Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 406

С­188

 

КомПендиум 2005

путствующих аборту. Применяют только в стационаре. Пациенткам с имплан­

тированным сердечным клапаном или инфекционным эндокардитом при при­

менении мифепристона следует проводить профилактическое лечение анти­

биотиками.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не рекомендуется одновременный прием НПВП (в 

течение 8–12 дней после применения мифепристона).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: возможны симптомы надпочечниковой недостаточно­

сти.

МОЖЖЕВЕЛЬНИК ОБЫКНОВЕННЫЙ* 

(JUNIPERUS COMMUNIS*)

Форма выпуска: плоды.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ягоды  можжевельника  обыкновен­

ного (вереса) содержат эфирное масло (не менее 0,5%), сахара, органичес­

кие кислоты, смолы и другие вещества. Эфирное масло, выделяясь почками, 

оказывает раздражающее действие на паренхиму почек и усиливает диурез; 

обладает некоторой противомикробной активностью. Применяют как диуре­

тическое средство.

ПОКАЗАНИЯ: отеки при сердечной недостаточности.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде настоя (10:200) принимают по 1 столовой 

ложке 3–4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нефрит, нефропатия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диспепсические явления.

МОКСИФЛОКСАЦИН (MOXIFLOXACINUM)

CAS №: 151096­09­2 

C

21

H

24

FN

3

O

4

. 

1­циклопропил­7­[(S,S)­2,8­диазабицикло [4.3.0]нон­8­ил]­6­флуоро­8­метокси­

1,4­дигидро­4­оксо­3 хинолин карбоксиловая кислота.

M

m

=401,436. Моксифлоксацин в форме гидрохлорида — светло­желтый или желтый 

кристаллический порошок. 5,45 мг моксифлоксацина гидрохлорида эквивалентно 5 мг 

моксифлоксацина основания.

Формы выпуска: таблетки п/о, р­р для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибактериальный препарат груп­

пы  фторхинолонов.  Оказывает  бактерицидное  действие.  Механизм  дейс­

твия  обусловлен  ингибированием  бактериальных  топоизомераз  II  и IV,  что 

приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro активен в от­

ношении  широкого  спектра  грамотрицательных  и грамположительных  бак­

терий,  анаэробов,  кислотоустойчивых  бактерий  и атипичных  форм,  в том 

числе  Mycoplasma,  Chlamydia,  Legionella.  Эффективен  в отношении  бакте­

рий,  резистентных  к β­лактамным  и макролидным  антибиотикам.  К  мокси­

флоксацину  чувствительны  грамположительные  бактерии —  Staphylococcus 

aureus (в том числе штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus 

pneumoniae (в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), 

Streptococcus pyogenes (группы А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, 

Streptococcus  agalactiae,  Streptococcus  dysgalactiae,  Staphylococcus  cohni, 

Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, чувствительные к метицил­

лину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus 

saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамот­

рицательные бактерии — Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, проду­

цирующие β­лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, 

Moraxella  catarrhalis  (в  том  числе  штаммы,  продуцирующие  β­лактамазы), 

Escherichia coli, Enterobacter cloacae; Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, 

Enterobacter  aerogenes,  Enterobacter  agglomerans,  Enterobacter  intermedius, 

Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, 

Providencia  rettgeri,  Providencia  stuartii;  анаэробных  бактерий —  Bacteroides 

distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bac­

teroides thetaiotaomicron, Bacteroides unoformis, Fusobacterium spp., Porphy­

romonas  spp.  (в  том  числе  Porphyromonas  anaerobus,  Porphyromonas  asa­

ccharolytica, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., 

Clostridium perfringens, Clostridium ramnosum. Моксифлоксацин также акти­

вен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella 

pneumophila, Caxiella burnettii. Обладает клинически значимым постантиби­

отическим эффектом в отношении грамположительных и грамотрицательных 

микроорганизмов (в среднем 2 ч).

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ 

(прием пищи не влияет на всасывание моксифлоксацина). Абсолютная био­

доступность  составляет  86–92%.  Максимальная  концентрация  в сыворотке 

крови достигается через 1–2,5 ч и после приема внутрь 400 мг моксифлок­

сацина составляет 2,5–4,98 мг/л. Связывание с белками плазмы крови со­

ставляет  39,4–48%.  Хорошо  распределяется  в тканях  и жидкостях  организ­

ма, объем распределения составляет 3–3,5 л/кг. Создает высокие концентра­

ции в бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке 

верхнечелюстной пазухи и бронхиальном секрете, которые превышают уро­

вень моксифлоксацина в крови.

Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р 450 с об­

разованием двух неактивных метаболитов — ацетилглюкуронида и N­сульфа­

та, первый их которых связывается с белками на 89,5%, а второй практически 

не связывается с альбумином (4,8%). Период полувыведения — 12–14 ч. Об­

щий клиренс — 254 мл/мин, почечный клиренс — 50 мл/мин. С мочой выво­

дится 42% (22% в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов), а также 

с желчью (12% в неизмененном виде, 27% — в виде метаболитов).

ПОКАЗАНИЯ:  инфекционно­воспалительные  заболевания,  вызванные 

чувствительными к препарату микроорганизмами у взрослых (18 лет и стар­

ше): острый синусит, хронический бронхит в фазе обострения, негоспиталь­

ная пневмония, инфекции кожи и мягких тканей.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  принимают  независимо  от приема  пищи,  400 мг 

1 раз  в сутки  в течение  5–10 дней.  В/в  препарат  назначают  в дозе  400 мг 

1 раз  в сутки.  Длительность  лечения  зависит  от показаний  к применению 

и составляет: при хроническом бронхите в фазе обострения — 5 дней, при не­

госпитальной пневмонии — 10 дней, при остром синусите — 7 дней, при ин­

фекциях кожи и мягких тканей — 7 дней. Моксифлоксацин можно применять 

в/в в течение всего курса лечения. Возможно применение в форме р­ра для 

инфузий  на начальных  этапах  лечения  с последующим  переходом  на при­

ем моксифлоксацина внутрь. Р­р для инфузий следует вводить в/в медлен­

но в течение 60 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, воз­

раст  до 18 лет,  повышенная  чувствительность  к моксифлоксацину  и другим 

хинолонам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны пищеварительной системы: часто — 

боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, нарушения вкуса, изме­

нения результатов функциональных печеночных проб; редко — сухость во рту, 

метеоризм,  запор,  кандидоз  слизистой  оболочки  полости  рта,  анорексия, 

стоматит, глоссит, нарушение функции ЖКТ; в отдельных случаях — гастрит, 

изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха. Со стороны ЦНС 

и периферической  нервной  системы:  часто —  головная  боль,  головокруже­

ние; редко — бессонница, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, 

парестезии; в единичных случаях — галлюцинации, деперсонализация, повы­

шение мышечного тонуса, нарушения координации, ажитация, амнезия, афа­

зия, эмоциональная лабильность, нарушения сна (в том числе парасомнии), 

расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судоро­

ги, спутанность сознания, депрессия. Со стороны сердечно­сосудистой си­

стемы: часто — удлинение интервала Q–T у пациентов с сопутствующей ги­

покалиемией; редко — тахикардия, АГ, ощущение сердцебиения, удлинение 

интервала Q–T при нормальном содержании калия в сыворотке крови; в от­

дельных  случаях —  артериальная  гипотензия,  вазодилатация,  перифериче­

ские отеки. Со стороны системы крови: редко — лейкопения, увеличение про­

тромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз; в единичных случаях — 

снижение  уровня  тромбопластина,  уменьшение  протромбинового  времени, 

тромбоцитопения,  анемия.  Со  стороны  обмена  веществ:  редко —  повыше­

ние активности амилазы; в единичных случаях — гипергликемия, гиперурике­

мия, повышение активности ЛДГ. Со стороны опорно­двигательного аппара­

та: редко — артралгия, миалгия; в единичных случаях — артрит, тендопатии. 

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка; в единичных случаях — 

БА. Со стороны половой системы: редко — вагинальный кандидоз, вагинит. 

Со  стороны  мочевыделительной  системы:  в единичных  случаях —  наруше­

ние функции почек. Со стороны органов чувств: в единичных случаях — на­

рушения зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия. 

Со стороны кожи: редко — сыпь, зуд, повышенное потоотделение. Аллергиче­

ские реакции: в единичных случаях — крапивница. Местные реакции: часто — 

отек, аллергические реакции, воспаление, боль в области введения препа­

рата, редко — флебит в месте инфузии. Прочие: редко — астения, кандидоз, 

ощущение  общего  дискомфорта,  боль  в груди;  в отдельных  случаях —  боли 

в области таза, отеки лица, боль в спине, нарушения показателей лаборатор­

ных тестов, боль в ногах.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  применение  препаратов  хинолонового  ряда  свя­

зано с возможным риском развития судорожных припадков. Следует с осто­

рожностью  применять  моксифлоксацин  у пациентов  с заболеваниями  ЦНС, 

предрасполагающими к возникновению судорог. Не следует назначать мок­

сифлоксацин больным эпилепсией.

При применении моксифлоксацина возможно незначительное удлинение 

интервала Q–T на ЭКГ. Не следует превышать дозу 400 мг и время инфузии 

60 мин. Удлинение интервала Q–T связано с повышенным риском развития 

желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. Следует с осторожностью 

назначать моксифлоксацин пациентам с заболеваниями, сопровождающими­

ся повышенным риском развития желудочковых аритмий, с врожденными или 

приобретенными  заболеваниями,  сопровождающимися  удлинением  интер­

вала Q–T, или получающим препараты, потенциально замедляющие внутри­

сердечную проводимость.

МОЖЖ

М

КомПендиум 2005 

С­189

В связи с риском развития аритмии у пациентов с клинически значимой 

брадикардией и признаками острой ишемии миокарда моксифлоксацин сле­

дует применять с осторожностью. Учитывая, что на фоне терапии фторхино­

лонами у пациентов пожилого возраста и больных, получающих ГКС, сущес­

твует  риск  разрыва  сухожилия  или  развития  тендовагинита,  при появлении 

боли или признаков воспаления сухожилия рекомендуется прекратить приме­

нение моксифлоксацина. Существует риск развития реакций гиперчувстви­

тельности, в том числе анафилаксии при первичном применении препарата. 

В таких случаях следует немедленно прекратить введение моксифлоксаци­

на и провести соответствующие неотложные мероприятия. Пациентам с на­

рушениями функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин) коррекции ре­

жима дозирования не требуется.

При умеренно выраженных нарушениях функции печени (функциональ­

ный класс A, B по Чайлд — Пью) коррекции режима дозирования не требует­

ся. При тяжелом нарушении функции печени применять моксифлоксацин сле­

дует с особой осторожностью. При необходимости применения моксифлок­

сацина кормление грудью следует прекратить.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  применении  моксифлоксаци­

на и ГКС повышается риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. 

Не выявлено взаимодействия моксифлоксацина с пробенецидом, варфари­

ном, пероральными контрацептивами. Не установлено клинически значимого 

взаимодействия  между  моксифлоксацином  и глибенкламидом.  Моксифлок­

сацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина. 

При одновременном применении моксифлоксацин не влияет на фармакоки­

нетику теофиллина. При парентеральном применении морфина и моксифлок­

сацина не происходит снижения биодоступности последнего. Инфузионный 

р­р моксифлоксацина несовместим со следующими инфузионными р­рами: 

натрия хлорид 10%, натрия хлорид 20%, натрия гидрокарбонат 4,2%, натрия 

гидрокарбонат 8,4%.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не отмечено каких­либо побочных эффектов у здоро­

вых  добровольцев  при однократном  применении  моксифлоксацина  в дозах 

до 1,2 г или в дозе 600 мг/сут в течение 10 дней.

В  случае  передозировки  проводят  симптоматическую  терапию  в соот­

ветствии с клинической ситуацией. При пероральной передозировке мокси­

флоксацина целесообразно применение активированного угля. После в/в вве­

дения активированный уголь незначительно (приблизительно на 20%) снижа­

ет системную экспозицию моксифлоксацина.

МОЛСИДОМИН (MOLSIDOMINUM)

CAS №: 25717­80­0 

C

9

H

14

N

4

O

4

. 

USPDDN, RTECS: N­этоксикарбонил­3­морфолиносиднонимин; или N­карбокси­3­

морфолинoсиднонимина этиловый эфир.

M

m 

= 244,25 Да. Точка плавления — 140,5 °С; log P (октанол­вода) = ­7,44. Белый 

кристаллический порошок.

Форма выпуска: таблетки, таблетки ретард.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антиангинальный  препарат  группы 

сиднониминов. Молсидомин в результате серии превращений выделяет оксид 

азота (NO), стимулирующий гуанилатциклазу; накапливающаяся в результате 

этого цГМФ способствует релаксации гладких мышц сосудистой стенки. Основ­

ной механизм антиангинального действия молсидомина заключается в умень­

шении преднагрузки на сердце. Молсидомин снижает венозное давление, ко­

нечное диастолическое давление в желудочках и давление в легочной артерии. 

Понижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет крупные коронарные 

артерии, улучшает коллатеральное кровообращение при атеросклерозе коро­

нарных сосудов. При хронической сердечной недостаточности под влиянием 

молсидомина  уменьшается  дилатация  желудочков.  Кроме  того,  молсидомин 

ингибирует раннюю фазу агрегации тромбоцитов, уменьшает выделение (или 

синтез) серотонина, тромбоксана и других факторов агрегации.

После приема внутрь молсидомин практически полностью абсорбирует­

ся  из  пищеварительного  тракта.  Биодоступность  составляет  60–70%.  Дей­

ствие  молсидомина  начинается  примерно  в течение  первых  20 мин  после 

приема, максимальный эффект достигается через 30–60 мин, длительность 

действия составляет от 4 до 6 ч. Около 30–40% молсидомина метаболизиру­

ется в печени. Молсидомин превращается в печени в фармакологически ак­

тивное соединение SIN­1, из которого неэнзимным путем образуется весьма 

нестойкое вещество SIN­1А, непосредственно выделяющее NO и разлагаю­

щееся в крови и тканях до фармакологически неактивного SIN­1С. Образует­

ся и ряд других метаболитов. Минимальная действующая концентрация мол­

сидомина в плазме крови — 3–5 нг/мл. Действующее вещество не связывает­

ся с циркулирующими белками. Молсидомин в виде метаболитов выводится 

с мочой (90%) и калом (9%); остальное количество выводится в неизменен­

ном виде. Период полувыведения молсидомина — 0,85–2,35 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  профилактика  приступов  при стабильной  и нестабильной 

стенокардии; профилактика приступов ранней постинфарктной стенокардии 

(после стабилизации кровообращения); хроническая сердечная недостаточ­

ность; легочная гипертензия.

ПРИМЕНЕНИЕ:  обычно  по 4 мг  2 раза  в сутки,  иногда —  по 2 мг  2 раза 

в сутки, а в более тяжелых случаях, при напряженной физической или психи­

ческой нагрузке — по 4 мг 3 раза в сутки. При инфаркте миокарда (после ста­

билизации гемодинамики), нестабильной стенокардии и в наиболее тяжелых 

случаях назначают по 8 мг 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: шок, коллапс или выраженная артериальная ги­

потензия  (систолическое  АД  менее  100 мм рт. ст.),  снижение  центрального 

венозного давления, повышенная чувствительность к молсидомину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  артериальная  гипотензия  вплоть  до коллапса, 

иногда — головная боль (в начале лечения), в редких случаях — головокруже­

ние, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, бронхоспазм).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при почечной недостаточности концентрация мол­

сидомина в плазме крови не изменяется.

При выраженном нарушении функции печени (увеличение бромсульфо­

леиновой пробы до 20–50%) повышается концентрация молсидомина в плаз­

ме крови и увеличивается период полувыведения.

В  I  триместре  беременности  молсидомин  можно  назначать  только  по 

строгим показаниям.

Молсидомин может нарушить способность к управлению транспортными 

средствами и обслуживанию машин и механизмов, особенно в начале курса 

лечения или в сочетании с алкоголем. При сочетании молсидомина с алкого­

лем усиливается склонность к гипотензивным реакциям.

Молсидомин не предназначен для купирования приступов стенокардии.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном назначении молсидомина с пе­

риферическими  вазодилататорами,  антагонистами  ионов  кальция,  гипотен­

зивными  средствами  потенцируется  гипотензивный  эффект.  При  одновре­

менном  применении  молсидомина  с ацетилсалициловой  кислотой  потенци­

руется антиагрегантный эффект.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при достижении концентрации молсидомина в плаз­

ме крови до 300 нг/мл токсических эффектов не выявлено.

МОМЕТАЗОН (MOMETASONUM)

CAS №: 105102­22­5 

C

22

H

28

Cl

2

O

4

. 

USPDDN: прегна­1,4­диен­3,20­дион, 9,21­дихлоро­11,17­дигидрокси­16­метил­, 

(11β, 16α)­.

M

m 

= 427,365 Да. Мометазон (в форме фуроата моногидрата) — белый порошок, 

практически нерастворимый в воде, незначительно растворимый в метаноле, этаноле, 

пропаноле и изопропаноле; растворим в ацетоне и хлороформе; свободнорастворим 

в тетрагидрофуране.

Форма выпуска: крем, мазь, лосьон, спрей назальный дозированный, 

порошок для ингаляций дозированный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  нефторированный  синтетический 

ГКС для местного применения. Оказывает противовоспалительное, противо­

аллергическое, сосудосуживающее и противозудное действие.

ПОКАЗАНИЯ:  наружное  применение:  дерматологические  заболевания, 

при которых показана терапия ГКС, в том числе экзема (атопическая, детская, 

монетовидная), дерматит (атопический, контактный, себорейный, солнечный, 

эксфолиативный, радиационный, гипертригинозный, стаз­дерматит), псори­

аз, нейродермит, аногенитальный и старческий кожный зуд.

Интраназальное применение: аллергический ринит (сезонный или кру­

глогодичный) у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет, хронический си­

нусит в фазе обострения (в составе комплексной терапии).

В виде ингаляций: БА, ХОБЛ.

ПРИМЕНЕНИЕ:  мазь  или  крем  наносят  тонким  слоем  на пораженные 

участки кожи 1 раз в сутки. Несколько капель лосьона наносят на пораженные 

участки кожи волосистой части головы 1 раз в сутки и втирают легкими дви­

жениями до полного впитывания.

При использовании назального дозированного спрея взрослым и детям 

в возрасте старше 12 лет с профилактической и лечебной целью назначают 

по 2  ингаляции  по 50 мкг  мометазона  в каждую  ноздрю  1 раз  в сутки.  При 

необходимости суммарная суточная доза может быть увеличена до 400 мкг. 

Поддерживающая доза — 50 мкг в каждую ноздрю; суточная доза — 100 мкг. 

При лечении синуситов назначают по 2 ингаляции (100 мкг) в каждую ноздрю 

2 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 12 лет — по 50 мкг в каждую ноздрю 

в сутки.

В  виде  ингаляций  препарат  используют  для  систематического  лечения 

взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше.

При  БА  легкой  и средней  степени  тяжести  назначают  в дозе  400 мкг 

1 раз в сут. Ингаляцию рекомендуется проводить вечером. У некоторых па­

МОМЕ

М

С­190

 

КомПендиум 2005

циентов, ранее получавших ингаляционные ГКС в высоких дозах более эф­

фективно применение по 200 мг 2 раза в сутки. У некоторых пациентов под­

держивающая  доза  может  быть  снижена  до 200 мкг  1 раз  в сутки  вечером. 

Дозу определяют индивидуально и постепенно снижают до минимальной эф­

фективной.

При  тяжелой  форме  БА  рекомендуемая  начальная  доза  препарата  со­

ставляет 400 мкг 2 раза в сутки (максимальная рекомендуемая доза). После 

достижения эффективного контроля над симптомами БА дозу снижают до ми­

нимальной эффективной.

При ХОБЛ рекомендуемая доза препарата составляет 800 мкг (как пра­

вило, 1 раз в сутки вечером). У некоторых пацитентов более эффективно при­

менение по 400 мкг 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мометазону.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  редко —  местные  реакции  в виде  парестезии, 

зуда, фолликулита, угревой сыпи, атрофии кожи; при использовании дозиро­

ванного назального спрея — ощущение жжения, зуда, раздражение, сухость 

и атрофия слизистой оболочки, носовые кровотечения, фарингит, кандидоз 

полости рта, бронхоспазм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при возникновении реакций гиперчувствительнос­

ти в месте нанесения мометазон следует отменить. В случае развития инфек­

ционного процесса необходимо назначить соответствующую терапию.

Назначение в период беременности возможно только в том случае, ког­

да ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для пло­

да. Мометазон не следует применять у беременных в высоких дозах и в тече­

ние длительного времени. Рекомендуется прекратить грудное вскармливание 

во время лечения мометазоном.

МОРФИН* (MORPHINUM*)

CAS №: 57­27­2 

C

17

H

19

NO

3

. 

NLM: 5R,6S,9R,13S,14R)­4,5­эпокси­N­метил­7­морфинен­3,6­диол; или 4,5α­

эпокси­17­метил­7­морфинен­3,6α­диол.

HSDB, RTECS: 9H­9,9c­иминоэтанофенантро(4,5­bcd)фуран­3,5­диол, 4a,5,7a,8­

тетрагидро­12­метил­.

HSDB: 7,8­дидегидро­4,5­эпокси­17­метил­морфинан­3,6­диол.

M

m 

= 285,35 Да. Точка плавления — 255 °С; рКа = 8,21; log P (октанол­вода) = 0,89; 

растворимость в воде — 149 мг/л при температуре 20 °С. Морфин (в форме сульфата) — 

белые кристаллы или кристаллический порошок, слегка желтеющий и темнеющий 

при хранении. Растворим в воде, труднорастворим в спирте. Несовместим со щелочами.

Форма выпуска: р­р для инъекций, таблетки пролонгированного 

действия п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: наркотический анальгетик. Механизм 

действия  обусловлен  влиянием  на  опиоидные  рецепторы,  расположенные  в 

подкорковых структурах большого мозга, и блокадой поступления болевых им­

пульсов к коре большого мозга. Вызывает состояние эйфории; усиливает дейс­

твие  наркотических,  снотворных  и местноанестезирующих  веществ,  угнетает 

дыхательный  и кашлевой  центры,  возбуждает  центры  блуждающих  нервов 

и рвотный центр. Тормозит секреторную и моторную функции пищеваритель­

ного тракта, продвижение содержимого пищеварительного тракта; замедляется 

также за счет повышения тонуса привратника и илеоцекального клапана; повы­

шает тонус сфинктеров мочевого пузыря, гладких мышц бронхов, желчевыводя­

щих путей, матки. Понижает основной обмен и температуру тела.

ПОКАЗАНИЯ: выраженный болевой синдром, обусловленный травмами 

и различными  патологическими  процессами,  инфаркт  миокарда,  обширные 

ожоги, шок, острый воспалительный процесс внутренних органов (перитонит, 

холецистит), кишечная, почечная, печеночная колика, неоперабельные фор­

мы злокачественных новообразований, пред­ и послеоперационный период; 

кашель при пневмотораксе, легочном кровотечении; сердечная астма.

ПРИМЕНЕНИЕ:  п/к,  в/м  вводят  по 1 мл  1%  р­ра,  в/в  медленно —  по 0,5–

1 мл 1% р­ра. Высшие дозы внутрь и п/к: разовая — 0,02 г, суточная — 0,05 г. Де­

тям до 1 года не назначают; для детей в возрасте 2 лет разовая доза составляет 

0,001 г, суточная — 0,002 г; 3–4 лет: разовая — 0,0015 г, суточная — 0,003 г; 5–

6 лет: разовая — 0,0025 г, суточная — 0,0075 г; 7–9 лет: разовая — 0,003 г, суточ­

ная — 0,01 г; 10–14 лет: разовая — 0,003–0,005 г, суточная — 0,01–0,015 г.

При назначении внутрь в форме таблеток пролонгированного действия 

начальная  доза  для  взрослых  обычно  составляет  30 мг,  а интервал  между 

приемами — 12 ч.

Детям назначают по 0,2–0,8 мг/кг массы тела с интервалом между при­

емами — 12 ч.

При корригировании эффективной анальгезирующей дозы рекомендует­

ся повышать дозу по 30 мг в зависимости от развития толерантности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: возраст до 2 лет, пожилой возраст, угнетение ды­

хания, черепно­мозговая травма, инсульт, кахексия, лихорадка, БА, судорож­

ные  состояния,  отравление  стимуляторами  ЦНС,  повышенная  чувствитель­

ность к морфину, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тошнота,  рвота,  запор,  задержка  мочеиспуска­

ния, угнетение дыхания, аллергические реакции, депрессия, делирий. Дли­

тельное применение морфина может привести к развитию зависимости (мор­

финизм).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  специфическим  антидотом  при отравлении  морфи­

ном является налоксон (по 0,01 мг/кг в/в, в случае необходимости — каждые 

20–30 мин, затем с перерывом 2 ч в/м до восстановления дыхания). Прово­

дят  трансфузионную  терапию,  оксигенотерапию,  перитонеальный  диализ. 

Аналептики противопоказаны.

МОЧЕВИНА* (UREA PURA*)

CAS №: 57­13­6 

CH

4

N

2

O

. 

USPDDN, MESH, RTECS, TSCAINV: мочевина.

USPDDN, HSDB, RTECS: карбамид.

HSDB, RTECS: кaрбамимидовая кислота; или карбонил диамид.

M

m 

= 60,06 Да. Точка плавления — 132,7 °С; рКа = 0,1 при температуре 21 °С; log P 

(октанол­вода) = ­2,11. Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы с 

солоновато­горьковатым вкусом, без запаха. Легко растворима в воде (1:1) и спирте 

(1:5). Водные р­ры имеют нейтральную реакцию. Растворение в воде происходит 

с поглощением тепла.

Форма выпуска: крем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: при местном применении оказыва­

ет рассасывающее, кератолитическое и кератопластическое действие, обла­

дает бактериостатическим и фунгистатическим свойствами. Местное приме­

нение мочевины виде крема не приводит к ее всасыванию в системный кро­

воток и повышению содержания азота в организме.

При приеме внутрь или в/в введении за счет осмотического механизма 

оказывает  диуретический  эффект,  дегидратирующее  и гипотензивное  дей­

ствие, снижает внутриглазное давление. В организме человека не метаболи­

зируется и в большом количестве (50–60%) подвергается клубочковой филь­

трации; не реабсорбируется.

ПОКАЗАНИЯ:  лечение  заболеваний  кожи,  сопровождающихся  наруше­

нием кератинизации — хроническая лихенифицированная экзема, нейродер­

мит, атопический дерматит, псориаз (за исключением экссудативных форм), 

себорея,  кератомикозы,  гиперкератозы,  гиперкератотические  формы  экзе­

мы, ихтиоз.

ПРИМЕНЕНИЕ:  концентрацию  применяемого  препарата  (5%  или  10%), 

а также  дозу  крема  устанавливают  индивидуально,  поскольку  они  зависят 

от вида  заболевания,  степени  поражения  и величины  пораженного  участка. 

Крем наносят тонким слоем на пораженный участок кожи 2 раза в сутки. Для 

повышения эффективности лечения возможно применение окклюзионных по­

вязок; крем с концентрацией мочевины 5% можно использовать при прове­

дении  фонофореза.  Продолжительность  лечения  зависит  от вида  и тяжести 

заболевания и определяется регрессированием инфильтрации и лихенифи­

кации кожных покровов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  индивидуальная  чувствительность 

к мочевине; дерматозы, сопровождающиеся выраженной экссудацией.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможно  появление  чувства  жжения,  которое 

чаще возникает при наложении окклюзионной повязки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: участок кожи, на который наносят крем, не должен 

превышать размера пораженной зоны во избежание неблагоприятного воз­

действия препарата на здоровые ткани.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при местном  применении  мочевины  не  описано, 

однако  следует  учитывать,  что  одновременное  применение  крема  с други­

ми мазями или кремами может привести к повышению всасывания входящих 

в их состав лекарственных средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при местном применении не описана.

МЯТА ПЕРЕЧНАЯ* (MENTHA PIPERITA*)

Форма выпуска: листья высушенные, настойка спиртовая, масло 

мятное, таблетки с маслом мяты перечной.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: листья мяты перечной содержат 1–

3%  эфирного  масла,  в состав  которого  входит  ментол  (до  70%)  и его  эфи­

ры, кетон­ментон, олеаноловая и урсоловая кислоты, флавоноиды. При прие­

ме внутрь препараты из листьев мяты перечной рефлекторным путем за счет 

раздражения рецепторов слизистых оболочек оказывают умеренное спазмо­

литическое, седативное, а также желчегонное действие, уменьшают тошно­

ту, при нанесении на слизистые оболочки проявляют умеренный местноане­

стезирующий эффект.

Применяют в виде настоя, настойки и различных готовых лекарственных 

форм, содержащих экстракт из листьев мяты или мятное масло. Последнее 

получают из листьев и других надземных частей мяты. Содержит около 50% 

ментола, от 4 до 9% эфиров ментола с уксусной и валериановой кислотами 

МОРФ

М

КомПендиум 2005 

С­191

и другие биологически активные вещества. Входит в состав таблеток мятных 

(0,0025 г масла, 0,5 г сахара).

ПОКАЗАНИЯ: внутрь — при тошноте, рвоте, спазмах гладких мышц вну­

тренних органов, хроническом холецистите; наружно — для уменьшения кож­

ного зуда и локальной болезненности при солнечных ожогах, зудящем дерма­

тозе, укусах насекомых, при миалгии, невралгии.

ПРИМЕНЕНИЕ: настой из листьев мяты перечной (5:200) назначают внутрь 

в теплом виде по 

1

/

3

–

1

/

2

 стакана 2–3 раза в сутки за 15 мин до еды. Настой­

ку назначают внутрь по 10–15 капель на прием; применяют также в качестве 

корригирующего средства для улучшения вкуса микстур. Маслом мятным или 

настойкой мяты перечной смазывают зудящие участки кожи, солнечные ожо­

ги и места укуса насекомых, применяют для растираний при патологии опор­

но­двигательного аппарата. Таблетки мятные назначают сублингвально по 1–

2 таблетки на прием.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: ранний детский возраст, спазмофилия, БА.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: контактный дерматит, аллергические реакции.

НАЛБУФИН (NALBUPHINUM)

CAS №: 20594­83­6 

C

21

H

27

NO

4

. 

NLM:17­(циклобутилметил)­4,5α­эпоксиморфинан­3,6α,14­триол; или N­цикло­

бутилметил­4,5α­эпокси­3,6α,14­морфинантриол.

M

m 

= 357,447 Да. Налбуфин (в форме гидрохлорида) растворим в воде (35,5 мг/мл 

при температуре 25 °C) и этиловом спирте (0,8%), нерастворим в CHCl

3

 и эфире.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  агонист­антагонист 

опиоидных рецепторов (агонист каппа­ и антагонист мю­опиоидных рецепто­

ров) фенантренового ряда, структурно близкий как к налоксону, так и к окси­

морфону. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему через каппа­

опиатные рецепторы, нарушает межнейронную передачу болевых импульсов 

на различных уровнях ЦНС. Воздействуя на высшие отделы головного мозга, 

изменяет эмоциональную окраску боли. Тормозит условные рефлексы, ока­

зывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвот­

ный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил, угнетает 

дыхательный центр и влияет на моторику пищеварительного тракта. Не вли­

яет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости 

при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных аго­

нистов.  При  в/в  введении  эффект  развивается  через  несколько  минут,  при 

в/м — через 10–15 мин. Максимальный эффект — через 30–60 мин, продол­

жительность действия — 3–6 ч.

При назначении внутрь в 4–5 раз менее активен, чем при в/м введении. 

Время достижения максимальной концентрации при в/м введении — 0,5–1 ч. 

Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в не­

значительных количествах выделяется почками. Проникает через плацентар­

ный барьер, в послеродовой период может вызвать угнетение дыхания у но­

ворожденного. Менее 1% выделяется с грудным молоком. Период полувыве­

дения — 2,5–3 ч.

ПОКАЗАНИЯ: выраженный болевой синдром различного генеза (послео­

перационный период, инфаркт миокарда, гинекологические вмешательства, 

злокачественные  новообразования);  в качестве  дополнительного  средства 

обезболивания при общей анестезии.

ПРИМЕНЕНИЕ: п/к, в/м, в/в. При болевом синдроме — в/в или в/м по 0,15–

0,3 мг/кг. Можно вводить повторно, при необходимости — каждые 4–6 ч. Макси­

мальная разовая доза — 0,3 мг/кг, максимальная суточная доза — 2,4 мг/кг. Про­

должительность  назначения —  не  более  3 дней.  При  подозрении  на инфаркт 

миокарда — 10–20 мг в/в медленно. При необходимости дозу можно повысить 

до 30 мг.  При  отсутствии  отчетливой  положительной  динамики  болевого  синд­

рома — 20 мг повторно, через 30 мин. Для премедикации — 100–200 мкг/кг. Для 

вводной анестезии — 0,3–1 мг/кг за период 10–15 мин, для поддержания анес­

тезии —  250–500 мкг/кг  каждые  30 мин.  Начальная  разовая  доза  для  детей — 

300 мкг/кг в/в, в/м, п/к. При необходимости можно ввести повторно.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к налбуфину, вы­

раженное  угнетение  дыхания  и ЦНС,  эпилептический  синдром,  внутриче­

репная  гипертензия,  черепно­мозговые  травмы,  острая  алкогольная  инток­

сикация,  алкогольный  психоз,  острые  хирургические  заболевания  органов 

брюшной полости (до установления диагноза), оперативные вмешательства 

на гепатобилиарной  системе  (возможен  спазм  сфинктера  Одди),  опиатная 

зависимость (возможно развитие синдрома отмены).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: вялость, сонливость, спутанность сознания, го­

ловокружение, головная боль, возбуждение, эйфория или депрессия, галлю­

цинации; лабильность АД и ЧСС; тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, 

спастическая  боль;  крапивница,  анафилактический  или  анафилактоидный 

шок, бронхоспазм, отек гортани, зуд, чиханье; отек легких; снижение минут­

ного объема дыхания; повышенная потливость, болезненность в месте введе­

ния, лекарственная зависимость, синдром отмены (спастическая боль в жи­

воте, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, общая слабость, чувство тре­

воги, лихорадка).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  применяют  у лиц  пожилого  воз­

раста, при кахексии, печеночной или почечной недостаточности, дыхательной 

недостаточности,  в период  беременности  и кормления  грудью  у лиц  в воз­

расте до 18 лет.

Амбулаторным больным в период лечения необходимо воздерживаться 

от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повы­

шенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  усиливает  угнетающее  действие  на ЦНС  средств 

для общей анестезии, снотворных, антигистаминных средств, анксиолитиче­

ских, антипсихотических, антидепрессивных средств. Этанол усиливает угне­

тающее действие на ЦНС. Не следует комбинировать с другими наркотиче­

скими анальгетиками из­за опасности ослабления анальгезии и возможности 

провоцирования  синдрома  отмены  у больных  с наркотической  зависимос­

тью. В комбинации с производными фенотиазина и пенициллина может уси­

лить тошноту и рвоту. Фармацевтически совместим с 0,9% р­ром натрия хло­

рида, 5% р­ром декстрозы и р­ром Хартманна в стеклянных, поливинилхло­

ридных, полиэтиленовых контейнерах.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  гиповентиляцией  легких,  потерей  со­

знания, периодическим дыханием Чейна — Стокса, бледностью кожных пок­

ровов,  гипотермией,  миозом,  снижением  АД,  сердечно­сосудистой  недо­

статочностью,  ступором,  комой,  угнетением  дыхательного  центра.  Показан 

контроль и поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемо­

динамики  и температуры  тела,  оксигенотерапия.  При  угнетении  дыхания — 

в/в налоксон или налорфин.

НАЛИДИКСОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM NALIDIXICUM)

CAS №: 389­08­2 

C

12

H

12

N

2

O

3

. 

USPDDN: 1­этил­1,4­дигидро­7­метил­4­оксо­1,8­нафтиридин­3­карбоксиловая 

кислота.

HSDB: 3­карбокси­1­этил­7­метил­1,8­нафтиридин­4­он.

M

m

 = 232,24 Да. Точка плавления = 229,5 °С. Растворимость в воде при температуре 

23 °С = 100 мг/л. log P (октанол­вода) = 1,59. Светло­желтый кристаллический порошок, 

почти нерастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки, капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: налидиксовая кислота является син­

тетическим противомикробным средством, эффективным при инфекциях мо­

чевых путей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, а также ин­

фекциях пищеварительного тракта, вызванных сальмонеллами или шигеллами.

ПОКАЗАНИЯ: острые и хронические инфекции мочевыделительной системы 

(уретрит, простатит, цистит, пиелонефрит) или пищеварительного тракта (сальмо­

неллез, дизентерия), вызванные грамотрицательными микроорганизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым — по 1 г 4 раза в сутки; длительность лечения — 

не менее 7 дней. После улучшения состояния дозу можно снизить (по 500 мг 

4 раза в сутки). Доза для детей — 60 мг/кг в сутки в 4 приема.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: нарушения функции печени и почек, дыхательная 

недостаточность, эпилепсия, I триместр беременности, возраст до 1 мес.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, понос; реже — голов­

ная боль, судороги, крапивница, фотосенсибилизация, исчезающая после от­

мены препарата.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при определении редукционным методом глюкозу­

рии больных, принимающих налидиксовую кислоту, возможны ложноположи­

тельные результаты.

НАЛОКСОН (NALOXONUM)

CAS №: 465­65­6 

C

19

H

21

NO

4

. 

MESH, RTECS: 4,5­α­эпокси­3,14­дигидрокси­17­(2­пропенил)­морфинан­6­он.

M

m

 = 327,38 Да. Белый или почти белый порошок. Растворим в воде, разбавленных 

кислотах и концентрированных щелочах, труднорастворим в спирте, практически 

нерастворим в эфире и хлороформе. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 

1420 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,09.

НАЛО

Н