Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 433

С­296

 

КомПендиум 2005

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: триметазидин не рекомендуется назначать в пери­

од беременности и кормления грудью.

При  почечной  недостаточности  рекомендуется  проводить  мониторинг 

функциональных  показателей;  при необходимости  доза  триметазидина  мо­

жет быть снижена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаев передозировки не отмечалось.

ТРИМЕТИЛГИДРАЗИНИЯ ПРОПИОНАТ* 

(TRIMETHYLHYDRAZINIUM PROPIONATE*)

CAS №: 76144­81­5 

C

6

H

14

N

2

O

2

. 

NLM: 3­(2,2,2­триметилгидразин)пропионат.

RTECS: 2­(2­карбоксиэтил)­1,1,1­триметилгидразиния гидрохлорида внутренняя соль.

M

m 

= 146,189 Да. Белый кристаллический гигроскопичный порошок со слабым запахом. 

Легкорастворим в воде, трудно — в спирте.

Форма выпуска: капсулы, р­р для инъекций, сироп.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  аналог  γ­бутиробе­

таина,  ингибирует  γ­бутиробетаингидроксилазу,  снижает  синтез  карнитина 

и транспорт длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, пре­

пятствует накоплению в клетках активированных форм неокисленных жирных 

кислот —  производных  ацилкарнитина  и ацилкоэнзима  А.  В  условиях  ише­

мии восстанавливает баланс между доставкой кислорода и его потреблением 

в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим 

активирует  гликолиз,  который  протекает  без  дополнительного  потребления 

кислорода.  В  результате  снижения  концентрации  карнитина  усиленно  син­

тезируется  γ­бутиробетаин,  обладающий  вазодилатирующими  свойствами. 

Механизмом  действия  обусловлено  многообразие  его  фармакологических 

эффектов: повышение работоспособности, уменьшение выраженности сим­

птомов  психического  и физического  перенапряжения,  активация  тканевого 

и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие. В случае остро­

го ишемического повреждения миокарда уменьшает размеры зоны некроза, 

укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности по­

вышает сократимость миокарда, толерантность к физической нагрузке, сни­

жает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемичес­

ких нарушениях мозгового кровообращения улучшает мозговое кровообра­

щение, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного 

участка. Эффективен при васкулярной и дистрофической патологии глазного 

дна. Характерно также тонизирующее действие на ЦНС, устранение функци­

ональных нарушений соматической и вегетативной нервной системы у боль­

ных хроническим алкоголизмом в период абстиненции.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность — 78%. Мак­

симальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 ч после при­

ема.  Метаболизируется  в организме  с образованием  двух  основных  мета­

болитов,  которые  выводятся  почками.  Период  полувыведения  при приеме 

внутрь составляет 3–6 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  пониженная  работоспособность,  физическое  перенапря­

жение (в том числе у спортсменов), послеоперационный период для ускоре­

ния реабилитации, ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хроническая сер­

дечная  недостаточность,  кардиалгия  на фоне  дисгормональной  дистрофии 

миокарда, БА, ХОБЛ, абстинентный алкогольный синдром (в комбинации со 

специфической  терапией),  острое  нарушение  кровообращения  в сетчатке, 

инсульт, цереброваскулярная недостаточность.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  умственных  и физических  перегрузках  (в  том  чис­

ле у спортсменов) — внутрь взрослым по 250 мг 4 раза в сутки или по 500 мг 

в/в  1 раз  в сутки.  Курс  лечения —  10–14 дней.  При  необходимости  курс  ле­

чения  повторяют  через  2–3 нед.  Спортсменам  назначают  внутрь,  по 0,5–1 г 

2 раза  в сутки  перед  тренировкой,  желательно  в первой  половине  дня.  Про­

должительность курса в подготовительный период — 14–21 день, в период со­

ревнований — 10–14 дней. Стабильная стенокардия (обычно в составе комби­

нированной терапии) — внутрь по 250 мг 3 раза в сутки в течение первых 3–

4 дней, затем 2 раза в неделю по 250 мг 3 раза в сутки в течение 1–1,5 мес. 

При нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда — в/в струйно по 0,5–1 г 

1 раз в сутки, затем — внутрь по 250 мг 2 раза в сутки первые 3–4 дня, пос­

ле  чего  2 раза  в неделю  по 250 мг  3 раза  в сутки.  При  кардиалгии  на фоне 

дисгормональной дистрофии миокарда — внутрь по 250 мг 2 раза в сутки (ут­

ром и вечером). Курс лечения — 12 дней. При БА — внутрь по 250 мг ежеднев­

но в течение 3 нед в комбинации с бронхолитиками. При хроническом алкого­

лизме — внутрь по 500 мг 4 раза в сутки, в/в — по 500 мг 2 раза в сутки. Курс 

лечения —  7–10 дней.  При  сосудистой  патологии  глазного  дна  и дистрофии 

сетчатки — ретробульбарно и субконъюнктивально вводят по 0,5 мл 10% р­ра 

в течение 10 дней. При нарушении мозгового кровообращения в острой фазе — 

в/в  по 500 мг  1 раз  в сутки  в течение  10 дней,  после  чего  назначают  внутрь 

по 500 мг/сут. Курс лечения — 2–3 нед. При хронических нарушениях мозгово­

го кровообращения вводят по 500 мг в/м 1 раз в сутки или по 250 мг внутрь, 1–

3 раза в сутки, желательно в первой половине дня. Курс лечения — 2–3 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к милдронату, ор­

ганические повреждения ЦНС, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — кожный зуд, диспепсия, тахикардия, воз­

буждение, снижение АД.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  усиливает  действие  коронаролитиков,  некоторых 

гипотензивных  препаратов,  сердечных  гликозидов.  Можно  сочетать  с анти­

ангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритми­

ческими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Ввиду возможного раз­

вития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать 

осторожность  при комбинации  с нитроглицерином,  нифедипином,  блокато­

рами  α­адренорецепторов,  гипотензивными  средствами  и периферически­

ми вазодилататорами.

ТРИПСИН* (TRYPSINUM*)

CAS №: 9002­07­7

. 

CCRIS, EINECS, RTECS, TSCAINV: трипсин.

Форма выпуска: порошок лиофилизированный для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  трипсин —  протеолитический  фер­

мент, полученный из поджелудочных желез крупного рогатого скота. При мес­

тном применении расщепляет некротизированные ткани, фибринозные об­

разования, разжижает вязкий секрет, экссудаты и сгустки крови. Оказывает 

противоспалительное и противоотечное действие.

ПОКАЗАНИЯ: деструктивные формы туберкулеза легких и шейных лим­

фатических  узлов,  неспецифическая  пневмония,  эмпиема  плевры,  трахеит, 

бронхит, острый и хронический тромбофлебит, острый и хронический гаймо­

рит, острый ирит и иридоциклит, кровоизлияние в камеру глаза и отек около­

глазничных тканей после травм и операций, воспалительно­дистрофические 

формы пародонтоза.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/м взрослым по 5 мг в 1–2 мл изотонического р­ра натрия 

хлорида 1–2 раза в сутки, детям — 2,5 мг/сут. На курс — 10–20 инъекций.

Ингаляции — 5–10 мг трипсина в 2–3 мл изотонического р­ра натрия хлорида.

Интраплеврально — 10–20 мг в 20–50 мл изотонического р­ра натрия хлорида.

Для закапывания в глаза используют 0,2–0,25% р­р.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: декомпенсированная хроническая сердечная не­

достаточность ІІа–ІІІ стадии, эмфизема легких с дыхательной недостаточнос­

тью III стадии, декомпенсированные формы туберкулеза легких, острая дист­

рофия печени, цирроз печени, инфекционный гепатит, панкреатит, повышен­

ная кровоточивость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможна незначительная болезненность и гипе­

ремия в месте инъекции.

ТРИПТОРЕЛИН (TRIPTORELINUM)

CAS №: 57773­63­4 

C

64

H

82

N

18

O

13

. 

USPDDN: 5­оксо­L­пропил­L­гистидил­L­триптофил­L­серил­L­тиросил­D­трипто­

фил­L­лейцил­L­аргинил­L­пролилглицинамид.

M

m

 = 1311,46 Да.

Форма выпуска: р­р для инъекций, порошок для приготовления 

инъекционного р­ра, лиофилизированный порошок для приготовления 

суспензии для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: трипторелин является декапептид­

ным аналогом гонадотропного РФ. При длительном введении трипторелина 

после исходной стимуляции развивается ингибиция секреции гонадотропи­

нов с последующим подавлением функции яичек или яичников.

ПОКАЗАНИЯ:  аденокарцинома  предстательной  железы  с метастаза­

ми, фибромиома матки, генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I–

IV стадии), женское бесплодие (комплексное лечение в сочетании с гонадо­

тропинами в целях искусственного создания условий для овуляции и после­

дующего оплодотворения in vitro и пересадкой эмбриона).

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  аденокарциноме  предстательной  железы  3,75 мг 

трипторелина  вводят  в/м  через  каждые  4 нед.  При  фибромиоме  матки  ле­

чение  начинают  в первые  5 дней  цикла;  трипторелин  вводится  в/м  каждые 

4 нед. При эндометриозе лечение необходимо начинать в первые 5 дней цик­

ла; препарат вводится в/м с интервалом 4 нед.

Для  лечения  женского  бесплодия  трипторелин  применяют  со  второ­

го дня цикла. Введение гонадотропинов начинается после достижения гипо­

физарной  десенсибилизации  (содержание  эстрогенов  в плазме  не  превы­

шает 50 нг/мл). Продолжительность лечения — не более 6 мес. Проведение 

повторного  курса  лечения  трипторелином  или  другими  аналогами  гонадо­

тропного РФ нежелательно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности.

ТРИМ

Т

КомПендиум 2005 

С­297

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: у пациентов с аденокарциномой предстательной 

железы в начале лечения в некоторых случаях наблюдается усиление выра­

женности общей клинической симптоматики или отдельных симптомов (осо­

бенно боль в костях, обусловленная метастазированием). Эти явления обыч­

но  проходят  в процессе  лечения  через  1–2 нед.  Возможны  также  приливы 

крови, боль и гиперемия в месте инъекции, импотенция, преходящая АГ. При 

эндометриозе и фибромиоме матки возможны приливы и выделения из вла­

галища; при длительном применении — риск развития остеопороза. При ле­

чении женского бесплодия могут возникать приливы, астения, гипертрофии 

яичников, боль в малом тазу, абдоминальная боль.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при аденокарциноме предстательной железы необ­

ходимо осуществлять периодический контроль уровня тестостерона в крови 

пациентов; при эндометриозе или фибромиоме матки — контроль уровня эс­

традиола в крови, а в случае длительного применения — контролировать со­

стояние костной ткани.

При женском бесплодии реакция яичников при сочетании трипторелина 

с гонадотропинами может отличаться у различных пациенток или в различных 

циклах у одной пациентки.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: трипторелин несовместим с препаратами, вызыва­

ющими гиперпролактинемию.

ТРИФЛУОПЕРАЗИН (TRIFLUOPERAZINUM)

CAS №: 117­89­5 

C

21

H

24

F

3

N

3

S

. 

HSDB, RTECS: 10­(3­(4­метил­1­пиперазинил)пропил)­2­(трифлуорометил)фенотиазин.

M

m

 = 407,50 Да. log P (октанол­вода) = 5,03. Растворимость в воде при температуре 

25 °С = 12,2 мг/л.

Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  трифлуоперазин  относится  к груп­

пе нейролептиков и является одним из наиболее активных антипсихотических 

средств.  Нейролептическое  действие  сочетается  с определенным  стимули­

рующим  эффектом.  Оказывает  седативное  (при  галлюцинаторно­бредовых 

и галлюцинаторных  состояниях),  противорвотное,  выраженное  каталептиче­

ское действие.

ПОКАЗАНИЯ: шизофрения, особенно параноидная, простая с апатоабу­

лическим  синдромом,  ядерная  шизофрения  с выраженными  галлюцинатор­

но­параноидными  явлениями  и психопатоподобными,  неврозоподобными, 

ипохондрическими,  сенестопатическими  симптомами;  периодическая  ши­

зофрения. Применяют также при других психических заболеваниях, протека­

ющих  с бредом  и галлюцинациями:  алкогольных  галлюцинациях  и паранои­

дах, инволюционных психозах, неврозах и иных заболеваниях ЦНС. Трифлуо­

перазин можно использовать в качестве противорвотного средства при рвоте 

различного происхождения.

ПРИМЕНЕНИЕ: для достижения быстрого эффекта вводят в/м. Начальная 

доза составляет 1–2 мг каждые 4–6 ч, при более высокой частоте введения 

возможны явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равна 6 мг, в ис­

ключительных случаях — 10 мг.

При депрессивно­галлюцинаторных и депрессивно­бредовых состояни­

ях трифлуоперазин применяют в комбинации с антидепрессантами.

В качестве противорвотного средства трифлуоперазин назначают в до­

зах 1–4 мг в сутки.

Схемы  лечения  трифлуоперазином  следует  устанавливать  строго  ин­

дивидуально и с учетом тяжести течения заболевания. Продолжительность 

лечения — 3–9 мес, а в отдельных случаях и более. В зависимости от кли­

нического  течения  заболевания  возможно  комбинированное  применение 

трифлуоперазина с антидепрессантами, с различными нейролептиками или 

транквилизаторами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые воспалительные, другие тяжелые острые 

и хронические заболевания печени, тяжелые заболевания почек, заболева­

ния сердца с нарушением проводимости и в стадии декомпенсации, период 

беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: применение трифлуоперазина часто сопровож­

дается экстрапирамидными расстройствами (дискинезия, акинеторигидные 

явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения). В качес­

тве корректоров применяют противопаркинсонические средства — тропацин, 

тригексифенидил и др. Дискинезию (пароксизмально возникающие судоро­

ги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируют вве­

дением кофеин­бензоата натрия (2 мл 20% р­ра п/к) или хлорпромазина (1–

2 мл 2,5% р­ра в/м). Редко возникающими осложнениями являются токсичес­

кий гепатит, агранулоцитоз. В начале лечения могут наблюдаться сонливость, 

незначительное понижение АД.

ТРОКСЕРУТИН (TROXERUTINUM)

CAS №: 7085­55­4 

C

33

H

42

O

19

. 

USPDDN: 3�,4�,7­трис(гидроксиэтил)рутин.

MESH: 2­(3,4­бис(2­гидроксиэтокси)фенил)­3­((6­O­(6­деокси­α­L­маннопиранозил)­

β­D­глюкопиранозил)окси)­5­гидрокси­7­(2­гидрокси этокси)­4H­1­бензопиран­4­он.

M

m

 = 742,68 Да.

Форма выпуска: капсулы, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  венопротекторное  средство.  Трок­

серутин —  полусинтетический  биофлавоноид  бензопиронового  ряда  (смесь 

3�, 4� и 7 (β­оксиэтил) рутозидов). Обладает Р­витаминной активностью, про­

являет выраженные ангиопротекторные свойства; уменьшает сосудисто­тка­

невую  проницаемость  и ломкость  капилляров,  способствует  нормализации 

микроциркуляции и трофики тканей, уменьшает застойные явления в венах 

и паравенозных тканях, оказывает противоотечное и противовоспалительное 

действие. Улучшает периферическое кровообращение, прежде всего микро­

циркуляцию и трофику тканей.

После  приема  внутрь  частично  включается  в цикл  энтерогепатической 

рециркуляции, из организма выводится в основном с калом.

ПОКАЗАНИЯ:  хроническая  венозная  недостаточность  варикозного  или 

посттромботического  происхождения;  субъективные  ощущения  у больных 

с варикозным расширением вен, геморроем; местный отек различного про­

исхождения (посттравматический, лимфатический, осложняющий флебит или 

тромбоз); нарушения резистентности капилляров, в частности при васкуляр­

ной пурпуре и микроангиопатии.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в начале  лечения  принимают  2 раза  в сутки  по 300 мг 

до исчезновения симптомов. Поддерживающая доза — 300 мг в сутки. Кап­

сулы проглатывают не разжевывая, во время еды.

Гель наносят 2–3 раза в сутки равномерным тонким слоем на поражен­

ный  участок  кожи,  слегка  втирая.  Не  следует  наносить  на открытые  раны. 

Курс лечения — от 2 нед до 1–2 мес. При рецидиве заболевания курс лече­

ния можно повторить 2–3 раза в год.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к троксерутину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при тромбозе глубоких вен и поверхностном тром­

бофлебите применение троксерутина не заменяет лечения противотромботи­

ческими и противовоспалительными средствами.

ТРОПИКАМИД (TROPICAMIDUM)

CAS №: 1508­75­4 

C

17

H

20

N

2

O

2

. 

MESH, RTECS, USPDDN: бензенацетамид, N­этил­α­(гидроксиметил)­N­(4­пириди­

нилметил)­.

M

m

 = 284,36 Да. Точка плавления = 96,5 °С. log P (октанол­вода) = 1,19.

Форма выпуска: глазные капли.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мидриатик, эффект которого обус­

ловлен М­холиноблокирующим действием. Вызывает кратковременный мид­

риаз  и паралич  аккомодации.  В  меньшей  степени,  чем  атропин,  влияет  на 

уровень внутриглазного давления.

Расширение зрачков отмечается через 5 мин после закапывания; макси­

мальный мидриаз и циклоплегия отмечаются через 25–40 мин и сохраняют­

ся в течение 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  с диагностической  целью  в офтальмологии —  при необхо­

димости  мидриаза  и циклоплегии,  в том  числе  для  исследования  глазного 

дна и определения рефракции глаза.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 1 капле 0,5–1% р­ра в конъюнктивальный мешок для 

расширения зрачка, для достижения паралича аккомодации при исследова­

нии рефракции — по 1 капле повторно через 5 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома, особенно закрытоугольная форма; по­

вышенная чувствительность к тропикамиду.

ТРОП

Т

С­298

 

КомПендиум 2005

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при применении  тропикамида  в высоких  дозах 

возможны  повышение  внутриглазного  давления,  острый  приступ  глаукомы, 

нарушения аккомодации, фотофобия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время применения тропикамида нельзя пользо­

ваться мягкими контактными линзами.

ТРОПИСЕТРОН (TROPISETRONUM)

Форма выпуска: капсулы, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противорвотное  средство  с анти­

серотониновой активностью. Трописетрон является селективным конкурент­

ным  антагонистом  5НТ3­рецепторов,  одного  из  подклассов  серотониновых 

рецепторов,  расположенных  на периферических  нейронах  и в ЦНС.  Хирур­

гическое вмешательство и лечение с применением эметогенных лекарствен­

ных средств, включая химиотерапевтические препараты, стимулирует высво­

бождение серотонина (5­гидрокситриптамина или 5НТ) из энтерохромаффи­

ноподобных  клеток,  находящихся  в слизистой  оболочке  пищеварительного 

тракта,  приводя  к возбуждению  соответствующих  рецепторов  с последую­

щим  раздражением  рвотного  центра  ствола  головного  мозга,  вызывая  тем 

самым рвотный рефлекс и сопутствующую ему тошноту. Трописетрон селек­

тивно блокирует возбуждение пресинаптических 5НТ3­рецепторов на пери­

ферических нейронах рефлекторной дуги, а также может оказывать прямое 

воздействие на 5НТ3­рецепторы в ЦНС, опосредующие влияние блуждающе­

го нерва на area postrema.

Продолжительность  противорвотного  действия  трописетрона  составля­

ет 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Трописетрон предотвраща­

ет возникновение тошноты и рвоты, обусловленное приемом противоопухолевых 

химиотерапевтических препаратов, не вызывая побочных экстрапирамидных ре­

акций. Препарат сохраняет эффективность при повторных курсах химиотерапии.

Трописетрон почти полностью (более 95%) всасывается в пищеваритель­

ном тракте. Период его полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин. 

Максимальная концентрация трописетрона в плазме крови достигается при­

близительно через 3 ч после приема внутрь. Биодоступность зависит от до­

зы и составляет около 60% после приема 5 мг и около 100% после приема 

100 мг  трописетрона.  Связывание  с белками  плазмы  крови  (в  частности  с 

a1­гликопротеином)  составляет  около  71%,  объем  распределения —  400–

600 л. У детей абсолютная биодоступность и период полувыведения тропи­

сетрона аналогичны, но у детей в возрасте 3–6 лет и 7–15 лет объем распре­

деления ниже — около 145 и 265 л соответственно.

Метаболизм  трописетрона  осуществляется  путем  гидроксилирования 

в 5, 6 или 7­м положениях индольного кольца с последующей конъюгацией 

с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с жел­

чью  (соотношение  содержания  метаболитов  в моче  и кале  составляет  5:1). 

Активность  метаболитов  трописетрона  в отношении  5НТ3­рецепторов  зна­

чительно  ниже,  они  не  участвуют  в реализации  фармакологического  дейс­

твия трописетрона. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически де­

терминированным  полиморфизмом  метаболизма  спартеина/дебризохина. 

Известно, что около 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм 

спартеина/дебризохина.

При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг 

2 раза  в сутки,  может  произойти  насыщение  ферментной  системы  печени, 

участвующей в метаболизме трописетрона, что, возможно, приведет к дозо­

зависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже 

у лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется плохо, примене­

ние  его  в таких  дозах  не  вызывало  повышения  к увеличению  концентрации 

в плазме  крови  выше  переносимых  значений.  Поэтому  полагают,  что  в том 

случае, когда для предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухо­

левой химиотерапии в течение 6 дней будут применять трописетрон в реко­

мендуемой дозе, составляющей 5 мг 1 раз в сутки, накопление трописетрона 

не будет иметь клинического значения.

У лиц, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, пе­

риод полувыведения (бета­фаза) составляет около 8 ч; у пациентов, в орга­

низме  которых  трописетрон  метаболизируется  медленно,  этот  период  мо­

жет увеличиваться до 45 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 

1 л/мин, при этом почечный клиренс — около 10% этой величины. У таких па­

циентов общий клиренс снижается до 0,1–0,2 л/мин, при этом величина по­

чечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит 

примерно к 4–5­кратному увеличению периода полувыведения и к 5–7­крат­

ному повышению значений AUC. Величина максимальной концентрации, спад 

и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих 

показателей у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизирует­

ся быстро. У пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется 

медленно, доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем 

у пациентов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро.

ПОКАЗАНИЯ:

— предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в результате прове­

дения эметогенной противоопухолевой химиотерапии;

— устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период;

— предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологиче­

ских интраабдоминальных оперативных вмешательств. Для достижения опти­

мальной величины соотношения эффект/риск трописетрон можно назначать 

только пациенткам, в анамнезе которых имеются указания на тошноту и рвоту 

в послеоперационный период.

ПРИМЕНЕНИЕ:  предупреждение  тошноты  и рвоты,  возникающих  в ре­

зультате проведения противоопухолевой химиотерапии.

Дети. У детей в возрасте старше 2 лет рекомендуемая доза трописетро­

на составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза — до 5 мг. В 1­й день 

(незадолго  до проведения  противоопухолевой  химиотерапии)  рекомендуют 

ввести трописетрон в/в или в виде инфузии (после разведения такими р­ра­

ми для инфузий, как изотонический р­р натрия хлорида, р­р Рингера, 5% р­р 

глюкозы или 5% р­р фруктозы), или в виде медленной инъекции (в течение не 

менее 1 мин). Затем со 2­го по 6­й день трописетрон назначают внутрь.

Трописетрон можно назначать в виде р­ра для приема внутрь сразу по­

сле разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося 

в ампуле, апельсиновым соком или колой, р­р необходимо принимать утром 

за 1 ч до еды.

Взрослые. Взрослым трописетрон рекомендуют в виде 6­дневных курсов 

по 5 мг/сут. В 1­й день назначают в/в (незадолго до проведения противоопу­

холевой химиотерапии) или в виде инфузий (после разведения инфузионны­

ми р­рами), или в виде медленной инъекции (в течение не менее 1 мин). За­

тем со 2­го по 6­й день трописетрон назначают внутрь.

Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное проти­

ворвотное действие, лечебный эффект может быть усилен назначением дек­

саметазона.

Внутрь принимают утром сразу после пробуждения за 1 ч до еды, запи­

вая водой.

Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в после­

операционный период.

Взрослые. Рекомендуют в/в введение трописетрона в дозе 2 мг или в ви­

де инфузии (после разведения инфузионными р­рами), или в виде медлен­

ной инъекции (в течение не менее 30 с). Для предупреждения тошноты и рво­

ты, возникаюших в послеоперационный период, трописетрон следует приме­

нять незадолго до введения в наркоз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к трописетрону, 

другим антагонистам 5­НТ3­рецепторов. Трописетрон не следует применять 

в период беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  головная  боль,  запор,  головокружение,  повы­

шенная  утомляемость,  боль  в животе,  диарея,  редко —  реакции  гиперчув­

ствительности  немедленного  типа  (генерализованная  крапивница,  бронхо­

спазм, анафилактический шок); коллапс, обморок, синкопа (четкая причинная 

связь этих явлений с применением трописетрона не установлена).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с острым гепатитом или с жировой дист­

рофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечено. В про­

тивоположность этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функ­

ции почек концентрация трописетрона в плазме крови может повышаться.

У пациентов с неконтролируемой АГ следует избегать применения тро­

писетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести 

к дальнейшему повышению АД. Следует соблюдать осторожность у пациен­

тов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, 

которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокатора­

ми β­адренорецепторов, так как имеющийся опыт одновременного примене­

ния трописетрона и средств для наркоза в таких случаях ограничен.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожи­

лого возраста (по сравнению с более молодыми пациентами) требуется при­

менение иных доз трописетрона или о том, что у них могут возникать какие­

либо другие побочные эффекты.

Данные о влиянии трописетрона на способность управлять транспортны­

ми средствами отсутствуют. Следует принимать во внимание существование 

таких побочных эффектов, как головокружение и повышенная утомляемость.

Неизвестно, проникает ли трописетрон в грудное молоко, поэтому пациент­

кам, принимающим трописетрон, следует прервать грудное вскармливание.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  одновременное  применение  трописетрона  с ри­

фампицином  или  с другими  лекарственными  средствами,  индуцирующи­

ми  ферментные  системы  печени  (например,  с фенобарбиталом),  приводит 

к снижению концентрации трописетрона в плазме крови. Поэтому у пациен­

тов, в организме которых трописетрон метаболизируется быстро, необходи­

мо повышение доз трописетрона.

Влияние  ингибиторов  ферментной  системы  цитохрома  Р450  таких,  как 

циметидин, на уровень трописетрона в плазме крови незначительно; изме­

нения режима дозирования в таких случаях не требуется.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при повторном применении трописетрона в очень вы­

соких дозах наблюдались зрительные галлюцинации; у пациентов с предшес­

твующей АГ отмечено повышение АД.

Лечение — симптоматическое, под постоянным контролем жизненно важ­

ных функций организма.

ТРОП

Т

КомПендиум 2005 

С­299

ТРОСПИЯ ХЛОРИД (TROSPII CHLORIDUM)

CAS №: 10405­02­4 

C

25

H

30

ClNO

3

. 

USPDDN: 3α­гидроксиспиро(1αH,5αH­нортропан­8,1�­пирролидиниум) хлорида 

бензилат.

M

m

 = 427,97 Да.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  препарат,  снижающий  тонус  глад­

кой мускулатуры мочевыводящих путей. М­холинолитик, действующий на пе­

риферические М­холинорецепторы. Механизм действия заключается в кон­

курентном  ингибировании  ацетилхолина  на рецепторах  постсинаптических 

мембран  гладких  мышц.  Обладает  ганглиоблокирующей  активностью.  Тро­

спия хлорид является четвертичным аммониевым основанием и расслабляет 

гладкую мускулатуру детрузора мочевого пузыря как за счет антихолинерги­

ческого эффекта, так и за счет прямого антиспастического действия.

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достига­

ется через 4–6 ч. Период полувыведения составляет 5–15 ч. Выводится почками, 

большая часть — в неизмененном виде, меньшая — в виде циклических спиртов.

ПОКАЗАНИЯ: недержание мочи, связанное с гиперактивным мочевым пу­

зырем (при инсультах, спинальных травмах, рассеянном склерозе); идиопати­

ческая  нестабильность  детрузора;  императивные  позывы  к мочеиспусканию; 

дизурия (поллакиурия, никтурия); ночной энурез; смешанные формы недержа­

ния мочи, в том числе недержание при нагрузке (при кашле, смехе, чиханье или 

физической активности).

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и подросткам назначают по 10–20 мг 2–3 раза 

в сутки с интервалами 8 ч. Пациентам пожилого возраста назначают в дозе 

5 мг 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: механический стеноз пищеварительного тракта; 

задержка мочи при доброкачественной гиперплазии предстательной железы; 

закрытоугольная  глаукома;  тахиаритмии;  миастения;  период  беременности 

и кормления грудью; повышенная чувствительность к троспия хлориду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сухость во рту, нарушение аккомодации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при необходимости назначения в период кормле­

ния грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. 

При назначении троспия хлорида пациентам с нарушениями функции детру­

зора мочевого пузыря должна быть обеспечена возможность полного осво­

бождения мочевого пузыря (в том числе катетеризация). При вегетативных 

нарушениях функции мочевого пузыря причина дисфункции должна быть ус­

тановлена до начала терапии. При необходимости следует проводить этио­

тропную  терапию.  С  осторожностью  назначают  пациентам,  занимающимся 

потенциально  опасными  видами  деятельности,  требующими  повышенного 

внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при  одновременном  применении  троспия  хлорид 

усиливает  антихолинергический  эффект  амантадина,  трициклических  ан­

тидепрессантов,  хинидина,  блокаторов  H

1

­рецепторов,  дизопирамида.  При 

сочетанном применении троспия хлорид усиливает тахикардию, вызванную 

β­адреномиметиками.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при  назначении  препарата  пациентам  с нарушения­

ми функции детрузора мочевого пузыря должна быть обеспечена возможность 

полного освобождения мочевого пузыря (в т.ч. катетеризация). При вегетатив­

ных нарушениях функции мочевого пузыря причина дисфункции должна быть 

установлена до начала терапии Спазмекса. При необходимости следует про­

водить этиотропную терапию. Влияние на способность к вождению автотранс­

порта и работе с механизмами: c осторожностью назначают препарат пациен­

там, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующи­

ми повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ТЫКВА ОБЫКНОВЕННАЯ/КРУПНОПЛОДНАЯ/МУСКАТНАЯ* 

(CUCURBITA PEPO/MAXIMA/MOSCHATA*)

Форма выпуска: семена, масло из семян, капсулы, суппозитории 

ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Тыква (Cucurbita) — род одно­ и мно­

голетних травянистых растений семейства тыквенных, бахчевая культура. Пло­

ды используют в диетическом питании, а также как лекарственное сырье. По 

содержанию углеводов, витаминов и минеральных солей плоды тыквы превос­

ходит многие овощные культуры. Тыква содержит значительное количество ви­

тамина К, солей калия, кальция, железа. Тыквенная мякоть в сыром виде оказы­

вает слабое мочегонное и слабительное действие. Семена тыквы богаты белко­

выми веществами (глобулин, глютелин и альбумин), а также содержат гликозид 

сантонин (сантолактин), обладающий антигельминтным действием за счет вли­

яния на мускулатуру гельминтов. Семена тыквы используют при инвазиях, вы­

званных бычьим, свиным и карликовым цепнем, широким лентецом.

Масло семян тыквы, в состав которого входят стерол, сквален, ненасыщенные 

жирные кислоты, витамин Е, коэнзим Q, селен, цинк, обладает гепатопротекторным 

эффектом,  способствует  купированию  дизурических  симптомов  при доброкаче­

ственной гиперплазии предстательной железы, а также болевого синдрома у боль­

ных с простатитом, способствует нормализации потенции. При длительном приеме 

масло семян тыквы оказывает гиполипидемическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: тениидозы. Масло семян тыквы применяют для профилак­

тики доброкачественной гиперплазии предстательной железы, при начальной 

стадии доброкачественной гиперплазии предстательной железы, гиперлипи­

демии IIa и IIb типов, для профилактики атеросклероза.

ПРИМЕНЕНИЕ: после двухдневной подготовки (диета, на ночь — слаби­

тельное, вечером — клизма) принимают внутрь натощак в постели 300 г сы­

рых или высушенных семян (предварительно очищенных от твердой кожуры 

и растертых в небольшом количестве воды с добавлением меда или варенья) 

в течение 1 ч. Через 3 ч принимают слабительное и еще через 30 мин ста­

вят клизму. Можно назначать в виде отвара — 500 г измельченных семян на 

450 мл воды.

При  гиперплазии  предстательной  железы,  гиперлипидемии  масло  се­

мян тыквы назначают внутрь по 300–600 мг 3 раза в сутки. Лечение прово­

дят в течение 3–4 мес. При доброкачественной гиперплазии предстательной 

железы масло семян тыквы применяют также ректально, в форме суппозито­

риев по 500 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ТЫСЯЧЕЛИСТНИК ОБЫКНОВЕННЫЙ* 

(ACHILLEA MILLEFOLIUM*)

Форма выпуска: трава, собранная в фазу цветения и высушенная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гемостатическое средство. Трава тыся­

челистника обыкновенного содержит алкалоид ахиллеин (C14H2606N2), каротин, 

витамин С, дубильные вещества, эфирное масло, органические кислоты, смолы.

Применяют настой травы тысячелистника в качестве кровоостанавлива­

ющего  средства  в основном  при маточном  кровотечении  на фоне  воспали­

тельных заболеваний, фибромиомы и других патологических процессов.

ПОКАЗАНИЯ: маточное кровотечение.

ПРИМЕНЕНИЕ: настой (не менее 15 мл) принимают внутрь 3 раза в сут­

ки за 30 мин до еды.

Препараты травы тысячелистника часто применяют одновременно с экс­

трактом из листьев крапивы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

УГОЛЬ АКТИВИРОВАННЫЙ МЕДИЦИНСКИЙ* 

(CARBO ACTIVATUS MEDICINALIS*)

CAS №: 16291­96­6

Черный порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в обычных растворителях.

Форма выпуска: таблетки, дозированный порошок в пакетиках.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  энтеросорбент.  Специально  обра­

ботанный и обладающий в силу этого большой поверхностной активностью, 

уголь активированный способен адсорбировать газы, алкалоиды, эндо­ и эк­

зотоксины и другие химические соединения. Уголь активированный в форме 

таблеток имеет меньшую адсорбционную способность, чем в форме порош­

ка, но более удобен для применения; не токсичен, хорошо выводится из ор­

ганизма через кишечник.

ПОКАЗАНИЯ: диспепсия, метеоризм, пищевая интоксикация, отравления 

алкалоидами, солями тяжелых металлов и другими веществами.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 1–2 г 2–4 раза в сутки с водой. Для более быстро­

го и выраженного эффекта таблетки после измельчения можно принимать в виде 

водной взвеси (на 

1

/

2

 стакана воды). В такой же форме, но в большем количестве 

воды  назначают  внутрь  в дозе  20–30 г  на прием  при отравлениях;  указанную 

взвесь используют и для промывания желудка. В виде водной взвеси по 1–2 г 3–

4 раза в сутки назначают также при гиперацидных состояниях (можно принимать 

также и при метеоризме). Кроме того, при интоксикациях уголь активированный 

используют в составе смеси, содержащей 2 части последнего и по 1 части окиси 

магния и танина (2 столовых ложки смеси на 1 стакан теплой воды).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  язвенные  поражения  пищеварительного  тракта, 

желудочно­кишечное кровотечение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны запор, диарея; при длительном при­

еме  может  развиваться  дефицит  витаминов,  гормонов,  жиров,  белков,  что 

требует соответствующей лекарственной или алиментарной коррекции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: кал после приема препарата окрашивается в чер­

ный цвет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: обладая адсорбционным свойством, уголь активиро­

ванный может уменьшать эффективность одновременно принимаемых лекарс­

твенных средств, поэтому при сопутствующей фармакотерапии его принимают 

за 1–1,5 ч до или через такое же время после приема лекарственных средств.

УГОЛ

У