Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 425

С­264

 

КомПендиум 2005

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к сильденафилу; 

одновременное  применение  донаторов  NO  или  нитратов  в любых  формах; 

сильденафил не назначают женщинам и детям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головная боль, приливы крови, голо­

вокружение, диспепсические реакции, заложенность носа, преходящее нару­

шение зрения (главным образом изменение цвета объектов, а также усилен­

ное восприятие света и затуманивание зрения).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для диагностики нарушений эрекции, определения 

возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать пол­

ный анамнез и провести тщательное физическое обследование пациента.

Препараты, предназначенные для лечения пр нарушениях эрекции с ос­

торожностью используют у больных с анатомической деформацией полового 

члена,  например  при ангуляции,  кавернозном  фиброзе  (болезнь  Пейрони), 

и у лиц с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (сер­

повидно­клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Сведений  о безопасности  применения  сильденафила  при пептической 

язве и геморрагическом диатезе нет, в связи с чем больным с данной патоло­

гией лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

У  небольшого  числа  больных  с наследственным  пигментным  ретинитом 

имеются  наследственные  нарушения  фосфодиэстераз  сетчатки.  Сведения 

о безопасности применения сильденафила у больных с пигментным ретинитом 

отсутствуют, поэтому сильденафил у них следует применять с осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ингибиторы изоформ 3А4 и 2С9 цитохрома Р450 мо­

гут снижать клиренс сильденафила. Клиренс сильденафила снижается при од­

новременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритро­

мицин,  циметидин).  Ингибиторы  CYP2C9  (толбутамид,  варфарин),  CYP2D6 

(селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, три­

циклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петле­

вые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, 

блокаторы β­адренорецепторов и индукторы метаболизма CYP450 (рифампи­

цин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику сильденафила.

Сильденафил  усиливал  гипотензивное  действие  нитратов  при проведении 

острой пробы и при длительном применении последних, в связи с чем применение 

сильденафила в сочетании с нитратами или донаторами NO противопоказано.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при  однократном  приеме  сильденафила  в  дозах  до 

800 мг негативные явления были сопоставимы с таковыми при приеме это­

го лекарственного средства в более низких дозах, но отмечены чаще. Лече­

ние — симптоматическое. Применение диализа, по­видимому, не повышает 

клиренс сильденафила, поскольку последний активно связывается с белками 

плазмы крови и не выводится с мочой.

СИМАЛЬДРАТ (SIMALDRATUM)

CAS №: 12408­47­8 

Al

2

Mg

2

O

11

Si

3 

nH

2

O

. 

магния алюминосиликат гидрат.

Форма выпуска: таблетки, порошок.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антацидное,  обволакивающее,  ад­

сорбирующее средство, комплексное соединение алюминия, магния и крем­

ния. Нейтрализует хлористоводородную (соляную) кислоту и образует на по­

верхности желудка и двенадцатиперстной кишки защитную пленку.

ПОКАЗАНИЯ: острый гастрит, хронический гастрит с повышенной и нор­

мальной секреторной функцией желудка в период обострения, острый дуоде­

нит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, грыжа пищевод­

ного отверстия диафрагмы; дискомфорт или боль в эпигастральной области, 

изжога после употребления алкоголя, кофе, вследствие курения, приема ле­

карственных средств, погрешностей в диете.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 0,5 г 3–6 раз в сутки через 1–2 ч после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  выраженные  нарушения  функции  почек,  повы­

шенная чувствительность к симальдрату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

СИМВАСТАТИН (SIMVASTATINUM)

CAS №: 79902­63­9 

C

25

H

38

O

5

. 

USPDDN: 2,2­диметилбутировая кислота, 8­эфир с (4R,6R)­6­(2­((1S,2S,6R,8S,8aR)­

1,2,6,7,8,8a­гексагидро­8­гидрокси­2,6­диметил­1­нафтил)этил)тетрагидро­4­гидрокси­

2H­пиран­2­оном.

M

m

 = 418,58 Да. Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически 

нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле. Точка 

плавления = 135–138 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 0,765 мг/л. 

log P (октанол­вода) = 4,68.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  гиполипидемическое  средство, 

синтезируемое из продукта ферментации Aspergillus terreus. После приема 

внутрь  симвастатин,  являющийся  неактивным  лактоном,  путем  гидролиза 

переходит в соответствующую β­гидроксильную форму — основной метабо­

лит  и ингибитор  ГМГ­КоА редуктазы —  фермента,  являющегося  катализато­

ром на ранних стадиях биосинтеза холестерина. Симвастатин снижает содер­

жание общего холестерина в плазме крови, а также уровень ЛПНП, ЛПОНП 

и триглицеридов; кроме того, незначительно повышает уровень ЛПВП, сни­

жая таким образом соотношения ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП.

Активная  форма  симвастатина  является  специфическим  ингибитором 

ГМГ­КоА редуктазы — фермента, катализирующего реакцию образования ме­

валоновой кислоты из ГМГ­КоА. Поскольку процесс образования мевалоната 

из ГМГ­КоА происходит на раннем этапе биосинтеза ХС, лечение симваста­

тином не сопровождается накоплением в организме потенциально токсичных 

стеролов. Более того, ГМГ­КоА в свою очередь достаточно быстро преобра­

зуется в ацетил­КоА — вещество, активно участвующее во многих биосинте­

тических процессах организма.

Симвастатин  подвергается  интенсивной  первичной  экстракции  в пече­

ни с последующей экскрецией в желчь. Концентрация активной формы сим­

вастатина в системном кровотоке составляет менее 5% перорально принятой 

дозы; 95% симвастатина связано с белками плазмы крови.

Симвастатин значительно снижает концентрацию общего холестерина и ЛП­

НП  в случае  гетерозиготной  семейной  и несемейной  гиперхолестеринемии, 

а также при смешанных типах гиперлипидемий, когда повышение уровня холес­

терина  является  основным  нарушением.  Положительный  терапевтический  эф­

фект отмечается через 2 нед лечения, достигая максимума к 4–6­й неделе, и со­

храняется  при дальнейшем  приеме  симвастатина.  В  случае  прекращения  его 

приема концентрация общего ХС в крови возвращается к исходному уровню.

Замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза и снижает как 

частоту возникновения новых поражений, так и вероятность развития тоталь­

ных окклюзий сосудов.

ПОКАЗАНИЯ: при ИБС назначают для снижения уровня смертности, сни­

жения риска коронарной смерти и нефатального инфаркта миокарда, риска 

подвергнуться процедурам реваскуляризации миокарда (аортокоронарному 

шунтированию и чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластике); 

замедления прогрессирования коронарного атеросклероза, в том числе пре­

дупреждение развития тотальных окклюзий сосудов и возникновения новых 

поражений.

При гиперлипидемии назначают для снижения повышенного уровня об­

щего ХС, ХС ЛПНП, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первич­

ной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной гиперхолестеринеми­

ей или комбинированной (смешанной) гиперлипидемией в тех случаях, когда 

диета и другие немедикаментозные методы неэффективны.

Показан в сочетании с диетой и другими немедикаментозными метода­

ми  для  снижения  повышенного  уровня  ХС  и аполипопротеина  В  у больных 

с гомозиготной  семейной  гиперхолестеринемией  и гипертриглицеридемией 

в случаях, когда эти методы неэффективны.

ПРИМЕНЕНИЕ: перед началом приема симвастатина больному следует 

назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо со­

блюдать и во время медикаментозного лечения.

При  гиперлипидемии  начальная  доза  обычно  составляет  10 мг  в сутки 

в 1 прием вечером. У больных с легкой и умеренной гиперхолестеринемией 

начальная доза может быть снижена до 5 мг. В случае необходимости подбор 

дозы  следует  проводить  с интервалом  не  менее  4 нед  вплоть  до 40 мг/сут 

в 1 прием вечером. При снижении уровня ЛПНП ниже 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) 

или общего холестерина плазмы крови ниже 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) следует 

снизить дозу симвастатина.

Доза  симвастатина  для  пациентов  с гомозиготной  семейной  гиперхо­

лестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг/сут, разделенных на 

3 приема (по 20, 20 и 40 мг на ночь). Симвастатин следует использовать как 

дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения (например афе­

рез ЛПНП) у этих пациентов, если эти методы лечения недоступны.

При ИБС начальная доза составляет 20 мг в сутки в 1 прием вечером. В 

случае необходимости коррекции дозы подбор ее следует осуществлять, как 

описано выше.

Симвастатин эффективен как в качестве монотерапии, так и в комбина­

ции с секвестрантами желчных кислот.

При одновременном приеме больными циклоспорина, фибратов или никоти­

новой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Поскольку симвастатин практически не выводится с мочой, нет необхо­

димости  в снижении  дозы  у больных  с умеренной  ХПН.  Больным  с тяжелой 

почечной  недостаточностью  (клиренс  креатинина  —  менее  30 мл/мин)  дозу 

выше 10 мг/сут следует применять с большой осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к симвастатину, 

заболевания печени в острый период или персистирующее повышение уров­

ня трансаминаз в плазме крови, период беременности и кормления грудью.

СИМА

С

КомПендиум 2005 

С­265

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рво­

та, диарея, панкреатит, гепатит, астения, головная боль, миопатия, головокру­

жение, судороги, миалгия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая ней­

ропатия, кожная сыпь, зуд, алопеция, анемия, синдром повышенной чувстви­

тельности  к симвастатину  (ангионевротический  отек,  волчаночноподобный 

синдром,  ревматоидная  полимиалгия,  васкулит,  тромбоцитопения,  эозино­

филия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилиза­

ция, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и недомогание), повышение 

активности трансаминаз ЩФ и (­ глутамилтрансферазы в плазме крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: симвастатин и другие ингибиторы ГМГ­КоА редукта­

зы иногда вызывают миопатию, которая проявляется миалгией или мышечной 

слабостью, ассоциированными со значительным повышением уровня креатин­

киназы. Рабдомиолиз отмечается редко. Терапию симвастатином необходимо 

прекратить в случае диагностированной или предполагаемой миопатии.

До назначения симвастатина и периодически в ходе лечения, на протяжении 

одного года или до года после последнего повышения дозы, у всех больных необ­

ходимо контролировать функцию печени. Пациенты, у которых доза была повыше­

на до 80 мг, должны быть обследованы повторно через 3 мес. Особое внимание 

следует  уделять  больным  с повышенным  уровнем  трансаминаз  в плазме  крови. 

Им следует немедленно произвести повторные исследования данных показателей, 

а в ходе лечения повторять анализы более часто. При наличии тенденции к повы­

шению уровня трансаминаз плазмы крови, особенно, если он устойчиво превыша­

ет верхнюю границу нормы более чем в 3 раза, лечение необходимо прекратить.

С  осторожностью  назначают  больным,  злоупотребляющим  алкоголем, 

а также  при наличии  в анамнезе  заболеваний  печени.  Заболевания  печени 

в острый период или необъяснимое повышение уровня трансаминаз плазмы 

крови являются противопоказаниями к лечению симвастатином.

Безопасность и эффективность симвастатина у детей не установлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  риск  развития  миопатии  повышается  при сопутствую­

щем лечении препаратами, вызывающими развитие миопатии при изолированном 

назначении (гемфиброзил и другие фибраты), а также никотиновая кислота в гипо­

липидемических дозах (более 1 г/сут). Симвастатин и другие ингибиторы ГМГ­КоА 

редуктазы метаболизируются цитохромом Р450 изоформой 3А4, поэтому препара­

ты,  которые  в тарапевтических  дозах  оказывают  ингибирующий  эффект  на этот 

путь метаболизма, могут существенно повысить в плазме крови уровень ингибито­

ров ГМГ­КоА редуктазы и таким образом повысить риск развития миопатии. К ним 

относят циклоспорин, мибефрадил (антагонист кальция класса тетралолов), итра­

коназол, кетоконазол и другие противогрибковые азолы, антибиотики группы мак­

ролидов (эритромицин, кларитромицин), и антидепрессант нефазодон. Симваста­

тин может усиливать эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: зарегистрировано несколько случаев передозировки 

симвастатина вплоть до приема в дозе 450 мг/сут, которые не сопровожда­

лись развитием каких­либо специфических симптомов и осложнений. При не­

обходимости проводят симптоматическое лечение.

СИМЕТИКОН (SIMETICONUM)

CAS №: 8050­81­5 

C

8

H

24

Si

3

O

2

. 

USPDDN: α­(триметилсилил)­ω­метилполи(окси(диметилсилилен)) в смеси 

с кремния диоксидом.

серая полупрозрачная вязкая жидкость, содержащая 4–7% тонкодисперсного силикона 

диоксида, нерастворимая в воде и спирте.

Форма выпуска: таблетки, капсулы, эмульсия, капли для приема внутрь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  симетикон  —  нетоксичное  инертное 

поверхностно­активное вещество с пеногасящими свойствами на основе крем­

ния. Путем физического уменьшения поверхностного натяжения устраняет пу­

зырьки газа, образующиеся в кишечнике при метеоризме. Освобожденный газ 

абсорбируется и/или удаляется естественным путем. Симетикон не абсорбиру­

ется в пищеварительном тракте.

ПОКАЗАНИЯ: метеоризм (в том числе в послеоперационный период), аэро­

фагия,  гастрокардиальный  синдром  (в  качестве  симптоматической  терапии), 

подготовка больного к эндоскопическому, радиологическому и сонографичес­

кому исследованиям органов брюшной полости.

ПРИМЕНЕНИЕ: при метеоризме взрослым больным назначают внутрь по 

40–80 мг, детям — по 40 мг после каждого приема пищи и перед сном.

Для подготовки к диагностическим исследованиям органов брюшной по­

лости назначают по 80 мг 3–4 раза в сутки в течение 2 дней, предшествую­

щих исследованию, по 80 мг — утром натощак в день исследования и непо­

средственно перед проведением диагностической процедуры.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кишечная непроходимость, обструктивные забо­

левания органов пищеварительного тракта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не описаны.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не описаны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

СКОПОЛАМИН* (SCOPOLAMINUM*)

CAS №: 51­34­3 

C

17

H

21

NO

4

. 

NLM: (αS)­α­(гидроксиметил)­(1α,2β,4β,5α,7β)­9­метил­3­окса­9­азатрицикло

(3.3.1.02,4)нон­7­иловый эфир бензенуксусной кислоты.

M

m

 = 303,36 Да. Точка плавления = 59 °С. logP (октанол­вода) = 0,98.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, ректальные суппозитории.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  скополамин  в виде  бутилбромида — 

спазмолитик с антихолинергическим действием группы четвертичных соедине­

ний аммония, по фармакологическим свойствам близок к атропину. Спазмоли­

тический эффект в отношении гладких мышц внутренних органов связан с бло­

кадой  М­холинорецепторов.  В  терапевтических  дозах  не  оказывает  влияния 

на ЦНС, секрецию слюнных и потовых желез, способность к аккомодации.

Частично абсорбируется после перорального (8%) или ректального (3%) вве­

дения; системная биодоступность — менее 1%. Однако несмотря на низкую кон­

центрацию в крови относительно высокие локальные концентрации скополамина 

бутилбромида и его метаболитов определяются непосредственно в местах дейс­

твия — пищеварительном тракте, желчных протоках, печени и почках. Слабо свя­

зывается с белками плазмы крови, не проникает через ГЭБ. После в/в введения 

скополамина его концентрация в плазме крови быстро снижается за счет быстро­

го распределения в тканях. Метаболизируется преимущественно в печени, выво­

дится с желчью и мочой, большая часть — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:  спазмы  кишечника,  дискинезия  и спазм  желчных  и мо­

чевых  путей,  в том  числе  приступы  желчной  и почечной  колики,  подготовка 

к диагностическим и лечебным процедурам (для парентерального введения).

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям школьного возраста обычно назнача­

ют по 10 мг внутрь или по 1–2 суппозитория (10 мг) ректально 3–5 раз в сут­

ки. Детям в возрасте до 1 года — по 1 суппозиторию (7,5 мг) 2–3 раз в сутки, 

старше 1 года — по 1 суппозиторию 3–5 раз в сутки.

При острой спастической боли взрослым вводят 20–40 мг несколько раз 

в сутки п/к, в/м или в/в; максимальная суточная доза — 100 мг. Детям — 0,3–

0,6 мг/кг несколько раз в сутки; максимальная суточная доза — 1,5 мг/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  тяжелая  псевдопаралитическая  миастения,  мега­

колон, повышенная чувствительность к скополамину; парентерально не назна­

чают при нелеченой закрытоугольной глаукоме, гипертрофии предстательной 

железы с задержкой мочи, органических стенозах пищеварительного тракта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ксеростомия, дисгидроз, тахикардия, задержка 

мочи, кожно­аллергические реакции, одышка, анафилактические реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  следует  назначать  при гипертро­

фии предстательной железы, нарушениях сердечного ритма и коронарного кро­

вообращения, при кишечной непроходимости или нарушениях оттока мочи.

Водителям транспортных средств следует иметь в виду возможность на­

рушения аккомодации при парентеральном введении скополамина.

Клиническими  исследованиями  не  установлено  наличия  у скополамина 

эмбрио­ или фетотоксических свойств, однако его следует назначать с осто­

рожностью, особенно в I триместр беременности. Безопасность приема ско­

поламина в период кормления грудью не установлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении скополамин может 

потенцировать холинолитическое действие антигистаминных препаратов, три­

циклических антидепрессантов, хинидина, амантадина, дизопирамида. Одно­

временное назначение антагонистов допаминовых рецепторов может привести 

к снижению эффективности обоих лекарственных средств. При одновременном 

назначении скополамина и β­адреномиметиков может возникать тахикардия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее вероятны задержка мочи, ощущение сухости 

во рту, гиперемия кожных покровов, тахикардия, угнетение моторики пищева­

рительного тракта, временные нарушения зрения. При передозировке скопола­

мина в форме таблеток проводят промывание желудка, внутрь назначают маг­

ния  сульфат  и активированный  уголь.  Больным  глаукомой  местно  назначают 

пилокарпин. При необходимости назначают парасимпатомиметики, например 

неостигмин в дозе 0,5–2,5 мг в/м или в/в. Проводят симптоматическую и под­

держивающую терапию (лечение осложнений со стороны сердечно­сосудистой 

системы, по показаниям — интубация и ИВЛ, катетеризация мочевого пузыря).

СЛИВА АФРИКАНСКАЯ* (PYGEUM AFRICANUM*)

Форма выпуска: капсулы, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: вечнозеленое дерево, произрастаю­

щее в Африке. Экстракт коры содержит пентациклические сапонины (β­сито­

стерол), стероидные сапонины (производные урсоловой кислоты), эфиры фе­

руловой кислоты, микроэлементы, другие биологически активные вещества.

СЛИВ

С

С­266

 

КомПендиум 2005

Оказывает ингибирующее влияние на bFGF — основной фактор роста фибро­

бластов и EGF — эпидермальный фактор роста, которым в настоящее время отво­

дится существенная роль в этиологии и патогенезе доброкачественной гиперпла­

зии предстательной железы, так как установлено, что клетки предстательной же­

лезы  пролиферируют  под  действием  дегидротестостерона  только  в присутствии 

факторов роста. Ингибируя пролиферацию фибробластов, угнетает разрастание 

соединительной ткани в предстательной железе и предотвращает ее фиброз.

При первичных нарушениях сократительной функции мочевого пузыря, об­

условленной частичной инфравезикальной обструкцией (при доброкачествен­

ной  гиперплазии  предстательной  железы),  повышает  эластичность  и восста­

навливает физиологическую сократительную способность мочевого пузыря.

Угнетая активность фермента 5­липооксигеназы, тормозит образование 

медиаторов воспаления, а также снижает повышенную проницаемость сосу­

дов, вызванную гистамином, что объясняет противовоспалительное и проти­

воотечное действие экстракта.

У большинства больных в течение 6–8 нед лечения исчезают или зна­

чительно  уменьшаются  обструктивные  и ирритативные  симптомы  (полла­

киурия, никтурия, императивные позывы к мочеиспусканию, слабая струя 

мочи и т.д.).

Не оказывает негативного влияния на половую функцию (не снижает либидо 

и половую активность), не снижает АД, не взаимодействует с другими вещества­

ми, не вызывает изменений уровня простатспецифического антигена (PSA), со­

храняя возможность проведения диагностики рака предстательной железы.

ПОКАЗАНИЯ: неосложненная доброкачественная гиперплазия предста­

тельной железы.

ПРИМЕНЕНИЕ: по 50 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), предпочти­

тельно перед едой. Обычно курс лечения составляет 6 нед, но при наличии 

показаний может быть продлен до 8 нед. В случае необходимости курс лече­

ния можно повторить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к  лекарственным 

средствам, в состав которых входит кора сливы африканской.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, запор или диарея.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лечение лекарственными средствами на основе коры 

сливы африканской устраняет только функциональные нарушения и не может 

служить альтернативой хирургическому лечению доброкачественной гиперпла­

зии предстательной железы при наличии соответствующих показаний.

СОЛИЗИМ* (SOLIZYMUM*)

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечно­растворимой оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  фермент  с липолитической  актив­

ностью. Способствует перевариванию жиров, устраняет стеаторею, норма­

лизует содержание общих липидов в сыворотке крови.

ПОКАЗАНИЯ:  хронический  панкреатит  с экзокринной  недостаточностью, 

ахилический гастрит, энтерит, энтероколит, холецистит, период после хирурги­

ческих вмешательств на поджелудочной железе, желчном пузыре, кишечнике.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 40 000 ЛЕ (липолитических единиц) 3 раза в 

сутки во время или сразу после еды. Курс лечения — 2–4 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к солизиму.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

СОЛОДКА ГОЛАЯ/УРАЛЬСКАЯ* 

(GLYCYRRHIZA GLABRA/URALENSIS*)

Форма выпуска: корни, сироп.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  корни  солодки  (лакрицы)  содержат 

ликуразид, глицирризиновую кислоту (не менее 6%), флавоноиды (ликвиритин, 

ликвиритозид), ситостерин, пектины, сахар, крахмал, слизистые и другие био­

логически активные вещества. Глицирризиновая кислота, являющаяся тритер­

пеноидным гликозидом, обладает противовоспалительным свойством. Ликви­

ритозид и 2,4,4­триоксихалкон оказывают спазмолитическое действие. Пента­

циклический тритерпен — карбеноксолон — ускоряет заживление язв желудка. 

Из корней и корневищ солодки получен также ряд официнальных препаратов, 

применяемых в качестве противовоспалительных и противоязвенных средств. 

Препараты из корня солодки оказывают отхаркивающее действие.

ПОКАЗАНИЯ: бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, гипера­

цидный гастрит, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПРИМЕНЕНИЕ: 1 столовую ложку измельченных корней солодки залива­

ют стаканом кипятка, настаивают 20 мин, процеживают. Принимают по 

1

/

2

 ста­

кана настоя или 1 ложке сиропа 2–3 раза в сутки после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

СОМАТРОПИН (SOMATROPINUM)

CAS №: 12629­01­5 

C

990

H

1528

N

262

O

300

S

7

. 

USPDDN: гормон роста (человека).

Стерильный белый или почти белый лиофилизированный порошок.

Форма выпуска: р­р для инъекций, лиофилизированный порошок для 

приготовления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  рекомбинантный  гормон  роста  че­

ловека. Представляет собой пептид из 191 аминокислоты, идентичный чело­

веческому гипофизарному гормону роста по аминокислотной последователь­

ности и составу, а также по пептидной карте, изоэлектрической точке, моле­

кулярной массе, изомерной структуре и биологической активности.

Оказывает анаболическое и антикатаболическое действие, влияет на ме­

таболизм,  рост  и развитие  тела.  Взаимодействует  со  специфическими  ре­

цепторами клеток разных типов, включая миоциты, гепатоциты, адипоциты, 

лимфоциты и гемопоэтические клетки. Некоторые его эффекты опосредова­

ны другим классом гормонов — соматомединами (IGF

1

 и IGF

2

).

В  зависимости  от дозы  соматропин  вызывает  повышение  уровня  IGF

1

, 

IGFBP

3

,  неэстерифицированных  жирных  кислот  и глицерина,  снижение  уровня 

мочевины в крови и азота в моче, снижение экскреции натрия и калия. При при­

менении в высоких дозах возможно относительное насыщение эффектов сома­

тропина. Это не относится к гликемии и экскреции с мочой С­пептида, которые 

значительно повышаются лишь после применения в высоких дозах (20 мг).

Фармакокинетика  имеет  линейный  характер  при применении  в дозах 

до 8 МЕ (2,67 мг). В более высоких дозах (60 МЕ, или 20 мг) нельзя исключить 

некоторую степень нелинейности, которая, тем не менее, не имеет клиническо­

го значения. После в/в введения здоровым добровольцам объем распределения 

в равновесном состоянии составляет почти 7 л, общий клиренс — 15 л/ч, тогда как 

почечный клиренс незначительный. Период полувыведения — 20–35 мин.

После однократного п/к и в/м введения терминальный период полувыве­

дения несколько больше — 2–4 ч. Концентрация гормона роста в крови до­

стигает  максимума  приблизительно  через  4 ч  и возвращается  к исходному 

уровню в течение 24 ч, что свидетельствует об отсутствии кумуляции гормо­

на роста при повторных введениях. Биодоступность при обоих путях введе­

ния составляет 70–90%.

ПОКАЗАНИЯ: задержка роста у детей, обусловленная снижением или от­

сутствием  секреции  эндогенного  гормона  роста;  задержка  роста  у девочек 

с дисгенезией  гонад  (синдром  Тернера),  подтвержденная  данными  хромо­

сомного анализа.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу следует устанавливать индивидуально в зависимо­

сти от площади поверхности или массы тела больного.

Вводить рекомендуется перед сном согласно следующим рекомендациям:

Задержка роста вследствие неадекватной секреции эндогенного гормо­

на роста:

0,7–1,0 мг/м

2

 или 0,026–0,035 мг/кг в сутки п/к.

Задержка роста у девочек вследствие дисгенезии гонад (синдром Тернера):

1,4 мг/м

2

 в сутки или 0,045–0,050 мг/кг п/к.

Сопутствующая  терапия  неандрогенными  анаболическими  стероидами 

у больных с синдромом Тернера может повысить скорость роста.

Лечение прекращают при достаточном для взрослого человека увеличе­

нии роста или в случае закрытия эпифизов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нельзя назначать детям при закрытии эпифизов 

(прекращение роста костей), а также больным с повышенной чувствительнос­

тью к соматропину, при наличии новообразований.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: примерно в 10% случаев отмечаются гиперемия 

и зуд кожи в месте инъекции.

У некоторых больных могут образовываться антитела к соматропину; клини­

ческое значение этого факта не установлено. В единичных случаях, если невысо­

кий рост обусловлен делецией в генном комплексе гормона роста, лечение гор­

моном роста может вызвать продукцию антител, тормозящих процесс роста.

Может иметь место эпифизиолиз с поражением бедренного сустава. Ре­

бенок с хромотой невыясненного генеза должен быть обследован.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: клинический опыт применения гормона роста в пе­

риод беременности ограничен. В ходе экспериментальных исследований не 

установлено прямого или опосредованного негативного влияния на течение 

беременности,  развитие  плода,  на роды  и постнатальное  развитие,  однако 

при назначении в период беременности следует соблюдать осторожность.

Эндогенные белковые гормоны могут экскретироваться с грудным моло­

ком, однако вероятность абсорбции неизмененного белка из пищеваритель­

ного тракта ребенка грудного возраста низкая.

Лечение следует проводить под систематическим наблюдением специ­

алиста, который имеет опыт диагностики и лечения больных с недостаточно­

стю гормона роста.

Во  время  терапии  соматропином  может  развиться  гипотиреоз,  поэто­

му необходимо периодически проводить исследование функции щитовидной 

железы. Для получения достаточного терапевтического эффекта в процессе 

лечения гормоном роста возможный гипотиреоз следует корригировать на­

значением тиреоидных гормонов.

Больные с внутри­ или внечерепными новообразованиями в стадии ре­

миссии, получающие терапию гормоном роста, должны проходить врачебное 

обследование через определенные промежутки времени. Больные с наруше­

нием роста, обусловленным внутричерепной опухолью, должны периодичес­

ки проходить обследование по поводу прогрессирования или рецидивов ос­

новного заболевания.

СОЛИ

С

КомПендиум 2005 

С­267

Сообщалось о более частых случаях лейкоза у детей с недостаточностью 

гормона роста, которые не лечились или лечились гормоном роста, по срав­

нению  с детьми,  у которых  не  отмечен  дефицит  гормона  роста.  Причинной 

связи с терапией гормоном роста не установлено.

В случае развития интенсивной головной боли, нарушений зрения, тош­

ноты и рвоты рекомендовано обследование глазного дна для выявления оте­

ка диска зрительного нерва. В случае подтверждения диагноза следует учи­

тывать  возможность  развития  доброкачественной  внутричерепной  гипер­

тензии, в связи с чем лечение соматропином необходимо прекратить. Если 

лечение гормоном роста впоследствии возобновляют, требуется тщательный 

мониторинг симптомов внутричерепной гипертензии, в случае ее рецидива 

лечение следует прекратить.

Введение гормона роста сопровождается кратковременной фазой гипо­

гликемии в течение 2 ч, а потом в течение следующих 2–4 ч — повышением 

уровня глюкозы в крови, несмотря на высокую концентрацию инсулина. Для 

выявления резистентности к инсулину больному следует провести тест на то­

лерантность к глюкозе.

У больных сахарным диабетом или в случае наличия сахарного диабета в се­

мейном анамнезе соматропин применяют с осторожностью. У больных сахарным 

диабетом может потребоваться коррекция антидиабетической терапии.

У всех пациентов с острыми тяжелыми заболеваниями необходимо оце­

нить соотношение между возможным терапевтическим эффектом от приме­

нения гормона роста и потенциальным риском.

Чтобы предотвратить развитие липоатрофии, необходимо изменять мес­

та инъекций. В случае продолжительного отека или тяжелой парестезии не­

обходимо снизить дозу соматропина, чтобы предотвратить развитие кисте­

вого туннельного синдрома.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременная терапия ГКС может замедлять тера­

певтический эффект соматропина. Может повышать клиренс соединений, ме­

таболизируемых цитохромом Р4503А4 (половые гормоны, кортикостероиды, 

противосудорожные средства и циклоспорин).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: вероятно развитие гипогликемии с последующей ги­

пергликемией. Хроническая передозировка может стать причиной развития 

гигантизма  и/или  акромегалии,  которые  сочетаются  с другими  известными 

проявлениями избытка гормона роста у человека.

СОСНА ОБЫКНОВЕННАЯ* (PINUS SILVESTRIS*)

Форма выпуска: почки сосновые, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: масло терпентинное очищенное (ски­

пидар очищенный) — эфирное масло, получаемое в результате перегонки живи­

цы из сосны обыкновенной. Основной активный компонент скипидара — гидри­

рованный углеводород пинен — оказывает местнораздражающее, отвлекающее 

(обезболивающее)  и антисептическое  действие.  Отвлекающее  действие  об­

условлено способностью скипидара (так же, как и других эфирных масел) прони­

кать через эпидермис и вызывать в организме рефлекторные изменения в ре­

зультате раздражения рецепторов кожи; определенную роль играет также высво­

бождение из кожи биологически активных веществ, в частности гистамина.

Почки сосновые сдержат эфирные масла (пинены и др.), дубильные ве­

щества, пиницикрин. Применяют в качестве отхаркивающего и противомик­

робного средства.

ПОКАЗАНИЯ: масло терпентинное назначают главным образом наружно 

в мазях и линиментах для растирания при невралгии, миозите, люмаго, иши­

алгии, ревматизме, иногда применяют внутрь и для ингаляций при гнойном 

бронхите, бронхоэктазах и других заболеваниях органов дыхания. Почки сос­

новые  применяют  в виде  отвара  в качестве  отхаркивающего  и противоми­

кробного средства при хроническом бронхите.

ПРИМЕНЕНИЕ:  отвар  почек  (10 г  на 200 мл  воды)  назначают  внутрь  по 

1 столовой ложке 3–4 раза в сутки или применяют для ингаляций. Масло тер­

пентинное очищенное применяют наружно в составе 20% мази или линимента 

для растираний. Для ингаляций: 10–15 капель масла на стакан горячей воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность, БА, наличие раны 

или заболевания кожи в месте нанесения скипидарной мази или линимента, 

тяжелые заболевания печени и почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: альбуминурия, гематурия, тошнота, рвота, кон­

тактный дерматит и кожная сыпь в месте нанесения мази.

СОТАЛОЛ (SOTALOLUM)

 

C

12

H

20

N

2

O

3

S

Форма выпуска: таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: рацемический соталол представля­

ет собой комбинацию D­ и L­изомеров, вследствие чего сочетает свойства 

неселективного блокатора β­адренорецепторов (L­энантиомер) и блокаторов 

калиевых  каналов  (D­энантиомер),  обладая  свойствами  антиаритмического 

препарата II и III класса по классификации W. Williams.

Механизм  антиаритмического  эффекта  заключается  в увеличении  про­

должительности потенциала действия без влияния на время проводимости; 

абсолютный  рефрактерный  период  при этом  удлиняется.  Указанный  элек­

трофизиологический  механизм  присущ  как  пpавовращающим,  так  и лево­

вращающим  изомерам  вещества  и реализуется  в предсердиях,  AV­узле, 

ножках  предсердно­желудочкового  пучка  и желудочках.  Неселективная  бло­

када β­адренорецепторов обусловлена левовращающим изомером без ВСA. 

В зависимости от тонуса симпатического отдела вегетативной нервной сис­

темы соталол оказывает отрицательное хроно­ и инотропное действие, тор­

мозит  AV­проводимость  и снижает  активность  ренина  плазмы  крови.  Воз­

действие на β

2

­адренорецепторы может вызывать повышение тонуса гладких 

мышц стенок сосудов и бронхов.

ПОКАЗАНИЯ: суправентрикулярная тахиаритмия, в том числе при WPW­ 

синдроме; пароксизмальная форма мерцания предсердий; желудочковая та­

хикардия; АГ и ИБС, сочетающиеся с указанными нарушениями сердечного 

ритма.

ПРИМЕНЕНИЕ: при тахиаритмии обычно назначают по 80 мг соталола 2–

3 раза в сутки или по 160 мг 2 раза в сутки.

При АГ лечение начинают с 80 мг соталола 1 раз в сутки утром. При не­

обходимости через 1 нед дозу можно повысить до 160 мг в 1 прием утром.

При ИБС назначают 80–160 мг соталола в сутки. У пациентов с почечной 

недостаточностью при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин следует назначать 

1

/

2

 рекомендованной дозы, а при клиренсе креатинина — менее 10 мл/мин — 

1

/

4

 дозы соталола.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  сердечная  недостаточность  III–IV  функциональ­

ного класса по NYHA, AV­блокада (II–III степени), синоаурикулярная блокада, 

синдром слабости синусного узла, брадикардия (ЧСС менее 50 уд. в 1 мин), 

наличие удлиненного интервала Q–T, гипокалиемия, выраженная артериаль­

ная гипотензия, тяжелые окклюзионные поражения периферических артерий, 

БА, ХОБЛ, повышенная чувствительность к соталолу и сульфаниламидам, ал­

лергический ринит, острый отек гортани.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  брадикардия,  AV­блокада,  усиление 

симптомов  сердечной  недостаточности,  артериальная  гипотензия,  бронхо­

спазм,  повышенная  утомляемость,  головная  боль,  головокружение,  сонли­

вость, парестезии, похолодание конечностей, мышечная слабость. Редко — 

тошнота, диарея, запор, кожно­аллергические реакции, нарушение сна, ощу­

щение  сухости  во рту,  гипогликемия,  нарушение  сексуальной  функции, 

депрессия.  Имеются  отдельные  сообщения  о случаях  учащения  приступов 

стенокардии, снижения остроты зрения, возникновения кератита и конъюнк­

тивита, синкопальных состояний.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначе­

нии соталола пациентам с сахарным диабетом, перенесшим инфаркт миокар­

да, с феохромоцитомой, а также в период лечебного голодания.

Больным с псориазом и лицам с отягощенным анамнезом по этому забо­

леванию блокаторы β­адренорецепторов назначают только в случае крайней 

необходимости, так как их применение может спровоцировать рецидив забо­

левания или усугубить его симптоматику.

Нет клинического опыта применения соталола у женщин в I триместр бе­

ременности. Показания к применению соталола в более поздние сроки бере­

менности и в период кормления грудью должны быть тщательно обоснованы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: одновременное применение нифедипина может вы­

звать резкое снижение АД. Комбинированный прием соталола и норэпинеф­

рина, а также ингибиторов МАО приводит к значительному повышению АД. 

Не  показано  сочетанное  применение  соталола  с трициклическими  антиде­

прессантами, барбитуратами, фенотиазином, диуретиками, наркотическими 

средствами из­за риска значительных колебаний уровня АД.

СОФОРА ЯПОНСКАЯ* (SOPHORA JAPONICA*)

Форма выпуска: настойка.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: лиственное дерево семейства бобо­

вых. В качестве лекарственного сырья используют бутоны и плоды (бобы), ко­

торые содержат рутозид, представляющий собой глюкорамногликозид квер­

цетина,  софорозид,  кверцетин­3­рутинозид  и генистеин­2­софорабиозид, 

алкалоиды, и до 47 мг% витамина С. Семена содержат до 10% жирного мас­

ла. Рутозид обладает Р­витаминной активностью, оказывает капилляропро­

текторное  действие,  снижает  проницаемость  сосудов,  способствует  усвое­

нию аскорбиновой кислоты (витамина С). Кверцетин обладает теми же свойст­

вами, что и рутозид.

Из плодов софоры японской (свежих или сухих) готовят настойку, кото­

рую используют для орошения, промывания и примочек при ранах, трофиче­

ских язвах и как бактерицидное средство для лечения гнойных ран; ускоряет 

регенерацию тканей. Бактерицидное действие обусловливается в основном 

кверцетином и генистеином.

ПОКАЗАНИЯ:  гнойные  раны,  воспалительные  процессы,  трофические 

язвы.

ПРИМЕНЕНИЕ: местно в виде орошений, промываний и примочек.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам со­

форы японской.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

СОФО

С