Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 424

С­260

 

КомПендиум 2005

СЕКНИДАЗОЛ (SECNIDAZOLUM)

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  секнидазол  (альфа,2­диметил­5­

нитро­1Н­имидазол­1­этанол) —  противомикробное  синтетическое  сред­

ство бактерицидного действия группы производных нитроимидазола. Акти­

вен в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро­ и неспорообразу­

ющих), возбудителей некоторых протозойных инфекций — Trichomonas spp., 

Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бак­

терий. Повышает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенси­

билизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие). Взаимодействует 

с ДНК, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавле­

ние синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки.

Хорошо  абсорбируется  после  приема  внутрь,  биодоступность —  около 

80%. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация после одно­

кратного приема внутрь достигается через 4 ч. Экскретируется с мочой. Про­

никает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

ПОКАЗАНИЯ:  уретрит,  вагинит,  амебиаз  кишечника,  амебный  абсцесс 

печени, лямблиоз.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. При 

уретрите,  вагините,  лямблиозе  назначают  в дозе  2 г  однократно.  При  аме­

биазе кишечника взрослым — 2 г однократно, детям — 30 мг/кг однократно. 

При бессимптомном амебиазе (малая предцистная кишечная форма и цист­

ная форма) взрослым — 2 г, детям — 30 мг/кг, 1 раз в сутки в течение 3 дней. 

При амебном поражении печени взрослым — 1,5 г/сут, детям — 30 мг/кг в сут­

ки однократно или разделенные на несколько приемов в течение 5 дней. Ле­

чение секнидазолом следует сочетать с удалением гноя из абсцесса.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  органические  заболевания  ЦНС,  повышенная 

чувствительность к секнидазолу, период беременности и кормления грудью, 

заболевания крови (в том числе в анамнезе).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тошнота,  гастралгия,  металлический  привкус 

во рту, глоссит, стоматит, аллергические реакции, лейкопения, головокруже­

ние, нарушение координации, атаксия, парестезии, полинейропатия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения необходимо избегать употребле­

ния алкоголя. Длительное лечение желательно проводить под контролем по­

казателей исследования крови. Развитие атаксии, головокружения и любое 

другое  ухудшение  неврологического  статуса  больных  требует  прекращения 

лечения.  Может  иммобилизовать  трепонемы  и приводить  к ложноположи­

тельному результату теста Нельсона.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  аналогично  дисульфираму  вызывает  непереноси­

мость этанола. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Не рекомен­

дуется  сочетать  с недеполяризующими  миорелаксантами  (векурония  бро­

мид). При одновременном приеме с препаратами лития повышает его кон­

центрацию  в плазме  крови.  При  сочетании  с амоксициллином  повышается 

активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет разви­

тие резистентности).

СЕЛЕГИЛИН (SELEGILINUM)

CAS №: 14611­51­9 

C

13

H

17

N

. 

NLM: (R)­(­)­N,α­диметил­N­2­пропинилфенетиламин.

Белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, хлоро­

форме, метаноле.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: избирательный ингибитор МАО ти­

па В. Угнетает метаболизм допамина, вызывая повышение его концентрации 

в нейронах  экстрапирамидной  системы.  Потенцирует  и пролонгирует  тера­

певтическое действие леводопы.

Селегилин  быстро  всасывается  из  пищеварительного  тракта.  Макси­

мальная концентрация в плазме крови достигается через 30 мин после при­

ема внутрь. Биодоступность низкая, в среднем 10% неизмененного селеги­

лина  поступает  в системный  кровоток  (высоки  индивидуальные  вариации). 

Селегилин является липофильным веществом со слабощелочной реакцией, 

которое быстро проникает в ткани, в том числе в головной мозг. В терапев­

тических концентрациях 75–85% селегилина связывается с белками плазмы 

крови. Селегилин быстро метаболизируется, в основном в печени, до дезме­

тилселегилина, 1­метамфетамина и 1­амфетамина. Средний период полувы­

ведения  метаболитов  составляет  2 ч  для  десметилселегилина,  17,7 ч —  для 

1­амфетамина и 20,5 ч — для 1­метамфетамина. Общий клиренс селегилина 

составляет около 500 л/ч. Метаболиты селегилина выводятся в основном мо­

чой, около 15% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:  болезнь  Паркинсона,  симптоматический  паркинсонизм; 

болезнь  Альцгеймера,  слабо  или  умеренно  выраженное  старческое  слабо­

умие альцгеймеровского типа.

ПРИМЕНЕНИЕ: при болезни Паркинсона — 10 мг/сут в 1–2 приема; при 

болезни Альцгеймера — 5–10 мг/сут в 1 или 2 приема (с интервалом 12 ч). 

Maкcимальнaя доза — 10 мг/сут (в дозах 30–40 мг/сут селективность дейс­

твия селегилина в отношении МАО­В утрачивается).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к селегилину, од­

новременное применение ингибиторов обратного нейронального захвата се­

ротонина, трициклических антидепрессантов, симпатомиметиков и петидина 

(см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ксеростомия, транзиторное повышение активно­

сти АлАТ в сыворотке крови, нарушения сна. Так как селегилин потенциру­

ет клинический эффект леводопы, побочные эффекты леводопы, в частности 

непроизвольные  движения,  тошнота,  возбуждение,  спутанность  сознания, 

галлюцинации, головная боль, постуральная гипотензия, аритмии и голово­

кружение, могут становиться более выраженными при добавлении селегили­

на к максимально переносимой дозе леводопы. Также в ходе лечения селеги­

лином были описаны затруднения мочеиспускания и кожные реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: добавление селегилина к лечению леводопой мо­

жет вызывать развитие непроизвольных движений и/или возбуждения. Ука­

занные побочные эффекты исчезают при снижении дозы леводопы. Доза ле­

водопы при добавлении селегилина в среднем может быть снижена на 30%.

При лечении селегилином может ухудшаться состояние пациентов с пеп­

тической язвой в анамнезе, лабильной АГ, аритмией, тяжелой стенокардией, 

психозами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказан одновременный прием с трицикли­

ческими  антидепрессантами.  Назначение  селегилина  с симпатомиметика­

ми  (эфедрин)  и препаратами,  угнетающими  ЦНС  (в  том  числе  с этанолом), 

может потенцировать их действие. Во избежание развития «серотониново­

го синдрома», сопровождающегося маниакальным состоянием, гипергидро­

зом, лихорадкой и АГ, не следует применять селегилин одновременно с флу­

оксетином, его назначают не ранее чем через 5 нед после отмены флуоксети­

на. Возможно появление делирия, ступора, состояния тревоги, возбуждения 

и мышечной ригидности при одновременном назначении селегилина и пеп­

тидина. Одновременное применение селегилина с амантадином и антихоли­

нергическими препаратами повышает риск развития побочных эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данных о клинически значимых случаях передозиров­

ки селегилина нет. Симптомы сходны с теми, которые наблюдаются при пере­

дозировке неселективных ингибиторов МАО. Специфического антидота не су­

ществует, лечение симптоматическое.

СЕРА* (SULFUR*)

CAS №: 7704­34­9 

S

. 

сера.

M

m

 = 32,06 Да. Точка плавления = 112 °С. log P (октанол­вода) = 0,23.

Форма выпуска: мазь для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает кератолитическое, проти­

вопаразитарное действие.

ПОКАЗАНИЯ: себорея, сикоз, псориаз, чесотка.

ПРИМЕНЕНИЕ:  наружно  в виде  мазей  (5–10–20%)  и присыпок,  часто 

вместе с нафталаном и окисью цинка. Внутрь не назначают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к  препаратам 

серы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

СЕРРАПЕПТАЗА (SERRAPEPTASUM)

CAS №: 37312­62­2

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  серрапептаза —  протеолитический 

фермент, выделенный из непатогенной кишечной бактерии Serratia E15. Ока­

зывает фибринолитическое, противовоспалительное и противоотечное дейс­

твие. Помимо уменьшения воспалительного процесса, серрапептаза умень­

шает боль, посредством снижения высвобождения болевых аминов из вос­

паленных тканей.

Серрапептаза  связывается  в соотношении  1:1 с α

2

­макроглобулином 

крови, который маскирует ее антигенность, но сохраняет ее ферментативную 

активность. Серрапептаза медленно переходит в эксудат в очаге воспаления 

и постепенно ее уровень в крови снижается. Посредством гидролиза бради­

кинина, гистамина и серотонина серрапептаза непосредственно уменьшает 

дилатацию капилляров и контролирует их проницаемость. Серрапептаза бло­

кирует ингибиторы плазмина, содействуя тем самым его фибринолитической 

активности.

При приеме внутрь абсорбируется в кишечнике, в незначительном коли­

честве определяется в моче.

ПОКАЗАНИЯ: Хирургия: спортивные травмы, растяжения, разрывы свя­

зок,  переломы  и вывихи.  Препарат  оказывает  противовоспалительное  дей­

ствие  и содействует  репаративным  процессам.  Уменьшает  постоперацион­

ный отек тканей, а также применяется в случае угрозы отторжения трансплан­

танта.

Пластическая хирургия: уменьшает послеоперационные отеки и восста­

навливает микроциркуляцию в месте отторжения трансплантанта.

СЕКН

С

КомПендиум 2005 

С­261

Заболевания верхних дыхательных путей и ЛОР­органов: уменьшает вяз­

кость мокроты в придаточных пазухах носа, полости среднего уха, содейству­

ет лучшему проникновению антибиотиков в очаги воспаления.

Дерматология: применяется при острых воспалительных дерматозах.

Акушерство  и гинекология:  препарат  содействует  рассасыванию  гема­

том, улучшает опорожнение молочных желез.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым назначают по 5–10 мг 3 раза в сутки по­

сле  еды.  Длительность  лечения  зависит  от характера  патологического  про­

цесса и достигнутого эффекта.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к серрапептазе.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  анорексия,  тошнота,  рвота,  диском­

форт в животе, диарея. Крайне редко — носовое кровотечение или выделе­

ние мокроты с примесью крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: поскольку серрапептаза влияет на свертываемость 

крови,  необходима  осторожность  при назначении  серрапептазы  пациентам 

с угрозой кровотечения, а также пациентам, принимающим антикоагулянты.

С особой осторожностью назначают больным с тяжелыми заболевания­

ми печени и/или почек. Опыт применения у детей отсутствует.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: серрапептаза повышает эффективность антикоагу­

лянтов, что необходимо учитывать при их совместном применении.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется усилением побочных эффектов. Лечение 

симптоматическое.

СЕРТАКОНАЗОЛ (SERTACONAZOLUM)

Форма выпуска: крем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противогрибковое  средство  группы 

азолов для местного применения с высокой фунгицидной активностью и широ­

ким  спектром  действия.  Действует  в отношении  дрожжевых  грибов  (Candida 

albicans, C. tropicalis, Pityrosporum orbiculare), дерматофитов (Trichophyton, Epi­

dermophyton и Microsporum) и других возбудителей, которые вызывают инфек­

ционные  заболевания  кожи  и слизистых  оболочек,  в том  числе  грамположи­

тельных микроорганизмов (Staphylococcus spp. и Streptococcus spp.), а также 

в отношении трихомонад (Trichomonas vaginalis).

ПОКАЗАНИЯ: местное лечение таких поверхностных микозов, как дерма­

тофития, эпидермофития стоп (стопа атлета), паховая эпидермофития (экзе­

ма Хебра), дерматомикоз гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, дерма­

томикоз кистей рук, кандидоз, отрубевидный лишай.

ПРИМЕНЕНИЕ:  наружно  в форме  2%  крема  применяют  1–2 раза  в сут­

ки (вечером или утром и вечером), равномерно смазывают им пораженные 

участки кожи, стараясь при этом захватить приблизительно 1 см неповреж­

денной  кожи.  Длительность  лечения  определяют  индивидуально  с учетом 

возбудителя  заболевания  и места  локализации  инфекции.  Для  достижения 

полного исчезновения клинических симптомов и выздоровления, подтверж­

денного результатами микробиологического исследования, а также для пред­

упреждения  рецидивов  заболевания  рекомендуется  4­недельный  курс  ле­

чения,  хотя  в большинстве  случаев  клиническое  выздоровление  наступает 

раньше, между 2­й и 4­й неделями лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к сертаконазолу.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможна  кратковременная  эритема  в течение 

первых дней лечения кремом, не требующая отмены сертаконазола.

Применение сертаконазола в редких случаях может сопровождаться раз­

витием аллергических реакций (эритема, кожная сыпь, контактный дерматит).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не используют для лечения заболеваний глаз. Хотя 

сертаконазол  практически  не  резорбируется  после  местного  применения, 

его безопасность в период беременности и кормления грудью не доказана, 

в связи  с чем  его  можно  назначать  только  по строгим  показаниям  с учетом 

возможных последствий этого лечения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: принимая во внимание концентрацию действующего 

вещества и способ применения, передозировка маловероятна; при случай­

ном приеме внутрь показано промывание желудка и соответствующее симп­

томатическое лечение.

СЕРТРАЛИН (SERTRALINUM)

CAS №: 79617­96­2 

C

17

H

17

Cl

2

N

. 

(1S,4S)­4­(3,4­дихлорофенил)­1,2,3,4­тетрагидро­N­метил­1­нафтиламин.

M

m

 = 306,24 Да. Белый кристаллический порошок. Плохорастворим в воде и изопропи­

ловом спирте, растворим в этаноле. log P (октанол­вода) = 5,29.

Форма выпуска: таблетки п/о, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: специфический ингибитор обратно­

го захвата серотонина (5­НТ) в нейронах in vitro. Оказывает слабое влияние 

на обратный  захват  норадреналина  и допамина.  В  клинических  дозах  серт­

ралин  блокирует  захват  серотонина  в тромбоцитах  человека.  Не  оказывает 

стимулирующего, седативного или антихолинергического действия и не об­

ладает  кардиотоксичностью.  Благодаря  селективному  угнетению  захвата 

5­НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин 

не обладает сродством к мускариновым (холинергическим), серотониновым, 

допаминовым, адренергическим, гистаминовым, ГАМК­ или бензодиазепино­

вым рецепторам. Длительное применение сертралина у животных приводи­

ло  к снижению  активности  норадреналиновых  рецепторов  головного  мозга; 

сходное действие оказывают другие клинически эффективные антидепрес­

сивные и антиобсессивные препараты.

В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии 

или обсессивно­компульсивных расстройств (ОКР) сертралином увеличения 

массы тела не происходит; у некоторых пациентов даже отмечается ее сниже­

ние. Развития лекарственной зависимости не установлено.

Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении че­

рез  печень.  Основной  метаболит —  N­десметилсертралин —  почти  в 20 раз 

уступает по активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моде­

лях депрессии in vivo. Период полувыведения N­десметилсертралина варьи­

рует в пределах 62–104 ч. Сертралин и N­десметилсертралин активно био­

трансформируются в организме; образующиеся метаболиты выводятся с ка­

лом  и мочой  в равных  количествах.  Неизмененный  сертралин  выводится 

с мочой в незначительном количестве (менее 0,2%). Прием пищи не оказы­

вает существенного влияния на биодоступность сертралина.

ПОКАЗАНИЯ:  депрессия  (симптоматическое  лечение),  в том  числе  со­

провождающаяся  чувством  тревоги,  при наличии  или  отсутствии  указаний 

в анамнезе на манию. После достижения клинического эффекта поддержива­

ющая терапия сертралином позволяет предупреждать рецидивы депрессии.

Сертралин также показан для лечения ОКР, в том числе у детей. После 

достижения начального эффекта длительное (до 2 лет) лечение ОКР сертра­

лином достаточно эффективно, безопасно и хорошо переносится.

Сертралин также применяют для лечения панических расстройств с аго­

рафобией или без нее.

ПРИМЕНЕНИЕ: сертралин назначают 1 раз в сутки утром или вечером неза­

висимо от приема пищи. Обычная терапевтическая доза составляет 50 мг/сут.

Лечение  панических  расстройств  следует  начинать  с 25 мг/сут,  через 

1 нед применения дозу сертралина повышают до 50 мг/сут. Такая схема спо­

собствует снижению частоты возникновения негативных реакций, характер­

ных для панического расстройства, на ранней стадии лечения.

Суточную дозу препарата при всех показаниях можно повысить с 50 мг/сут 

(при  недостаточном  терапевтическом  эффекте)  до 200 мг/сут  в течение  не­

скольких недель.

Начальный  терапевтический  эффект  может  развиваться  на протяжении 

7 дней; при этом для достижения полного эффекта обычно требуется 2–4 нед 

и более (при лечении ОКР). Поддерживающая доза при длительном лечении 

должна быть минимально эффективной; в дальнейшем ее корректируют в за­

висимости  от терапевтического  эффекта.  Как  и многие  другие  препараты, 

сертралин следует применять с осторожностью у больных с почечной и пече­

ночной недостаточностью.

Установлена  безопасность  и эффективность  применения  сертралина 

у детей в возрасте 6–17 лет. Начальная доза для лечения ОКР у детей в воз­

расте 13–17 лет составляет 50 мг/сут, детям в возрасте 6–12 лет назначают 

вначале дозу 25 мг/сут, через 1 нед дозу повышают до 50 мг/сут. При необхо­

димости в дальнейшем дозу можно повысить с 50 мг/сут (при недостаточной 

терапевтической  эффективности)  до 200 мг/сут.  При  повышении  дозы  для 

предотвращения передозировки следует учитывать более низкую массу тела 

у детей по сравнению со взрослыми. Учитывая 24­часовой период полувыве­

дения сертралина, изменять дозу следует не чаще чем 1 раз в неделю.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: одновременное лечение ингибиторами МАО, по­

вышенная чувствительность к сертралину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота и другие диспепсические яв­

ления,  неустойчивый  стул  или  диарея,  тремор,  головокружение,  бессонни­

ца, сонливость, потливость, ощущение сухости во рту и нарушение половой 

функции у мужчин (в основном задержка эякуляции), синдром отмены (ред­

кие  случаи),  бессимптомное  повышение  активности  АлАТ  и АсАТ  (обычно 

в течение первых 9 нед лечения и быстро исчезают после отмены сертрали­

на), гипонатриемия, нарушения функции тромбоцитов, иногда — реакции, ко­

торые нельзя отличить от проявлений течения основного заболевания: паре­

стезия, гипестезия, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивное пове­

дение, возбуждение, тревога и психоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения антидепрессивными или антиоб­

сессивными средствами возможны случаи обострения мании или гипомании, 

судороги. При появлении судорог во всех случаях сертралин необходимо от­

менить.

СЕРТ

С

С­262

 

КомПендиум 2005

Больным с депрессией свойственна склонность к суицидальным попыт­

кам, поэтому в начале лечения такие больные должны находиться под стро­

гим наблюдением врача.

Эффективность  и безопасность  применения  сертралина  у детей  в воз­

расте до 6 лет не установлены. Сертралин следует применять в период бе­

ременности  лишь  в том  случае,  когда  предполагаемая  польза  для  матери 

превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возрас­

та во время лечения сертралином необходимо использовать адекватные ме­

тоды контрацепции. Сведения о проникновении сертралина в грудное моло­

ко  отсутствуют,  поэтому  не  рекомендуется  назначать  его  в период  кормле­

ния грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: возможны выраженные реакции (симптомы, напо­

минающие cеротониновый синдром) у больных, получающих сертралин в со­

четании  с ингибиторами  МАО.  К  симптомам  взаимодействия  селективных 

ингибиторов  обратного  захвата  серотонина  и ингибиторов  МАО  относятся: 

гипертермия, ригидность, судороги мышц, автономная нестабильность, из­

менения психического состояния (спутанность сознания, раздражительность 

и чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы). В связи с этим сер­

тралин не следует применять в комбинации с ингибиторами МАО и назначать 

его в течение 14 дней после прекращения лечения ими. Назначать ингибитор 

МАО можно не ранее чем через 14 дней после отмены сертралина.

При одновременном применении сертралина с другими серотонинерги­

ческими препаратами (триптофан, фенфлурамин) необходимо соблюдать ос­

торожность и при возможности избегать подобной комбинации в связи с су­

ществующей вероятностью фармакодинамического взаимодействия.

Замену  других  антидепрессантов  или  антиобсессивных  препаратов 

на сертралин  следует  проводить  крайне  осторожно,  особенно  при замене 

препаратов с длительным действием (например, флуоксетин).

Одновременный прием сертралина в дозе 200 мг/сут не потенцирует эф­

фекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитив­

ную и психомоторную функцию у здоровых людей; тем не менее, следует из­

бегать одновременного приема сертралина и алкоголя.

Одновременный  прием  сертралина  с диазепамом  или  толбутамидом 

приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некото­

рых фармакокинетических параметров. Циметидин вызывает существенное 

снижение клиренса сертралина при их совместном применении. Клиническое 

значение этого эффекта неизвестно. Сертралин не оказывал влияния на β­ад­

реноблокирующую  активность  атенолола.  Признаков  взаимодействия  серт­

ралина в дозе 200 мг/сут с глибенкламидом и дигоксином не обнаружено.

При  одновременном  приеме  сертралина  в дозе  200 мг/сут  и варфари­

на наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение про­

тромбинового времени; клиническое значение этого эффекта неизвестно. В 

связи с этим следует тщательно контролировать показатель протромбиново­

го времени в начале терапии сертралином и после его отмены.

Необходимо  соблюдать  осторожность  при одновременном  назначении 

сертралина  с такими  препаратами,  как  литий,  эффект  которых  может  быть 

опосредован серотонинергическими механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возможен  летальный  исход  при превышении  дозы 

сертралина  в комбинации  с другими  препаратами  и/или  алкоголем.  Специ­

фический антидот сертралина отсутствует. Целесообразно промыть желудок, 

назначить энтеросорбенты, контролировать жизненно важные функции, обе­

спечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию легких, 

проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Учитывая боль­

шой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, ге­

моперфузия и обменное переливание крови малоэффективны.

СИБУТРАМИН (SIBUTRAMINUM)

CAS №: 106650­56­0 

C

17

H

26

ClN

. 

(±)­1­(p­хлорофенил)­α­изобутил­N,N­диметилциклобутанметиламин.

M

m

 = 279,852. Кристаллический порошок от белого до кремового цвета.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: средство для лечения при ожирении. 

Сибутрамин проявляет свое действие in vivo за счет своих метаболитов, являю­

щихся вторичными и первичными аминами. Сибутрамин ингибирует обратный 

захват моноаминов (прежде всего серотонина и норадреналина) и снижает ап­

петит (чувство насыщения наступает быстрее) за счет изменения (увеличения 

синергических взаимодействий) центральных норадренергических и серотони­

нергических (5­НТ) функций и увеличивает термогенез, опосредованно активи­

руя β

З

­адренорецепторы, также воздействует на бурую жировую ткань.

Сибутрамин  и его  метаболиты  не  являются  ни  агентами,  высвобожда­

ющими  моноамины,  ни  ингибиторами  МАО.  Они  не  обладают  сродством 

к большому числу нейротрансмиттерных рецепторов, включая серотонинер­

гические (5­НТ1, 5­НТ1А, 5­НТ1В, 5­НТ2а, 5­НТ2с), адренергические (β

1

, β

2

, 

α

1

,  α

2

),  допаминергические  (D

1

,  D

2

),  мускариновые  (М),  гистаминовые  (H

1

), 

бензодиазепиновые и NMDA­рецепторы.

ПОКАЗАНИЯ:  для  поддерживающей  терапии  больных  с избыточной 

массой  тела  при следующих  состояниях:  алиментарное  ожирение  с индек­

сом  массы  тела  (ИМТ)  от 30 кг/м

2

  и более;  алиментарное  ожирение  с ИМТ 

от 27 кг/м

2

 и более, если имеются другие факторы риска, обусловленные из­

быточной массой тела, такие как сахарный диабет II типа или дислипопротеи­

немия (нарушение обмена липидов).

ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве начальной дозы ежедневно принимают 10 мг 

сибутрамина. У пациентов, слабо реагирующих на прием сибутрамина в су­

точной  дозе  10 мг  (критерий:  снижение  массы  тела  менее  чем  на 2 кг  за 

4 нед), при условии хорошей переносимости, суточная доза может быть по­

вышена  до 15 мг.  У  пациентов,  слабо  реагирующих  на прием  сибутрамина 

в дозе 15 мг (критерий: снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальней­

шее  лечение  сибутрамином  нецелесообразно.  Препарат  можно  принимать 

как натощак, так и сочетать с приемом пищи. Лечение не должно продолжать­

ся более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на тера­

пию, т.е. которым в течение 3 мес лечения не удается достигнуть 5% уровня 

снижения массы тела от исходного уровня. Лечение не следует продолжать, 

если при дальнейшей терапии, после достигнутого снижения массы тела, па­

циент вновь прибавляет в массе тела 3 кг и более. Длительность лечения си­

бутрамином в дозе 15 мг/сут не должна превышать 1 год.

Пациентам необходимо в рамках терапии сибутрамином изменить свой 

образ  жизни  и привычки  таким  образом,  чтобы  после  завершения  лечения 

обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение 

этих требований ведет к повторному увеличению массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к сибутрамину; 

наличие  органических  причин  ожирения;  серъезные  нарушения  питания — 

нервная анорексия или нервная булимия; психические заболевания; синдром 

Жиля де ля Туретта; одновременный прием или период менее 2 нед после от­

мены приема ингибиторов МАО, а также при применении других препаратов, 

действующих на ЦНС; диагностированная ИБС, декомпенсированная сердеч­

ная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзивные заболевания 

периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные забо­

левания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения); на­

личие неадекватно контролируемой АГ (АД >145/90 мм рт. ст.); гипертиреоз; 

тяжелые  нарушения  функции  печени;  тяжелые  нарушения  функции  почек; 

доброкачественная  гиперплазия  предстательной  железы;  феохромоцитома; 

глаукома;  медикаментозная,  наркотическая  и алкогольная  зависимость;  пе­

риод беременности и период кормления грудью. Сибутрамин не следует при­

менять в возрасте до 18 лет и людям пожилого возраста старше 65 лет в свя­

зи с отсутствием достаточного клинического опыта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чаще всего побочные эффекты проявляются в на­

чале лечения (в первые 4 нед). Их выраженность и частота с течением вре­

мени ослабевают. Побочные  эффекты носят, в целом, нетяжелый  и обрати­

мый характер. Побочные эффекты, в зависимости от воздействия на органы 

и системы органов, представлены в следующем порядке (часто >10%, иногда 

1–10%, редко < 1%). Со стороны сердечно­сосудистой системы иногда отме­

чаются — тахикардия, пальпитация, повышение АД, вазодилатация (гипере­

мия кожи с ощущением тепла); со стороны пищеварительной системы часто 

отмечаются анорексия, запор, сухость во рту, иногда — тошнота, обострение 

геморроя; со стороны ЦНС часто — бессонница, иногда — головная боль, го­

ловокружение, беспокойство, парестезии; со стороны кожных покровов иног­

да — повышенная потливость; со стороны органов чувств иногда — изменение 

вкуса. В единичных случаях при лечении сибутрамином описаны следующие 

клинически значимые осложнения: острый интерстициальный нефрит, мезан­

гиокапиллярный  гломерулонефрит;  пурпура  Шенлейна­Геноха;  судорожные 

припадки; тромбоцитопения; транзиторное повышение активности печеноч­

ных ферментов. Реакции отмены, такие как головная боль или повышенный 

аппетит, наблюдаются редко. Нет данных о том, что после лечения наблюда­

ется абстинентный синдром, синдром отмены или нарушения настроения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: сибутрамин следует применять только в тех случа­

ях, когда все другие мероприятия по снижению массы тела малоэффектив­

ны — если снижение массы тела в течение 3 мес составило менее 5 кг. Ле­

чение сибутрамином должно осуществляться в рамках комплексной терапии 

по снижению массы тела под контролем врача, имеющего практический опыт 

лечения при ожирении. Комплексная терапия включает как изменение диеты 

и образа жизни, так и увеличение физической активности. Важным компонен­

том терапии является создание предпосылок к стойкому изменению привы­

чек питания и образа жизни, которые необходимы для сохранения достигну­

того снижения массы тела и после отмены медикаментозной терапии. Период 

приема сибутрамина должен быть ограничен во времени. У больных, прини­

мающих  сибутрамин  в дозе  15 мг/сут,  необходимо  контролировать  уровень 

АД и ЧСС. В первые 2 мес лечения эти параметры следует контролировать 

каждые 2 нед, а затем ежемесячно. У пациентов с АГ, уровень АД у которых 

<145/90 мм рт. ст., этот контроль необходимо проводить особенно тщательно 

СИБУ

С

КомПендиум 2005 

С­263

и, при необходимости, через более короткие интервалы. У пациентов, у кото­

рых АД дважды при повторном измерении превышало 145/90 мм рт. ст., лече­

ние сибутрамином должно быть приостановлено.

Особое  внимание  вызывает  одновременное  назначение  препаратов, 

увеличивающих продолжительность интервала Q–T (астемизол, терфенадин, 

амиодорон,  хинидин,  флекаинид,  мексилетин,  пропафенон,  соталол,  циза­

прид, пимозид, сертиндол и трициклические антидепрессанты). Это касает­

ся и состояний, которые способны приводить к увеличению интервала Q–T 

(гипокалиемия и гипомагниемия). Хотя не установлена связь между приемом 

сибутрамина и развитием первичной легочной гипертензии, однако, учиты­

вая риск препаратов, влияющих на массу тела, при регулярном медицинском 

контроле необходимо особо обращать внимание на такие симптомы, как про­

грессирующее диспноэ, боль в грудной клетке и отеки нижних конечностей.

У больных с эпилепсией сибутрамин следует применять с особой осто­

рожностью. Исследования, проведенные у больных с легкой и средней сте­

пенью нарушений функции печени, принимающих сибутрамин, показали его 

повышенную концентрацию в плазме крови. И хотя при этом не наблюдались 

отрицательные эффекты, у подобных больных применять сибутрамин следу­

ет с особой осторожностью.

Учитывая,  что  неактивные  метаболиты  сибутрамина  выводятся  почка­

ми, назначать сибутрамин больным с легкой и средней степенью нарушений 

функции почек также следует производить с особой осторожностью.

Сибутрамин следует применять с осторожностью у пациентов с указани­

ями в анамнезе на моторные или вербальные тики.

Прием  сибутрамина  может  нарушать  способность  к управлению  авто­

транспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: необходимо проявлять осторожность при одновре­

менном  приеме  сибутрамина  с лекарственными  средствами,  влияющими 

на активность изофермента CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, тролеандо­

мицин, циклоспорин. Одновременное применение этих препаратов и сибу­

трамина приводит к повышению в плазме крови концентрации метаболитов 

сибутрамина.

Рифампицин, макролидные антибиотики, фенитоин, карбамазепин, фе­

нобарбитал и дексаметазон могут ускорять метаболизм сибутрамина.

Поскольку сибутрамин также блокирует обратный захват серотонина, си­

бутрамин  15 мг  не  следует  применять  с препаратами  подобного  действия, 

а также с препаратами, повышающими уровень серотонина в плазме крови. 

Одновременное применение нескольких препаратов, повышающих уровень 

серотонина в крови, может привести к развитию так называемого серотони­

нового синдрома (селективных блокаторов обратного захвата серотонина, су­

матриптана, дигидроэрготамина или пентазоцина, петидина, фентанила, дек­

строметорфана).

При  одновременном  приеме  сибутрамина  и алкоголя  не  было  отмече­

но усиления негативного действия алкоголя. Однако алкоголь не сочетается 

с рекомендуемой при приеме сибутрамина диетой.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: специфического антидота нет. Проводят общие меро­

приятия: промывают желудок, назначают активированный уголь, обеспечива­

ют свободное дыхание, контролируют состояние сердечно­сосудистой систе­

мы,  при необходимости  осуществить  поддерживающую  симптоматическую 

терапию.  Больным  с повышенным  АД  и тахикардией  показано  назначение 

блокаторов β­адренорецепторов.

СИЛИБИНИН (SILIBININUM)

CAS №: 22888­70­6 

C

25

H

22

O

10

. 

USPDDN: 3,5,7­тригидрокси­2­(3­(4­гидрокси­3­метоксифенил)­2­(гидроксиметил)­

1,4­бензодиоксан­6­ил)­4­хроманон.

Форма выпуска: таблетки п/о, драже.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: силибинин — флавоноидное соеди­

нение фенилхроманоновой структуры, выделенное из плодов растения расто­

ропши пятнистой (Silybium marianum L.). Оказывает гепатопротекторное дей­

ствие.

Взаимодействует со свободными радикалами в печени с образованием 

менее  активных  соединений.  Прерывая  процесс  ПОЛ,  препятствует  разру­

шению клеточных структур. В поврежденных гепатоцитах стимулирует синтез 

структурных и функциональных белков и фосфолипидов (за счет специфиче­

ской стимуляции РНК­полимеразы А), стабилизирует клеточные мембраны, 

предотвращает  потерю  компонентов  клетки,  ускоряет  регенерацию  клеток 

печени. Тормозит проникновение в клетку некоторых гепатотоксических ве­

ществ (яда гриба бледной поганки).

Абсорбция в пищеварительном тракте низкая. Подвергается энтерогепа­

тической циркуляции. Метаболизируется в печени путем конъюгации. Период 

полувыведения —  6 ч.  Экскретируется  преимущественно  с желчью  в форме 

глюкуронидов и сульфатов. Не кумулируетcя в организме. После многократ­

ного приема внутрь по 140 мг 3 раза в сутки достигается стабильный уровень 

выделения с желчью.

ПОКАЗАНИЯ: токсические повреждения печени (злоупотребление алко­

голем,  интоксикация  галогенизированными  углеводородами,  соединениями 

тяжелых металлов, лекарственные поражения печени), хронический гепатит, 

цирроз печени (в составе комплексной терапии), нарушения липидного об­

мена.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, после еды. Для лечения тяжелых поражений пече­

ни назначают по 0,14 г 3 раза в сутки, затем — 0,14 г 2 раза сутки, в менее тя­

желых случаях и для поддерживающей терапии — по 0,07 г 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к силибинину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диарея, аллергические реакции.

СИЛИМАРИН* (SILIMARINUM*)

CAS №: 65666­07­1

Форма выпуска: таблетки, драже, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: силимарин представляет собой био­

флавоноид, получаемый из плодов расторопши пятнистой (Silybum marianum). 

Оказывает гепатопротекторное действие, механизм которого обусловлен ан­

тиоксидантной и мембраностабилизирующей активностью силимарина. Тор­

мозит ПОЛ, стимулирует синтез белка, нормализует обмен фосфолипидов, 

стабилизирует мембраны гепатоцитов.

Медленно всасывается в пищеварительном тракте (период полуабсорб­

ции — 2,2 ч), метаболизируется в печени путем конъюгации. Выводится пре­

имущественно  с желчью  в форме  глюкуронидов  и сульфатов.  Включается 

в энтерогепатическую циркуляцию. Период полувыведения — 6 ч. Не кумули­

рует в организме.

ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический гепатит, состояние после инфекци­

онного и токсического гепатита, дистрофия и жировая инфильтрация печени, 

цирроз печени (в комплексном лечении). Профилактика токсического, хими­

ческого поражения печени (алкогольное, медикаментозное и др.).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды, на прием — 0,035–0,07 г силимарина. 

Назначают 3 раза в сутки или в более низкой суточной дозе (в зависимости 

от тяжести заболевания). Курс лечения — не менее 3 мес.

В  качестве  профилактического  средства  по 0,07–0,105 г  силимарина 

в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к силимарину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда — слабительное действие.

СИЛЬДЕНАФИЛ (SILDENAFILUM)

CAS №: 139755­83­2 

C

22

H

30

N

6

O

4

S

. 

NLM: 1­((3­(4,7­дигидро­1­метил­7­оксо­3­пропил­1H­пиразоло(4,3­d)пиримидин­

5­ил)­4­этоксифенил)сульфонил)­4­метилпиперазин.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 

капсулы мягкие.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  пероральное  средство  для  лече­

ния  при  нарушениях  эрекции.  Восстанавливает  нарушенную  способность 

к эрекции и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. 

Физиологический  механизм  эрекции  предполагает  высвобождение  оксида 

азота  (NO)  в кавернозном  теле  при сексуальной  стимуляции.  NO  активиру­

ет фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, рас­

слаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом 

члене.

Сильденафил  является  мощным  и селективным  ингибитором  цГМФ­спе­

цифической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ­5), которая обеспечивает распад 

цГМФ в кавернозном теле. Сильденафил не оказывает прямого расслабляю­

щего действия на изолированное кавернозное тело человека, однако усилива­

ет релаксирующее действие NO в ткани кавернозного тела. При активации пути 

NO/цГМФ, наблюдающемся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ­5 

под влиянием сильденафила приводит к повышению уровня цГМФ в каверноз­

ном теле. В связи с этим для достижения благоприятного фармакологического 

эффекта сильденафила необходима адекватная сексуальная стимуляция.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения эрекции.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  в дозе  50 мг  за  1 ч  до полового  акта.  С  учетом 

эффективности  и переносимости  дозу  можно  повысить  до 100  или  снизить 

до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг 1 раз в сут­

ки. У лиц пожилого возраста и больных с нарушенной функцией почек или пе­

чени рекомендуемая схема применения та же.

СИЛЬ

С