Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 402

С­172

 

КомПендиум 2005

В зависимости от способа применения высвобождение месалазина про­

исходит в прямой и ободочной кишке (клизмы и суппозитории) или в терми­

нальном отделе тонкой кишки и в толстой кишке (таблетки). В связи с отно­

сительно низкой абсорбцией месалазина и его быстрым превращением в N­

ацетил­5­АСК уже в слизистой оболочке кишечника концентрация месалазина 

в плазме  крови  остается  сравнительно  невысокой.  Связывание  месалази­

на  с белками  плазмы  крови  составляет  43%,  N­ацетил­5­АСК —  75–83%.  В 

грудное молоко проникает 0,1% месалазина в виде N­ацетил­5­АСК. Период 

полувыведения месалазина составляет 0,5–2 ч (в зависимости от принятой 

дозы). Выделяется почками, главным образом в ацетилированной форме.

ПОКАЗАНИЯ: неспецифический язвенный колит, болезнь Крона (профи­

лактика и лечение обострений).

ПРИМЕНЕНИЕ:  выбор  лекарственной  формы  зависит  в первую  очередь 

от локализации и протяженности пораженного участка кишечника. При лечении 

больных с распространенными формами неспецифического язвенного колита 

(тотальные,  субтотальные)  обычно  используют  месалазин  в форме  таблеток; 

с дистальными формами колита (проктит, проктосигмоидит) предпочтительно 

ректальное введение в форме суппозиториев или в виде клизм. У больных с ле­

восторонним поражением толстой кишки возможно как местное применение 

суппозиториев и клизм, так и в комбинации с таблетками. Пациентам с легкой 

и среднетяжелой формой неспецифического язвенного колита и болезни Крона 

обычно назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, суточная доза составляет 1,5 г. При 

тяжелых формах заболевания суточную дозу можно повысить до 3–4 г. Месала­

зин в высоких дозах применяют не более 8–12 нед. Для профилактики рециди­

вов назначают в дозе 1,5 г/сут, при необходимости — в течение нескольких лет.

Внутрь принимают после еды, запивая большим количеством воды. Суп­

позитории, как правило, применяют в суточной дозе 1,5 г, кратность примене­

ния — 3 раза в сутки. Суспензию для применения в клизмах назначают по 60 г 

1 раз в сутки перед сном (предварительно следует очистить кишечник).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к салицилатам, бо­

лезни крови, тяжелые нарушения функции печени и почек, возраст до 2 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции — крапивница, 

кожный зуд и др.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при нарушении  функции  почек  возможна  кумуля­

ция месалазина.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: месалазин потенцирует действие антикоагулянтов, 

гипогликемизирующий  эффект  производных  сульфонилмочевины,  повыша­

ет токсичность метотрексата, уменьшает туберкулостатическое действие ри­

фампицина и урикозурический эффект пробенецида.

МЕСНА (MESNUM)

CAS №: 19767­45­4 

C

2

H

5

O

3

S

2

Na

. 

USPDDN, MESH, RTECS: этансульфоновой кислоты, 2­меркапто­, мононатриевая 

соль.

USPDDN, NLM, RTECS: натрия 2­меркаптоэтансульфонат.

M

m 

= 164,18 Да.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: уропротекторное средство. Стабилизи­

рует  уротоксические  гидроксиметаболиты  оксазафосфоринов  (циклофосфамид, 

ифосфамид), а также образует дополнительные соединения с акроилеином, благо­

даря чему достигается местный детоксикационный эффект в мочевых путях.

Кроме того, месна обладает муколитическим эффектом, подобным дейс­

твию  ацетилцистеина,  однако  месна  более  эффективно  разрывает  бисуль­

фидные связи макромолекулярных соединений, обусловливающих вязкость 

секрета. Облегчает отхождение мокроты, не оказывая неблагоприятного воз­

действия на слизистую оболочку дыхательных путей. Эффективен при скоп­

лении слизистого секрета в просвете дыхательных путей, а также при нали­

чии в мокроте примеси гноя или сгустков крови. Хорошо всасывается из ды­

хательных путей и в неизмененном виде быстро выводится из организма.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика уротоксического действия оксазафосфори­

нов  во время  проведения  цитостатической  терапии,  особенно  при лечении 

ифосфамидом или циклофосфамидом в высоких дозах пациентов группы рис­

ка (состояние после лучевой терапии органов малого таза, цистит при пред­

шествующем лечении оксазафосфоринами, заболевания мочевых путей).

В виде ингаляций или вливаний применяют при скоплении вязкого секре­

та в дыхательных путях: в послеоперационный период для облегчения отхож­

дения мокроты и для предотвращения легочных осложнений, обусловленных 

накоплением  секрета  в просвете  бронхов  (состояния  после  нейрохирурги­

ческих  вмешательств,  операций  на грудной  клетке,  при проведении  интен­

сивной  терапии);  при травмах  грудной  клетки  (для  облегчения  резорбции 

сгустков  крови,  смешанных  со  слизью);  при муковисцидозе;  при БА  (огра­

ничения —  см.  ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ);  при хроническом  бронхите  (особен­

но  при обструктивном);  при эмфиземе  легких;  при бронхоэктазах;  при ате­

лектазах вследствие закупорки бронхов сгустками слизи. Вливания проводят 

при синусите или серозном среднем отите (для облегчения оттока секрета), 

а также для санации бронхов при интенсивной терапии или проведении нар­

коза.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым обычно вводят в/в в дозе, составляющей 20% 

от дозы  оксазафосфорина,  одновременно  с введением  цитостатического 

средства, а затем повторно в той же дозе через 4 и 8 ч.

Детям целесообразно вводить чаще (до 6 раз) и с более короткими ин­

тервалами (каждые 3 ч).

При длительной инфузии ифосфамида рекомендуется следующая схема 

применения: месну назначают в дозе, составляющей 20% от дозы ифосфа­

мида, в начале введения цитостатика, затем — в дозе, равной дозе ифосфа­

мида, посредством длительной инфузии во время введения и далее — в тече­

ние 6–12 ч после окончания инфузии ифосфамида.

Ингаляции месны проводят через мундштук или маску при помощи инга­

лятора (в условиях атмосферного давления) в положении сидя. При этом ис­

пользуют 3–6 мл р­ра (0,6–1,2 г месны) без разведения или в разведении 

(1:1) дистиллированной водой или изотоническим р­ром натрия хлорида. Ин­

галяции можно также проводить с периодическим повышением давления, ис­

пользуя специальные аппараты. Ингаляции проводят 3–4 раза в сутки, курс 

лечения — от 2 до 24 дней. При необходимости лечение повторяют.

Для капельного введения через интратрахеальную трубку используют 1–

2 мл р­ра (0,2–0,4 г месны), растворенного в таком же количестве дистилли­

рованной воды или изотонического р­ра натрия хлорида. Процедуру повторя­

ют каждый час до разжижения и выведения секрета.

При гайморите после предварительного промывания гайморовой пазухи 

вводят в нее 2–3 мл р­ра. Процедуру можно повторять каждые 2–3 дня.

Длительность курса лечения устанавливают индивидуально. Р­р месны 

можно применять в течение продолжительного времени, например при лече­

нии муковисцидоза или при хронических болезнях дыхательных путей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к месне.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны флебит в месте введения, гиперерги­

ческие реакции. В случае превышения разовой дозы 60 мг/кг — тошнота, рво­

та, диарея (зачастую их сложно дифференцировать с проявлениями побоч­

ных эффектов оксазафосфоринов).

При  ингаляционном/интратрахеальном  применении  иногда  появляется 

кашель и/или усиливается бронхоспазм у больных БА, у пациентов, сенсиби­

лизированных к лекарственным средствам в форме аэрозоля; известны слу­

чаи появления жгучей загрудинной боли при применении 20% р­ра, в такой 

ситуации концентрацию р­ра следует снизить до 10% путем добавления рав­

ного количества воды.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: месна не устраняет других побочных эффектов ци­

тостатиков, поэтому при его использовании необходимо проводить поддер­

живающую и симптоматическую терапию в полном объеме.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: месна несовместима с цисплатином in vitro, одна­

ко не взаимодействует с ним in vivo, если препараты вводят раздельно. Со­

вместима  с ифосфамидом  и циклофосфамидом,  поэтому  ее  можно  смеши­

вать в одном объеме с этими препаратами.

Месну  можно  применять  совместно  с антибиотиками  за  исключением 

аминогликозидов (в частности канамицин, гентамицин), которые снижают ее 

активность; допустимо сочетание с ГКС или бронходилататорами.

МЕСТЕРОЛОН (MESTEROLONUM)

CAS №: 1424­00­6 

C

20

H

32

O

2

. 

USPDDN, MESH: 17β­гидрокси­1α­метил­5α­андростан­3­он.

NLM: 1α­метил­5α­дигидротестостерон.

M

m 

= 304,48 Да. Точка плавления — 204 °С; log P (октанол­вода) = 3,48.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  аналог  мужского  по­

лового  гормона  тестостерона.  Местеролон  обладает  свойствами  тестостеро­

на, но в отличие от него не инактивируется в печени при приеме внутрь. При­

меняют для заместительной терапии. Нормализует половую функцию, стиму­

лирует рост, развитие и функцию половых органов при недоразвитии мужских 

половых желез (первичный препубертатный гипогонадизм) и вторичных поло­

вых признаков. Повышает способность к оплодотворению при некоторых фор­

мах мужского бесплодия, обусловленного олигоспермией и недостаточностью 

интерстициальных клеток Лейдига. Указанные свойства используют для диф­

ференциальной  диагностики  (андрогенного  теста)  при определении  причины 

мужского бесплодия. Местеролон положительно влияет на сперматогенез и ак­

тивность сперматозоидов при олиго­, астено­ и тератозооспермии. Обладает 

умеренным  анаболическим  свойством,  способствует  нормализации  азотно­

го и фосфорного обмена при нарушениях белкового анаболизма, стимулиру­

ет эритропоэз. Андрогенные и анаболические свойства местеролона способс­

МЕСН

М

КомПендиум 2005 

С­173

твуют устранению симптомов андрогенной недостаточности, сопровождающих 

процесс  старения,  таких  как  снижение  работоспособности,  быстрая  утомля­

емость,  ослабление  памяти,  внимания,  нарушения  либидо  и потенции,  рас­

стройства сна, раздражительность, депрессивные состояния и психовегетатив­

ные нарушения. В терапевтических дозах практически не влияет на выработку 

гипофизом гонадотропных гормонов, не тормозит выработку эндогенного тес­

тостерона, поэтому не вызывает развития синдрома отмены.

Через несколько часов после приема концентрация действующего вещес­

тва в плазме крови достигает уровня, близкого к концентрации природного тес­

тостерона. Препарат не подвергается в печени быстрой метаболизации. Боль­

шая часть местеролона выводится в виде метаболитов (преимущественно 17­

кетостероидов)  с мочой,  в незначительном  количестве —  с калом.  В  отличие 

от тестостерона местеролон в организме не метаболизируется до соединений, 

обладающих эстрогенной активностью. Местеролон сильнее тестостерона свя­

зывается с тестостеронсвязывающими глобулинами. Хорошо переносится, не 

оказывает негативного действия на основные функции печени.

ПОКАЗАНИЯ: все виды нарушений, обусловленные дефицитом выработ­

ки эндогенных андрогенов у мужчин. В частности, лечение психовегетативных 

нарушений;  возрастное  снижение  либидо  и потенции;  нарушения  потенции 

в молодом  возрасте,  вызванные  дисфункцией  половых  желез,  переутомле­

нием и нервным истощением, недоразвитием половых желез (гипогонадизм); 

мужское бесплодие, обусловленное олигоспермией и недостаточностью кле­

ток  Лейдига.  Применяют  для  стимуляции  эритропоэза  при апластической 

анемии, а также при анемии почечного генеза.

ПРИМЕНЕНИЕ: при психовегетативных нарушениях или снижении потен­

ции в начале лечения назначают по 25 мг внутрь 3 раза в сутки, после дости­

жения терапевтического эффекта дозу можно снизить до 25–50 мг/сут, про­

должительность  курса  лечения  устанавливают  индивидуально,  обычно  она 

составляет несколько месяцев.

Умеренные формы гипогонадизма: назначают по 12,25–25 мг 2–3 раза 

в сутки, в более тяжелых случаях — по 25–50 мг 3 раза в сутки, при достиже­

нии эффекта дозу снижают в 2 раза.

Лечение мужского бесплодия: применяют в течение полного цикла спер­

матогенеза  (около  90 дней)  по 25 мг  2–3 раза  в сутки,  при необходимости 

курс лечения повторяют после 3–4 нед перерыва.

Для повышения концентрации фруктозы в сперме при недостаточности 

клеток Лейдига: по 25 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  рак  предстательной  железы,  опухоли  печени  (в 

том числе в анамнезе).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  в отдельных  случаях  может  наблюдаться  слиш­

ком частая или продолжительная эрекция. При передозировке местеролона 

наряду с повышенным половым возбуждением возможно появление головок­

ружения, тошноты, задержки воды и солей в организме. Указанные явления 

проходят самостоятельно после снижения дозы или отмены местеролона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: местеролон применяют только у мужчин. Не назна­

чают здоровым людям для увеличения массы мышц, силы, выносливости. Во 

время лечения рекомендуется периодически проводить исследование пред­

стательной железы.

МЕТАДОН (METHADONUM)

CAS №: 76­99­3 

C

21

H

27

NO

. 

HSDB: 6­диметиламино­4,4­дифенил­3­гептанон.

M

m 

= 309,46 Да. рКа = 8,94; log P (октанол­вода) = 3,93; растворимость в воде — 

48,5 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: р­р концентрированный для перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический длительно действующий 

опиоидный агонист, применяемый для лечения опиатной зависимости. Метадон, 

связываясь с опиатными рецепторами, конкурентно замещает короткодействую­

щие наркотические средства (морфин, героин и др.) в течение 24–36 ч без выра­

женной эйфории, позволяет свести к минимуму проявления синдрома абстинен­

ции. Продолжительность анальгезии не превышает 4–5 ч, обезболивающий эф­

фект метадона обусловлен преимущественно левовращающим изомером.

Хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта при приеме внутрь, 

биодоступность — 80–95%. В плазме крови определяется уже через 30 мин 

после приема, а максимальная концентрация достигается через 4 ч. Призна­

ки анальгезии появляются через 30–60 мин после приема. Период полувыве­

дения составляет 24–36 ч (индивидуальные колебания показателя могут со­

ставлять от 10 до 80 ч), что позволяет применять метадон 1 раз в сутки. Био­

трансформируется  в печени  с участием  CYP3A4,  выводится  из  организма 

в форме метаболитов с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ:  в программах  быстрой  детоксикации  или  для  длительной 

поддерживающей терапии у пациентов с опиатной зависимостью; применя­

ется также в качестве наркотического анальгетика.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  опиоидной  зависимости  назначают  внутрь.  Для 

уменьшения выраженности абстинентного синдрома — в дозе 15—40 мг/сут, 

при длительной  поддерживающей  терапии —  20—120 мг/сут.  Впоследствии 

метадон  постепенно  отменяют  в течение  нескольких дней.  Целью  лечения 

метадоном является избавление от физической зависимости от наркотика.

В качестве наркотического анальгетика при выраженном болевом синд­

роме  взрослым  назначают  внутрь,  в/м  или  п/к  по 2,5—10 мг  каждые  3—8 ч; 

максимальная доза — 120 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метадону, пери­

од беременности и кормления грудью, дыхательная недостаточность. Приме­

нение метадона противопоказано при зависимости от слабых опиоидов (пе­

тидин, кодеин), так как в данном случае тяжесть наркотической зависимости 

может повыситься.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наиболее часто (до 20%) отмечаются повышен­

ная  потливость,  запор,  нарушение  сна,  половой  функции  и концентрации 

внимания. Возможны также эйфория, сонливость, миоз, тошнота.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  на уровень  метадона  в крови  могут  влиять  средс­

тва для лечения ВИЧ, некоторые антибиотики и противоэпилептические сред­

ства, туберкулостатические препараты.

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЙ (METAMIZOLUM NATRICUM)

CAS №: 68­89­3 

C

13

H

17

N

3

O

4

SNa

. 

MESH: метансульфоновой кислоты, ((2,3­дигидро­1,5­диметил­3­оксо­2­фенил­1H­

пиразол­4­ил)метиламино)­, натриевая соль.  

RTECS: 1­фенил­2,3­диметил­5­пиразолон­4­метиламинометансульфонат натрий; 

или 4­метиламино­1,5­диметил­2­фенил­3­пиразолон натрий метансульфонат; или 

метансульфоновой кислоты, (антипиринилметиламино)­, мононатриевая соль.

M

m 

= 333,342 Да. Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком 

кристаллический порошок, быстроразлагающийся в присутствии влаги. Плохорастворим 

в спирте, хорошо — в воде.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, суппозитории ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: НПВП группы производных пиразо­

лона. Механизм противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижа­

ющего  действия  обусловлен  ингибированием  ЦОГ  и блокированием  синте­

за простагландинов из арахидоновой кислоты, а также нарушением проведе­

ния болевых экстра­ и проприорецептивных импульсов, повышением порога 

возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличени­

ем теплоотдачи.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника ги­

дролизируется с образованием активного метаболита, 50–60% которого свя­

зывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, экскретиру­

ется с мочой. Проникает в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром различного генеза (головная боль, неврал­

гия, радикулит, миозит), лихорадочные состояния, грипп, ревматизм и др.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь —  по 250–500 мг  2–3 раза  в сутки,  максималь­

ная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2–

3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100–200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–

300 мг, кратность назначения — 2–3 раза в сутки.

В/м или в/в струйно — по 1–2 мл 2–3 раза в сутки (не более 2 г/сут). Де­

тям вводят 0,1–0,2 мл на 10 кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к метамизолу натрия, 

бронхоспазм,  нарушения  кроветворения,  печеночная  и/или  почечная  недоста­

точность,  наследственная  гемолитическая  анемия,  обусловленная  дефицитом 

глюкозо­6­фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: олигурия, анурия, протеинурия, интерстициаль­

ный  нефрит,  окрашивание  мочи  в красный  цвет;  аллергические  реакции — 

крапивница, конъюнктивит, отек Квинке, в редких случаях — синдром Стивен­

са — Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилак­

тический шок; агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; снижение АД; 

инфильтраты в месте введения;

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с особой осторожностью применяют у пациентов с ар­

териальной  гипотензией,  при инфаркте  миокарда,  множественной  травме,  на­

чинающемся шоке, с заболеваниями почек в анамнезе, при хроническом алко­

голизме. У больных с атопической БА и поллинозами риск развития реакций ги­

перчувствительности повышен. При длительном применении метамизола натрия 

необходимо контролировать состав периферической крови. Во время лечения 

возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.

МЕТА

М

С­174

 

КомПендиум 2005

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффекты этанола. При одновременном при­

менении  с хлорпромазином  или  другими  производными  фенотиазина  может 

привести к развитию выраженной гипертермии. Нельзя сочетать с рентгенокон­

трастными веществами, коллоидными кровезаменителями и бензилпеницилли­

ном.  При  одновременном  назначении  с циклоспорином  снижается  концентра­

ция последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные 

гипогликемизирующие препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индомета­

цин, повышает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы 

микросомальных  ферментов  печени  при одновременном  назначении  снижают 

эффективность метамизола. Одновременное назначение с другими ненаркоти­

ческими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными 

контрацептивами и аллопуринолом может привести к усилению токсических эф­

фектов. Седативные средства и транквилизаторы потенцируют анальгезирующее 

действие метамизола. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейко­

пении. Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, блокаторы Н

2

­рецепторов 

и пропранолол. Из­за высокой вероятности фармацевтической несовместимости 

нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном объеме.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, гастралгией, олигури­

ей, гипотермией, снижением АД, тахикардией, одышкой, шумом в ушах, сон­

ливостью, бредом, нарушением сознания, острым агранулоцитозом, геморра­

гическим  синдромом,  острой  почечной  и/или  печеночной  недостаточностью, 

судорогами,  параличом  дыхательных  мышц.  Проводят  зондовое  промывание 

желудка, назначают активированный уголь, солевые слабительные. Проводят 

форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома по­

казано в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

МЕТАНДИЕНОН (METANDIENONUM)

CAS №: 72­63­9 

C

20

H

28

O

2

. 

USPDDN, HSDB: 17β­гидрокси­17­метиландроста­1,4­диен­3­он.

HSDB: 1,2­дегидро­17­метилтестостерон.

RTECS: 17­α­метил­17­β­гидрокси­1,4­андростадиен­3­он.

M

m 

= 300,44 Да. Точка плавления — 166 °С; log P (октанол­вода) = 3,51. Белый или белый 

с желтым оттенком кристаллический порошок. Очень малорастворим в воде, легко­

растворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  анаболический  стероид.  Прони­

кая  в клеточное  ядро,  активирует  генетический  аппарат  клетки,  что  приво­

дит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации фер­

ментов  цепи  тканевого  дыхания  и усилению  процессов  тканевого  дыхания, 

окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэрги­

ческих  соединений  внутри  клетки.  Стимулирует  анаболические  и тормозит 

катаболические процессы, приводит к увеличению мышечной массы и отри­

цательному азотистому балансу, тормозит экскрецию необходимых для син­

теза  белков  калия,  серы  и фосфора,  способствует  кальцификации  костной 

ткани, повышает аппетит, увеличивает массу тела, улучшает общее состоя­

ние при астении и кахексии. Гемопоэтическое действие обусловлено увели­

чением синтеза эритропоэтина. Андрогенная активность в 100 раз меньше, 

чем у тестостерона.

Быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта, невысокая 

биодоступность обусловлена эффектом первичного прохождения через печень. 

В крови на 90% связывается со специфическими глобулинами­переносчиками. 

В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных мета­

болитов. Экскретируется с мочой. Длительность действия — до 14 ч.

Длительность действия — до 14 ч.

ПОКАЗАНИЯ: астения, кахексия различного происхождения, реконвалес­

ценция после тяжелых травм, операций, ожогов, в предоперационный и пос­

леоперационный период, а также после облучения и инфекционных заболе­

ваний, недостаточность почек и надпочечников, токсический зоб, мышечная 

дистрофия,  остеопороз  и замедленное  образование  костной  мозоли  после 

переломов, миопатия и прогрессирующая мышечная дистрофия. В составе 

комплексной терапии применяется при туберкулезе, остеомиелите, БА и ге­

патите. Кроме того, метандиенон назначают при лечении ГКС с целью предо­

твращения катаболического действия последних. В педиатрической практике 

показан при задержке роста, карликовости, анорексии, гипотрофии и др.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  перед  приемом  пищи,  взрослым —  по 5 мг  1–

2 раза  в сутки.  Максимальная  суточная  доза —  50 мг.  Детям  в возрасте 

до 2 лет — 0,05–0,1 мг/кг, 2–5 лет — 1–2 мг, 6–14 лет — 3–5 мг в 1–2 при­

ема. Курс лечения — до 4 нед. Повторный курс — через 6–8 нед. При лечении 

гипофизарного нанизма назначают по 0,1–0,20 мг/кг (в зависимости от воз­

раста) в сутки. В гериатрической практике назначают в относительно невысо­

ких дозах. Лицам в возрасте старше 55 лет назначают в суточной дозе 0,001–

0,005 г. Лицам пожилого возраста рекомендуется следующая схема приема 

метандиенона:  10 дней  по 0,005 г  1 раз  в сутки,  10 дней —  0,0025 г  1 раз 

в сутки, 5 дней — по 0,001 г 1 раз в сутки. Повторные курсы лечения прово­

дят не ранее чем через 3–4 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к метандиенону, 

опухоли молочных желез, печеночная и/или почечная недостаточность, сер­

дечная  недостаточность,  инфаркт  миокарда,  сахарный  диабет,  доброкаче­

ственная  гиперплазия  предстательной  железы,  карцинома  предстательной 

железы, гиперкальциемия, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, боль в жи­

воте), обтурационная желтуха, гипокоагуляция, геморрагии, полиурия, уча­

щение  мочеиспускания,  отеки,  уплотнение  молочных  желез,  гинекомастия 

у мужчин,  вирилизация  у женщин  (особенно  при длительном  применении 

в высоких дозах), аллергические реакции. У детей возможно преждевремен­

ное закрытие зон роста костей.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает действие антикоагулянтов, антиагреган­

тов и гипогликемизирующих средств, а также побочные эффекты потенциаль­

но гепатотоксических препаратов.

МЕТАЦИКЛИН (METACYCLINUM)

CAS №: 914­00­1 

C

22

H

22

N

2

O

8

. 

USPDDN: 4­(диметиламино)­1,4,4a,5,5a,6,11,12a­октагидро­3,5,10,12,12a­

пентагидрокси­6­метилен­1,11­диоксо­2­нафтаценкарбоксамид.

RTECS, USPDDN: 6­деокси­6­деметил­6­метилен­5­окситетрациклин.

MESH: 4S­(4α,4aα,5α,5aα,12aα))­4­диметиламино­1,4,4a,5,5a,6,11,12a­октагидро­

3,5,10,12,12a­пентагидрокси­6­метилен­1,11­диоксо­2­нафтаценкарбоксамид.

HSDB: 6­деметил­6­деокси­5­гидрокси­6­метилентетрациклин.

M

m 

= 442,43 Да. log P (октанол­вода) = ­1,37; растворимость в воде — 7550 мг/л 

при температуре 21 °С. Метациклин (в форме гидрохлорида) — желтый кристаллический 

порошок, без запаха, горький на вкус. Медленнорастворим в воде.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  полусинтетический  антибиотик 

группы тетрациклина. Активен в отношении большинства грамположительных 

(стафилококки, стрептококки, пневмококки) и грамотрицательных (эшерихии, 

шигеллы, сальмонеллы, аэробактер) микроорганизмов, возбудителей орни­

тоза,  трахомы,  а также  в отношении  некоторых  простейших.  По  сравнению 

с другими препаратами тетрациклинового ряда лучше всасывается при при­

еме внутрь и дольше сохраняется в крови. Проникает через плаценту. Из ор­

ганизма выводится медленно.

ПОКАЗАНИЯ:  бронхит,  пневмония,  гнойный  плеврит,  подострый  септи­

ческий  эндокардит,  бактериальная  и амебная  дизентерия,  коклюш,  ангина, 

скарлатина, бруцеллез, туляремия, сыпной и возвратный тиф, орнитоз, ин­

фекционно­воспалительные заболевания мочевых путей, хронический холе­

цистит, гнойный менингит и другие инфекционные заболевания, вызванные 

микроорганизмами, чувствительными к антибиотику. Достаточно эффективен 

при лечении гонореи.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым и детям старше 8 лет. Разовая доза для 

взрослых — 0,3 г, суточная — 0,6 г; при тяжелом течении болезни дозу можно 

удвоить. Принимают в равных дозах во время или сразу после еды 2–3 раза 

в сутки.

Детям  в возрасте  от 8  до 12 лет  назначают  в дозе  7,5–10 мг/кг  в сут­

ки в 2–4 приема; при тяжелых инфекциях дозу можно повысить до 15 мг/кг 

в сутки. Детям старше 12 лет назначают в той же дозе, что и взрослым. Курс 

лечения — 7–10 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к тетрациклинам, 

период беременности, возраст до 8 лет.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  снижение  аппетита,  тошнота,  рво­

та, диарея, глоссит, стоматит, гастрит, проктит, могут возникать аллергиче­

ские кожные реакции, отек Квинке. При длительном применении не исключе­

но развитие кандидоза.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с  осторожностью  назначают  при  болезнях  почек, 

печени и при лейкопении.

МЕТИЛДОПА (METHYLDOPUM)

 

C

10

H

13

NO

4

. 

HSDB, RTECS: 3­гидрокси­α­метил­L­тирозин; или L(­)­β­(3,4­дигидроксифенил)­α­

метилаланин.

NLM: L­(­)­α­метил­β­(3,4­дигидроксифенил)аланин.

МЕТА

М

КомПендиум 2005 

С­175

HSDB: L­2­амино­2­метил­3­(3,4­дигидроксифенил)пропионовая кислота.
M

m 

= 211,22 Да. Точка плавления — 300 °С; log P (октанол­вода) = ­1,79.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  метилдопа  является  гипотензив­

ным  средством  центрального  действия.  Его  активные  метаболиты  в ЦНС 

способствуют  снижению  АД  путем  замещения  эндогенного  допамина  в до­

паминергических окончаниях, угнетению процесса допа­декарбоксилирова­

ния при синтезе норадреналина, стимуляции тормозных α

2

­рецепторов ЦНС, 

снижению активности ренина в плазме крови. Применяют в виде монотера­

пии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

При  приеме  внутрь  гипотензивное  действие  проявляется  через  2 ч 

и длится в течение 6–8 ч.

ПОКАЗАНИЯ: легкая и умеренная АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  устанавливают  индивидуально.  Начальная  суточ­

ная  доза  для  взрослых  в первые  2 дня  лечения  обычно  составляет  250 мг; 

эту дозу с интервалом 2 дня можно повышать на 250 мг до достижения же­

лаемого уровня АД. Максимальная суточная доза составляет 2 г. После до­

стижения  необходимого  эффекта  с интервалом  2 дня  суточную  дозу  можно 

снижать  на 250 мг  до поддерживающей.  Для  детей  рекомендуемая  началь­

ная доза составляет 10 мг/кг в сутки в 2–3 приема. Максимальная суточная 

доза — 65 мг/кг. В составе комбинированной терапии (с диуретиками и блока­

торами β­адренорецепторов) можно применять в более низкой дозе.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, депрессия, активный гепатит, 

почечная и печеночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  общая  слабость,  сонливость,  головокружение, 

головная  боль,  паркинсонизм  (при  применении  в суточной  дозе  выше  2 г), 

брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, тошнота, рвота, метеоризм, 

запор, диарея, ощущение сухости во рту, глоссит, панкреатит, паротит, нару­

шение функции печени, положительная проба Кумбса, гемолитическая ане­

мия, тромбоцитопения, импотенция, снижение либидо, миалгия, артралгия, 

лихорадка, кожная сыпь.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в первые 6–10 нед лечения, а при длительной те­

рапии — каждые 6–12 мес рекомендуется проводить прямую реакцию Кум­

бса для выявления признаков развития возможной аутоиммунной гемолити­

ческой анемии.

Во время лечения метилдопой могут быть получены ложноположитель­

ные результаты при определении уровня катехоламинов.

При применении метилдопы возможно развитие отечного синдрома, ко­

торый устраняют с помощью диуретиков; при усилении отеков или появлении 

признаков сердечной недостаточности метилдопу отменяют. В начале лече­

ния пациенты, принимающие метилдопу, должны воздерживаться от потен­

циально  опасных  видов  деятельности,  требующих  повышенного  внимания 

и быстроты  реакции.  В  дальнейшем  эти  ограничения  зависят  от индивиду­

альной реакции на проводимое лечение.

Во время лечения метилдопой употребление алкоголя запрещено.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: необходимо соблюдать осторожность при одновре­

менном назначении с леводопой (метаболическое взаимодействие); ингиби­

торами МАО (опасность развития гипертонического криза); трициклически­

ми  антидепрессантами  (снижение  гипотензивного  действия).  При  проведе­

нии наркоза метилдопа усиливает действие наркотических средств.

МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН (METHYLPREDNISOLONUM)

CAS №: 83­43­2 

C

22

H

30

O

5

. 

USPDDN: 11β,17,21­тригидрокси­6α­метилпрегна­1,4­диен­3,20­дион.

HSDB, RTECS:11­β,17,21­тригидрокси­6­α­метилпрегна­1,4­диен­3,20­дион.
HSDB:1­дегидро­6α­метилпреднизолон.
MESH: (6α,11β)­11,17,21­тригидрокси­6­метилпрегна­1,4­диен­3,2­дион.
M

m 

= 374,48 Да. Точка плавления — 232,5 °С; log P (октанол­вода) = 1,82; растворимость 

в воде — 120 мг/л при температуре 25 °С. Белый или беловатый кристаллический 
порошок без запаха, легкорастворимый в этиловом спирте, диоксане и метаноле, 
слаборастворимый в ацетоне и хлороформе, очень слаборастворимый в эфире, 
практически нерастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки, порошок для приготовления инъекционного 

р­ра, суспензия для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  ГКС,  по фармако­

логическим  свойствам  близкий  к гидрокортизону,  однако  превосходящий 

его  по активности.  Оказывает  выраженное  противовоспалительное,  проти­

воаллергическое  и иммуносупрессивное  действие.  Не  обладает  минерало­

кортикоидной активностью. Влияет на углеводный, белковый, липидный об­

мен. Уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, 

уменьшает вазодилатацию, стабилизирует лизосомальные мембраны, пони­

жает выработку простагландинов и лейкотриенов.

Оказывает катаболическое действие. Снижает поглощение глюкозы пе­

риферическими тканями, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, 

особенно у больных, предрасположенных к сахарному диабету.

После приема внутрь хорошо абсорбируется в тонкой кишке. Связыва­

ние с белками плазмы крови составляет 40–90%. Период полувыведения — 

2–4 ч.  Метаболизируется  в печени.  Выводится  с мочой,  преимущественно 

в виде метаболитов (глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соеди­

нений). Период полувыведения — около 3 ч. Препарат проникает через пла­

центарный барьер, а также в грудное молоко.

После в/м введения в виде депо­суспензии в дозе 40 мг максимальная 

концентрация в плазме крови достигается в среднем через 7,3 ч и составля­

ет в среднем 1,48 мкг/100 мл. Период полувыведения составляет 69,3 ч. Дли­

тельность подавления гипоталамо­гипофизарно­надпочечниковой системы — 

4–8 сут.

После внутрисуставного введения 40 мг депо­суспензии в каждый колен­

ный сустав (общая доза 80 мг) максимальная концентрация в плазме крови 

достигается через 4–8 ч и составляет приблизительно 21,5 мкг/100 мл. По­

ступление активного вещества в системный кровоток из полости сустава со­

храняется в течение приблизительно 7 дней.

ПОКАЗАНИЯ:  эндокринные  заболевания,  такие  как  первичная  или  вто­

ричная  недостаточность  коры  надпочечников,  негнойный  тиреоидит,  гипер­

кальциемия вследствие опухолевого заболевания;

—  ревматоидный  артрит,  ювенильный  ревматоидный  артрит  (кратковре­

менный курс в качестве вспомогательной терапии при обострении процесса);

—  воспалительно­дегенеративные  и обменные  заболевания  суставов, 

в том  числе  псориатический  артрит,  анкилозирующий  спондилоартрит,  ост­

рый  и подострый  бурсит,  острый  и неспецифический  тендосиновит,  острый 

подагрический артрит, посттравматический остеоартроз, синовит при остео­

артрозе, эпикондилит (кратковременный курс в качестве вспомогательной те­

рапии при обострении процесса);

— ревмокардит, ревматическая полимиалгия (главным образом в пери­

од обострения);

— системные заболевания соединительной ткани, например системная 

красная волчанка, дерматомиозит, острый гигантоклеточный артрит (в пери­

од обострения или в качестве поддерживающей терапии);

—  кожные  болезни,  такие  как  пузырчатка,  буллезный  герпетиформный 

дерматит, тяжелая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, гри­

бовидный микоз, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит;

—  аллергические  заболевания  с тяжелым  течением,  не  поддающиеся 

адекватной традиционной терапии и приводящие к инвалидизации пациента, 

например сезонный или хронический аллергический ринит, сывороточная бо­

лезнь, БА, лекарственная аллергия, контактный или атопический дерматиты;

— болезни глаз (тяжелые острые и хронические процессы), такие как ал­

лергическая краевая язва роговицы, герпетическое поражение глаз, воспале­

ние переднего сегмента глаза, диффузный задний увеит и хориоидит, симпа­

тическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, не­

врит зрительного нерва, ирит и иридоциклит;

—  заболевания  органов  дыхания,  такие  как  симптоматический  саркои­

доз, синдром Леффлера, бериллиоз, очаговый или диссеминированный ту­

беркулез легких (при одновременном проведении противотуберкулезной хи­

миотерапии);

— гематологические заболевания, такие как идиопатическая тромбоцито­

пеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, ау­

тоиммунная гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная гипоп­

ластическая анемия;

—  лейкозы  и лимфомы  у взрослых,  острые  лейкозы  у детей  (в  составе 

комплексной терапии);

— неспецифический язвенный колит, регионарный энтерит;

— рассеянный склероз в фазе обострения;

— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;

— профилактика реакции отторжения после трансплантации органов;

— нефротический синдром;

— отек мозга при опухоли мозга;

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угро­

зе  развития  блока  (при  одновременном  проведении  противотуберкулезной 

терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ: рекомендуемые способы введения: внутрь, в/м, внутри­

суставно,  периартикулярно,  интрабурсально,  в мягкие  ткани,  в патологиче­

ский очаг, инстилляция в прямую кишку.

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера заболе­

вания и степени его тяжести.

Внутрь — в начальной дозе 16–96 мг в течение 24 ч; при длительном ле­

чении  следует  назначать  минимально  возможную  дозу;  желательно  прини­

мать через день в утренние часы. Поддерживающая доза для взрослых со­

ставляет 4–12 мг в сутки.

МЕТИ

М