Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 423

С­256

 

КомПендиум 2005

ПОКАЗАНИЯ: болезнь Паркинсона на начальных и поздних стадиях.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослые,  внутрь:  начальная  доза  750 мкг/сут  в 3 при­

ема; затем дозу повышают на 750 мкг/сут с интервалом 1 нед в течение 4 нед 

до 3 мг/сут в 3 приема; начиная с 5­й нед дозу при необходимости повыша­

ют на 1,5 мг/сут с интервалом 1 нед до 9 мг/сут, затем на 3 мг/сут с интерва­

лом 1 нед до 24 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ропиниролу, пе­

риод беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, тошнота, сонливость, головная 

боль, рвота, повышенная утомляемость, диспепсия, запор, астения, отеки го­

леней, ортостатические реакции, боль в животе, нарушения зрения, галлюци­

нации, дискинезия.

РОФЕКОКСИБ (ROFECOXIBUM)

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  рофекоксиб —  нестероидное  проти­

вовоспалительное средство, специфический ингибитор ЦОГ­2; оказывает про­

тивовоспалительное,  анальгезирующее,  жаропонижающее  и антиагрегантное 

действие. Подавляет образование провоспалительных факторов, высвобожде­

ние медиаторов боли, воспаления и лихорадки. Практически не оказывает не­

гативного влияния на пищеварительный тракт и не вызывает развития почечно­

го папиллярного некроза, обусловленного применением НПВП.

ПОКАЗАНИЯ:  остеоартрит,  болевой  синдром  (слабой  и средней  интен­

сивности); артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зуб­

ная и головная боль, альгодисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  независимо  от приема  пищи.  При  остеоартрите 

начальная доза — 12,5 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу можно повы­

сить до 25 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 25 мг.

При болевом синдроме и для лечения альгодисменореи начальная доза 

составляет 50 мг 1 раз в сутки, затем — 25–50 мг 1 раз в сутки. Максималь­

ная суточная доза — 50 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к рофекоксибу, 

III триместр беременности (риск преждевременного закрытия артериально­

го протока у плода).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  головокружение,  спутанное  сознание,  сонли­

вость, галлюцинации; нарушение функции почек; изжога, диспепсия, тошно­

та, диарея, рвота, редко — афтозный стоматит; снижение АД, усиление симп­

томов  хронической  сердечной  недостаточности;  повышение  активности 

 АлАТ, АсАТ; отеки нижних конечностей; аллергические реакции (ангионевро­

тический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют в I и II триместры бе­

ременности, период кормления грудью, при почечной недостаточности, БА, 

«аспириновой триаде» в анамнезе.

У пациентов с повышенным риском нарушения почечной перфузии при­

менение  рофекоксиба  может  привести  к уменьшению  почечного  кровото­

ка и ухудшению функции почек. Наивысшая вероятность такого действия на­

блюдается у пациентов с указаниями в анамнезе на выраженные нарушения 

функции  почек,  декомпенсированную  сердечную  недостаточность,  цирроз 

печени. У этой категории пациентов в период лечения необходим тщательный 

контроль функции почек. Пациентам со значительной дегидратацией до нача­

ла терапии рекомендуется проведение регидратации. Риск развития перфо­

раций, язв или кровотечений в верхних отделах ЖКТ повышается у пациентов 

старше 65 лет. В период лечения необходимо контролировать протромбино­

вое время (особенно при комбинированной терапии с антикоагулянтами).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  повышает  концентрацию  метотрексата  в плазме 

крови на 23%. Снижает эффективность гипотензивной терапии ингибитора­

ми АПФ. При одновременном применении с антикоагулянтами возможно по­

вышение протромбинового времени. Рифампицин, рифамицин снижают кон­

центрацию  рофекоксиба  в плазме  крови  на 50%.  Не  оказывает  клинически 

значимого  действия  на фармакокинетику  преднизона,  преднизолона,  гор­

мональных  контрацептивов  для  приема  внутрь  (этинилэстрадиол,  норэтин­

дрон), дигоксина. Антациды, циметидин и кетоконазол не оказывают клини­

чески значимого действия на фармакокинетику рофекоксиба.

РУТОЗИД (RUTOSIDUM)

CAS №: 153­18­4 

C

27

H

30

O

16

. 

MESH, TSCAINV: 3­((6­O­(6­деокси­α­L­маннопиранозил)­β­D­

глюкопиранозил)окси)­2­(3,4­дигидроксифенил)­5,7­дигидрокси­4H­1­бензопиран­4­он.

M

m

 = 610,53 Да. Точка плавления = 125 °С. Растворимость в воде = 125 мг/л.

log P (октанол­вода) = –2,02.

Форма выпуска: гель, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рутозид относится к группе биофла­

воноидов (флавонолов). Содержится в листьях мяты пахучей (Ruta graveole­

ns L.) и других растений.

Обладает  Р­витаминной  активностью.  Оказывает  ангиопротекторное 

действие,  нормализует  проницаемость  капилляров,  укрепляет  сосудистую 

стенку,  уменьшает  агрегацию  тромбоцитов,  обладает  противовоспалитель­

ным эффектом. У больных с хронической венозной недостаточностью приво­

дит к уменьшению отечного и болевого синдромов, регрессии трофических 

нарушений, уменьшению или исчезновению парестезий и судорог. Способ­

ствует уменьшению выраженности побочных эффектов лучевой терапии (ци­

стит, энтеропроктит, дисфагия, кожная эритема), а также замедляет прогрес­

сирование диабетической ретинопатии.

После аппликации рутозида в форме геля активные вещества проникают 

в кожу через 30 мин; в подкожную жировую клетчатку — через 2–5 ч. Выво­

дится в неизмененном виде и в форме метаболитов, главным образом с жел­

чью, в меньшей степени — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: варикозное расширение вен с болевым и отечным синдро­

мом,  посттромбэктомический  синдром,  хроническая  венозная  недостаточ­

ность,  геморрой  и его  осложнения,  варикозное  расширение  вен  и геморрой 

при беременности (начиная со II триместра), боль и отек мягких тканей после 

травм, трофические нарушения и язвы различной локализации, как дополни­

тельное средство при манипуляциях на варикозно расширенных венах (склеро­

зирование с помощью лекарственных средств или хирургическое удаление).

ПРИМЕНЕНИЕ: наносят на кожу в месте поражения и легко втирают; при­

меняют 2 раза в сутки.

Внутрь применяют в форме капсул; препарат оказывает флеботонизиру­

ющее и ангиопротекторное действие, нормализует проницаемость капилля­

ров, укрепляет сосудистую стенку, уменьшает агрегацию тромбоцитов, об­

ладает противовоспалительным эффектом, приводит к уменьшению отечного 

и болевого синдромов. Терапевтическая доза — 1500 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к рутозиду, I три­

местр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кожно­аллергические реакции, диспепсические 

явления, головная боль, приливы крови. Указанные побочные эффекты обыч­

но исчезают самостоятельно после отмены рутозида и не требуют проведе­

ния дополнительных лечебных мероприятий.

РЫБИЙ ЖИР* (OLEUM JECORIS*)

Форма выпуска: масло, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  омега­3  полиненасыщенные  жир­

ные  кислоты  (эйкозапентаеновая  кислота —  ЭПК  и докосагексаеновая  кис­

лота — ДГК), в значительном количестве содержащиеся в жире печени трес­

ки, оказывают следующие биологические эффекты: ДГК необходима для нор­

мального развития мозга, нервной системы и сетчатки ребенка; ЭПК является 

предшественником биологически активных молекул — эйкозаноидов, к кото­

рым относятся тромбоксан, лейкотриены, простациклины и простагландины. 

Эйкозаноиды, образованные из насыщенной арахидоновой кислоты, значи­

тельно отличаются по биологическому эффекту от эйкозаноидов, образован­

ных из омега­3 жирной кислоты (ЭПК). Так, из арахидоновой кислоты образу­

ется тромбоксан (ТХА

2

), имеющий выраженный сосудосуживающий эффект, 

тогда как у ТХА

3

, образованного из ЭПК, этот эффект практически не выра­

жен. Простагландины, образованные из арахидоновой кислоты значительно 

более активны, чем простагландины, образованные из ЭПК омега­3 жирной 

кислоты. Этим обьясняется снижение активности неспецифической воспали­

тельной реакции при приеме достаточного количества незаменимых омега­3 

жирных кислот. Омега­3 жирные кислоты являются предшественниками неко­

торых ферментов, изменяют физические свойства клеточных мембран, вклю­

чаясь в состав фосфолипидов, непосредственно участвуют в процессе ген­

ной  транскрипции  и в процессе  ацеляции  (связывания  белковой  молекулы 

с мембраной клетки).

При регулярном употреблении рыбьего жира, содержащего омега­3 жир­

ные кислоты, снижается уровень ТГ, ХС ЛПНП и ЛПОНП, повышается эластич­

ность мембран клеток крови, уменьшается активация тромбоцитов и хемотак­

сиса, что приводит к снижению вязкости крови и риска тромбообразования, 

сосудорасширяющий эффект преобладает над сосудосуживающим. Указан­

ные свойства улучшают микроциркуляцию, особенно в сосудах, пораженных 

атеросклерозом.

Витамин A обеспечивает нормальное функционирование органа зрения, 

иммунной системы, необходим для нормализации обменных процессов.

Витамин D необходим для нормального всасывания кальция, для форми­

рования костной ткани, нормального течения обменных процессов в коже. В 

рыбьем жире витамин D представляет собой жирорастворимую форму вита­

мина D

3

, являющуюся активной и наиболее безопасной для организма.

Натуральный витамин E и природные токоферолы предотвращают окис­

ление  полиненасыщенных  жирных  кислот  жира  печени  трески.  Кроме  того, 

антиоксиданты  защищают  клеточные  мембраны  от поражения  свободными 

радикалами.

РОФЕ

Р

КомПендиум 2005 

С­257

ПОКАЗАНИЯ: детям с профилактической целью; при ИБС, инфаркте мио­

карда, АГ; при других заболеваниях, обусловленных атеросклерозом сосудов, 

повышенным тромбообразованием; для профилактики и комплексного лече­

ния рахита, остеопороза, переломов костей; для комплексного лечения рев­

матоидного артрита, болезни Крона, БА, болезней кожи (псориаз, атопичес­

кий дерматит); для профилактики и комплексного лечения новообразований 

(молочной железы, толстой кишки и легких); при сахарном диабете.

ПРИМЕНЕНИЕ: детям с 4­недельного возраста, женщинам в III триместр 

беременности и взрослым рекомендуют 5 мл (1 чайная ложка или 5–6 капсул) 

рыбьего жира ежедневно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к жиру печени тре­

ски, нарушения свертывания крови.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реакции гиперчувствительности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при приеме  рыбьего  жира  необходимо  учитывать 

дозу применяемых одновременно витаминов A, D и E. Рыбий жир можно на­

значать одновременно с другими лекарственными средствами, однако реко­

мендуют принимать раздельно с водорастворимыми препататами.

РЯБИНА ОБЫКНОВЕННАЯ* (SORBUS AUCUPARIA*)

Форма выпуска: плоды.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рябина обыкновенная — дерево (кус­

тарник)  семейства  розоцветных.  Плоды  рябины  содержат  до 18 мг%  кароти­

на, криптоксантин, флавоноиды, кверцетин, изокверцетин и рутин, витамины 

E и B, антоцианы, дубильные вещества, фосфолипиды, до 2% пектиновых ве­

ществ, парасорбиновую кислоту и ее моногликозид, тритерпеновые сапонины, 

сорбит, различные сахара, яблочную, винную и лимонную кислоты. В семенах 

обнаружены жирное масло (до 22%) и гликозид амигдалин. Листья содержат 

до 200 мг% аскорбиновой кислоты. Плоды рябины используют преимуществен­

но как поливитаминное сырье. Особенно много в них провитамина A (бета­ка­

ротена), а также витамина P и аскорбиновой кислоты.

Пектины плодов рябины способны к гелеобразованию в присутствии са­

харов и органических кислот. Пектины препятствуют избыточному брожению 

углеводов, что уменьшает газообразование в кишечнике. Пектины способс­

твуют связыванию эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе инкорпо­

рированных солей тяжелых металлов (свинца, стронция, хрома и др.), выве­

дению избытка углеводов, а также нормализации функции кишечника.

Парасорбиновая и сорбиновая кислоты, содержащиеся в ягодах рябины, 

способны тормозить рост микроорганизмов, грибов и плесени. Органические 

кислоты и горечи рябины повышают желудочную секрецию и усиливают пе­

реваривающую способность желудочного сока, что наряду с их желчегонным 

эффектом  способствует  улучшению  пищеварения.  Сорбитол,  содержащий­

ся в ягодах рябины, оказывает холеретическое и холекинетическое действие, 

снижает уровень ХС в крови. Желчегонное действие рябины обусловлено не 

только сорбитолом, но и другими веществами (амигдалин, органические кис­

лоты). Препараты плодов рябины оказывают лечебное воздействие при за­

болеваниях  печени  и желчного  пузыря.  Амигдалин,  содержащийся  в плодах 

рябины, повышает устойчивость такней к гипоксии, оказывает радиопротек­

торное действие, защищает дыхательные ферменты от разрушения путем об­

разования с ними временной связи. Кроме того, имеются данные об участии 

амигдалина в восстановлении сульфгидрильных групп и защите жиров от пе­

реокисления, на чем основано применение рябины при атеросклерозе.

Масляные  экстракты  из  плодов  рябины,  содержащие  значительное  ко­

личество каротина и каротиноидов, при местном применении оказывают ра­

нозаживляющее  и противовоспалительное  действие,  способствуют  образо­

ванию менее грубых рубцов.

ПОКАЗАНИЯ:  в  качестве  витаминного  и  профилактического  средства, 

особенно  у  лиц,  проживающих  в экологически  неблагоприятных  регионах, 

при  пониженной  кислотности  желудочного  сока  и  диспепсии,  заболевани­

ях печени и желчных путей, хроническом запоре, атеросклерозе, а также в 

качестве мягкого мочегонного средства. Применяют в диетическом питании 

больных с ожирением и сахарным диабетом.

ПРИМЕНЕНИЕ: плоды рябины применяют в свежем и сушеном виде в ка­

честве лечебного и профилактического средства при витаминной недостаточ­

ности. Для приготовления настоя 1 столовую ложку измельченных сушеных 

плодов (10 г) помещают в эмалированную посуду, заливают стаканом холод­

ной воды, закрывают крышкой, нагревают на кипящей водяной бане 15 мин, 

охлаждают,  процеживают,  отжимают  и доводят  кипяченой  водой  до объема 

200 мл. Принимают по 

1

/

2

 стакана 2–3 раза в сутки после еды.

Из сухих плодов рябины готовят также кисло­сладкий витаминный морс: 

40 г плодов измельчают в ступке, заливают 200 мл кипятка, настаивают 4 ч, 

процеживают через марлю, в фильтрат добавляют сахар по вкусу.

В виде порошка или сока плоды рябины включают в рацион больных са­

харным диабетом и ожирением (для связывания в кишечнике части углево­

дов). В этом случае для подслащивания используют сахарозаменители.

Сок из свежих ягод применяют при пониженной кислотности желудочно­

го сока и диспепсии (1 чайная ложка сока перед едой).

Из  свежих  ягод  рябины  готовят  желе,  содержащее  значительное  коли­

чество пектинов, обладающих сорбционной активностью. В желе сохраняют­

ся в основном вещества с P­витаминной активностью, аскорбиновая кисло­

та разрушается.

Cироп, содержащий 5% экстракт из плодов рябины обыкновенной, при­

меняют по следующим схемам: детям в 1­й день утром после завтрака на­

значают 2,5 мл (

1

/

2

 чайной ложки) сиропа, запивая водой; на 2­й день утром 

и в обед после еды — по 2,5 мл (

1

/

2

 чайной ложки), запивая водой; на 3­й день 

утром, в обед и третий прием — не позже 18 ч, после еды — по 2,5 мл (

1

/

2

 чай­

ной ложки), запивая водой. При отсутствии явлений дискомфорта в дальней­

шем назначают по 5 мл (1 чайная ложка) сиропа 3 раза в сутки с достаточным 

количеством воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к лекарственным 

средствам, в состав которых входит рябина.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  аллергические  реакции,  ощущение 

дискомфорта в эпигастральной области.

САКВИНАВИР (SAQUINAVIRUM)

CAS №: 127779­20­8 

C

38

H

50

N

6

O

5

. 

(S)­N­((αS)­α­((1R)­2((3S,4aS,8aS)­3­(терт­бутилкарбамоил)октагидро­2(1Н)­

изохинолил)­1­гидроксиэтил)фенетил)­2­хинальдамидосукцинамид.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: саквинавир — мощный селективный 

ингибитор ВИЧ­протеиназы. В отличие от нуклеозидных аналогов (цидовуди­

на и др.) саквинавир не нуждается в метаболической активации. Саквинавир 

активен в наномолярных концентрациях и in vitro имеет высокий противови­

русный терапевтический индекс (свыше 1000). Саквинавир оказывает доба­

вочное  синергическое  действие  на ВИЧ­1  в двойных  и тройных  комбинаци­

ях  с различными  ингибиторами  обратной  транскриптазы  (включая  цидову­

дин,  залцитабин,  диданозин)  без  усиления  цитотоксичности.  Перекрестной 

резистентности между саквинавиром и ингибиторами обратной транскрипта­

зы не возникает. Устойчивые к цидовудину изоляты ВИЧ­1 оказались полнос­

тью  чувствительными  к саквинавиру.  Результаты  исследований  in vitro  сви­

детельствуют о том, что быстрое снижение чувствительности к саквинавиру 

маловероятно. Вряд ли будет развиваться и широкая перекрестная устойчи­

вость к другим ингибиторам протеиназы. Есть данные, что комбинация сак­

винавира с цидовудином ограничивает развитие устойчивости к цидовудину 

и что комбинированная терапия с цидовудином и залцитабином может сни­

зить риск развития устойчивости к саквинавиру.

Степень всасывания саквинавира существенно возрастает при его при­

еме  после  еды.  Прием  пищи  увеличивает  также  время  достижения  макси­

мальной концентрации в плазме крови с 2,4 до 3,8 ч и значительно повыша­

ет среднюю максимальную концентрацию в плазме крови — с 3 до 35,5 нг/мл. 

При одновременном приеме пищи средняя абсолютная биодоступность сак­

винавира составляет 4%. Полагают, что низкая биодоступность обусловлена 

сочетанием неполного всасывания (около 30%) и выраженным метаболизмом 

при первичном прохождении через печень. Саквинавир хорошо распределя­

ется в тканях организма. Средний объем распределения в равновесном со­

стоянии после в/в введения 12 мг саквинавира составляет 700 л. Саквинавир 

характеризуется высокой степенью связывания с белками плазмы крови (око­

ло 98%), что не зависит от концентрации в пределах от 15 до 700 нг/мл. Ак­

тивно метаболизируется в печени. Более 96% саквинавира, введенного в/в, 

выводится  с калом  в течение  48 ч.  Превращение  саквинавира  в ряд  моно­ 

и дигидроксилированных производных опосредуется через систему цитохро­

ма Р450, при этом печеночный метаболизм более чем на 90% осуществля­

ется  специфическим  изоферментом  CYP 3A4.  Почками  выделяется  весьма 

незначительная  часть  саквинавира  (менее  4%).  Системный  клиренс  сакви­

навира —  80 л/ч.  Среднее  время  нахождения  саквинавира  в организме  со­

ставляет 7 ч. Кумуляция саквинавира при многократном приеме (25–600 мг 

3 раза в сутки) у ВИЧ­инфицированных пациентов умеренная. В равновесном 

состоянии AUC увеличивается на 150% по сравнению с таковой после одно­

кратного приема. При одновременном назначении с залцитабином и/или ци­

довудином всасывание, метаболизм и выведение каждого из одновременно 

назначаемых средств не изменяются.

ПОКАЗАНИЯ: саквинавир в комбинации с залцитабином и/или цидовуди­

ном показан для лечения ранее получавших цидовудин взрослых больных СПИ­

Дом (в стадии выраженных проявлений инфекции) с количеством CD4­клеток 

не более 300 в 1 мм

3

. Саквинавир в комбинации с цидовудином показан для 

лечения ранее не получавших цидовудин взрослых больных СПИДом (в стадии 

САКВ

С

С­258

 

КомПендиум 2005

выраженных проявлений инфекции) с числом CD4­клеток не более 300 в 1 мм

3

. 

При лечении больных, которые могут переносить антиретровирусную терапию 

аналогами  нуклеозидов,  рекомендуют  сочетать  саквинавир  с залцитабином 

и/или цидовудином. Монотерапия саквинавиром показана взрослым больным 

СПИДом (при выраженной стадии инфекции), которые не могут переносить ле­

чение аналогами нуклеозидов.

ПРИМЕНЕНИЕ: комбинированная терапия — саквинавир в дозе по 600 мг 

3 раза в сутки не позже чем через 2 ч после еды одновременно с приемом 

0,75 мг залцитабина и/или 200 мг цидовудина (общая суточная доза сакви­

навира — 1800 мг, общая суточная доза залцитабина — 2,25 мг и/или цидо­

вудина — 600 мг).

Монотерапия  у взрослых —  саквинавир  в дозе  по 600 мг  3 раза  в сут­

ки не позже чем через 2 ч после еды (общая суточная доза саквинавира — 

1800 мг).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к саквинавиру.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  зачастую  симптомы  у ВИЧ­инфицированных 

трудно  отличить  от побочных  эффектов,  которые  развиваются  вследствие 

проводимой терапии; наиболее часто при монотерапии наблюдаются диарея, 

дискомфорт в животе, тошнота, кожная сыпь, зуд, миалгия, оссалгия, голов­

ная  боль,  периферическая  нейропатия,  головокружение,  онемение  конеч­

ностей, изъязвление слизистой оболочки полости рта, боль в животе, фарин­

гит, астения. При проведении комбинированной терапии возможны следую­

щие реакции: саквинавир с залцитабином — парестезии, бессонница, рвота, 

стоматит, нарушение аппетита; саквинавир с цидовудином — приливы крови, 

изменения пигментации, парестезии, атаксия, спутанность сознания, гипер­

моторика кишечника, ощущение сухости во рту, эйфория, бессонница, раз­

дражительность, тошнота, диспепсия, запор, обесцвечивание кала, глоссит, 

ларингит,  расстройства  мочеиспускания,  нарушения  аппетита,  ксерофталь­

мия; саквинавир с залцитабином и цидовудином — повышенная потливость, 

парестезии, спутанность сознания, нарушения зрения, бессонница, сниже­

ние  интеллекта,  раздражительность,  эйфория,  диспепсия,  поражение  сли­

зистых оболочек, запор, отрыжка, глоссит, фарингит, одышка, лихорадка, на­

рушение аппетита, истощение, изменение вкусовых ощущений. Изменения 

показателей лабораторных исследований, отмечавшиеся при монотерапии и 

при комбинированной  терапии  с залцитабином, —  изолированное  повыше­

ние активности КФК или трансаминаз, гипогликемия. При комбинированной 

терапии с зидовудином наблюдалась также нейтропения. В целом отклоне­

ния показателей лабораторных исследований и их частота при лечении сак­

винавиром и различными сочетаниями препаратов были одинаковыми. К тя­

желым  побочным  реакциям,  которые  были  расценены  как  вероятно  обус­

ловленные проведением комбинированной терапии, относились панкреатит 

и депрессия.  Частота  периферической  нейропатии,  являющейся  основным 

проявлением токсического действия зальцитабина, была аналогичной тако­

вой при монотерапии зальцитабином. Применение зальцитабина сопровож­

далось также выраженной гепатомегалией со стеатозом и лактацидозом не­

ясного генеза. На фоне комбинированной терапии саквинавиром и зальци­

табином  случаев  выраженной  гепатомегалии  со  стеатозом  и лактацидоза 

не наблюдалось. Тяжелые, но редко наблюдающиеся побочные реакции, об­

условленные непосредственно лечением саквинавиром, отмечались у боль­

ных при комбинированном лечении саквинавиром и зидовудином и выража­

лись в остром миелобластном лейкозе, диагноз которого был поставлен че­

рез 2 мес после прекращения лечения саквинавиром, а также в спутанности 

сознания, атаксии и слабости. При назначении саквинавира в сочетании с зи­

довудином и зальцитабином увеличения частоты хорошо известных призна­

ков токсического действия зидовудина и зальцитабина (миозит, гематологи­

ческие изменения, панкреатит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, 

периферическая нейропатия) не было.

В  продолжающихся  слепых  клинических  исследованиях  наблюдались 

следующие тяжелые побочные реакции, расцененные как связанные с сак­

винавиром:  гемолитическая  анемия,  суицидальные  попытки,  синдром  Сти­

венса — Джонсона, судорожные припадки, тяжелые кожные реакции с повы­

шением показателей функциональных печеночных проб, изолированное по­

вышение активности трансаминаз, тромбофлебит, головная боль, поражение 

печени с желтухой и повышением активности трансаминаз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность саквинавира у ВИЧ­инфицированных 

детей (в возрасте младше 13 лет) не установлена. Опыт применения препара­

та у больных в возрасте старше 60 лет ограничен.

У больных с легким и умеренным поражением печени применение сак­

винавира  не  сопровождалось  лабораторными  признаками  ухудшения  ее 

функции. У больных с тяжелым поражением печени можно ожидать повыше­

ния концентрации саквинавира в плазме крови, однако исследования у таких 

больных  не  проводили,  и поэтому  при их  лечении  следует  соблюдать  осто­

рожность.

У больных с легким и умеренным поражением почек применение сакви­

навира не сопровождалось лабораторными признаками ухудшения их функ­

ции. Данные о тяжелом поражении печени у больных отсутствуют. Хотя поч­

ками выделяется очень небольшое количество саквинавира, при назначении 

саквинавира больным с почечной недостаточностью следует тщательно оце­

нить их клиническое состояние.

Данных о безопасности применения саквинавира в период беременно­

сти  нет.  Неизвестно,  проникает  ли  саквинавир  в грудное  молоко,  поэтому 

кормление грудью при назначении саквинавира рекомендуется прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение кетоконазола и сакви­

навира повышает концентрацию последнего в плазме крови, не влияя на пе­

риод полувыведения и скорость всасывания. Саквинавир не влияет на фар­

макокинетику  кетоконазола  при одновременном  приеме  этих  препаратов. 

При их совместном назначении в терапевтических дозах корригировать дозу 

какого­либо из препаратов, что могло бы быть вызвано соображениями пере­

носимости, не требуется. Аналогичное повышение плазменных концентраций 

саквинавира, вероятно, может произойти и под действием других соедине­

ний этого класса — типа флуконазола, итраконазола и миконазола либо дру­

гих ингибиторов изофермента CYP3A4.

Рифампицин снижает концентрацию саквинавира в плазме крови на 80%. 

Применение  рифампицина  в сочетании  с саквинавиром  может  приводить 

к снижению концентрации саквинавира до субтерапевтической, в связи с чем 

за состоянием больных, получающих эти препараты одновременно, следует 

внимательно наблюдать для выявления снижения эффекта лечения. Учитывая 

интенсивный  печеночный  метаболизм  саквинавира,  его  назначение  вместе 

с другими препаратами, индуцирующими печеночные ферменты (например 

рифабутином, фенитоином, карбамазепином) также может приводить к сни­

жению концентрации саквинавира в плазме крови. Поэтому при одновремен­

ном использовании этих препаратов следует помнить о возможности сниже­

ния эффективности саквинавира.

Во  время  всасывания  саквинавира  его  высокая  концентрация  в регио­

нарном  кровотоке  может  снизить  активность  CYP3A4.  Другие  соединения, 

являющиеся субстратом для CYP3A4 (например, нифедипин и другие блока­

торы кальциевых каналов, клиндамицин, терфенадин), могут конкурировать 

с саквинавиром в процессе метаболизма. Это может привести к повышению 

плазменных концентраций упомянутых препаратов, если их принимают одно­

временно с саквинавиром. За больными, получающими саквинавир в сочета­

нии с препаратами такого типа, необходимо наблюдать для выявления токси­

ческого действия указанных препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: описан случай однократного приема 8000 мг препа­

рата;  через  2 ч  после  приема  у больного  была  вызвана  рвота.  Никаких  от­

рицательных  последствий  для  больного  не  отмечено.  В  ходе  пробного  не­

большого исследования было выявлено, что применение саквинавира в дозе 

3600 мг/сут не сопровождалось усилением токсического действия в первые 

16 нед лечения.

САЛМЕТЕРОЛ (SALMETEROLUM)

CAS №: 89365­50­4 

C

25

H

37

NO

4

. 

USPDDN: (+­)­4­гидрокси­α�­(((6­(4­фенилбутокси)гексил)амино)метил)­m­ксилен­

α,α�­диол.

Белый или не совсем белый порошок, легкорастворим в метаноле, незначительно 

растворим в этаноле, хлороформе и изопропаноле, умеренно растворим в воде.

Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций дозированный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к классу селективных β­ад­

реномиметиков. Салметерол ингибирует дегрануляцию тучных клеток и высво­

бождение таких медиаторных веществ, как гистамин, лейкотриены, простаглан­

дины D

2

, и подавляет раннюю и позднюю реакции на аллерген, оказывая брон­

хорасширяющее и противовоспалительное действие. В терапевтических дозах 

не влияет или незначительно влияет на сердечно­сосудистую систему. У паци­

ентов с обратимой обструкцией дыхательных путей салметерол обеспечивает 

дилатацию  бронхов  в течение  не  менее  12 ч.  Бронхорасширяющее  действие 

салметерола проявляется в течение 5–10 мин после ингаляции аэрозоля, тера­

певтический эффект достигается после проведения 1–2 ингаляций. Для дости­

жения оптимального терапевтического эффекта рекомендуется систематичес­

кое применение салметерола.

ПОКАЗАНИЯ: длительное систематическое лечение обратимой обструк­

ции дыхательных путей при БА (в том числе при приступах, возникающих но­

чью или при физической нагрузке) и ХОБЛ.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  назначают  2  ингаляции  в сутки,  обычно 

по 50 мкг салметерола. При необходимости — по 100 мкг 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к салметеролу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно развитие выраженной гипокалиемии, 

особенно при гипоксии и при тяжелом течении БА, когда этот эффект может 

быть  потенцирован  одновременно  применяемыми  производными  ксантина, 

стероидными препаратами, диуретиками. В этих случаях необходим монито­

ринг уровня калия в сыворотке крови. Редко возникает тремор, как правило, 

САЛМ

С

КомПендиум 2005 

С­259

дозозависимый и уменьшающийся в процессе лечения. Иногда могут возни­

кать головная боль, тахикардия, парадоксальный бронхоспазм. При развитии 

парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно прекратить ингаля­

цию салметерола и назначить адекватную бронхолитическую терапию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при назначении салметерола пациентам с наруше­

ниями выделительной функции почек или больным пожилого возраста нет не­

обходимости  в корригировании  доз.  Необходимо  соблюдать  осторожность 

при назначении пациентам с тиреотоксикозом.

При проведении терапии салметеролом снижается или исчезает необходи­

мость в применении других бронолитических средств; если симптомы сохраняют­

ся, следует назначить ингаляции краткосрочно действующего β­агониста (напри­

мер сальбутамола). Дополнительное использование бронхолитиков обычно указы­

вает на необходимость пересмотра режима и/или схемы лечения. В этих случаях 

можно повысить дозу салметерола или дозу средств базисной терапии БА.

Экспериментально установлено типичное для β

2

­агонистов влияние сал­

метерола на плод, но только при использовании в дозах, значительно превы­

шающих  терапевтические.  Обширный  опыт  клинического  применения  дру­

гих  β

2

­агонистов  свидетельствует  об  отсутствии  неблагоприятного  влияния 

препаратов  данной  группы  на плод.  После  ингаляции  салметерола  в тера­

певтических дозах его уровень в плазме крови и грудном молоке незначите­

лен. Опыт клинического использования салметерола в период беременности 

и кормления грудью ограничен, поэтому его назначение в этих случаях долж­

но быть тщательно обосновано.

Не установлена эффективность и безопасность применения салметеро­

ла в педиатрической практике.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  гипокалиемия,  вызываемая  салметеролом,  может 

усилиться  при одновременном  назначении  производных  ксантина,  стерои­

дов, диуретиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тремором, головной болью и тахикарди­

ей. В качестве антидота предпочтительнее использовать кардиоселективные 

блокаторы β­адренорецепторов.

САЛЬБУТАМОЛ (SALBUTAMOLUM)

CAS №: 35763­26­9 

C

13

H

21

NO

3

. 

RTECS: (±)­α(суп 1)­(((1,1­диметилэтил)амино)метил)­4­гидрокси­1,3­бензенди­

метанол.

Форма выпуска: таблетки, р–р д/ингаляций, аэрозоль для ингаляций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: сальбутамол — селективный агонист 

β

2

­адренорецепторов.  Стимулирует  преимущественно  β

2

­адренорецепторы, 

локализующиеся  в бронхах,  миометрии,  кровеносных  сосудах.  При  ингаля­

ционном  введении  действует  в основном  на β

2

­адренорецепторы  бронхов, 

мало влияя на β

2

­адренорецепторы иной локализации. Оказывает выражен­

ное бронхолитическое действие.

Вызывая расширение бронхов, купирует и предупреждает бронхоспазм. 

Практически  не  действует  на β

1

­адренорецепторы  сердца.  Предотвращает 

выделение  медиаторов  аллергии  и воспаления  (гистамин,  SRSA)  из  тучных 

клеток. Улучшает мукоцилиарный клиренс.

Эффект препарата развивается быстро и длится 3–4 ч. После ингаляции 

приблизительно 10–20% действующего вещества достигает мелких бронхов, 

остальная часть оседает в верхних дыхательных путях. Связывание с белками 

плазмы крови составляет 10%. Сальбутамол метаболизируется в печени. Вы­

водится главным образом с мочой в неизмененном виде и в виде неактивно­

го метаболита. Большая часть дозы сальбутамола, введенного ингаляционно 

или принятого внутрь, элиминируется в течение 72 ч.

ПОКАЗАНИЯ: БА (предупреждение и купирование приступов), хрониче­

ский  обструктивный  бронхит,  эмфизема  легких  и другие  заболевания,  про­

текающие  с бронхоспазмом.  В  качестве  токолитического  средства  показан 

при угрозе  преждевременных  родов,  истмико­цервикальной  недостаточно­

сти, урежении пульса плода в зависимости от сокращений матки в периоды 

раскрытия шейки матки и изгнания, с профилактической целью — при опера­

циях на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточно­

сти внутреннего маточного зева).

ПРИМЕНЕНИЕ:  ингаляционно  —  взрослым  и  детям  в  возрасте  старше 

4 лет  для  устранения  бронхиальной  обструкции  назначают  на  ингаляцию 

0,1 мг сальбутамола. Если приступ не купируется в течение 5–10 мин после 

первой ингаляции, ингаляцию можно провести повторно. С профилактичес­

кой целью за 10–15 мин перед возможным контактом с предполагаемым ал­

лергеном также рекомендуется ингаляционно ввести 0,1 мг сальбутамола.

При  длительном  применении  сальбутамола  применяют  по 1–2  ингаля­

ции (0,1 мг) 3–4 раза в сутки с интервалом не менее 3 ч. Длительное при­

менение сальбутамола при ХОБЛ или БА проводится только на фоне базис­

ной терапии.

Не допускается применение более 10 доз (1 мг сальбутамола) в сутки.

Внутрь взрослым обычно назначают по 0,002 г 3–4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к сальбутамолу, 

некорригируемая АГ, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, деком­

пенсированные эндокринные нарушения (тиреотоксикоз, сахарный диабет), 

недостаточность кровообращения, тахиаритмии, глаукома, период беремен­

ности; в акушерстве — инфекция родовых путей, внутриутробная гибель пло­

да,  пороки  развития  плода,  кровотечение  при предлежании  плаценты  или 

преждевременной отслойке плаценты.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тахикардия, тремор, головная боль, нарушение 

сна, редко — аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек, 

бронхоспазм, артериальная гипотензия, парадоксальный бронхоспазм), пре­

ходящая периферическая вазодилатация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью применяют при повышен­

ной  чувствительности  к симпатомиметикам,  тяжелых  заболеваниях  сердца 

(хроническая  ИБС,  острый  инфаркт  миокарда,  гипертрофическая  обструк­

тивная кардиомиопатия, нарушения ритма), гипертиреозе, сахарном диабете 

с нестабильным течением, феохромоцитоме.

В период беременности можно применять только по жизненным пока­

заниям. Поскольку сальбутамол проникает в грудное молоко, его примене­

ние  в период  кормления  грудью  возможно  только  в случае,  если  ожидае­

мый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск 

для ребенка.

Применение  сальбутамола  в высоких  дозах  может  ухудшать  реакцию 

при управлении автомобилем или работе с механизмами. Это действие уси­

ливается при одновременном употреблении алкоголя, транквилизаторов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: комбинированное применение сальбутамола с дру­

гими адреномиметиками не рекомендуется, так как повышается риск разви­

тия  побочных  эффектов  со  стороны  сердечно­сосудистой  системы.  Не  до­

пускается  одновременное  применение  сальбутамола  с ингибиторами  МАО 

и трициклическими антидепрессантами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тахикардией, аритмией, нарушениями сна, 

болью в области груди, тремором рук и всего тела. Лечение симптоматическое. 

Проводят промывание желудка, назначают блокаторы β­адренорецепторов.

САНГВИРИТРИН* (SANGUIRITRINUM*)

Кристаллический порошок от светло­оранжевого до темно­оранжевого цвета, мало­

растворимый в воде, практически нерастворимый в спирте.

Форма выпуска: р–р для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  cумма  бисульфатов  алкалоидов 

сангвинарина и хелетрина, продуцируемых растениями семейства маковых — 

маклеей  сердцевидной  (Macleaya  cordata  Will.  L.)  и маклеей  мелкоплодной 

(М. microcarpa Maxim. Fedde). Оба алкалоида содержат четвертичные атомы 

азота и являются сульфометилатами.

Противомикробное средство. Подавляет бактериальную нуклеазу и рост 

грамположительных  и грамотрицательных  бактерий,  дрожжеподобных  и ми­

целиальных грибов. Блокирует холинестеразу.

ПОКАЗАНИЯ: местно — инфекционно­воспалительные заболевания кожи 

и слизистых оболочек, раневые и ожоговые инфекции, длительно незаживаю­

щие раны и язвы, эндоцервицит, кольпит, вагинит, эрозия шейки матки, паро­

донтит, афтозный стоматит, язвенно­некротический гингивостоматит, заболе­

вания среднего уха и наружного слухового прохода, пиодермия, поверхност­

ные бластомикозы, дерматомикозы, кандидомикозы, онихомикозы.

Системное применение — миопатия, остаточные явления полиомиелита 

и вялые параличи другой этиологии (как ингибитор холинэстеразы).

ПРИМЕНЕНИЕ: Местно

Ежедневная  обработка  ран  и кожных  складок  у новорожденных —  0,2% 

водно­спиртовой р­р; при ангине, наружном отите, пиодермии и других кож­

ных заболеваниях, инфицированных ранах и язвах, инфицированных откры­

тых переломах — 0,01–0,1% водный р­р. Препарат наносят 1–2 раза в сут­

ки  ежедневно  или  через  1–2 дня  при перевязках.  Для  лечения  пародонто­

за  используют  турунды,  смоченные  0,2%  водно­спиртовым  или  0,01–0,1% 

водным р­ром, при стоматитах — аппликации водного р–ра 2–3 раза в сут­

ки в течение 2–5 дней (у детей младше 5 лет — 0,005% р­р). В гинекологии — 

примочки  с 0,005–0,01%  теплым  водным  р­ром  1–2 раза  в сутки  ежеднев­

но (5–10 процедур на курс). Максимальная суточная доза у взрослых и детей 

в старше 5 лет: водно­спиртового р­ра — 15 мл, водных р­ров — 30 мл; у де­

тей младше 5 лет предельная норма водно­спиртового р­ра — 10 мл, водных 

р­ров — 20 мл.

Как антихолинэстеразное средство назначают внутрь после еды (в фор­

ме таблеток): взрослым — по 5–10 мг 2 раза в сутки, детям — в зависимости 

от возраста, но не более 1 мг/сут на 1 год жизни в 2 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: для наружного применения — грибковые пораже­

ния с явлениями экзематизации; для приема внутрь — эпилепсия, гиперкине­

зы, БА, стенокардия, печеночная и/или почечная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  ощущение  жжения  или  болезненности  при ап­

пликации на раневую поверхность (устраняется добавлением 0,5% р­ра про­

каина); тошнота, рвота, боль в животе после приема внутрь.

САНГ

С