Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 410

С­204

 

КомПендиум 2005

бид­5­мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в ви­

де метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин, период полувыве­

дения — 4–5 мин. При в/в введении период полувыведения — 1–3 мин, общий 

клиренс —  30–78 л/мин.  Активное  вещество  быстро  метаболизируется  в пе­

чени  глутатионредуктазой,  воздействующей  на органические  нитраты.  Кроме 

того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью фер­

ментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, 

а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.

ПОКАЗАНИЯ: ИБС — стенокардия, в том числе в постинфарктный период; 

для в/в введения — острый период инфаркта миокарда (в том числе ослож­

ненный острой левожелудочковой недостаточностью), нестабильная и пост­

инфарктная  стенокардия,  отек  легких,  управляемая  артериальная  гипотен­

зия во время оперативных вмешательств с целью уменьшения кровотечения 

в операционном поле, окклюзия центральной артерии сетчатки глаза.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  сублингвально,  в/в.  Устранение  стенокардии. 

Сублингвально (таблетку или капсулу с р­ром держат под языком до полно­

го рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5–

1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта 

капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30–

40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин, 

в некоторых случаях — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального 

действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитрогли­

церина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2–3­кратного прие­

ма следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.

При использовании 1% р­ра нитроглицерина с целью купирования при­

ступа  2–3  капли  р­ра  наносят  на небольшой  кусочек  сахара  и держат  его 

во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия пос­

ле сублингвального приема — около 45 мин.

При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонги­

рованные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне 

лечения  пролонгированными  формами  нитратов,  для  купирования  острого 

приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность 

к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не ме­

нее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повы­

шать, доводя ее до 2–3 таблеток.

Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для про­

филактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом 

пищи. В легких случаях — по 0,0029–0,0058 г 2–3 раза в сутки. В более тя­

желых случаях — по 0,0052–0,01 г 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная 

доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из табле­

ток  ретард  низкая,  рекомендуется  при хорошей  переносимости  принимать 

по 1–3 таблетки одновременно регулярно 3–4 раза в течение суток либо пе­

риодически — за 30–40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недо­

статочном  терапевтическом  эффекте  дозу  можно  постепенно  повышать  (но 

не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эф­

фекта — снизить.

Аэрозоль  для  сублингвального  применения:  для  купирования  присту­

па  стенокардии —  0,4–0,8 мг,  нажимая  на дозирующий  клапан,  желательно 

в положении  сидя,  при задержке  дыхания  с интервалами  30 с;  после  этого 

следует  закрыть  рот  на несколько  секунд.  При  необходимости —  повторное 

введение,  но  не  более  1,2 мг  в течение  15 мин.  Для  предупреждения  при­

ступа — 0,4 мг за 5–10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недо­

статочности, развивающемся отеке легких — 1,6 мг и более за короткий про­

межуток времени.

Лечение  нитроглицерином  для  в/в  введения  следует  проводить,  инди­

видуально устанавливая скорость введения р­ра. Вводят через автоматичес­

кий дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использова­

нии системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется 

и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать 

полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р­р быстро разрушается на свету, по­

этому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать свето­

непроницаемым  материалом.  Обычно  используют  инфузионный  р­р  с кон­

центрацией  100 мкг/мл:  концентрированный  р­р  разводят  0,9%  р­ром  на­

трия  хлорида  или  5%  р­ром  декстрозы  и вводят  в/в  капельно  с начальной 

скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3–5 мин 

на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного дав­

ления и систолического АД, которое может быть снижено на 10–25% от ис­

ходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 

20 мкг/мин  терапевтический  эффект  не  достигнут,  скорость  введения  мож­

но повышать на 10–20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частнос­

ти, снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или 

проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хороше­

го эффекта скорость введения 0,01% р­ра нитроглицерина обычно не превы­

шает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие примене­

ния нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД ско­

рость введения 0,01% р­ра может достигать 300–400 мкг/мин (3–4 мл/мин). 

Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность 

применения определяется клиническими показаниями и может составить 2–

3 сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нитроглицерину; 

для в/в введения (относительные противопоказания) — геморрагический ин­

сульт, черепномозговая травма, повышение внутричерепного давления, там­

понада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скор­

ригирована перед использованием нитроглицерина).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, «нитратная» головная боль, та­

хикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном 

при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости 

во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передо­

зировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезори­

ентация;  редко —  аллергические  реакции  (кожный  зуд,  сыпь);  местные  ре­

акции  при трансдермальном  применении:  гиперемия  и зуд  кожи,  жжение, 

аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения, общая слабость, ги­

потермия, метгемоглобинемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применяют с осторожностью, учитывая возможный 

риск, при недавно перенесенной черепно­мозговой травме, остром инфар­

кте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ише­

мию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, 

гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может 

усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы сте­

нокардии),  гипертрофической  кардиомиопатии  (возможно  учащение  при­

ступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недо­

статочности  (риск  развития  метгемоглобинемии),  в период  беременности 

и кормления грудью, в детском возрасте.

При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности 

следует применять только при условии тщательного клинического наблюде­

ния и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения 

учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспорт­

ными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, 

требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомотор­

ных реакций.

На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД 

и появление  головокружения  при резком  переходе  в вертикальное  положе­

ние из положения лежа или сидя; при употреблении этанола, выполнении фи­

зических  упражнений  и  при жаркой  погоде,  а также  усиление  стенокардии 

при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной 

смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерант­

ность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли 

на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглице­

рина и/или одновременно принимая валидол.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  одновременное  применение  с вазодилататорами, 

гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами β­адреноре­

цепторов,  антагонистами  кальция,  прокаинамидом,  трициклическими  анти­

депрессантами, ингибиторами МАО, ингибиторами фосфодиэстеразы, а так­

же этанолом усиливает гипотензивный эффект нитроглицерина. Назначение 

с дигидроэрготамином может привести к повышению его содержания в крови 

и к повышению АД (повышение биодоступности дигидроэрготамина). Следу­

ет с осторожностью сочетать нитроглицерин с гепарином.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется снижением АД (ниже 90 мм рт. ст.), ор­

тостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью, го­

ловокружением, сонливостью, чувством жара, тошнотой, рвотой, при значи­

тельной  передозировке  (более  20 мг/кг) —  коллапсом,  цианозом,  метгемо­

глобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки 

прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить го­

ловной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом 

нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения введения нитрогли­

церина, затем можно продолжить введение после повторного установления 

скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, 

эпинефрина  и других  вазоконстрикторов.  При  метгемоглобинемии  в зави­

симости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или 

в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1–0,15 мл/кг 1% р­ра 

(до 50 мл), оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

НИТРОКСОЛИН (NITROXOLINUM)

CAS №: 4008­48­4 

C

9

H

6

N

2

O

3

. 

USPDDN: 5­нитро­8­хинолинол.

M

m

 = 190,16 Да. Мелкокристаллический порошок желто­зеленого цвета. Практически 

нерастворим в воде. Точка плавления = 180 °С. Растворимость в воде при температуре 

25 °С = 3730 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,99.

НИТР

Н

КомПендиум 2005 

С­205

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  химиотерапевтическое  средство 

широкого спектра действия, производное 8­оксихинолина. Активен в отноше­

нии грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе 

S. aureus, S. haemolyticus, S. faecalis, Diplococcus pneumoniae, N. gonorrhоe­

ae, Corynebacterium diphtheriae, M. tuberculosis, E. coli, Proteus spp., Klebsie­

lla spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Pneumobacillus spp., 

B. subtilis, T. vaginalis, Candida spp., дерматофитов, плесневых грибов и не­

которых возбудителей системных микозов. Устойчивость к нитроксолину раз­

вивается медленно.

Всасывается главным образом в желудке. Выделяется почками, поэтому 

в моче определяется высокая концентрация нитроксолина.

ПОКАЗАНИЯ:  острые  и хронические  инфекции  мочеполовой  системы 

(пиелонефрит,  цистит,  уретрит,  эпидидимит,  инфицированная  аденома  или 

карцинома  предстательной  железы);  профилактически  при инструменталь­

ных манипуляциях (катетеризация мочевого пузыря, цистоскопия); препарат 

можно применять в период беременности для лечения инфекций мочевых пу­

тей различного генеза.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  во время  или  после  еды.  Для  взрослых  средняя 

суточная доза составляет 600–800 мг, максимальная — 1000–1200 мг. Суточ­

ную дозу разделяют на 3–4 приема с интервалом 6–8 ч. Курс лечения про­

должается 10–14 дней. Для детей суточная доза составляет 10–30 мг/кг мас­

сы тела, в 3–4 приема.

Максимальную дозу назначают при особенно упорных инфекциях и уме­

ренной чувствительности возбудителя, а минимальную — для профилактики 

рецидивов инфекций мочевых путей. При хронических рецидивирующих про­

цессах  продолжительность  курса  лечения  составляет  от нескольких  недель 

до нескольких месяцев.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые поражения печени, неврит, полиневрит, 

дефицит глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы, ІІІ триместр беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  преходящие  диспепсические  явления  (главным 

образом тошнота), кожно­аллергические реакции, в отдельных случаях — та­

хикардия,  атаксия,  головная  боль,  парестезии,  полинейропатии;  возможно 

нарушение функции печени. Во время лечения нитроксолином моча окраши­

вается в шафраново­желтый цвет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме с антацидными средс­

твами,  содержащими  магний,  всасывание  нитроксолина  замедляется;  нит­

роксолин снижает эффективность налидиксовой кислоты.

НИТРОФУРАЛ (NITROFURALUM)

CAS №: 59­87­0 

C

6

H

6

N

4

O

4

. 

MESH, TSCAINV, USPDDN: 2­((5­нитро­2­фуранил)метилен)­гидразинкарбоксамид.

M

m

 = 198,14 Да. Желтый или зеленовато­желтый порошок с горьким вкусом. Очень мало 

растворим в воде, мало — в спирте, растворим в щелочах. Точка плавления = 238 °С. 

Растворимость в воде при температуре 25 °С = 210 мг/л. log P (октанол­вода) = 0,23.

Форма выпуска: таблетки, таблетки для приготовления р­ра для 

наружного применения, р­р спиртовой для наружного применения, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетическое  противомикробное 

средство группы производных нитрофурана. Нарушает образование ацетил­

КоА  из  пировиноградной  кислоты,  то  есть  обмен  энергии  и синтетические 

процессы в микробной клетке. Угнетает рост и размножение стафилококков, 

стрептококков, дизентерийной, кишечной палочки, палочки паратифа, возбу­

дителей газовой гангрены и других грамположительных и грамотрицательных 

микроорганизмов.

ПОКАЗАНИЯ:  бациллярная  дизентерия  (в  комбинации  с другими  анти­

бактериальными  средствами);  местно —  для  лечения  гнойных  ран,  пролеж­

ней, язв, ожогов II и III степени, для подготовки гранулирующей поверхности 

к пересадке кожи и ко вторичному шву (орошение раны, наложение влажных 

повязок),  для  орошений  и промываний  ран  и полостей.  Применяют  местно 

при цистите, уретрите, пиелите, цервиците, вагините, операциях на мочепо­

ловых органах, наружном отите, синусите, рините, назофарингите, конъюн­

ктивите, кератите (водный р­р), блефарите (мазь).

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно в виде 0,02% водного р­ра, 1:1500 спиртового 

р­ра и в виде 0,2% мази для смазывания пораженных участков кожи, перевя­

зок, для введения в полость с гнойным содержимым.

Внутрь по 0,1 г 4–5 раз в сутки после еды в течение 5–6 дней. При необ­

ходимости через 3–4 дня назначают второй курс лечения по 0,1 г 4 раза в сут­

ки в течение 3–4 дней. Высшие дозы внутрь: разовая — 0,1 г, суточная — 0,5 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нитрофуралу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при наружном применении — дерматит; при при­

еме внутрь возможны анорексия, тошнота, иногда рвота, боль в эпигастраль­

ной области, головокружение, лихорадка, аллергические реакции, гемолити­

ческая анемия.

НИТРОФУРАНТОИН (NITROFURANTOINUM)

CAS №: 67­20­9 

C

8

H

6

N

4

O

5

. 

USPDDN: 1­(((5­нитро­2­фуранил)метилен)амино)­2,4­имидазолидендион.

M

m

 = 238,16 Да. Желтый или оранжево­желтый кристаллический порошок, с горьким 

вкусом. Практически нерастворим в воде и спирте. Точка плавления = 263 °С. 

Растворимость в воде при температуре 24 °С = 79,5 мг/л. log P (октанол­вода) = –0,47.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетическое  противомикробное 

средство,  производное  нитрофурана.  Оказывает  бактериостатическое  дейс­

твие,  но  может  действовать  и бактерицидно  в зависимости  от концентрации 

и чувствительности  микроорганизмов.  Нарушает  синтез  ДНК,  РНК  и белка 

в бактериальных  клетках.  Устойчивость  микроорганизмов  к нитрофурантоину 

развивается редко. Нитрофурантоин активен в отношении некоторых грамполо­

жительных бактерий, в том числе Staphylococcus aureus, S. saprophyticus, коа­

гулазоотрицательных стафиллококков (например, S. epidermidis), Enterocuccus 

faecafis, Streptococcus agalactiae, стрептококков группы D, Streptococcus viri­

dans и Corynebacterium spp. Нитрофурантоин также активен в отношении мно­

гих грамотрицательных бактерий, таких, как Citrobacter anomalonaticus, С. di­

versus, С. freundii, Klebsiella oxytoca, К. ozaenae, Enterobacter spp., Escherichia 

coli, Neiserria spp., Salmonella spp., Shigella spp.

Нитрофурантоин  хорошо  всасывается  в пищеварительном  тракте.  Одно­

временный прием пищи повышает степень адсорбции нитрофурантоина. Нит­

рофурантоин на 20–60% связывается белками плазмы крови. Проникает через 

плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения — около 20 мин. У паци­

ентов с нарушенной функцией печени концентрация нитрофурантоина в орга­

низме выше, а период его полувыведения более длительный. Нитрофурантоин 

частично  метаболизируется  в печени.  Максимальная  концентрация  нитрофу­

рантоина в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 30 мин.

ПОКАЗАНИЯ:  первичные  или  рецидивирующие  инфекции  мочевых  путей, 

вызванные чувствительными грамположительными бактериями, в том числе эн­

терококками и Staphylococcus aureus, а также грамотрицательными бактериями, 

включая Escherichia coli и некоторые штаммы Klebsiella, Enterobacter и Proteus.

ПРИМЕНЕНИЕ: обычно внутрь по 50–100 мг 4 раза в сутки; детям назна­

чают из расчета 5–7 мг/кг массы тела в сутки, принимают в 4 приема. При 

назначении  длительного  курса  терапии  дозу  нитрофурантоина  необходимо 

снизить; взрослым обычно назначают 50–100 мг 1 раз в сутки (вечером), де­

тям —1 мг/кг в 1–2 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженное нарушение функции почек (клиренс 

креатинина менее 40 мл/мин), анурия, олигурия, период беременности, воз­

раст до 1 мес (может вызывать гемолитическую анемию у плода или у ново­

рожденного), повышенная чувствительность к нитрофурантоину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  эозинофильный  инфильтрат  в легких,  лихорадка, 

озноб, кашель, боль в области груди, одышка, эозинофилия, тошнота, рвота, ано­

рексия, редко — гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, диарея, пери­

ферическая нейропатия, нистагм, головокружение, астения, головная боль, сон­

ливость, эксфолиативный дерматит и полиморфная эритема, обратимая алопе­

ция, волчаночноподобный синдром, ангионевротический отек, макулопапулезная 

сыпь, эритема, экзема, крапивница, кожный зуд, анафилактические реакции, си­

алоаденит, панкреатит, подагра, миалгия, лекарственная лихорадка, агранулоци­

тоз, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, 

анемия,  вызванная  дефицитом  глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы,  мегалобласт­

ная анемия и эозинофилия. При прекращении курса лечения показатели крови 

нормализуются. Имеются сообщения о редких случаях апластической анемии.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нитрофурантоин следует назначать с осторожнос­

тью пациентам с нарушением функции почек, анемией, сахарным диабетом, 

нарушениями электролитного баланса, дефицитом витаминов группы В или 

с тяжелыми хроническими заболеваниями ввиду повышенного риска разви­

тия  периферической  нейропатии;  прием  нитрофурантоина  при появлении 

первых симптомов нейропатии необходимо немедленно прекратить.

Нитрофурантоин следует применять с осторожностью у пациентов с де­

фицитом глюкозо­6­фосфатдегидрогиназы, поскольку у таких больных может 

возникать гемолиз; при его развитии следует немедленно прекратить прием 

нитрофурантоина.

При длительном лечении нитрофурантоином необходимо периодически 

контролировать  состав  периферической  крови,  функциональное  состояние 

почек и печени.

Безопасность  применения  нитрофурантоина  в период  беременности 

и кормления грудью не установлена.

НИТР

Н

С­206

 

КомПендиум 2005

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: урикозурические средства, такие, как пробенецид 

и сульфинпиразон,  могут  уменьшать  выделение  нитрофурантоина  с мочой, 

снижая его эффективную концентрацию в мочевых путях, и повышать его кон­

центрацию в сыворотке крови, увеличивая его токсичность. Магния трисили­

кат при одновременном применении снижает скорость и степень абсорбции 

нитрофурантоина.

НИФЕДИПИН (NIFEDIPINUM)

CAS №: 21829­25­4 

C

17

H

18

N

2

O

6

. 

RTECS: 1,4­дигидро­2,6­диметил­4­(2­нитрофенил)­3,5­пиридиндикарбоксиловой 

кислоты диметил эстер.

M

m

 = 346,34 Да. Желтый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, 

труднорастворим в спирте. Точка плавления = 172–174 °С. Растворимость в воде 

при температуре 25 °С = 56,3 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,20.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки ретард, таблетки 

рапид­ретард, таблетки пролонгированного действия, таблетки 

с модифицированным высвобождением, капсулы, капсулы ретард, р­р для 

приема внутрь, р­р инфузионный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  нифедипин —  антагонист  ионов 

кальция, тормозит их поступление в кардиомиоциты и гладкомышечные клет­

ки коронарных и периферических артерий через «медленные» каналы мем­

браны. Расширяет венечные и периферические артериальные сосуды, умень­

шает потребность миокарда в кислороде, понижает ОПСС и АД.

Быстро  всасывается  в пищеварительном  тракте  (при  применении  в ви­

де р­ра или таблеток с обычным высвобождением активного вещества). Мак­

симальная концентрация в плазме крови при приеме обычных лекарственных 

форм  достигается  через  30–60 мин.  При  использовании  различных  ретард­

форм максимальная концентрация нифедипина в плазме крови отмечается че­

рез несколько часов после перорального приема, продолжительность действия 

составляет в среднем 10–12 ч, некоторых лекарственных форм — до 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ: стенокардия (особенно стабильная стенокардия напряже­

ния и вариантная стенокардия), эссенциальная и симптоматическая АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  независимо  от приема  пищи  по 10–30 мг  3–

4 раза в сутки. Для купирования гипертензивного криза применяют сублин­

гвально в дозе 10 мг в виде р­ра для перорального применения (или пред­

варительно разжевав таблетку), при необходимости через 20–30 мин при­

ем нифедипина повторяют, иногда повышая дозу до 20–30 мг; либо вводят 

препарат  в/в  в дозе  5 мг  в течение  4–8 ч,  максимальная  доза —  15–

30 мг/сут (в течение не более 3 дней). Для длительного лечения АГ и/или 

стенокардии  следует  применять  в виде  ретард­форм,  которые  назначают 

1–2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  период  беременности  и кормления  грудью,  вы­

раженная сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, вы­

раженная  артериальная  гипотензия,  порфирия,  повышенная  чувствитель­

ность к нифедипину или к другим производным дигидропиридина.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль, сонливость, головокружение, та­

хикардия, тошнота, отек нижних конечностей, гиперемия кожи лица и верхней 

части туловища. В этих случаях следует снизить дозу.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  лицам,  управляющим  транспортными  средствами 

или работающим с другими потенциально опасными механизмами, при прие­

ме нифедипина следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения.

Пациенты  с гипертрофической  кардиомиопатией,  нестабильной  стено­

кардией, диабетом, тяжелыми заболеваниями печени, легочной гипертензи­

ей, а также лица пожилого возраста при лечении нифедипином должны на­

ходиться  под  врачебным  наблюдением.  С  особой  осторожностью  следует 

применять нифедипин у больных с нестабильной стенокардией и инфарктом 

миокарда, поскольку возникающая на фоне лечения рефлекторная тахикар­

дия может ухудшить течение заболевания.

Нифедипин может оказывать влияние на значение некоторых лаборатор­

ных показателей и тестов (ЩФ, ЛДГ, АлАт, АсАт, ложноположительная реакция 

Кумбса). Указанные изменения, как правило, не сопровождаются клинически­

ми признаками, хотя известны случаи, когда повышение активности сыворо­

точных  трансаминаз  сопровождалось  появлением  холестаза  и желтухи.  Ни­

федипин может оказывать умеренно выраженное антиагрегантное действие.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении других антигипер­

тензивных препаратов, в том числе блокаторов β­адренорецепторов, диуре­

тиков, а также органических нитратов необходимо учитывать синергический 

эффект  нифедипина.  Одновременное  введение  фентанила  потенцирует  ги­

потензивное действие нифедипина; лечение нифедипином необходимо пре­

кратить  за  36 ч  до запланированной  анестезии  с применением  фентанила. 

Нифедипин  повышает  концентрацию  дигоксина,  карбамазепина,  фенитои­

на  и теофиллина  в крови.  Циметидин  повышает  концентрацию  нифедипина 

в сыворотке крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется артериальной гипотензией, брадикарди­

ей, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судо­

рогами. Рекомендуются промывание желудка, прием активированного угля, 

контроль гемодинамических параметров и симптоматическое лечение (вос­

полнение ОЦК, введение симпатомиметиков, кальция хлорида).

НИФУРАТЕЛ (NIFURATELUM)

CAS №: 4936­47­4 

C

10

H

11

N

3

O

5

S

. 

MESH, USPDDN: 5­((метилтио)метил)­3­(((5­нитро­2­фуранил)метилен)амино)­2­

оксазолидинон.

M

m

 = 285,28 Да. Точка плавления = 182 °С. log P (октанол­вода) = 1,53.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нифурател — антибактериальное, про­

тивопротозойное,  противогрибковое  средство.  Высокоэффективен  в  отно­

шении  грамположительных  и грамотрицательных  микроорганизмов:  при  МПК 

12,5–25 мкг/мл подавляет от 44,3 до 93,2% культур. Спектр действия включа­

ет: L. acidophylus, S. faecalis, S. faecium, S. aureus, B. subtilis., E. coli, S.flexneri 

2a, S. flexneri 6, S. sonnei, S. typhi, S. typhimurium, S. enteritidis, Klebsiella spp., 

Enterobacter  spp.,  Serratia  spp.,  Citrobacter  spp.,  Morganella  spp.,  Rettgerella 

spp., Pragia fontium, Budvicia aquatica, Rachnella aquatilis, Acinetobacter spp., 

прочие атипичные энтеробактерии, а также простейшие (амебы, лямблии); ме­

нее активен в отношении Proteus mirabilis, P. vulgaris, Pseudomonas aeruginosa. 

Является средством выбора для терапии сальмонеллезов, шигеллезов и дру­

гих кишечных бактериальных инфекций. Высокоэффективен при трихoмониазе, 

действует на сопутствующую бактериальную и грибковую флору, поддержива­

ющую воспаление при вагините.

ПОКАЗАНИЯ: вульвовагиниты, в том числе трихомонадной этиологии, ва­

гинальный кандидоз, гастродуоденит, холецистопанкреатит, энтероколит, ки­

шечный амебиаз и лямблиоз, пиелонефрит, цистит, уретрит.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь при вагинальных инфекциях взрослым — по 200 мг 

3 раза в сутки после еды; детям — 10 мг/кг в сутки в 2 приема ежедневно.

Инфекции мочевых путей — внутрь взрослым в суточной дозе 600–1200 мг, 

детям — 10–20 мг/кг в сутки в 2 приема, продолжительность курса — 1–2 нед.

Кишечные инфекции — взрослым внутрь по 400 мг 2–3 раза в сутки, де­

тям — 10–15 мг/кг 2–3 раза в сутки. Обычная продолжительность курса лече­

ния — 10 дней, при лямблиозе — 7 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нифурателу и другим 

препаратам нитрофуранового ряда, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсия, аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период лечения трихомониаза или вагинитов дру­

гой этиологии следует отказаться от половой жизни. Проводят лечение поло­

вых партнеров.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует противогрибковое действие нистатина.

НОГОТКИ АПТЕЧНЫЕ* (CALENDULA OFFICINALIS*)

Форма выпуска: цветки, настойка, мазь, крем, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ноготки аптечные (календула лекар­

ственная) — травянистое растение семейства астровых. Лекарственным сы­

рьем служат соцветия, которые содержат каротиноиды (каротин, рубиксантин, 

цитроксантин, флавохром, флавоксантин, виолоксантин и др.), смолы, сли­

зи, органические кислоты и горькие вещества. В практической медицине ис­

пользуют в виде настойки и настоя, экстракта, а также мази на их основе. Ле­

чебное действие календулы обусловлено наличием в цветках каротиноидов, 

флавоноидов и витаминов. Растение применяют как противовоспалительное, 

ранозаживляющее,  бактерицидное,  спазмолитическое,  желчегонное,  боле­

утоляющее и противозудное средство.

ПОКАЗАНИЯ: местно — порезы, ушибы, ожоги, флебит, себорея, фурунку­

лез, эрозия шейки матки, кольпит; проктит, парапроктит (настой в виде микро­

клизм); при пародонтозе, кровотечении из десен и кандидозе слизистой обо­

лочки полости рта у детей, для полосканий при ангинах; внутрь — при гастрите, 

пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, колите, энтероколите, 

заболеваниях печени и желчного пузыря (в качестве желчегонного средства). 

ПРИМЕНЕНИЕ: для приготовления отвара 20 г соцветий заливают 3 ста­

канами  холодной  воды,  выдерживают  8–10 ч,  кипятят  5 мин,  настаивают 

30 мин и процеживают. Выпивают за 5–6 приемов в течение дня.

Для  приготовления  настоя  2  столовые  ложки  соцветий  заливают  1  ста­

каном  горячей  воды,  нагревают  на кипящей  водяной  бане  15 мин  и проце­

живают.  Принимают  по 1–2  столовые  ложки  2–3 раза  в сутки  в теплом  виде.  

70% спиртовую настойку календулы принимают внутрь по 10–12 капель 3 раза 

в сутки во время еды (как желчегонное средство). При порезах, гнойных ранах, 

ожогах и для полоскания горла при ангине настойку разводят из расчета 1 чайная 

НИФЕ

Н

КомПендиум 2005 

С­207

ложка на 1 стакан воды. В качестве спазмолитического средства можно приме­

нять настойку календулы (2:100 на 40% спирте) по 20–40 капель 3 раза в сутки.

В  качестве  противовоспалительного  и стимулирующего  репаративные  про­

цессы при заболеваниях ЖКТ препарата принимают внутрь, после еды, по 0,1–

0,2 г 3 раза в день. Курс лечения — 3–4 нед, при необходимости может быть 

продлен  до 6 нед.  Мазь  или  крем  наносят  на пораженный  участок  несколь­

ко раз в сутки; сверху можно накладывать марлевую повязку.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к препаратам  ка­

лендулы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

НОРФЛОКСАЦИН (NORFLOXACINUM)

CAS №: 70458­96­7 

C

16

H

18

FN

3

O

3

. 

RTECS, USPDDN: 1­этил­6­флуоро­1,4­дигидро­4­оксо­7­(1­пиперазинил)­3­

хинолинкарбоксиловая кислота.

M

m

 = 319,34 Да. Точка плавления = 227–228 °С. log P (октанол­вода) = –1,03.

Форма выпуска: капсулы, таблетки п/о, капли глазные/ушные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: фторированный хинолон. Норфлок­

сацин оказывает бактерицидное действие на бактериальную клетку незави­

симо от фазы клеточного цикла. Механизм действия связан с ингибировани­

ем ДНК­азы, отвечающей за спирализацию бактериальной ДНК. На аналогич­

ный фермент клеток человека норфлоксацин не влияет.

Обладает широким спектром противомикробной активности, в том чис­

ле в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов. МПК для 

Escherichiа  coli,  Кlebsiella  spp.,  Еnterobacter  spp.,  Рroteus  spp.,  Сitrobacter 

spp. составляет 2 мг/л или менее. Менее чувствительны Аcinetobacter spp., 

Рrovidencia  spp.,  Serratia  spp.  МПК  для  Pseudomonas  aeruginosa —  ме­

нее 1–2 мг/л, для Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Neisseria 

meningitidis — менее 2 мг/л, для патогенных штаммов Salmonella и Schigella 

менее — 1 мг/мл, для Campylobacter — менее 4 мг/мл, для стафилококков — 

1–4 мг/мл,  для  стрептококков —  2–16 мг/л.  К  препарату  нечувствительны 

анаэробные бактерии, малочувствительны энтерококки и акинетобактер.

Резистентность к норфлоксацину развивается редко (вероятность 10

–9

–

10

–12

). Норфлоксацин обычно проявляет активность против микроорганизмов, 

устойчивых к аминогликозидам (включая гентамицин), пенициллинам, цефа­

лоспоринам,  тетрациклинам,  макролидам  и сульфаниламидам  (включая  та­

кие комбинации, как ко­тримоксазол).

Вследствие своей специфической структуры норфлоксацин обычно акти­

вен в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим органическим кис­

лотам, таким как налидиксовая, оксолиновая, пипемидовая и другие. Микро­

организмы, устойчивые к норфлоксацину in vitro, также устойчивы к этим ор­

ганическим кислотам.

Норфлоксацин не активен в отношении облигатных анаэробов.

ПОКАЗАНИЯ: внутрь при урогенитальных инфекциях (пиелонефрит, уре­

трит, цистит, простатит, эпидидимит), гонококковой инфекции, вызванной как 

пенициллиназопродуцирующими,  так  и пенициллиназонепродуцирующими 

штаммами, инфекциях пищеварительного тракта, а также для профилактики 

инфекций у больных с нейтропенией.

В  форме  глазных/ушных  капель  норфлоксацин  применяют  у взрослых 

и детей для лечения поверхностных инфекций глаза и его оболочек, вызван­

ных патогенными бактериями, чувствительными к норфлоксацину; при наруж­

ном отите, остром и хроническом среднем отите, внутреннем отите и инфек­

ционном евстахиите.

ПРИМЕНЕНИЕ: при остром цистите обычно принимают внутрь по 400 мг 

норфлоксацина  2 раза  в сутки  на протяжении  3 дней;  при других  неослож­

ненных инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза в сутки в тече­

ние 10–21 дня.

Хронические рецидивирующие инфекции мочевых путей — по 400 мг 2 раза 

в сутки до 12 нед, если в течение первых 4 нед достигается эффект, то дозу сни­

жают  до 400 мг  в сутки.  У  больных  с почечной  недостаточностью  (клубочковая 

фильтрация 30 мл/мин и менее) рекомендуемая доза — 400 мг в сутки.

При  инфекциях  пищеварительного  тракта  суточная  доза  составляет 

400 мг (в 2 приема) на протяжении 5–7 дней.

При острой гонорее — 800 мг однократно.

Для профилактики инфекционных осложнений, при тяжелых формах ней­

тропении  рекомендуемая  доза  составляет  400 мг  3 раза  в сутки  в течение 

всего периода болезни. Нет данных о применении препарата более 8 нед.

В  офтальмологической  практике —  обычно  закапывают  по 1–2 капли 

0,3% р­ра в пораженный глаз(а) 4 раза в сутки. В зависимости от тяжести ин­

фекции доза в 1­й день лечения может составлять 1 или 2 капли каждые 2 ч.

При заболеваниях уха назначают по 5 капель в ухо 3 раза в сутки. Капли 

должны иметь температуру тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к норфлоксацину 

или  к другим  препаратам  хинолонового  ряда.  Системное  применение  нор­

флоксацина  противопоказано  в период  беременности  и кормления  грудью, 

у детей  в возрасте  до 15 лет,  при дефиците  глюкозо­6­фосфатдегидрогена­

зы, а также при тяжелой почечной недостаточности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме внутрь возможны аллергические ре­

акции, головокружение, сонливость, головная боль, снижение аппетита, ощу­

щение сухости во рту, тошнота, рвота, понос.

При применении глазных капель возможны местные реакции — чувство 

жжения или боль, гиперемия и отек конъюнктивы, фотофобия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует осторожно применять норфлоксацин у боль­

ных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными 

нарушениями функции почек и печени; в период лечения препаратом больные 

должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном приеме внутрь антацидов сни­

жается всасывание норфлоксацина; интервал между применением этих пре­

паратов должен быть не менее 2 ч.

НОРЭПИНЕФРИН (NOREPINEPHRINUM)

CAS №: 51­41­2 

C

8

H

11

NO

3

. 

RTECS: (­)­α­(аминометил)протокатехиловый спирт.

M

m

 = 169,18 Да. Точка плавления = 217 °С. log P (октанол­вода) = –1,24.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: норэпинефрин является биогенным 

амином,  нейромедиатором.  Наряду  с эпинефрином  (адреналином)  норэпи­

нефрин  участвует  в передаче  возбуждения  с окончаний  постганглионарных 

симпатических нервов на адренергические структуры различных органов. В 

отличие  от эпинефрина  сильнее  возбуждает  α­адренорецепторы,  суживает 

сосуды и повышает АД, в меньшей степени стимулирует сердечную деятель­

ность и процессы метаболизма. В меньшей степени влияет на тонус бронхов, 

практически не оказывает влияния на ЦНС.

ПОКАЗАНИЯ:  коллапс,  шок  (травматический,  интраоперационный,  ток­

сический, кардиогенный), кровопотеря, интоксикация, угнетение вазомотор­

ных центров.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в капельно по 2–4 мл 0,2% р­ра в 1 л 5% р­ра глюкозы 

со скоростью 0,5–1 мл конечного р­ра на 10 кг массы тела больного в 1 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  АГ,  стенокардия,  сердечная  астма,  коронарная 

недостаточность, кардиосклероз, гипертиреоз, сахарный диабет, период бе­

ременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, страх, беспокойство, слабость, 

тремор,  головная  боль,  побледнение  кожи  лица,  АГ,  тахикардия,  мерцание 

желудочков сердца, диспепсические явления, геморрагический инсульт.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  пациентам  пожилого 

возраста. Следует избегать введения норэпинефрина п/к (возможен некроз).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует назначать одновременно с некоторыми 

препаратами для наркоза (фторотан, хлороформ), ингибиторами МАО и ок­

ситоцином.

НОРЭТИСТЕРОН (NORETHISTERONUM)

CAS №: 68­22­4 

C

20

H

26

O

2

. 

RTECS, MESH, USPDDN: (17­α)­17­гидрокси­19­норпрегн­4­ен­20­ин­3­он.

M

m

 = 298,43 Да. Точка плавления = 203,5 °С. Растворимость в воде при температуре 

25 °С = 7,04 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,97.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: норэтистерон — гестагенное средство. 

Тормозит пролиферацию эндометрия, способствует секреторной трансформа­

ции, развитию децидуальной реакции стромы и атрофическим изменениям эпи­

телия желез и стромы. Угнетает выделение гонадотропных гормонов гипофизом.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной 

концентрации составляет около 2 ч. В печени при участии микросомальных фер­

ментов подвергается биотрансформации. Период полувыведения — 3–10 ч. До 

70% введенной дозы экскретируется с мочой, остальная часть — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:  предменструальный  синдром,  мастодиния,  расстройства 

менструального  цикла,  связанные  с укорочением  секреторной  фазы,  дис­

функциональные маточные кровотечения (с заместительной целью при недо­

статочности гормона желтого тела), первичная и вторичная аменорея, кистоз­

ная гландулярная гиперплазия эндометрия, эндометриоз, аденомиоз, пода­

вление лактации, контрацепция.

НОРЭ

Н