Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 427

С­272

 

КомПендиум 2005

брадиаритмии,  желудочковой  тахикардии,  AV­блокады,  мерцанию  желудоч­

ков, остановке сердца.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение строфантина с симпа­

томиметиками,  метилксантинами,  резерпином  и трициклическими  антиде­

прессантами повышает риск развития аритмии. Концентрация строфантина 

в плазме крови повышается при одновременном назначении хинидина, амио­

дарона, каптоприла, антагонистов кальция, эритромицина и тетрациклинов.

Салуретики, АКТГ, ГКС, инсулин, препараты кальция, слабительные сред­

ства, карбеноксолон, амфотерицин В, бензилпенициллин, салицилаты повы­

шают риск развития гликозидной интоксикации.

Антиаритмические  средства,  в том  числе  и блокаторы  β­адренорецепто­

ров, потенцируют отрицательное хроно­ и дромотропное действие гликозида.

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, рифампицин, 

фенобарбитал, фенилбутазон, спиронолактон), а также неомицин и цитоста­

тические средства снижают концентрацию строфантина в плазме крови.

Препараты кальция повышают чувствительность к сердечным гликозидам.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки строфантина (гликозидной 

интоксикации)  разнообразны.  Со  стороны  сердечно­сосудистой  системы: 

аритмия,  в том  числе  брадикардия,  AV­блокада,  желудочковая  тахикардия 

или  экстрасистолия,  фибрилляция  желудочков.  Со  стороны  пищеваритель­

ного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея. Со стороны ЦНС и органов 

чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко — 

окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвета, мелькание 

мушек перед глазами, снижение остроты зрения, скотома, макро­ и микро­

псия;  очень  редко —  спутанность  сознания,  синкопальное  состояние.  При 

развитии  гликозидной  интоксикации  строфантин  следует  отменить;  назна­

чить больному препараты калия, парентерально ввести унитиол, проводить 

симптоматическую терапию.

СУКРАЛЬФАТ (SUCRALFATUM)

CAS №: 54182­58­0 

C

12

H

54

Al

16

O

75

S

8

. 

NLM: алюминиевая соль сахарозы гидрогенсульфата основного.

Белый гигроскопический аморфный порошок. Легкорастворим в разбавленных кислотах, 

практически нерастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки, гранулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противоязвенное  средство.  Су­

кральфат —  соединение,  состоящее  из  сульфата  сахарозы  и алюминия  ги­

дроксида.  Подвергаясь  частичному  гидролизу  под  воздействием  соляной 

кислоты в желудке, сукральфат превращается в вязкую клейкую массу, соз­

дающую на поверхности слизистой оболочки защитную пленку. При частич­

ной диссоциации соединение теряет катионы и приобретает отрицательный 

заряд,  образуя  полианион  сукральфата.  Посредством  электростатических 

взаимодействий  с положительно  заряженными  белками  воспалительно­

го экссудата при низком рН сукральфат избирательно фиксируется на пора­

женных участках слизистой оболочки пищеварительного тракта (в том числе 

на поверхности язвенных дефектов). Сукральфат довольно слабо нейтрали­

зует соляную кислоту, но защитная пленка изолирует и предохраняет пора­

женные участки слизистой оболочки, препятствуя обратной диффузии ионов 

водорода соляной кислоты и подавляя пептическую активность путем предот­

вращения  связывания  пепсина  с субстратом  (например,  с белками  в участ­

ке язвенного дефекта) и прямой адсорбции пепсина. Сукральфат адсорбиру­

ет и желчные кислоты. Кроме того, сукральфат активирует эндогенные физи­

ологические факторы защиты, способствуя секреции простагландинов, слизи 

и бикарбонатов в слизистой оболочке желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПОКАЗАНИЯ:  пептическая  язва  желудка  и двенадцатиперстной  кишки, 

профилактика рецидивов язвенной болезни, гастрит, рефлюкс­эзофагит.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым при пептической язве желудка и двенадцатиперст­

ной кишки назначают по 1 г 4 раза в сутки (по 1 г за 1 ч до еды и 1 г на ночь че­

рез 2 ч после ужина) в течение 4–6 нед. Для профилактики рецидивов пептиче­

ской язвы двенадцатиперстной кишки назначают по 1 г 2 раза в сутки (утром за 

1 ч до завтрака и на ночь через 2 ч после ужина) в течение 4–6 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сукральфату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: поскольку сукральфат почти не всасывается в пи­

щеварительном тракте, он не оказывает системного воздействия, поэтому по­

бочные явления возникают редко и выражены незначительно; возможны за­

пор, реже — ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, головокружение.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в исследованиях на животных не было отмечено не­

благоприятного воздействия сукральфата на плод. Однако адекватных клини­

ческих  исследований  в период  беременности  и кормления  грудью  не  про­

водили,  поэтому  неизвестно,  выделяется  ли  сукральфат  вместе  с молоком 

в период кормления грудью. Безопасность и эффективность применения сук­

ральфата в педиатрической практике также не установлена.

При  лечении  пептической  язвы  желудка  следует  убедиться  в доброка­

чественности язвы; при ХПН (креатининемия — свыше 50 мг/л) возможны эн­

цефалопатии в результате накопления алюминия в тканях, поэтому не реко­

мендуется длительный прием сукральфата, а также продолжительный прием 

при гипофосфатемии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  наиболее  эффективно  действие  сукральфата 

при низком рН, поэтому его следует принимать натощак и избегать приема 

антацидов за 30 мин до и после приема сукральфата. Сукральфат может за­

держивать  всасывание  препаратов  тетрациклиновой  группы.  При  одновре­

менном  приеме  возможна  замедленная/ослабленная  абсорбция  антикоагу­

лянтов (варфарина), дигоксина, фенитоина, поэтому рекомендуется прини­

мать указанные препараты через 2 ч после приема сукральфата. Сукральфат 

не влияет на всасывание циметидина, аминофиллина, пропранолола.

СУКСАМЕТОНИЯ ХЛОРИД (SUXAMETHONII CHLORIDUM)

CAS №: 71­27­2 

C

14

H

30

N

2

O

4

⋅2Cl

. 

USPDDN: 2,2’­((1,4­диоксо­1,4­бутандиил)бис(окси))бис(N,N,N­триметил­) 

этанаминиума дихлорид.

M

m

 = 361,31 Да. Белый мелкокристаллический порошок. Легкорастворим в воде, очень 

мало — в спирте. Точка плавления = 190 °С. log P (октанол­вода) = –7,94.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: деполяризующий миорелаксант ко­

роткого действия. Вызывает блокаду нервно­мышечной передачи и расслаб­

ление  скелетных  мышц.  Быстро  гидролизуется  сывороточной  холинэстера­

зой. После его введения миорелаксация происходит в следующей последова­

тельности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины, затем — межреберные 

мышцы и диафрагма. Оказывает быстрое и непродолжительное действие, не 

кумулирует в организме. Короткий латентный период и последующее полное 

восстановление тонуса мышц позволяют создать контролируемую релакса­

цию  скелетных  мышц.  Под  действием  псевдохолинэстеразы  суксаметония 

хлорид распадается с образованием холина и янтарной кислоты.

Действие  суксаметония  хлорида  развивается  непосредственно  после 

введения,  приблизительно  через  2–3 мин  после  инъекции  расслабление 

скелетных мышц достигает максимума и сохраняется около 3 мин. Прибли­

зительно  через  5 мин  после  инъекции  миорелаксация  прекращается.  Де­

сятикратная доза (200 мг) вызывает полный паралич с выключением дыха­

тельных  мышц  продолжительностью  около  8 мин  без  побочных  эффектов 

и последействия.  Суксаметония  хлорид  позволяет  поддерживать  контро­

лируемую  миорелаксацию  при хирургических  вмешательствах,  особенно 

при применении  в виде  в/в  инфузии.  Полное  восстановление  нервно­мы­

шечной  проводимости  наблюдается  в ближайшее  время  после  прекраще­

ния его введения.

ПОКАЗАНИЯ: интубация трахеи, эндоскопические исследования (бронхо­ 

и эзофагоскопия, цистоскопия и др.); вправление вывихов, репозиция кост­

ных отломков при переломах; судороги при столбняке, отравлении стрихни­

ном; профилактика спонтанных травм при электроимпульсной терапии; крат­

ковременные хирургические вмешательства, требующие миорелаксации.

ПРИМЕНЕНИЕ: введение суксаметония хлорида допустимо лишь при на­

личии всех условий для выполнения ИВЛ, а при использовании в высоких до­

зах — после перевода больного на управляемое дыхание. Дозу устанавлива­

ют индивидуально в зависимости от показаний, массы тела и реакции боль­

ного. Вводят в/в медленно. Для интубации и полного расслабления скелетных 

и дыхательных  мышц  вводят  1,5–2 мг/кг  массы  тела.  Для  длительного  рас­

слабления мышц можно вводить фракционно через 5–7 мин по 0,6–1 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острая печеночная недостаточность, миастения, 

глаукома, проникающие ранения глаз, выраженная анемия, обширные ожоги 

и раны, дефицит псевдохолинэстеразы, одновременное введение препара­

тов крови, повышенная чувствительность к суксаметонию; не назначают де­

тям грудного возраста.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны нарушение возбудимости и проводи­

мости миокарда, миалгии (особенно в мышцах грудной клетки и живота), по­

вышение внутриглазного давления, нарушение функции печени, гиперглике­

мия, анафилактический шок, коллапс, иногда — АГ, брадикардия, асистолия, 

при передозировке — кратковременная остановка дыхания.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  следует  применять  при тяжелых 

заболеваниях печени, анемии, кахексии, в период беременности (суксамето­

ния хлорид проникает через плацентарный барьер).

СУКР

С

КомПендиум 2005 

С­273

Медленное введение суксаметония хлорида, а также премедикация в/в 

введением атропина в дозе 1–1,5 мг в значительной степени предупрежда­

ет развитие брадикардии.

При многократном введении могут развиваться чрезмерная продолжи­

тельная  миорелаксация  и апноэ.  Причинами  этого  являются  гиперкапния, 

ацидоз,  гиповолемия,  гипокалиемия,  снижение  уровня  псевдохолинэстера­

зы, глубокий наркоз. В отдельных случаях наблюдается чрезмерная реакция 

с длительным угнетением дыхания. Это обусловлено генетическим наруше­

нием образования холинэстеразы. Если функция внешнего дыхания не вос­

станавливается через 25–30 мин, вводят прозерин и другие антихолинэсте­

разные средства: вначале в/в вводят атропин (0,5–0,7 мл 0,1% р­ра) и на фо­

не тахикардии через 1–2 мин в/в вводят 1,5 мг прозерина (3 мл 0,05% р­ра). 

Если эффект недостаточен, прозерин в этой же дозе вводят повторно.

Через 10–12 ч после применения суксаметония хлорида может появить­

ся боль в скелетных мышцах. Предварительное (за 1 мин до введения сукса­

метония) введение 3–4 мг d­тубокурарина препятствует возникновению ми­

алгий и фибриллярных подергиваний мышц.

СУЛОДЕКСИД (SULODEXIDUM)

CAS №: 57821­29­1

. 

USPDDN: глюкуроно­2­амино­2­дезоксиглюкоглюкан сульфат.

Экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Содержит 80% гепариноида 

(быстродвижущаяся фракция) и 20% дерматан­сульфата.

Форма выпуска: капсулы, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антитромботическое  и гиполипи­

демическое  средство,  гепариноид.  Угнетает  агрегацию  тромбоцитов,  акти­

вированный фактор Х,  понижает содержание  фибриногена  в плазме крови, 

повышает  уровень  активатора  тканевого  плазминогена  и снижает  содержа­

ние  в крови  ингибитора  тканевого  плазминогена.  Гиполипидемический  эф­

фект сулодексида объясняют повышением активности липопротеинлипазы и 

ускорением катаболизма атерогенных липопротеидов. Сулодексид подавля­

ет пролиферацию гладких мышц сосудистой стенки, способствует восстанов­

лению структуры и функции клеток эндотелия сосудов, нормализует реологи­

ческие свойства крови.

ПОКАЗАНИЯ: атеросклероз периферических артерий с риском тромбо­

образования, ангиопатия при сахарном диабете, вторичная профилактика ин­

фаркта миокарда.

ПРИМЕНЕНИЕ: лечение начинают с в/м введения в дозе 600 LRU (еди­

ница  активности  высвобождения  липопротеинлипазы)  ежедневно  в течение 

15–20 дней. Лечение продолжают, применяя сулодексид внутрь по 250 LRU 

2 раза в сутки (между приемами пищи) в течение 30–40 дней. Для вторичной 

профилактики  инфаркта  миокарда  сулодексид  назначают  через  7–10 дней 

от развития инфаркта по 600 LRU в/м 1 раз в сутки в течение 1 мес, а затем 

внутрь по 500 LRU 2 раза в сутки в течение 12 мес и более.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  геморрагический  диатез  и другие  заболевания, 

сопровождающиеся  гипокоагуляцией,  период  беременности,  повышенная 

чувствительность к сулодексиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, 

кожная сыпь, в месте инъекции — боль, жжение, гематома.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при применении  сулодексида  следует  регулярно 

контролировать состояние свертывающей системы крови (коагулограмма).

СУЛЬПИРИД (SULPIRIDUM)

CAS №: 15676­16­1 

C

15

H

23

N

3

O

4

S

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 5­(аминосульфанил)­N­((1­этил­2­пирролидинил)метил)­2­

метокси­бензамид.

M

m

 = 341,43 Да. Точка плавления = 178 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 

2280 мг/л. log P (октанол­вода) = 0,57.

Форма выпуска: таблетки, таблетки делимые, капсулы, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: обладает умеренной нейролептиче­

ской  активностью  в сочетании  со  стимулирующим  и тимолептическим  дей­

ствием. Является селективным антагонистом допамина и серотонина. Обла­

дает антиэметическим эффектом.

При  пероральном  приеме  всасывается  25–35%  сульпирида.  Одновре­

менный  прием  пищи  ухудшает  всасывание.  Концентрация  в плазме  кро­

ви  пропорциональна  принятой  дозе.  Менее  40%  сульпирида  связывает­

ся белками плазмы крови. Период полувыведения — 7 ч. Общий клиренс — 

126 мл/мин.  Незначительное  количество  сульпирида  проникает  в грудное 

молоко и через ГЭБ (0,1% принятой дозы). В минимальном количестве про­

никает через плацентарный барьер.

ПОКАЗАНИЯ: невроз, мигрень, головокружение, психосоматические за­

болевания, острый и хронический психоз; у детей — психоз и выраженные на­

рушения поведения. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадца­

типерстной кишки (в качестве вспомогательного средства в комбинации с ан­

тисекреторными препаратами).

ПРИМЕНЕНИЕ:  средние  рекомендуемые  дозы  для  взрослых  при шизо­

френии составляют 200–1200 мг/сут (обычно от 400 до 800 мг) в начале ле­

чения, затем дозу подбирают в зависимости от клинических симптомов. Бо­

лее низкие дозы обычно эффективны в случае появления острых симптомов 

заболевания у больных, ранее не получавших лечения; больным, ранее по­

лучавшим  лечение,  сульпирид  назначают  в более  высоких  дозах.  При  де­

прессии  назначают  в дозе  до 1000 мг/сут;  при синдроме  Туретта —  200–

1000 мг/сут; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 

50–100 мг/сут.

Детям назначают из расчета 5–10 мг на 1 кг массы тела в сутки.

Принимают 2–3 раза в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды.

При почечной недостаточности дозу определяют с учетом клиренса кре­

атинина: при клиренсе 30–60 мл/мин назначают 70%, 10–30 мл/мин — 50%, 

менее 10 мл/мин — 33% средней терапевтической дозы.

В начальный период лечения обычно вводят в/м в дозе 200–800 мг/сут, 

в течение 2 нед, после чего назначают сульпирид внутрь.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, паркинсонизм, почечная недо­

статочность, АГ, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны преходящая гиперпролактинемия, уве­

личение массы тела, ранняя и поздняя дискинезии, экстрапирамидные явле­

ния, чрезмерное торможение или возбуждение, ортостатическая гипотензия, 

нарушение сна, гипертермия, головокружение, головная боль.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  во время  лечения  сульпиридом  нельзя  управлять 

транспортом и работать с потенциально опасными механизмами. С особой 

осторожностью применяют у детей с эпилепсией.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  этанол  усиливает  действие  сульпирида;  леводопа 

снижает эффективность препарата или полностью блокирует его фармаколо­

гические эффекты. Сульпирид потенцирует действие гипотензивных препа­

ратов и средств, угнетающих ЦНС (блокаторы Н

2

­рецепторов, барбитураты, 

бензодиазепины, анксиолитики).

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН (SULFADIMETHOXINUM)

CAS №: 122­11­2 

C

12

H

14

N

4

O

4

S

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 4­амино­N­(2,6­диметокси­4­пиримидинил)­

бензенсульфонамид.

M

m

 = 310,33 Да. Точка плавления = 203,5 °С. Растворимость в воде = 343 мг/л. log P 

(октанол­вода) = 1,63.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: сульфадиметоксин относится к груп­

пе сульфаниламидов длительного действия. Обладает антибактериальной ак­

тивностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий: 

пневмококков,  стрептококков,  стафилококков,  кишечной  палочки,  палочки 

Фридлендера,  возбудителей  дизентерии;  менее  активен  в отношении  про­

тея. Активен в отношении вируса трахомы. Сульфадиметоксин не действует 

на штаммы бактерий, устойчивые к сульфаниламидам.

При приеме внутрь всасывается относительно медленно. При однократ­

ном  приеме  в терапевтической  дозе  (1–2 г)  максимальная  концентрация 

в плазме крови достигается через 8–12 ч. Поддерживающие дозы (0,5–1 г) 

обеспечивают  необходимый  терапевтический  уровень  в крови  на протяже­

нии  курса  лечения.  По  сравнению  с другими  сульфаниламидами  длитель­

ного  действия  cульфадиметоксин  хуже  проникает  через  ГЭБ  (применение 

при гнойных менингитах нецелесообразно). Выводится в виде метаболитов, 

главным образом с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к сульфаниламидам 

микроорганизмами: пневмония, бронхит, ангина, отит, гайморит, менингит, ин­

фекции мочевых и желчных путей, дизентерия, пиодермия, гонорея, рожистое 

воспаление, трахома, раневая инфекция и др. При резистентных формах маля­

рии применяют в сочетании с противомалярийными препаратами.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь 1 раз в сутки в суточной дозе с интервалом между 

приемами 24 ч. При инфекциях легкой и средней степени тяжести в 1­й день 

назначают соответственно 1 и 2 г, в последующие дни — 0,5 и 1 г. Дозы для 

детей: в 1­й день — 25 мг/кг массы тела, в последующие дни — 12,5 мг/кг. Для 

детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы составляют 1 и 0,5 г. 

После нормализации температуры тела сульфадиметоксин в поддерживаю­

щей дозе применяют еще в течение 2–3 дней. Длительность курса лечения 

зависит от тяжести заболевания — от 7 до 14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: наличие в анамнезе выраженных токсико­аллер­

гических  реакций  на прием  сульфаниламидов  (агранулоцитоз,  гемолитиче­

ская анемия, лекарственная лихорадка, тяжелый дерматит, гепатит).

СУЛЬ

С

С­274

 

КомПендиум 2005

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, диспепсические явления, кожная 

сыпь, лекарственная лихорадка, лейкопения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают больным с нарушени­

ями кроветворения, сердечной недостаточностью, при заболеваниях печени 

и нарушении функции почек.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить 

анализы крови и мочи.

СУЛЬФАДИМИДИН (SULFADIMIDINUM)

CAS №: 57­68­1 

C

12

H

14

N

4

O

2

S

. 

MESH, TSCAINV, USPDDN: 4­амино­N­(4,6­диметил­2­пиримидинил)­

бензенсульфонамид.

M

m

 = 278,33 Да. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок. Практически 

нерастворим в воде, легкорастворим в кислотах и щелочах. Точка плавления = 198,5 °С. 

Растворимость в воде при температуре 29 °С = 1500 мг/л. log P (октанол­вода) = 0,89.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальное средство группы 

сульфаниламидов. Угнетает размножение стрептококков, пневмококков, ме­

нингококков, действует на кишечную и дизентерийную палочки.

Быстро всасывается и медленно выделяется из организма почками, что поз­

воляет создавать и поддерживать в крови бактериостатическую концентрацию.

ПОКАЗАНИЯ: пневмония, рожистое воспаление, менингит, пиелит, цис­

тит, уретрит, дизентерия.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, на 1­й прием — 2 г, затем — по 1 г каждые 4–6 ч 

до снижения температуры тела, в дальнейшем — по 1 г через 6–8 ч. Курсовая 

доза — 20–30 г. Внутрь при дизентерии — по 6 г на 1–2­е сутки (по 1 г каж­

дые 4 ч), по 4 г — на 3­и и 4­е сутки (по 1 г через каждые 6 ч) и по 3 г — на 5­е 

и 6­е сутки (по 1 г через каждые 8 ч). На курс лечения — 25–30 г. После пере­

рыва (5–6 дней) назначают повторный курс: в 1­й и во 2­й день — по 1 г 5 раз 

в сутки, на 3­й и 4­й день — по 1 г 4 раза в сутки и на 5­й день — по 1 г 3 раза 

в сутки; при повторном курсе назначают 18–21 г сульфадимидина.

Высшие  дозы  внутрь:  разовая —  2 г,  суточная —  7 г.  Детям  в возрасте 

до 2 лет — по 0,2 г/кг массы тела в сутки; 3–4 лет: разовая — 0,35 г, суточная — 

2 г; 5–6 лет: разовая — 0,4 г, суточная — 2,5 г, 7–14 лет: разовая — 0,5 г, суточ­

ная — 3 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперчувствительность,  заболевания  кроветвор­

ной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из­за 

опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глюкозо­6­фос­

фатдегидрогеназы  (из­за  опасности  развития  гемолитического  криза),  бере­

менность, кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агра­

нулоцитоз, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: на фоне лечения показано обильное щелочное пи­

тье; при длительном применении необходим систематический контроль ана­

лиза крови.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: снижает эффективность бактерицидных антибиоти­

ков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, 

цефалоспорины).  При  токсоплазмозе  допустимо  сочетание  с хлоридином. 

Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одно­

временного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, дифени­

на, неодикумарина и прочих средств с высоким сродством к белкам плазмы 

крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повыше­

ние концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбино­

вой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристал­

лообразования. Антимикробная активность падает в присутствии новокаина, 

а также препаратов, содержащих ПАБК. Повышает (взаимно) гематотоксич­

ность хлорамфеникола, мерказолила.

СУЛЬФАНИЛАМИД (SULFANILAMIDUM)

CAS №: 63­74­1 

C

6

H

8

N

2

O

2

S

. 

USPDDN: p­аминобензенсульфонамид.

M

m

 = 172,21 Да. Белый кристаллический порошок без запаха. Малорастворим в воде, 

легко — в кипящей воде, трудно — в спирте, растворим в р­рах едких щелочей. Точка 

плавления = 165,5 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 7500 мг/л. log P 

(октанол­вода) = –0,62.

Форма выпуска: таблетки, мазь, линимент.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальное средство группы 

сульфаниламидов. Блокирует усвоение парааминобензоата и синтез фолие­

вой кислоты в микробной клетке.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции кожи, дыхательных путей, ЛОР­органов, мочевых 

путей, раневые инфекции (профилактика и лечение).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь — по 0,5 г 5–6 раз в сутки; высшая разовая доза — 

2 г, суточная — 7 г; детям в возрасте до 1 года — 0,05–0,1 г на прием, 2–5 лет 

— 0,2–0,3 г, 6–12 лет — 0,3–0,5 г на прием.

При глубоких ранах вводят в раневую полость в виде тщательно измель­

ченного простерилизованного порошка (5–15 г), одновременно назначая ан­

тибактериальные препараты внутрь.

В форме линимента или мази наносят на пораженные участки кожи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к сульфаниламиду, 

заболевания кроветворной системы, почечная недостаточность, тиреотоксикоз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, 

цианоз, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при длительном лечении следует периодически ис­

следовать состав периферической крови.

СУЛЬФАСАЛАЗИН (SULFASALAZINUM)

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противовоспалительное  средство, 

применяемое  преимущественно  при заболеваниях  кишечника.  По  химиче­

скому составу сульфаcалазин представляет собой азосоединение салицило­

вой кислоты с сульфапиридином. Его отличительная особенность — сродство 

к соединительной  ткани,  в которой  он  распадается  на 5­аминосалициловую 

кислоту  и сульфапиридин,  обладающие  противовоспалительным  и антибак­

териальными свойством.

ПОКАЗАНИЯ: неспецифический язвенный колит, болезнь Крона; острые 

воспалительные процессы внекишечной локализации различного генеза.

ПРИМЕНЕНИЕ: для взрослых дозу подбирают в зависимости от тяжести 

заболевания и переносимости сульфаcалазина.

При тяжелом течении заболений кишечника назначают по 1–2 г 4 раза 

в сутки  в комбинации  со  стероидами  в виде  составной  части  интенсивного 

режима  лечения.  Перерыв  между  приемами  (ночью)  не  должен  превышать 

8 ч. При достижении ремиссии назначают в поддерживающей дозе — 2 г/сут.

Детям  при обострении  назначают  из  расчета  40–60 мг  на 1 кг  массы 

тела в сутки, для поддерживающего лечения — 20–30 мг/кг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к сульфанилами­

дам или салицилатам, возраст до 2 лет.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  поскольку  сульфаcалазин  метаболизируется  до 

5­аминосалициловой кислоты и сульфапиридина, возможны побочные эффек­

ты, характерные для сульфаниламидов и салицилатов. Часто отмечается тош­

нота, головная боль, кожная сыпь, анорексия, повышение температуры тела. 

Есть сообщения о гемолитической анемии, метгемоглобинемии, гипопротром­

бинемии,  мегалобластной  анемии,  тромбоцитопении.  Возможны  различные 

аллергические реакции — генерализованные кожные высыпания, эксфолиатив­

ный  дерматит,  эпидермальный  некролиз,  крапивница,  фотосенсибилизация, 

анафилаксия, сывороточная болезнь, лекарственная лихорадка, отек конъюнк­

тивы и склер, артралгия, аллергический миокардит, узелковый полиартрит, фе­

номен красной волчанки и осложнения со стороны легких с одышкой, повыше­

нием температуры тела, кашлем, образованием эозинофильных инфильтратов 

в легких. Иногда отмечаются стоматит, паротит, панкреатит, гепатит, головокру­

жение, судороги, атаксия, бессонница, подавленное настроение и галлюцина­

ции, обратимая олигоспермия, нарушение функции почек (кристаллурия, гема­

турия, протеинурия и нефротический синдром).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  перед  лечением  и ежемесячно  в течение  первых 

3 мес лечения следует проводить развернутый анализ крови и функциональ­

ные печеночные пробы.

Необходимо  соблюдать  осторожность  при назначении  сульфаcалазина 

пациентам,  имеющим  указания  в анамнезе  на аллергические  реакции,  бо­

лезни печени или почек. При дефиците глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы по­

вышается риск развития гемолитической анемии. При порфирии возможно 

обострение течения заболевания.

Не  обнаружено  отрицательного  воздействия  сульфаcалазина  на плод. 

Количество сульфаcалазина, проникающего в грудное молоко, не представ­

ляет опасности для ребенка.

Выделяется  почками  и окрашивает  мочу  в интенсивный  желто­оранже­

вый цвет.

СУЛЬФАЦЕТАМИД (SULFACETAMIDUM)

CAS №: 144­80­9 

C

8

H

10

N

2

O

3

S

. 

MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: N­((4­аминофенил)сульфонил)­ацетамид.

M

m

 = 214,24 Да. Белый кристаллический порошок без запаха. Легкорастворим в воде, 

труднорастворим в спирте. Точка плавления = 183 °С. log P (октанол­вода) = –0,96.

Форма выпуска: капли глазные.

СУЛЬ

С

КомПендиум 2005 

С­275

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  сульфацетамид  —  антимикробное 

средство группы сульфаниламидов. Хорошая растворимость сульфацетами­

да и отсутствие раздражающих свойств позволяют применять его в офталь­

мологии.

ПОКАЗАНИЯ: гнойные язвы роговой оболочки, бленнорея, кератит, конъ­

юнктивит, блефарит, состояние после удаления инородного тела, ринит, гай­

морит.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 1–2 капли р­ра в конъюнктивальный мешок поражен­

ного глаза.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сульфацетамиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в отдельных случаях при применении концентри­

рованных р­ров возможно раздражающее действие.

СУЛЬФОКАМФОКАИН* (SULFOCAMPHOCAINUM*)

CAS №: 62683­42­5

. 

NLM: сульфокамфокаин.

Комплексное соединение кислоты сульфокамфорной и новокаина­основания, 

растворимое в воде.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  относится  к  группе  аналептичес­

ких средств. По фармакологическим свойствам близок к камфоре. Механизм 

действия  обусловлен  стимулирующим  влиянием  на сосудо­двигательный  и 

дыхательный центры. Стимулирует сердечно­сосудистую систему и дыхание, 

нормализует сердечный ритм и АД. В отличие от камфоры быстро всасывает­

ся при п/к и в/м введении, не обладает свойством образовывать инфильтра­

ты и олеомы, его можно вводить в/в.

ПОКАЗАНИЯ: острая и хроническая сердечная и дыхательная недостаточ­

ность, кардиогенный и анафилактический шок, инфекционные заболевания.

ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м и в/в. Разовая доза для взрослых составляет 2 мл 

10% р­ра. При необходимости применяют 2–3 раза в сутки. В острый период 

вводят в/в капельно или струйно медленно. При хронической сердечной недо­

статочности применяют в/м или п/к. По показаниям можно вводить в течение 

20–30 дней. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 12 мл.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к новокаину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при введении 

лицам с низким АД (гипотензивное влияние новокаина).

СУМАТРИПТАН (SUMATRIPTANUM)

CAS №: 103628­46­2 

C

14

H

21

N

3

O

2

S

. 

RTECS: 3­(2­(диметиламино)этил)­N­метил­1H­индол­5­метансульфонамид.

M

m

 = 295,41 Да. Белый или не совсем белый порошок, легкорастворимый в воде 

и физиологическом р­ре. log P (октанол­вода) = 0,93.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  суматриптан  является  специфиче­

ским  селективным  агонистом  5НТ

1

­рецепторов  (5­гидрокситриптамин­1­по­

добных) и не действует на рецепторы других подтипов. 5НТ

1

­рецепторы се­

ротонина расположены преимущественно в краниоцеребральных сосудах. У 

животных суматриптан избирательно сужает просвет сосудов в системе сон­

ных  артерий,  но  не  влияет  на мозговой  кровоток.  Система  сонных  артерий 

снабжает  кровью  экстракраниальные  и интракраниальные  ткани,  например 

мозговые оболочки; считают, что расширение этих сосудов является основ­

ным  патогенетическим  фактором  в развитии  приступа  мигрени  у человека. 

Экспериментально также установлено, что суматриптан влияет на окончания 

тройничных нервов. Оба эффекта могут обусловливать антимигренозную ак­

тивность суматриптана у человека.

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается в пищеваритель­

ном тракте, через 45 мин его концентрация в сыворотке крови достигает 70% 

от максимальной.  Биодоступность  при пероральном  введении —  около  14% 

(за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания в кишечнике). 

Связывание с белками плазмы крови низкое — 14–21%.

ПОКАЗАНИЯ: лечение при приступах мигрени (с аурой или без нее).

ПРИМЕНЕНИЕ:  не  применяют  для  профилактики  приступов  мигрени. 

Принимать  суматриптан  следует  как  можно  раньше  после  начала  приступа 

мигрени, однако он одинаково эффективен в любой стадии приступа.

Рекомендуемая  доза  для  взрослых —  50 мг,  для  некоторых  пациентов 

может  потребоваться  доза  100 мг.  При  недостаточной  эффективности  пер­

вой дозы принимать повторно во время этого же приступа не следует. В слу­

чае повторения приступа можно принять суматриптан еще раз; суточная доза 

при этом не должна превышать 300 мг.

Эффективность и безопасность суматриптана у детей не установлена.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к суматриптану; 

ИБС, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе, стенокардия Принцметала; 

неконтролируемая АГ, инсульт или преходящее нарушение мозгового крово­

обращения в анамнезе; заболевания периферических сосудов; выраженная 

печеночная  недостаточность;  одновременный  прием  препаратов,  содержа­

щих эрготамин или производные эрготамина; одновременный прием ингиби­

торов МАО и период до 14 дней после их отмены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Общие: боль, ощущения покалывания, тепла, тяжести, давления или на­

пряженности (указанные симптомы обычно преходящие, могут быть достаточно 

интенсивными и возникать в любой точке тела, включая грудную клетку и гор­

тань), приливы крови, головокружение, общая слабость, повышенная утомляе­

мость, сонливость (как правило, умеренно выражены и быстро проходят).

Со  стороны  сердечно­сосудистой  системы:  артериальная  гипотензия, 

брадикардия, тахикардия, транзиторное повышение АД, возникающее вско­

ре после завершения лечения; редко — нарушения сердечного ритма, прехо­

дящие ишемические изменения на ЭКГ, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота (четкая причин­

но­следственная связь с приемом суматриптана не установлена).

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — судорожные при­

падки (большинство таких пациентов имели в анамнезе указания на эпилеп­

сию или органические поражения мозга); нечеткость зрительного восприятия, 

диплопия, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко — прехо­

дящая слепота (иногда нарушения зрения могут быть следствием приступа 

мигрени).

Могут  возникать  реакции  гиперчувствительности  (от  кожно­аллергиче­

ских реакций до анафилаксии), а также незначительные изменения показате­

лей функциональных печеночных тестов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не применяют для лечения гемиплегической, бази­

лярной и офтальмоплегической мигрени.

У пациентов с неустановленным ранее диагнозом мигрени, а также у па­

циентов с нетипичными формами мигрени до назначения суматриптана сле­

дует исключить наличие другой неврологической патологии.

После  применения  суматриптана  могут  возникать  такие  преходящие 

симптомы,  как  боль  и ощущение  сжатия  в области  груди  различной  интен­

сивности,  иррадиирующие  в область  гортани.  Хотя  эти  симптомы  имитиру­

ют проявления стенокардии, только в исключительных случаях они могут быть 

обусловлены спазмом коронарных артерий. Поскольку коронароспазм может 

привести к развитию аритмии, ишемии или инфаркту миокарда, то при воз­

никновении у пациента острых симптомов, характерных для ИБС (в том чис­

ле стенокардии), следует провести соответствующее обследование для ис­

ключения  ишемии  миокарда.  Крайне  редко  возникают  нарушения  сердеч­

ного  ритма,  преходящие  ишемические  изменения  на ЭКГ  или  развивается 

инфаркт  миокарда.  Поэтому  суматриптан  не  следует  назначать  пациентам 

до проведения предварительного обследования в целях исключения патоло­

гии сердечно­сосудистой системы. К их числу относятся женщины в возрас­

те старше 40 лет и пациенты с факторами риска ИБС. Суматриптан следует с 

осторожностью назначать пациентам с АГ, поскольку у некоторых из них мо­

жет наблюдаться транзиторное повышение АД и ОПСС.

Описаны редкие случаи появления у пациентов слабости, гиперрефлек­

сии  и нарушения  координации  после  одновременного  приема  суматрипта­

на и селективных ингибиторов обратного нейронального захвата серотонина. 

Если совместное применение суматриптана и указанных препаратов клини­

чески оправдано, желательно предварительное обследование пациентов.

Суматриптан  следует  с осторожностью  назначать  пациентам  со  значи­

тельными  нарушениями  абсорбции,  метаболизма  или  выведения  лекарс­

твенных веществ, например при почечной или печеночной недостаточности, 

а также у пациентов с эпилепсией или органическими мозговыми нарушени­

ями, снижающими порог судорожной готовности. У пациентов с установлен­

ной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам после введения су­

матриптана могут отмечаться перекрестные аллергические реакции — от кож­

ных  проявлений  до анафилаксии.  Нельзя  превышать  рекомендуемые  дозы 

суматриптана.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенных эффек­

тов суматриптана и признаков нарушения фертильности или постнатального 

развития, связанных с его приемом. Опыт применения суматриптана у бере­

менных ограничен. Так как изучение репродуктивной функции у животных не 

всегда дает возможность прогнозировать реакцию у человека, назначать су­

матриптан следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери 

превышает потенциальный риск для плода.

Следует предупреждать пациентов, управляющих транспортом или рабо­

тающих с потенциально опасными механизмами, о возможном развитии сон­

ливости как проявления мигрени, так и вследствие применения суматриптана.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  нет  указаний  о взаимодействии  с пропранололом, 

флунаризином,  пизотифеном  или  алкоголем.  При  одновременном  назначе­

нии суматриптана и алкалоидов спорыньи может развиться выраженный вазо­

спазм, в связи с чем необходимо соблюдать 24­часовой интервал между прие­

мом эрготаминсодержащих препаратов и суматриптана. С другой стороны, эр­

готаминсодержащие препараты не следует применять раньше, чем через 6 ч 

СУМА

С