Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 407

С­192

 

КомПендиум 2005

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: конкурентный антагонист опиоидов; 

блокирует  опиоидные  рецепторы  или  вытесняет  опиоиды  из  связи  с ними. 

Не обладает агонистическими свойствами (морфиноподобной активностью). 

Устраняет  центральное  и периферическое  действие  различных  опиоидов 

(включая эндогенные эндорфины), в том числе угнетение дыхания и артери­

альную гипотензию. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

В анестезиологии налоксон применяют для ускорения выхода из наркоза и 

при угнетении дыхательного центра, вызванном опиоидами, кетамином, фторота­

ном, при переводе больных после продленной ИВЛ на самостоятельное дыхание.

В токсикологии и наркологии налоксон используют при острой интокси­

кации наркотическими анальгетиками, для диагностики интоксикации опиата­

ми, лечения опиатной зависимости.

ПОКАЗАНИЯ:  передозировка  наркотических  анальгетиков;  кома  при 

 остром алкогольном отравлении; в анестезиологии — для ускорения выхода 

из  наркоза,  нейролептанальгезии;  при угнетении  дыхательного  центра,  вы­

званном галотаном или кетамином; при операциях по поводу фокальной эпи­

лепсии, перед завершением управляемого дыхания; шоковое состояние; в ка­

честве диагностического средства у больных с подозрением на лекарственную 

зависимость; в качестве средства для дифференциальной диагностики отрав­

ления наркотическими анальгетиками; передозировка так называемых частич­

ных антагонистов опиатных рецепторов (пентазоцина и налбуфина).

ПРИМЕНЕНИЕ: при передозировке наркотических анальгетиков вводят в/в 

(медленно капельно), в/м или п/к; взрослым — в дозе 0,4 мг, детям — 0,01 мг. 

При недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.

В  анестезиологии  взрослым  назначают  в дозе  0,1–0,2 мг  (0,0015–

0,003 мг на 1 кг массы тела) в/в. В случае необходимости при каждом пов­

торном введении с интервалом 2–3 мин эта доза может быть повышена на 

0,1 мг. Затем в течение 1–2 ч налоксон можно вводить в/м.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к налоксону.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при быстром введении — тремор, потливость, та­

хикардия, тошнота, рвота; после введения в высоких дозах — артериальная 

гипо­ или гипертензия, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, 

отек легких; могут отмечаться аллергические реакции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: налоксон применяют только под врачебным контро­

лем. С осторожностью назначают в период беременности.

НАЛТРЕКСОН (NALTREXONUM)

CAS №: 16590­41­3 

C

20

H

23

NO

4

. 

USPDDN: 17­(циклопропилметил)­4,5α­эпокси­3,14­дигидроксиморфинан­6­он.

M

m

 = 347,46 Да. Белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Точка плавления 

= 168–170 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 1630 мг/л. log P (октанол­

вода) = 1,92.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, капсулы, р­р для перорального 

применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  антагонист  опиатных 

рецепторов. По химическому строению близок к оксиморфону, отличие состоит 

в том, что метиловая группа у атома азота замещена циклопропилметиловой. 

Налтрексон  блокирует  фармакологический  эффект  экзогенных  опиатов  пос­

редством конкурентного связывания с опиатными рецепторами. Устраняет фи­

зическую зависимость и помогает больным с опиатной зависимостью возде­

рживаться от употребления наркотика после дезинтоксикации.

В дозе 50 мг блокирует фармакологический эффект 25 мг героина, вве­

денного в/в, в течение 24 ч. При удваивании дозы налтрексона длительность 

блокирующего эффекта увеличивается до 48 ч, а при использовании утроен­

ной дозы — до 72 ч.

Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приеме, 95% 

метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, глав­

ный из которых — 6­β­налтрексон также является прямым антагонистом опи­

атов.  Второй  метаболит —  2­гидрокси­3­метокси­6­β­налтрексон.  Налтрек­

сон и его метаболиты выводятся в основном с мочой. Количество свободного 

налтрексона, выводимого с мочой, составляет менее 1% от принятой перо­

рально дозы, а количество свободного и связанного 6­β­налтрексона состав­

ляет примерно 38% от перорально принятой дозы налтрексона.

Фармакокинетический профиль налтрексона указывает на то, что исхо­

дное вещество и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рецирку­

ляции. Максимальная концентрация в плазме крови налтрексона и 6­β­нал­

трексона наблюдается в течение 1 ч после перорального приема. Налтрексон 

не  кумулирует  в организме  при длительном  применении,  тогда  как  концен­

трация 6­β­налтрексона в плазме крови существенно возрастает (метаболит 

имеет больший период полувыведения).

ПОКАЗАНИЯ: комплексное лечение наркомании (опиатной зависимости).

ПРИМЕНЕНИЕ: лечение налтрексоном начинают после того, как пациент 

в течение 7–10 дней воздерживается от приема наркотиков (при отсутствии 

проявлений  синдрома  абстиненции).  Воздержание  от употребления  нарко­

тиков  идентифицируют  по показателям  лабораторных  исследований  мочи 

на содержание опиоидов. Лечение начинают при отрицательной провокаци­

онной пробе с 0,5 мг налоксона. Налоксоновую пробу не проводят пациентам 

с симптомами абстиненции и при обнаружении опиатов в моче. Налоксоно­

вую пробу можно повторить через 24 ч.

Лечение налтрексоном начинают с осторожностью, постепенно повышая 

дозу.  Вначале  назначают  20 мг  внутрь  в виде  р­ра.  При  отсутствии  в тече­

ние часа признаков синдрома отмены больному дают оставшуюся дневную 

дозу  препарата  (30 мг).  Врачу  следует  контролировать  акт  проглатывания 

р­ра препарата.

После введения начальной дозы налтрексон назначают по 50 мг каждые 

24 ч (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирова­

ния эффектов опиатов, вводимых парентерально, например 25 мг героина, 

введенного в/в).

Можно использовать и более гибкие схемы лечения:

1) 50 мг в первые 5 дней недели и 100 мг в субботу;

2) 100 мг каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня;

3) 100 мг в понедельник, 100 мг во вторник и 150 мг в пятницу.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  налтрексон  противопоказан  больным,  получаю­

щим  лечение  наркотическими  анальгетиками,  при наличии  выраженной  опи­

атной  зависимости  и синдрома  абстиненции,  пациентам,  которым  не  прове­

дена провокационная проба с налоксоном, при остром гепатите и печеночной 

недостаточности,  непереносимости  налтрексона  и положительном  результа­

те анализа мочи на наличие опиатов. Не установлена безопасность примене­

ния налтрексона у детей в возрасте до 18 лет, в период беременности и кор­

мления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в 10% случаев — нарушения сна, состояние трево­

ги, повышенная нервная возбудимость, болезненные судороги, тошнота, рво­

та, общая слабость, суставная или мышечная боль, головная боль; менее чем 

в 10% случаев — анорексия, понос, запор, повышенная возбудимость, состоя­

ние прострации, раздражительность, головокружение, кожные высыпания, за­

медленная эякуляция, снижение половой потенции, озноб; реже чем в 1% слу­

чаев — гиперемия слизистой оболочки носа, зуд, ринорея, чиханье, ощущение 

сухости во рту, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, 

трахеофония, кашель, одышка, носовые кровотечения, флебит, отеки, повыше­

ние АД, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия, метеоризм, геморрой, 

ульцерогенное действие, учащенное или нарушенное мочеиспускание, повы­

шение или снижение либидо, повышенная секреция сальных желез, акне, эпи­

дермофития стоп, изменения кожи, соответствующие I степени отморожения, 

алопеция, депрессия, паранойя, повышенная утомляемость, спутанность со­

знания,  дезориентация  во времени  и пространстве,  галлюцинации  и ночные 

кошмары, понижение остроты зрения, боль и ощущение жжения в глазах, све­

тобоязнь, болезненность и шум в ушах, повышенный аппетит, изменение мас­

сы тела, патологическая зевота, сонливость, лихорадка, боль в паховой облас­

ти, увеличение лимфатических узлов, ощущение жара в конечностях, внезап­

ного  прилива  крови  к лицу,  повышение  активности  трансаминаз  в сыворотке 

крови, лимфоцитоз. Описан один случай возникновения идиопатической тром­

боцитопенической пурпуры у больного, который, возможно, был сенсибилизи­

рован к налтрексону в ходе предыдущего лечения; после отмены налтрексона 

и назначения кортикостероидной терапии наступило выздоровление.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: налтрексон является полным опиатным антагонис­

том и не вызывает развития толерантности, физической или психической за­

висимости.

Больного, который получает лечение налтрексоном, следует предупре­

дить о том, что неконтролируемый прием опиатов в этот период может при­

вести к тяжелому синдрому абстиненции вплоть до развития комы. Больной 

должен иметь при себе карточку назначений налтрексона для информирова­

ния медицинских работников в случае оказания неотложной помощи. При не­

обходимости  преодоления  блокады  опиатных  рецепторов  (вводный  наркоз, 

обезболивание при неотложных состояниях) используют высокие дозы корот­

кодействующих наркотиков, чтобы снизить риск угнетения дыхания и разви­

тия циркуляторного коллапса.

Налтрексон может вызвать нежелательный эффект искусственной абсти­

ненции. При длительном лечении налтрексоном необходим ежемесячный ла­

бораторный контроль функционального состояния печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: некоторые препараты, содержащие в своем соста­

ве опиаты (противокашлевые, антидиарейные средства, анальгетики), могут 

не оказать терапевтического действия у больных, принимающих налтрексон. 

Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при проведении клинического испытания, в ходе ко­

торого больные принимали 800 мг налтрексона в сутки в течение 1 нед, при­

НАЛТ

Н

КомПендиум 2005 

С­193

знаков передозировки не выявлено. При необходимости проводят симптома­

тическую терапию.

НАПРОКСЕН (NAPROXENUM)

CAS №: 22204­53­1 

C

14

H

14

O

3

. 

HSDB, RTECS: (+)­6­метокси­α­метил­2­нафталинуксусная кислота.

M

m

 = 230,27 Да. Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в липидах, 

практически нерастворим в воде. Точка плавления = 153 °С. Растворимость в воде 

при температуре 25 °С = 15,9 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,18.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП. Оказывает выраженное про­

тивовоспалительное,  анальгезирующее  и жаропонижающее  действие,  обу­

словленное ингибированием ЦОГ и блокадой синтеза простагландинов. Тор­

мозит агрегацию тромбоцитов.

Почти полностью всасывается в пищеварительном тракте. Около 99% на­

проксена связывается с белками плазмы крови. В полость суставов проника­

ет медленно: через 3–4 ч после перорального приема концентрация напрок­

сена  в синовиальной  жидкости  составляет  50%  от концентрации  в плазме 

крови, а через 15 ч — около 74%. Полный терапевтический эффект развивает­

ся через 10 ч после приема. Напроксен выводится главным образом с мочой. 

Период полувыведения составляет 12–15 ч. Экскреция напроксена при пече­

ночной и почечной недостаточности может значительно снижаться.

ПОКАЗАНИЯ: ревматизм, ревматоидный артрит, ювенильный артрит, анки­

лозирующий спондилит, остеоартрит, подагра, болевой синдром различного ге­

неза (особенно обусловленный воспалением), в том числе посттравматический 

и послеоперационный болевой синдром, головная, зубная боль, дисменорея.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым в начале лечения и при острых состояниях на­

значают  (при  хорошей  переносимости)  повышенные  дозы,  обычно  500–

1000 мг/сут в 2 приема (утром и вечером).

Повышенные  дозы  применяют  при выраженном  болевом  синдроме, 

утренней  скованности,  травме,  а также  при переходе  от лечения  другими 

НПВП или кортикостероидами к напроксену. После достижения клинического 

улучшения назначают в поддерживающей дозе — 500 мг/сут в 1 или 2 прие­

ма во время еды. При остром приступе подагры назначают в начальной дозе 

750 мг — каждые 8 ч по 250 мг до исчезновения симптомов заболевания.

Детям  в возрасте  старше  5 лет  назначают  в дозе  10 мг/кг  массы  тела 

в сутки в 2 приема каждые 12 ч во время еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к напроксену, ге­

моррагический  диатез,  пептическая  язва  желудка  и двенадцатиперстной 

кишки, бронхоспазм, обусловленный приемом НПВП в анамнезе, период бе­

ременности, возраст до 5 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны изжога, тошнота, боль в эпигастраль­

ной области, запор, рвота, диарея, головная боль, дезориентация, наруше­

ние  концентрации  внимания,  депрессия,  нарушения  зрения,  геморрагии, 

кожно­аллергические реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  до начала  применения  напроксена  следует  про­

вести  исследование  функции  почек;  при длительном  лечении  рекомендует­

ся проводить повторные исследования. С осторожностью назначают пациен­

там с заболеваниями почек, сердечной недостаточностью, циррозом печени. 

Прием напроксена увеличивает длительность кровотечения.

НАТЕГЛИНИД (NATEGLINIDUM)

CAS №: 105816­04­4 

C

19

H

27

NO

3

. 

RTECS: (­)­N­(транс­4­изопропилциклогексанкарбонил)­D­фенилаланин.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: натеглинид — гипогликемизирующее 

средство для перорального применения, производное фенилаланина; восста­

навливает раннюю секрецию инсулина, что приводит к снижению постпранди­

альной концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемогло­

бина. Механизм действия обусловлен быстрым и обратимым взаимодействием 

натеглинида  с калиевыми  АТФ­зависимыми  каналами  β­клеток  поджелудоч­

ной железы. Вызывает выраженную секрецию инсулина в первые 15 мин после 

приема пищи, благодаря чему сглаживаются колебания концентрации глюко­

зы в крови. В последующие 3–4 ч уровень инсулина возвращается к исходным 

значениям, таким образом удается избежать развития гиперинсулинемии, ко­

торая может вызвать отсроченную гипогликемию. Секреция инсулина β­клет­

ками поджелудочной железы, вызванная натеглинидом, зависит от уровня кон­

центрации глюкозы в крови — по мере снижения концентрации глюкозы в крови 

снижается секреция инсулина. Одновременный прием пищи или инфузия р­ра 

декстрозы приводит к выраженному повышению секреции инсулина. Натегли­

нид способен при низких концентрациях глюкозы в крови незначительно влиять 

на секрецию инсулина, что является дополнительным фактором, предупрежда­

ющим развитие гипогликемии (в том числе в случаях пропуска приема пищи).

После  приема  внутрь  быстро  всасывается  из  пищеварительного  тракта, 

биодоступность — 72%. Прием пищи замедляет всасывание, снижает макси­

мальную  концентрацию,  увеличивает  период  выведения.  Время  достижения 

максимальной концентрации в сыворотке крови — менее 1 ч. С белками плазмы 

крови (преимущественно с альбумином, в меньшей степени — с кислым α

1

­гли­

копротеином) связывается 97–99% натеглинида. Объем распределения в рав­

новесном состоянии — около 10 л. В значительной степени метаболизируется 

в печени с участием микросомальных изоферментов цитохрома Р450. Образу­

ющиеся в результате реакций гидроксилирования 3 основных метаболита име­

ют в несколько раз меньшую, по сравнению с исходным веществом, фармако­

логическую активность. Выделяется преимущественно почками (83%), в основ­

ном в виде метаболитов: в течение первых 6 ч почками — 75% принятой дозы. 

Около 10% выводится с калом. Период полувыведения — 1,5 ч. В незначитель­

ных количествах выделяется с грудным молоком.

ПОКАЗАНИЯ: сахарный диабет II типа при неэффективности диетотера­

пии и физических нагрузок (в виде монотерапии или комбинации с другими 

гипогликемизирующими препаратами.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, непосредственно перед едой (время между приемом 

натеглинида и приемом пищи не должно превышать 30 мин). Рекомендуемая доза 

при монотерапии —  120 мг  3 раза  в сутки  (перед  завтраком,  обедом  и ужином). 

Если не удается достичь желаемого эффекта, разовую дозу повышают до 180 мг. 

Коррекция режима дозирования проводится на основании регулярно определяе­

мых показателей гликозилированного гемоглобина. Учитывая, что основное тера­

певтическое  действие  заключается  в снижении  постпрандиальной  концентрации 

глюкозы в крови, для оценки терапевтической эффективности натеглинида также 

можно определять концентрацию глюкозы в крови через 1–2 ч после еды. При ком­

бинированной терапии натеглинид назначают в дозе 120 мг 3 раза в день в комби­

нации с метформином; если значение гликолизированного Hb приближается к це­

левому (менее 7,5%), доза может быть снижена до 60 мг 3 раза в сутки. При нару­

шении функции почек коррекция режима дозирования не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к натеглиниду, 

сахарный диабет II типа, диабетический кетоацидоз, период беременности 

и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипогликемия (повышенная потливость, тремор, го­

ловокружение, повышенный аппетит, тошнота, общая слабость, недомогание); 

редко — преходящее незначительное повышение уровней печеночных транса­

миназ в сыворотке крови; аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  применяют  при надпочечниковой 

или  гипофизарной  недостаточности,  хроническом  алкоголизме,  повышенных 

физических нагрузках, у лиц пожилого возраста, при пониженном питании. Бе­

зопасность и эффективность у детей и у больных с выраженными нарушениями 

функции печени не установлены.

Пациентам,  работающим  с потенциально  опасными  механизмами  и 

 управляющим  транспортными  средствами,  следует  предпринимать  особые 

меры предосторожности для профилактики гипогликемии

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: блокаторы β­адренорецепторов могут маскировать 

проявления  гипогликемии.  Угнетает  метаболизм  толбутамида.  Не  взаимо­

действует с варфарином, диклофенаком, троглитазоном и дигоксином, мет­

формином и глибенкламидом. НПВП, ингибиторы МАО, неселективные бло­

каторы  β­адренорецепторов  и гипогликемизирующие  препараты  усиливают 

эффект натеглинида, тиазидные диуретики, ГКС, симпатомиметики, тиреоид­

ные средства — снижают.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  потенциально  возможно  усугубление  гипогликемии 

с клиническими  проявлениями  различной  тяжести.  Лечение:  при средней 

степени тяжести — назначение р­ра глюкозы/сахара внутрь, коррекция дозы 

натеглинида и/или приемов пищи; при тяжелой гипогликемии, сопровождаю­

щейся неврологическими проявлениями (кома), — в/в введение р­ра глюко­

зы,  симптоматическая  терапия.  Гемодиализ  не  эффективен  из­за  высокого 

связывания натеглинида с белками плазмы крови.

НАТРИЙ КАЛЬЦИЙ ЭДЕТАТ (NATRII CALCII EDETAS)

CAS №: 62­33­9 

C

10

H

12

CaN

2

O

8

⋅2Na

. 

HSDB, RTECS: натрий кальций эдетат.

M

m

 = 374,28 Да. Бесцветная прозрачная жидкость. log P (октанол­вода) = –10,42.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  натрий  кальций  эдетат  относится 

к комплексообразующим  (хелатным)  соединениям.  Способен  образовывать 

стойкие, малотоксичные водорастворимые соединения с ионами некоторых 

НАТР

Н

С­194

 

КомПендиум 2005

металлов (свинец, торий и др.), которые впоследствии выводятся из организ­

ма с мочой. Применяют в качестве антидота при отравлениях некоторыми тя­

желыми металлами и редкоземельными элементами и их соединениями.

ПОКАЗАНИЯ: хроническая интоксикация свинцом, острые и хронические 

отравления  другими  тяжелыми  металлами  и редкоземельными  элементами 

и их солями (кадмием, кобальтом, ртутью, ураном, иттрием, церием и др.).

ПРИМЕНЕНИЕ: водят в/в капельно в 0,9% р­ре натрия хлорида или в 5% 

р­ре глюкозы. Разовая доза составляет 2 г (20 мл 10% р­ра), суточная — 4 г. 

При введении 2 раза в сутки интервал между инфузиями должен быть не ме­

нее 3 ч. Вводят ежедневно в течение 3–4 дней с последующим перерывом 3–

4 дня. Курс лечения — 1 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нефрит, нефроз, заболевания печени с наруше­

нием ее функции.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  применение  в высоких  дозах  (50–60 г)  может 

вызывать нарушения функции пищеварительного тракта и поражение почек 

(токсический нефроз). Во время лечения может снижаться содержание в кро­

ви гемоглобина, железа и витамина B

12

.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в процессе лечения рекомендуется назначать пре­

параты железа для перорального приема и витамин B

12

.

НАТРИЯ АМИДОТРИЗОАТ (NATRII AMIDOTRIZOAS)

CAS №: 737­31­5 

C

11

H

9

I

3

N

2

O

4

⋅Na

. 

USPDDN: 3,5­бис(ацетиламино)­2,4,6­трийодо­бензойной кислоты мононатриевая соль.

M

m

 = 635,90 Да. Точка плавления = 261 °С. log P (октанол­вода) = –1,28.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: йодсодержащий рентгеноконтраст­

ный препарат.

ПОКАЗАНИЯ: артериография, аортография, коронаровентрикулография, 

экскреторная урография, селективная вазография, ретроградная пиелогра­

фия, цистография.

ПРИМЕНЕНИЕ: парентерально путем внутрисосудистого введения по 30–

60 мл 76% или 60% р­ра со скоростью 3–35 мл/с в зависимости от вида ди­

агностической процедуры.

Для ретроградной пиелографии и цистографии разводят 0,9% р­ром на­

трия хлорида или 5% р­ром глюкозы до получения 30% р­ра.

Для пиелографии вводят через катетер в мочевые пути 3–8 мл, для ци­

стографии — в мочевой пузырь вводят 100–200 мл р­ра.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам йода, 

гипертиреоз, тяжелые поражения паренхимы почек и печени, активная форма 

туберкулеза, поражения миокарда, миеломная болезнь, некорригируемая АГ, 

значительное повышение протромбинового индекса, шок, коллапс.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  ощущение  жара,  головокружение, 

тошнота, рвота, тахикардия, цианоз, крапивница, отек Квинке, анафилакти­

ческий шок, аритмия, фибрилляция желудочков вплоть до остановки сердца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: перед применением определяют индивидуальную 

чувствительность пациента к йоду.

НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ* (NATRII HYDROCARBONAS*)

CAS №: 144­55­8 

CH

2

O

3

⋅Na

. 

MESH, TSCAINV, USPDDN: мононатриевая соль карбоновой кислоты.

M

m

 = 84,01 Да. Белый кристаллический порошок без запаха, с солено­щелочным вкусом. 

Растворим в воде (с образованием щелочных растворов), практически нерастворим 
в спирте. log P (октанол­вода) = –4,01.

Форма выпуска: порошок, р­р инфузионный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антацидное средство. При приеме внутрь 

нейтрализует соляную кислоту желудочного сока. Антацидный эффект быстрый, но 

кратковременный, образующийся в результате реакции нейтрализации углекислый 

газ раздражает рецепторы слизистой оболочки желудка, усиливает выделение га­

стрина с развитием вторичной гиперсекреции, может вызывать неприятные ощу­

щения в желудке (вследствие его растяжения) и отрыжку. Увеличивает выведение 

Na

+

 и Cl

­

, осмотический диурез; сдвигая в щелочную сторону реакцию бронхиаль­

ной слизи, повышает бронхиальную секрецию, снижает вязкость мокроты и улуч­

шает ее отхаркивание. Всасываясь, приводит к развитию алкалоза. Ощелачивание 

мочи предупреждает осаждение мочевой кислоты в мочевыводящих путях.

ПОКАЗАНИЯ:  гиперацидные  состояния,  метаболический  ацидоз,  ХПН, 

необходимость разжижения бронхиального секрета; воспалительные заболе­

вания глаз, полости рта, слизистых оболочек верхних дыхательных путей.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, ректально (суппозитории, клизмы), местно (в виде 

р­ров). Внутрь — по 0,5–1 г несколько раз в сутки, детям — 0,1–0,75 г на при­

ем (растворив содержимое пакета в 

1

/

2

 стакана теплой воды). При рините, ко­

нъюнктивите, стоматите — полоскания, промывания, ингаляции 0,5–2% р­ром; 

при попадании кислот на кожу и слизистые оболочки — промывание 2% р­ром.

Для коррекции метаболического ацидоза: внутрь или в/в – 3­5 г (можно в ка­

пельных клизмах 4% р­р), при выраженном ацидозе в/в — 50–100 мл 3–5% р­ра 

(взрослым), при остро развивающемся ацидозе — 50–100 мл 8,4% р­ра.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: метаболический алкалоз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при использовании в форме клизм или суппози­

ториев возможен слабительный эффект, позывы на дефекацию, диарея, ме­

теоризм, урчание в животе.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не рекомендуется систематический прием из­за воз­

можности  защелачивания  мочи  и повышения  риска  образования  фосфатных 

камней. Сдвиг КОР в щелочную сторону при кратковременном приеме не со­

провождается клиническими симптомами, однако при ХПН может значительно 

ухудшать состояние. Рвота, часто сопровождающая пептическую язву (потеря 

ионов хлора), способна усиливать выраженность алкалоза. Интенсивное выде­

ление углекислого газа способно вызвать перфорацию пищеварительного трак­

та у некоторых больных.

НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ* (NATRII OXYBUTYRAS*)

CAS №: 591­81­1 

C

4

H

8

O

3

. 

USPDDN: 4­гидроксибутановая кислота.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: натрия оксибутират — натриевая соль 

4­гидроксибутановой кислоты; обладает ноотропной активностью. По химичес­

кому строению и фармакологическим свойствам близок к ГАМК, основному тор­

мозному медиатору в ЦНС; в отличие от ГАМК натрия оксибутират легко прони­

кает через ГЭБ, в соответствующих дозах оказывает седативное, снотворное, 

наркотическое, миорелаксирующее, а также антигипоксическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: в анестезиологической практике — для неингаляционного од­

нокомпонентного наркоза при неполостных малотравматичных операциях с со­

хранением  спонтанного  дыхания,  а также  для  вводного  и базисного  наркоза; 

послеоперационный психоз, тяжелое гипоксическое состояние; в офтальмоло­

гии — при первичной открытоугольной глаукоме для активации окислительных 

процессов;  в неврологии  и психиатрии —  при токсическом  и травматическом 

повреждении ЦНС, невротических расстройствах, психозах, нарушениях сна.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым  вводят  в/в  медленно  со  скоростью  1–2 мл 

в 1 мин (в смеси с 5–40% р­ром глюкозы) в дозе 0,07–0,12 г/кг; ослаблен­

ным  больным —  0,05–0,07 г/кг.  Сон  наступает  через  5–7 мин  после  введе­

ния. В/м натрия оксибутират вводят в дозе 0,12–0,15 г/кг (для мононаркоза) 

или 0,1 г/кг в сочетании с барбитуратами. Детям для вводного наркоза в/в ис­

пользуют в дозе 100 мг/кг в 30–50 мл 5% р­ра глюкозы в течение 5–10 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гипокалиемия,  тяжелый  токсикоз  беременных 

с гипокалиемией и гипертензивным синдромом, миастения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при быстром в/в введении возможны психомо­

торное возбуждение, нарушение ритма дыхания, тошнота, рвота, сонливость, 

гипокалиемия.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  не  рекомендуют  применять  в период  беременно­

сти и кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует действие анальгетиков и средств для 

наркоза.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возможны  судороги,  рвота,  иногда —  остановка  ды­

хания, при выходе из наркоза — психомоторное возбуждение. Для устране­

ния этих симптомов применяют барбитураты, нейролептики и промедол. Для 

ускорения выведения из наркоза может быть использован бемегрид.

НАТРИЯ ПИКОСУЛЬФАТ (NATRII PICOSULFAS)

CAS №: 10040­45­6 

C

18

H

13

NO

8

S

2

⋅2Na

. 

USPDDN: 4,4’­(2­пиридилметилен)дифенол бис(гидрогенсульфат) динатриевая соль.

M

m

 = 481,41 Да. Точка плавления = 273 °С. log P (октанол­вода) = 0,64.

Форма выпуска: таблетки, капли для перорального применения, пастилки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: относится к контактным слабитель­

ным  средствам,  раздражающим  рецепторы  слизистой  оболочки  кишечни­

ка.  Активируется  в толстой  кишке  под  воздействием  бактериальных  суль­

фатаз; высвобождающееся при этом вещество стимулирует чувствительные 

нервные окончания слизистой оболочки кишечника, усиливая его моторику. 

Применение натрия пикосульфата не сопровождается тенезмами и спазма­

НАТР

Н

КомПендиум 2005 

С­195

ми кишечника. У детей грудного возраста эффективность натрия пикосульфа­

та может быть недостаточной ввиду незначительного количества бактериаль­

ной флоры, продуцирующей сульфатазы.

Слабо всасывается в пищеварительном тракте и практически не оказы­

вает системного действия. Эффект развивается через 10–12 ч после приема, 

поэтому назначать его следует перед сном. Привыкания при длительном при­

менении не наблюдается.

ПОКАЗАНИЯ: атония кишечника, запор (за исключением спастического), 

обусловленный изменением характера и режима питания, длительной иммо­

билизацией, лихорадкой, тяжелым общим состоянием, заболеваниями сер­

дечно­сосудистой системы и нарушениями обмена веществ; применяют в до­ 

и послеоперационный периоды, в акушерской и гинекологической практике, 

для облегчения дефекации при геморрое, трещинах заднего прохода, неопе­

рабельных грыжах, инфаркте миокарда, тяжелой АГ, для очищения кишечника 

перед инструментальными исследованиями.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, взрослым и детям в возрасте старше 10 лет — по 

5–10 мг; детям в возрасте 4–10 лет — по 2,5–5 мг, детям до 4 лет дозу уста­

навливают из расчета 250 мкг на 1 кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кишечная непроходимость, боль в области живо­

та неустановленного происхождения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при длительном приеме в высоких дозах возмож­

но развитие дегидратации и нарушений электролитного баланса.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  сердечные  гликозиды,  диуретики  или  ГКС  могут 

увеличивать  выраженность  гипокалиемии,  вызванной  приемом  натрия  пи­

косульфата в высоких дозах; одновременное лечение антибиотиками может 

снизить слабительный эффект.

НАТРИЯ ТЕТРАБОРАТ* (NATRII TETRABORAS*)

Форма выпуска: р­р в глицероле.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антисептическое средство. Облада­

ет также инсектицидными свойствами.

Всасывается в пищеварительном тракте и через поврежденные кожные 

покровы. Депонируется в костной ткани и печени. Выделяется почками в не­

измененном виде и через кишечник в течение недели.

ПОКАЗАНИЯ: кандидоз слизистой оболочки полости рта, глотки, верхних 

дыхательных путей, мочевых путей и половых органов, опрелости, пролежни; 

дезинсекция (для уничтожения тараканов).

ПРИМЕНЕНИЕ: используют для полосканий, смазывания кожи, спринце­

ваний 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность,  период  беремен­

ности и кормления грудью, нарушение целости кожных покровов в месте пред­

полагаемого нанесения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гиперемия и ощущение жжения в месте нанесения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  смертельная  доза  для  взрослых —  10–20 г,  токсичес­

кая концентрация в крови — 40 мг/л, смертельная — 50 мг/л. Симптомами пе­

редозировки являются боль в животе, рвота, анорексия, диарея, дегидратация, 

общая  слабость,  спутанность  сознания,  дерматиты,  нарушения  менструаль­

ного цикла, анемия, генерализованные подергивания мышц лица и конечнос­

тей, алопеция, нарушение функции сердца, печени и почек. Показано промы­

вание желудка, форсированный диурез, при тяжелом отравлении — гемодиа­

лиз,  в/м  введение  рибофлавин­мононуклеотида  в дозе  10 мг/сут,  коррекция 

водно­электролитного баланса и устранение ацидоза: в/в инфузия р­ра натрия 

гидрокарбоната, плазмозамещающих р­ров, р­ра натрия хлорида и декстрозы. 

При боли в животе — п/к 1 мл 0,1% р­ра атропина, 1 мл 0,2% р­ра платифилли­

на, 1 мл 1% р­ра промедола, в/в — глюкозо­прокаиновая смесь (50 мл 2% р­ра 

прокаина и 500 мл 5% р­ра декстрозы). Мониторинг и поддержание функции 

сердечно­сосудистой системы.

НАТРИЯ ТИОСУЛЬФАТ* (NATRII THIOSULFAS*)

CAS №: 10 102­17­7 

O

3

S

2

⋅2Na⋅5H

2

O

. 

USPDDN: динатрия тиосульфат пентагидрат.

Бесцветные прозрачные кристаллы без запаха, солоновато­горькие на вкус, легко 
растворимы в воде, практически нерастворимы в спирте.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  комплексообразующее  средство. 

Оказывает антитоксическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее 

и противопаразитарное действие.

При отравлении соединениями мышьяка, ртути, свинца образует неядо­

витые сульфиты. При отравлении цианидами образует менее ядовитые рода­

нистые соединения. В кислой среде разлагается с образованием серы и сер­

нистого ангидрида, вызывающих гибель чесоточного клеща и его яиц.

ПОКАЗАНИЯ:  аллергические  заболевания,  артрит,  невралгия,  отравле­

ния  мышьяком,  ртутью,  свинцом  (образуются  нетоксичные  сульфиты),  си­

нильной кислотой и ее солями (образуются менее токсичные роданистые ве­

щества), солями йода и брома.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/в по 5–10 мл 30% р­ра; при отравлении циани­

дами разовую дозу повышают до 50 мл 30% р­ра.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к натрия тиосульфату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: алергические реакции.

НАТРИЯ ФТОРИД* (NATRII FLUORIDUM*)

CAS №: 7681­49­4 

NaF

. 

CCRIS, EINECS, RTECS, USPDDN: натрия фторид.

M

m

 = 41,99 Да. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок, 

растворимый в воде. Точка плавления = 993 °С. log P (октанол­вода) = –0,77.

Форма выпуска: таблетки, таблетки жевательные, драже.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  средство  для  профилактики  кари­

еса. Способствует формированию и отвердеванию зубной эмали, тормозит 

образование молочной кислоты из углеводов. Оказывает бактерицидное дей­

ствие в отношении микроорганизмов, вызывающих развитие кариеса. Недо­

статочное содержание фтора в пище или питьевой воде способствует разви­

тию кариеса. Натрия фторид обладает рядом токсических эффектов (снижа­

ет уровень кальция и угнетает активность некоторых клеточных ферментов), 

в связи с чем необходимо его строгое дозирование. Средняя профилактиче­

ская суточная доза составляет 1,5–2 мг.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика кариеса.

ПРИМЕНЕНИЕ: рациональную профилактику кариеса у детей следует на­

чинать с грудного возраста и продолжать в течение всего периода прорезы­

вания молочных и постоянных зубов. Взрослым обычно назначают по 1 мг 3–

4 раза в сутки для рассасывания в полости рта. Детям в возрасте 4–6 лет — 

3 раза в сутки по 0,5 мг; 7–18 лет — 4 раза в сутки по 0,5 мг. Натрия фторид 

применяют в перерывах между едой, удерживая таблетки во рту до полного 

растворения, проглатывая выделяющуюся слюну. Принимают в течение 200–

250 дней в году с перерывом в летнее время.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к натрия фториду, 

флюороз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: гипотиреоз, кожно­аллергические реакции, дис­

пепсические явления, головная боль. При длительном применении могут на­

блюдаться симптомы флюороза, проявляющегося пятнистым окрашиванием 

эмали зубов; эмаль становится твердой, белой, как мел, появляются мато­

вые  пятна,  полоски,  а при длительном  применении  в высоких  дозах —  жел­

тые и коричневые пятна.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не применяют в местностях, где питьевая вода фто­

рируется в достаточной степени.

НАТРИЯ ХЛОРИД* (NATRII CHLORIDUM*)

CAS №: 7647­14­5 

NaCl

. 

CCRIS, EINECS, RTECS, USPDDN: натрия хлорид.

M

m

 = 58,44 Да. Кубические кристаллы или белый кристаллический порошок с соленым вкусом, 

без запаха. Растворим в воде. Точка плавления = 804 °С. log P (октанол­вода) = –0,46.

Форма выпуска: р­р для инъекций, р­р инфузионный, спрей назальный, 

капли назальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: плазмозамещающее средство. Ока­

зывает дезинтоксикационное и регидратирующее действие. Восполняет де­

фицит  натрия  при различных  патологических  состояниях.  0,9%  р­р  натрия 

хлорида  изотоничен  плазме  крови  и поэтому  быстро  выводится  из  сосуди­

стого русла, лишь временно увеличивая ОЦК (эффективность при кровопо­

терях и шоке недостаточна). Гипертонические р­ры (3–5–10%) при наружной 

аппликации оказывают осмотическое действие, способствуя очищению раны 

от гноя, проявляют противомикробную активность, при в/в введении усили­

вают диурез и восполняют дефицит Na

+

 и Cl

­

.

ПОКАЗАНИЯ:  изотонический  р­р —  значительные  потери  внеклеточной 

жидкости  или  недостаточное  ее  поступление  (токсическая  диспепсия,  хо­

лера,  диарея,  неукротимая  рвота,  обширные  ожоги  с сильной  экссудацией 

и др.), гипохлоремия и гипонатриемия с обезвоживанием, кишечная непро­

ходимость, интоксикации; промывание ран, глаз, слизистой оболочки полос­

ти носа, растворение и разведение лекарственных средств, смачивание пе­

ревязочного материала.

Гипертонический р­р — легочное, желудочное и кишечное кровотечение, 

форсированный диурез (вспомогательный осмотический диуретик), обезво­

живание, отравление нитратом серебра, гнойные раны (местно), запор (рек­

тально).

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, капельно; п/к, ректально, местно, наружно. Изотони­

ческий р­р перед введением нагревают до 36–38 °С. Доза определяется в за­

висимости от степени дегидратации, потерь Na

+

 и Cl

­

, в среднем она состав­

ляет 1000 мл/сут. При значительных потерях жидкости и выраженной инток­

НАТР

Н