Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 409

С­200

 

КомПендиум 2005

простейшие. Многие штаммы перечисленных выше микроорганизмов, резис­

тентные к другим аминогликозидам, таким, как канамицин, гентамицин, тоб­

рамицин  и сизомицин,  проявляют  in vitro  чувствительность  к нетилмицину. 

Иногда  обнаруживаются  штаммы,  устойчивые  к амикацину,  но  чувствитель­

ные к нетилмицину.

После  в/м  введения  максимальная  концентрация  нетилмицина  в крови 

достигается через 30–60 мин; в терапевтической концентрации нетилмицин 

обнаруживается в течение 9–12 ч. При в/в капельном введении достигается 

более высокая, чем при в/м введении, концентрация нетилмицина в крови, 

максимальная концентрация в крови достигается через 15–30 мин, терапев­

тическая концентрация поддерживается 8–12 ч. Нетилмицин обнаруживает­

ся в терапевтических концентрациях в легких, миокарде, селезенке, печени, 

в экссудатах  плевральной  и перитонеальной  полостей,  избирательно  нака­

пливается в почках. Плохо проникает через ГЭБ, но при воспалении менин­

геальных оболочек обнаруживается в ликворе. Нетилмицин в неизмененном 

виде  выделяется  почками  путем  клубочковой  фильтрации,  в моче  при этом 

создается его высокая концентрация. При нарушении выделительной функ­

ции почек значительно увеличивается время циркуляции и повышается кон­

центрация антибиотика в организме.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными микроорганизма­

ми, в том числе бактериемия, септицемия, септический эндокардит; менин­

гит; перитонит; пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого; инфекции по­

чек и мочевых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); инфекции кожи, мягких 

тканей и суставов; раневая инфекция; ожоговая инфекция; инфекции пище­

варительного тракта, ЦНС (включая менингит), остеомиелит.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/м, в/в струйно или в/в капельно. Дозы, рекомендуемые 

для в/в и в/м введения, идентичны.

При  инфекциях  мочевых  путей  или  не  угрожающих  жизни  системных 

инфекциях  взрослым  пациентам  с нормальной  функцией  почек  назначают 

в/м по 4–6 мг/кг массы тела в сутки 3 равными дозами с интервалом 8 ч или 

2 дозами с интервалом 12 ч. В этом диапазоне более низкие дозы следует на­

значать при инфекциях мочевых путей, а более высокие — при системных ин­

фекциях. Во всех случаях дозу следует подбирать с учетом тяжести инфекции 

и состояния больного. Взрослым с массой тела 50–90 кг нетилмицин можно 

назначать по 200 мг с интервалом 12 ч или по 100 мг с интервалом 8 ч. При 

неосложненных инфекциях мочевых путей, особенно в случае хронического 

течения или рецидивирования, пациентам без признаков почечной недоста­

точности можно рекомендовать введение нетилмицина в дозе 3 мг/кг в сутки 

в 1 прием (например, 100–200 мг) в течение 7–10 дней.

При  инфекционных  заболеваниях  с высоким  риском  летального  исхо­

да можно назначать в дозе до 7,5 мг/кг в сутки, разделенной на 3 введения, 

с интервалом 8 ч. Обычно через 48 ч исходную дозу снижают до 6 мг/кг в сут­

ки и менее с учетом клинического состояния пациента.

Детям  назначают  в дозе  6–7,5 мг/кг  в сутки  по 2–2,5 мг/кг,  интер­

вал между введениями — 8 ч. Новорожденным, в том числе недоношенным, 

в возрасте  до 1 нед  —  6 мг/кг  в сутки  (по  3 мг/кг  с интервалом  12 ч);  ново­

рожденным старше 1 нед и детям грудного возраста — 7,5–9 мг/кг в сутки (по 

2,5–3 мг/кг с интервалом 8 ч).

При гонорее у мужчин и женщин рекомендуется однократное в/м введе­

ние 400 мг нетилмицина.

В/в введение нетилмицина показано при септицемии или шоке, а также 

в случаях лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, нару­

шениями со стороны системы крови, обширными ожогами или при понижен­

ной массе тела. Для в/в капельного введения взрослым разовую дозу разво­

дят в 50–200 мл стерильного 5% водного р­ра декстрозы или изотонического 

р­ра натрия хлорида. При введении детям объем растворителя следует опре­

делять с учетом потребности ребенка в жидкости. Р­р обычно вводят капель­

но в течение 30 мин — 2 ч. В некоторых случаях можно вводить струйно мед­

ленно непосредственно в вену или в венозный катетер в течение 3–5 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нетилмицину или 

к другим аминогликозидным антибиотикам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: нефротоксическое (протеинурия, азотемия, оли­

гурия) и ототоксическое (вестибулярные нарушения, снижение остроты слу­

ха) действие, редко — блокада нервно­мышечной проводимости и аллергиче­

ские реакции (кожная сыпь, лихорадка и др.), флебит и перифлебит при в/в 

введении, локальная болезненность при в/м введении, головная боль, нару­

шения зрения, дезориентация, тахикардия, артериальная гипотензия, тром­

боцитоз, парестезия, сыпь, озноб, лихорадка, задержка жидкости, рвота, ди­

арея,  изменение  результатов  лабораторных  исследований  (гипергликемия, 

повышение активности ЩФ, АсАТ или АлАТ, повышение содержания билиру­

бина, калия, снижение уровня гемоглобина, лейкопения, тромбоцитопения, 

анемия, эозинофилия, увеличение протромбинового времени).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  для  профилактики  осложнений  и уменьшения  ча­

стоты их развития во время лечения нетилмицином рекомендуется контроли­

ровать функцию почек, слуха и вестибулярного аппарата не реже 1 раза в не­

делю. Содержание антибиотика в сыворотке крови больных с почечной недо­

статочностью не должно превышать 16 мкг/мл.

В  период  беременности  и кормления  грудью  нетилмицин  назначают 

только по жизненным показаниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  нетилмицин  нельзя  назначать  одновременно  или 

последовательно с препаратами, способными вызывать ото­ или нефроток­

сические осложнения (стрептомицином, канамицином, мономицином, поли­

миксином В), диуретиками (фуросемидом, этакриновой кислотой) и кураре­

подобными средствами; нетилмицин нельзя вводить в одном объеме с други­

ми лекарственными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки нетилмицин может быть уда­

лен из системного кровотока при проведении гемодиализа или перитонеаль­

ного диализа.

НИКЕТАМИД (NICETHAMIDUM)

CAS №: 59­26­7 

C

10

H

14

N

2

O

. 

USPDDN: N,N­диэтилникотинамид.

M

m

 = 178,24 Да. Бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом. 

Смешивается с водой и спиртом в любых соотношениях. Точка плавления = 25 °С.
log P (октанол­вода) = 0,33.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: никетамид относится к группе ана­

лептических средств. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС и особен­

но на дыхательный и сосудодвигательный центры (при их сниженном тонусе). 

Возбуждение дыхательного центра частично обусловлено рефлекторным сти­

мулирующим влиянием на хеморецепторы каротидных клубочков.

В токсических дозах может вызывать клонические судороги. Никетамид 

не оказывает прямого стимулирующего действия на сердце и прямого сосу­

досуживающего  действия,  но  при его  применении  отмечается  стимуляция 

сердечной деятельности, повышаются уровень АД и тонус сосудов брюшной 

полости.

Никетамид действует непродолжительно (15–60 мин). В организме мета­

болизируется до никотиновой кислоты. Быстро выводится с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: коллапс, асфиксия, шок при оперативных вмешательствах 

и в послеоперационный период, острое и хроническое нарушение кровооб­

ращения, снижение тонуса сосудов, угнетение дыхания при инфекционных 

болезнях и в период реконвалесценции, асфиксия новорожденных, отрав­

ление наркотическими, снотворными и анальгетическими средствами.

ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м и в/в медленно взрослым вводят в дозе 1–2 мл 

25% р­ра 1–3 раза в сутки; детям в зависимости от возраста п/к вводят в до­

зе  0,1–0,75 мл  25%  р­ра.  При  интоксикации  наркотиками,  анальгетиками, 

снотворными средствами взрослым в/в медленно вводят 3–5 мл никетамида 

(можно вводить также п/к и в/м).

Поскольку п/к и в/м инъекции никетамида болезненны, в место инъекции 

предварительно вводят новокаин (взрослым — 1 мл 0,5% р­ра, детям — соот­

ветственно возрасту).

Для взрослых высшие дозы п/к: разовая — 2 мл, суточная — 6 мл. Выс­

шая разовая доза для п/к и в/в введения при отравлении наркотиками состав­

ляет 5 мл.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: предрасположенность к судорожным реакциям.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при передозировке возможны судороги.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при приеме  внутрь  несовместим  с аскорбиновой 

кислотой,  средствами  со  щелочной  реакцией.  Судорожное  действие  нике­

тамида  усиливает  резерпин,  возбуждающий  эффект  на дыхательный  центр 

устраняется средствами для наркоза, действие никетамида ослабляют ПАСК 

и салюзид, ослабление аналептического эффекта и судорожного влияния вы­

зывают аминазин и другие производные фенотиазина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

НИКОТИН* (NICOTINUM*)

CAS №: 54­11­5 

C

10

H

14

N

2

. 

NLM: 3­(1­метил­2­пирролидинил)пиридин.

RTECS: (S)­3­(1­метил­2­пирролидинил)пиридин.
M

m

 = 162,24 Да. Алкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, 

находясь в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах. 
Точка плавления = –79 °С. log P (октанол­вода) = 1,17.

Форма выпуска: жевательная резинка.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: применяется для устранения нико­

тиновой зависимости. Позволяет избежать развития синдрома отмены у лиц, 

бросивших курить; препятствует возобновлению курения. При этом концен­

НИКЕ

Н

КомПендиум 2005 

С­201

трация никотина в крови повышается медленнее, чем при курении, и имеет 

более низкое значение.

При  применении  препаратов  никотина  в организм  не  попадают  такие 

вредные ингредиенты табачного дыма, как смола, оксид углерода и др. В про­

цессе жевания резинки никотин медленно высвобождается и абсорбируется 

в полости рта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается че­

рез 30 мин после начала жевания. По сравнению с курением степень абсорб­

ции никотина во время жевания ниже, его концентрация повышается медлен­

нее и имеет более низкое значение.

ПОКАЗАНИЯ:  для  устранения  никотиновой  зависимости,  уменьшение 

выраженности  синдрома  отмены,  вызванного  отвыканием  от курения,  для 

уменьшения количества выкуриваемых сигарет.

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу устанавливают индивидуально с учетом степени зави­

симости от табака. При очень высокой зависимости назначают в разовой дозе 

4 мг, в других случаях — 2 мг. Кратность назначения — до 15 раз в сутки. Приме­

няют по 1 жевательной резинке каждые 1–2 ч в течение дневного времени.

Курс  лечения —  3 мес;  затем  дозу  постепенно  снижают  до 2–4 мг/сут. 

При достижении этой дозы лечение можно прекратить. Максимальная про­

должительность применения — 1 год.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к никотину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто (1%) отмечают головокружение, 

головную боль, тошноту, икоту, стоматит, фарингит, редко (0,01% и менее) — 

эритему, крапивницу, аритмию.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  следует  назначать  пациентам 

с эзофагитом, ИБС (особенно после недавно перенесенного инфаркта мио­

карда). При появлении жалоб на сердцебиение, загрудинную боль, диспепси­

ческие расстройства лечение следует отменить.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы — тошнота, рвота. Лечение симптоматичес­

кое.

НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM NICOTINICUM)

CAS №: 59­67­6 

C

6

H

5

NO

2

. 

MESH, TSCAINV, USPDDN: 3­пиридинкарбоксиловая кислота.

M

m

 = 123,11 Да. Белый кристаллический порошок без запаха, со слабокислым вкусом. 

Труднорастворим в холодной воде, лучше в горячей, малорастворим в этаноле, очень 

мало — в эфире. Точка плавления = 236,6 °С. log P (октанол­вода) = 0,36.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислота никотиновая (витамин РР) — 

является  простетической  группой  кодегидразы  І  и кодегидразы  II —  фермен­

тов, переносящих водород и осуществляющих окислительно­восстановитель­

ные процессы. Кодегидраза II участвует и в транспортировке фосфата. Недо­

статочность  никотиновой  кислоты  способствует  развитию  пеллагры.  Кислота 

никотиновая улучшает обмен углеводов, оказывает сосудорасширяющее дей­

ствие, эффективна при заболеваниях сердца, печени, легких формах сахарного 

диабета, пептической язве желудка или двенадцатиперстной кишки, энтероко­

литах, вяло заживающих язвах и ранах. Проявляет гиполипидемическую актив­

ность, при гиперхолестеринемии снижает показатель ХС/фосфолипиды.

ПОКАЗАНИЯ:  профилактика  и лечение  пеллагры;  гипоацидный  гастрит, 

острый  и хронический  гепатит,  цирроз  печени,  спазмы  сосудов  (головного 

мозга, почек, конечностей), атеросклероз, неврит лицевого нерва, инфекци­

онные болезни, длительно не заживающие язвы и раны различной локализа­

ции и генеза.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  после  еды.  При  пеллагре  взрослым  назнача­

ют по 0,1 г 2–4 раза в сутки на протяжении 15–20 дней; детям — по 0,005–

0,05 г  2–3 раза  в сутки.  При  других  заболеваниях  взрослым  назначают 

по 0,02–0,05 г (до 0,1 г), детям — по 0,005–0,03 г 2–3 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,1 г, суточная — 0,5 г. При атероскле­

розе и других нарушениях обмена липидов (и при отсутствии побочных эффектов) 

разовую дозу можно постепенно повысить до 0,5–1 г, а суточную — до 3–5 г.

Парентерально вводят в/в (в/м и п/к инъекции болезненны, поэтому при не­

обходимости использования такого пути введения применяют никотинамид или 

натрия  никотинат).  В  качестве  вазодилататора  при ишемическом  инсульте  в/в 

медленно вводят 1 мл 1% р­ра. При пеллагре назначают взрослым парентераль­

но по 1 мл 1% р­ра 1–2 раза в сутки на протяжении 10–15 дней. Высшие дозы 

для взрослых в/в (в форме натриевой соли): разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к  никотиновой 

кислоте.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны (особенно при приеме натощак) кра­

пивница,  парестезии,  головокружение,  ощущение  прилива  крови  к голове, 

гиперемия кожи лица и верхней половины туловища. Как правило, указанные 

эффекты исчезают самостоятельно. При быстром в/в введении может значи­

тельно снижаться АД.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: длительное применение никотиновой кислоты мо­

жет привести к жировой дистрофии печени, для ее профилактики в рацион 

больных  включают  богатые  метионином  продукты  или  назначают  метионин 

и другие липотропные средства.

НИМЕСУЛИД (NIMESULIDUM)

CAS №: 51803­78­2 

C

13

H

12

N

2

O

5

S

. 

USPDDN: 4�­нитро­2�­феноксиметансульфонанилид.

M

m

 = 308,31 Да. Точка плавления = 143–144,5 °С. Растворимость в воде при температуре 

25 °С = 26,9 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,60.

Форма выпуска: таблетки, таблетки диспергируемые, таблетки для 

сосания, р­р д/ин.,гранулы для приготовления пероральной суспензии, 

суспензия для приема внутрь, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП, высокоселективный ингиби­

тор ЦОГ­2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропо­

нижающее  действие.  Подавляет  образование  свободных  кислородных  ра­

дикалов  без  влияния  на гемостаз  и фагоцитоз.  Ингибирует  высвобождение 

фермента миелопероксидазы.

После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается в пищеваритель­

ном тракте. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови 

определяется через 1,5–2,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы 

крови — 99%. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидрокси­

нимесулид (25%) — является фармакологически активным. Около 65% ниме­

сулида выводится с мочой, 35% — с калом.

ПОКАЗАНИЯ:  ревматоидный  артрит,  остеоартрит,  остеоартроз,  бурсит, 

тендинит,  болевой  синдром  различной  этиологии,  в том  числе  при гинеко­

логических заболеваниях, в послеоперационный период, при травмах; лихо­

радка при инфекционно­воспалительных заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 100 мг 2 раза в сутки после еды, п/к по 2 мл препа­

рата (75 мг) 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Наружно  —  на  пораженный  участок  наносят  примерно  3  см  1%  геля  и 

слегка втирают; процедуру повторяют 3–4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  пептическая  язва  желудка  и/или  двенадцати­

перстной кишки; выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс 

креатинина менее 30 мл/мин); повышенная чувствительность к нимесулиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: как правило, слабо выражены, носят временный 

характер и не требуют отмены нимесулида. Возможны изжога, тошнота, боль 

в эпигастральной  области,  головная  боль,  головокружение,  аллергические 

реакции в виде кожной сыпи.

При местном применении возможны местное раздражение, эритема, сыпь, 

шелушение и зуд кожи, преходящее изменение цвета кожи в месте аппликации.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при назначении  нимесулида  пациентам  пожилого 

возраста коррекции режима дозирования не требуется.

В  период  беременности  назначать  нимесулид  не  рекомендуется  (осо­

бенно в ІІІ триместре) из­за опасности преждевременного закрытия боталова 

протока у плода и развития атонии матки у матери.

При необходимости назначения нимесулида в период кормления грудью 

следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нимесулид обладает высоким сродством к белкам 

плазмы крови, поэтому может вытеснять другие лекарственные средства из 

мест их связывания.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия нимесулида с фуро­

семидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, цимети­

дином, антацидами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: случаи передозировки не описаны. Специфического 

антидота не существует. Проводят симптоматическую терапию.

НИМОДИПИН (NIMODIPINUM)

CAS №: 66085­59­4 

C

21

H

26

N

2

O

7

. 

RTECS, USPDDN: изопропил 2­метоксиэтил 1,4­дигидро­2,6­диметил­4­(m­

нитрофенил)­3,5­пиридиндикарбоксилат.

M

m

 = 418,45 Да. Производное 1,4­дигидропиридина. Желтый кристаллический порошок. 

Практически нерастворим в воде. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 

24,3 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,05.

Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для инфузий.

НИМО

Н

С­202

 

КомПендиум 2005

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: блокатор кальциевых каналов. Вли­

яет на потенциалзависимые кальциевые каналы. Специфической особеннос­

тью  нимодипина  является  его  преимущественное  действие  на сосуды  моз­

га  и слабое  влияние  на периферическое  сосудистое  русло.  Нимодипин  об­

ладает  выраженными  липофильными  свойствами  по сравнению  с другими 

антагонистами  ионов  кальция,  благодаря  чему  легче  проникает  через  ГЭБ, 

кроме влияния на гладкомышечные клетки сосудов мозга, непосредственно 

воздействует на нейроны и клетки глии. Сосудорасширяющий и спазмолити­

ческий эффекты обусловлены воздействием на гладкомышечные клетки сосу­

дов мозга, а ноотропный и нейропротекторный — опосредованы прямым дей­

ствием на кальциевые каналы нейронов.

После приема внутрь нимодипин быстро и почти полностью всасывает­

ся в пищеварительном тракте; максимальная концентрация (30 нг/мл) в плаз­

ме крови достигается через 30 мин после введения 60 мг нимодипина. Че­

рез 8 ч после введения концентрация в плазме снижается ниже 2 нг/мл. При 

длительном  лечении  не  происходит  накопления  вещества  и не  изменяет­

ся скорость всасывания и элиминации. С белками плазмы крови связывает­

ся более 95% препарата. Нимодипин интенсивно метаболизируется при пер­

вичном прохождении через печень (80–90%), поэтому его биологическая до­

ступность составляет только 12%.

При  в/в  введении  с белками  плазмы  крови  связывается  до 99%  нимо­

дипина.  Элиминация  нимодипина  двухфазная,  с периодом  полувыведения 

5  и 55 мин.  Подвергается  метаболизму  в печени,  поэтому  при тяжелых  на­

рушениях функции печени (особенно при циррозе) элиминация замедлена. 

Приблизительно 60% нимодипина выводится с мочой и 40% с калом. При по­

вторном введении в терапевтических дозах нимодипин не кумулирует в орга­

низме. При тяжелой печеночной недостаточности, особенно циррозе печени, 

возможно замедление снижения концентрации в плазме крови. До 15% вве­

денной дозы нимодипина выводится с мочой за сутки в виде неактивных ме­

таболитов. Остальное количество выводится с желчью.

ПОКАЗАНИЯ: для в/в введения — профилактика спазма сосудов голов­

ного мозга и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, 

вызванных субарахноидальным кровоизлиянием. Для приема внутрь (пос­

ле проведения инфузионной терапии) — профилактика спазма сосудов го­

ловного мозга и лечение ишемических нарушений мозгового кровообраще­

ния, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием в результате разрыва 

аневризмы; профилактика ишемических нарушений мозгового кровообра­

щения,  вызванных  травматическим  субарахноидальным  кровоизлиянием; 

лечение  выраженных  нарушений  мозгового  кровообращения  у пациентов 

пожилого  возраста  (снижение  памяти  и концентрации  внимания,  наруше­

ние  способности  управления  транспортными  средствами,  эмоциональная 

лабильность).

ПРИМЕНЕНИЕ:  лечение  начинают  с в/в  введения  1 мг  нимодипина  (из 

расчета 15 мкг/кг массы тела) в час в течение первых 2 ч. При хорошей пе­

реносимости  и отсутствии  резкого  снижения  АД  через  2 ч  дозу  повышают 

до 2 мг (приблизительно 30 мкг/кг) в час. Больным с массой тела менее 70 кг 

и лабильным АД нимодипин следует вводить начиная с 0,5 мг/ч. При появле­

нии выраженных негативных реакций дозу снижают или прекращают введе­

ние. Терапию следует начинать немедленно, не позднее 4­го дня после ост­

рого эпизода и продолжать в течение 10–14 дней после субарахноидально­

го кровоизлияния. Затем лечение продолжают, назначая нимодипин внутрь 

по 60 мг каждые 4 ч в течение 7 дней.

Перорально  нимодипин  при субарахноидальном  кровоизлиянии  назна­

чают внутрь начиная с 60 мг 6 раз в сутки на протяжении 14–21 дня, затем 

продолжают лечение в поддерживающей дозе — по 30 мг 6 раз в сутки. При 

острой ишемии лечение начинают с 30 мг 6 раз в сутки в течение 7 дней, за­

тем дозу снижают до 30 мг 3 раза в сутки. При хронических нарушениях моз­

гового  кровообращения  и для  профилактики  приступов  мигрени  назнача­

ют по 30–60 мг 3 раза в сутки. Антидепрессивное действие нимодипин ока­

зывает  в дозе  30 мг.  Анксиолитические  свойства  нимодипина  проявляются 

при назначении в дозе 15–60 мг.

Парентерально нимодипин вводят в/в через центральный катетер непре­

рывно (желательно с помощью перфузионного насоса). Для введения инфу­

зионный  р­р  разводят  в 5%  р­ре  глюкозы,  р­ре  Рингера,  декстрана  40  или 

в 5% р­ре человеческого альбумина.

Введение нимодипина не прекращают при проведении наркоза, опера­

тивного вмешательства или ангиографии.

Введение в аневризму проводят во время оперативного вмешательства 

в очаге субарахноидального кровоизлияния.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: отек мозга, повышение внутричерепного давле­

ния, цирроз печени, период беременности и кормления грудью, повышенная 

чувствительность к нимодипину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  редко —  выраженная  артериальная  гипотензия, 

кожно­аллергические реакции, ощущение жара, гиперемия кожи лица, голов­

ная боль, повышенная потливость, диспепсические явления, тромбоцитопе­

ния. При введении неразведенного р­ра в периферическую вену — флебит. 

Возможно ухудшение функции почек (повышение уровня мочевины или кре­

атинина в сыворотке крови), повышение уровня сывороточных трансаминаз, 

ЩФ и γ­глютамилтранспептидазы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: опыт применения у детей и подростков в возрасте 

до 18 лет недостаточен, поэтому назначать нимодипин пациентам этой воз­

растной группы не следует.

Применяют с осторожностью и в сниженных дозах при выраженном на­

рушении функции печени или почек, артериальной гипотензии (уровень сис­

толического АД ниже 100 мм рт. ст.).

Инфузионный р­р разрушается под действием света, поэтому его нель­

зя вводить при прямом солнечном освещении. При введении необходимо за­

щитить инфузионную систему от попадания прямых солнечных лучей черной, 

коричневой, желтой или красной краской или поместить перфузионный насос 

и трубки в светонепроницаемый футляр. При рассеянном дневном или искус­

ственном освещении нимодипин в форме р­ра для инфузий можно использо­

вать без специальной защиты в течение 10 ч.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  учитывая  возможность  потенцирования  гипотен­

зивного действия, не рекомендуется назначать нимодипин вместе с други­

ми антигипертензивными средствами. Не назначают одновременно с дру­

гими антагонистами кальция и α­метилдопой. При одновременном в/в вве­

дении  с блокаторами  β­адренорецепторов  усиливается  отрицательный 

инотропный  эффект  вплоть  до развития  недостаточности  кровообраще­

ния. Сочетанное применение с потенциально нефротоксичными препарата­

ми  (аминогликозиды,  цефалоспорины,  фуросемид)  может  ухудшать  функ­

цию почек. Сочетание с циметидином опасно в связи с повышением уров­

ня нимодипина в крови и усилением его действия. Сочетанное применение 

с фенитоином, фенобарбиталом или карбамазепином снижает концентра­

цию нимодипина.

В  инфузионные  р­ры,  содержащие  нимодипин,  нельзя  добавлять  дру­

гие  лекарственные  средства.  Нимодипин  абсорбируется  поливинилхлори­

дом,  поэтому  разрешается  применять  инфузионные  насосы  только  с поли­

этиленовыми трубками и иглы с полиэтиленовыми насадками (или цельноме­

таллические).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при  острой  передозировке  отмечается  гиперемия 

кожи лица, головная боль, тахикардия, иногда брадикардия, артериальная ги­

потензия, тошнота, диспепсические явления.

Лечение —  симптоматическое.  При  пероральном  приеме  нимодипина 

показано зондовое промывание желудка, введение активированного угля. 

При выраженной артериальной гипотензии в/в вводят допамин или норэпи­

нефрин.

НИСТАТИН (NYSTATINUM)

CAS №: 1400­61­9 

C

47

H

75

NO

17

. 

USPDDN: Nystatin.

M

m

 = 276,42 Да. Светло­желтый порошок со специфическим запахом. Горький на вкус. 

Практически нерастворим в воде, очень мало — в спирте. Гигроскопичен. Разлагается 

под действием света, высокой температуры, кислорода воздуха. Легко разрушается 

в кислой и щелочной среде и под действием окислителей. Растворимость в воде 

при температуре 25 °С = 360 мг/л. log P (октанол­вода) = 7,08.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки вагинальные, мазь, 

суппозитории ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антибиотик  полиеновой  группы, 

продуцируемый  Streptomyces  noursei.  Избирательно  действует  на патоген­

ные, особенно дрожжеподобные грибы рода Candida, и на аспергиллы. Плохо 

всасывается в пищеварительном тракте (большая часть выводится с калом). 

Малотоксичен.

ПОКАЗАНИЯ: заболевания, вызванные грибами рода Cаndida (профилак­

тика и лечение); в том числе кандидоз слизистых оболочек (рта, влагалища), 

кожи и внутренних органов (пищеварительного тракта, легких, почек).

Назначают для профилактики развития кандидоза при длительной тера­

пии  препаратами  группы  пенициллина  и другими  антибиотиками,  особенно 

при пероральном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, хлорам­

феникола, неомицина и др., а также ослабленным и истощенным больным.

Таблетки  вагинальные —  кольпит  и вульвовагинит,  вызванные  грибами 

рода кандида (Candida albicans и др.)

Суппозитории ректальные — профилактика и лечение кандидоза слизис­

той оболочки нижних отделов кишечника. С профилактической целью назна­

НИСТ

Н

КомПендиум 2005 

С­203

чают для предупреждения развития кандидоза при длительной антибиотико­

терапии.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь по 500 000 ЕД нистатина 3–

4 раза в сутки или по 250 000 ЕД 6–8 раз в сутки. Суточная доза составляет 

1 500 000–3 000 000 ЕД.  При  тяжелом  генерализованном  кандидозе  суточ­

ная доза может быть повышена до 4 000 000–6 000 000 ЕД.

Применение нистатина внутрь можно сочетать с нанесением на поражен­

ные участки кожи в виде мази.

Детям в возрасте до 1 года назначают по 100 000–125 000 ЕД, от 1 го­

да до 3 лет — по 250 000 ЕД 3–4 раза в сутки, старше 13 лет — от 1 000 000 

до 1 500 000 ЕД,  в сутки  в 4  приема.  Средняя  продолжительность  лечения 

10–14 дней.

При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидозах про­

водят повторные курсы терапии с перерывами между ними 2–3 нед.

Таблетки  вагинальные —  вводят  глубоко  во влагалище  по 1–2  таблетки 

(100 000–200 000 ЕД) в сутки в течение 10–20 дней.

Ректально назначают по 250 000 или 500 000 ЕД 2 раза в сутки. Средняя 

продолжительность лечения — 10–14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нистатину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  тошнота,  рвота,  диарея,  лихорадка, 

озноб. В таких случаях дозу нистатина следует снизить. При применении ва­

гинальных таблеток редко — местное раздражение и болезненность.

НИТРАЗЕПАМ (NITRAZEPAMUM)

CAS №: 146­22­5 

C

15

H

11

N

3

O

3

. 

MESH, RTECS, USPDDN: 1,3­дигидро­7­нитро­5­фенил­ 2H­1,4­бензодиазепин­2­

он.

M

m

 = 281,27 Да. Светло­желтый или светло­желтый с зеленоватым оттенком 

кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим 

в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе. Точка плавления = 225 °С. 

Растворимость в воде при температуре 25 °С = 76,9 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,25.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное бензодиазепина с вы­

раженным снотворным эффектом. Оказывает также анксиолитическое, цен­

тральное  миорелаксирующее  и противосудорожное  действие.  Увеличивает 

глубину  и продолжительность  сна.  Сон  наступает  обычно  через  20–40 мин 

после приема нитразепама и длится 6–8 ч.

Биодоступность при приеме внутрь — около 78%, более 80% нитразепа­

ма связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет 

1,9 л/кг.  Период  полувыведения —  около  26 ч,  выводится  преимущественно 

в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:  симптоматическое  лечение  расстройств  сна;  эпилепсия 

у детей в возрасте от 4 мес до 1–2 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  при расстройствах  сна  обычно  назначают 

внутрь  по 5–10 мг  натощак,  запивая  небольшим  количеством  жидкости,  за 

30 мин до отхода ко сну.

Детям  при эпилептических  припадках  назначают  по 0,3–1 мг/кг  массы 

тела в сутки в 3 приема.

Продолжительность курса лечения не должна превышать 4 нед, включая 

период постепенной отмены нитразепама.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к нитразепаму 

или другим бензодиазепинам, хронический алкоголизм, наркомания и лекар­

ственная зависимость, острые отравления алкоголем, снотворными, анесте­

зирующими и психотропными средствами (антидепрессантами, нейролепти­

ками, нормотимиками).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  дневная  усталость,  сонливость,  вя­

лость,  головокружение,  заторможенность,  атаксия,  снижение  скорости  ре­

акции  и способности  концентрации  внимания,  снижение  либидо,  антеро­

градная амнезия, утренняя сонливость после приема препарата, мышечная 

слабость, головная боль, спутанность сознания, кожный зуд, кожная сыпь, бу­

лимия; при длительном лечении и/или использовании нитразепама в высоких 

дозах возможны временные расстройства артикуляции, нарушения походки, 

диплопия, нистагм, галлюцинации, парадоксальные реакции (агрессивность, 

психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, судорожные 

реакции, нарушения сна).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с особой  осторожностью  применяют  при тяжелых 

поражениях печени и почек, холестатической желтухе, синдроме ночного ап­

ноэ, недостаточности кровообращения и дыхательной недостаточности, спи­

нальной и церебральной атаксиях, органических поражениях головного моз­

га,  тяжелых  формах  миастении,  у ослабленных  пациентов  и лиц  пожилого 

возраста. Возможно угнетение функции внешнего дыхания у пациентов с об­

структивными  заболеваниями  дыхательной  системы.  Учитывая  угнетающее 

действие нитразепама и наличие бронхиальной гиперсекреции у детей груд­

ного и раннего возраста, при применении нитразепама следует обеспечить 

проходимость дыхательных путей, а при необходимости — прервать лечение.

В  период  беременности  и кормления  грудью  нитразепам  назначают 

только по строгим показаниям с учетом возможного риска для плода или ре­

бенка. При использовании нитразепама в III триместре беременности у ново­

рожденного могут отмечаться явления абстиненции или синдром вялого ре­

бенка.

Во время лечения нитразепамом следует воздерживаться от управления 

транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизма­

ми, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

При внезапной отмене нитразепама возможно развитие синдрома отме­

ны, который проявляется бессонницей в более тяжелой форме, чем до нача­

ла лечения. Резкая отмена нитразепама у лиц с лекарственной зависимостью 

может вызывать явления абстинентного синдрома — чувство тревоги, напря­

жения, страха, психомоторное возбуждение, потливость, тремор, судороги; 

в редких случаях возможно развитие острого психоза.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  употреблении  нитразепама 

и других психотропных средств (а также алкоголя) возможно взаимное потен­

цирование эффектов. Нитразепам усиливает действие миорелаксантов. У де­

тей  действие  нитразепама  потенцируют  циметидин  и вальпроевая  кислота. 

Гормональные контрацептивы замедляют выделение нитразепама.

НИТРОГЛИЦЕРИН* (NITROGLICERINUM*)

CAS №: 55­63­0 

C

3

H

5

N

3

O

9

. 

MESH, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 1,2,3­пропантриола тринитрат.

M

m

 = 227,09 Да. Бесцветная маслообразная жидкость. Плохорастворима в воде, 

хорошо — в спирте, эфире, хлороформе. Точка плавления = 13,5 °С. Растворимость 

в воде при температуре 20 °С = 1380 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,62.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки пролонгированного действия, 

таблетки ретард, таблетки подъязычные, капсулы ретард, капсулы 

пролонгированного действия, масляный р­р, аэрозоль, р­р инфузионный, 

концентрат для приготовления инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  нитроглицерин —  средство  группы 

органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты спо­

собны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным 

эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации 

гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению 

гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиан­

гинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клет­

ки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мо­

четочников.  При  в/в  введении  вызывает  снижение  преднагрузки  на сердце 

за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к право­

му предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообра­

щения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, по­

требность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагруз­

ки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). 

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сни­

женным  кровообращением.  Оказывает  центральное  тормозящее  влияние 

на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирова­

ния болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем 

объясняется появление специфической «нитратной» головной боли. При дли­

тельном или частом применении нитратов пролонгированного действия воз­

можно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность 

к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерант­

ности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8–

12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая тера­

пия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использо­

вании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, 

гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таб­

летки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.

Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизис­

тых оболочек и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не 

более  10%  по сравнению  с нитроглицерином,  вводимым  сублингвально  (эф­

фект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном 

и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество 

поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном прие­

ме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, максимальная 

концентрация в плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы кро­

ви связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии 

нитратредуктазы, с образованием ди­ и мононитратов (активен только изосор­

НИТР

Н