Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 412

С­212

 

КомПендиум 2005

го повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 

5­дневной выживаемости, вероятно, посредством подавления продукции та­

ких вазоактивных гормонов, как вазоактивный интестинальный пептид и глю­

кагон.

ПОКАЗАНИЯ:  акромегалия  (контроль  основных  проявлений  заболева­

ния и снижения уровня гормона роста и соматомедина С в плазме крови в тех 

случаях,  когда  эффект  хирургического  лечения,  лучевой  терапии  и лечения 

агонистами  допамина  не  достаточен);  облегчение  симптомов  эндокринных 

опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы: карциноидные 

опухоли с наличием карциноидного синдрома; ВИПомы; глюкагономы; гаст­

риномы/синдром  Золлингера —  Эллисона  (обычно  в комбинации  с блокато­

рами Н

2

­гистаминовых рецепторов); инсулиномы (для контроля гипогликемии 

в предоперационный период, а также для поддерживающей терапии); сома­

толибериномы; рефрактерная диарея у больных СПИДом; профилактика ос­

ложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотече­

ния  и профилактика  повторного  кровотечения  из  варикозно­расширенных 

вен пищевода у больных с циррозом печени (в комбинации со специфичес­

кими лечебными мероприятиями, например, эндоскопической склерозирую­

щей терапией).

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  акромегалии  сначала  октреотид  вводят  по 0,05–

0,1 мг п/к с интервалами 8 или 12 ч. В дальнейшем дозу подбирают индиви­

дуально. Обычно оптимальная суточная доза составляет 0,2–0,3 мг. Не сле­

дует превышать максимальную дозу, составляющую 1,5 мг в сутки. Если пос­

ле 3 мес лечения не отмечается достаточного снижения уровня гормона роста 

и улучшения  клинической  картины  заболевания,  терапию  следует  прекра­

тить.

При  эндокринных  onухолях  пищеварительного  тракта  и поджелудочной 

железы октреотид вводят п/к в начальной дозе 0,05 мг 1–2 раза в сутки. В 

дальнейшем в зависимости от достигнутого клинического эффекта, влияния 

на уровни гормонов, продуцируемых опухолью (в случае карциноидных опу­

холей — влияния на выведение 5­гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), 

и переносимости дозу октреотида можно постепенно повысить до 0,1–0,2 мг 

3 раза в сутки. В исключительных случаях могут потребоваться более высо­

кие дозы. Поддерживающие дозы подбирают индивидуально.

При рефрактерной диарее у больных СПИДом октреотид вводят п/к в на­

чальной дозе 0,1 мг 3 раза в сутки. Если после 1 нед лечения симптомы ди­

ареи не исчезают, дозу следует повысить индивидуально вплоть до 0,25 мг 

3 раза  в сутки.  Коррекцию  дозы  проводят  с учетом  динамики  дефекаций 

и переносимости препарата. Если в течение 1 нед лечения октреотидом в до­

зе 0,25 мг 3 раза в сутки улучшения не наступает, терапию следует прекра­

тить.

Для  профилактики  осложнений  после  операций  на поджелудочной  же­

лезе  вводят  п/к  по 0,1 мг  3 раза  в сутки  на протяжении  7  последователь­

ных дней начиная с дня операции (не менее чем за 1 ч до лапаротомии).

При кровотечении из варикозно­расширенных вен пищевода вводят в до­

зе 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к октреотиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны боль, ощущение зуда или жжения, крас­

нота и припухлость в месте инъекции, анорексия, тошнота, рвота, спастичес­

кая боль в животе, вздутие живота, метеоризм, жидкий стул, диарея и стеато­

рея, явления, напоминающие острую кишечную непроходимость (прогрессиру­

ющее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, мышечная 

«защита»), образование камней в желчном пузыре (при длительном использо­

вании  у 10—20%  больных),  острый  панкреатит,  выпадения  волос,  нарушения 

функции  печени,  в том  числе  острый  гепатит  без  холестаза,  гипербилируби­

немия,  сопровождающееся  повышением  показателей  щелочной  фосфатазы, 

γ­глютамилтрансферазы  и в меньшей  степени  трансаминаз,  снижение  толе­

рантности к глюкозе, стойкая гипергликемия или гипогликемия (при длитель­

ном применении).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при опухоли  гипофиза,  секретирующей  гормон 

роста, необходим строгий контроль врача за больными, получающими окт­

реоид, так как возможно увеличение размера опухолей с развитием такого 

серьезного осложнения, как сужение полей зрения. При лечении эндокрин­

ных опухолей пищеварительного тракта и поджелудочной железы октреои­

дом в редких случаях может наступить внезапный рецидив заболевания.

У больных с инсулиномой на фоне лечения октреоидом может отмечать­

ся увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. У больных 

сахарным диабетом, получающих инсулин, октреоид может снижать потреб­

ность в инсулине.

Опыт  применения  октреоида  в период  беременности  и кормления  гру­

дью отсутствует, в этот период препарат назначают только по абсолютным по­

казаниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  октреоид  уменьшает  всасывание  циклоспорина  и 

замедляет всасывание циметидина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при острой передозировке не было отмечено каких­

либо опасных для жизни реакций. Лечение — симптоматическое.

ОЛАНЗАПИН (OLANZAPINUM)

CAS №: 132 539­06­1 

C

17

H

20

N

4

S

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 2­метил­4­(4­метил­1­пиперазинил)­10H­тиено(2,3­

b)(1,5)бензодиазепин.

Желтое кристаллическое вещество, практически нерастворимое в воде.

Форма выпуска: таблетки п/о, порошок лиофилизированный для приго­

товления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  нейролептик  с широким  спектром 

фармакологического  действия,  обусловленным  антагонистическим  влияни­

ем на различные рецепторы. Оланзапин обладает сродством к серотонино­

вым (5­НТ2А/С, 5­НТ3, 5­НТ6), допаминовым (D

1

, D

2

, D

3

, D

4

, D

5

), мускарино­

вым (М1­5), адренергическим (α

1

), гистаминовым (Н

1

) рецепторам. Сродство 

к серотониновым рецепторам выше, чем к допаминовым. Селективно снижа­

ет возбудимость мезолимбических нейронов, оказывая минимальное влия­

ние на ретикулярную формацию, участвующую в обеспечении моторных функ­

ций.

Оланзапин хорошо абсорбируется при пероральном приеме; прием пищи 

не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови до­

стигается через 5–8 ч. При концентрации 7–1000 нг/мл 93% оланзапина связа­

но с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином и α

1

­кислым гли­

копротеином. При приеме в дозе 1–20 мг кинетика оланзапина носит линейный 

характер. Метаболизируется в печени путем конъюгирования и окисления. Ос­

новным метаболитом, определяемым в крови, является 10­N­глюкуронид, кото­

рый не проникает через ГЭБ. В образовании N­дезметил­ и 2­гидроксиметил­

метаболитов принимают участие изоферменты CYP 1A2 и CYP 2D6 цитохрома 

Р450. Оба указанных метаболита обладают значительно меньшей фармаколо­

гической активностью, клиническая эффективность обусловлена исходным со­

единением.  Период  полувыведения  оланзапина  составляет  33 ч  (21–54 ч).  В 

виде  метаболитов  с мочой  выводится  до 57%  оланзапина.  Фармакокинетика 

оланзапина зависит от курения, пола и возраста. При нарушениях функции пе­

чени и у курящих клиренс оланзапина снижается. Период полувыведения и кли­

ренс оланзапина в плазме крови у лиц с тяжелыми нарушениями функции по­

чек существенно не изменяются.

ПОКАЗАНИЯ:  шизофрения  и другие  психозы  с наличием  позитивных 

(мании, галлюцинации, нарушения мышления, враждебность и подозритель­

ность) и/или негативных (flattened affect, эмоциональный и социальный ау­

тизм, обеднение речи) симптомов, в том числе для поддерживающего лече­

ния.

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки независимо от при­

ема пищи. Средняя суточная доза — 5–20 мг. Начинать лечение больных с тя­

желыми нарушениями функции печени и почек и лиц пожилого возраста сле­

дует с дозы 5 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к оланзапину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: сонливость, увеличение массы тела, транзитор­

ное и в большинстве случаев бессимптомное повышение уровня пролактина 

в плазме крови, редко — головокружение, акатизия, повышение аппетита, пе­

риферические отеки, ортостатическая гипотензия, ощущение сухости во рту, 

запор, транзиторное и бессимптомное повышение уровней АлАТ и АсАТ, пре­

ходящая эозинофилия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: на фоне приема некоторых нейролептиков описаны 

случаи развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС), по­

тенциально смертельного симптомокомплекса, проявляющегося гипертерми­

ей, ригидностью мышц, изменением психического состояния и признаками 

автономной нестабильности (нерегулярный пульс или нестабильное АД, та­

хикардия, профузное потоотделение и аритмия). Кроме того, могут отмечать­

ся повышение уровня креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) 

и ОПН. При наличии симптомов ЗНС или лихорадки необходимо отменить все 

психотропные лекарственные средства, включая оланзапин.

При длительном приеме психотропных лекарственных средств повыша­

ется риск развития поздней дискинезии, поэтому при возникновении ее при­

знаков  или  симптомов  необходимо  снизить  дозу  или  отменить  оланзапин. 

Симптомы поздней дискинезии могут со временем усилиться или появить­

ся после отмены лечения.

Оланзапин необходимо с осторожностью назначать больным с повышен­

ными уровнями АлАТ или АсАТ, при нарушении функции печени, на фоне со­

стояний, сопровождающихся снижением функциональных резервов печени, 

а также  пациентам,  получавшим  до назначения  оланзапина  гепатотоксиче­

ские препараты. При повышении уровней АлАТ и АсАТ на фоне лечения олан­

запином  необходимо  снизить  дозу  препарата  и внимательно  наблюдать  за 

ОЛАН

О

КомПендиум 2005 

С­213

больным. Оланзапин следует с осторожностью назначать больным с наличи­

ем в анамнезе судорожных припадков, с лейкопенией или нейтропенией не­

зависимо  от причины,  при наличии  анамнестических  указаний  на угнетение 

функции костного мозга вследствие медикаментозной терапии, сопутствую­

щих заболеваний, лучевой терапии; эозинофилии или пролиферативных за­

болеваний костного мозга. Cледует соблюдать осторожность при назначении 

оланзапина больным с доброкачественной гиперплазией предстательной же­

лезы,  паралитической  непроходимостью  кишечника  и закрытоугольной  гла­

укомой.

Учитывая  ограниченный  опыт  применения  оланзапина  в период  бере­

менности, оланзапин можно назначать беременным только в тех случаях, ког­

да потенциальный терапевтический эффект превышает риск отрицательного 

воздействия на плод. Больным следует рекомендовать воздержаться от корм­

ления грудью на фоне приема оланзапина.

Оланзапин может вызывать сонливость, что необходимо учитывать при 

управлении транспортными средствами и выполнении работы с потенциаль­

но опасными механизмами, требующей повышенного внимания и быстроты 

психических реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  оланзапин  обладает  антагонизмом  по отношению 

к допамину и теоретически может снижать эффективность действия как аго­

нистов леводопы и допамина, так и других нейролептиков. Необходимо со­

блюдать  осторожность  при назначении  оланзапина  на фоне  приема  других 

средств  центрального  действия.  Метаболизм  оланзапина  может  нарушать­

ся при угнетении или стимуляции активности изоферментов цитохрома Р450, 

особенно  CYP 1A2.  Клиренс  оланзапина  повышается  у курящих  и  на фоне 

приема  карбамазепина,  так  как  они  стимулируют  активность  CYP 1A2.  Из­

вестные ингибиторы активности CYP 1A2 могут снижать клиренс оланзапи­

на. Оланзапин не является мощным антагонистом CYP 1A2, что подтвержда­

ется отсутствием изменений фармакокинетики теофиллина на фоне приема 

оланзапина. Постоянная концентрация оланзапина в крови не влияет на фар­

макокинетику этанола. Однако на фоне их одновременного применения за­

фиксированы признаки синергического действия, например усиление седа­

тивного  эффекта.  Одновременный  прием  активированного  угля  уменьшает 

биодоступность оланзапина на 50–60%.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: имеются ограниченные данные о передозировке олан­

запина. В ходе клинических исследований у 67 больных диагностирована слу­

чайная или умышленная передозировка. У больного, принявшего 300 мг олан­

запина,  единственными  симптомами  были  сонливость  и замедление  речи.  У 

ограниченного количества больных, которых наблюдали в стационарных усло­

виях, включая больного, принявшего 300 мг оланзапина, не выявлено измене­

ний  на ЭКГ  или  показателей  лабораторных  исследований.  Жизненно  важные 

функции не были нарушены.

Специфического  антидота  оланзапина  нет;  проводят  поддерживающее 

лечение. При острой передозировке необходимо обеспечить проходимость 

дыхательных путей, провести зондовое промывание желудка, назначить ак­

тивированный  уголь.  Необходимо  предпринять  соответствующие  меры  для 

устранения  артериальной  гипотензии  и коллапса —  инфузионная  терапия, 

введение симпатомиметиков (норэпинефрин). Не использовать эпинефрин, 

допамин  и другие  симпатомиметики,  являющиеся  агонистами  β­адреноре­

цепторов, так как их стимуляция усугубляет артериальную гипотензию на фо­

не α­блокады, вызванной оланзапином. Рекомендуют использование карди­

омонитора. До улучшения общего состояния больной должен находиться под 

тщательным медицинским наблюдением.

ОЛЬХА СЕРАЯ/КЛЕЙКАЯ(ЧЕРНАЯ)* (ALNUS INCANA/

GLUTINOSA*)

Форма выпуска: соплодия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  лекарственным  сырьем  служат  со­

плодия  (ольховые  шишки)  и кора,  иногда  листья.  Кора  содержит  эфирное 

масло, тритерпеноиды, стероиды, витамин РР и дубильные вещества (флоба­

фены, производные пирокатехина и пирогаллола). В листьях обнаружены аль­

дегиды и тритерпеноиды (глютинол и тарасерол), стероиды, витамин С, фла­

воноиды, смолистые кислоты (глютиновая и глютиноловая). В соплодиях со­

держатся тритерпеноиды (диптерокарпол, лупенон), стероиды (ситостерин), 

фенолкарбоновые  кислоты  и дубильные  вещества  (галлотонин  и др.),  кума­

рины, флавоноиды, жирное масло, высшие жирные кислоты и высшие алифа­

тические спирты (цериловый и докозанол). Препараты ольхи обладают вяжу­

щим,  противовоспалительным,  кровоостанавливающим,  ранозаживляющим 

и потогонным  действием.  Отвар  и настой  из  соплодий  ольхи  способствуют 

уменьшению выраженности бродильных и гнилостных процессов при хрони­

ческих заболеваниях пищеварительного тракта, способствуют эпителизации 

слизистой оболочки.

ПОКАЗАНИЯ:  отвар  и настой  используют  при остром  энтерите,  колите, 

как вспомогательное средство в восстановительный период после дизенте­

рии, иногда — в комплексном лечении пептической язвы желудка и двенад­

цатиперстной  кишки,  при хронических  желудочно­кишечных  кровотечениях. 

Местно отвар назначают при воспалительных процессах кожи, ожогах и для 

полоскания при воспалительных заболеваниях полости рта и глотки.

ПРИМЕНЕНИЕ: для приготовления настоя 4 г соплодий заливают 1 ста­

каном кипятка, настаивают в закрытой посуде 2–3 ч и процеживают через 2–

3 слоя марли. Принимают по 

1

/

4

 стакана 3–4 раза в сутки до еды.

Для  приготовления  отвара  10 г  измельченного  сырья  заливают  1  ста­

каном горячей воды, кипятят в закрытой эмалированной посуде на водяной 

бане  30 мин,  процеживают  в горячем  виде  и доводят  объем  до исходного. 

Принимают по 1–2 столовые ложки 3–4 раза в сутки до еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

ОМЕПРАЗОЛ (OMEPRAZOLUM)

CAS №: 73590­58­6 

C

17

H

19

N

3

O

3

S

. 

RTECS, USPDDN: 5­метокси­2­(((4­метокси­3,5­диметил­2­пиридил)метил)сульфи­

нил)бензимидазол.

M

m

 = 345,42 Да. Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо 

растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — 

в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается 

быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной. Точка 

плавления = 156 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 82,3 мг/л. log P 

(октанол­вода) = 2,23.

Форма выпуска: капсулы, капсулы кишечно­растворимые, порошок 

лиофилизированный для приготовления инфузионного р­ра, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антисекреторное  противоязвенное 

средство.  Снижает  спонтанную  и стимулированную  желудочную  секрецию 

вследствие ингибирования Н+/K+­АТФазы (протонного насоса), необходимой 

для транспорта водородных ионов. Омепразол подавляет конечную фазу ба­

зального  и стимулированного  выделения  соляной  кислоты  независимо 

от природы раздражителя.

После  приема  внутрь  натощак  быстро  и полностью  абсорбируется; 

при приеме после еды процесс абсорбции может быть более продолжитель­

ным.  Хотя  период  полувыведения  омепразола  непродолжительный  (0,5–

1,5 ч),  антисекреторный  эффект  сохраняется  в течение  24 ч  и более.  Оме­

празол быстро (в течение 4 ч) распределяется в слизистой оболочке желуд­

ка,  тканях  печени  и желчного  пузыря.  Через  48 ч  омепразол  определяется 

только в слизистой оболочке желудка. Около 90–95% омепразола связыва­

ется с белками плазмы крови. Через ГЭБ проникает ограниченное количество 

омепразола. Большая часть (77%) экскретируется с мочой в виде метаболи­

тов; из них идентифицированы гидроксиомепразол и соответствующая кар­

боновая кислота. Остальная часть принятой внутрь дозы выводится с калом, 

что предполагает значительную экскрецию метаболитов с желчью. Три мета­

болита омепразола идентифицированы в плазме крови: сульфидные и суль­

фонные производные омепразола. Эти метаболиты обладают слабой анти­

секреторной активностью или не обладают ею вообще. Активным метаболи­

том является сульфономепразол.

У  больных  с нарушением  функции  печени  биодоступность  омепразола 

увеличивается почти до 100%, при этом продолжительность периода полувы­

ведения увеличивается до 3 ч.

У  больных  с ХПН  наблюдается  некоторое  увеличение  биодоступности. 

Так как метаболиты омепразола экскретируются преимущественно с мочой, 

их элиминация замедляется пропорционально снижению клиренса креатини­

на, а концентрация в плазме крови повышается.

ПОКАЗАНИЯ:  пептическая  язва  желудка  и двенадцатиперстной  кишки, 

пептическая язва анастомоза, острые стрессовые язвы желудка; гиперацид­

ный  гастрит;  желудочно­пищеводный  рефлюкс;  язвенные  кровотечения  из 

верхних отделов ЖКТ, а также риск развития кровотечений из верхнего отде­

ла ЖКТ у больных группы риска; синдром Золлингера — Эллисона (гастрино­

ма); профилактика аспирационного синдрома.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при пептической  язве  назначают  внутрь  утром  натощак 

20–40 мг в сутки; курс лечения — 2–4 нед. При лечении рефлюкс­эзофаги­

та по 20–40 мг/сут в течение 4–8 нед. При синдроме Золлингера — Эллисона 

начальная доза составляет 60 мг/сут утром натощак, при необходимости дозу 

повышают до 80 мг в 2 приема (утром и вечером до еды).

При резистентности к другим противоязвенным препаратам омепразол 

следует назначать в начальной дозе 40 мг/сут.

При  тяжелом  состоянии  больного  и/или  невозможности  назначения 

внутрь вводят в/в капельно в дозе 40 мг в течение 20–30 мин 1 раз в сутки. 

Перед введением разводят в 100 мл изотонического р­ра натрия хлорида или 

в 5% р­ре декстрозы.

Не  требуется  коррекции  дозы  для  пациентов  пожилого  возраста  и лиц 

с нарушениями функции печени и/или почек.

ОМЕП

О

С­214

 

КомПендиум 2005

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к омепразолу,  пе­

риод беременности и кормления грудью. Не рекомендуется назначать детям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в обла­

сти живота, головная боль, общая слабость, кожная сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: для эрадикации Helicobacter pylori назначают в ком­

плексе с антибиотиками, метронидазолом, препаратами висмута и другими 

лекарственными средствами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: омепразол может увеличивать период полувыведе­

ния и продолжительность действия препаратов, метаболизирующихся в пе­

чени путем окисления (варфарин, диазепам и др.).

Не установлено взаимодействия с пропранололом или теофиллином, но 

нельзя исключать возможность взаимодействия с другими препаратами, так­

же метаболизирующимися энзимной системой цитохрома Р450. Взаимодей­

ствия с одновременно принимаемыми антацидами не обнаружено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана. Омепразол в суточной дозе 360 мг пере­

носится хорошо. Специфического антидота не существует. Омепразол в зна­

чительной степени связывается с белками плазмы крови и, следовательно, 

плохо удаляется при проведении диализа. В случае передозировки проводят 

мероприятия, направленные на удаление неабсорбировавшегося омепразо­

ла из пищеварительного тракта, проводят симптоматическое и поддержива­

ющее лечение.

ОМОКОНАЗОЛ (OMOCONAZOLUM)

CAS №: 74512­12­2 

C

20

H

17

Cl

3

N

2

O

2

. 

USPDDN: (Z)­1­(2,4­дихлоро­β­(2­(p­хлорофенокси)этокси)­α­

метилстирил)имидазол.

Форма выпуска: суппозитории вагинальные, крем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  производное  имидазола,  противо­

грибковое и антибактериальное средство. Обладает фунгистатической актив­

ностью  в отношении  дрожжевых  грибов  (Candida  albicans,  Candida  glabrata 

и другие  виды  Candida),  дерматофитов  (Trichophyton,  Ephidermophyton,  Mi­

crosporium), Pityrosporum orbiculare, Pityrosporum ovale и Aspergilus. In vitro 

эффективен в отношении некоторых грамположительных бактерий. Механизм 

действия обусловлен блокированием биосинтеза эргостерола и вследствие 

этого нарушением структуры и функции мембраны грибов.

Слабо  резорбируется  при вагинальном  введении,  однако  при назначе­

нии в высоких дозах может кумулировать в организме. Степень всасывания 

при воспалении слизистой оболочки влагалища может возрастать.

ПОКАЗАНИЯ: вульвовагиниты, вызванные грибами рода Candida, в том 

числе  со  вторичным  инфицированием  грамположительными  бактериями. 

Применение  омоконазола  показано  при всех  видах  вагинальных  кандидо­

зов — острых, хронических и рецидивирующих, а также при кандидозах в пе­

риод беременности.

ПРИМЕНЕНИЕ: свечи вводят 1 раз в сутки, перед сном, глубоко во влага­

лище. Продолжительность применения влагалищных суппозиториев, содер­

жащих 150 мг омоконазола, — 6 дней, 300 мг — 3 дня, 900 мг — однократно.

Крем: наружно наносят на пораженный участок кожи тонким слоем и слег­

ка втирают 1–2 раза в сутки. Курс — около 2–6 нед; после исчезновения сим­

птомов  воспаления  и субъективных  жалоб  следует  продолжать  применять 

еще в течение 1 нед, с целью предотвращения рецидивов заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к омоконазолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в отдельных случаях может ощущаться локальное 

жжение или зуд, не требующие прекращения курса лечения.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  во время  менструации  применение  омоконазола 

прекращают. Целесообразно начинать курс лечения после менструации.

Во время курса лечения и в течение недели после него следует избегать 

спринцевания влагалища. С гигиенической целью следует использовать ней­

тральное или слабощелочное мыло. В период лечения нижнее белье, поло­

тенце и губку для мытья следует дезинфицировать и менять ежедневно.

В случае поражения половых губ и прилегающих участков рекомендуется 

дополнительно применять противогрибковый крем.

Применение омоконазола в I триместре беременности и в период корм­

ления  грудью  возможно  только  после  тщательной  индивидуальной  оценки 

врачом соотношения терапевтического эффекта и предполагаемого риска.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

ОНДАНСЕТРОН (ONDANSETRONUM)

CAS №: 99614­02­5 

C

18

H

19

N

3

O

. 

RTECS: 1,2,3,9­тетрагидро­9­метил­3­((2­метил­1H­имидазол­1­ил)метил)­4H­

карбазол­4­он.

Белый или не совсем белый порошок, растворимый в воде и физиологическом растворе.

Форма выпуска: таблетки, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 

р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антиэметическое средство, антаго­

нист  5НТ3­рецепторов.  Противорвотный  эффект  ондансетрона  обусловлен 

действием  на 5НТ3­рецепторы  периферических  нейронов  и ЦНС.  Ондансе­

трон оказывает седативное действие, не вызывает изменения концентрации 

пролактина в плазме крови.

Биодоступность ондансетрона после приема внутрь составляет 60%. В 

организме активно метаболизируется, метаболиты выводятся с калом и мо­

чой.  После  перорального  приема  максимальная  концентрация  достигается 

через 1,6 ч. Период полувыведения — 3 ч; у лиц пожилого возраста — до 5 ч. 

Связывание с белками плазмы крови — 70–76%.

ПОКАЗАНИЯ: тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химио­ или 

лучевой  терапией;  профилактика  и лечение  послеоперационной  тошноты 

и рвоты.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают парентерально и внутрь.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия.

Взрослым назначают в дозе 8 мг в/в медленно непосредственно до ле­

чения или внутрь за 1–2 ч до проведения лечения с последующим примене­

нием 8 мг внутрь с интервалом 12 ч. Для профилактики поздней или отсро­

ченной рвоты после первых 24 ч необходимо продолжить дальнейший при­

ем внутрь в дозе 8 мг 2 раза в сутки сроком до 5 дней с момента окончания 

химиотерапии.

Высокоэметогенная химиотерапия:

— однократная доза 8–32 мг в/в медленно непосредственно перед про­

ведением химиотерапии; при введении в дозе выше 8 мг ондансетрон необ­

ходимо развести в 50–100 мл изотонического р­ра натрия хлорида или дру­

гого совместимого р­ра для в/в вливания и производить инфузию в течение 

не менее 15 мин;

— доза 8 мг в/в медленно непосредственно перед проведением курса хи­

миотерапии, затем 2 раза в/в медленно в дозе 8 мг с интервалом 2–4 ч или 

в/в капельно в дозе 1 мг/ч в течение 24 ч.

Выбор режима дозирования устанавливают индивидуально в зависимо­

сти от степени выраженности эметогенного эффекта.

Для предотвращения приступов поздней или отсроченной рвоты после 

первых 24 ч рекомендуется применять ондансетрон внутрь в дозе 8 мг 2 раза 

в сутки сроком до 5 дней после окончания химиотерапии.

Детям можно назначать в виде однократной в/в инъекции в дозе 5 мг/м

2

 

поверхности тела непосредственно перед проведением химиотерапии с по­

следующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч после инъекции. Для про­

филактики  рвоты  в течение  последующих  5 дней  ондансетрон  назначают 

внутрь по 4 мг 2 раза в сутки.

Послеоперационная тошнота и рвота.

Взрослые:  для  предотвращения  послеоперационной  тошноты  и рвоты 

ондансетрон можно назначать внутрь в дозе 16 мг за 1 ч до анестезии. Воз­

можно альтернативное назначение 4 мг в виде медленной в/в инъекции или 

в/м  введения  во время  индукции  анестезии.  Для  устранения  развившейся 

послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуется однократное введение 

4 мг в/м или в/в медленно.

Дети:  для  предотвращения  послеоперационной  тошноты  и рвоты  у де­

тей,  подвергающихся  хирургическому  вмешательству  под  общей  анестези­

ей,  ондансетрон  можно  назначить  в дозе  0,1 мг/кг  (максимально  до 4 мг) 

в виде медленной в/в инъекции до, во время или после индукции анестезии. 

Для  устранения  развившейся  послеоперационной  тошноты  и рвоты  у детей 

ондансетрон также можно назначать в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) 

в виде медленной в/в инъекции.

Нет  необходимости  в изменении  режима  дозирования  у пациентов  по­

жилого возраста и больных с нарушением функции почек. У пациентов с вы­

раженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза со­

ставляет 8 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ондансетрону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, редко — преходящие нарушения 

зрения  и головокружение  при быстром  в/в  введении,  судорожные  припад­

ки, непроизвольные двигательные расстройства; транзиторное бессимптом­

ное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; запор; редко — 

аллергические реакции немедленного типа, в отдельных случаях — тяжелые, 

вплоть до анафилаксии; редко — боль в области груди, аритмия, АГ, бради­

ОМОК

О

КомПендиум 2005 

С­215

кардия; ощущение тепла или приливов крови к лицу, икота, иногда — местные 

реакции в области инъекции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: ондансетрон не вызывает тератогенных эффектов 

у животных, однако клинических данных о безопасности применения в пери­

од беременности нет. Ондансетрон не следует назначать в I триместре бере­

менности, если предполагаемая польза для матери не превышает возможный 

риск для плода. Ондансетрон проникает в грудное молоко, поэтому кормле­

ние грудью во время лечения следует прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  ондансетрон  можно  вводить  путем  в/в  инфузии 

со  скоростью  1 мг/ч.  Перечисленные  ниже  препараты  можно  вводить  че­

рез  Y­образный  катетер  вместе  с ондансетроном  в концентрации  от 16 

до 160 мкг/мл (например, 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл соответственно):

— цисплатин в концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг в 500 мл), 

вводимый в течение 1–8 ч;

— флуороурацил в концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г в 3000 мл 

или 400 мг в 500 мл), вводимый со скоростью не менее 20 мл/ч (500 мл за 

24 ч); более высокая концентрация флуороурацила может вызвать преципи­

тацию ондансетрона;

— карбоплатин в концентрации 0,18–9,9 мг/мл (например, 90 мг в 500 мл 

или 900 мг в 100 мл), вводимый в течение от 10 мин до 1 ч;

— этопозид в концентрации 0,14–0,25 мг/мл (например, 72 мг в 500 мл 

до 250 мг в 1000 мл), вводимый в течение 0,5–1 ч.

— цефтазидим в дозе 0,025–2 г в водном р­ре (например, 250 мг в 2,5 мл 

или 2 г в 10 мл), вводимый в/в болюсно в течение 5 мин;

— циклофосфамид в дозе 0,1–1 г в воде для инъекций (5 мл на 100 мг), 

вводимый в/в болюсно в течение 5 мин;

—  дексаметазон  в дозе  20 мг  в/в  медленно  в течение  2–5 мин  через 

Y­образный катетер совместно с 8 или 32 мг ондансетрона в 50–100 мл р­ра.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: у пациентов, которым в/в было введено 84 или 145 мг 

ондансетрона, отмечались лишь незначительные побочные эффекты, не тре­

бовавшие лечения.

ОРЕХ ГРЕЦКИЙ (ВОЛОШСКИЙ)* 

(JUGLANS REGIA (J.FALLAX DODE)*)

Форма выпуска: настойка.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: грецкий, или волошский орех (Juglans 

regia L.) — южное дерево семейства ореховых. Лекарственным сырьем служат 

листья, цветки, околоплодники, зеленые и зрелые орехи, семена ореха, масло 

из семян, твердая скорлупа и тонкие перегородки между частями ореха.

Все части растения содержат биологически активные вещества: коратри­

терпеноиды,  стероиды,  алкалоиды,  витамин  С,  дубильные  вещества,  хино­

ны. В листьях обнаружены альдегиды, эфирное масло, алкалоиды, витамины 

С, РР, каротин, фенолкарбоновые кислоты, дубильные вещества, кумарины, 

флавоноиды,  антоцианы,  хиноны  и высокие  ароматические  углеводороды, 

в околоплодниках —  органические  кислоты,  дубильные  вещества,  кумарины 

и хиноны. Зеленые орехи богаты витаминами С, E, В, РР, каротином и хинона­

ми, зрелые — ситостеринами, витаминами С, В

2

, РР, каротином, дубильными 

веществами, хинонами и эфирным маслом, а также клетчаткой, солями желе­

за и кобальта. Скорлупа содержит фенолкарбоновые кислоты, дубильные ве­

щества  и кумарины,  пеликула  (тонкая  бурая  кожица,  покрывающая  плод) — 

стероиды, фенолкарбоновые кислоты, дубильные вещества и кумарины.

Препараты грецкого ореха обладают бактерицидным, противовоспалитель­

ным, антиатеросклеротическим, противоглистным, общеукрепляющим, вяжущим, 

антидиарейным, слабительным (кора корней), умеренно выраженным гипоглике­

мизирующим, кровоостанавливающим, ранозаживляющим и эпителизирующим 

действием. Листья обладают ранозаживляющим, антимикробным и противовос­

палительным свойствами. В ядрах грецких орехов много магния и калия, оказы­

вающих положительное влияние на сердечно­сосудистую систему.

ПОКАЗАНИЯ:  плоды  (ядра)  ореха —  в диетическом  питании,  а также 

при гельминтозах;  настой  или  настойку  листьев —  внутрь  при сахарном  ди­

абете, диспепсии, гастрите, пептической язве, для профилактики атероскле­

роза,  наружно —  в виде  примочек,  ванн,  обмываний  как  антисептическое 

и ранозаживляющее средство, а также для полоскания полости рта и горла.

ПРИМЕНЕНИЕ:  плоды  ореха  (ядра)  применяются  в натуральном,  из­

мельченном  и жареном  виде.  Орехи  и ореховое  масло  считаются  диетиче­

ским продуктом при атеросклерозе, полезны при заболеваниях печени, хро­

ническом колите, сопровождающемся запором. Зрелые орехи по калорийно­

сти в 2 раза превышают пшеничный хлеб. Их рекомендуют для профилактики 

и лечения атеросклероза, при дефиците витаминов, солей кобальта и желе­

за в организме. В орехах много клетчатки и масла, которые способны усили­

вать моторику кишечника. Они полезны пожилым людям, склонным к запо­

рам. Ядра грецкого ореха принимают по 7–10 г 3 раза в день при повышен­

ной кислотности желудочного сока. Они обладлают желчегонным эффектом. 

При заболеваниях желчевыводящих путей их следует принимать по 25 г 3–

4 раза  в день.  Ядра  содержат  большое  количество  железа,  кобальта,  меди 

и цинка, поэтому назначаются в качестве лечебно­профилактического сред­

ства при анемии. Из­за большого содержания в них фосфора и кальция ядра 

ореха полезны в период беременности, а также детям младшего возраста для 

профилактики рахита.

Орехи  считаются  хорошим  лекарственным  средством  при гиперацидной 

форме гастрита или пептической язве желудка. Плоды ореха применяются в ка­

честве противоглистного средства при инвазиии мелкими гельминтами. Незре­

лые плоды ореха в сочетании с солевым слабительным используют для борь­

бы с круглыми глистами. Измельченные орехи используются для лечения кро­

воподтеков и следов от ударов, трофических язв. Настой листьев принимают 

при склерозе  мозговых  и сердечных  сосудов,  рахите  у детей,  для  улучшения 

обмена  веществ  и снижения  уровня  глюкозы  в крови  при сахарном  диабете, 

наружно — в виде примочек, ванн, обмываний при пиодермии, лишаях, экземе, 

как ранозаживляющее средство, а также для полоскания полости рта и горла 

при различных воспалительных заболеваниях и кровоточивости десен.

Для  приготовления  настоя  из  листьев  1  столовую  ложку  сухих  измель­

ченных листьев заваривают 2 стаканами кипятка, настаивают 2 ч, принимают 

по 1 столовой ложке 2–3 раза в сутки за 20 мин до еды при сахарном диабе­

те, атеросклерозе мозговых и сердечных сосудов, для улучшения обмена ве­

ществ и др. Этим же настоем можно полоскать полость рта и горла при раз­

личных воспалительных заболеваниях и повышенной кровоточивостии десен.  

Можно также заварить как чай в 200 мл кипятка 1–2 чайных ложки измельчен­

ных листьев грецкого ореха или зеленой плодовой корки, настоять 1 ч, пос­

ле  охлаждения  процедить,  пить  по 100–200 мл  3–4 раза  в сутки  за  30 мин 

до еды при нарушении минерального обмена, энтероколите, гиповитамино­

зах, как общеукрепляющее средство. Настой из листьев грецкого ореха для 

наружного применения: 0,5 кг измельченных высушенных или 2 кг свежесоб­

ранных листьев орехов (в смеси с цветками или незрелыми плодами) залива­

ют 8–10 л кипятка, кипятят на слабом огне 30 мин, разводят 1:1 горячей во­

дой температурой 37–40 °С и используют для лечебной ванны при лечении 

кожных заболеваний. Количество процедур — 10–15.

Настойку из листьев и незрелых плодов ореха принимают по 20–30 ка­

пель после еды 3 раза в сутки. Курс лечения — 15–30 дней. Сок, отжатый из 

молодых и свежих листьев грецкого ореха, используют наружно при грибко­

вых заболеваниях кожи.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: плоды ореха содержат около 15% белка. Поэто­

му у лиц с повышенной чувствительностью после приема орехов могут воз­

никнуть аллергические реакции (крапивница, аллергический стоматит и др.) 

Плоды ореха противопоказаны при экземе, псориазе и нейродермите; при­

ем даже небольшого количества орехов способствует обострению указанных 

заболеваний.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции у лиц с повышенной чув­

ствительностью.

ОРЛИСТАТ (ORLISTATUM)

CAS №: 96829­58­2 

C

29

H

53

NO

5

. 

USPDDN: N­формил­L­лейциновый эфир и (3S,4S)­3­гексил­4­((2S)­2­

гидрокситридецил)­2­оксетанон.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически нерастворим 

в воде, свободно растворим в хлороформе, легкорастворим в метаноле и этаноле.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  средство  периферического  дей­

ствия  для  лечения  ожирения,  специфический  ингибитор  пищеварительных 

липаз  с продолжительным  эффектом.  Действует  в просвете  желудка  и тон­

кого кишечника. Терапевтический эффект заключается в образовании кова­

лентной  связи  с активным  сериновым  участком  желудочной  и панкреатиче­

ской липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность рас­

щеплять  жиры,  поступающие  с пищей  в форме  ТГ,  и влиять  на всасывание 

свободных жирных кислот и моноглицеридов. Поскольку нерасщепленные ТГ 

не всасываются, уменьшается поступление калорий в организм, что приводит 

к уменьшению массы тела.

При приеме орлистата концентрация жира в каловых массах повышается 

через 24–48 ч после начала лечения и через 48–72 ч после отмены орлиста­

та — возвращается к исходному уровню.

ОРЛИ

О