Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 418

С­236

 

КомПендиум 2005

3 раза в сутки за 30 мин до еды. Настойку назначают по 15–20 капель 3 раза 

в сутки за 15–30 мин до еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперацидные состояния, пептическая язва же­

лудка и двенадцатиперстной кишки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диспепсические явления.

ПРАВАСТАТИН (PRAVASTATINUM)

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  правастатин  является  одним  из 

представителей нового класса гиполипидемических средств — конкурентных 

ингибиторов  3­гидрокси­3­метилглутарил  коэнзима  А  (ГМГ­КоА)  редуктазы, 

которые  подавляют  биосинтез  холестерина.  Правастатин  обеспечивает  ги­

полипидемическое действие за счет двух механизмов. Во­первых, вызывает 

умеренное снижение внутриклеточных пулов холестерина за счет обратимо­

го подавления активности ГМГ­КоА редуктазы. Это приводит к увеличению ко­

личества рецепторов для ЛПНП на поверхности клетки и к повышению уровня 

катаболизма, осуществляемого через рецепторы, и выведения из организма 

ЛПНП, находящихся в кровотоке. Во­вторых, правастатин подавляет образо­

вание ЛПНП за счет подавления синтеза в печени ЛПОНП, предшественни­

ков ЛПНП. Правастатин приводит к снижению уровня в крови общего ХС, ХС 

ЛПНП, аполипопротеида В, ХС ЛПОНП, а также ТГ, повышает содержание ХС 

ЛПВП и аполипопротеида А.

После приема внутрь правастатин быстро абсорбируется в пищевари­

тельном  тракте  (около  34%  принятой  дозы).  Максимальная  концентрация 

активного вещества в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. Биодоступ­

ность составляет 17%. Связывание с белками плазмы крови — 50%. Не ку­

мулирует в организме. Подвергается эффекту первичного прохождения че­

рез печень. Выводится с мочой (20%) и калом (70%). Период полувыведе­

ния — 1,5–2 ч.

ПОКАЗАНИЯ:

Профилактика ИБС

У  пациентов  с гиперхолестеринемией  независимо  от наличия  клиниче­

ских признаков ИБС правастатин показан для:

— снижения риска развития инфаркта миокарда;

— снижения необходимости проведения операций по реваскуляризации 

миокарда;

— снижения смертности вследствие сердечно­сосудистых заболеваний.

Гиперхолестеринемия

Правастатин  показан  для  снижения  повышенных  концентраций  общего 

ХС и ХС ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией.

ПРИМЕНЕНИЕ:  липидоснижающие  средства  следует  применять  в до­

полнение к диете с пониженным содержанием жиров в том случае, когда ди­

ета  и другие  виды  нефармакологического  лечения  недостаточно  эффектив­

ны. Перед началом лечения правастатином больному следует назначить стан­

дартную  диету  для  снижения  уровня  ХС.  Во  время  лечения  правастатином 

больной должен продолжать соблюдать диету.

Правастатин рекомендуют применять в дозе 10–40 мг 1 раз в сутки пе­

ред сном. Обычно начальная доза составляет 10–20 мг. Если концентрация 

ХС в сыворотке крови значительно повышена (больше 300 мг/дл), исходную 

дозу можно повысить до 40 мг/сут. Правастатин можно принимать независи­

мо от приема пищи, а также назначать дробными дозами. Максимальный эф­

фект после начала лечения развивается в течение 4 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к правастатину, 

заболевания печени в активной фазе или персистирующие повышения пока­

зателей функциональных печеночных проб неустановленной этиологии; пери­

од беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможно  транзиторное  повышение  активно­

сти печеночных трансаминаз (до 3 раз по отношению к верхней границе нор­

мы), не требующее отмены правастатина у большинства пациентов. У 0,5% 

пациентов наблюдалось значительное и стабильное повышение показателей 

трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по отношению к верхнему пре­

делу нормы), что не было обусловлено заболеваниями печени. Со стороны 

опорно­двигательного аппарата редко — миалгия, миопатия (0,1%) в сочета­

нии с увеличением КФК более чем в 10 раз по отношению к верхней грани­

це  нормы.  В  единичных  случаях —  рабдомиолиз  в сочетании  с нарушением 

функции почек, которое является следствием миоглобинурии. Возможны ал­

лергические реакции — кожная сыпь, зуд.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность и эффективность применения права­

статина  у больных  в возрасте  до 18 лет  не  установлены.  Если  во время  ле­

чения правастатином наступает беременность, прием правастатина следует 

прекратить и оценить возможное повреждающее действие на плод.

Перед назначением правастатина необходимо исключить вторичные ги­

перхолестеринемии,  в частности  при недостаточно  компенсированном  са­

харном  диабете,  гипотиреозе,  нефротическом  синдроме,  диспротеинемии. 

В период  лечения  следует  периодически  контролировать  активность  тран­

саминаз в сыворотке крови; при повышении их активности следует осущест­

влять контроль более часто. В случаях, когда наблюдается стойкое превыше­

ние активности АлАТ и АсАТ по отношению к верхней границе нормы в 3 раза 

и более, правастатин следует отменить.

При  возникновении  в период  лечения  миалгии,  слабости  мышц  и/или 

значительного повышение уровня КФК следует учитывать возможность раз­

вития миопатии. В таких случаях правастатин следует отменить.

Правастатин назначают с осторожностью при наличии в анамнезе указа­

ний на заболевания печени и злоупотребление алкоголем.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлено клинически значимых взаимодейс­

твий при применении правастатина одновременно с диуретиками, антиги­

пертензивными  средствами,  препаратами  наперстянки,  ингибиторами 

АПФ,  блокаторами  кальциевых  каналов,  блокаторами  β­адренорецепто­

ров и органическими нитратами. При одновременном назначении правас­

татина  с ацетилсалициловой  кислотой,  антацидами  (принятыми  за  1 ч 

до правастатина),  циметидином,  гемфиброзилом,  никотиновой  кислотой 

и пробуколом  достоверных  изменений  биодоступности  этих  препаратов 

не наблюдалось.

При одновременном применении с производными фиброевой кислоты, 

циклоспорином, эритромицином или никотиновой кислотой повышается риск 

развития миопатии; с гемфиброзилом — возможно повышение концентрации 

КФК в плазме крови и появление симптомов со стороны опорно­двигатель­

ного  аппарата.  Следует  избегать  совместного  назначения  с производными 

фиброевой кислоты.

При одновременном назначении правастатина и препаратов анионооб­

менных  смол  (колестирамин,  колестипол)  отмечено  уменьшение  величины 

AUC на 40–50%. Правастатин следует назначать за 1 ч до или не менее чем 

через 4 ч после приема указанных препаратов.

ПРАЗИКВАНТЕЛ (PRAZIQUANTELUM)

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  высокоэффективное  антигельмин­

тное  средство.  Механизм  действия  празиквантела  связывают  с повышени­

ем проницаемости клеточных мембран паразитов для ионов кальция, что вы­

зывает сокращение мышц паразитов, переходящее в спастический паралич. 

Активен в отношении Clonorchis sinensis (китайская двуустка), Metagonimus 

yokogawai,  Opistorchis  felineus  (кошачья  двуустка  или  сибирская  двуустка), 

Opistorchis viverrini (двуустка Виверры), Paragonimus westermani (легочная дву­

устка), Fasciola gigantica (двуустка гигантская), Fascilopsis buski, Schistosoma 

haematobium,  Schistosoma  intercalatum,  Schistosoma  japonicum  (шистосо­

ма японская), Hymenolepis nana (цепень карликовый), Diphyllobothrium latum 

(лентец  широкий),  Taeniaryhynchus  saginatus  (цепень  бычий),  Taenia  solium 

(цепень свиной) и его личинок.

Быстро  всасывается  при приеме  внутрь.  Максимальная  концентрация 

в плазме  крови  достигается  через  1–2 ч.  Быстро  метаболизируется.  Выде­

ляется почками преимущественно (80%) в виде метаболитов в течение 4 сут, 

при этом 90% введенной дозы — в первые 24 ч. В небольшом количестве про­

никает в грудное молоко. У пациентов с нарушениями функции почек возмож­

но замедление выведения празиквантела из организма.

ПОКАЗАНИЯ: трематодозы — клонорхоз, метагонимоз, описторхоз, пара­

гонимоз, фасциолез, фасциолопсидоз, шистосомоз, шистосомоз кишечный 

и мочеполовой; цестодозы — гименолипедоз, дифиллоботриоз, тениаринхоз, 

тениоз; цистицеркоз.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально с учетом вида возбу­

дителя. При шистосомозах, вызванных Shistosoma mansoni, S. haematobium, 

S. intercalatum, назначают однократно в дозе 40 мг/кг. При тяжелом течении 

шистосомоза или при шистосомозе, вызванном S. japonicum, назначают в до­

зе 60–75 мг/кг в течение 1 дня в 3 приема с интервалом 4–6 ч. При тремато­

дозах — в дозе 75 мг/кг в течение 1 дня в 3 приема. При цестодозах — одно­

кратно в дозе 10–25 мг/кг. При цистицеркозах — в дозе 50 мг/кг/сут в 3 при­

ема. Курс лечения — 1–4 дня. Принимают после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: цистицецеркоз глаз, I триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, боль в области живота (главным обра­

зом, при применении в высоких дозах), головная боль, головокружение, сон­

ливость, очень редко — лихорадка, крапивница.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  с осторожностью  применять  у пациентов 

с заболеваниями  печени.  С  осторожностью  назначают  во II  и III  триместры 

беременности. В период кормления грудью в течение 48 ч после последне­

го приема празиквантела грудное вскармливание следует прервать. Не реко­

мендуют применение у детей в возрасте до 2 лет.

Во время лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потен­

циально опасными видами деятельности, требующими повышенного внима­

ния и быстроты физических и психических реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении дексаметазона и пра­

зиквантела возможно снижение концентрации последнего в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при использовании  в разовой  дозе  более  40 мг/кг 

возможны боль в области живота, иногда с тошнотой и рвотой, головная боль, 

кратковременная  потеря  сознания,  а также  крапивница  и лихорадка.  Лече­

ние — симптоматическое.

ПРАВ

П

КомПендиум 2005 

С­237

ПРЕДНИЗОЛОН (PREDNISOLONUM)

CAS №: 50­24­8 

C

21

H

28

O

5

. 

HSDB: (11β)­11,17,21­тригидроксипрегна­1,4­диен­3,20­дион.

M

m

 = 360,45 Да. Белый или со слабым желтоватым оттенком кристаллический порошок. 

Практически нерастворим в воде, растворим в спирте. Точка плавления = 235 °С. 

Растворимость в воде при температуре 25 °С = 223 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,62.

Форма выпуска: таблетки, раствор для инъекций, суспензия глазная, 

мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  преднизолон —  синтетический  де­

гидрированный  аналог  гидрокортизона  (гормона  коры  надпочечников).  По 

фармакологической  активности  примерно  в 4 раза  активнее  гидрокортизо­

на. Тормозит секрецию АКТГ гипофизом, действует на белковый и углевод­

ный  обмен,  в меньшей  степени —  на водный  и солевой.  Усиливает  катабо­

лизм белков; повышает концентрацию глюкозы и жирных кислот в сыворотке 

крови. Угнетает образование костной ткани. Способствует накоплению глико­

гена в печени, увеличивает экскрецию азота и калия с мочой, усиливает ре­

абсорбцию натрия и воды, усиливает выделение калия, приводит к развитию 

эозино­ и лимфопении, нейтрофилии. Как и другим ГКС, преднизолону при­

суще  антиаллергическое,  десенсибилизирующее,  противовоспалительное, 

антитоксическое, противошоковое влияние.

Противовоспалительное действие обусловлено угнетением метаболизма 

арахидоновой кислоты и высвобождения медиаторов воспаления. Обладает 

иммунодепрессивным эффектом.

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется. Макси­

мальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через 

1–2 ч. Метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: назначают при ревматоидном артрите, ревматизме, остром 

лимфо­ и миелобластном лейкозе, инфекционном мононуклеозе, БА, нейро­

дермите, экземе, шоке различного генеза, ожоговой болезни, для подавле­

ния реакции отторжения трансплантата, при аутоимунных заболеваниях, ви­

русном  гепатите,  остром  панкреатите  и других  патологических  процессах, 

требующих применения ГКС.

Мазь: воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной 

этиологии.

Суспензия  глазная:  хронический  атипичный  аллергический  блефаро­

конъюнктивит,  кератит  при сохраненном  эпителии,  склерит  и эписклерит, 

увеит переднего отдела сосудистой оболочки глаза, длительное раздражение 

глазного яблока после травм глаза и офтальмологических операций.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь независимо от приема пищи. Взрослым назначают 

в начальной дозе 20–75 мг/сут, затем дозу снижают до поддерживающей — 5–

25 мг/сут (резкое прекращение приема может вызвать обострение болезни). 

При хронических заболеваниях и заболеваниях с легким течением назначают 

в более низких дозах. Лечение прекращают только путем постепенного сниже­

ния дозы, и по окончании вводят кортикотропин (10–20 ЕД/сут) для предотвра­

щения возможной атрофии надпочечников.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,015 г, суточная — 0,1 г. 

Длительность приема зависит от характера заболевания, его тяжести, достиг­

нутого терапевтического эффекта.

Детям  назначают  внутрь  в дозах:  в возрасте  до 4 лет  —  0,001 г  на 1 кг 

массы  тела  в сутки,  5–6 лет  —  0,02 г,  7–9 лет  —  0,025–0,03 г,  10–14 лет  — 

0,025–0,04 г.

В неотложных ситуациях для немедленного повышения содержания кор­

тикостероидов в крови применяют парентерально. В/м или в/в взрослым вво­

дят в суточной дозе 25–50 мг.

ГКС следует применять в минимально эффективных дозах в течение ми­

нимального  времени,  необходимого  для  достижения  терапевтического  эф­

фекта.

Мазь:  на пораженные  участки  кожи  0,5%  мазь  наносят  тонким  слоем 

(можно  накладывать  согревающую  повязку)  1–3 раза  в сутки  в течение  6–

14 дней. В случае необходимости лечение может быть продолжено.

Суспензия глазная: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1–2 кап­

ли 0,5% суспензии 2–4 раза в сутки. После травм глазного яблока для осла­

бления симптомов воспаления закапывают 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: болезнь Иценко — Кушинга, тяжелая АГ, сердеч­

ная недостаточность III стадии, острый эндокардит, период беременности, не­

фрит, остеопороз, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, 

психоз, недавно перенесенные оперативные вмешательства, сифилис, актив­

ная форма туберкулеза, сахарный диабет, аллергические реакции на ГКС в 

анамнезе, отеки различного происхождения.

Мазь: инфекционные заболевания кожи, туберкулез, пиодермия, микоз, 

язвенные поражения кожи и раны; период беременности.

Глазная  суспензия:  гнойные,  вирусные  и бактериальные  заболевания 

глаз (герпес, ветряная оспа, вирусный кераторетинит), заболевания рогови­

цы с повреждением эпителия, первичная глаукома и туберкулез глаза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при лечении преднизолоном необходимо учиты­

вать  возможность  развития  атрофии  надпочечников,  гипергликемии  вплоть 

до сахарного диабета, возможны повышенное выведение кальция, развитие 

остеопороза, замедление процессов регенерации, обострение язвенной бо­

лезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивно­язвенные поражения 

пищеварительного тракта, перфорация недиагностированной язвы, геморра­

гический панкреатит, гиперкоагуляция и тромбоз, снижение резистентности 

к инфекциям,  появление  лунообразного  лица,  ожирения,  нарушения  менс­

труального цикла, появление угрей. Не исключены также бессонница, эйфо­

рия, психоз, эпилептиформные судороги.

При использовании мази — гиперемия кожи, отечность и зуд в пределах 

очага поражения.

При  использовании  глазной  суспензии  возможны  ощущение  жжения, 

зуда;  редко —  неспецифический  конъюнктивит  и аллергические  реакции, 

при длительном применении — присоединение вторичной грибковой инфек­

ции, повышение внутриглазного давления, стероидная глаукома, катаракта.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  применяют  только  при наличии  четких  показаний 

при строгом врачебном контроле. Необходимы контроль АД, уровня глюко­

зы в крови, свертываемости крови, суточного диуреза и массы тела. В пери­

од лечения преднизолоном рацион должен включать достаточное количест­

во полноценного белка; при этом уменьшают введение хлоридов и увеличи­

вают поступление в организм калия (до 2 г/сут). Преднизолон не применяют 

при вирусных  заболеваниях  глаз  и кожи  во время  лечения  последних:  воз­

можно образование язв вплоть до перфорации роговицы. Во время лечения 

преднизолоном не следует проводить вакцинацию. Назначение ГКС в пери­

од беременности допустим только тогда, когда ожидаемый терапевтический 

эффект для будущей матери превышает потенциальную угрозу для плода. Во 

время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется совместное применение с барби­

туратами у пациентов с болезнью Аддисона, так как такая комбинация может 

вызвать обострение ухудшение состояние больных.

Следует  соблюдать  осторожность  при совместном  применении  с пер­

оральными гипогликемизирующими средствами, антикоагулянтами, салици­

латами, барбитуратами и диуретиками.

ПРЕДНИЗОН (PREDNISONUM)

CAS №: 53­03­2 

C

21

H

26

O

5

. 

RTECS, USPDDN: 17,21­дигидроксипрегна­1,4­диен­3,11,20­трион.

M

m

 = 358,44 Да. Точка плавления = 234 °С. Растворимость в воде при температуре

25 °С = 312 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,46.

Форма выпуска: суппозитории ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ГКС.  Оказывает  противовоспали­

тельное,  противоаллергическое,  противошоковое  и иммунодепрессивное 

действие.  Уменьшает  количество  белка  в плазме,  преимущественно  глобу­

линов  (с  повышением  коэфициента  альбумин/глобулин);  усиливает  катабо­

лические процессы белка в мышечной ткани, повышает синтез белка (альбу­

минов) в печени и почках. Повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, пе­

рераспределяет  жир —  накопление  жира  в области  плечевого  пояса,  лица, 

живота. Увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глю­

козо­6­фосфатазы, увеличивая поступление глюкозы из печени в кровь; по­

вышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфе­

раз, что приводит к активизации глюконеогенеза. Задерживает натрий и воду 

в организме, стимулирует выведение K

+

, снижает абсорбцию Ca

2+

 из ЖКТ (ан­

тагонист витамина D), повышает почечную экскрецию Ca

2+

. Противовоспали­

тельный эффект обусловлен угнетением высвобождения эозинофилами ме­

диаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и умень­

шением  количества  тучных  клеток,  вырабатывающих  гиалуроновую  кислоту 

(с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мем­

бран и мембран органелл). Противоаллергический эффект обусловлен сни­

жением количества циркулирующих базофилов, что приводит к снижению вы­

деления  медиаторов  немедленной  аллергии;  снижает  влияние  медиаторов 

аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен 

торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина 1 и 2, γ­интерферо­

на) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вто­

рично — синтез эндогенных ГКС.

ПОКАЗАНИЯ:  полиартрит,  плечелопаточный  периартрит,  спондилоар­

трит, ревматическая лихорадка, ревматический кардит, ревматоидный артрит, 

дерматомиозит, узелковый периартериит, склеродермия, болезнь Бехтерева 

ПРЕД

П

С­238

 

КомПендиум 2005

(спондилоартрит анкилозирующий); системная красная волчанка, пузырчат­

ка, экзема, зуд, эксфолиативный дерматит, псориаз, эритродермия, алопе­

ция. БА, астматический статус, ларингеальный отек, дерматоз, острая анафи­

лактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и ан­

тибиотиков,  пирогенные  реакции.  Болезнь  Аддисона,  лимфогранулематоз, 

острая надпочечниковая недостаточность, адреногенитальный синдром. Ге­

патит,  печеночная  кома,  гипогликемия,  липоидный  нефроз,  агранулоцитоз, 

различные формы лейкоза, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пур­

пура, гемолитическая анемия. Малая хорея. Дифференциальная диагности­

ка синдрома и болезни Кушинга. Тяжелые инфекции: токсемия, сосудистый 

коллапс (при менингококковой инфекции), сепсис, дифтерия, брюшной тиф, 

пневмония, грипп, перитонит, эклампсия.

ПРИМЕНЕНИЕ:  заместительная  терапия —  20–30 мг/сут;  поддержива­

ющая  доза —  5–10 мг/сут;  при необходимости  начальная  доза  составляет 

15–100 мг/сут,  поддерживающая —  5–15 мг/сут.  Детям  дозируют  из  расче­

та 1–2 мг/кг/сут в 2–3 приема, поддерживающая доза — 300–600 мкг/кг/сут. 

Большую часть суточной дозы обычно назначают утром, меньшую — днем.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность, генерализованные ми­

козы,  герпетические  заболевания,  инфекционные  поражения  суставов  и 

околосуставных мягких тканей, ожирение III–IV ст, болезнь Иценко — Кушин­

га, период вакцинации, туберкулез (активная форма). С осторожностью — 

неспецифический язвенный колит, дивертикулит, недавно созданный анас­

томоз кишечника, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, 

ХПН, системный остеопороз, миастения, АГ, сахарный диабет, психические 

заболевания, глаукома, гипоальбуминемия; беременность (I триместр).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тошнота,  рвота,  брадикардия,  повышение  АД, 

аритмии, остановка сердца, задержка жидкости, натрия, усугубление явле­

ний сердечной недостаточности, гипокалиемия; мышечная слабость, стеро­

идная  миопатия,  уменьшение  мышечной  массы,  остеопороз,  асептический 

некроз головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков, па­

тологические переломы трубчатых костей, миокардиодистрофия; стероидные 

язвы в ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки кишечника, панкреа­

тит, гепатомегалия, стероидный васкулит; замедление заживления ран, ис­

тончение кожи, потливость, гиперемия кожи лица, петехии, экхимоз, стрии, 

дерматит, угревая сыпь; эпилепсия, судороги, черепномозговая гипертензия; 

дисменорея,  синдром  Иценко —  Кушинга,  замедление  роста  у детей,  атро­

фия  коры  надпочечников,  гиперлипопротеинемия,  гипергликемия,  стероид­

ный диабет, гирсутизм; субкапсулярная катаракта, стероидный экзофтальм; 

нарушение  азотного  обмена,  катаболическое  действие;  гиперкоагуляция, 

тромбоэмболия,  увеличение  массы  тела,  булимия,  утомляемость,  иммуно­

депрессия, нарушения настроения, психозы, головокружение, головная боль; 

надпочечниковая  недостаточность  (особенно  во время  стресса —  при трав­

ме,  хирургической  операции,  сопутствующих  заболеваниях).  При  длитель­

ном применении в период беременности — нарушение роста плода; в III три­

местр — атрофия коры надпочечников у плода. Синдром «отмены» (не обус­

ловлен  гипокортицизмом):  анорексия,  тошнота,  заторможенность,  миалгия, 

оссалгия, общая слабость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед началом лечения необходимо провести ис­

следование  сердечно­сосудистой  системы,  рентгенологическое  исследова­

ние  легких,  исследование  желудка  и двенадцатиперстной  кишки;  системы 

мочевыделения,  органов  зрения.  До  начала  и  во время  проведения  стеро­

идной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию 

и глюкозурию, содержание электролитов в плазме. При терапии во время ин­

теркуррентных  инфекций,  септических  состояний,  туберкулезе —  одновре­

менно проводят лечение антибиотиками. После отмены препарата в течение 

нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры над­

почечников.  Если  в этот  период  возникают  стрессовые  ситуации,  назнача­

ют (по показаниям) на короткий период ГКС, при необходимости — в сочета­

нии с минералокортикостероидами. Детям, которые в период лечения нахо­

дились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически 

назначают специфические иммуноглобулины. В период беременности и корм­

ления грудью назначают с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрица­

тельного влияния на плод. С осторожностью назначают преднизон в высоких 

дозах пациентам с указанием на псориаз в анамнезе.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: снижает эффективность инсулина, пероральных ги­

погликемических препаратов, гипотензивных средств, антикоагулянтов; сни­

жает  содержание  салицилатов  в крови;  снижает  концентрацию  празикван­

теля в сыворотке крови. Рифампицин, фенитоин, барбитураты — ослабляют 

эффект  преднизона;  гормональные  контрацептивы —  повышают  эффектив­

ность.  Повышают  риск  развития  побочных  эффектов:  НПВП  (эрозивно­яз­

венные  поражения  и кровотечения  из  ЖКТ);  андрогены,  эстрогены,  перо­

ральные  контрацептивы,  стероидные  анаболики  (гирсутизм,  угревая  сыпь); 

антипсихотические средства, букарбан, азатиоприн (катаракта); холинобло­

каторы, антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты, ни­

траты (глаукома); диуретики (гипокалиемия); сердечные гликозиды (дигита­

лисная интоксикация).

ПРОГЕСТЕРОН (PROGESTERONUM)

CAS №: 57­83­0 

C

21

H

30

O

2

. 

MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: прегн­4­ен­3,20­дион.

M

m

 = 314,47 Да. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, 

растворим в спирте, труднорастворим в растительных маслах. Точка плавления = 121 °С. 

Растворимость в воде при температуре 25 °С = 8,81 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,87.

Форма выпуска: р­р масляный для инъекций, капсулы, гель для 

местного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  гормон  желтого  тела,  оказывает 

прогестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток 

органов­мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует син­

тез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы проли­

ферации,  вызываемой  фолликулярным  гормоном,  в секреторную,  а после 

оплодотворения — создает необходимые условия для имплантации и разви­

тия оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость 

мышц  матки  и маточных  труб,  стимулирует  рост  секреторного  отдела  аци­

нусов молочных желез и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, 

увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, повышая уровни 

базального  и стимулированного  инсулина,  способствует  накоплению  в пе­

чени гликогена, повышает выработку альдостерона; в низких дозах ускоря­

ет,  а в высоких —  подавляет  продукцию  гонадотропных  гормонов  гипофиза; 

уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Быстро  и практически  полностью  всасывается  после  п/к  и в/м  введе­

ния. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой 

и серной кислотой. Период полувыведения составляет несколько минут. При­

мерно 50–60% выводится с мочой, более 10% — с желчью. Количество мета­

болитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желто­

го тела.

ПОКАЗАНИЯ: аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бес­

плодие (в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела), угроза 

прерывания беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипо­

генитализма), диагностика образования эндогенных эстрогенов.

Гель:  мастодиния,  доброкачественная  мастопатия  на фоне  дефицита 

прогестерона.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Прием внутрь (капсулы)

В  большинстве  случаев  средняя  суточная  доза  составляет  200–300 мг 

в 2 приема (100 мг утром не ранее, чем через 1 ч после еды и 100–200 мг ве­

чером перед сном).

При  недостаточности  лютеиновои  фазы  (предменструальный  синдром, 

фиброзно­кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, преме­

нопауза) суточная доза составляет 200–300 мг (100 мг утром и 100–200 мг 

вечером перед сном) на протяжении 10 дней (с 17­го по 26­й день цикла).

При заместительной гормональной терапии в менопаузе на фоне прие­

ма эстрогенов препарат назначают по 200 мг вечером перед сном на протя­

жении 12–14 дней.

При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг прогестерона од­

нократно, в дальнейшем возможен прием по 200–400 мг каждые 6–8 ч до ис­

чезновения симптомов. Дозу и кратность применения устанавливают индиви­

дуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных 

родов. После исчезновения симптомов дозу прогестерона постепенно снижа­

ют до поддерживающей — 200–300 мг в сутки (100 мг утром через 1 ч после 

еды и 100–200 мг вечером перед сном). В этой дозе препарат можно приме­

нять до 37 нед беременности. Если клинические проявления угрозы прежде­

временных  родов  возникают  снова,  лечение  возобновляют  с применения 

в эффективной дозе.

Интравагинальное введение (капсулы)

При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими 

(отсутствующими) яичниками (донация яйцеклетки) на фоне эстрогенной те­

рапии препарат назначают по 100 мг/сут на 13­й и 14­й дни цикла, в дальней­

шем — по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с 15­го по 25­й день цикла, 

с 26­го дня и в случае возникновения беременности дозу повышают на 100 мг 

на сутки  еженедельно,  достигая  максимальной  суточной  дозы —  600 мг 

в 3 приема (по 200 мг каждые 8 ч). В этой дозе препарат применяют на про­

тяжении 60 дней. В дальнейшем возможен прием прогестерона в дозе 400–

600 мг/сут  (по  200 мг  каждые  8–12 ч)  до 27 нед  беременности  включи­

тельно.

Для  поддержки  лютеиновой  фазы  при проведении  цикла  экстракорпо­

рального оплодотворения препарат назначают по 400–600 мг/сут (по 200 мг 

каждые  8–12 ч)  начиная  со  дня  инъекции  хорионичного  гонадотропина 

до 27 нед беременности включительно.

ПРОГ

П

КомПендиум 2005 

С­239

Для  поддержки  лютеиновой  фазы  в спонтанном  или  индуцированном 

менструальном  цикле  при бесплодии,  связанном  с нарушением  функции 

желтого тела, назначают по 200–300 мг/сут в 2 приема, начиная с 17­го дня 

цикла на протяжении 10 дней. В случае задержки менструации и выявления 

беременности прием препарата следует возобновить. Лечение в рекомедуе­

мой дозе (100 мг утром и 100–200 мг вечером перед сном) может быть про­

должено до 27 нед беременности включительно.

В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша 

на фоне дефицита прогестерона назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг 

каждые 12 ч) до 27 нед беременности. Эффективную дозу подбирают инди­

видуально в зависимости от клинических проявлений угрозы выкидыша.

В/м или п/к

При кровотечениях, обусловленных дисфункцией яичников — по 5–15 мг 

ежедневно, в течение 6–8 дней; если предварительно выполнено выскабли­

вание слизистой оболочки полости матки, начинают спустя 18–20 дней (если 

произвести  выскабливание  невозможно,  вводят  во время  кровотечения). 

В  период  лечения  кровотечение  может  временно  усилиться  (на  3–5 дней); 

астенизированным  больным  необходимо  предварительно  провести  гемо­

трансфузию (200–250 мл). После остановки кровотечения терапию продол­

жают в течение 6 дней. Если после 6–8 дней лечения кровотечение не пре­

кратилось,  дальнейшее  введение  нецелесообразно.  При  гипогенитализме 

и аменорее вводят после применения эстрогенных препаратов по 5 мг про­

гестерона ежедневно или по 10 мг через день в течение 6–8 дней. При аль­

годисменорее лечение начинают за 6–8 дней до менструации по 5 или 10 мг 

ежедневно, в течение 6–8 дней. При альгодисменорее, вызванной гипопла­

зией матки, сочетают с эстрогенами из расчета 10 000 ЕД через день в те­

чение 2–3 нед; затем в течение 6 дней вводят прогестерон. Для профилак­

тики  и лечения  угрожающего  и начинающегося  выкидыша,  вызванного  не­

достаточностью  функции  желтого  тела —  по 10–25 мг  ежедневно  или  через 

день, до полного устранения риска выкидыша. При привычном аборте вво­

дят до 4 мес беременности. При недостаточности желтого тела: 12,5 мг/сут 

в/м в течение 2 нед с момента овуляции (при необходимости — до 11 нед бе­

ременности). Диагностика образования эндогенных эстрогенов: в/м, 100 мг 

однократно.

Местно

Гель:  1  дозу  (2,5 г  1%  геля)  наносят  на кожу  каждой  молочной  железы 

до полного  впитывания  1 раз  в сутки  независимо  от дней  менструального 

цикла.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к прогестерону, 

рак  молочной  железы  и половых  органов,  печеночная  недостаточность,  II–

III триместр беременности, склонность к тромбозам, острый флебит, тромбо­

эмболии, вагинальные кровотечения неясного генеза, порфирия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, 

дисфория; холестатический гепатит, тошнота, рвота, анорексия, калькулезный 

холецистит; снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежу­

точное кровотечение; нарушение зрения, повышение АД, отеки, тромбоэмбо­

лии, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки; галакторея, алопеция, увеличение 

массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм; ал­

лергические реакции, болезненность в месте введения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при заболеваниях 

сердечно­сосудистой  системы,  АГ,  ХПН,  сахарном  диабете,  БА,  эпилеп­

сии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии, внематочной беремен­

ности,  в период  кормления  грудью.  В  период  лечения  необходимо  воз­

держиваться  от занятий  потенциально  опасными  видами  деятельности, 

требующими  повышенной  концентрации  внимания  и быстроты  психомо­

торных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  потенцирует  действие  диуретиков,  гипотензивных 

средств,  иммунодепрессантов,  коагулянтов.  Снижает  лактогенный  эффект 

окситоцина,  а также  уменьшает  эффекты  утеротонических  средств,  анабо­

лических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза. При 

одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение дей­

ствия прогестерона.

ПРОКАИН (PROCAINUM)

CAS №: 59­46­1 

C

13

H

20

N

2

O

2

. 

HSDB: 2­диэтиламиноэтил 4­аминобензоат.

M

m

 = 236,32 Да. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха. 

Легкорастворим в воде или спирте. Точка плавления = 61 °С. Растворимость в воде 

при температуре 30 °С = 9450 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,14.

Форма выпуска: р­р для инъекций, ректальные суппозитории.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  прокаин —  местноанестезирующее 

средство. При всасывании и потуплении в системный кровоток понижает воз­

будимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирую­

щее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладких мышц, по­

нижает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.

ПОКАЗАНИЯ: местная, инфильтрационная и спинномозговая анестезия, 

лечебная блокада, иногда — внутрикостная анестезия.

Иногда применяют в/в и внутрь при гипертонической болезни, токсико­

зах беременных с АГ, спазмах кровеносных сосудов, язвенной болезни же­

лудка  и двенадцатиперстной  кишки,  нейродермите,  мерцательной  аритмии 

и др.

В форме суппозиториев применяют при геморрое.

ПРИМЕНЕНИЕ:  для  инфильтрационной  анестезии  применяют  0,25–

0,5% р­ры, для анестезии по Вишневскому — 0,125–0,25% р­ры, для провод­

никовой анестезии — 1–2% р­ры, для перидуральной — 2% р­р (20–30 мл), 

для спинномозговой — 5% р­р (2–3 мл). При местной анестезии концентра­

ция и количество р­ров зависят от характера хирургического вмешательства. 

При  паранефральной  блокаде  в околопочечную  клетчатку  вводят  50–70 мл 

0,5%  р­ра  или  100–150 мл  0,25%  р­ра,  при вагосимпатической  блокаде — 

30–100 мл 0,25% р­ра.

В/в вводят от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% р­ров (медленно, лучше в изото­

ническом р­ре натрия хлорида). Количество инъекций зависит от тяжести бо­

лезни и эффекта терапии. Внутрь применяют 0,25–0,5% р­ры по 30–50 мл 

2–3 раза в сутки. Внутрикожные инъекции применяют для циркулярной и па­

равертебральной  блокад  (0,25–0,5%  р­ры).  Иногда  0,25%  р­р  (2–5 мл  4–

5 раз в сутки) вводят в/в при мерцательной аритмии.

Для уменьшения всасывания и пролонгирования действия при местной 

анестезии к р­ру прокаина добавляют р­р адреналина гидрохлорида (1 капля 

0,1% р­ра на 2–5–10 мл р­ра препарата).

Высшая  разовая  доза  для  взрослых  при в/м  введении —  0,1 г  (5 мл 

2% р­ра), при в/в введении — 0,05 г (20 мл 0,25% р­ра), при приеме внутрь — 

0,25 г; суточная доза при в/м и в/в введении — 0,1 г (2% и 0,25% р­ры соот­

ветственно), внутрь — 0,75 г.

Высшие  дозы  для  инфильтрационной  анестезии  для  взрослых:  первая 

разовая доза в начале операции — не более 1,25 г (500 мл 0,25% р­ра) или 

0,75 г (150 мл 0,5% р­ра). В дальнейшем на протяжении каждого часа опера­

ции — не более 2,5 г (1000 мл 0,25% р­ра) и 2 г (400 мл 0,5% р­ра).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к прокаину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  головокружение,  общая  слабость,  понижение 

АД, аллергические реакции.

ПРОКАИНАМИД (PROCAINAMIDUM)

CAS №: 51­06­9 

C

13

H

21

N

3

O

. 

RTECS: p­амино­N­(2­(диэтиламино)этил)­бензамид.

M

m

 = 235,33 Да. Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком 

кристаллический порошок. Легкорастворим в воде, легко — в спирте. Растворимость 

в воде при температуре 25 °С = 5050 мг/л. log P (октанол­вода) = 0,88.

Форма выпуска: таблетки, р­р д/иньекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антиаритмическое средство Iа клас­

са  с мембраностабилизирующими  свойствами.  Повышает  возбудимость 

и проводимость миокарда, подавляет образование импульсов в эктопических 

очагах, оказывает местноанестезирующее действие. Несколько снижает со­

кратимость миокарда и АД.

ПОКАЗАНИЯ: желудочковые нарушения ритма — экстрасистолия, парок­

сизмальная  желудочковая  тахикардия;  наджелудочковые  нарушения  ритма, 

в том числе мерцание или трепетание предсердий.

ПРИМЕНЕНИЕ:  для  устранения  желудочковой  экстрасистолии  внутрь 

принимают  по 0,25–1 г,  далее —  по 250–500 мг  каждые  3–6 ч.  При  мерца­

тельной  аритмии  или  трепетании  предсердий —  внутрь  1–1,5 г  каждые  2 ч 

(не более 4 г в сутки) до устранения пароксизма; в/м 50 мг/кг в сутки в раз­

деленных дозах каждые 3­6 ч. Для купирования пароксизмальной тахикардии 

в/в 200–500 мг со скоростью 50–100 мг/мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: артериальная гипотензия, синоатриальная и AV­

блокада II–III степени, внутрижелудочковая блокада, хроническая сердечная 

недостаточность, кардиогенный шок, выраженная почечная недостаточность, 

аритмия,  обусловленная  гликозидной  интоксикацией,  повышенная  чувстви­

тельность к прокаинамиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: общая слабость, тошнота, рвота, горечь во рту, 

головная боль, расстройства сна, артериальная гипотензия (вплоть до раз­

вития коллапса), внутрижелудочковая блокада, желудочковая тахикардия, та­

хиаритмия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: аритмогенное действие прокаинамида отмечается 

в 5–9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способ­

ности миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью приме­

нять прокаинамид при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе 

назначать не рекомендуется.

ПРОК

П