Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 414

С­220

 

КомПендиум 2005

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не допускать контакта неразбавленного концентра­

та с содержащим пластификатор поливинилхлоридом, из которого могут быть 

изготовлены  устройства  для  переливания  инфузионных  р­ров.  Чтобы  свес­

ти к минимуму риск попадания в организм больного пластификатора (ди­[2­

этилгексил]фталата), который может экстрагироваться из поливинилхлорид­

ных контейнеров или инфузионных наборов, разбавленные р­ры паклитаксе­

ла следует готовить и хранить в контейнерах из стекла, полипропилена или 

полиолефинов и вводить через инфузионную систему с внутренней поверх­

ностью из полиэтилена. В системе для вливания паклитаксела должен быть 

установлен мембранный фильтр с диаметром пор не более 0,22 мкм.

В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности введение па­

клитаксела следует немедленно прекратить и не назначать его повторно.

При применении паклитаксела показан регулярный контроль состава пе­

риферической крови, АД, ЧСС, ЭКГ, особенно на протяжении 1­го часа ин­

фузии  препарата.  В  случае  развития  у больного  на фоне  лечения  препара­

том нарушений проводимости миокарда при повторных введениях необходи­

мо проводить непрерывный мониторинг ЭКГ.

При работе с паклитакселом необходимо соблюдать осторожность; ме­

дицинскому персоналу следует пользоваться защитными перчатками. В слу­

чае попадания р­ра паклитаксела на кожу или слизистые оболочки их следу­

ет немедленно промыть большим количеством проточной воды. При местном 

контакте с паклитакселом отмечают ощущение покалывания, жжения, а так­

же гиперемию кожи; случайное вдыхание паров паклитаксела может вызы­

вать одышку, боль в области груди, ощущение жжения в глазах, боль в гор­

ле и тошноту.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при совместном  применении  паклитаксела  и цис­

платина  миелосупрессия  более  выражена  в том  случае,  когда  паклитаксел 

вводят после цисплатина (клиренс паклитаксела при этом снижается прибли­

зительно на 33%). Кетоконазол может подавлять метаболизм паклитаксела. 

Концентрация доксорубицина и его активного метаболита доксорубицинола 

в плазме крови может значительно повышаться при применении вначале пак­

литаксела, а затем — доксорубицина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: может проявляться миелосупрессией, развитием пе­

риферических нейропатий и мукозитов. Специфического антидота нет.

ПАМИДРОНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM PAMIDRONICUM)

CAS №: 40391­99­9 

C

3

H

11

NO

7

P

2

. 

USPDDN: (3­амино­1­гидроксипропилиден)дифосфорная кислота.

M

m

 = 235,07 Да. Белый или почти белый порошок растворимый в воде. log P (октанол­

вода) = –4,33.

Форма выпуска: концентрат для приготовления инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ингибитор  остеокластной  резорб­

ции костной ткани. Прочно связываясь с гидроксиапатитными кристаллами, 

ингибирует  их  растворение.  Памидроновая  кислота  тормозит  трансформа­

цию предшественников остеокластов в зрелые остеокласты.

Противодействует  остеолизу,  индуцируемому  злокачественными  опу­

холями, снижает выраженность гиперкальциемии у онкологических больных 

и обусловленных ею клинических проявлений, предотвращает или замедляет 

прогрессирование изменений скелета и их последствий (переломы, компрес­

сия спинного мозга, потребность в лучевой терапии и хирургических вмеша­

тельствах), снижает выраженность болевого синдрома при поражении костей. 

В комбинации со стандартной противоопухолевой терапией замедляет про­

грессирование костных метастазов, стабилизирует имеющиеся изменения.

После в/в инфузии около 20–55% памидроновой кислоты экскретирует­

ся в неизмененном виде с мочой в течение 72 ч. Оставшееся количество за­

держивается  в организме  (в  кальцифицированных  тканях)  на неопределен­

но долгое время. Кажущийся общий плазменный клиренс составляет около 

180 мл/мин, кажущийся почечный клиренс — около 54 мл/мин. Кажущийся пе­

риод полувыведения — около 0,8 ч.

Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику памидроно­

вой кислоты. При нарушении функции почек скорость экскреции памидроно­

вой кислоты с мочой снижается со снижением клиренса креатинина, однако 

общее количество выводимого с мочой памидроната не изменяется.

ПОКАЗАНИЯ:  метастазы  злокачественных  опухолей  в кости  и миелом­

ная  болезнь;  гиперкальциемия,  обусловленная  злокачественными  опухоля­

ми; костная болезнь Педжета.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят только в/в капельно, медленно. Концентрация ак­

тивного вещества в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл. 

Скорость инфузии не должна превышать 60 мг/ч (1 мг/мин). Длительность ин­

фузии — 2 ч.

Пациентам с миеломной болезнью и при гиперкальциемии, обусловлен­

ной злокачественными опухолями, назначают в дозе, не превышающей 90 мг 

(в 500 мл инфузионного р­ра); длительность инфузии должна составлять не 

менее 4 ч.

Взрослым и больным пожилого возраста при метастазах в костях и мие­

ломной болезни вводят в дозе 90 мг в виде разовых инфузий, осуществляе­

мых каждые 4 нед. У пациентов, получающих противоопухолевую химиотера­

пию с 3­недельными интервалами, памидроновую кислоту в дозе 90 мг также 

можно применять с 3­недельными интервалами.

При  остеолизе,  индуцированном  опухолью,  с сопутствующей  гипер­

кальциемией следует провести регидратацию изотоническим р­ром натрия 

хлорида  перед  курсом  лечения  или  во время  него.  Суммарную  дозу  пами­

дроновой  кислоты  для  одного  курса  лечения  устанавливают  в зависимости 

от концентрации кальция в крови. При концентрации кальция в крови менее 

3 ммоль/л суммарная доза составляет 15–30 мг, при концентрации кальция 

3–3,5 ммоль/л — 30–60 мг, при концентрации кальция 3,5–4 ммоль/л — 60–

90 мг, а при концентрации кальция более 4 ммоль/л — 90 мг. Суммарная доза 

может быть введена как в виде однократной инфузии, так и нескольких ин­

фузий, осуществляемых в течение 2–4 последовательных дней. Максималь­

ная курсовая доза как для первого, так и для последующих курсов лечения 

составляет  90 мг.  Существенное  снижение  концентрации  кальция  в крови 

обычно наблюдается через 24–48 ч после введения памидроновой кислоты, 

а нормализация этого показателя — в течение 3–7 дней. Если нормализация 

уровня кальция в крови в пределах указанного времени не достигается, воз­

можно дополнительное введение.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к памидроновой 

кислоте и другим бисфосфонатам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо выражены и преходящи. Наиболее 

часто  отмечают  бессимптомную  гипокальциемию  и гипертермию.  Ниже  пе­

речислены побочные эффекты, отмечавшиеся менее чем в 1% случаев у па­

циентов с остеолизом, индуцированным опухолью, и с различными уровня­

ми кальция в сыворотке крови. Однако в большинстве этих случаев причин­

ная связь с применением памидроновой кислоты не установлена. Возможны 

анорексия, боль в области живота, запор, диарея, гастрит; тромбоцитопения; 

АГ,  симптоматическая  гипотензия,  сердечная  недостаточность;  генерализо­

ваная боль, тревога, головная боль, спутанность сознания, бессонница, сон­

ливость; сыпь на коже; флебит, отек; озноб, гриппоподобный синдром; уси­

ление боли в костях, артралгия; увеит; гипокалиемия, гиперкалиемия, гипер­

натриемия, гиперфосфатемия.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  нельзя  вводить  р­р  памидроновой  кислоты  в/в 

струйно, поскольку высокая локальная концентрация активного вещества мо­

жет вызвать местные реакции.

Нет опыта применения памидроновой кислоты в педиатрической практике.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам с нару­

шением функции почек. Недостаточно данных о применении при тяжелой по­

чечной  недостаточности.  В  клинических  испытаниях  памидроновую  кислоту 

назначали пациентам с умеренной почечной недостаточностью (уровень кре­

атинина в сыворотке превышал нормальное значение в 2 раза) и осложнения 

при этом не развивались.

Памидроновая кислота связывается с костной тканью и может искажать 

результаты сцинтиграфического исследования скелета.

Клинического опыта применения памидроновой кислоты в период бере­

менности нет. В эксперименте установлено, что памидроновая кислота про­

никает через плацентарный барьер и накапливается в костной ткани плода, 

поэтому применения памидроновой кислоты в период беременности следует 

избегать, если существует более безопасная альтернатива.

Неизвестно, поступает ли памидроновая кислота в грудное молоко. По­

скольку содержание кальция в молоке высоко, памидроновая кислота в нем 

будет находиться в виде кальциевых комплексов, и следовательно, не будет 

всасываться в пищеварительном тракте грудного ребенка. Тем не менее, из 

соображений безопасности в период лечения следует отказаться от кормле­

ния грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при назначении  памидроновой  кислоты  одновре­

менно с противоопухолевыми препаратами взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с кальцитонином эффекты лекарствен­

ных средств суммируются и уровень кальция в сыворотке крови при гипер­

кальциемии снижается быстрее.

Памидроновую кислоту нельзя назначать вместе с другими бисфосфоната­

ми, поскольку их совместное воздействие к настоящему времени не изучено.

Нельзя смешивать памидроновую кислоту с р­рами для в/в вливания, со­

держащими кальций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  может  проявляться  транзиторной  гипокальциемией, 

парестезией. Необходимо наблюдать за состоянием пациента. В случае кли­

нически значимой гипокальциемии в/в вводят глюконат кальция.

ПАНАКС ЖЕНЬШЕНЬ/ПЯТИЛИСТНЫЙ/ПОЛЗУЧИЙ* (PANAX 

SHIN­SENG NEES/QUINQUEAFOLIUM/REPENS*)

Форма выпуска: настойка, р­р для перорального приема, эликсир для 

перорального приема, таблетки п/о.

ПАМИ

П

КомПендиум 2005 

С­221

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  корень  женьшеня  содержит  эфир­

ное и жирные масла, пектины и другие углеводы, гликозиды (панаксозиды А 

и В, панаквилон, панаксин), сапонины и другие вещества. Относится к адап­

тогенным и тонизирующим средствам.

ПОКАЗАНИЯ: астения, переутомление, неврастения, период реконвалес­

ценции после тяжелых заболеваний, в комплексном лечении психогенной им­

потенции.

ПРИМЕНЕНИЕ: настойку назначают внутрь за 30–40 мин до еды по 15–

25 капель 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 30–40 дней. При необходимости 

его повторяют через 2–3 нед.

Р­р  назначают  взрослым  и детям  старше  12 лет  по 1  столовой  ложке 

(15 мл) 2 раза в сутки; продолжительность приема препарата — 3 мес. После 

перерыва в несколько месяцев курс лечения препаратом можно повторить.

Таблетки п/о (200 мг) и эликсир (200 мг/15 мл) назначают взрослым и де­

тям старше 12 лет 1 раз в сутки желательно в первой половине дня по 1 таб­

летке или 1 столовой ложке (15 мл) соответственно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АГ, повышенная возбудимость, бессонница, кро­

воточивость.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: бессонница, повышение АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует принимать настойку женьшеня во вто­

рой половине дня.

ПАНКРЕАТИН* (PANCREATINUM*)

CAS №: 8049­47­6

Ферментный препарат из поджелудочной железы свиней и крупного рогатого скота. 

Аморфный мелкий порошок сероватого или желтоватого цвета с характерным запахом. 

Малорастворим в воде.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки, покрытые кишечно­

растворимой оболочкой, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: панкреатин содержащий основные 

панкреатические  пищеварительные  ферменты  (липазу,  α­амилазу,  трип­

син, химотрипсин), а также другие вещества, не обладающие энзиматичес­

кой активностью. Панкреатическая липаза отщепляет от молекулы триаци­

лглицерида в положениях 1 и 3 жирные кислоты. Образующиеся при этом 

свободные жирные кислоты и 2­моноглицериды при участии желчных кис­

лот быстро всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника. Панкреати­

ческая  липаза  животного  происхождения,  подобно  человеческой  липазе, 

отличается кислотоустойчивостью, поэтому при значении рН ниже 4 необ­

ратимо возрастает инактивирование ее липолитической активности. Акти­

вирование  трипсина  из  трипсиногена  происходит  аутокаталитически  или 

под влиянием энтерокиназы тонкого кишечника, а трипсин, в свою очередь, 

вызывает  активирование  других  протеолитических  ферментов,  расщепля­

ет пептидные связи, в которых участвуют лизин и аргинин, и таким образом 

вместе с другими ферментами способствует расщеплению белков до ами­

нокислот и мелких пептидов. Предполагается возможность ингибирования 

по механизму  обратной  связи  стимулированной  секреции  поджелудочной 

железы под влиянием активного трипсина в верхней части тонкого кишеч­

ника, с которым связано некоторое обезболивающее действие препаратов 

панкреатина. Фермент α­амилаза быстро расщепляет содержащие глюко­

зу полисахариды.

Препараты панкреатина обычно выпускаются в кислотоустойчивой обо­

лочке,  которая  предохраняет  чувствительные  к желудочному  соку  фермен­

ты  при прохождении  через  желудок  от инактивирования  хлористоводород­

ной (соляной) кислотой. Растворение оболочки и высвобождение ферментов 

происходит в тонком кишечнике в оптимальной для проявления их активно­

сти среде. Ферменты не всасываются в пищеварительном тракте, действу­

ют в просвете кишечника.

ПОКАЗАНИЯ:  экзокринная  недостаточность  поджелудочной  железы 

при хроническом панкреатите, муковисцидозе; диспепсические явления, об­

условленные  ахилией,  резекцией  желудка  и тонкого  кишечника,  функцио­

нальными нарушениями моторики кишечника, дискинезией желчных прото­

ков,  употреблением  трудноперевариваемой  растительной,  жирной  или  не­

привычной пищи; метеоризм; подготовка к проведению рентгенографических 

и сонографических исследований органов брюшной полости.

ПРИМЕНЕНИЕ:  по 0,5–1 г  перед  каждым  приемом  пищи;  в зависимос­

ти от характера пищи во время еды можно дополнительно принять 1–2 г. Не 

рекомендуют превышать суточную дозу ферментов, составляющую 15 000–

20 000 ЕД липазы на 1 кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  острый  панкреатит,  хронический  панкреатит  в 

фазе обострения.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  в отдельных  случаях —  аллергические  реак­

ции;  при муковисцидозе  прием  высоких  доз  панкреатина  может  приво­

дить к образованию стриктур в илеоцекальном отделе и восходящей обо­

дочной кишке.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: панкреатин можно применять в период беременно­

сти и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

ПАНТОПРАЗОЛ (PANTOPRAZOLUM)

CAS №: 102625­70­7 

C

16

H

15

F

2

N

3

O

4

S

. 

USPDDN: 5­(дифлуорометокси)­2­(((3,4­диметокси­2­пиридил)метил)сульфинил)

бензимидазол.

Замещенное производное бензимидазола, белый или почти белый кристаллический 

порошок, растворимый в воде. Растворимость повышается с увеличением рН.

Форма выпуска: таблетки, покрытые кишечно­растворимой оболочкой, 

таблетки, устойчивые к действию желудочного сока.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  блокатор  желудочной  секреции, 

противоязвенное средство. Относится к группе ингибиторов протонного на­

соса (Н+/К+­АТФазы).

ПОКАЗАНИЯ:  пептическая  язва  желудка  и двенадцатиперстной  кишки, 

рефлюкс­эзофагит, синдром Золлингера — Эллисона.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в дозе 40 мг 1 раз в сутки, обычно перед завтра­

ком. В отдельных случаях дозу пантопразола можно повысить до 80 мг/сут. 

При  пептической  язве  двенадцатиперстной  кишки  длительность  лечения 

обычно  составляет  2 нед,  для  рубцевания  язвы  желудка  обычно  требуется 

4 нед. В отдельных случаях лечение может продолжаться 8 нед или более.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к пантопразолу, 

нарушение функции почек.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  наблюдаются  редко.  Возможны  головная  боль, 

диарея,  тошнота,  боль  в эпигастральной  области,  метеоризм,  кожная  сыпь 

и зуд, головокружение, отеки, депрессия, нарушение зрения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется для лечения гиперацидных состоя­

ний, связанных с диетическими или другими (алкоголь, курение) факторами. До 

начала лечения пантопразолом язвы с локализацией в желудке необходимо ис­

ключить злокачественный характер процесса, в противном случае маскировка 

симптомов заболевания может привести к его поздней диагностике.

Нет  достаточного  опыта  применения  пантопразола  в педиатрической 

практике.

Безопасность применения пантопразола в период беременности и корм­

ления грудью не установлена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  применении  возможно  изме­

нение абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от уровня pH (на­

пример,  кетоконазола).  Пантопразол  метаболизируется  в печени  фермент­

ной системой цитохрома Р450, поэтому нельзя исключить возможность его 

взаимодействия с другими препаратами, которые метаболизируются той же 

ферментной системой.

Не выявлено клинически значимого взаимодействия пантопразола с та­

кими препаратами, как диазепам, варфарин, теофиллин, фенитоин, дигоксин, 

а также с пероральными контрацептивами и антацидными препаратами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: данные отсутствуют. При введении в дозе 240 мг пан­

топразол хорошо переносился. В случае появления клинических симптомов 

интоксикации  проводят  общие  мероприятия,  направленные  на ускорение 

элиминации активного вещества из организма.

ПАПАВЕРИН* (PAPAVERINUM*)

CAS №: 58­74­2 

C

20

H

21

NO

4

. 

RTECS: 1­((3,4­диметоксифенил)метил)­6,7­диметоксиизохинолин.

M

m

 = 339,39 Да. Белый кристаллический порошок со слегка горьковатым вкусом. 

Малорастворим в воде и в спирте. Точка плавления = 147,5 °С. Растворимость в воде 

при температуре 25 °С = 35 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,95.

Форма выпуска: таблетки для детей, суппозитории ректальные, р­р для 

инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оказывает миотропное спазмолити­

ческое, гипотензивное действие. Блокирует фосфодиэстеразу, вызывает на­

копление цАМФ и снижение содержания кальция в клетке, расслабляет глад­

кие мышцы сосудов и внутренних органов.

ПОКАЗАНИЯ:  спазмы  сосудов  головного  мозга,  стенокардия,  эндарте­

риит, холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная, желчная и ки­

шечная колики.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым — ректально в форме суппозиториев по 0,02–

0,04 г 2–3 раза в сутки. П/к — по 1–2 мл 2–4 раза в сутки; в/в, медленно — 

ПАПА

П

С­222

 

КомПендиум 2005

по 1 мл,  предварительно  разбавив  2%  р­р  в 10–20 мл  изотонического  р­ра 

натрия хлорида.

Детям  в возрасте  от 6 мес  до 2 лет  назначают  внутрь  по 2,5–5 мг,  3–

4 лет — по 5–10 мг, 5–6 лет — по 10 мг, 7–9 лет — по 15 мг, 10–14 лет — по 15–

20 мг 3–4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: AV­блокада.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: AV­блокада, желудочковая экстрасистолия, арте­

риальная гипотензия, запор, сонливость.

ПАРАЦЕТАМОЛ (PARACETAMOLUM)

CAS №: 103­90­2 

C

8

H

9

NO

2

. 

MESH, TSCAINV, USPDDN: N­(4­гидроксифенил)­ацетамид.

M

m

 = 151,17 Да. Белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический 

порошок. Точка плавления = 170 °С. log P (октанол­вода) = 0,46.

Форма выпуска: таблетки, таблетки лингвальные, таблетки шипучие, 

каплеты п/о, капсулы, капли для перорального применения, порошок для 

приготовления р­ра для перорального применения, сироп, суспензия, 

суппозитории ректальные, глазные капли.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  парацетамол —  ненаркотический 

анальгетик/антипиретик,  обладает  анальгезирующим,  антипиретическим  и 

незначительным  противовоспалительным  эффектом.  Ингибирует  ЦОГ  пре­

имущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Незна­

чительное влияние на образование простагландинов в периферических тка­

нях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно­

солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую оболочку 

пищеварительного тракта.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. С белками плазмы крови 

связывается  до 15%  парацетамола.  Максимальная  концентрация  в плазме 

крови достигается через 20–30 мин. Проникает сквозь ГЭБ. Менее 1% про­

никает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация пара­

цетамола в плазме крови достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг. 

Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуро­

новой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% 

подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, ко­

торые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При 

недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные сис­

темы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения — 2–3 ч. У 

больных пожилого возраста клиренс парацетамола снижается, период полу­

выведения увеличивается. Выводится почками, 3% — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром слабой и умеренной выраженности (ар­

тралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисме­

норея,  боль  при травмах),  лихорадка  при инфекционно­воспалительных  за­

болеваниях.

В офтальмологии — в предоперационный период и после операции экс­

тракции  хрусталика  по поводу  катаракты;  для  лечения  посттравматических 

воспалительных  процессов  вследствие  проникающих  и непроникающих  ра­

нений глаза.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, с достаточным количеством жидкости, через 1–

2 ч после приема пищи. Взрослым и подросткам старше 12 лет (масса тела 

более 40 кг) разовая доза — 500 мг; максимальная разовая доза — 1 г. Крат­

ность приема — до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4 г; макси­

мальная продолжительность лечения — 5–7 дней. У пациентов с нарушени­

ями функции печени или почек, с синдромом Жильбера, у больных пожило­

го  возраста  суточная  доза  должна  быть  снижена,  и/или  увеличен  интервал 

между приемами. Максимальная суточная доза для детей с учетом возрас­

та и массы тела составляет: до 6 мес (до 7 кг) — 350 мг, до 1 года (до 10 кг) — 

500 мг, до 3 лет (до 15 кг) — 750 мг, до 6 лет (до 22 кг) — 1000 мг, до 9 лет (до 

30 кг) —  1500 мг,  до 12 лет  (до  40 кг) —  2000 мг.  Доза  для  детей  в возрасте 

от 1 до 3 мес определяется индивидуально. Кратность назначения — 4 раза 

в сутки; интервал между каждым приемом — не менее 4 ч

Ректально взрослым — по 500 мг 1–4 раза в сутки; максимальная разо­

вая доза — 1 г; максимальная суточная доза — 4 г. Детям 12–15 лет — 250–

300 мг 3–4 раза в сутки; 8–12 лет — по 250–300 мг 3 раза в сутки; 6–8 лет — 

по 250–300 мг 2–3 раза в сутки; 4–6 лет — по 150 мг 3–4 раза в сутки; 2–

4 лет — по 150 мг 2–3 раза в сутки; 1 года–2 лет — по 80 мг 3–4 раза в сутки; 

от 6 мес до 1 года — по 80 мг 2–3 раза в сутки; от 3 мес до 6 мес — по 80 мг 

2 раза в сутки.

В офтальмологии назначают 1–2 капли 1% р­ра парацетамола 5 раз в те­

чение 3 ч до операции, и по 1 капле 6 раз в день — после. При посттравма­

тических воспалительных процессах взрослым назначают по 1–2 капли, де­

тям — по 1 капле 6–8 раз в день, в зависимости от тяжести патологии. Курс 

лечения составляет 10–14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к парацетамолу, 

возраст  до 1 мес,  почечная  и печеночная  недостаточность,  врожденные  ги­

пербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина — Джонсона и Ротора), де­

фицит глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы, выраженная анемия, лейкопения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, кра­

пивница,  отек  Квинке),  тошнота,  боль  в эпигастральной  области,  анемия, 

тромбоцитопения,  агранулоцитоз,  при длительном  применении  в высоких 

дозах — гепатотоксическое действие, гемолитическая анемия, апластическая 

анемия, метгемоглобинемия, панцитопения; нефротоксическое действие (ин­

терстициальный нефрит, папиллярный некроз).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: риск гепатотоксического действия повышен у паци­

ентов с алкогольной болезнью печени. Парацетамол может искажать резуль­

таты  лабораторных  исследований  при количественном  определении  содер­

жания глюкозы и мочевой кислоты в сыворотке крови. Во время длительного 

лечения необходим контроль состава периферической крови и функциональ­

ного состояния печени.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется бледностью кожных покровов, анорекси­

ей,  тошнотой,  рвотой,  при значительной  передозировке —  гепатонекрозом. 

Токсический  эффект  парацетамола  у взрослых  возможен  в случае  приема 

свыше 10–15 г, развернутая клиническая картина поражения печени прояв­

ляется  через  1–6 дней,  реже  нарушение  функции  печени  развивается  бы­

стро и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). 

Специфическая терапия — введение донаторов SH­групп, предшественников 

синтеза глутатиона (метионин), ацетилцистеина.

ПАРОКСЕТИН (PAROXETINUM)

CAS №: 61869­08­7 

C

19

H

20

FNO

3

. 

USPDDN: (­)­(3S,4R)­4­(p­флуорофенил)­3­((3,4­(метилендиокси)фенокси)метил)пи­

перидин.

M

m

 = 329,37 Да. Бесцветный порошок без запаха. log P (октанол­вода) = 3,95.

Форма выпуска: таблетки, таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антидепрессант, селективный инги­

битор обратного нейронального захвата серотонина; мало влияет на нейро­

нальный захват норадреналина и допамина. Полагают, что антидепрессивный 

(тимоаналептический)  эффект  обусловлен  увеличением  содержания  серо­

тонина в синаптической щели, что в дальнейшем вызывает изменение плот­

ности  разных  рецепторов  на пост­  и пресинаптических  мембранах  (пласти­

ческую перестройку функциональных систем мозга). Обладает также анксио­

литическим и психостимулирующим свойствами. Улучшает сон у больных с 

депрессией уже на ранней стадии лечения. Положительный эффект отмечен 

при болевом синдроме при диабетической нейропатии. Обладает умеренно 

выраженной холиноблокирующей активностью.

ПОКАЗАНИЯ: эндогенные, невротические и реактивные депрессии.

ПРИМЕНЕНИЕ: в начале лечения суточная доза составляет 20 мг в 1 при­

ем. Дозу постепенно повышают (на 10 мг в неделю) до достижения терапев­

тического эффекта (чаще до 40–50 мг).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пароксетину, на­

рушение функций печени и почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, бессонница, головная боль, голово­

кружение, общая слабость, галлюцинации, повышенная возбудимость, гипо­

маниакальное состояние, экстрапирамидные нарушения (включая дистонию, 

судороги), нарушения аккомодации, мидриаз, анизокория, повышение вну­

триглазного давления, повышение или снижение АД, тахикардия, брадикар­

дия, нарушение сердечной проводимости, тошнота, диарея или запор, лейко­

пения, анемия, нарушения половой функции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  прекращение  применения  пароксетина  следует 

проводить, постепенно снижая дозу, во избежание синдрома отмены, кото­

рый проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутан­

ностью сознания, усилением потоотделения.

В период лечения пароксетином запрещается употребление алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  не  назначают  одновременно  с ингибиторами 

МАО.

ПАСТУШЬЯ СУМКА ОБЫКНОВЕННАЯ* 

(CAPSELLA BURSA­PASTORIS MEDIC.*)

Форма выпуска: трава высушенная, экстракт жидкий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  трава  пастушьей  сумки  содержит 

сапонин, витамин К, ацетилхолин, тирамин, органические кислоты, дубиль­

ные вещества. Усиливает тонус миометрия, оказывает гемостатическое дей­

ствие.

ПОКАЗАНИЯ: атония матки, маточное кровотечение.

ПАРА

П

КомПендиум 2005 

С­223

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя (10:200) по 1 столовой ложке 3 раза 

в сутки после еды или по 20–25 капель жидкого экстракта 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ПЕГИНТЕРФЕРОН АЛЬФА­2b 

(PEGINTERFERONUM ALFA­2b)

Форма выпуска: порошок лиофилизированный для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: пегинтерферон альфа­2b — реком­

бинантный  интерферон  альфа­2b,  конъюгированный  с  монометоксиполи­

этиленгликолем. Обладает иммуностимулирующим и иммуномодулирующим 

свойствами. Биологическая активность пегинтерферона аналогична таковой 

свободного  интерферона,  однако  за  счет  конъюгации  с монометоксиполи­

этиленгликолем достигается значительная пролонгация эффекта. Связываясь 

с клеточной оболочкой, интерферон инициирует ряд реакций внутри клетки, 

которые включают индукцию определенных ферментов, что приводит к подав­

лению репликации вируса в инфицированных клетках, ингибированию про­

лиферации клеток, усилению фагоцитарной активности макрофагов и специ­

фичной цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток­мишеней.

После п/к введения максимальная концентрация в плазме крови достига­

ется через 15–44 ч, эффективные концентрации сохраняются в течение 48–

72 ч.  Максимальная  концентрация  и AUC  увеличиваются  пропорционально 

введенной дозе. Объем распределения — 0,99 л/кг. Период полувыведения — 

30,7 ч  (от  27  до 33 ч),  общий  клиренс —  22 мл/ч  на 1 кг  (почечный —  30%). 

При однократном применении в дозе 1 мкг/кг фармакокинетика не зависит 

от возраста. У больных с почечной недостаточностью отмечается повышение 

максимальной концентрации, AUC и периода полувыведения пропорциональ­

но степени снижения функции почек.

ПОКАЗАНИЯ:  гистологически  подтвержденный  хронический  гепатит  С 

(в качестве монотерапии при непереносимости рибавирина или при наличии 

противопоказаний к его применению).

ПРИМЕНЕНИЕ: п/к — 0,5–1 мкг/кг 1 раз в неделю в течение 6 мес. Если 

через 6 мес происходит элиминация РНК вируса из сыворотки крови, то ле­

чение продолжают до 1 года. Если во время лечения наблюдаются побочные 

эффекты,  дозу  рекомендуется  снизить  в 2 раза;  при сохранении  побочных 

эффектов или при их повторном появлении лечение прекращают. Снижение 

дозы рекомендуется при уменьшении количества нейтрофильных гранулоци­

тов менее 750 в 1 мкл или тромбоцитов менее 50 000 в 1 мкл. Терапию пре­

кращают  при уменьшении  количества  нейтрофильных  гранулоцитов  менее 

500 в 1 мкл или тромбоцитов менее 25 000 в 1 мкл. При выраженном нару­

шении функции почек дозу следует снизить. Изменения дозы у лиц пожило­

го возраста не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к интерферонам, 

аутоиммунный  гепатит,  аутоиммунное  заболевание  в анамнезе,  нарушение 

функции щитовидной железы, не поддающееся медикаментозной коррекции, 

тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелая депрессия (в том чис­

ле в анамнезе), эпилепсия, период беременности и кормления грудью, возраст 

до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, гиперестезия, парестезия, эмо­

циональная  лабильность,  повышенная  возбудимость,  сонливость,  депрес­

сия;  редко —  суицидальные  попытки,  возбуждение,  спутанность  сознания; 

сухость во рту, метеоризм, рвота, диарея или запор, редко — боль в правом 

подреберье, поражение печени; снижение или повышение АД, аритмия; за­

ложенность  носа,  синусит,  редко —  кашель,  одышка,  инфильтраты  в легких; 

конъюнктивит, в редких случаях — боль в глазах, снижение остроты или суже­

ние полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, очаговые изменения сетчатки, 

обструкция артерии или вены сетчатки, снижение слуха; нарушение функции 

щитовидной железы, сахарный диабет, нарушения менструального цикла; ал­

лергические  реакции  (кожный  зуд,  крапивница,  эритема,  ангионевротичес­

кий отек, бронхоспазм, анафилактический шок); нейтропения, гранулоцито­

пения, тромбоцитопения, появление аутоантител; общее недомогание, пот­

ливость, лихорадка, боль в груди, гриппоподобный синдром, приливы крови, 

снижение либидо.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при хронической сер­

дечной недостаточности, инфаркте миокарда, аритмиях, ХОБЛ, нарушениях 

свертывания крови, миелосупрессии, псориазе, сахарном диабете при склон­

ности к развитию кетоацидоза.

Во время лечения необходимо обеспечить адекватную гидратацию для 

предотвращения снижения АД, связанной с уменьшением объема жидкости 

в организме. При появлении лихорадки, кашля, одышки и других симптомов 

со  стороны  респираторной  системы  показано  проведение  рентгенографии 

органов грудной полости. При выявлении инфильтратов на рентгенограммах, 

в случае негативной клинической динамики показана отмена пегинтерферо­

на и назначение ГКС.

При сахарном диабете, АГ перед началом и во время лечения показано 

офтальмологическое  обследование.  До  начала  и  во время  лечения  следует 

определять уровень ТТГ в сыворотке крови. При наличии нарушений функции 

щитовидной  железы  рекомендуется  назначить  медикаментозную  терапию, 

при отсутствии  возможности  медикаментозной  коррекции  пегинтерферон 

отменяют.  При  возникновении  психических  расстройств  (особенно  прояв­

лений депрессии) или нарушений функции ЦНС больные должны находить­

ся под постоянным наблюдением, в первую очередь учитывая потенциальную 

возможность суицидальных попыток. При сохранении или прогрессировании 

симптомов лечение прекращают. При появлении на фоне терапии таких по­

бочных эффектов, как повышенная утомляемость, сонливость, не рекомен­

дуется  управлять  транспортными  средствами  или  работать  с потенциально 

опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: интерферон альфа может вызывать снижение кли­

ренса теофиллина (является субстратом CYP1A2) на 50% и повышать его кон­

центрацию в плазме крови почти в 2 раза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  описаны  случаи  непреднамеренной  передозировки, 

в 2 раза превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу. Тяжелых сим­

птомов передозировки не наблюдалось, побочные эффекты исчезали само­

стоятельно.

ПЕГИНТЕРФЕРОН АЛЬФА­2а 

(PEGINTERFERONUM ALFA­2a)

CAS №: 198153­51­4

. 

NLM: пегинтерферон α­2a.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: при конъюгации бис­монометокси­

полиэтиленгликоля (ПЭГ) с интерфероном альфа­2а образуется пэгилирован­

ный интерферон альфа­2а. Интерферон альфа­2а производится биосинтети­

ческим методом по технологии рекомбинантной ДНК и является производным 

продуктом клонированного гена человеческого лейкоцитарного интерферона, 

введенного и экспрессирующегося в клетках E. coli.

Интерфероны связываются со специфическими рецепторами на поверх­

ности  клеток,  запуская  сложный  внутриклеточный  сигнальный  механизм 

и быструю активацию транскрипции генов. Стимулированные интерфероном 

гены модулируют многие биологические эффекты, включая подавление ви­

русной  репликации  в инфицированных  клетках,  подавление  пролиферации 

клеток и иммуномодуляцию. После однократного п/к введения 180 мкг пегин­

терферона альфа­2а здоровым лицам концентрации препарата в сыворотке 

крови начинают определяться в пределах 3–6 ч. Через 24–48 ч сывороточ­

ные  концентрации  достигают  80%  от максимальных.  Всасывание  пегинтер­

ферона альфа­2а продолжительное, максимальные концентрации в сыворот­

ке  отмечаются  через  72–96 ч  после  введения  препарата.  Абсолютная  био­

доступность пегинтерферона альфа­2а составляет 84% и аналогична таковой 

интерферона  альфа­2а.  Пегинтерферон  альфа­2а  обнаруживается  преиму­

щественно в кровотоке и внеклеточной жидкости. У человека объем распре­

деления в равновесном состоянии после в/в ведения составляет 4–6 л. Осо­

бенности метаболизма пегинтерферона альфа­2а изучены не полностью. В 

исследованиях  на крысах  обнаружили,  что  главным  органом,  осуществляю­

щим выведение радиоактивно меченного препарата или его метаболитов, яв­

ляются почки. У человека системный клиренс пегинтерферона альфа­2а рав­

няется примерно 100 мл/час, что в 100 раз ниже, чем аналогичный показатель 

для исходного интерферона альфа­2а. После в/в введения период полувыве­

дения терминальной фазы для пегинтерферона альфа­2а составляет около 

60 ч (у стандартного интерферона — 3–4 ч). После п/к введения период по­

лувыведения терминальной фазы длиннее — около 80 ч (диапазон от 50 до 

140 ч  у большинства  больных).  Период  полувыведения  терминальной  фазы 

после п/к введения может отражать не выведение, а продолжительное вса­

сывание препарата.

Влияние почечной недостаточности на фармакокинетику пегинтерферо­

на альфа­2а минимально.

ПОКАЗАНИЯ: хронический гепатит С без цирроза или с компенсирован­

ным циррозом у взрослых.

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемая доза пегинтерферона альфа­2а составля­

ет 180 мкг 1 раз в неделю п/к в течение 48 нед.

Особые указания по дозированию (модификация дозы)

Общие

Если модификация дозы требуется из­за клинических или лабораторных 

реакций средней и тяжелой степени, обычно бывает достаточно снизить дозу 

до 135 мкг.  Однако  в некоторых  случаях  требуется  снизить  дозу  до 90 мкг 

или 45 мкг. После разрешения побочных реакции можно рассмотреть вопрос 

о повторном повышении дозы, вплоть до прежней. 

Гематологические

Уменьшение  дозы  рекомендуется  при снижении  числа  нейтрофилов 

до менее 750 клеток в 1 мкл. У больных с абсолютным числом нейтрофилов 

менее 500 клеток в 1 мкл лечение следует прервать до тех пор, пока этот по­

казатель не превысит 1000 клеток в 1 мкл. Применение пегинтерферона аль­

фа­2а следует возобновить в дозе 90 мкг при контроле числа нейтрофилов.

Уменьшение дозы до 90 мкг рекомендуется при снижении числа тромбо­

цитов до менее 50 000 клеток в 1 мкл. У больных с абсолютным числом ней­

трофилов менее 25 000 клеток в 1 мкл препарат нужно отменить совсем.

ПЕГИ

П