Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 400

С­164

 

КомПендиум 2005

IIIA4 цитохрома P450, приводя к повышению его концентрации в сыворотке 

крови.

В связи с возможностью развития дозозависимого седативного эффек­

та следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с про­

чими блокаторами H

1

­рецепторов, барбитуратами, бензодиазепинами, аго­

нистами опиоидных рецепторов, нейролептиками, трициклическими анти­

депрессантами,  этанолом,  анксиолитиками,  седативными  и снотворными 

средствами.

ЛУК ЧЕСНОК* (ALLIUM SATIVUM*)

Форма выпуска: капсулы, капсулы мягкие.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: культурное растение семейства ли­

лейных. В медицине применяются луковицы чеснока.

Активность чеснока определяется содержанием растительного антибио­

тика  аллицина,  аллиина,  гликозида  глюкоминала  (обладает  бактерицидным 

эффектом), эссенциальных эфирных масел, фитостеринов, аллилдисульфи­

дов, ненасыщенных альдегидов, пировиноградной кислоты, инулина, аммиа­

ка, кальция, меди, германия, железа, магния, фосфора, селена, серы, калия, 

цинка, йода, витаминов А, В

1

, B

2

, С, D.

Оказывает иммуностимулирующее действие, является природным про­

тивомикробным  средством.  Присутствующее  в чесноке  вещество  аллиин 

при участии ферментов превращается в аллицин, обладающий антибактери­

альным эффектом, который составляет приблизительно 1% от антибактери­

альной активности пенициллина. 0,5% водный настой чеснока при экспози­

ции 5 мин уничтожает возбудителя тифа, 3% настой задерживает рост воз­

будителя  холеры,  паратифа,  дизентерии,  дифтерии,  а также  диплококков, 

стафилококков, кишечной палочки. Сок и водный экстракт чеснока оказывают 

ярко  выраженное  антибактериальное  действие  на туберкулезные  микобак­

терии,  высеянные  на питательные  среды.  Фитонциды  чеснока  способству­

ют прекращению роста и развития туберкулезных палочек, вызывая глубокие 

изменения в их структуре. Чеснок оказывает также противовирусное, проти­

вогрибковое и противогельминтное действие, нейтрализует микробные ток­

сины. Высокая эффективность чесночного настоя при гриппе и его осложне­

ниях, помимо фитонцидной активности, объясняется еще и тем, что он сти­

мулирует выработку антител и способствует снижению титра вируса в крови, 

способствует разжижению и отделению мокроты, улучшает дренажную функ­

цию бронхов.

Чеснок при систематическом применении оказывает некоторое антиги­

пертензивное действие, улучшает коронарное и периферическое кровообра­

щение, микроциркуляцию, снижает уровень атерогенных липидных фракций 

в плазме крови. Благодаря содержанию метилаллилтрисульфида способству­

ет уменьшению тромбообразования.

Наружно  применяют  кашицу  из  свежих  луковиц  чеснока  для  лечения 

труднозаживающих ран. Свежая кашица чеснока в марлевой салфетке, при­

ложенная  к раневой  поверхности  на 10 мин,  вначале  вызывает  легкое  уси­

ление воспалительного процесса, но затем рана быстро очищается от гноя. 

Чеснок резко уменьшает отечность, болезненность раны и способствует быст­

рому ее заживлению.

Указанные свойства присущи главным образом сырому, необработан­

ному чесноку, однако определенная фармакологическая активность сохра­

няется  и  при его  использовании  в виде  биологически  активных  добавок 

(масло чеснока, порошок из сухого чеснока). К недостаткам свежего чес­

нока относят сильный неприятный запах и способность повышать газообра­

зование. Чеснок в виде биологически активных добавок практически лишен 

этих свойств.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика и комплексная терапия следующих заболе­

ваний  и состояний —  грипп  и ОРВИ,  тонзиллит,  герпес,  инфекции  мочевого 

пузыря, нарушения пищеварения, заболевания сердца, артеросклероз, ар­

триты, хронический бронхит, нарушения кровообращения, бессонница, забо­

левания печени, синуситы, грибковые инфекции.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь — в сыром виде, обычно 2–3 зубчика в сутки, в ви­

де настоя, спиртовой настойки, а также в виде капсул с порошком сухого чес­

нока или с чесночным маслом согласно рекомендациям производителей био­

логически активных добавок. При грибковых инфекциях, фурункулезе, дли­

тельно незаживающих ранах чеснок в свежем виде или в виде настоя можно 

применять местно, непосредственно на область поражения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эпилепсия, повышенная чувствительность к пре­

паратам чеснока, период беременности. Применение больших количеств сы­

рого чеснока противопоказано при заболеваниях печени и почек, при язвен­

ной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при использовании сырого чеснока у лиц с повы­

шенной чувствительностью может отмечаться изжога, боль в эпигастральной 

области, тошнота, метеоризм, при местном применении — чувство жжения, 

раздражение кожи.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: употребление большого количества сырого чеснока 

может  повышать  риск  развития  геморрагических  осложнений  при одновре­

менном применении НПВП, антиагрегантов и антикоагулянтов.

МАГНИЯ СУЛЬФАТ* (MAGNESII SULFAS*)

CAS №: 10034­99­8 

MgSO

4

⋅7H

2

O

. 

USPDDN, NLM: магния сульфат; или магния сульфат гептагидрат.

RTECS: серной кислоты магниевая соль (1:1), гептагидрат.
Тривиальное химическое название: горькая соль.
M

m 

= 246,471 Да. Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся на воздухе, 

легкорастворимые в воде и практически нерастворимые в спирте. Водные р­ры имеют 
горько­соленый вкус.

Форма выпуска: порошок, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ионы  магния  обладают  широким 

спектром  действия  на организм.  Магния  сульфат  при приеме  внутрь  ока­

зывает  желчегонное  и слабительное  действие,  при парентеральном  введе­

нии —  депримирующее  влияние  на ЦНС  (в  зависимости  от дозы  может  на­

блюдаться седативный, снотворный или наркотический эффект). Подавляет 

высвобождение медиаторов (преимущественно ацетилхолина) в ЦНС и пери­

ферических  синапсах,  угнетает  нервно­мышечную  проводимость,  понижает 

уровень  АД  (особенно  на фоне  АГ),  обладает  спазмолитическим эффектом 

при задержке мочеиспускания. Снижает возбудимость дыхательного центра; 

при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания. Выводит­

ся преимущественно с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: в качестве седативного, спазмолитического, слабитель­

ного, желчегонного средства, на ранних стадиях гипертонической болезни, 

при гипертоническом  кризе,  эклампсии,  судорожном  синдроме  (включая 

эпилептический статус), обезболивании родов, в качестве антидота при ин­

токсикации  ртутью,  мышьяком,  тетраэтилсвинцом,  растворимыми  солями 

бария.

ПРИМЕНЕНИЕ: при АГ І–ІІ стадии вводят ежедневно в/м по 5–10–20 мл 

20% или 25% р­ра. На курс лечения — 15–20 инъекций. При этом наряду со 

снижением уровня АД может наблюдаться уменьшение выраженности стено­

кардии. При гипертоническом кризе в/м или в/в струйно (медленно) вводят 

10–20 мл 20–25% р­ра. Для обезболивания родов в/м вводят по 5–10–20 мл 

25% р­ра, в случае необходимости комбинируют магния сульфат с анальгети­

ками. При позднем токсикозе беременных 1–2 раза в сутки вводят в/м 10–

20 мл 25% р­ра (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков). 

При судорожных состояниях в/м вводят 5–10–20 мл 25% р­ра. При свинцо­

вой колике и задержке мочеиспускания в/м вводят 5–10 мл 10–20% р­ра, а 

в/в — 5–10 мл 5% р­ра (назначают также в виде клизмы). В качестве желче­

гонного средства назначают внутрь по 1 столовой ложке 20–25% р­ра 3 раза 

в сутки. Для дуоденального зондирования вводят через зонд 50 мл теплого 

25% р­ра или 100 мл 10% р­ра.

Как антидот магния сульфат применяют: при отравлении растворимыми 

соединениями бария — промывание желудка 1% р­ром (или внутрь 20–25 г 

препарата в 200 мл воды); при интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтил­

свинцом — в/в по 5–10 мл 5–10% р­ра.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  артериальная  гипотензия,  состояния,  обуслов­

ленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, кахексия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при парентеральном введении возможны тошно­

та, угнетение дыхания (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при обезболивании родов следует учитывать воз­

можность  угнетения  сократительной  способности  мышц  матки,  что  требует 

применения родостимулирующих средств.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  ионы  кальция  оказывают  антагонистическое  дей­

ствие в отношении ионов магния.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: угнетение дыхания устраняют в/в введением 5–10 мл 

10% р­ра кальция хлорида, ингаляцией кислорода, ИВЛ.

МАГОНИЯ ПАДУБОЛИСТНАЯ* 

(MAHONIA AQUIFOLIUM NUTT.*)

Форма выпуска: мазь на основе матричной настойки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  вечнозеленый  кустарник  семей­

ства  барбарисовых.  Характеризуется  высоким  содержанием  алкалоида 

берберина.

В  гомеопатии  мазь  на основе  матричной  настойки  растения  приме­

няют в качестве антипсориатического средства для уменьшения образо­

вания  кожных  чешуек,  устранения  шелушения  кожи,  уменьшения  воспа­

ления.

ПОКАЗАНИЯ: наружно при псориазе легкой и среднетяжелой формы, при 

других лихенифицирующих заболеваниях.

ПРИМЕНЕНИЕ: мазь наносят тонким слоем на пораженные участки кожи, 

слегка втирая, 3 раза в сутки. Длительность применения определяют индиви­

дуально, эффект обычно развивается через 10–20 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: реакции гиперчувствительности.

ЛУК 

Л

КомПендиум 2005 

С­165

МАННИТОЛА ГЕКСАНИТРАТ (MANNITOLI HEXANITRAS)

CAS №: 15825­70­4 

C

6

H

8

N

6

O

18

. 

USPDDN: гексанитрат D­маннитола.

M

m 

= 452,16 Да. Точка плавления — 107 °С; log P (октанол­вода) = 2,54. 

Лиофилизированная масса светло­желтого цвета, легкорастворима в воде.

Форма выпуска: р­р для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  осмотический  диуретик.  При  в/в 

введении маннитол повышает осмотическую концентрацию плазмы крови, что 

приводит к увеличению оттока воды из СМЖ и тканей, включая мозг, в интер­

стициальную жидкость и плазму. В результате этого уменьшается отек мозга, 

снижается повышенное внутричерепное давление, объем и давление СМЖ.

Повышает диурез, поскольку не реабсорбируется в почечных канальцах, 

и осмотическую концентрацию клубочкового фильтрата, способствует выве­

дению воды и тормозит канальцевую реабсорбцию ионов натрия, хлоридов 

и других  растворенных  веществ,  что  ускоряет  выведение  с мочой  токсиче­

ских веществ.

Оказывает противоглаукомное действие, поскольку повышает осмоти­

ческую концентрацию плазмы крови и приводит к увеличению оттока воды 

из тканей глаза в плазму и к последующему снижению внутриглазного дав­

ления.

Использование  разведенных  водой  р­ров  маннитола  для  промывания 

при трансуретральной резекции предстательной железы сводит к минимуму 

гемолитический  эффект,  наблюдающийся  при использовании  только  воды. 

Поступление гемолизированной крови в системный кровоток и выраженность 

возникающей в результате этого гемоглобинемии уменьшаются.

Применяется также в качестве вспомогательного диагностического сред­

ства при исследовании функции почек. Маннитол легко подвергается клубоч­

ковой фильтрации с реабсорбцией в почечных канальцах менее 10%, поэто­

му скорость его выведения с мочой может служить показателем скорости клу­

бочковой фильтрации.

Резорбция  и поступление  в системный  кровоток  при трансуретральной 

резекции предстательной железы варьирует. Маннитол остается во внекле­

точной жидкости. Если в плазме крови создаются очень высокие концентра­

ции маннитола или у больного отмечается ацидоз, маннитол может проникать 

через ГЭБ и вызывать реактивное повышение внутричерепного давления.

В  организме  метаболизируется  незначительно.  Период  полувыведе­

ния — около 100 мин (при ОПН может увеличиваться до 36 ч). Диуретический 

эффект проявляется через 1–3 ч после введения, снижение давления СМЖ 

и внутриглазного давления — в течение 15 мин после начала инфузии. Макси­

мальное снижение внутриглазного давления отмечается через 30–60 мин по­

сле начала введения. Снижение давления СМЖ сохраняется в течение 3–8 ч, 

снижение внутриглазного давления — в течение 4–8 ч после окончания инфу­

зии. Около 80% введенной дозы выводится с мочой в течение 3 ч. Не установ­

лено, проникает ли маннитол в грудное молоко.

ПОКАЗАНИЯ: отек мозга; острая застойная глаукома, резистентная к дру­

гой терапии; ОПН с олигурией, отеки при почечно­печеночной недостаточно­

сти;  проведение  форсированного  диуреза  при отравлении  барбитуратами, 

наркотическими средствами.

ПРИМЕНЕНИЕ: только в/в, взрослым в качестве диуретического средства 

вводят 50–100 г маннитола в виде 5–25% р­ра со скоростью, обеспечиваю­

щей уровень диуреза не менее 30–50 мл/ч. При отеке мозга, повышенном 

внутричерепном давлении или глаукоме проводят инфузию из расчета 0,25–

2 г/кг в виде 15–25% р–ра в течение 30–60 мин. У пациентов с низкой мас­

сой тела или ослабленных больных достаточной может быть доза 500 мг/кг. 

При отравлениях вводят 50–200 г в виде 5–25% р–ра со скоростью инфузии, 

обеспечивающей диурез на уровне 100–500 мл/ч. В качестве антигемолити­

ческого средства маннитол используют в виде 2,5% р­ра для промывания мо­

чевого пузыря во время трансуретральной резекции предстательной железы 

или других трансуретральных хирургических процедурах. Максимальная доза 

для взрослых — до 6 г/кг в течение 24 ч.

Детям в качестве диуретического средства вводят в/в капельно из расче­

та 0,25–2 г/кг или 60 г на 1 м

2

 поверхности тела в виде 15–20% р­ра в течение 

2–6 ч. При отеке мозга, повышенном внутричерепном давлении или глаукоме — 

1–2 г/кг или 30–60 г на 1 м

2

 поверхности тела в виде 15–25% р­ра в течение 

30–60 мин. У детей с низкой массой тела или ослабленных пациентов доста­

точной может быть доза 500 мг/кг. При отравлениях у детей проводят в/в инфу­

зию до 2 г/кг или 60 г на 1 м

2

 поверхности тела в виде 5–10% р­ра.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: терминальная стадия ХПН, декомпенсированная 

сердечная недостаточность, отек легких, гиперосмолярность плазмы, период 

беременности, внутричерепное кровотечение.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — гипогидратация, нарушения электролит­

ного баланса, гиперосмолярность плазмы, ощущение сухости во рту, жажда, 

усугубление недостаточности кровообращения, отек легких, головная боль, 

судороги, тошнота, рвота, диарея, крапивница, тремор. Попадание маннито­

ла в околососудистые ткани может вызывать отек и некроз кожи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в процессе лечения следует тщательно контроли­

ровать уровень диуреза. При быстром введении маннитола в высоких дозах 

необходимо следить за степенью гидратации, уровнем натрия и калия в плаз­

ме крови, КОР.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцирует мочегонный эффект салуретиков, инги­

биторов карбоангидразы и других диуретических средств. При сочетании с не­

омицином возрастает риск развития ото­ и нефротоксических реакций. При од­

новременном применении с маннитолом повышается вероятность токсическо­

го действия препаратов наперстянки, обусловленного гипокалиемией.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: быстрое введение маннитола в высоких дозах может 

приводить  к его  накоплению,  чрезмерному  увеличению  объема  внеклеточ­

ной жидкости, гипергидратационной гипонатриемии и гиперкалиемии, а так­

же к перегрузке сердца объемом, особенно у больных с острой или хроничес­

кой почечной недостаточностью.

МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ (ПАРАФИН ЖИДКИЙ)* 

(OLEUM VASELINI (PARAFFINUM LIQUIDUM)*)

Очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Бесцветная 

маслянистая жидкость без запаха и вкуса, практически нерастворимая в воде и спирте. 

Смешивается с растительными маслами (кроме касторового). Плотность 0,875–0,89.

Форма выпуска: масло, масло для перорального применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: масло вазелиновое (парафин жид­

кий) — слабительное средство, размягчающее каловые массы. Практически 

не всасывается после приема внутрь; увеличивая объем кишечного содержи­

мого, также стимулирует опорожнение кишечника.

ПОКАЗАНИЯ: хронический запор.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  по 1–2  столовые  ложки  в сутки  в промежутках 

между приемами пищи; используют также как основу для мазей, капель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: пептическая язва желудка и двенадцатиперстной 

кишки, острые воспалительные и деструктивные заболевания органов брюш­

ной полости, период беременности, геморрой.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, анорексия, гиповитаминоз А, D, K, раз­

дражение и зуд в области заднего прохода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нельзя назначать при отравлении фосфором и фос­

форорганическими соединениями; не назначают одновременно с жирораст­

воримыми антигельминтными средствами.

МАТЬ­И­МАЧЕХА ОБЫКНОВЕННАЯ* (TUSSILAGO FARFARA*)

Форма выпуска: листья, листья резано­прессованные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: многолетнее травянистое дикорас­

тущее растение семейства астровых. Содержит гликозид туссилягин, инулин, 

эфирное масло, дубильные, слизистые и другие вещества. Применяют в ка­

честве отхаркивающего средства.

ПОКАЗАНИЯ: острый, хронический ларингит, трахеит, бронхит, пневмония.

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают внутрь, в виде настоя 5–10:200 по 1 столовой 

ложке 4–6 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к  препаратам 

мать­и­мачехи.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не установлены.

МЕБГИДРОЛИН (MEBHYDROLINUM)

CAS №: 524­81­2 

C

19

H

20

N

2

. 

USPDDN: 5­бензил­1,3,4,5­тетрагидро­2­метил­2H­пиридо(4,3­b)индол.

M

m 

= 276,38 Да. Точка плавления — 95 °С; log P (октанол­вода) = 3,79. Белый или белый 

с кремовым оттенком кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде 

и в органических растворителях.

Форма выпуска: таблетки, драже, гранулы для приготовления 

суспензии.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: блокатор Н

1

­рецепторов. Ослабляет 

спазмогенный эффект гистамина в отношении гладких мышц бронхов, кишеч­

ника, а также его влияние на проницаемость сосудистой стенки. Практически 

не проникает через ГЭБ. В отличие от других противоаллергических средств, 

не оказывает седативного и снотворного действия, что позволяет применять 

его в тех случаях, когда угнетающее действие на ЦНС нежелательно.

ПОКАЗАНИЯ: аллергические дерматозы, сенная лихорадка, вазомотор­

ный и аллергический риниты, пищевая и лекарственная аллергия.

МЕБГ

М

С­166

 

КомПендиум 2005

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь после еды. Взрослым и детям в возрасте старше 

12 лет назначают по 0,05–0,2 г 1–2 раза в сутки, детям до 12 лет — по 0,02–

0,05 г 1–3 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых — 0,6 г. Длитель­

ность лечения зависит от особенностей заболевания.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к мебгидролину, 

пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные за­

болевания пищеварительного тракта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится, однако в некоторых 

случаях может вызвать раздражение слизистой оболочки желудка. Возможны 

ксеростомия, нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, па­

рестезии, замедление скорости психических и двигательных реакций.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при лечении детей младшего возраста необходимо 

строго придерживаться рекомендаций по дозированию (возможно психомо­

торное возбуждение).

Водителям транспортных средств и лицам, работающим с потенциально 

опасными механизмами, необходимо соблюдать осторожность во время ле­

чения мебгидролином.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: мебгидролин потенцирует действие средств, угне­

тающих ЦНС.

МЕБЕНДАЗОЛ (MEBENDAZOLUM)

CAS №: 31431­39­7 

C

16

H

13

N

3

O

3

. 

USPDDN, HSDB, RTECS: мeтил 5­бензоил­2­бензимидазолкарбамат.

HSDB, RTECS: 2­бензимидазолкарбамовой кислоты, 5­бензоил­,метиловый эфир; или 5­

бензоил­2­бензимидазолкарбамовой кислоты метиловый эфир.

RTECS: (5­бензоил­1H­бензимидазол­2­ил)­карбамовой кислоты метиловый эфир.

HSDB: кaрбамовой кислоты,(5­бензоил­1H­бензимидазол­2­ил)­,метиловый эфир. 

M

m 

= 295,297 Да. Точка плавления — 288,5 °С; log P (октанол­вода) = 2,83; 

растворимость в воде — 71,3 мг/л при температуре 25 °С. Беловато­желтоватый порошок, 

малорастворимый в воде, водных р­рах минеральных кислот, спирте и хлороформе, 

хорошо — в муравьиной кислоте.

Форма выпуска: таблетки, таблетки жевательные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антигельминтное  средство  широко­

го  спектра  действия.  Мебендазол  активен  в отношении  Enterobios  vermicula­

ris, Trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale, Necator ame­

ricanus, Strongyloides sterooralis, Taenia spp. Препятствует образованию кле­

точного тубулина у гельминтов, нарушая таким образом утилизацию глюкозы, 

и угнетает образование АТФ.

После  приема  внутрь  мебендазол  практически  не  абсорбируется.  Не­

большая часть мебендазола, попадающая в кровь, на 90% связывается с бел­

ками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Практически полностью вы­

водится с калом.

ПОКАЗАНИЯ:  энтеробиоз,  аскаридоз,  анкилостомоз,  стронгилоидоз, 

трихофацелез, тениоз, смешанные гельминтозы.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  энтеробиозе  назначают  однократно  в  дозе  100  мг. 

Для предупреждения повторной инвазии прием мебендазола повторяют че­

рез 2 и 4 нед в той же дозе. Рекомендуют проводить одновременное лечение 

всех членов семьи.

При аскаридозе, трихоцефалезе, анкилостомозе или смешанных инфек­

циях назначают по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 дней. 

Приведенные выше дозы назначают как взрослым, так и детям.

При  тениозе  и стронгилоидозе  взрослым  рекомендуют  принимать  по 

200 мг, детям — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мебендазолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в случае массивной инвазии и быстрого удале­

ния гельминтов иногда отмечаются преходящая боль в области живота, диа­

рея, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический 

отек).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при применении мебендазола не требуется соблю­

дения диеты, назначения слабительных средств.

В  период  беременности,  особенно  в I  триместре,  мебендазол  следует 

применять только в том случае, если предполагаемый терапевтический эф­

фект превышает возможный риск. При необходимости назначения мебенда­

зола в период лактации грудное вскармливание следует прервать.

Детям в возрасте до 1 года назначают только в том случае, если на фоне 

глистной инвазии значительно ухудшается процесс пищеварения и замедля­

ется физическое развитие.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  одновременное  назначение  с циметидином  может 

приводить к усилению эффекта мебендазола за счет ингибирования его ме­

таболизма в печени и повышения концентрации в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, диареей, болью в жи­

воте. При применении мебендазола в высоких дозах в течение длительного 

времени отмечались также случаи обратимых нарушений функции печени или 

развития гепатита, нейтропения. Специфического антидота нет. Рекоменду­

ется промывание желудка, прием активированного угля.

МЕБИКАР* (MEBICARUM*)

CAS №: 10095­06­4 

C

8

H

14

N

4

O

2

. 

RTECS: тетрагидро­1,3,4,6­тетраметилимидазо(4,5­d)имидазол­2,5(1H,3H)­дион; 

или 2,4,6,8­тетраметил­2,4,6,8­тетраазобицикло(3.3.0)октан­3,7­дион.

M

m 

= 198,225 Да. Белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, 

растворимый в этаноле.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: анксиолитическое средство. Устра­

няет нарушения ночного сна, обладает противосудорожной активностью. Не 

проявляет центральных или периферических холинолитических свойств. Не 

обладает миорелаксирующим и прямым снотворным эффектом. Не нарушает 

координации движений. Экскретируется с мочой в течение 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ: неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающие­

ся  раздражительностью,  эмоциональной  лабильностью,  тревогой,  страхом; 

легкие  гипоманиакальные  и тревожно­бредовые  состояния  без  грубых  на­

рушений поведения и психомоторного возбуждения (в том числе тревожно­

параноидный  синдром  при шизофрении,  при инволюционных  и сосудистых 

психозах); резидуальные состояния после острых психозов с явлениями аф­

фективной неустойчивости и остаточной продуктивной симптоматикой; хро­

нический вербальный галлюциноз органического генеза; никотиновая абсти­

ненция (в составе комплексной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  независимо  от  приема  пищи,  по  0,3–0,9  г  2–

3 раза в  сутки. Максимальная разовая доза 3 г, суточная — 10 г. Курс лече­

ния — от нескольких дней до 2–3 мес, при психических заболеваниях — до 

6 мес, при никотиновой абстиненции — 5–6 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мебикару, I три­

местр беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аретриальная гипотензия, слабость, головокру­

жение,  гипотермия,  диспепсические  явления,  аллергические  реакции  (кож­

ный зуд).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует применять во время работы водителям 

транспортных  средств  и лицам,  чья  профессия  связана  с повышенной  кон­

центрацией внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффект снотворных средств.

МЕГЕСТРОЛ (MEGESTROLUM)

CAS №: 3562­63­8 

C

22

H

30

O

3

. 

RTECS: 17­гидрокси­6­метилпрегна­4,6­диен­3,20­дион.

M

m 

= 342,476 Да. Белое кристаллическое вещество, растворимость в воде — 2 мг/мл 

при температуре 37 °С.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: мегестрол — синтетическое прогес­

тагенное средство. Противоопухолевый эффект мегестрола обусловлен его 

антиэстрогенным, антиандрогенным и слабым кортикостероидным действи­

ем,  реализующимся  опосредованно  через  гипофиз,  и непосредственным 

влиянием на цитоплазматические рецепторы стероидных гормонов.

Быстро  всасывается  в пищеварительном  тракте  после  приема  внутрь. 

Биодоступность — более 90%, однако может существенно отличаться у раз­

личных  пациентов.  В  значительной  степени  связывается  с белками  плазмы 

крови, в основном с транскортином. Метаболизируется в печени. Экскрети­

руется  в виде  метаболитов,  около  66%  с мочой,  20% —  с калом,  остальная 

часть депонируется в жировой ткани и выделяется легкими. Период полувы­

ведения варьирует в широких пределах — от 13 до 105 ч.

ПОКАЗАНИЯ: паллиативное лечение поздних стадий (рецидивирующего, 

неоперабельного или метастазирующего) рака молочной железы и эндоме­

трия;  анорексия  и кахексия  у пациентов  с онкологическими  заболеваниями 

и у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД).

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  раке  молочной  железы  назначают  в суточной  дозе 

160 мг (в 1 или несколько приемов). При раке эндометрия — 40–320 мг/сут 

в 1 или несколько приемов. При анорексии или кахексии — 400–800 мг/сут 

однократно. Для определения эффективности терапии мегестрол необходи­

мо применять непрерывно, не менее 2 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к мегестролу.

МЕБЕ

М

КомПендиум 2005 

С­167

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: увеличение массы тела, не вызванное депониро­

ванием жидкости в тканях; редко — тромбофлебит, тромбоэмболия легочной 

артерии; тошнота, рвота, отеки, маточное кровотечение (приблизительно у 1–

2% больных), одышка, сердечная недостаточность, АГ, приливы, изменения 

настроения, синдром Иценко — Кушинга, алопеция, туннельный синдром за­

пястья, гиперемия в месте опухоли, гипергликемия, кожная сыпь, запор, им­

потенция, учащенное мочеиспускание.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  мегестрол  не  является  альтернативой  хирургиче­

скому, химиотерапевтическому или лучевому лечению.

Не следует использовать мегестрол в первые 4 мес беременности; нель­

зя применять в качестве диагностического теста на наличие беременности. В 

некоторых исследованиях указывается на связь между применением прогес­

тиновых препаратов в I триместре беременности и аномалиями половых ор­

ганов у плодов обоего пола.

Больные, получающие лечение по поводу рецидивирующей или метастазирую­

щей злокачественной опухоли, должны находиться под постоянным наблюдением 

врача. С осторожностью применяют у больных с тромбофлебитом в анамнезе.

Нет клинических данных о том, что мегестрол обладает канцерогенными 

и мутагенными свойствами, однако возможность их проявления следует учи­

тывать при оценке соотношения между ожидаемым терапевтическим эффек­

том и потенциальным риском.

Из­за возможности развития побочных эффектов у новорожденных корм­

ление грудью во время лечения следует прекратить.

Безопасность и эффективность мегестрола у детей не установлены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  может  снижать  терапевтическую  эффективность 

бромокриптина.  Противопоказано  одновременное  назначение  с дофетили­

дом. Мегестрол может изменять клиренс варфарина.

МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН (MEDROXYPROGESTERONUM)

CAS №: 520­85­4 

C

22

H

32

O

3

. 

MESH: (6α)­17­гидрокси­6­метилпрегн­4­ен­3,20­дион.

HSDB:17­гидрокси­6α­метил­прегн­4­ен­3,20­дион.

RTECS: 6­α­метил­17­α­гидроксипрогестерон.

M

m 

= 344,5 Да. Точка плавления — 214,5 °С; log P (октанол­вода) = 3,5. 

Медроксипрогестерон (в форме ацетата) — белый или почти белый кристаллический 

порошок без запаха, устойчивый на воздухе. Растворим в ацетоне и диоксане, 

частично — в этаноле и метаноле, плохо растворим в эфире, нерастворим в воде.

Форма выпуска: суспензия для инъекций, таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: cинтетический прогестин. По актив­

ности  почти  в 15 раз  превосходит  прогестерон.  Угнетает  секрецию  гонадо­

тропных гормонов (особенно ЛГ) и подавляет овуляцию. Тормозит также се­

креторные изменения, необходимые для подготовки эндометрия к импланта­

ции оплодотворенной яйцеклетки, и повышает вязкость слизи шейки матки, 

препятствует проникновению сперматозоидов. Лишен андрогенной и эстро­

генной активности.

В высоких дозах проявляет противоопухолевый эффект при гормончув­

ствительных  злокачественных  новообразованиях,  обусловленный,  по­види­

мому,  влиянием  на рецепторы  стероидных  гормонов  и  на гипофизарно­го­

надную ось. Препарат оказывает пирогенное действие, в высоких дозах об­

ладает кортикостероидной активностью.

Оказывает мягкое возбуждающее действие на дыхательный центр, за 

счет чего проявляет антигиперкапнический эффект при некоторых состоя­

ниях и заболеваниях (беременность, ХОБЛ, синдром Пиквика, эпизоды ап­

ноэ во сне).

После в/м введения абсорбируется медленно, в результате чего создает­

ся низкая, но постоянная концентрация медроксипрогестерона в крови. Мак­

симальная концентрация в плазме крови достигается через 4–20 сут после 

в/м введения. Остаточная концентрация медроксипрогестерона обнаружива­

ется в плазме через 7–9 мес. Связывание с белками плазмы составляет 90–

95%. Метаболизируется в печени, выводится из организма с желчью и мочой 

как в виде метаболитов, так и в неизмененном виде (около 44%). Период по­

лувыведения при приеме внутрь составляет около 30 дней, после в/м, в/в — 

50 дней. Проникает в грудное молоко, а также через ГЭБ.

ПОКАЗАНИЯ:  В  гинекологии —  контрацепция;  эндометриоз.  В  онколо­

гии — адъювантное или паллиативное лечение рецидивирующего или мета­

стазирующего рака эндометрия или почки; паллиативная терапия гормонза­

висимых форм рецидивирующего или метастазирующего рака молочной же­

лезы у женщин в постменопаузальный период.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь при раке эндометрия и раке почки назначают в до­

зе  200–600 мг/сут.  При  раке  молочной  железы  рекомендуется  назначение 

в суточной дозе 400–1200 мг. Лечение продолжают до тех пор, пока отмеча­

ется терапевтический эффект.

В/м для контрацепции — по 150 мг каждые 3 мес. Первую в/м инъекцию 

рекомендуют делать в первые 5 дней менструального цикла или на 6­й неде­

ле после родов (в период кормления грудью).

Рекомендуемая доза медроксипрогестерона при эндометриозе состав­

ляет 50 мг в/м 1 раз в неделю или 100 мг 1 раз в 2 нед в/м в течение не ме­

нее 6 мес.

При раке эндометрия или почки вводят в/м в начальной дозе 500–1000 мг 

в неделю. Если состояние больной улучшается в течение нескольких недель 

или  месяцев  и отмечается  стабилизация  клинической  картины  заболева­

ния, лечение можно продолжить, назначив поддерживающую терапию в до­

зе 500 мг в неделю. При раке молочной железы рекомендуют в/м введение 

по 500 мг/сут в течение 28 дней, далее — в поддерживающей дозе по 500 мг 

2 раза в неделю до тех пор, пока лечение эффективно. Эффект при лечении 

рака молочной железы может проявиться через 8–10 нед после начала тера­

пии. Если в процессе лечения наблюдается быстрое прогрессирование забо­

левания, медроксипрогестерон следует отменить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к медроксипроге­

стерону.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  крапивница,  сыпь,  анафилактоидные  реакции, 

тромбоэмболия, тромбофлебит, повышенная возбудимость, бессонница, сон­

ливость, общая слабость, депрессия, головокружение, головная боль, тошнота, 

нарушения менструального цикла, изменение характера влагалищных выделе­

ний и чувствительности молочных желез, галакторея, пирогенные реакции, из­

менение  массы  тела,  боль,  остаточное  уплотнение  и изменение  цвета  кожи 

в месте инъекции.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала лечения необходимо исключить наличие 

у  пациентки  опухоли  половых  органов  или  молочных  желез  (кроме  случаев 

проведения противоопухолевой терапии). Следует предупреждать пациенток 

о том, что в начале применения медроксипрогестерона возможно появление 

нерегулярных кровянистых выделений, которые по мере продолжения тера­

пии обычно уменьшаются до аменореи без дополнительного лечения. Обиль­

ные  или  длительные  кровотечения  контролируют  применением  эстрогенов 

внутрь или парентерально в дозе, эквивалентной 25–50 мкг этинилэстрадио­

ла, ежедневно в период с 7­го по 21­й день цикла. Такую терапию продол­

жают в течение не более 1–2 циклов. Если аномальные кровотечения про­

должаются, необходимо провести обследование для исключения органичес­

кой патологии.

Пациентки, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу 

депрессивного состояния, в период лечения медроксипрогестероном нужда­

ются в тщательном наблюдении.

У  некоторых  пациенток,  получающих  низкие  дозы  медроксипрогесте­

рона,  возможно  снижение  толерантности  к глюкозе,  что  следует  учитывать 

при назначении его больным сахарным диабетом.

Если на фоне лечения медроксипрогестероном проводят цитологическое 

или гистологическое исследование эндометрия или шейки матки, необходи­

мо предупредить морфолога о проводимой терапии.

Применение медроксипрогестерона может оказывать влияние на резуль­

таты определения уровня гонадотропинов, прогестерона, кортизола, эстроге­

нов в плазме крови; уровня прегнандиола в моче; теста толерантности к глю­

козе; метапиронового теста.

Применять медроксипрогестерон в период беременности не рекоменду­

ется. Медроксипрогестерон не влияет на лактацию, концентрация активного 

вещества в грудном молоке незначительна.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: аминоглутетимид существенно снижает концентра­

цию  медроксипрогестерона  в плазме  при одновременном  применении,  что 

может снижать его эффективность, в том числе контрацептивную.

Препараты­индукторы  печеночных  ферментов  могут  ускорять  метабо­

лизм медроксипрогестерона и снижать его эффективность, в первую очередь 

контрацептивную. К подобным средствам относятся барбитураты (фенобар­

битал),  карбамазепин,  окскарбазепин,  фенитоин,  примидон,  рифампицин, 

рифабутин, рифапентин, фосфенитоин, топирамат, модафинил, троглитазон.

Контрацептивную эффективность медроксипрогестерона могут снижать 

препараты зверобоя продырявленного.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не описана.

МЕЛАТОНИН* (MELATONINUM*)

CAS №: 73­31­4 

C

13

H

16

N

2

O

2

. 

RTECS: 5­метокси­N­ацетилтриптамин; или N­ацетил­5­метокситриптамин; или N­

(2­(5­метокси­1H­индол­3­ил)этил)ацетамид.

M

m 

= 232,28 Да. Точка плавления — 117 °С; log P (октанол­вода) = 1,65.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о.

МЕЛА

М