Главная Учебники - Медицина Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год
поиск по сайту правообладателям
|
|
|
содержание .. 415 416 417 418 ..
С232
КомПендиум 2005 и основных клеток слизистой оболочки желудка. Угнетает продукцию хлори стоводородной (соляной) кислоты и пепсина, не нарушая физиологических функций пищеварительного тракта. Обладает выраженными гидрофильными свойствами, в связи с чем не проникает в клинически значимых количествах через ГЭБ и не оказыва ет в отличие от большинства трициклических соединений центрального дей ствия. Характеризуется длительным периодом полувыведения (10–12 ч), чем объясняется его продолжительный терапевтический эффект; отличается бы стрым развитием эффекта при гиперацидных состояниях (через несколько часов от начала лечения) и хорошей переносимостью. ПОКАЗАНИЯ: таблетки — пептическая язва желудка и двенадцатиперст ной кишки, хронический гиперацидный гастрит, эрозивный эзофагит при реф люксной болезни; инъекционный рр — профилактика и терапия «стрессовой» язвы, кровотечения из эрозий и язв гастродуоденальной зоны, лечение син дрома Золлингера — Эллисона, начальная терапия при пептической язве же лудка и двенадцатиперстной кишки (тяжелая форма). ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь назначают 50–150 мг в сутки (обычно в дозе 50 мг) с небольшим количеством жидкости утром и вечером за 30 мин до еды. В редких случаях в первые 2–3 дня лечения возникает необходимость в приеме дополнительной дозы днем. Непрерывную пероральную терапию надо проводить (даже в случае быстрого субъективного улучшения состоя ния) не менее 4–6 нед без снижения дозы. 0,5% рр обычно вводят в/м или в/в по 2 мл с интервалом 12 ч. Для про филактики и лечения «стрессовой» язвы верхних отделов ЖКТ рекомендует ся вводить по 2 мл рра 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. При синдроме Зол лингера — Эллисона дозу можно повысить в 2 раза (по 4 мл 0,5% рра 3 раза в сутки). Парентеральное введение при синдроме Золлингера — Эллисона обычно предшествует хирургическому вмешательству. Парентерально вводят до клинического улучшения (как правило, в тече ние 2–3 дней), после чего назначают прием пирензепина внутрь. В/в вводят болюсно медленно (не менее 3 мин) или, что предпочтительнее, в/в капель но. Для в/в инфузии пирензепин можно разводить в изотоническом рре на трия хлорида, рре Рингера, 5% рре левулезы или 5% рре глюкозы. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пирензепину. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда ощущение сухости во рту, нарушения ак комодации, редко — жидкий стул; после многократного в/м введения возмож но повышение активности КФК в плазме крови. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пирензепин следует назначать с осторожностью при глаукоме и гипертрофии предстательной железы. Безопасность применения пирензепина в период беременности не уста новлена (из соображений осторожности назначать не рекомендуется, осо бенно в I триместр, при отсутствии абсолютных показаний к его примене нию). Пирензепин проникает в грудное молоко, однако при применении в те рапевтических дозах не оказывает негативного воздействия на ребенка. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может угнетать желудочную секрецию, стимули рованную лекарственными средствами и пищевыми продуктами. Одновре менное применение пирензепина и блокаторов H 2 рецепторов приводит к выраженному угнетению секреции, что вызывает положительный эффект при синдроме Золлингера — Эллисона. Пирензепин, применяемый в сочета нии с противовоспалительными средствами, не снижает эффекта последних и снижает частоту побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявления интоксикации у человека неизвестны. Описаны случаи приема внутрь 200 мг пирензепина; кроме ощущения сухо сти во рту и нарушения зрения (в течение 5 ч) никаких опасных для жизни проявлений передозировки при этом не наблюдалось. Лечение — симптома тическое. ПИРИДОКСИН (PYRIDOXINUM) CAS №: 65236 C 8 H 11 NO 3 . MESH, TSCAINV: 5гидрокси6метил3,4пиридиндиметанол. M m = 169,18 Да. Белый мелкокристаллический порошок без запаха с горьковатокислым вкусом. Легкорастворим в воде, трудно — в спирте. Под влиянием света в водных ррах разрушается. Точка плавления = 159–162 °С. log P (октанолвода) = –0,77. Форма выпуска: таблетки, рр для инъекций. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пиридоксин (витамин В 6 ) в фосфо рилированной форме входит в состав энзимов, участвующих в процессах де карбоксилирования и переаминирования аминокислот, липидном обмене. Необходим для нормального функционирования периферической нервной системы и ЦНС. ПОКАЗАНИЯ: гипо и авитаминоз В 6 , паркинсонизм, хорея, язвенная бо лезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипохромная анемия, токсикоз беременных, гепатит, дерматит, экссудативный диатез, нейродермит, псори аз, радикулит, неврит, полиневрит, невралгия, атеросклероз. ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым внутрь по 0,05–0,1 г/сут в 1–2 приема после еды. Детям назначают по 0,02–0,04 г. В/м или п/к взрослым назначают по 1–2 мл 1–5% рра в сутки; курс ле чения — 1–2 мес. Детям парентерально по 0,01–0,05 г 3–6 раз в неделю. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пиридоксину. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны кожноаллергические реакции. ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться миодистрофией. ПИРИДОСТИГМИНА БРОМИД (PYRIDOSTIGMINI BROMIDUM) CAS №: 101268 C 9 H 13 N 2 O 2 ⋅Br . MESH, USPDDN, HSDB: 3(((диметиламино)карбонил)окси)1метилпиридина бромид. M m = 261,12 Да. Точка плавления = 153 °С. log P (октанолвода) = –3,73. Форма выпуска: таблетки. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антихолинэстеразное средство. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ин гибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетил холина. Улучшает нервномышечную передачу, усиливает моторику пищева рительного тракта, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию эк зокринных желез; вызывает брадикардию. Пиридостигмин лишь частично всасывается в кишечнике. Биодоступ ность после приема внутрь составляет 3–8%, по этой причине при перораль ном применении требуются значительно более высокие дозы, чем при парен теральном введении. После приема 120 мг пиридостигмина натощак макси мальная его концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1 1 / 2 –2 ч. В случае одновременного приема с пищей это время увеличивает ся. Объем распределения составляет в среднем 1,4 л/кг. Не проникает через ГЭБ. При миастении терапевтический эффект достигается при концентрации в плазме крови 20–60 нг/мл. Пиридостигмин метаболизируется в 3оксиN метилпиридин и другие неидентифицированные метаболиты. Период полувы ведения составляет в среднем около 1,5 ч; в отдельных случаях он может уве личиваться почти в 3 раза. Нет достоверных данных о кумуляции неизменен ного пиридостигмина или его активных метаболитов в организме. Большая часть пиридостигмина (75–81%) экскретируется в неизмененном виде с мо чой, часть (18–21%) экскретируется в виде метаболита 3оксиNметилпири дина. Прочие, неидентифицированные метаболиты составляют 1–4%. ПОКАЗАНИЯ: миастения, атония кишечника, атонический запор, атония мочевого пузыря. ПРИМЕНЕНИЕ: назначают в дозе 30–60 мг/сут в 3–6 приемов. При про грессировании заболевания — 60–180 мг 2–4 раза в сутки. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пиридостигми ну, механическая непроходимость пищеварительного тракта, окклюзия мо чевых путей; заболевания, сопровождающиеся бронхообструкцией (БА, об структивный бронхит); одновременное применение деполяризующих миоре лаксантов; период беременности и кормления грудью. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно развитие холинергического криза: по вышенное потоотделение, слюнотечение, тошнота, диарея, спастическая боль в животе вследствие повышенной перистальтики кишечника, частые по зывы к мочеиспусканию, усиление секреции бронхиальных желез, фибрил лярные подергивания и судороги мышц, нарушение аккомодации и слезоте чение, а после приема пиридостигмина в высоких дозах — брадикардия. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с пептической язвой желудка, гипер функцией щитовидной железы, сердечной недостаточностью в фазе деком пенсации и при инфаркте миокарда пиридостигмин применяют только после тщательного сопоставления риска развития побочного действия и ожидаемо го благоприятного эффекта. С большой осторожностью пиридостигмин применяют у больных с бра дикардией, сахарным диабетом, заболеваниями почек, паркинсонизмом, пе ренесенными заболеваниями печени, а также после операций на пищевари тельном тракте. Пиридостигмин может вызвать замедление реакционной способности. Следует избегать управления транспортными средствами и другой деятель ности, требующей высокой концентрации внимания, быстроты психомотор ных реакций. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пиридостигмин может усиливать действие производ ных морфина и барбитуратов. Одновременный прием алкоголя существенно замедляет реакционную способность. ПЕРЕДОЗИРОВКА: применение пиридостигмина в очень высоких дозах может вызвать тяжелый холинергический криз, который сопровождается на растающей слабостью вплоть до развития паралича, в том числе паралича дыхательных мышц, угрожающего жизни больного. Пиридостигмин отменяют, срочно вводят в/в медленно атропина суль фат в дозе 1–2 мг, при необходимости, с учетом ЧСС, вводят повторно в той же дозе через 2–4 ч. ПИРИ П |