Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 432

С­292

 

КомПендиум 2005

са лечения составляет 2–3 мес, в более тяжелых случаях — 3–4 мес. Перио­

дичность приема зависит от возраста. Мужчинам в возрасте до 50 лет назна­

чают 1 раз в 6 дней; от 50 до 60 лет — 1 раз в 7 дней; от 60 до 70 лет — 1 раз 

в 8–9 дней; старше 70 лет — 1 раз в 10 дней. Для профилактики доброкачес­

твенной гиперплазии предстательной железы назначают 1 раз в 10 дней в те­

чение 2–3 мес с повторением курса через 3 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к препаратам  то­

поля черного.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

ТОРАСЕМИД (TORASEMIDUM)

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций или инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: диуретическое средство быстрого 

действия. Механизм диуретического действия обусловлен торможением ре­

абсорбции ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Умень­

шает пред­ и постнагрузку на миокард. Торасемид снижает АД, уменьшая 

ОПСС,  что  объясняется  снижением  повышенной  активности  свободного 

Са

2+

 в клетках гладких мышц артериальных сосудов. В результате этого, ве­

роятно,  снижается  также  повышенная  сократимость  и соответственно  по­

вышенная реакция сосудов на эндогенные прессорные субстанции (напри­

мер, катехоламины).

ПОКАЗАНИЯ: отечный синдром различного генеза (в том числе при сер­

дечной недостаточности), отеки и повышение АД у пациентов с выраженны­

ми нарушениями функции почек (клиренс креатинина — менее 20 мл/мин или 

концентрация креатинина в плазме крови — выше 6 мг/дл), отеки и повыше­

ние АД при тяжелой почечной недостаточности при остаточном диурезе бо­

лее 200 мл в сутки (в том числе при гемодиализе), острая левожелудочковая 

недостаточность (отек легких).

ПРИМЕНЕНИЕ:  при отечном  синдроме  у пациентов  с сердечной  недо­

статочностью  начальная  разовая  доза  для  в/в  инъекций  составляет  10 мг; 

при необходимости дозу повышают до 20 мг. Торасемид в разовой дозе 40 мг 

можно применять не более 3 дней. Вводить только в/в медленно. При необ­

ходимости проведения длительной терапии следует перейти на прием тора­

семида внутрь. Поддерживающая доза — 5 мг/сут внутрь. При недостаточной 

эффективности дозу повышают до 20 мг/сут.

При остром отеке легких вводят в/в 20 мг р­ра для инъекций. При на­

личии  показаний  в этой  дозе  торасемид  можно  повторно  вводить  каждые 

30 мин.  Максимальная  суточная  доза —  100 мг.  Раствор  вводят  только  в/в 

медленно. В/в введение следует продолжать не более 7 дней.

При  отеках  у пациентов  с нарушениями  функции  почек  начальная  доза 

для в/в инфузии составляет 50 мг. Вливания проводят с помощью перфузо­

ра. При недостаточном диурезе дозу можно повысить до 100 мг/сут. Инфу­

зию проводят в течение 1 ч. Максимальная суточная доза — 200 мг. В/в вве­

дение следует продолжать не более 7 дней. При необходимости проведения 

длительной терапии необходимо как можно быстрее перейти от в/в введения 

торасемида к приему внутрь. Начальная доза при приеме внутрь — 50 мг. При 

недостаточном диурезе дозу можно повысить до 100 мг. Максимальная суточ­

ная доза для приема внутрь — 200 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  артериальная  гипотензия,  терминальная  стадия 

почечной  недостаточности,  тяжелые  нарушения  функции  печени,  прекома, 

кома, гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, нарушения мочеиспуска­

ния, повышенная чувствительность к торасемиду или к производным сульфо­

нилмочевины.

Применение торасемида в высоких дозах противопоказано при невыра­

женных нарушениях функции почек, так как существует риск потери значи­

тельного количества воды и электролитов.

Относительные  противопоказания:  подагра,  выраженные  нарушения 

проводимости (AV­блокада II и III степени), нарушения КОР, одновременная 

терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами, забо­

левания крови (в том числе тромбоцитопения или анемия), токсические пора­

жения почек, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны гиповолемия, гипокалиемия и/или ги­

понатриемия, метаболический алкалоз; головная боль, головокружение, об­

щая  слабость,  судороги,  спутанность  сознания,  артериальная  гипотензия, 

тромбоз, нарушения сердечного ритма, стенокардия, острый инфаркт мио­

карда,  синкопе;  отсутствие  аппетита,  боль  в желудке,  тошнота,  диарея,  за­

пор;  повышение  активности  ферментов  печени;  тромбоцитопения,  эритро­

цитопения, лейкопения; зуд, сыпь, фотосенсибилизация, анафилактический 

шок; ощущение сухости во рту, парестезии; повышение концентрации моче­

вой кислоты, креатинина и мочевины, глюкозы, триглицеридов и холестерина 

в плазме крови; нарушение зрения; у пациентов с расстройствами мочеиспу­

скания возможна задержка мочи.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  торасемид  усиливает  действие  гипотензив­

ных средств (в том числе ингибиторов АПФ), теофиллина, курареподобных 

средств.  При  одновременном  применении  с сердечными  гликозидами  по­

вышается риск развития гликозидной интоксикации. Торасемид может осла­

блять действие гипогликемизирующих препаратов и сосудосуживающее дей­

ствие катехоламинов. Пробенецид, колестирамин и НПВП ослабляют диуре­

тическое и гипотензивное действие торасемида. При одновременном приме­

нении с салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токси­

ческое действие на ЦНС.

В высоких дозах торасемид усиливает нефро­ и ототоксическое действие 

аминогликозидных антибиотиков и цисплатина.

При  одновременном  применении  торасемида  со  слабительными  сред­

ствами или минерало­ и глюкокортикоидами повышается риск развития гипо­

калиемии, а с препаратами лития — возможно повышение концентрации ли­

тия в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  гиповолемией,  электролитным  дисба­

лансом,  гипокалиемией,  гипонатриемией;  сонливостью,  спутанностью  со­

знания, артериальной гипотензией, сосудистым коллапсом, нарушениями со 

стороны пищеварительного тракта.

Специфического  антидота  нет.  Показано  проведение  регидратационной 

терапии с целью восполнения ОЦК и восстановления электролитного баланса.

ТОФИЗОПАМ (TOFISOPAMUM)

CAS №: 22345­47­7 

C

22

H

26

N

2

O

4

. 

MESH, USPDDN: 1­(3,4­диметоксифенил)­5­этил­7,8­диметокси­4­метил­5H­2,3­

бензодиазепин.

M

m

 = 382,46 Да. Точка плавления = 156,5 °С. log P (октанол­вода) = 5,39. Белый 

с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, 

труднорастворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тофизопам — транквилизатор, полу­

ченный в результате модификации молекулы диазепама. Обладает анксиоли­

тическим  эффектом,  не  сопровождающимся  выраженным  седативным,  ми­

орелаксирующим  или  противосудорожным  действием.  Является  психовеге­

тативным  регулятором.  Обладает  умеренной  стимулирующей  активностью, 

относится к дневным транквилизаторам.

ПОКАЗАНИЯ:  невроз,  психопатия,  патохарактерологическое  развитие 

личности, реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологиче­

скими симптомами и другие состояния, сопровождающиеся эмоциональным 

напряжением, вегетативными расстройствами, страхом, апатией, безыници­

ативностью,  навязчивыми  состояниями;  кардиалгия  (адъювантное  лечение 

псевдоангинальной  боли);  климактерический  синдром;  абстинентный  син­

дром при хроническом алкоголизме, алкогольный делирий; миастения, мио­

патия, нейрогенная атрофия мышц и другие патологические состояния с вто­

ричными невротическими симптомами в случаях, когда анксиолитики с выра­

женным миорелаксирующим действием противопоказаны.

ПРИМЕНЕНИЕ:  режим  дозирования  устанавливают  индивидуально. 

Взрослым внутрь в дозе 50–300 мг/сут (в 1–3 приема). Курс лечения — 4–

12 нед,  включая  время,  необходимое  для  постепенной  отмены  препарата; 

при абстинентном  синдроме  для  профилактики  и лечения  делирия —  от не­

скольких дней до 3–6 нед.

Детям,  лицам  пожилого  возраста  и пациентам  с почечной  недостаточ­

ностью дозу тофизопама снижают в 2 раза. Длительность применения у де­

тей должна быть строго лимитирована.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к бензодиазепи­

нам;  I  триместр  беременности;  декомпенсированная  дыхательная  недоста­

точность; препарат не следует применять при психозах и психопатиях, сопро­

вождающихся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью 

или глубокой депрессией.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, гастралгия; зуд, экзантема; 

психомоторное  возбуждение,  агрессивность,  раздражительность.  В  случае 

приема высокой дозы в вечернее время возможно нарушение засыпания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в начале лечения до определения индивидуальной 

переносимости препарата запрещено вождение транспорта или выполнение 

работы, требующей повышенного внимания; в дальнейшем такое ограниче­

ние определяют индивидуально.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  применении  лекарственных 

средств,  угнетающих  ЦНС,  усиливается  центральное  депрессивное  дейс­

твие.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется глубоким сном, в тяжелых случаях — ко­

матозным  состоянием.  Проводят  реанимационные  мероприятия  по восста­

новлению функции дыхания и сердечно­сосудистой деятельности.

ТОРА

Т

КомПендиум 2005 

С­293

ТРАМАДОЛ (TRAMADOLUM)

CAS №: 27203­92­5 

C

16

H

25

NO

2

. 

RTECS: циклогексанол, 2­((диметиламино)метил)­1­(m­метоксифенил)­.

M

m

 = 263,38 Да. log P (октанол­вода) = 3,01. Трамадол (в форме гидрохлорида) — 

белый кристаллический порошок, без запаха, горького вкуса, легкорастворимый в воде 

и этаноле.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки пролонгированного действия, 

таблетки ретард, таблетки шипучие, капсулы, капсулы пролонгированного 

действия, капли для внутреннего применения, р­р для инъекций, р­р для 

внутреннего применения, суппозитории ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: трамадол — анальгетик центрально­

го действия, агонист­антагонист в отношении мю­, дельта­ и каппа­опиатных 

рецепторов; обладает более высоким сродством к мю­рецепторам. Снижа­

ет обратный синаптический захват норадреналина и серотонина в нейронах, 

повышая серотонинергический эффект. Наряду с обезболивающим препарат 

оказывает противокашлевое и легкое седативное действие.

Биодоступность  при пероральном  применении  составляет  около  68%, 

при ректальном введении — 70%.

После  приема  внутрь  максимальная  концентрация  в плазме  крови  на­

блюдается  через  2 ч.  С  белками  плазмы  крови  связывается  около  20% 

трамадола;  период  полувыведения —  6 ч.  Метаболизируется  в печени,  экс­

кретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой (около 90%) 

и калом (около 10%). Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер (до 80%) 

и в грудное молоко (0,1%). Объем распределения — 203 л при в/в введении 

и 306 л — при пероральном.

ПОКАЗАНИЯ:  острый  и хронический  болевой  синдром  (сильный  и уме­

ренно выраженный) в хирургии, акушерстве, онкологии, ревматологии, орто­

педии, стоматологии, неврологии, при инфаркте миокарда, ишемии нижних 

конечностей. Применяют также перед хирургическими операциями (для пре­

медикации).

ПРИМЕНЕНИЕ: доза зависит от степени тяжести заболевания и индиви­

дуальной  чувствительности  больного.  Взрослым  и детям  старше  12 лет  на­

значают по 50 мг трамадола на прием с небольшим количеством жидкости. 

При недостаточном эффекте прием в той же дозе можно повторить через 30–

60 мин. Максимальная суточная доза составляет 400 мг. Кратность примене­

ния — до 4 раз в сутки.

Детям  в возрасте  старше  1  года  трамадол  можно  назначить  в дозе  1–

2 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза составляет 4–8 мг/кг.

В/в медленно вводят взрослым и детям в возрасте старше 12 лет с мас­

сой тела более 50 кг. Начальная доза — 50–100 мг, при отсутствии эффекта 

введение можно повторить, но не ранее чем через 30–60 мин; максимальная 

суточная доза — 400 мг. В исключительных случаях (в онкологии) возможно 

сокращение интервалов между инъекциями и повышение суточной дозы.

Инфузионное  введение:  начальную  дозу  50–100 мг  вводят  в течение 

20 мин, затем продолжают инфузию со скоростью 12 мг/ч.

В/м или п/к: начальная доза — 50–100 мг, повторно вводят по мере необ­

ходимости по 50 мг, но не более максимальной суточной дозы. Детям в воз­

расте старше 1 года вводят по 1–2 мг/кг, максимальная суточная доза состав­

ляет 4–8 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к трамадолу,  ин­

токсикация  алкоголем,  снотворными  и другими  средствами,  угнетающими 

ЦНС, абстинентный синдром при наркомании, возраст до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  повышенная  утомляемость,  сонливость,  голо­

вокружение, спутанность сознания, головная боль, повышенная потливость, 

угнетение дыхания, снижение АД, тошнота, сухость во рту, запор, метеоризм, 

диспноэ, нарушение менструального цикла. При длительном применении — 

лекарственная зависимость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период беременности и кормления грудью при­

меняют только по строгим показаниям.

С  особой  осторожностью  назначают  больным  с наркотической  зависи­

мостью, при спутанном сознании, нарушении функции дыхательного центра, 

повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебраль­

ного генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам. 

В случае длительного применения не исключена возможность развития при­

выкания и лекарственной зависимости. С осторожностью назначают при на­

рушении функции печени и почек. Во время лечения следует воздерживаться 

от употребления алкоголя, управления транспортными средствами и работы 

с потенциально опасными механизмами.

Не применяют для терапии абстинентного синдрома при наркомании.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: несовместим с р­рами диклофенака, индометаци­

на, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина. Усиливает 

действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола. Ин­

дукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитура­

ты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта трамадола и дли­

тельность  его  действия.  Длительное  применение  опиоидных  анальгетиков 

или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анкси­

олитики усиливают анальгезирующее действие, продолжительность анесте­

зии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует 

дыхание, устраняет опиатные эффекты вызванные применением опиоидных 

анальгетиков.  Ингибиторы  МАО,  фуразолидон,  прокарбазин,  нейролептики 

при одновременном назначении повышают риск развития судорог (снижение 

судорожного порога). Хинидин повышает концентрацию трамадола в плазме 

крови за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  развиваются  миоз,  рвота,  коллапс,  кома,  судороги, 

угнетение ЦНС и дыхательного центра. Опиатные эффекты устраняются вве­

дением налоксона, судорожный синдром — введением бензодиазепинов.

ТРАМАЗОЛИН (TRAMAZOLINUM)

Форма выпуска: назальный аэрозоль.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: симпатомиметик для местного приме­

нения  при заболеваниях  полости  носа.  Обладает  вазоконстрикторным  эффек­

том;  за  счет  уменьшения  отека  слизистой  оболочки  приводит  к выраженному 

и длительному расширению носовых ходов и облегчению носового дыхания.

После  интраназального  введения  эффект  обычно  наступает  в течение 

5 мин и длится 8–10 ч. Экспериментально установлено, что после перораль­

ного или интраназального введения адсорбируется 50–80% дозы трамазоли­

на. Трамазолин и его метаболиты распределяются во всех внутренних орга­

нах, наивысшая их концентрация обнаруживается в печени. Выделяется пре­

имущественно с мочой, период полувыведения — 5–7 ч.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение при рините, сенной лихорадке, 

синусите, евстахеите и среднем отите.

ПРИМЕНЕНИЕ:  до 4  впрыскиваний  р­ра  (1,18 мг/мл)  в каждый  носовой 

ход в сутки; продолжительность лечения — 5–7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к трамазолину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реактивная гиперемия слизистой оболочки, пре­

ходящее  ощущение  жжения,  ринорея,  тошнота,  головокружение,  головная 

боль, изменение вкуса, тахикардия, аритмия, повышение АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо применять с осторожностью и под ме­

дицинским наблюдением у пациентов с закрытоугольной глаукомой, заболе­

ваниями сердечно­сосудистой системы.

Длительное применение трамазолина может привести к атрофии слизистой 

оболочки полости носа. Следует избегать попадания трамазолина в глаза.

В период беременности и кормления грудью применяют под наблюде­

нием врача.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременный прием ингибиторов МАО или трици­

клических антидепрессантов может привести к развитию симптоматической АГ.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: сообщения о случаях передозировки отсутствуют. По 

аналогии с другими симпатомиметиками наиболее вероятными симптомами 

передозировки могут быть повышение АД, тахикардия, бессонница, голово­

кружение, тошнота, гипертермия, шок, рефлекторная брадикардия. Показано 

промывание полости носа, симптоматическое лечение.

ТРАНДОЛАПРИЛ (TRANDOLAPRILUM)

CAS №: 87679­37­6 

C

24

H

34

N

2

O

5

. 

USPDDN: (2S,3aR,7aS)­1­((S)­N­((S)­1­карбокси­3­фенилпропил)аланил)гексагидро­

2­индолинкарбоксиловая кислота, 1­этиловый эфир.

RTECS: 1H­индол­2­карбоксиловая кислота, октагидро­1­(2­((1­(этоксикарбонил)­3­

фенилпропил)амино)­1­оксопропил)­, (2S­(1(R*(R*)),2­α,3a­α,7a­β))­.

M

m

 = 430,54 Да. Бесцветное кристаллическое вещество, растворимое в хлороформе, 

дихлорметане и метаноле.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: трандолаприл — ингибитор АПФ про­

лонгированного  действия.  Не  влияет  на нормальный  циркадный  ритм  АД. 

Возраст пациентов для определения суточной дозы значения не имеет. Тран­

долаприл можно использовать для монотерапии АГ, однако при недостаточ­

ной эффективности его можно применять в комбинации с диуретиками и ан­

тагонистами кальция, блокаторами β­адренорецепторов.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  устанавливают  индивидуально.  Начальная  доза — 

2 мг/сут. Обычно эффективный контроль уровня АД у пациентов с эссенци­

ТРАН

Т

С­294

 

КомПендиум 2005

альной АГ достигается при однократном приеме внутрь 2 мг трандолаприла 

в сутки. Минимальная эффективная суточная доза трандолаприла составляет 

1 мг. В отдельных случаях максимального гипотензивного эффекта можно до­

стичь однократным приемом 4–8 мг трандолаприла в сутки.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью рекомендует­

ся в начале принимать трандолаприл в дозе 0,5 мг в утренние часы, посте­

пенно повышая дозу.

Длительность лечения определяют индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к трандолаприлу, 

наличие в анамнезе указаний на ангионевротический отек, вызванный при­

емом ингибиторов АПФ; стеноз почечных артерий; состояние после транс­

плантации почки; декомпенсированный стеноз аортального или митрального 

отверстия, гипертрофическая кардиомиопатия; первичный гиперальдостеро­

низм; период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назна­

чать трандолаприл детям, пациентам, находящимся на гемодиализе, а также 

при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны резкое снижение АД (в начале лечения), 

тахикардия, нарушения сердечного ритма, стенокардия, кратковременное ди­

намическое  нарушение  мозгового  кровообращения,  протеинурия  с одновре­

менным ухудшением функции почек, бронхоспазм, глоссит, ксеростомия, тош­

нота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор, нарушение аппети­

та, ангионевротический отек, экзантема, зуд, крапивница, лихорадка, миалгия 

и артралгия, фотосенсибилизация, алопеция, онихолиз и усиление ангиоспаз­

ма  при болезни  Рейно,  заторможенность,  депрессия,  импотенция,  паресте­

зии, нарушения равновесия, расстройства зрения, нарушения вкуса, снижение 

уровня гемоглобина, лейкопения и тромбоцитопения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении гипотензивных пре­

паратов  усиливается  гипотензивное  действие,  особенно  при комбинировании 

с диуретиками,  антагонистами  кальция.  НПВП  могут  ослаблять  гипотензивный 

эффект трандолаприла. При комбинированном применении с препаратами ка­

лия, калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации ка­

лия в плазме крови; с препаратами лития — повышение концентрации лития. При 

одновременном назначении с аллопуринолом, иммунодепрессантами (цитоста­

тики, системные ГКС) или прокаинамидом возможно развитие лейкопении.

ТРЕТИНОИН (TRETINOINUM)

CAS №: 302­79­4 

C

20

H

28

O

2

. 

CCRIS, MESH, TSCAINV, USPDDN: ретиноевая кислота.

M

m

 = 300,44 Да. Точка плавления = 181 °С. log P (октанол­вода) = 6,3. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 0,126 мг/л. Желтый или светло­оранжевый 

кристаллический порошок с характерным цветочным запахом, растворимый 

в диметилсульфоксиде, труднорастворимый в полиэтиленгликоле, октаноле и 100% эта­

ноле, практически нерастворимый в воде, минеральных маслах и глицерине.

Форма выпуска: р­р для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  относится  к группе  ретиноидов, 

структурно близок к витамину А и является его естественным метаболитом. 

Усиливает пролиферацию и снижает адгезию клеток, выстилающих устья во­

лосяных фолликулов, тормозит ороговение эпидермиса, способствует слущи­

ванию отмерших клеток, выравнивает поверхность кожи, угнетает секрецию 

сальных желез, препятствует росту микроорганизмов, уменьшает выражен­

ность воспаления за счет подавления выработки липазы микроорганизмами. 

При местном применении эффективен для лечения и профилактики вульгар­

ных угрей. Способствует вскрытию закрытых угрей и их заживлению без об­

разования рубцов.

Оказывает благоприятное влияние на синтез коллагена и эластина, спо­

собствует накоплению гликозаминогликана и гидратации кожи, за счет чего 

поддерживает эластические свойства кожи и оказывает действие при керато­

зах (в том числе при лучевом кератозе, болезни Дарье, ихтиозе).

ПОКАЗАНИЯ: лечение вульгарных угрей (acne vulgaris), болезнь Фавра — 

Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперкератоз.

ПРИМЕНЕНИЕ: на вымытую, сухую поверхность пораженного участка кожи 

(через 30 мин после умывания) 1 раз в сутки перед сном р­р наносят с по­

мощью ватного тампона. В течение первых 2–3 нед лечения могут быть ги­

перемия кожи и ощущение жжения. В случае сильного жжения необходимо 

увеличить  интервал  между  применением  третиноина.  В  1­ю  неделю  лече­

ния появление угрей может усиливаться, что связано с действием препарата 

на глубоко расположенные угри, которые ранее не были видны. Оптимальный 

терапевтический эффект обычно развивается в течение 8–12 нед от начала 

применения; к 24­й неделе отмечается полная регенерация кожи. При гипер­

кератозе применяют 0,1% р­р третиноина. Продолжительность лечения — 6–

8 нед под врачебным контролем.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к третиноину, дер­

матоз, экзема, раны, ожоги в месте предполагаемого нанесения лекарствен­

ного средства; период беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  после  нанесения  третиноина  может  возникать 

ощущение тепла или жжения, интенсивная гиперемия кожи, отек, буллезная 

сыпь,  шелушение  кожи.  Если  эти  явления  не  проходят,  следует  уменьшить 

количество используемого лекарственного средства или прекратить лечение 

до полной нормализации состояния кожи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: третиноин не предназначен для приема внутрь. Следу­

ет избегать попадания лекарственного средства в глаза и на слизистые оболочки. 

Во время лечения следует избегать попадания на кожу прямых солнечных лучей.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: с осторожностью применять в сочетании с десква­

мирующими препаратами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при нанесении  избыточного  количества  третиноина 

на кожу могут наблюдаться зуд, эритема и шелушение кожи.

ТРИАМЦИНОЛОН (TRIAMCINOLONUM)

CAS №: 124­94­7 

C

21

H

27

FO

6

. 

MESH, RTECS, USPDDN: прегна­1,4­диен­3,20­дион, 9­флуоро­11,16,17,21­

тетрагидрокси­, (11β,16α).

M

m

 = 394,44 Да. Точка плавления = 270 °С. log P (октанол­вода) = 1,16. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 80 мг/л. Белый или белый с желтым оттенком 

кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки, суспензия для инъекций, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  высокоактивный 

ГКС.  В  отличие  от преднизолона  и кортизона  обладает  более  выраженным 

противовоспалительным эффектом и меньшей минералокортикоидной актив­

ностью. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергичес­

кое и иммуносупрессивное действие. При применении в терапевтических до­

зах  не  вызывает  задержки  натрия  и жидкости  в организме,  практически  не 

повышает АД, не увеличивает экскрецию ионов калия.

ПОКАЗАНИЯ:  системное  применение —  ревматоидный  артрит,  ревма­

тизм,  системная  красная  волчанка  и другие  коллагенозы,  острые  аллерги­

ческие и выраженные кожно­аллергические реакции, тяжелые формы БА, ге­

моррагический диатез, лимфопролиферативные процессы; внутрисуставное 

введение — воспалительный процесс в одном из нескольких суставов при их 

хронических заболеваниях, экссудативный артрит, подагра, активная форма 

артроза; введение в пораженную область — периостит, бурсит, экзостоз, тен­

довагинит, латеральный плечевой эпикондилит («локоть теннисиста»), огра­

ниченные узелковые поражения кожи, изолированные псориатические бляш­

ки и др.

Наружно — васкулит, пузырчатка, нейродермит, экзема, эксфолиативный 

дерматит, опрелость, псориаз, пруриго, укусы насекомых.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в дозе 4–16 мг/сут в 2–4 приема. При достижении 

терапевтического эффекта дозу постепенно (на 2 мг в день) снижают до под­

держивающей — обычно до 1 мг/сут.

Для  системного  лечения  взрослым  и подросткам  старше  16 лет  в виде 

суспензии 40 мг вводят глубоко в/м; при тяжелых формах заболеваний дозу 

можно удвоить. Глубокая инъекция позволяет избежать возможной атрофии 

ткани в месте инъекции. После инъекции следует на 1–2 мин плотно прижать 

стерильную салфетку к месту введения, чтобы избежать вытекания суспензии 

из инъекционного канала. При необходимости выполнения нескольких инъек­

ций между ними следует соблюдать интервал не менее 4 нед.

При  внутрисуставном  применении  дозу  определяют  размерами  суста­

ва и тяжестью симптомов; взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обыч­

но назначают в следующих дозах: мелкие суставы (фаланги пальцев верхних 

и нижних конечностей) — 10 мг; суставы среднего размера (плечевой, локте­

вой) — 30 мг; крупные суставы (тазобедренный, коленный) — 40 мг. При пора­

жении нескольких суставов общее количество вводимого триамцинолона мо­

жет составлять 80 мг.

Для  внутриочагового  применения  при бурсите,  периостите  и экзостозе 

взрослым и детям в возрасте старше 12 лет в зависимости от величины и ло­

кализации  поражений  вводят:  при незначительных  поражениях —  до 10 мг; 

при средних и обширных — от 10 до 40 мг.

Местно  в форме  0,1%  мази  или  крема  2–3 раза  в сутки  в течение  не­

скольких дней. Окклюзионные повязки усиливают лечебный эффект. Повтор­

ные курсы лечения можно проводить с интервалом несколько дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  острый  психоз  в анамнезе,  активная  форма  ту­

беркулеза, новообразования с метастазами, пептическая язва желудка и две­

надцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к триамцинолону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях независимо от способа и часто­

ты применения наблюдаются реакции гиперчувствительности, приливы крови 

с гиперемией кожи, буллезная сыпь, реакции со стороны сердечно­сосудис­

той системы. При повторных введениях в подкожную жировую клетчатку вок­

ТРЕТ

Т

КомПендиум 2005 

С­295

руг места инъекции может наблюдаться атрофия ткани, которая обычно но­

сит обратимый характер. После внутрисуставных инъекций возможна прехо­

дящая болезненность.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует применять на протяжении первых 5 мес 

беременности, поскольку в опытах на животных отмечены случаи тератоген­

ного действия. При длительном применении в конце беременности существу­

ет опасность атрофии надпочечников плода. ГКС проникают в грудное моло­

ко, поэтому при необходимости назначения триамцинолона в высоких дозах 

или длительного его применения кормление грудью следует прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  глюкокортикоиды  могут  ослаблять  гипогликемиче­

ское действие противодиабетических препаратов и антикоагуляционный эф­

фект кумарина.

ТРИГЕКСИФЕНИДИЛ (TRIHEXYPHENIDYLUM)

CAS №: 144­11­6 

C

20

H

31

NO

. 

MESH, RTECS: 1­пиперидинпропанол, α­циклогексил­α­фенил­.

M

m

 = 301,47 Да. log P (октанол­вода) = 4,49. Растворимость в воде при температуре

25 °С = 18 мг/л. Тригексифенидил (в форме гидрохлорида) — белый мелкокристалличес­

кий порошок. Малорастворим в воде, медленнорастворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетическое  холинолитическое 

средство  для  лечения  паркинсонизма.  Оказывает  выраженное  центральное 

Н­холинолитическое, а также периферическое М­холинолитическое действие. 

При  паркинсонизме  тригексифенидил,  как  и другие  холинолитические  сред­

ства,  уменьшает  тремор,  в меньшей  степени  он  влияет  на ригидность  мышц 

и брадикинезию. В силу холинолитического действия тригексифенидила умень­

шается саливация, в меньшей степени — потоотделение и сальность кожи.

ПОКАЗАНИЯ: паркинсонизм, экстрапирамидные нарушения, вызванные 

приемом нейролептиков, болезнь Паркинсона, болезнь Литтла, спастические 

параличи, обусловленные поражением экстрапирамидной системы. Тригек­

сифенидил в ряде случаев снижает тонус и улучшает движения при парезах 

пирамидного характера.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь во время или после еды. Начальная доза составляет 

0,5–1 мг/сут, затем дозу повышают на 1–2 мг/сут, доводя до 5–6–10 мг/сут (в 

1–3 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 10 мг, суточная — 

20 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: глаукома (особенно закрытоугольная форма), за­

держка мочеиспускания, фибрилляция предсердий.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны ощущение сухости во рту, нарушение 

аккомодации, учащение пульса, головокружение. Побочные явления исчеза­

ют при снижении дозы или отмене тригексифенидила.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  при назначении 

тригексифенидила больным с АГ, выраженным атеросклерозом, заболевани­

ями сердца, печени и почек.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  психомоторным  возбуждением,  галлю­

цинациями.

ТРИМЕПЕРИДИН (TRIMEPERIDINUM)

CAS №: 64­39­1 

C

17

H

25

NO

2

. 

USPDDN: 1,2,5­триметил­4­фенил­4­пропионилоксипиперидин.

RTECS: 4­пиперидинол, 1,2,5­триметил­4­фенил­, пропионат (эфир).

M

m

 = 275,39 Да. log P (октанол­вода) = 3,13. Растворимость в воде при температуре 

25 °С = 368 мг/л. Белый кристаллический порошок. Легкорастворим в воде, растворим 

в спирте. Водные р­ры имеют pH 4,5–6.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  тримеперидин  относится  к группе 

наркотических анальгетиков. Как аналог фенил­N­метилпиперидиновой час­

ти молекулы морфина обладает выраженной анальгетической активностью. 

Механизм действия обусловлен уменьшением восприятия в ЦНС болевых им­

пульсов. Тримеперидин понижает суммационную способность ЦНС, угнета­

ет условные рефлексы, усиливает анестезирующий эффект прокаина и про­

чих местных анестетиков. При применении тримеперидина во время наркоза 

последний углубляется незначительно, но при этом усиливается анальгезия, 

что приводит к уменьшению тахикардии и нормализации АД. В меньшей сте­

пени, чем морфин, угнетает дыхательный центр и возбуждает центр рвоты. 

Умеренно устраняет спазмы гладких мышц, но повышает тонус и усиливает 

сокращения мышц матки. Эффект наступает через 10–20 мин и после одно­

кратного применения наблюдается в течение 3–4 ч.

ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром при травмах, в пред­ и послеоперацион­

ный  период,  при инфаркте  миокарда,  стенокардии,  почечной  и печеночной 

коликах,  пептической  язве  желудка  и двенадцатиперстной  кишки,  дискине­

тических запорах и прочих патологических процессах; обезболивание родов 

(при применении в акушерской практике в терапевтических дозах тримепе­

ридин не оказывает побочного действия на организм матери и плода).

ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м, в/в. Взрослым п/к вводят 1 мл 1% или 2% р­ра; 

при интенсивной боли, прежде всего при злокачественных опухолях и тяже­

лых травмах — до 2 мл 2% р­ра. Для обезболивания родов вводят п/к в до­

зе 1–2 мл 2% р­ра при раскрытии зева шейки матки на полтора­два пальца и 

при нормальном сердечном ритме и ЧСС плода. В случае необходимости три­

меперидин вводят повторно через 2–3 ч. Как основной компонент премеди­

кации — п/к или в/м в дозе 0,02–0,03 г (1–1,5 мл 2% р­ра) совместно с атро­

пина сульфатом в дозе 0,0005 г (0,5 мг) за 30–45 мин до операции (для экс­

тренной премедикации применяют в/в). При отсутствии нарушений дыхания 

в послеоперационный период в качестве обезболивающего и противошоко­

вого средства вводят п/к 1 мл 1% или 2% р­ра. Высшие дозы п/к: разовая — 

0,04 г, суточная — 0,16 г. Детям старше 2 лет и в зависимости от возраста — 

по 0,003–0,01 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  угнетение  дыхания;  детский  возраст  до 2 лет; 

острый живот (до установления диагноза); наркомания; повышенная чувстви­

тельность к тримеперидину; акушерские операции.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  головокружение,  общая  слабость, 

ощущение легкого опьянения, тошнота, брадикардия, бронхоспазм, угнете­

ние дыхания, ригидность мышц.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: тримеперидин может вызвать развитие привыкания, 

выражающегося в ослаблении действия и появления пристрастия к нему.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  можно  применять  совместно  с холинолитиками, 

нейролептиками, антигистаминными средствами при местной и общей ане­

стезии.  Совместно  с холинолитическими  и спазмолитическими  средствами 

можно  вводить  при боли,  обусловленной  спазмом  гладких  мышц  (печеноч­

ная, почечная, кишечная колика, стенокардия). В комбинации с дроперидо­

лом и другими нейролептиками тримеперидин используют для нейролепта­

нальгезии.

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ:  находится  под  специальным  международным 

и внутригосударственным котролем. Отпускают по рецепту врача и требова­

ниям лечебно­профилактических учреждений.

ТРИМЕТАЗИДИН (TRIMETAZIDINUM)

CAS №: 5011­34­7 

C

14

H

22

N

2

O

3

. 

USPDDN: 1­(2,3,4­триметоксибензил)пиперазин.

M

m

 = 266,34 Да. log P (октанол­вода) = 0,63.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 

таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антигипоксическое,  антиангиналь­

ное  средство.  Триметазидин  нормализует  энергетический  баланс  в клетках 

при гипоксии,  предотвращая  снижение  внутриклеточного  содержания  АТФ. 

Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормальное функциониро­

вание ионных каналов мембраны и трансмембранный транспорт ионов калия. 

При  ишемии  препятствует  снижению  энергетических  резервов  АТФ  в клет­

ках миокарда, способствует сохранению уровня АТФ и цАМФ в клетках мозга, 

поддерживает функциональную активность митохондрий гепатоцитов. У боль­

ных  со  стенокардией  триметазидин  с 15­го  дня  лечения  увеличивает  коро­

нарный резерв, повышает толерантность к физическим нагрузкам, не влияя 

на ЧСС, снижает частоту приступов стенокардии, уменьшает количество при­

нимаемого нитроглицерина. В оториноларингологической практике примене­

ние триметазидина улучшает переносимость вестибулярных проб, повышает 

остроту слуха, устраняет шум в ушах и головокружение при болезни Меньера 

и заболеваниях сосудов головного мозга. Триметазидин увеличивает функци­

ональную активность сетчатки, что проявляется нормализацией показателей 

электроретинограммы.

ПОКАЗАНИЯ:  стенокардия,  хориоретинальные  сосудистые  нарушения, 

головокружение при болезни Меньера и поражении мозговых сосудов, шум 

в ушах.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, 40–60 мг/сут в 2–3 приема во время еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: отсутствуют.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится. Редко могут отме­

чаться диспепсические явления (тошнота, рвота).

ТРИМ

Т