Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 411

С­208

 

КомПендиум 2005

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь. Для лечения предменструального синдрома и мас­

тодинии — по 5 мг с 16­го дня цикла в течение 10 дней, при тяжелой декомпен­

сированной форме и недостаточной эффективности — по 5 мг, начиная с 5­го 

дня цикла в течение 21 дня. При эндометриозе у женщин после 40 лет — с 16­го 

по 25­й день цикла по 5–10 мг/сут в течение 6 мес, аденомиозе — по 5 мг/сут 

с 5­го по 25­й день цикла в течение 6 мес или, начиная с 2,5 мг/сут на 5­й день 

цикла,  постепенно  повышают  дозу  на 2,5 мг  каждые  2–3 нед  в течение  4–

6 мес; перенос срока наступления очередной менструации — по 5 мг 1–2 раза 

в сутки, начиная за 3 дня до срока предполагаемой менструации, в течение не 

более  10—14 дней,  прекращение  дисфункционального  маточного  кровотече­

ния — по 5–10 мг на протяжении 6–12 дней, предупреждение рецидивов — по 

5 мг/сут с 16­го по 25­й день цикла, после операции по поводу железисто­кис­

тозной гиперплазии — 5–10 мг с 16­го по 25­й день цикла в течение 4–6 мес. 

Для подавления лактации — 20–10 мг, постепенно снижая дозу. В целях контра­

цепции — только в сочетании с эстрогенами, по 1,25–2,5 мг с 1–5­го дня цикла 

в течение 21 дня, затем перерыв на 7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к норэтистерону, 

рак  молочной  железы  и половых  органов,  тромбоэмболические  осложнения, 

в том числе в анамнезе, выраженные варикозные изменения вен голеней и ге­

морроидальных вен, холецистит, гепатит, нарушения функции печени, функци­

ональные семейные гипербилирубинемии (синдромы Ротора, Дубина — Джон­

сона), опухоли печени, кожный зуд, герпес, тяжелая почечная недостаточность, 

сердечно­сосудистая патология, БА, эпилепсия, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тошнота,  повышенная  утомляемость,  паресте­

зии, кожно­аллергические реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  до  начала  лечения  необходимо  уточнить  причину 

вагинального кровотечения, подтвердить его функциональный характер и ис­

ключить наличие злокачественного новообразования.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: барбитураты снижают концентрацию норэтистеро­

на в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.

ОБЛЕПИХА КРУШИНОВИДНАЯ* (HYPPOPHAE RHAMNOIDES*)

Форма выпуска: масло из плодов и листьев, суппозитории.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: плоды содержат до 10,9 мг% каро­

тиноидов  (б­,  в­  и г­каротины,  ликопин,  полицисликопин,  зеаксантин,  фи­

тофлюин),  аскорбиновую  кислоту  (до  270 мг%),  витамины  В

1

,  B

2

,  B

12

,  Е,  К

1

 

(филлохинон),  жирные  масла  (до  13,7%),  полисахариды  (сахара  и пектино­

вые вещества), органические кислоты, аминокислоты, флавоноиды, дубиль­

ные  вещества,  фенолкарбоновые  кислоты,  жирные  масла,  стерины,  холин, 

бетаины. Плоды облепихи крушиновидной — ценное поливитаминное сырье 

для получения облепихового масла, которое благодаря наличию жирораство­

римых  биоантиоксидантов  уменьшает  интенсивность  свободнорадикальных 

процессов  и защищает  от повреждения  клеточные  мембраны,  стимулирует 

репаративные процессы и ускоряет заживление ран, оказывает определен­

ное антибактериальным (бактериостатическое) действие.

Сок плодов облепихи крушиновидной — витаминный и диетический продукт, 

применение которого показано для профилактики недостаточности витамина С.

ПОКАЗАНИЯ: лучевые поражения кожи и слизистых оболочек, кольпит, эндо­

цервицит, эрозия шейки матки, в комплексной терапии пептической язвы желуд­

ка и двенадцатиперстной кишки, хронических воспалительных заболеваний верх­

них дыхательных путей (фарингиты, ларингиты), гайморита, язвы роговицы глаза, 

при патологических  процессах  в прямой  кишке  (эрозивно­язвенный,  катараль­

ный и атрофический проктит, трещины анального отверстия, геморрой), экзема, 

трофические язвы, ожоги, пролежни, для заживления ран. Существуют данные 

о благоприятном эффекте масла облепихового при заболеваниях печени и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно, внутрь, ректально и ингаляционно.

Наружно  используют  при лучевых  и других  поражениях  кожи  и слизистых 

оболочек. При патологических процессах кожи применяют в виде масляных по­

вязок, предварительно очистив пораженный участок кожи от некротизированных 

тканей. Ватно­марлевую повязку меняют через день (до появления грануляций).

При кольпитах и эндоцервицитах стенки влагалища смазывают маслом об­

лепиховым после предварительной очистки их ватными шариками. При эрози­

ях шейки матки обильно смоченные маслом облепиховым тампоны (5–10 мл 

на тампон)  плотно  прижимают  к эрозированной  поверхности,  меняя  их  еже­

дневно.  Курс  лечения  кольпитов —  10–15  процедур,  эндоцервицитов  и эро­

зий — 8–12 процедур. При необходимости — повторный курс через 4–6 нед.

Внутрь при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки на­

значают по 1 чайной ложке масла 2–3 раза в сутки.

Ректально  вводят  по 1  суппозиторию  1–3 раза  в сутки.  Продолжитель­

ность курса лечения зависит от характера заболевания, сопутствующей те­

рапии, достигнутого эффекта.

При  заболеваниях  верхних  дыхательных  путей  применяют  в форме  ин­

галяций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: холецистит, гепатит, панкреатит, желчнокаменная 

болезнь (для приема внутрь).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции, преходящее 

ощущение жжения при лечении ожогов кожи и слизистых оболочек.

ОКСАЗЕПАМ (OXAZEPAMUM)

CAS №: 604­75­1 

C

15

H

11

ClN

2

O

2

. 

HSDB, USPDDN: 7­хлоро­1,3­дигидро­3­гидрокси­5­фенил­2H­1,4­бензодиазепин­2­он.

M

m

 = 286,72 Да. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический 

порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле, 

хлороформе, эфире, растворим в диметилформамиде. Точка плавления = 205–206 °С. 

Растворимость в воде при температуре 25 °С = 179 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,24.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  анксиолитик  группы  производных 

бензодиазепина. Оказывает тормозящее влияние на лимбическую систему, 

угнетает  спинальные  рефлексы  и снижает  тонус  скелетных  мышц.  Устраня­

ет чувство страха, внутреннего напряжения, раздражительность, стабилизи­

рует настроение при реактивных депрессиях. Оказывает противосудорожное 

действие. Облегчает засыпание. Потенцирует действие снотворных, наркоти­

ческих и анальгезирующих средств. При назначении в терапевтических дозах 

не вызывает угнетения психоэмоциональной активности.

ПОКАЗАНИЯ: невроз, состояние тревоги, напряженности и страха, пси­

хосоматические нарушения, нарушение засыпания, вегетативные нарушения 

у женщин в климактерический период, предменструальный синдром, измене­

ния настроения, психастения, в качестве вспомогательного средства при ре­

активных депрессиях.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально. Лечение обычно на­

чинают с назначения низких доз — по 5–10 мг 2–3 раза в сутки. При амбула­

торном  лечении  средняя  доза  составляет  30–50 мг/сут.  При  стационарном 

лечении,  особенно  при острых  и тяжелых  состояниях,  назначают  до 120 мг 

оксазепама в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к оксазепаму, пси­

хоз, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: отмечаются редко. Возможны преходящие сонли­

вость, общая слабость, повышенная утомляемость; крайне редко — парадок­

сальные реакции (психомоторное возбуждение, беспокойство, бессонница).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения противопоказано употребление 

алкоголя. Без особых указаний оксазепам не следует применять длительно; 

в каждом  случае  обоснованность  назначения  должен  регулярно  оценивать 

врач. При длительном применении оксазепама возможно развитие лекарс­

твенной зависимости. С осторожностью назначают в период беременности 

и кормления  грудью.  При  продолжительном  применении  следует  контроли­

ровать состав периферической крови и функциональное состояние печени. 

Не следует отменять оксазепам внезапно; лечение прекращают, постепенно 

снижая дозу. Во время лечения нельзя управлять транспортыми средствами 

и обслуживать потенциально опасные механизмы. Из­за возможности разви­

тия парадоксальных реакций с особой осторожностью применяют у пациен­

тов пожилого возраста. Не следует назначать пациентам с полинаркомани­

ей.  У  пациентов  с заболеваниями  сердечно­сосудистой  системы,  особенно 

со склонностью к артериальной гипотензии, применение оксазепама требу­

ет тщательного контроля врача.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие снотворных, наркотических, 

анальгезирующих средств, а также алкоголя. Не назначают совместно с дру­

гими психотропными средствами.

ОКСАЛИПЛАТИН (OXALIPLATINUM)

CAS №: 61825­94­3 

C

8

H

14

N

2

O

4

Pt

. 

USPDDN: цис­((1R,2R)­1,2­циклогександиамин­N,N�)(оксалато(2­)­O,O�)платина.

Порошок белого или почти белого цвета.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления инфу­

зионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, про­

изводное платины. Обладает широким спектром как цитотоксичности in vitro, 

так  и противоопухолевой  активности  in vivo  в различных  моделях  опухолей, 

в том числе устойчивых к цисплатину. В комбинации с флуороурацилом ока­

зывает синергическое цитотоксическое действие как in vitro, так и in vivo.

Механизм действия оксалиплатина изучен не полностью, однако сущест­

вует предположение, что биотрансформированные, водные производные окса­

липлатина взаимодействуют с ДНК путем образования меж­ и внутритяжевых 

мостиков и подавляют таким образом синтез ДНК, что приводит к цитотоксич­

ОБЛЕ

О

КомПендиум 2005 

С­209

ности и противоопухолевому эффекту. В конце двухчасового в/в вливания 15% 

введенной платины поступает в системный кровоток, а остальные 85% быстро 

распределяются в тканях или выводятся с мочой. Необратимое связывание с 

эритроцитами и белками плазмы крови обеспечивает продолжительность пе­

риода полувыведения платины из этих матриксов, близкую к таковой периода 

естественного оборота эритроцитов и альбумина сыворотки крови. Не наблю­

дается кумуляции платины в ультрафильтрате плазмы крови как при примене­

нии 85 мг/м

2

 поверхности тела каждые 2 нед, так и при применении 130 мг/м

2

 

каждые 3 нед; равновесное состояние достигается в этом матриксе при первом 

курсе. Показатели у разных больных и у одного и того же больного отличаются 

незначительно. Полагают, что биотрансформация in vitro является результатом 

неэнзиматической деградации и не наблюдается опосредованного цитохромом 

Р450 метаболизма диаминоциклогексанового (DACH) кольца.

Оксалиплатин  подвергается  значительной  биотрансформации  в орга­

низме; неизмененное соединение не выявляется в ультрафильтрате плаз­

мы крови к концу двухчасового периода вливания. В более поздний период 

в системном  кровотоке  обнаруживаются  отдельные  цитотоксические  про­

дукты  биотрансформации,  включая  монохлоро­,  дихлоро­  и диаквопроиз­

водные DACH­платины, наряду с некоторыми неактивными конъюгатами.

Платина выводится преимущественно с мочой в течение первых 48 ч после 

введения. К 5­му дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% — 

в кале. Значительное снижение клиренса — с 17,6±2,18 л/ч до 9,95±1,91 л/ч на­

блюдается при почечной недостаточности наряду со статистически значимым 

уменьшением объема распределения — с 330±40,9 до 241±36,1 л. Влияние тя­

желой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.

ПОКАЗАНИЯ: оксалиплатин является средством первого ряда при лече­

нии метастазирующего колоректального рака в комбинации с флуороураци­

лом и фолиновой кислотой.

ПРИМЕНЕНИЕ:  рекомендован  к применению  только  у взрослых.  Реко­

мендуемая доза при первичном лечении составляет 85 мг/м

2

 в/в, та же доза 

вводится повторно каждые 2 нед. Доза оксалиплатина может быть скорриги­

рована в соответствии с переносимостью.

Элоксатин следует назначать раньше, чем фторопиримидины. Его обычно 

применяют в комбинации с продолжительной инфузией флуороурацила. В схе­

мах применения флуороурацила каждые 2 нед используют комбинации ударных 

и продолжительных вливаний. Инфузия оксалиплатина должна предшествовать 

применению флуороурацила. Применение оксалиплатина не требует прегидра­

тации. Оксалиплатин, разведенный в 250–500 мл 5% р­ра глюкозы, следует вво­

дить в периферическую вену или в центральный венозный катетер в течение 2–

6 ч. При появлении признаков экстравазации р­ра введение немедленно прекра­

щают. Если оксалиплатин применяют в комбинации с флуороурацилом, инфузия 

оксалиплатина должна предшествовать введению последнего.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к оксалиплати­

ну, период кормления грудью, миелосупрессия до начала первого курса (ис­

ходный  уровень  нейтрофильных  гранулоцитов  <2•10

9

/л  и/или  тромбоцитов 

<100•10

9

/л), периферическая нейропатия с функциональными нарушениями 

до начала первого курса, тяжелые нарушения функции почек (клиренс креа­

тинина менее 30 мл/мин).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  миелосупрессия,  тошнота,  рвота,  диарея,  уме­

ренно выраженное повышение активности печеночных ферментов; нейроток­

сическое действие (сенсорная нейропатия, характеризующаяся дизестезией 

и/или парестезией конечностей, которая сопровождается или не сопровожда­

ется судорогами, часто вызываемыми холодом, отмечается у 85–95% боль­

ных). Возможен острый синдром гортанно­глоточной дизестезии (около 1–2% 

случаев), который обычно развивается через несколько часов после инфузии, 

часто  возникает  при воздействии  холода  и характеризуется  субъективными 

ощущениями дисфагии и диспноэ, без объективных клинических признаков 

(гипоксия, спазм глотки, бронхоспазм). Также возможны спазм жевательных 

мышц, непривычные ощущения в языке с возможной последующей дизартри­

ей и чувством сдавления грудной клетки. Указанные симптомы обычно быс­

тро исчезают даже без применения антигистаминных и бронхорасширяющих 

препаратов. При лечении оксалиплатином отмечаются также такие невроло­

гические  симптомы,  как  потеря  глубоко­сухожильного  рефлекса  и симптом 

Лермитта. При использовании производных платины возможны аллергичес­

кие реакции — от кожной сыпи до анафилактического шока. По данным кли­

нических испытаний и постмаркетинговых исследований, при использовании 

оксалиплатина реакции анафилактического типа отмечались у 0,5% больных, 

ототоксическое действие — менее чем у 1% больных, нарушение функции по­

чек — примерно у 3% больных, умеренно выраженная алопеция — у 2% боль­

ных, временное ухудшение остроты зрения — менее чем у 1% больных. Окса­

липлатин оказывает минимальное кожно­нарывное действие.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  оксалиплатин  следует  применять  только  в специ­

ализированных онкологических отделениях под контролем квалифицирован­

ного врача­онколога.

Работа с оксалиплатином требует соблюдения медицинским персоналом 

необходимых мер предосторожности, обычных при использовании потенци­

ально токсических веществ.

Перед началом каждого введения, а затем периодически больным следу­

ет проводить неврологическое обследование. Больным, у которых в ходе вли­

вания или в течение нескольких часов после двухчасовой инфузии развивает­

ся острая гортанно­глоточная парестезия, следующее вливание оксалиплати­

на следует проводить не ранее чем через 6 ч.

При развитии неврологических симптомов (парестезия, дизестезия) кор­

рекцию дозы оксалиплатина следует проводить в зависимости от продолжи­

тельности и степени тяжести неврологических симптомов. Если симптомы со­

храняются более чем 7 дней, а также если парестезия без функциональных 

нарушений сохраняется до следующего курса лечения, следующую дозу ок­

салиплатина необходимо снизить с 85 до 65 мг/м

2

. Если парестезия с функ­

циональными нарушениями сохраняется до следующего курса лечения, окса­

липлатин необходимо отменить; в случае уменьшения выраженности клини­

ческих проявлений после отмены оксалиплатина, можно рассмотреть вопрос 

о возобновлении лечения.

Токсическое  действие  оксалиплатина  на пищеварительный  тракт  про­

является  в виде  тошноты  и рвоты  и требует  применения  антиэметических 

средств в качестве профилактической и/или лечебной меры.

В случае гематологической токсичности (количество нейтрофильных гра­

нулоцитов <1,5•10

9

/л или тромбоцитов <50•10

9

/л) следующий курс лечения 

не  назначают  до тех  пор,  пока  показатели  гематологических  исследований 

крови не нормализуются.

Количество  лейкоцитов  в крови  следует  определять  до начала  лечения 

и перед каждым следующим курсом.

При комбинированном прменении с флуороурацилом необходимо про­

водить коррекцию дозы последнего. При диарее 4­й степени, нейтропении 

3–4­й степени (нейтрофильных гранулоцитов <1•10

9

/л в 1 мм

3

), тромбоци­

топении 3–4­й степени (число тромбоцитов <50•10

9

/л) дозу оксалиплатина 

следует снизить на 25% в дополнение к необходимому снижению дозы флу­

ороурацила.

Оксалиплатин не рекомендуется назначать в период беременности, од­

нако  в некоторых  случаях  после  подробного  информирования  пациентки 

о риске для плода и при получении ее согласия возможно его применение.

У пациентов с умеренной и легкой степенью почечной недостаточности 

лечение начинают с обычной дозы.

Опыта применения оксалиплатина у больных с тяжелой печеночной не­

достаточностью  нет.  Не  наблюдалось  повышения  острой  токсичности  окса­

липлатина у лиц с измененными результатами исходных функциональных пе­

ченочных тестов.

Не  отмечено  повышения  частоты  тяжелых  проявлений  токсичности 

при применении оксалиплатина как средства монотерапии или в комбинации 

с флуороурацилом у больных в возрасте старше 65 лет; коррекции дозы для 

пациентов пожилого возраста не требуется.

Больных  с аллергическими  реакциями  на другие  соединения  платины 

в анамнезе следует наблюдать для выявления симптомов гиперчувствитель­

ности. В случае развития анафилактоидных реакций инфузию следует немед­

ленно прекратить и назначить соответствующее симптоматическое лечение. 

Повторное введение оксалиплатина противопоказано.

В случае экстравазации р­ра следует немедленно прекратить инфузию 

и назначить местное симптоматическое лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не смешивать и не вводить одновременно с други­

ми препаратами в одной и той же инфузионной системе (особенно с флуоро­

урацилом и фолиновой кислотой), хлоридами, включая натрия хлорид в лю­

бой концентрации.

Оксалиплатин может инактивироваться при контакте с алюминием, поэтому 

нельзя использовать системы для инфузий, содержащие алюминиевые детали.

У больных, получавших однократно оксалиплатин в дозе 85 мг/м

2

 непо­

средственно перед применением флуороурацила, не наблюдалось измене­

ния фармакологических эффектов флуороурацила.

При  связывании  оксалиплатина  с белками  in vitro  не  отмечено  суще­

ственного замещения следующими препаратами: эритромицином, салицила­

тами, гранисетроном, паклитакселом, валпроевой кислотой.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  специфического  антидота  нет.  При  передозировке 

возможно  усиление  выраженности  побочных  эффектов.  Следует  осущест­

влять  гематологический  контроль  одновременно  с симптоматическим  лече­

нием других проявлений интоксикации.

ОКСАЦИЛЛИН (OXACILLINUM)

CAS №: 66­79­5 

C

19

H

19

N

3

O

5

S

. 

RTECS: 3,3­диметил­6­(5­метил­3­фенил­4­изоксазолкарбоксамидо)­7­оксо­4­тиа­

1­азабицикло(3.2.0)гептан­2­карбоксиловая кислота.

M

m

 = 402,45 Да. Белый кристаллический порошок с горьким вкусом. Легкорастворим 

ОКСА

О

С­210

 

КомПендиум 2005

в воде, трудно — в спирте. Точка плавления = 188 °С. Растворимость в воде 

при температуре 25 °С = 27,8 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,38.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для инъекций, порошок 

для приготовления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический пенициллин. На­

рушает синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. По про­

тивомикробному спектру близок к бензилпенициллину, однако уступает ему 

по уровню  активности  в отношении  большинства  микроорганизмов.  Основ­

ное  клиническое  значение  имеет  устойчивость  оксациллина  к стафилокок­

ковым  β­лактамазам.  Благодаря  этому  оксациллин  оказывается  высокоак­

тивным  в отношении  подавляющего  большинства  штаммов  стафилококков 

(включая пенициллинрезистентный S. aureus).

После парентерального введения связывается с белками плазмы более 

чем на 90%. Не проникает через ГЭБ. Период полувыведения — около 30 мин. 

Относительно быстро выводится почками (40%), а также с желчью.

ПОКАЗАНИЯ: септицемия, пневмония, эмпиема плевры, абсцессы, флег­

моны, холецистит, пиелит, цистит, остеомиелит, послеоперационные раневые 

инфекции, инфицированные ожоги и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: новорожденным, в том числе недоношенным, в/м вводят 

0,02–0,04 г/кг массы тела в сутки, детям в возрасте до 3 мес — 0,06–0,08 г/кг, 

от 3 мес до 2 лет — 1 г, от 2 до 6 лет — 2 г, детям старше 6 лет и взрослым — 

2–5 г в 4–6 приемов. В случае тяжелых инфекций дозу можно удвоить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышеннная  чувствительность  к оксациллину, 

другим пенициллинам, а также к цефалоспоринам и карбапенемам.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции  (эритема,  крапивни­

ца, зуд).

ОКСИБУПРОКАИН (OXYBUPROCAINUM)

CAS №: 99­43­4 

C

17

H

28

N

2

O

3

. 

RTECS: 2­(диэтиламино)этил 4­амино­3­бутоксибензоат.

M

m

 = 308,42 Да. log P (октанол­вода) = 3,54.

Форма выпуска: капли глазные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: оксибупрокаин (эфир ПАБК) — мес­

тный  анестетик;  блокирует  нервные  окончания.  Хорошо  проникает  в ткани 

при местном  применении.  По  сравнению  с тетракаином  и другими  местны­

ми анестетиками оказывает меньшее раздражающее действие на конъюнкти­

ву и роговицу. Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы наступает 

через 30 с и сохраняется 15 мин.

ПОКАЗАНИЯ:  местная  анестезия  в офтальмологии:  измерение  вну­

триглазного  давления  (тонометрия);  гониоскопия;  диагностический  соскоб 

конъюнктивы; извлечение инородных тел и шовного материала из роговицы 

и конъюнктивы;  кратковременные  хирургические  вмешательства  на рогови­

це и конъюнктиве.

ПРИМЕНЕНИЕ: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле. Дли­

тельную анестезию (до 1 ч) обеспечивает 3­кратное закапывание с интерва­

лом 4–5 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к оксибупрокаину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: кратковременное ощущение покалывания, жже­

ние и гиперемия конъюнктивы; аллергические реакции; кератит (редко).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не использовать для инъекций. Продолжительное, 

многократное и длительное применение (как и других местных анестетиков), 

может привести к устойчивому помутнению роговицы. Не предназначен для 

длительной терапии.

ОКСИБУТИНИН (OXYBUTYNINUM)

CAS №: 5633­20­5 

C

22

H

31

NO

3

. 

NLM: 4­(диэтиламино)­2­бутиниловый эфир α­циклогексил­α­

гидроксибензолуксусной кислоты.

M

m

 = 393,9 Да. Белая кристаллическая твердая масса. Легкорастворима в воде 

и кислотах, сравнительно мало в щелочах.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  оказывает  прямое  спазмолитичес­

кое действие на гладкие мышцы детрузора мочевого пузыря, а также облада­

ет М­холиноблокирующим эффектом. У больных с нейрогенной дисфункцией 

мочевого пузыря оксибутинин увеличивает объем мочевого пузыря, урежа­

ет спонтанные сокращения мышцы детрузора и уменьшает количество позы­

вов к мочеиспусканию.

Максимальная  концентрация  оксибутинина  в плазме  крови  отмечается 

через 45 мин после приема внутрь. Концентрация в плазме крови пропорци­

ональна принятой дозе. Период полувыведения — около 2 ч.

ПОКАЗАНИЯ: нейрогенная дисфункция мочевого пузыря; энурез у детей 

в возрасте старше 5 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  обычно  назначают  по 5 мг  2–3 раза  в сутки, 

пациентам пожилого возраста — по 5 мг 2 раза в сутки.

При  энурезе  у детей  в возрасте  старше  5 лет  —  5 мг  2–3 раза  в сутки 

с назначением последней дозы на ночь.

Дозу повышают постепенно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  кишечная  непроходимость,  значительные  нару­

шения уродинамики с риском преципитации мочи, атония кишечника, неспе­

цифический язвенный колит и болезнь Крона, мегаколон, миастения, глауко­

ма, возраст до 5 лет.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  ощущение  сухости  во рту,  запор,  снижение  ост­

роты зрения, тошнота, диспепсические явления, вазомоторные реакции (при­

ливы), затруднение мочеиспускания; реже отмечают головную боль, задержку 

мочи, головокружение, сонливость, сухость кожи, диарею, аритмию.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует с осторожностью применять у ослабленных 

пациентов пожилого возраста и у больных с нейроциркуляторной дистонией, 

тяжелыми заболеваниями печени и почек.

На фоне применения оксибутинина иногда возможно усиление выражен­

ности симптомов гипертиреоза, ИБС, застойной сердечной недостаточности, 

аритмий, тахикардии и гипертрофии предстательной железы.

Как и при назначении любых антихолинергических средств, следует со­

блюдать осторожность при назначении оксибутинина больным с грыжей пи­

щеводного отверстия диафрагмы, сопровождающейся рефлюкс­эзофагитом.

Безопасность применения оксибутинина в период беременности не уста­

новлена. Не следует назначать в период кормления грудью.

Применение оксибутинина может сопровождаться сонливостью и сниже­

нием остроты зрения, что необходимо учитывать при управлении транспор­

том и работе с потенциально опасными механизмами.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: из­за возможности потенцирования антихолинерги­

ческих  эффектов  следует  соблюдать  осторожность  при совместном  приме­

нении  оксибутинина  и других  антихолинергических  средств;  ввиду  наличия 

отдельных  сообщений  о взаимодействии  антихолинергических  препаратов 

с фенотиазинами, амантадином, бутирофенонами, леводопой, препаратами 

наперстянки и трициклическими антидепрессантами, подобные комбинации 

следует использовать с осторожностью.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки варьируют от усиления вы­

раженности обычных побочных явлений до нарушений со стороны ЦНС (бес­

покойство,  психомоторное  возбуждение,  редко —  психозы)  и сердечно­со­

судистой системы (вегетативные реакции, снижение АД), в исключительных 

случаях — до дыхательной недостаточности, паралича и комы.

Лечение:  промывание  желудка,  медленное  в/в  введение  1–2 мг  физо­

стигмина (при необходимости — повторно, вплоть до 5 мг). При развитии ги­

пертермии —  симптоматическое  лечение  (прохладные  укутывания,  локаль­

ная гипотермия). При выраженном возбуждении в/в вводят 10 мг диазепама, 

при тахикардии — пропранолол в/в. При задержке мочи проводят катетериза­

цию мочевого пузыря. В случае развития курареподобного эффекта и пара­

лича дыхательных мышц — ИВЛ.

ОКСИМЕТАЗОЛИН (OXYMETAZOLINUM)

CAS №: 1491­59­4 

C

16

H

24

N

2

O

. 

MESH: 3­((4,5­дигидро­1H­имидазол­2­ил)метил)­6­(1,1­диметилэтил)­2,4­

диметилфенол.

M

m

 = 260,38 Да. Точка плавления = 182 °С. log P (октанол­вода) = 4,87.

Форма выпуска: капли назальные, спрей назальный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: α­адреномиметик, сосудосуживающее 

средство для местного применения в оториноларингологии и офтальмологии.

При введении в полость носа суживает артериолы слизистой оболочки по­

лости носа, что приводит к уменьшению отека, гиперемии и экссудации, облег­

чая носовое дыхание. Уменьшает отечность слизистой оболочки вокруг отвер­

стия евстахиевой трубы, улучшая дренаж при евстахиите и среднем отите.

При закапывании в глаза оказывает сосудосуживающее действие на по­

верхностные сосуды конъюнктивы.

ОКСИ

О

КомПендиум 2005 

С­211

Длительность действия обычно составляет 6 ч.

ПОКАЗАНИЯ: капли в нос, назальный аэрозоль — острый ринит, синусит, 

евстахиит, средний отит, для облегчения риноскопии или хирургических ма­

нипуляций в полости носа.

ПРИМЕНЕНИЕ:  капли  в нос,  назальный  аэрозоль —  взрослым  и детям 

с 6 лет в каждый носовой ход вводят по 1–2 капли 0,05% р­ра или по 1–2 дозы 

спрея (0,05% р­р) 2–3 раза в сутки; детям в возрасте от 1 года до 6 лет — по 1–

2 капли 0,025% р­ра 2–3 раза в сутки; детям грудного возраста в течение пер­

вых 4 нед жизни закапывают в каждый носовой ход по 1 капле 0,01% р­ра 2–

3 раза  в сутки;  начиная  с 5 нед  и  до конца  1­го  года  жизни —  по 1–2  капли 

0,01% р­ра в каждый носовой ход 2–3 раза в сутки. Продолжительность приме­

нения 0,025% и 0,05% р­ра — не более 4 нед, а 0,01% р­ра — не более 7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: атрофический ринит, закрытоугольная глаукома, 

повышенная чувствительность к оксиметазолину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно раздражение слизистой оболочки носа или 

глаз, ощущение жжения; в некоторых случаях — системные побочные эффекты.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациентам с заболеваниями сердечно­сосудистой 

системы,  АГ,  гипертиреозом  оксиметазолин  назначают  с осторожностью. 

Следует иметь в виду возможность развития системных побочных эффектов.

ОКСИТОЦИН (OXYTOCINUM)

CAS №: 50­56­6 

C

43

H

66

N

12

O

12

S

2

. 

NLM: L­цистеинил­L­тирозил­L­изолейцил­L­глутаминил­L­аспарагинил­L­

цистеинил­L­пролил­L­лейцилглицинамида циклический (1­6)­дисульфид.

M

m

 = 1007,20 Да. Белый порошок, растворимый в воде. log P (октанол­вода) = –6,27.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: циклический октапептид с боковой це­

пью. Окситоцин оказывает стимулирующее действие на мышцы матки, повыша­

ет сократительную активность и тонус миометрия. Синтетический окситоцин об­

ладает всеми биологическими свойствами, присущими естественному гормону, 

выделяемому задней долей гипофиза, но не вызывает развития побочных эф­

фектов, свойственных препаратам, содержащим натуральный окситоцин.

ПОКАЗАНИЯ: индукция родов, стимуляция родовой деятельности при пер­

вичной и вторичной ее слабости, а также — с осторожностью — в первый и во вто­

рой период родов; профилактика и лечение плацентарного и атонического ма­

точного кровотечения (в случае проведения кесарева сечения окситоцин вводят 

в мышцы матки); недостаточная инволюция матки в послеродовой период — для 

контроля за субинволюцией и кровотечением; неполный или септический аборт; 

маточное кровотечение (после установления гистологического диагноза).

ПРИМЕНЕНИЕ: обычно вводят в/м. Если терапевтический эффект не до­

стигнут или необходимо более быстрое действие, прибегают к в/в медленному 

введению окситоцина. Как в/м, так и в/в окситоцин вводят в дозе 1–3 МЕ. При 

кесаревом сечении окситоцин вводят в мышцы матки в дозе 5 МЕ. По гинеколо­

гическим показаниям окситоцин назначают п/к или в/м в дозе 5–10 МЕ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: несоответствие размеров плода и таза рожени­

цы; поперечное положение плода; угрожающий разрыв матки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, экстрасистолия, брадикардия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: окситоцин с осторожностью применяют в комбина­

ции с симпатомиметическими средствами. Если шприц находился в спирте, 

перед набором окситоцина его необходимо промыть стерильной дистилли­

рованной водой.

ОКСОЛИН* (OXOLINUM*)

CAS №: 30266­58­1 

C

10

H

4

O

4

. 

MESH: тетраоксо­тетрагидронафталина дигидрат.

белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легкорастворим 

в воде. Водные растворы нестойки, в щелочной среде быстро темнеют.

Форма выпуска: мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  оксолин —  противовирусное  сред­

ство для местного применения. Обладает вирицидным действием в отноше­

нии вирусов гриппа, простого герпеса, Herpes zoster и др. Нетоксичен.

ПОКАЗАНИЯ: вирусные поражения глаз (аденовирусный кератоконъюн­

ктивит, вирусные кератиты и др.), простой герпес, Herpes zoster, контагиоз­

ный моллюск, вирусный ринит, дерматозы, бородавки, герпетиформный дер­

матит Дюринга, чешуйчатый лишай, остроконечные кондиломы, а также для 

профилактики гриппа.

ПРИМЕНЕНИЕ: при аденовирусном кератоконъюнктивите (в составе ком­

бинированной терапии) оксолин в форме мази 0,25% закладывают за веки 

3–4 раза в сутки. При кератитах, вызванных вирусом простого герпеса и ви­

русом  Herpes  zoster,  применяют  оксолин  в форме  0,25%  мази  (первые  3–

4 дня).

При  вирусном  рините  на слизистую  оболочку  носа  наносят  оксолин 

в форме мази 0,25% (2–3 раза в сутки на протяжении 3–4 сут).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к оксолину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможно  кратковременное  жжение  слизистых 

оболочек. Такой же эффект может наблюдаться при аппликации мази на па­

тологически измененную кожу.

ОКТРЕОТИД (OCTREOTIDUM)

 

C

49

H

66

N

10

O

10

S

2

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  октапептид,  являю­

щийся  производным  естественного  гормона  соматостатина  и обладающий 

сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей 

продолжительности действия. Подавляет патологически повышенную секре­

цию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро­

энтеро­панкреатической зоне.

При акромегалии октреотид снижает концентрацию гормона роста и/или 

соматомедина С в плазме крови и выраженность таких симптомов, как голов­

ная боль, отечность, гипергидроз, боль в суставах и парестезии.

При  эндокринных  опухолях  пищеварительного  тракта  и поджелудочной 

железы  октреотид  изменяет  некоторые  клинические  проявления  заболева­

ния. При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного ин­

тестнального  пептида  (ВИП­омы),  применение  октреотида  у большинства 

больных приводит к уменьшению выраженности секреторной диареи. Одно­

временно происходит уменьшение сопутствуюших нарушений электролитно­

го баланса. При глюкагономах применение лекарственного средства в боль­

шинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей ми­

грирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октреотид не 

оказывает сколько­нибудь существенного влияния на выраженность сахарно­

го диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит 

к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих пре­

паратах. Наблюдающееся на фоне терапии уменьшение диареи сопровожда­

ется повышением массы тела пациента. В начале лечения часто отмечается 

быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме крови, однако при дли­

тельной терапии этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматичес­

кое улучшение остается стабильным в течение длительного времени.

При гастриномах (синдром Золлингера — Эллисона) октреотид, применя­

емый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами Н

2

­гистами­

новых рецепторов, может снизить кислотопродукцию в желудке, уменьшить 

выраженность  диареи,  приливов  и других  симптомов,  вероятно,  связанных 

с синтезом  пептидов  опухолью.  В  некоторых  случаях  отмечается  снижение 

концентрации гастрина в плазме крови.

У больных с инсулиномами октреотид снижает уровень иммунореактив­

ного инсулина в крови (этот эффект, однако, может быть кратковременным — 

около 2 ч). У больных с операбельной опухолью октреотид может обеспечить 

восстановление  и поддержание  нормогликемии  в предоперационный  пери­

од. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными 

опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного про­

должительного снижения уровня инсулина в крови.

У  больных  с опухолью,  продуцирующей  РФ гормона  роста  (соматоли­

бериномы), октреотид уменьшает выраженность симптомов акромегалии. В 

дальнейшем может уменьшиться гипертрофия гипофиза.

При  рефрактерной  диарее  у больных  СПИДом  применение  октреотида 

приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 

1

/

3

 боль­

ных. Применение октреотида во время операции на поджелудочной железе 

и после нее снижает частоту развития типичных послеоперационных ослож­

нений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеопе­

рационного острого панкреатита).

В случае кровотечения из варикозно­расширенных вен пищевода и же­

лудка  у больных  с циррозом  печени  применение  октреотида  в комбинации 

со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приво­

дит к более эффективной остановке кровотечения и предупреждению ранне­

ОКТР

О