Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 426

С­268

 

КомПендиум 2005

СПАРФЛОКСАЦИН (SPARFLOXACINUM)

CAS №: 110871­86­8 

C

19

H

22

F

2

N

4

O

3

. 

USPDDN: 5­амино­1­циклопропил­7­(цис­3,5­диметил­1­пиперазинил)­6,8­

дифлуоро­1,4­дигидро­4­оксо­3­хинолинкарбоксиловая кислота.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противомикробный  препарат  широко­

го спектра действия из группы фторхинолонов. Ингибирует ДНК­гиразу бактерий, 

препятствуя  репликации  бактериальной  ДНК.  Являясь  дифторхинолоном,  спар­

флоксацин более активен в отношении грамположительных бактерий, без сущес­

твенных изменений активности в отношении грамотрицательных бактерий по срав­

нению с монофторхинолонами. К спарфлоксацину высокочувствительны аэробные 

грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, 

Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; аэробные грамотрицательные бак­

терии: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, 

Haemophilus parainfluenzae, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. Препа­

рат также активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, 

Mycobacterium tuberculosis (включая множественно­резистентные штаммы). Спар­

флоксацин умеренно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Чувствитель­

ность метициллин­резистентных штаммов стафилококков к спарфлоксацину может 

колебаться в значительных пределах. Несмотря на существующую перекрестную 

устойчивость спарфлоксацина и других фторхинолонов, некоторые микроорганиз­

мы, резистентные к монофторхинолонам, чувствительны к спарфлоксацину.

Спарфлоксацин относительно медленно всасывается из ЖКТ. Мкаксималь­

ная  концентрация  в плазме  крови  достигается  через  3–6 ч  и составляет  1,2–

1,6 мг/л.  Абсолютная  биодоступность  спарфлоксацина  составляет  92%.  При­

ем  пищи  не  оказывает  влияния  на всасывание  спарфлоксацина.  Связывание 

с белками плазмы (преимущественно альбумином) составляет 45%. Объем рас­

пределения —  3,9±0,8 л/кг.  Спарфлоксацин  хорошо  проникает  в ткани,  органы 

и жидкости организма, создавая концентрации большие, чем в сыворотке кро­

ви; проникает через ГЭБ. Спарфлоксацин метаболизируется путем связывания 

с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. Выводится из 

организма в основном внепочечным путем (около 60%). Период полувыведения 

составляет 15–20 ч. У больных с умеренными и тяжелыми нарушениями функции 

почек требуется коррекция режима дозирования. У больных пожилого возраста 

и пациентов с нарушениями функций печени коррекции дозы не требуется.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции дыхательных путей (в т.ч. пневмония, обостре­

ние хронического бронхита); инфекции ЛОР­органов (в т.ч. острый гнойный 

синусит, наружный и средний отит, мастоидит); инфекции кожи и мягких тка­

ней (в т.ч. инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, целлюлит, фурунку­

лез, инфекционный дерматит, инфекционные осложнения ожоговой болезни); 

сальмонеллез; шигеллез; инфекции почек и мочевых путей (в т.ч. цистит, уре­

трит, пиелонефрит, простатит); острый и рецидивирующий хламидиоз; острая 

и хроническая гонорея; хирургические инфекции.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь в 1­й день — по 400 мг утром независи­

мо от приема пищи, в последующие дни — по 200 мг 1 раз в сутки. Длитель­

ность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и ре­

зультатов бактериологического исследования.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к спарфлоксацину 

и другим препаратам группы хинолонов; дефицит глюкозо­6­фосфатдегидро­

геназы; возраст до 15 лет; период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — тошнота, рвота, диарея, незначительное 

повышение активности сывороточных трансаминаз; головная боль, бессон­

ница; артралгия, миалгия; фотосенсибилизация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения спарфлоксацином и в течение 5 дней 

после окончания лечения больным следует избегать ультрафиолетового излучения. 

Имеются единичные сообщения, что применение фторхинолонов сопровождалось 

разрывами сухожилий. При появлении жалоб лечение следует прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  поскольку  спарфлоксацин  способствует  незначи­

тельному удлинению интервала Q–T (менее чем у 3% больных), следует из­

бегать его применения у больных, получающих препараты, способствующие 

увеличению  интервала  Q–T  (терфенадин,  астемизол,  эритромицин,  антиа­

ритмические препараты класса Iа и III).

При  одновременном  применении  спарфлоксацина  с сульфатом  железа,  су­

кральфатом и антацидными препаратми, содержащими гидроксид алюминия или 

магния, отмечается снижение всасывания спарфлоксацина. В связи с этим спарф­

локсацин следует принимать за 1–2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема 

указанных препаратов. При одновременном применении спарфлоксацин практи­

чески не влияет на фармакокинетику теофиллина (в отличие от других фторхиноло­

нов). Спарфлоксацин повышает концентрации дигоксина в сыворотке крови, поэ­

тому при одновременном приеме этих препаратов требуется тщательный контроль. 

Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацина, но не влияет на его биодоступ­

ность. Циметидин не влияет на распределение спарфлоксацина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет. При передозировке ре­

комендуется симптоматическая терапия.

СПЕКТИНОМИЦИН (SPECTINOMYCINUM)

CAS №: 1695­77­8 

C

14

H

24

N

2

O

7

. 

MESH, RTECS: декагидро­4a,7,9­тригидрокси­2­метил­6,8­бис(метиламино)­4H­

пирано(2,3­b)(1,4)бензодиоксин­4­он.

M

m

 = 332,36 Да. Белый или бледно­белый кристаллический порошок. log P (октанол­

вода) = –0,82.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра или 

суспензии для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: спектиномицин — аминоциклитоль­

ный  антибиотик,  оказывающий  бактериостатическое  действие.  Ингибирует 

синтез белка в микробной клетке. Антибиотик активен в отношении ряда гра­

мотрицательных микроорганизмов, в том числе большинства штаммов Neiss­

eria gonorrhoeae (МПК от 7,5 до 20 мкг/мл), включая пенициллиназопродуци­

рующие штаммы. Treponema pallidum и Chlamydia spp. нечувствительны к ан­

тибиотику. Возможна эндемическая резистентность к препарату.

После в/м введения в разовой дозе 2 или 4 г спектиномицин быстро и пол­

ностью  абсорбируется  в кровь.  Максимальная  концентрация  в плазме  крови 

достигается через 1 ч и составляет соответственно 100 и 160 мкг/мл. Через 8 ч 

концентрация составляет от 15 до 30 мкг/мл. Не связывается с белками плаз­

мы крови. Спектиномицин не метаболизируется в организме; 70–90% спекти­

номицина экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24–48 ч по­

сле введения. Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч.

ПОКАЗАНИЯ: острый гонорейный уретрит и проктит у мужчин; острый го­

норейный цервицит и проктит у женщин; лечение лиц, имевших половые кон­

такты с больными гонореей.

ПРИМЕНЕНИЕ: для лечения при неосложненной гонорее у взрослых ре­

комендуемая доза спектиномицина составляет 2 г в/м 1 раз в сутки. Такая же 

доза рекомендуется и для больных, у которых лечение, проводившееся ранее 

другими антибиотиками, было неэффективным.

В  трудных  случаях,  а также  при подозрении  на эндемичную  резистент­

ность возбудителя возможно повышение дозы до 4 г.

У детей спектиномицин эффективен в суточной дозе 40 мг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны крапивница, озноб, лихорадка, голо­

вокружение, тошнота, снижение диуреза (без нарушения функции почек), уп­

лотнение  и болезненность  в месте  инъекции,  снижение  уровня  гемоглоби­

на и гематокрита, клиренса креатинина, а также повышение активности ЩФ, 

АсАТ  и концентрации  мочевины  в крови.  Описаны  редкие  случаи  развития 

анафилактоидных реакций.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при острой гонорее спектиномицин может быть эф­

фективен в тех случаях, когда предшествующая антибиотикотерапия была не­

эффективной.

Безопасность применения спектиномицина у детей не установлена.

В связи с тем что клинический опыт применения спектиномицина недостато­

чен, его не рекомендуют применять в период беременности и кормления грудью.

СПИРАМИЦИН (SPIRAMYCINUM)

CAS №: 8025­81­8

. 

EINECS, MESH, RTECS: спирамицин.

Форма выпуска: таблетки п/о, лиофилизированный порошок для приго­

товления инъекционного р­ра.

СПАР

С

КомПендиум 2005 

С­269

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антибиотик  группы  макролидов. 

К  спирамицину  чувствительны  следующие  микроорганизмы:  Streptococcus 

spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, Bordetella pertussis, Corynebac­

terium diphtheriae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Listeria mo­

nocytogenes, Clostridium spp., Mycoplasma pneumoniae, Neisseria gonorrhoe­

ae, Treponema spp., Leptospira, Campylobacter spp. и Toxoplasma gondii. Уме­

ренно чувствительны: Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis, V. cholerae, 

Staphylococcus aureus. Устойчивы к спирамицину Enterobacteriaceae, Pseud­

omonas.

Быстро  всасывается  после  приема  внутрь  (период  полуабсорбции  со­

ставляет  20 мин).  После  приема  внутрь  6 000 000 ЕД  спирамицина  макси­

мальная  его  концентрация  в плазме  крови  достигается  через  1,5–3 ч;  пе­

риод  полувыведения —  около  8 ч.  Спирамицин  не  проникает  в СМЖ;  хоро­

шо диффундирует в слюну и ткани, а также в грудное молоко, в связи с чем 

применять его у женщин в период кормления грудью не рекомендуется. Свя­

зывание с белками плазмы крови слабое и не превышает 10%. Метаболизи­

руется в печени и выводится с желчью, калом и мочой (10–14%). Концентра­

ция в легких составляет 20–60 мкг/г, в миндалинах — 20–80 мкг/г, в синусах 

при их воспалении — 75–110 мкг/г, в костной ткани — 5–100 мкг/г, в селезен­

ке, печени, почках — 5–7 мкг/г.

ПОКАЗАНИЯ:  инфекции,  вызванные  чувствительными  к спирамицину 

возбудителями,  в том  числе  острая  пневмония,  острый  бронхит,  хрониче­

ский бронхит в фазе обострения, синусит, тонзиллит, отит, остеомиелит, ар­

трит, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, проста­

тит, уретрит, инфекции мочевых путей; токсоплазмоз, в том числе у беремен­

ных; заболевания, передающиеся половым путем, в том числе генитальный 

и экстрагенитальный хламидиоз; профилактика менингококкового менингита 

и ревматизма, лечение бактерионосительства коклюша и дифтерии.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым спирамицин назначают внутрь в суточной дозе 

6 000 000–9 000 000 ЕД в 2–3 приема, детям с массой тела более 20 кг — из 

расчета 1 500 000 ЕД на 10 кг массы тела в 2–3 приема.

В виде в/в инфузии (в течение 1 ч) спирамицин назначают только взрос­

лым. Доза спирамицина при острых процессах составляет 1 500 000 ЕД каж­

дые 8 ч (4 500 000 ЕД в сутки), в тяжелых случаях возможно удвоение дозы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к спирамицину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  тошнота,  рвота,  диарея,  аллергиче­

ские реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: дозу спирамицина у больных с почечной недостаточ­

ностью можно не изменять, поскольку он практически не выводится с мочой.

Необходимо прервать кормление грудью во время лечения спирамици­

ном,  поскольку  он  проникает  в грудное  молоко.  Спирамицин  можно  назна­

чать в период беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  сочетается  с лекарственными  средствами,  со­

держащими дегидрированные алкалоиды спорыньи.

СПИРОНОЛАКТОН (SPIRONOLACTONUM)

CAS №: 52­01­7 

C

24

H

32

O

4

S

. 

USPDDN: 17­гидрокси­7α­меркапто­3­оксо­17α­прегн­4­ен­21­карбоксиловой 

кислоты γ­лактон ацетат.

M

m

 = 416,58 Да. Точка плавления = 134,5 °С. Растворимость в воде при температуре

25 °С = 22 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,78.

Форма выпуска: таблетки, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  спиронолактон  —  калийсберегаю­

щий  диуретик  с умеренным  натрийуретическим  действием.  Диуретический 

эффект  спиронолактона  обусловлен  его  антагонизмом  в отношении  гормо­

на коры надпочечников — альдостерона. Антагонистическое действие спиро­

нолактона проявляется в дистальных почечных канальцах: он уменьшает вы­

ведение ионов калия и усиливает выведение ионов натрия и воды без нару­

шения  электролитного  равновесия;  понижает  титруемую  кислотность  мочи 

и уменьшает выведение мочевины. Препятствует связыванию альдостерона 

с белковыми рецепторами клеток.

После  приема  внутрь  спиронолактон  быстро  всасывается  в пищевари­

тельном тракте; около 90% спиронолактона связывается с белками плазмы 

крови.  Биодоступность  составляет  92–99%  и повышается  при одновремен­

ном приеме с пищей, распределяется в печени, почках, надпочечниках и по­

ловых  железах.  Спиронолактон  быстро  метаболизируется  в печени.  Основ­

ными  фармакологически  активными  метаболитами  являются  7­α­тиоспиро­

нолактон,  7­α­тиометилспиронолактон  и канренон.  Антиальдостероновое 

действие определяет канренон, составляющий около 50% всех метаболитов 

спиронолактона. Максимальная концентрация канренона достигается через 

2–4 ч после введения спиронолактона, а период его полувыведения состав­

ляет  в среднем  12,5 ч.  Спиронолактону  свойственен  кумулятивный  эффект. 

Его  диуретическое  действие  развивается  постепенно  и наблюдается  на 2– 

5­е сутки лечения. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится 

из организма с калом и мочой.

ПОКАЗАНИЯ: отечный синдром, обусловленный хронической сердечной 

недостаточностью,  циррозом  печени,  особенно  при наличии  одновремен­

но  гипокалиемии  и гиперальдостеронизма;  нефротический  синдром,  отеки 

при беременности, церебральные и идиопатические отеки; как вспомогатель­

ное средство при миастении и БА, гипокалиемических видах пароксизмаль­

ного  паралича  и т.д.,  а также  для  профилактики  гипокалиемии  при лечении 

салуретиками. Применяют также при гипертонической болезни для усиления 

эффекта других гипотензивных средств.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально с учетом степени на­

рушений водно­электролитного баланса и гормонального статуса больного.

При  гипертонической  болезни  спиронолактон  назначают  по 25 мг  3–

4 раза в сутки.

При  отечном  синдроме  спиронолактон  назначают  в дозах  100–200 мг 

(реже —  300 мг)  в сутки,  как  правило,  в комбинации  с петлевыми  (фуросе­

мид, этакриновая кислота) и/или тиазидными (гидрохлоротиазид) диуретика­

ми. При достижении эффекта дозу спиронолактона снижают до 75–25 мг/сут. 

Коррекцию дозы следует проводить с учетом концентрации калия в плазме 

крови.  При  выраженном  гиперальдостеронизме  и гипокалиемии  назначают 

в дозе 300 мг/сут в 2–3 приема. В случае необходимости курсы лечения пов­

торяют каждые 10–14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперкалиемия,  гиперкальциемия,  гипонатрие­

мия, анурия, ОПН, тяжелые формы ХПН, I триместр беременности, период 

кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея, головокружение, в ред­

ких случаях — сонливость, атаксия, кожная сыпь, повышение в крови концен­

трации мочевины, креатинина, мочевой кислоты. При длительном примене­

нии препарата у мужчин возможно развитие обратимой формы гинекомастии 

и нарушения эрекции; у женщин — нарушение менструального цикла, амено­

рея, кровотечения в климактерический период, изменения голоса.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует одновременно назначать препараты, со­

держащие калий. Если спиронолактон назначают в комбинации с другими ди­

уретиками, дозу последних следует снизить.

При необходимости спиронолактон можно назначать в сочетании с сер­

дечными гликозидами.

Для усиления диуретического эффекта и снижения потери ионов калия 

с мочой спиронолактон можно назначать в комбинации с тиазидными диуре­

тиками, фуросемидом и этакриновой кислотой.

СПИРТ ЭТИЛОВЫЙ* (SPIRITUS AETHYLICUS*)

CAS №: 64­17­5 

C

2

H

6

O

. 

CCRIS, EINECS, MESH, TSCAINV, USPDDN: этанол.

M

m

 = 46,07 Да. Прозрачная бесцветная подвижная, летучая жидкость с характерным 

спиртовым запахом и обжигающим вкусом. Легко воспламеняется, горит синеватым 

бездымным пламенем. Смешивается во всех соотношениях с водой, глицерином, 

эфиром. Точка плавления = –114,1 °С. log P (октанол­вода) = –0,31.

Форма выпуска: жидкость во флаконах.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: при местном применении в высоких 

концентрациях оказывает согревающее и вяжущее, а в низких концентраци­

ях — более сильное противомикробное действие. При введении внутрь и в/в 

действует на ЦНС, вызывая характерное алкогольное возбуждение, характе­

ризующееся ослаблением процессов торможения, оказывает обезболиваю­

щее действие. В высоких дозах угнетает головной, спинной и продолговатый 

мозг, угнетение последнего сопровождается остановкой дыхания. При отрав­

лении метиловым спиртом применяют как антидот.

ПОКАЗАНИЯ: наружно для дезинфекции кожи, рук, обеззараживания ин­

струментария, обтираний и компрессов; для приготовления настоек, экстрак­

тов, растворов для наружного употребления. В/в иногда применяют при ган­

грене и абсцессе легких, отравлении метанолом. Используют также для алко­

голизации нервных стволов.

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно в различных концентрациях (95, 90, 70 и 40%). 

В/в по 10 мл 20—25—33% р­ра в стерильном изотоническом р­ре натрия хло­

рида или в стерильной воде для инъекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: для местного применения — острые воспалитель­

ные процессы.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при местном  применении —  раздражение  кожи 

или слизистых оболочек.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: вызвать рвоту или промыть желудок взвесью активи­

рованного  угля.  Необходимо  обеспечить  проходимость  дыхательных  путей 

(интубация, аппаратное дыхание), оксигенотерапия. Проводят форсирован­

ный  диурез,  гемодиализ,  гемосорбцию,  трансфузионную  и симптоматичес­

СПИР

С

С­270

 

КомПендиум 2005

кую терапию. Показаны витамины группы В, кислота аскорбиновая. Необхо­

димо избегать избыточного введения жидкости, депрессантов. При хроничес­

ком алкоголизме для купирования психоза в/в вводят диазепам (0,0001 г/кг 

массы тела) с последующим пероральным введением по 0,005–0,01 г через 

каждые 1–8 ч. При судорогах — дифенин по 0,5 г через 4–6 ч.

СТАВУДИН (STAVUDINUM)

CAS №: 3056­17­5 

C

10

H

12

N

2

O

4

. 

USPDDN: 1­(2,3­дидеокси­β­D­глицеро­пент­2­энофуранозил)тимин.

M

m

 = 224,22 Да. Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 6600 мг/л. log P (октанол­вода) = –0,72.

Форма выпуска: капсулы, порошок для приготовления р­ра для 

перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ставудин —  синтетический  нуклео­

зидный аналог тимидина, противовирусное средство, активное в отношении 

ВИЧ (подавляет репликацию вируса). Под действием клеточных киназ фосфо­

рилируется в ставудинтрифосфат, оказывающий противовирусное действие. 

Ставудинтрифосфат подавляет репликацию ВИЧ за счет ингибирования об­

ратной транскриптазы ВИЧ вследствие конкуренции с природным субстратом 

деокситимидин трифосфатом, а также за счет нарушения синтеза вирусной 

ДНК вследствие терминации ее цепей (ставудин не содержит в своей моле­

куле 3’­гидроксильной группы, необходимой для удлинения цепи ДНК). В до­

полнение к подавляющему действию на обратную транскриптазу ВИЧ, ставу­

динтрифосфат подавляет клеточные ДНК­полимеразы β и γ значительно сни­

жает синтез митохондриальной ДНК.

ПОКАЗАНИЯ: лечение ВИЧ­инфицированных пациентов, ранее получав­

ших зидовудин в течение длительного времени.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи. Взрослым с массой 

тела более 60 кг назначают по 40 мг 2 раза в сутки, пациентам с массой тела 

менее 60 кг — по 30 мг 2 раза в сутки; интервал между приемами препара­

та — 12 ч. Детям с массой тела менее 30 кг назначают в суточной дозе 2 мг/кг, 

более 30 кг — в дозе для взрослых.

Если в процессе лечения развиваются симптомы нейропатии (чувство оне­

мения, покалывания или боль в ступнях или кистях), применение ставудина сле­

дует прекратить. При немедленном прекращении лечения указанные симптомы 

обычно проходят самостоятельно, однако в ряде случаев тяжесть их может на­

растать даже после прекращения лечения. Если симптомы полностью исчезли, 

можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения ставудином в сниженной 

дозе: у взрослых с массой тела более 60 кг — по 20 мг 2 раза в сутки, у пациен­

тов с массой тела менее 60 кг — по 15 мг 2 раза в сутки; детям назначают поло­

вину рекомендованной дозы. Аналогичным образом поступают при значитель­

ном повышении активности сывороточных трансаминаз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ставудину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: периферическая нейропатия, головная боль, оз­

ноб, лихорадка, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, миалгия, бессонница, 

анорексия,  аллергические  реакции,  панкреатит  (менее  чем  в 1%  случаев), 

умеренное повышение активности трансаминаз, реже — повышение уровня 

билирубина в крови, анемия (менее чем в 1% случаев), нейтропения, тромбо­

цитопения, повышение уровня амилазы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения необходим контроль врача для 

раннего выявления признаков нейропатии. Риск развития данного осложне­

ния выше у больных с наличием периферической нейропатии в анамнезе.

Лечение ставудином не предупреждает развития заболеваний, связан­

ных с ВИЧ­инфекцией, включая оппортунистические инфекции. Лечение не 

снижает риска инфицирования ВИЧ при половых контактах или через кровь.

Неизвестно, проникает ли ставудин в грудное молоко, поэтому во время 

лечения рекомендуют прекратить грудное вскармливание.

Ставудин можно применять в педиатрической практике.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: опыт применения у взрослых, получавших дозы, в 12–

24 раза превышающие рекомендуемые, не выявил каких­либо острых токси­

ческих эффектов ставудина. Клинические осложнения при хронической пере­

дозировке включают периферическую нейропатию и гепатотоксическое дей­

ствие. Неизвестно, удаляется ли ставудин из организма при перитонеальном 

диализе и гемодиализе.

СТАЛЬНИК ПАШЕННЫЙ* (ONONIS ARVENSIS*)

Форма выпуска: настойка.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: настойка из корня стальника пашен­

ного  содержит  сапонины  и гликозиды  (ононин,  оноцерин  и др.).  Оказывает 

слабительное действие.

ПОКАЗАНИЯ: геморрой — для нормализации стула и уменьшения боли.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 1 чайной ложке 2–3 раза в сутки перед едой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

СТЕРКУЛИЯ ПЛАТАНОЛИСТНАЯ* (STERCULIA PLATANIFOLIA*)

Форма выпуска: гранулы п/о, р­р.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: стеркулия платанолистная (фирми­

ана  простая) —  лиственное  дерево  из  семейства  стеркулиевых.  В  качестве 

лекарственного сырья используют листья, которые содержат алкалоиды, хо­

лин, бетаин, смолы, эфирное масло. Семена растения содержат кофеин. В 

состав  гранул  входят  неферментируемые  пищевые  волокна  и слизеобразу­

ющие  компоненты,  набухающие  в просвете  кишечника  за  счет  впитывания 

воды и оказывающие стимулирующее влияние на его тонус и перистальтику.

ПОКАЗАНИЯ: хронический запор.

ПРИМЕНЕНИЕ: при хроническом запоре — внутрь по 10 г гранул из лис­

тьев растения или в виде микроклизм (в форме р­ра).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к лекарственным 

средствам на основе стеркулии, период беременности, непроходимость ки­

шечника.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

СТРЕПТОКИНАЗА (STREPTOKINASUM)

CAS №: 9002­01­1

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления р­ра 

для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  стрептокиназа —  высокоочищен­

ный  фермент,  получаемый  при культивировании  штамма  β­гемолитическо­

го стрептококка группы C. Представляет собой белок с молекулярной массой 

около 50 000 Да. Обладает фибринолитической активностью. При соедине­

нии с плазминогеном стрептокиназа образует комплекс, активирующий пе­

реход плазминогена крови или кровяного сгустка в плазмин. Плазмин раство­

ряет сгустки фибрина, а также приводит к деградации фибриногена и других 

белков  плазмы  крови.  После  окончания  инфузии  гиперфибринолитический 

эффект стрептокиназы наблюдается только в течение нескольких часов, од­

нако  удлинение  тромбинового  времени  может  сохраняться  до 24 ч  вследс­

твие одновременного снижения уровня фибриногена и увеличения числа цир­

кулирующих продуктов деградации фибрина и фибриногена.

Период полувыведения комплекса стрептокиназа — плазминоген, акти­

вирующего плазмин, составляет около 23 мин. Поскольку стрептокиназа яв­

ляется  слабым  стрептококковым  антигеном,  она  частично  инактивируется 

антистрептококковыми  антителами,  которые  всегда  присутствуют  в крови. 

Состояние фибринолиза достигается только при введении избыточного коли­

чества стрептокиназы, необходимого для нейтрализации антител и последу­

ющего проникновения активной стрептокиназы в тромб. Метаболиты и меха­

низм выведения стрептокиназы не известны.

ПОКАЗАНИЯ: острый инфаркт миокарда; тромбоз глубоких вен; острая 

массивная тромбоэмболия легочной артерии; острая окклюзия артерий эм­

болом или тромбом; тромбирование гемодиализного шунта.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при инфаркте  миокарда  назначают  в/в  капельно  в дозе 

1 500 000 МЕ, разведенной в 100 мл 0,9% р­ра натрия хлорида или 5% р­ра 

глюкозы. Возможно интракоронарное введение в дозе 250 000–300 000 МЕ 

в течение 30–60 мин.

При тромбозе глубоких вен, эмболии легочной артерии и артериальной 

окклюзии — в/в капельно в дозе 250 000 МЕ в 100–300 мл растворителя в те­

чение 30 мин. Сразу после введения ударной дозы начинают поддерживаю­

щую терапию. Возможно введение по 100 000 МЕ стрептокиназы каждый час 

в течение 3 дней. Можно проводить 12­часовую инфузию в дозе 1 200 000 МЕ 

в 500 мл растворителя. Очень важно, чтобы скорость инфузии была постоян­

ной. Желательно по окончании инфузии провести контрольное исследование 

проходимости сосудов. В том случае, если в течение 3 дней не отмечается 

положительного клинического эффекта, терапию следует прекратить. При не­

обходимости лечение стрептокиназой может быть продлено еще на 1–3 дня.

Для  растворения  тромбов  в гемодиализных  шунтах  100 000 МЕ  стреп­

токиназы  разводят  в 100 мл  изотонического  р­ра  натрия  хлорида.  10 000–

25 000 МЕ (10–25 мл) вводят в затромбированный отдел шунта, после чего 

его  венозный  конец  перекрывают  зажимом.  К  артериальному  концу  шунта 

присоединяют  стерильный  шприц­тюбик  для  формирования  воздушной  по­

лости,  обеспечивающей  пульсацию  артерии.  При  необходимости  введение 

стрептокиназы можно повторить через 30–45 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: перенесенные в предыдущие 10 дней операция, 

травма, биопсия, пункция неспадающегося сосуда (подключичной или ярем­

ной вены), тампонада сердца, эндотрахеальная интубация;

— поражение артерий мозга, что может иметь место при тяжелой АГ, ги­

пертонической или диабетической ретинопатии, недавно (до 2 мес) перене­

сенном инсульте или другой цереброваскулярной патологии;

— кровотечение или высокий риск возникновения кровотечения (гемор­

рагические диатезы, тромбоцитопения, тяжелая почечная и/или печеночная 

СТАВ

С

КомПендиум 2005 

С­271

недостаточность,  эрозивно­язвенные  поражения  пищеварительного  трак­

та в предыдущие 6 мес — пептическая язва, неспецифический язвенный ко­

лит, дивертикулит, обильные менструальные кровотечения, период беремен­

ности — особенно первые 18 нед, состояние после родов, активная форма ту­

беркулеза, опухоли);

—  риск  кардиальной  эмболии,  например  при мерцании  предсердий 

на фоне поражения митрального клапана и бактериальном эндокардите;

— недавнее лечение стрептокиназой (от 5 дней до 6 мес перед предыду­

щим выявлением высокого титра нейтрализующих антител).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  повышение  температуры  тела  на 1–

2 °C (в течение первых 5–8 ч введения), кожная сыпь, крапивница; кровоте­

чение из мест пункций и разрезов; нарушения менструального цикла.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  особую  осторожность  при на­

значении стрептокиназы пациентам в возрасте старше 75 лет.

Применение гепарина можно начинать не ранее чем через 4 ч после пре­

кращения инфузии стрептокиназы.

Не рекомендуют назначать стрептокиназу в течение всего периода бе­

ременности.  Однако  отмечен  положительный  эффект  в нескольких  случаях 

назначения  стрептокиназы  для  предупреждения  преждевременной  отслой­

ки плаценты.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении стрептокиназы и 

препаратов,  влияющих  на  систему  свертывания  крови  (гепарин,  непрямые 

антикоагулянты,  антиагреганты),  повышается  риск  возникновения  кровоте­

чений.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае возникновения кровотечения введение стреп­

токиназы следует прекратить. Если необходимо быстро восстановить прежнее 

состояние системы свертывания крови, следует начать лечение препаратами 

аминокапроновой кислоты. При необходимости восполнения объема крови ре­

комендуют введение плазмозаменителей, эритроцитарной массы или цельной 

крови.

СТРЕПТОМИЦИН (STREPTOMYCINUM)

CAS №: 57­92­1 

C

21

H

39

N

7

O

12

. 

HSDB, MESH: O­2­деокси­2­(метиламино)­α­L­глюкопиранозил­(1­2)­O­5­деокси­3­

C­формил­α­L­ликсофуранозил­(1­4)­N,N�­бис(аминоиминометил)­D­стрептамин.

M

m

 = 581,58 Да. Порошок или пористая масса белого или почти белого цвета, без запаха, 

горького вкуса. Практически нерастворим в спирте, хлороформе, эфире, легкорастворим 

в воде. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах крепких кислот 

и щелочей при нагревании. log P (октанол­вода) = –7,53.

Форма выпуска: порошок для приготовления инъекционного р­ра

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: бактерицидный антибиотик широко­

го спектра действия группы аминогликозидов. Противотуберкулезный препа­

рат I ряда. Стрептомицина сульфат обладает широким спектром антибакте­

риального действия. Антибиотик активен в отношении микобактерий тубер­

кулеза, а также большинства грамотрицательных (кишечная палочка, палочка 

Фридлендера, палочка инфлюэнцы, возбудители чумы, туляремии, бруцелле­

за) и некоторых грамположительных (стафилококк) микроорганизмов; менее 

активен в отношении стрептококков, пневмококков.

Стрептомицина сульфат при в/м введении хорошо всасывается в кровь 

и достигает  максимальной  концентрации  через  1–2 ч.  После  однократного 

введения в средней терапевтической дозе антибиотик определяется в крови 

в течение 6–8 ч. Препарат слабо связывается с белками плазмы крови (25–

30%), выводится из организма главным образом с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: туберкулез различной локализации (основной противоту­

беркулезный препарат для лечения, главным образом, впервые выявленно­

го туберкулеза). У больных, получавших терапию ранее, препарат целесоо­

бразно применять только после лабораторного определения чувствительно­

сти  к нему  микобактерий.  Кроме  того,  стрептомицина  сульфат  применяют 

при гнойно­воспалительных  процессах  различной  локализации,  вызванных 

грамположительными  и грамотрицательными  микроорганизмами,  чувстви­

тельными к препарату: при пневмонии, вызванной клебсиеллами (в комбина­

ции с хлорамфениколом), при чуме и туляремии (в комбинации с тетрацикли­

ном), при бруцеллезе, при эндокардите, вызванном Str. viridans, Str. faecalis 

(в комбинации с бензилпенициллином или ампициллином), при эндокардите, 

вызванном грамотрицательными микроорганизмами (в комбинации с тетра­

циклином или хлорамфениколом).

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в/м,  интратрахеально,  в виде  аэрозолей;  взрос­

лым — внутрикавернозно. В/м введение: разовая доза для взрослых — 0,5–

1 г, суточная — 1 г, высшая суточная доза — 2 г. Суточная доза для детей и под­

ростков — из расчета 15–25 мг/кг массы тела, но не более 0,5 г в сутки детям 

и 1 г — подросткам. При лечении туберкулеза — суточная доза вводится од­

нократно, при плохой переносимости — в 2 приема. Длительность лечения — 

3 мес и более (зависит от формы и фазы заболевания). При лечении инфек­

ций нетуберкулезной этиологии суточная доза — в 3–4 приема с интервалом 

6–8 ч. Длительность лечения — 7–10 дней, но не более 14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  неврит  VIII  пары  черепно­мозговых  нервов,  тя­

желые формы сердечно­сосудистой и почечной недостаточности, нарушение 

мозгового кровообращения, облитерирующий эндартериит, повышенная чув­

ствительность к препарату, миастения.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  поражение  VIII  пары  черепномозговых  нервов 

и связанные  с этим  вестибулярные  и слуховые  расстройства.  При  длитель­

ном приеме стрептомицина необходим ежемесячный аудиометрический кон­

троль  и контроль  функции  вестибулярного  аппарата.  При  несвоевременной 

отмене препарата может развиться глухота. При длительном приеме стреп­

томицина сульфата могут отмечаться явления нефротоксичности (протеину­

рия, гематурия, цилиндрурия), поэтому необходимо ежемесячно проводить 

контрольный анализ мочи. Поражение почек носит обратимый характер. При 

нейротоксических осложнениях (головная боль, парастезия, нарушение слу­

ха)  препарат  отменяют  и назначают  симптоматическое  и патогенетическое 

лечение. Реже отмечаются сжимающие боли в области сердца, тахикардия, 

различные аллергические реакции на введение препарата.

СТРОФАНТИН* (STROPHANTINUM*)

CAS №: 508­77­0 

C

30

H

44

O

9

. 

RTECS: 3­β­(β­D­цимарозилокси)­5,14­дигидрокси­19­оксо­5­β­кард­20(22)­энолид.

M

m

 = 548,68 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический 

порошок, труднорастворимый в воде и в спирте. Точка плавления = 148 °С. 

Растворимость в воде при температуре 25 °С = 98,7 мг/л. log P (октанол­вода) = 0,64.

Форма выпуска: р­р для инъекций, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  сердечный  гликозид.  Увеличивает 

силу и скорость сокращения миокарда, снижает ЧСС и порог возбудимости 

миокарда, угнетает AV­проводимость. Механизм действия обусловлен угне­

тением Na

+

/K

+

­АТФазы в мембране клеток. При сердечной недостаточности 

увеличивает ударный и минутный объем сердца, улучшает опорожнение же­

лудочков, что приводит к уменьшению размеров сердца и снижению потреб­

ности миокарда в кислороде.

Эффект строфантина проявляется через 3–10 мин после в/в введения. 

Максимальный  эффект  развивается  через  30–120 мин  после  достижения 

насыщения. Продолжительность действия строфантина составляет 1–3 сут. 

Около 40% строфантина связывается с белками плазмы крови. Не подверга­

ется биотрансформации, выводится с мочой в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: острая сердечно­сосудистая недостаточность, хроническая 

сердечная недостаточности III–IV стадии по NYHA, суправентикулярная тахи­

кардия, тахисистолическая форма мерцательной аритмии.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в медленно, максимальная разовая доза — 0,25 мг, су­

точная — 1 мг. Строфантин вводят в низких дозах — по 0,1–0,15 мг с интерва­

лом от 30 мин до 2 ч. При среднем темпе дигитализации в период насыщения 

обычно вводят  по 0,25 мг 2 раза в сутки с интервалом 12 ч.  Продолжитель­

ность  периода  насыщения  в среднем  составляет  2 дня.  Поддерживающая 

доза строфантина, как правило, не превышает 0,25 мг/сут.

Внутрь таблетки строфантина назначают по 0,00025 г 2–3 раза в сутки, 

под контролем ЭКГ, доза подбирается индивидуально; поддерживающая доза 

обычно составляет 0,00025 г 1–2 раза в сутки. Суточная доза не должна пре­

вышать 0,001 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  интоксикация  гликозидами,  желудочковая  тахи­

кардия, AV­блокада II и III степени, выраженная брадикардия, гиперкальци­

емия,  гипокалиемия,  изолированный  митральный  стеноз,  гипертрофичес­

кая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма 

грудного отдела аорты, WPW­синдром, острый инфаркт миокарда.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  нарушения  сердечного  ритма,  тошнота,  рво­

та, диарея, мезентериальный инфаркт (редко), головная боль, повышенная 

утомляемость,  бессонница,  депрессия,  галлюцинации,  психоз,  нарушения 

зрения, редко — гинекомастия. Побочные эффекты строфантина в основном 

обусловлены его передозировкой или повышенной чувствительностью к сер­

дечным гликозидам. Слишком быстрое введение может привести к развитию 

СТРО

С