Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 416

С­228

 

КомПендиум 2005

При  почечной  недостаточности  дозу  периндоприла  устанавливают  ис­

ходя  из  уровня  клиренса  креатинина:  при клиренсе  от 30  до 60 мл/мин 

доза  составляет  2 мг/сут,  при 15–30 мл/мин —  2 мг/сут  через  день,  менее 

15 мл/мин — 2 мг в день проведения диализа.

У  больных  пожилого  возраста  лечение  рекомендуется  начинать  с 2 мг/сут 

в 1 прием с оценкой функционального состояния почек перед началом лечения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к периндоприлу, 

ангионевротический отек, связанный с приемом ингибиторов АПФ в анамне­

зе, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  головная  боль,  нарушения  настроения 

и сна, астения, диспепсические явления, нарушения вкуса, головокружение, су­

дороги, кожная сыпь, сухой кашель, нарушения сексуальной функции, ощущение 

сухости во рту, снижение уровня гемоглобина, умеренная гиперкалиемия, повы­

шение уровня мочевины и креатинина в плазме крови. В большинстве случаев 

указанные явления обратимы и наблюдаются в начале лечения периндоприлом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: риск развития симптоматической артериальной ги­

потензии  и почечной  недостаточности  при применении  периндоприла  наибо­

лее высок при значительных нарушениях водно­электролитного баланса (деги­

дратация, гипонатриемия), стенозе почечных артерий. Рекомендуется опреде­

лять уровень креатинина в плазме крови до лечения и периодически во время 

лечения периндоприлом. С особой осторожностью назначают при билатераль­

ном стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Возможно развитие анафилактических реакций у больных, получающих 

периндоприл,  во время  проведения  гемодиализа  с применением  мембран 

высокой проницаемости (полиакрилонитрил); рекомендуется избегать такого 

сочетания. Периндоприл выводится из организма при диализе (70 мл/мин).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нельзя сочетать периндоприл и соли калия или ка­

лийсберегающие диуретики ввиду возможного развития гиперкалиемии, осо­

бенно при почечной недостаточности. Антигипертензивные препараты, ней­

ролептики или трициклические антидепрессанты потенцируют гипотензивное 

действие периндоприла и повышают риск развития ортостатической гипотен­

зии. Периндоприл можно сочетать с дигоксином. Применение препаратов для 

наркоза, снижающих АД, может потенцировать гипотензивное действие пе­

риндоприла и вызывать развитие выраженной артериальной гипотензии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется артериальной гипотензией. Рекоменду­

ется перевести больного в горизонтальное положение с приподнятыми нога­

ми и провести коррекцию ОЦК в/в инфузией 0,9% р­ра натрия хлорида. Пе­

риндоприл удаляется при диализе.

ПЕРИЦИАЗИН (PERICIAZINUM)

CAS №: 2622­26­6 

C

21

H

23

N

3

OS

. 

USPDDN: 10­(3­(4­гидроксипиперидино)пропил)фенотиазин­2­карбонитрил.

M

m

 = 365,50 Да. Точка плавления = 116–117 °С. Растворимость в воде при температуре 

37 °С = 38 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,52.

Форма выпуска: капсулы желатиновые.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нейролептик группы пиперидиновых 

производных фенотиазина, «корректор поведения». Оказывает антипсихоти­

ческое, седативное, снотворное и выраженное противорвотное действие. По­

тенцирует действие средств для наркоза, анальгетиков и снотворных препа­

ратов.  Обладает  адреноблокирующей  и значительной  холиноблокирующей 

активностью. Седативный эффект перициазина отчетливо выражен в отноше­

нии злобно­раздражительного, гневливого вида аффекта. Уменьшение агрес­

сивности, вызываемое перициазином, не сопровождается вялостью и затор­

моженностью.

ПОКАЗАНИЯ: психопатии с преобладанием возбудимости, расторможен­

ности, агрессивности, сутяжных тенденций; психопатоподобные нарушения 

органического генеза с преобладанием стенического аффекта и поведения; 

психопатоподобные  состояния  в рамках  вялотекущего  шизофренического 

процесса, в том числе при гебоидофрении и «оппозиции к близким» у боль­

ных с простой формой шизофрении; психопатоподобные состояния в рамках 

постпроцессуальных  состояний  при шизофрении;  параноидальные  состоя­

ния в рамках органических, пресенильных, сосудистых и сенильных заболе­

ваний, эпилепсия с проявлениями аффекта и дисфорическими состояниями.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  в 3–4  приема,  преимущественно  вечером.  На­

чальная  суточная  доза  составляет  5–10 мг,  у пациентов  с повышенной  чув­

ствительностью — 2–3 мг. Средняя суточная доза — 30–40 мг; максимальная 

суточная доза — 50–60 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: токсический агранулоцитоз в анамнезе, закрыто­

угольная глаукома, порфирия, заболевания предстательной железы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: чрезмерное седативное действие, подавленность, 

ранняя  дискинезия  (спастическая  кривошея,  окуломоторный  криз,  тризм), 

экстрапирамидный  синдром,  поздняя  дискинезия,  ортостатические  реакции, 

атропиноподобные  реакции  (ощущение  сухости  во рту,  запор,  расстройства 

аккомодации, задержка мочи), снижение либидо, импотенция, аменорея, га­

лакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, увеличение массы тела, редко — 

агранулоцитоз, холестатическая желтуха, фотосенсибилизация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при появлении гипертермии, которая является од­

ним из элементов злокачественного синдрома, описанного при применении 

нейролептиков, перициазин следует немедленно отменить. Во время лече­

ния перициазином за пациентами с эпилепсией следует проводить тщатель­

ное  клиническое  наблюдение  и ЭЭГ­контроль,  поскольку  он  может  снижать 

порог  судорожной  готовности.  Осторожность  требуется  также  при назначе­

нии перициазина больным пожилого возраста, пациентам с паркинсонизмом, 

тяжелыми  сердечно­сосудистыми  заболеваниями,  недостаточностью  функ­

ций почек и печени.

При назначении перициазина водителям транспорта следует учитывать, 

что он может вызывать сонливость, особенно в начале лечения. Во время ле­

чения перициазином следует воздерживаться от употребления алкоголя. При 

развитии поздней дискинезии применение антихолинергических противопар­

кинсонических средств противопоказано.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  перициазин  потенцирует  действие  гипотензивных 

и снотворных препаратов, транквилизаторов и анальгетиков.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  выраженные  проявления  лекарственного  паркинсо­

низма, при значительной передозировке — коматозное состояние. Проводят 

симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии.

ПЕРМЕТРИН (PERMETHRINUM)

CAS №: 52645­53­1 

C

21

H

20

Cl

2

O

3

. 

EINECS: m­феноксибензил 3­(2,2­дихлоровинил)­2,2­диметилциклопропанкарбоксилат.

RTECS, USPDDN: (±)­3­феноксибензил 3­(2,2­дихлоровинил)­2,2­диметилциклопропан­

карбоксилат.

M

m

 = 391,30 Да. Желтое с оранжево­коричневым оттенком легкоплавкое твердое 

вещество или вязкая жидкость. Точка плавления = 34 °С. Растворимость в воде 

при температуре 20 °С = 0,006 мг/л. log P (октанол­вода) = 6,50.

Форма выпуска: р­р, жидкость для наружного применения, мазь, крем 

с кондиционером, крем­шампунь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  перметрин —  синтетический  пире­

троид,  инсектицидное  средство.  Малотоксичен  для  человека  и теплокров­

ных  животных,  при местном  применении  не  обладает  кожно­резорбтивным 

и местно­раздражающим действием.

ПОКАЗАНИЯ: наружно для лечения чесотки и уничтожения головных вшей.

ПРИМЕНЕНИЕ: применяют местно, для обработки волосистой части го­

ловы или пораженных участков кожи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к перметрину.

ПЕФЛОКСАЦИН (PEFLOXACINUM)

CAS №: 70458­92­3 

C

17

H

20

FN

3

O

3

. 

USPDDN: 1­этил­6­флуоро­1,4­дигидро­7­(4­метил­1­пиперазинил)­4­оксо­3­хино­

линкарбоксиловая кислота.

M

m

 = 333,37 Да. Точка плавления = 271 °С. log P (октанол­вода) = 0,27.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, р­р для инъекций, р­р инфузи­

онный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пефлоксацин — синтетическое про­

тивомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. 

Действует  бактерицидно,  ингибируя  репликацию  ДНК  бактерий,  оказывая 

воздействие на РНК и синтез белка в микробных клетках. Проявляет актив­

ность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других проти­

вомикробных средств. К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Kleb­

siella  spp.,  Enterobacter  spp.,  Serratia  spp.,  Proteus  mirabilis,  индолположи­

тельный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus 

spp.,  Staphylococcus  spp.,  Neisseria  gonorrhoeae,  умеренно  чувствитель­

ны:  Streptococcus  spp.,  Pseudomonas  spp.,  Acinetobacter  spp.,  Clostridium 

perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp. К пефлоксацину устойчивы грам­

отрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты можно определить в моче 

через 84 ч после введения последней дозы.

ПЕРИ

П

КомПендиум 2005 

С­229

Пефлоксацин  быстро  и практически  полностью  всасывается  в пищевари­

тельном тракте (90–100%). Максимальная концентрация в плазме крови после 

перорального приема достигается через 1–1,5 ч; при приеме в дозе 400 мг она 

составляет 4,4 мкг/мл. Период полувыведения составляет примерно 8 ч. Хоро­

шо проникает в ткани и органы, в том числе в миокард, ЦНС, слизистую оболоч­

ку бронхов, костную ткань, костный мозг и др. Период полувыведения составляет 

в среднем 12 ч (8–15 ч), около 20–30% активного вещества связывается с белка­

ми плазмы крови. Пефлоксацин в значительной степени метаболизируется в пе­

чени. Выводится с мочой и желчью, преимущественно в неизмененном виде, ча­

стично в виде активных метаболитов — диметил­пефлоксацина (норфлоксацина), 

пефлоксацин­Н­оксида  и пефлоксацина  глюкуронида.  С  мочой  экскретирует­

ся 60–70% пефлоксацина в виде метаболитов и 7–9% — в неизмененном виде; 

с калом выводится около 25% (в неизмененном виде и в виде метаболитов).

ПОКАЗАНИЯ:  инфекции,  вызванные  чувствительными  к пефлоксацину 

микроорганизмами:  урогенитальные  инфекции,  респираторные  и ЛОР­ин­

фекции, инфекции органов пищеварения, инфекции костей и суставов, кожи 

и мягких тканей; сепсис; эндокардит; бактериальный менингит.

ПРИМЕНЕНИЕ:  средняя  доза  для  взрослых  и детей  старше  15 лет  со­

ставляет 800 мг/сут. Перорально назначают во время еды, по 400 мг 2 раза 

в сутки  (утром  и вечером).  При  инфекциях  мочевых  путей  назначают  по 

400 мг/сут. Для профилактики рецидивов инфекций мочевых путей можно на­

значать по 400 мг 1 раз в неделю.

Парентерально назначают в виде медленной (в течение 1 ч) в/в инфузии 

2 раза в сутки (утром и вечером), 400 мг разбавляют в 250 мг 5% р­ра глю­

козы. При необходимости быстрого достижения эффективной концентрации 

пефлоксацина лечение начинают с введения начальной дозы 800 мг.

Пациентам  с нарушением  функции  печени  назначают  из  расчета  8 мг 

на 1 кг массы тела в виде инфузии в течение 1 ч, при желтухе — 1 раз в сутки, 

при асците — каждые 36 ч, при сочетании желтухи и асцита — каждые 48 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам хи­

нолонового ряда, возраст до 15 лет, период беременности и кормления гру­

дью, дефицит глюкозо­6­фосфат­дегидрогеназы.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  гастроинтестинальные  нарушения, 

миалгия и/или артралгия, фотосенсибилизация, головная боль, бессонница, 

тромбоцитопения (при назначении в дозе 1600 мг/сут).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  во время  лечения  следует  избегать  инсоляции 

и воздействия ультрафиолетового излучения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в качестве растворителя для парентерального вве­

дения нельзя использовать р­р натрия хлорида или любой растворитель, со­

держащий ионы хлора.

ПИЖМА ОБЫКНОВЕННАЯ* (TANACETUM VULGARE*)

Форма выпуска: цветки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  многолетнее  травянистое  сложно­

цветное растение семейства астровых. Имеет характерный камфорный запах, 

обусловленный  эфирным  маслом.  Основной  компонент  эфирного  масла — 

туйон (47%). В его состав также входят левовращающаяся камфора, борнеол, 

пинен. В листьях и соцветиях содержатся флавоноиды, алкалоиды, дубильные 

вещества и горечи (танацетин), органические кислоты, сахар, смолы, камедь, 

хлорофилл, красящие вещества, витамин С (74 мг%) и каротин (42 мг%).

Цветки  пижмы  используются  в качестве  антигельминтного,  инсектицидного 

средства и репеллента. Настой соцветий пижмы обладает желчегонным, противо­

воспалительным, противомикробным, противоглистным и вяжущим действием.

ПОКАЗАНИЯ: в качестве репеллента для отпугивания мух, клопов, тара­

канов, моли; внутрь в виде настоя назначают при аскаридозе, энтеробиозе, 

хроническом гипоацидном гастрите, как желчегонное средство при гепатите 

и холецистите (в том числе лямблиозном); наружно — при плохо заживающих 

язвах и ранах, чесотке, подагре, артралгии.

ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве репеллента применяют в виде сухих соцветий 

или концентрированного (выпаренного) настоя.

Внутрь — настой (10 г на 1 стакан воды), по 1 столовой ложке 3–4 раза 

в сутки; наружно — для ванн и компрессов на пораженные участки.

При  аскаридозе  и энтеробиозе  назначают  настой  в виде  микроклизм 

(30–60 мл) на ночь; курс лечения — 5–6 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности, повышенная чувствитель­

ность к растениям семейства астровых.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны реакции гиперчувствительности.

ПИЛОКАРПИН* (PILOCARPINUM*)

CAS №: 92­13­7 

C

11

H

16

N

2

O

2

. 

MESH, TSCAINV, USPDDN: (3S,4R)­3­этилендигидро­4­((1­метил­1H­имидазол­5­

ил)метил)­2(3H)­фуранон.

M

m

 = 208,26 Да. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха 

с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легкорастворим в воде, легко — в спирте, 

нерастворим в большинстве неполярных растворителей. Точка плавления = 34 °С.

log P (октанол­вода) = 0,12.

Форма выпуска: капли глазные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  алкалоид  растения  Pilocarpus 

pinnatifolius  Jaborandi.  Стимулирует  М­холинорецепторы  угла  передней  ка­

меры глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры и повышению 

проницаемости трабекулярной зоны, что в свою очередь увеличивает отток 

водянистой влаги из передней камеры глаза. Уменьшает продукцию водянис­

той влаги. Вызывает спазм папиллярной мышцы, приводящий к миозу (про­

должительностью от 3 до 8 ч), а также спазм цилиарной мышцы, что вызыва­

ет спазм аккомодации (продолжительностью от 1 до 2 ч).

Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Его концентрация в водяни­

стой влаге глаза достигает максимальных значений через 30 мин. Период по­

лувыведения из тканей глаза составляет 1,5–2,5 ч, однако индуцированное 

им снижение внутриглазного давления сохраняется в течение 4–14 ч. Пило­

карпин не метаболизируется в водянистой влаге глаза, но выводится при ее 

оттоке. Пилокарпин быстро гидролизуется в сыворотке крови и печени до не­

активной формы. Период полувыведения из плазмы крови — менее 30 мин.

ПОКАЗАНИЯ: открытоугольная и закрытоугольная глаукома, в том числе 

острый приступ глаукомы; для достижения миоза (при хирургических вмеша­

тельствах, с диагностической целью, при передозировке мидриатиков).

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза — по 1 капле 1% р­ра в каждый глаз 2–

6 раз в сутки; дозу можно изменять в зависимости от тяжести глаукомы и ин­

дивидуальной реакции на пилокарпин. При необходимости пилокарпин мож­

но сочетать с блокатором β­адренорецепторов. При остром приступе закры­

тоугольной глаукомы закапывают по 1 капле 5 раз с интервалом 1 мин, затем 

5 раз с интервалом 5 мин, затем каждые 30 мин в комбинации с ацетазола­

мидом внутрь или парентерально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ирит, увеит, повышенная чувствительность к пи­

локарпину, а также состояния, при которых нежелательно развитие миоза.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кратковременная колющая боль в глазу, гиперемия, 

ощущение жжения, нарушение сумеречного зрения, спазм аккомодации (особенно 

у пациентов молодого возраста), головная боль, слезотечение, редко — контактный 

аллергический конъюнктивит и блефарит. Возможны системные побочные эффек­

ты: саливация, брадикардия, усиление бронхоспазма. Длительное применение пи­

локарпина может вызывать развитие фолликулярного конъюнктивита и обратимого 

помутнения хрусталика. Описаны случаи отслоения сетчатки, уплотнения или обра­

зования кисты радужной оболочки при применении миотических средств.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пилокарпин следует с особой осторожностью при­

менять у больных с отслоением сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого 

возраста с миопией. Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации, 

в связи с чем больных следует предупредить об опасности управления авто­

транспортом в ночное время. Возможный спазм аккомодации влияет на виде­

ние отдаленных предметов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: пилокарпин в виде глазных капель безопасен вслед­

ствие небольшой системной биодоступности и быстрому выведению из кро­

вотока. Назначение 20 капель 1% р­ра в течение 1 ч не вызывало развития 

выраженных  системных  побочных  эффектов.  Наиболее  вероятны  тошнота 

и брадикардия. Лечение симптоматическое. В качестве специфического ан­

тидота можно применять атропин. При выраженной брадикардии или при воз­

никновении асистолии вводят 0,5–2 мг атропина парентерально.

ПИНАВЕРИЯ БРОМИД (PINAVERII BROMIDUM)

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  миотропное  спазмолитическое 

средство,  действующее  преимущественно  на пищеварительный  тракт.  Об­

ладает свойствами антагониста кальция и препятствует поступлению ионов 

кальция  в клетки  гладких  мышц.  Понижает  продукцию  хлористоводородной 

(соляной)  кислоты  без  изменения  объема  желудочной  секреции,  ускоряет 

эвакуацию желудочного содержимого. Не оказывает влияния на сердечно­со­

судистую систему, не обладает антихолинергическими свойствами, поэтому 

его можно назначать при глаукоме и гипертрофии предстательной железы.

Пинаверия бромид слабо всасывается из пищеварительного тракта (ме­

нее 10%). Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 

1 ч после приема внутрь, период полувыведения составляет около 1,5 ч. Ме­

таболизируется преимущественно в печени.

ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром, связанный со спазмами гладких мышц 

внутренних органов, спастический запор, кишечная колика, дискинезии жел­

чных путей, подготовка к ирригоскопии.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым по 50 мг 3–4 раза в сутки во время еды, в от­

дельных  случаях  до 300 мг/сут.  При  подготовке  к ирригоскопии  назначают 

50–100 мг. Не следует применять менее чем за 1 ч до сна.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пинаверия бромиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность применения в период беременности 

и кормления  грудью  не  установлена,  поэтому  назначать  пинаверия  бромид 

в этих случаях не рекомендуется.

ПИНА

П

С­230

 

КомПендиум 2005

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлено клинически значимых взаимодействий 

с препаратами дигиталиса, инсулином, пероральными противодиабетически­

ми препаратами и непрямыми антикоагулянтами типа кумарина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при приеме в разовой дозе 1,2 г пинаверия бромид не 

вызывает никаких других побочных явлений, кроме диареи и/или метеоризма.

ПИОГЛИТАЗОН (PIOGLITAZONUM)

CAS №: 111025­46­8 

C

19

H

20

N

2

O

3

S

. 

NLM: (±)­ 5­((4­(2­(5­этил­2­пиридинил)этокси)фенил)метил)­2,4­тиазолидиндион.

Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в диметилформамиде, 

малорастворим в безводном этаноле, очень малорастворим в ацетоне и ацетонитриле, 

практически нерастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пиоглитазон — пероральное гипогликеми­

зирующее средство тиазолидиндионного ряда. Снижая инсулинорезистентность, 

увеличивает утилизацию глюкозы и уменьшает продукцию глюкозы в печени. Сни­

жает уровень ТГ в сыворотке крови, повышает уровень ЛПВП. В отличие от произво­

дных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина. Селективно стиму­

лирует гамма­рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR). 

PPAR­рецепторы  обнаруживаются  в тканях,  играющих  важную  роль  в механиз­

ме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Актива­

ция ядерных рецепторов PPAR модулирует транскрипцию ряда генов, чувствитель­

ных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов.  

Хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плаз­

ме крови при приеме натощак достигается через 2 ч, при приеме после еды — че­

рез 3–4 ч. Равновесное состояние достигается через 7 дней. Объем распределе­

ния — 0,63±0,41. С белками плазмы крови связывается около 99% пиоглитазона. 

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты 

также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Неко­

торые метаболиты обладают фармакологической активностью. Выводится преиму­

щественно с желчью, почками выделяется 15–30% (в виде метаболитов и их конъ­

югатов). Период полувыведения — 3–7 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  сахарный  диабет  II  типа  (для  монотерапии  или  в комби­

нации  с производными  сульфонилмочевины,  метформином  или  инсулином 

в тех случаях, когда диета и физические упражнения не позволяют достигнуть 

адекватного контроля гликемии).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  независимо  от приема  пищи,  1 раз  в сутки.  При 

 монотерапии назначают в дозе 15–30 мг, при необходимости дозу можно по­

степенно повышать до 45 мг/сут. При комбинированной терапии лечение пи­

оглитазоном  начинают  с приема  в дозе  15 мг  или  30 мг;  при возникновении 

 гипогликемии снижают дозу принимаемых одновременно препаратов сульфо­

нилмочевины  или  метформина.  При  назначении  в комбинации  с инсулином 

 начальная доза пиоглитазона составляет 15–30 мг/сут, доза инсулина остает­

ся прежней или снижается на 10–25%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пиоглитазону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия, головная боль, синусит, миалгия, 

нарушение целостности зубной эмали, фарингит, анемия, снижение уровня 

гематокрита, повышение активности АлАТ, КФК.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  при отечном  синдро­

ме, анемии, печеночной недостаточности, в период беременности и кормле­

ния грудью, пациентам в возрасте до 18 лет.

У  пациенток  с инсулинорезистентностью  и ановуляторным  циклом  в преме­

нопаузный период лечение может вызвать овуляцию. Следствием улучшения чув­

ствительности этих пациенток к инсулину является риск наступления беременно­

сти, если не используются адекватные средства контрацепции. До начала и каждые 

2 мес в течение первого года лечения необходимо контролировать уровень АлАТ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  снижает  эффективность  пероральных  контрацепти­

вов (снижает концентрацию этинилэстрадиола и норэтиндрона на 30%). Не от­

мечается  изменений  фармакокинетики  и фармакодинамики  при одновремен­

ном приеме с глипизидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, метфор­

мином. In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.

ПИПЕМИДОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM PIPEMIDICUM)

CAS №: 51940­44­4 

C

14

H

17

N

5

O

3

. 

USPDDN: 8­этил­5,8­дигидро­5­оксо­2­(1­пиперазинил)пиридо(2,3­d)пиримидин­6­

карбоксиловая кислота.

M

m

 = 303,32 Да. Желтовато­белый порошок с горьким вкусом, темнеющий под влиянием 

света. Точка плавления = 253–255 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С — 

322 мг/л. log P (октанол­вода) = –2,15.

Форма выпуска: таблетки, капсулы, суппозитории.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический уроантисептик хиноло­

нового ряда c бактерицидным действием. Активен в отношении как большинства 

грамотрицательных (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas 

aeruginosa spp., Salmonella spp., Shigella spp.), так и грамположительных микро­

организмов, в том числе Staphylococcus aureus, представителей семейства En­

terococcaceae spp. и Streptococcaceae spp. Перекрестная устойчивость к пипе­

мидовой кислоте и антибиотикам не отмечена, наоборот, микроорганизмы, рези­

стентные к антибиотикам, могут быть чувствительными к пипемидовой кислоте.

После приема внутрь пипемидовая кислота быстро и полностью всасы­

вается. Из организма выводится с мочой в активной форме, в течение 12 ч — 

более  70%  принятой  дозы,  что  создает  в моче  концентрации,  во много раз 

превышающие МПК для основных возбудителей инфекционно­воспалитель­

ных заболеваний мочевых путей.

ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические инфекции органов мочеполовой си­

стемы,  вызванные  чувствительными  к пипемидовой  кислоте  микроорганиз­

мами, в том числе уретрит, цистит, простатит, пиелонефрит.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Взрослым назнача­

ют внутрь по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней, в случае необходимо­

сти курс лечения можно продлить. При инфекциях, вызванных стафилокок­

ком, интервал между приемами не должен составлять более 8 ч. В отдельных 

случаях разовую дозу можно повысить до 600 мг.

При рецидивирующих инфекциях мочевых путей у женщин одновремен­

но  с приемом  внутрь  назначают  интравагинально  в форме  суппозиториев 

в дозе 200 мг на ночь в течение 7–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к пипемидовой 

кислоте, выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креати­

нина менее 10 мл/мин). Не рекомендуют назначать детям, а также в I–III три­

местры беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  диспепсические  явления  (тошнота, 

рвота, диарея), кожная сыпь, фотосенсибилизация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения необходимо обеспечивать нор­

мальный диурез. Активность пипемидовой кислоты повышается при ощела­

чивании мочи. Во время лечения следует избегать ультрафиолетового облу­

чения в связи с высоким риском развития фотосенсибилизации.

ПИПЕРАЗИН* (PIPERAZINUM*)

CAS №: 110­85­0 

C

4

H

10

N

2

. 

HSDB, RTECS: 1,4­диэтилендиамин.

M

m

 = 86,14 Да. Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, легко — 

в горячей, практически нерастворим в спирте и эфире. Точка плавления = 106 °С.

log P (октанол­вода) = –1,50.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  пиперазин  и его  соли  относятся 

к антигельминтным  средствам.  Действует  на неполовозрелых  и половозре­

лых особей гельминтов обоего пола (аскариды и острицы), вызывая паралич 

мышц этих нематод.

Быстро  всасывается  при приеме  внутрь;  выводится  главным  образом 

с мочой.  Степень  дегельминтизации  при однократном  приеме  составляет 

90–95%, а при повторном применении достигает 100%. Ввиду того что пипе­

разина адипинат не уничтожает аскарид, отсутствует опасность всасывания 

биологических токсичных продуктов их распада.

ПОКАЗАНИЯ: инвазия аскаридами (аскаридоз) и острицами (энтеробиоз).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  при аскаридозе  пиперазина  адипинат  назнача­

ют  в следующих  дозах  на один  прием:  детям  в возрасте  до 1  года —  по 0,2 г 

(0,4 г/сут); от 2 до 3 лет — по 0,3 г (0,6 г/сут); от 4 до 5 лет — по 0,5 г (1 г/сут); от 6 

до 8 лет — по 0,75 г (1,5 г/сут); от 9 до 12 лет — по 1 г (2 г/сут); от 13 до 15 лет — 

по 1,5 г (3 г/сут). При лечении аскаридоза можно назначить 2 раза в сутки за 1 ч 

до или через 30–60 мин после еды в течение 2 дней подряд. По другой схеме пи­

перазина адипинат назначают в течение 1 дня: в зависимости от возраста прини­

мают однократно в дозе от 0,4 г до 4 г или 2 раза в сутки в дозе от 0,2 г до 2 г.

Для лечения энтеробиоза назначают в таких же дозах, что и при аскари­

дозе. Принимают 5 дней подряд с 7­дневными интервалами между курсами. 

Проводят 1–3 курса терапии. Для удаления остриц из прямой кишки между 

курсами лечения на ночь ставят клизму из 1–3 стаканов воды с добавлением 

на 1 стакан 

1

/

2

 чайной ложки натрия гидрокарбоната.

Пиперазина адипинат при указанных гельминтозах у взрослых применя­

ют  по тем  же  схемам,  что  и у детей.  Дозы  для  взрослых  составляют:  разо­

вая — 1,5–2 г, суточная — 3–4 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: органические заболевания ЦНС, нефрит.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в отдельных случаях (особенно при нарушениях 

выделительной функции почек) могут развиваться мышечная слабость, тре­

ПИОГ

П

КомПендиум 2005 

С­231

мор,  эйфория,  галлюцинации,  ухудшение  зрения,  нарушение  координации 

движений, диарея, спастическая боль в животе.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: проведение дегельминтизации не требует специ­

альной диеты или подготовки. Слабительное назначают только при склоннос­

ти к запорам. Во время лечения энтеробиоза соблюдают строгий гигиеничес­

кий режим. Лечение можно проводить в амбулаторных условиях.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при сочетании  пиперазина  адипината  с аминази­

ном возможны экстрапирамидные расстройства.

ПИРАЗИНАМИД (PYRAZINAMIDUM)

CAS №: 98­96­4 

C

5

H

5

N

3

O

. 

MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: пиразинкарбоксамид.

M

m

 = 123,12 Да. Белый кристаллический порошок. Растворим в воде при нагревании. 

Точка плавления = 192 °С. log P (октанол­вода) = –0,60.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пиразинамид относится к фармакоте­

рапевтической группе противотуберкулезных препаратов второго ряда. Действу­

ет  на микобактерии,  устойчивые  к другим  противотуберкулезным  препаратам. 

Механизм действия обусловлен подавлением размножения и уменьшением ви­

рулентности микобактерий (бактериостатическое действие). Пиразинамид хоро­

шо проникает в очаги туберкулезного поражения, его специфическая активность 

не снижается в кислой среде казеозных масс, что позволяет назначать его при ту­

беркуломах, казеозных лимфаденитах, казеозно­пневмонических процессах.

ПОКАЗАНИЯ: туберкулез, в том числе при наличии резистентности воз­

будителя к основным противотуберкулезным средствам, туберкулома, лим­

фаденит.  Пиразинамид  особенно  эффективен  у больных  с впервые  диагно­

стированным деструктивным туберкулезом.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды, взрослым — по 1 г 2 раза в сутки (реже 

по 0,5 г 3–4 раза в сутки). Суточная доза для взрослых — 1,5–2 г, при хоро­

шей переносимости — до 2,5 г. Суточная доза для больных старше 60 лет и 

при массе тела до 50 кг составляет 1,5 г. Детям назначают по 0,02–0,03 г/кг 

в сутки. Суточная доза для детей не должна превышать 1,5 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевания печени, подагра.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (дерматит, эозинофилия, лихо­

радка и др.), задержка в организме мочевой кислоты, артралгия, диспепсические яв­

ления (анорексия, тошнота, рвота), повышенная возбудимость, токсический гепатит.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  монотерапия  пиразинамидом  приводит  к быстрому 

развитию  толерантности  микобактерий  туберкулеза  к нему,  что  обусловливает 

необходимость комбинации его с другими противотуберкулезными лекарствен­

ными средствами. При применении пиразинамида необходимо контролировать 

функцию печени (тимоловая проба, определение уровня билирубина, активности 

аминотрансфераз и др.). При нарушении функции печени прием пиразинамида 

прекращают. Целесообразно контролировать уровень мочевой кислоты в крови. 

Для уменьшения выраженности токсических эффектов пиразинамида назначают 

метионин, липоевую кислоту, глюкозу, цианокобаламин (витамин В

12

).

ПИРАНТЕЛ (PYRANTELUM)

CAS №: 15686­83­6 

C

11

H

14

N

2

S

. 

HSDB, RTECS: E­1,4,5,6­тетрагидро­1­метил­2­(2­(2­тиенил)винил)пиримидин.

M

m

 = 336,43 Да. Точка плавления = 178,5 °С. log P (октанол­вода) = 3,14.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, суспензия для внутреннего 

применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  пирантел —  антигельминтное  средс­

тво,  эффективное  при инвазиях  острицами  (Enterobius  vermicularis),  аскаридами 

(Ascaris lumbricoides), анкилостомами (Ancylostoma duodenale и Necator americanus) 

и Trichostrongylus colubriformis и orientalis. Оказывает умеренное действие на вла­

соглава (Trichuris trichiura). Деполяризующий эффект пирантела приводит к разви­

тию нейромышечной блокады и вследствие этого к спастическому параличу мышц 

гельминтов, способствуя их выведению с калом. Действует как на половозрелых, 

так и на неполовозрелых особей, чувствительных к нему гельминтов.

Плохо всасывается из пищеварительного тракта (менее 3,8%). Концентра­

ция в плазме крови незначительна — от 0,05 до 0,13 мг/мл. Основным метабо­

литом является N­метил­1­3­пропандиамин, около 1,2–4,6% которого выводит­

ся с мочой. Более 93% пирантела выводится в неизмененном виде с калом.

ПОКАЗАНИЯ: энтеробиоз, аскаридоз, анкилостомоз, некатороз.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь, на 1 прием, в любое время дня; нет не­

обходимости принимать слабительные средства или воздерживаться от прие­

ма пищи перед применением пирантела.

При энтеробиозе и аскаридозе детям назначают в дозе 125 мг на 10 кг 

массы тела. Взрослым и подросткам — 750 мг; при массе тела более 75 кг — 

1000 мг.  Для  достижения  эффекта  при лечении  энтеробиоза  необходимо 

строгое соблюдение правил личной гигиены, прежде всего детьми, а также 

повторный прием пирантела через 3 нед.

При анкилостомозе и некаторозе применяют в тех же дозах, что и при ас­

каридозе. При тяжелых формах назначают двойную дозу — 20 мг/кг в сутки 

в 1 или 2 приема в течение 2–3 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  нежелательно  применение  пирантела  при нару­

шениях функции печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны боль в эпигастральной области, тош­

нота, рвота; в редких случаях — головная боль, головокружение, повышенная 

утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется назначать пирантел при наруше­

ниях функции печени.

В экспериментальных исследованиях тератогенного эффекта пирантела не 

обнаружено, при необходимости его можно применять в период беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует применять пирантел одновременно с ле­

вамизолом  (усиление  токсичности  последнего)  и  с пиперазином,  который 

проявляет по отношению к пирантелу антагонистическое действие.

ПИРАЦЕТАМ (PIRACETAMUM)

CAS №: 7491­74­9 

C

6

H

10

N

2

O

2

. 

USPDDN: 2­оксо­1­пирролидинацетамид.

M

m

 = 142,16 Да. Белый или почти белый кристаллический порошок. Легкорастворим 

в воде, растворим в спирте. log P (октанол­вода) = –1,54.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 

капсулы, р­р для инъекций, р­р инфузионный, сироп.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  пирацетам —  ноотропное  средство. 

Оказывает положительное влияние на метаболические процессы и кровообра­

щение  головного  мозга.  Стимулирует  окислительно­восстановительные  про­

цессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ише­

мизированных участках мозга, увеличивает его энергетический потенциал, что 

приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических 

воздействиях. Способствует консолидации памяти, улучшает процессы обуче­

ния, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения памяти, снижение внимания, заболевания нерв­

ной системы, обусловленные сосудистыми нарушениями и патологией мета­

болизма мозга, черепно­мозговые травмы, комплексная терапия старческих 

деменций (в том числе болезни Альцгеймера), умственная отсталость.

ПРИМЕНЕНИЕ: при в/в или в/м введении суточная доза составляет 0,03–

0,16 г на 1 кг массы тела. При лечении тяжелых состояний может возникнуть 

необходимость повышения дозы до 12 г в сутки в виде в/в капельной инфузии.

Внутрь  назначают  до еды  по 0,4 г  3 раза  в сутки,  постепенно  повышая 

дозу до 2,4–3,2 г/сут. Терапевтический эффект обычно развивается через 2–

3 нед от начала лечения. Впоследствии дозу снижают до 1,2–1,6 г/сут.

Детям назначают по 0,2 г 3 раза в сутки (до 0,8 г/сут); от 5 до 16 лет — 

по 0,4 г 3 раза в сутки. Высшая суточная доза — 1,8 г.

Курс лечения составляет от 2–3 нед до 2–6 мес, при необходимости его 

можно повторить через 6–8 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ОПН, повышенная чувствительность к пирацета­

му. Не рекомендуется назначать детям в возрасте до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  повышенная  раздражительность,  беспокойство, 

нарушение сна, диспепсические явления, у больных пожилого возраста могут 

усиливаться явления коронарной недостаточности (следует снизить дозу или 

прекратить прием пирацетама). Иногда наблюдаются аллергические реакции.

ПИРЕНЗЕПИН (PIRENZEPINUM)

CAS №: 28797­61­7 

C

19

H

21

N

5

O

2

. 

RTECS: 5,11­дигидро­11­((4­метил­1­пиперазинил)ацетил)­6H­пиридо(2,3­b)(1,4)бен­

зодиазепин­6­он.

M

m

 = 351,41 Да. log P (октанол­вода) = 1,68.

Форма выпуска: таблетки, инъекционный р­р.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  специфический  ингибитор  желу­

дочной секреции, селективный блокатор М

1

­холинорецепторов обкладочных 

ПИРЕ

П