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фенипентол —  желчегонное  средс­

тво.  Является  вторичным  карбинолом,  производным  р­толилметилкарбино­

ла,  который  содержится  в растениях  Curcuma  Longa  и Curcuma  domestica. 

Увеличивает  объем  выделяемой  желчи  и содержание  в ней  желчных  кислот 

и ХС;  максимальный  эффект  развивается  через  15 мин  после  приема.  При 

повышенном выделении желчных кислот активируется панкреатическая липа­

за, улучшается эмульгирование жиров и их абсорбция. Фенипентол повыша­

ет концентрацию секретина в крови, увеличивает продукцию панкреатичес­

кого сока и содержание в нем липазы и бикарбонатов. Увеличивает также же­

лудочную секрецию.

Концентрация в тканях организма незначительна. Вступает в энтерогепа­

тическую циркуляцию. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в не­

измененном виде (менее 1%) и в виде фенилпентоглюкуронида (7–35%).

ПОКАЗАНИЯ:  диспепсические  явления  при хронических  холециститах, 

гепатитах, панкреатитах.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают по 200 мг 3 раза в сутки или однократно 200 мг. 

Рекомендуется принимать перед едой, запивая достаточным количеством во­

ды (200 мл).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый гепатит с полной или частичной непрохо­

димостью желчных протоков, острый холецистит, острый панкреатит, эмпи­

ема желчного пузыря, холангит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: крайне редко — ощущение давления и перепол­

нения в эпигастральной области, тошнота, изжога, метеоризм, экзантема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: опыт клинического применения у детей недостато­

чен. При назначении в период беременности следует сопоставить предпола­

гаемую пользу для будущей матери и потенциальный риск для плода.

ФЕНИТОИН (PHENYTOINUM)

CAS №: 57­41­0 

C

15

H

12

N

2

O

2

. 

USPDDN: 5,5­дифенилгидантоин.

RTECS: 5,5­дифенил­2,4­имидазолидиндион.

M

m

 = 252,28 Да. Точка плавления = 286 °С. log P (октанол­вода) = 2,47. Растворимость 

в воде при температуре 22 °С = 32 мг/л. Белый кристаллический порошок. Практически 

нерастворим в воде, растворим в 1% р­рах едких щелочей.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фенитоин —  противосудорожное, 

антиаритмическое средство. Ограничивает поступление ионов натрия через 

мембраны вставочных нейронов полисинаптических путей, снижая ритмиче­

скую  активность  нейронов  и иррадиацию  возбуждения  из  эпилептогенного 

(эктопического) очага.

ПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, судорожные припадки, желудочковая экстрасис­

толия.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды по 0,1–0,3 г 1–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: печеночно­почечная недостаточность, застойная 

сердечная недостаточность, кахексия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, возбуждение, тремор, атаксия, 

лихорадка,  затруднение  дыхания,  тошнота,  рвота,  лимфаденопатия,  гипер­

плазия десен, кожный зуд.

ФЕНОБАРБИТАЛ (PHENOBARBITALUM)

CAS №: 50­06­6 

C

12

H

12

N

2

O

3

. 

HSDB, RTECS, USPDDN: 5­этил­5­фенилбарбитуровая кислота.

M

m

 = 232,24 Да. Точка плавления = 174 °С. log P (октанол­вода) = 1,47. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 1110 мг/л. Белый кристаллический порошок со слабо­

горьким вкусом без запаха. Очень малорастворим в холодной воде, трудно — в кипящей 

воде и хлороформе, растворим в спирте, эфире, р­рах щелочей.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  производное  барбитуровой  кисло­

ты с седативным, снотворным, противосудорожным, спазмолитическим дей­

ствием. Повышает чувствительность ГАМК­рецепторов к медиатору, улучша­

ет гемоперфузию ишемизированных зон мозга. Снижает функции ЦНС и ее 

потребность в кислороде.

ПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм перифери­

ческих артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  в качестве  снотворного  средства —  0,1–0,2 г 

на ночь;  в качестве  седативного  средства —  0,03–0,05 г  2–3 раза  в сутки; 

при эпилепсии —  0,05–0,1 г  2 раза  в сутки;  в качестве  спазмолитика —  по 

0,01–0,05 г 2–3 раза в сутки. Для детей (за 30–40 мин до еды 2 раза в сут­

ки) в возрасте до 6 мес разовая доза составляет 5 мг, 6 мес–1 года соответ­

ственно — 10 и 20 мг, 1 года–2 лет — 20 мг, 3–4 лет — 30 мг, 5–6 лет — 40 мг, 

7–9 лет — 50 мг, 10–14 лет — 75 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: печеночно­почечная недостаточность, повышен­

ная чувствительность к фенобарбиталу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: угнетение дыхания, астения, атаксия, ощущение 

разбитости, артериальная гипотензия, кожная сыпь.

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН 

(PHENOXYMETHYLPENICILLINUM)

CAS №: 87­08­1 

C

16

H

18

N

2

O

5

S

. 

HSDB, RTECS: 6­феноксиацетамидопенициллановая кислота.

ФЕНИ

Ф

КомПендиум 2005 

С­307

USPDDN: (2S,5R,6R)­3,3­диметил­7­оксо­6­(2­феноксиацетамидо)­4­тиа­1­

азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.

M

m

 = 350,40 Да. log P (октанол­вода) = 2,09. Растворимость в воде при температуре

25 °С = 101 мг/л. Белый кристаллический порошок, очень малорастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки, гранулы для приготовления суспензии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: феноксиметилпенициллин — β­лак­

тамный антибиотик группы пенициллина. Действует бактерицидно. Кислото­

устойчив  и хорошо  всасывается  в пищеварительном  тракте,  что  позволяет 

применять его перорально. Разрушается под действием пенициллиназы.

Активен в отношении пиогенных и гемолитических стрептококков, пнев­

мококков, гонококков и менингококков, листерий. К феноксиметилпеницилли­

ну чувствительны Erysipelothrix insidiosa, коринебактерии, палочка сибирской 

язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии, 

Treponema pallidum и большинство штаммов лептоспир. Менее чувствитель­

ны Streptococcus viridans (активен в отношении 70–80% штаммов), энтеро­

кокки (чувствительны 20–40% штаммов), в высокой концентрации оказыва­

ет действие на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, например 

Escherichia, некоторые формы протея и сальмонеллы. Устойчивы все штам­

мы Staphylococcus aureus, продуцирующие пенициллиназу (90% всех боль­

ничных  штаммов  стафилококка),  Staphylococcus  epidermidis,  стрептококки 

группы  D  (Streptococcus  faecalis),  псевдомонады,  бруцеллы,  франциселлы, 

бордетеллы, микобактерии, микоплазмы, риккетсии, бедсонии, грибы, про­

стейшие; из группы анаэробных микробов резистентен B. fragilis. В послед­

ние  годы  отмечается  изменение  чувствительности  гонококков,  гемолитиче­

ских стрептококков к пенициллину. Помимо большинства грамотрицательных 

бактерий, к феноксиметилпенициллину резистентны риккетсии, вирусы, про­

стейшие, грибы.

Максимальная  концентрация  в плазме  крови  отмечается  через  1 ч  по­

сле приема внутрь натощак или через 2 ч после приема с пищей; терапев­

тическая концентрация сохраняется в течение 4 ч. По сравнению с бензил­

пенициллином феноксиметилпенициллин легче и в больших количествах про­

никает в ткани, медленнее выделяется из организма. Период биологической 

полутрансформации — около 30 мин. В течение 6 ч с мочой выводится около 

30–40% в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и по­

ступает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.

ПОКАЗАНИЯ: применяют для лечения инфекционных заболеваний, вы­

званных чувствительными к пенициллину микроорганизмами (главным обра­

зом при инфекциях средней степени тяжести). Является препаратом первого 

ряда для лечения стрептококковых инфекций (прежде всего ангин и фаринги­

тов), для профилактики связанных с ними осложнений (острая ревматичес­

кая лихорадка и малая хорея, ревматоидный артрит, эндокардит и гломеруло­

нефрит), а также средством для профилактики бактериального эндокардита 

после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомия, экстракция зуба 

и т.д.). Может быть назначен для усиления или продолжения парентеральной 

пенициллинотерапии.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь за 0,5–1 ч до еды. Суточную дозу делят 

на 4–6 приемов. Средняя разовая доза для взрослых составляет 0,25 г, су­

точная — 1,5 г и более. Детям в возрасте до 5 лет препарат назначают в дозе 

25–30 мг/кг массы тела, от 5 до 12 лет — 0,6–0,9 г, старше 12 лет — 0,8–1 г 

в сутки. Одновременно можно назначать кислоту аскорбиновую, так как она 

повышает  биодоступность  феноксиметилпенициллина.  Продолжительность 

лечения — не менее 5–7 дней, при инфекциях, вызванных β­гемолитическим 

стрептококком, — 7–10 сут (назначают каждые 4 ч, при достижении улучше­

ния — каждые 6 ч).

Для  профилактики  стрептококковых  инфекций  назначают  10­дневный 

прием в средних терапевтических дозах. Для профилактики рецидивов рев­

матической атаки и/или малой хореи назначают по 500 мг 2 раза в сутки.

Для  профилактики  эндокардита  после  малых  хирургических  вмеша­

тельств взрослым и детям старшего возраста (масса тела более 30 кг) назна­

чают 2 г за 30–60 мин до начала операции, а после этого — по 500 мг каждые 

6 ч в течение 2 дней или более после операции, детям с массой тела мень­

ше 30 кг — 1 г до операции, а затем по 250 мг каждые 6 ч в течение 2 дней 

или более.

При почечной недостаточности необходимо снизить дозу или увеличить 

интервал между приемами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пенициллинам. Не 

следует назначать при нарушении всасывания из пищеварительного тракта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, кра­

пивница, лихорадка, эозинофилия, артралгия, ангионевротический отек, ана­

филактический шок), головная боль, тромбоцитопения, геморрагии, наруше­

ние функции ЦНС; при лечении сифилиса в 50% случаев отмечается реакция 

Яриша — Герксгеймера в результате высвобождения значительного количест­

ва эндотоксинов (лихорадка, потливость, головная боль, коллапс).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при повышенной чувствительности к цефалоспори­

новым антибиотикам возможно наличие перекрестной аллергии к пеницилли­

нам (5–10% случаев).

Феноксиметилпенициллин следует с осторожностью назначать больным 

с аллергическими диатезами и БА.

В  случае  появления  аллергических  реакций  прием  феноксиметилпени­

циллина  прекращают  и зависимости  от выраженности  реакции  назначают 

эпинефрин, ГКС и антигистаминные препараты.

Больным, принимающим препараты группы пенициллина для профилак­

тики ревматических заболеваний, желательно перейти на профилактический 

прием каких­либо других антибактериальных средств за неделю до проведе­

ния  хирургических  вмешательств  (тонзиллэктомия,  экстракция  зуба  и т.п.); 

после операции в целях профилактики возможной бактериемии следует воз­

обновить их прием.

При длительном применении феноксиметилпенициллина рекомендуется 

периодически исследовать клеточный состав периферической крови и оце­

нивать функциональное состояние почек.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  натрия  гидрокарбонат  уменьшает  абсорбцию  фе­

ноксиметилпенициллина в кишечнике. Комбинированное назначение с суль­

фаниламидами  и антибиотиками  бактeриостатического  действия  (тетраци­

клины, хлорамфеникол, эритромицин и др.) взаимно снижает эффективность 

препаратов.  При  одновременном  назначении  феноксиметилпенициллина 

с гормональными  противозачаточными  средствами  эффективность  послед­

них  снижается.  Пробенецид,  фенилбутазон,  салицилаты  и индометацин  за­

медляют  экскрецию  феноксиметилпенициллина  почками  и таким  образом 

пролонгируют  его  действие.  Сочетанное  назначение  с аминогликозидными 

антибиотиками способствует усилению антибактериального действия в отно­

шении энтерококков и стрептококков.

ФЕНОЛ ЧИСТЫЙ* (PHENOLUM PURUM*)

CAS №: 108­95­2 

C

6

H

6

O

. 

USPDDN, CTFA, HSDB, MESH: фенол.

M

m

 = 94,11 Да. Точка плавления = 40,9 °С. log P (октанол­вода) = 1,46.

Форма выпуска: спрей и р­р для местного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фенол  в виде  1,4%  водно­глице­

ринового  р­ра  применяется  как  мощное  антисептическое  (бактерицидное 

и противогрибковое) и местноанестезирующее средство для обработки сли­

зистой оболочки полости рта и глотки.

ПОКАЗАНИЯ:  в оториноларингологии —  для  лечения  воспалительных 

процессов (тонзиллита, фарингита); в стоматологии — для лечения микробно­

го, вирусного и грибкового стоматита, а также гингивита, пародонтита, ожо­

гов и механических повреждений слизистой оболочки полости рта во время 

стоматологических процедур.

ПРИМЕНЕНИЕ:  смазывают  р­ром  или  орошают  аэрозолем  непосред­

ственно пораженный участок слизистой оболочки ротоглотки. Орошения по­

вторяют каждые 2–4 ч или по мере необходимости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к фенолу.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  безопасность  терапевтической  концентрации 

фенола  1,4%  подтверждена  широкомасштабными  токсикологическими  ис­

следованиями. В указанной концентрации не оказывает повреждающего дей­

ствия на зубную эмаль.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при нарушении функ­

ций печени, а также в период беременности и кормления грудью.

Сохранение  болезненных  ощущений  в течение  6 дней  и более  от нача­

ла  применения  аэрозоля  может  свидетельствовать  о наличии  иной  патоло­

гии (абсцесс, новообразования и др.), требующей хирургического или других 

специальных методов лечения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при остром отравлении показано промывание желуд­

ка, при необходимости — госпитализация в токсикологическое отделение.

ФЕНОТЕРОЛ (FENOTEROLUM)

CAS №: 13392­18­2 

C

17

H

21

NO

4

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 1,3­бензендиол, 5­(1­гидрокси­2­((2­(4­гидроксифенил)­1­

метилэтил)амино)этил)­.

M

m

 = 303,36 Да. log P (октанол­вода) = 1,22.

Форма выпуска: таблетки, аэрозоль, р­р для ингаляций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фенотерол —  селективный  агонист 

β

2

­адренорецепторов, активирует аденилатциклазу с последующим увеличе­

нием образования цАМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, 

в результате  чего  снижается  концентрация  ионов  кальция  в миофибриллах. 

Обладает быстро наступающим бронхолитическим эффектом, предупрежда­

ет и быстро устраняет бронхоспазм различного генеза. Фенотерол повыша­

ет частоту дыхания и увеличивает дыхательный объем, повышает активность 

мерцательного эпителия бронхов. При парентеральном введении оказывает 

токолитическое действие, вызывает расслабление миометрия за счет стиму­

ФЕНО

Ф