Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 398

С­156

 

КомПендиум 2005

1–3 нед после начала терапии при приеме внутрь и сохраняется в течение при­

близительно такого же времени после его отмены. Эффект при в/в введении ле­

вотироксина  пациентам  с микседемой,  находящимся  в коматозном  состоянии, 

развивается в течение 8 ч, максимальный эффект — через 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  как  средство  заместительной  терапии  при гипотиреозе 

различного генеза, после операций по поводу зоба, для лечения диффузного 

эутиреоидного зоба, подавляющей и заместительной терапии при злокачест­

венной опухоли щитовидной железы, прежде всего после тиреоидэктомии. В 

более высоких дозах, но не вызывающих гипертиреоза, левотироксин при­

меняют при первичном гипотиреозе и микседеме, кретинизме, церебрально­

гипофизарных заболеваниях, протекающих с гипотиреозом, ожирении с яв­

лениями гипотиреоза, эндемическом и спорадическом зобе.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь. Суточную дозу устанавливают индивидуально в за­

висимости  от показаний,  эффективности  и данных  лабораторных  исследова­

ний. При гипотиреозе начальная суточная доза для взрослых составляет 25–

100 мкг, поддерживающая — 125–200 мкг. При тяжелом и длительном течении 

гипотиреоза лечение начинают с более низкой начальной дозы, постепенно по­

вышая  ее  до поддерживающей.  Для  детей  начальная  доза  составляет  12,5–

50 мкг/сут,  поддерживающая —  в зависимости  от возраста:  для  новорожден­

ных — 4 мкг/кг, детей в возрасте до 3 мес — 25 мкг, от 6 мес до 1 года — 37,5 мкг, 

до 5 лет — 50 мкг, от 5 лет до 7,5 года — 75–100 мкг, 7,5 года–12 лет — 100 мкг. 

При  эутиреоидном  зобе  взрослым  назначают  75–200 мкг/сут,  новорожден­

ным — 12,5 мкг/сут, детям в возрасте от 3 мес до 1 года — 37,5 мкг, до 5 лет — 

25–62,5 мкг, от 7,5 года до 12 лет — 5–100 мкг/сут. При раке щитовидной же­

лезы после оперативного лечения назначают 150–300 мкг/сут левотироксина. 

Длительность лечения составляет от нескольких месяцев до нескольких лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипертиреоз различного генеза, инфаркт миокар­

да, миокардит, болезнь Аддисона.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при приеме левотироксина в рекомендуемых дозах 

побочные эффекты не наблюдаются. При назначении высоких доз могут появить­

ся тахикардия, аритмия, приступы стенокардии, тремор, нарушения сна, ощуще­

ние беспокойства, гипергидроз, уменьшение массы тела. В отдельных случаях 

могут наблюдаться также временное увеличение массы тела, выпадение волос.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  следует  соблюдать  осторожность  при назначении 

пациентам  пожилого  возраста,  больным  со  стенокардией,  АГ,  эпилепсией, 

с недостаточностью коры надпочечников и гипофиза, сахарным диабетом.

При  появлении  признаков  гипертиреоза  во время  лечения  левотирокси­

ном рекомендуют снизить суточную дозу или прервать его прием на несколь­

ко дней. При исчезновении побочных явлений лечение можно постепенно во­

зобновить. У детей назначение левотироксина в высокой начальной дозе может 

привести к нарушению функции почек. Возможно повышение частоты припад­

ков у детей с эпилепсией.

В период беременности и кормления грудью терапию левотироксином про­

должают под наблюдением врача. Левотироксин хорошо изучен, поэтому нет осно­

ваний предполагать наличие у него эмбриотоксических и тератогенных свойств.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при совместном применении левотироксина и препа­

ратов инсулина возможно снижение гипогликемизирующего действия послед­

них. Левотироксин усиливает действие антикоагулянтов — производных кума­

рина.  Салицилаты,  дикумарол,  фуросемид,  клофибрат  и фенитоин  в высоких 

дозах вытесняют левотироксин из связи с белками плазмы крови, что усилива­

ет его действие. Колестерамин снижает абсорбцию левотироксина. При одно­

временном приеме с эстрогенами и эстрогенсодержащими пероральными кон­

трацептивами может потребоваться повышение дозы левотироксина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: сопровождается симптомами гипертиреоза (уменьше­

ние массы тела, сердцебиение, синусовая тахикардия, аритмия, стенокардия, 

сердечная недостаточность, тремор, головная боль, бессонница, непереноси­

мость жары, лихорадка, раздражительность, диарея, боль в животе; повыше­

ние уровня Т

3

 и Т

4

 в сыворотке крови и свободного тироксинового индекса.

В зависимости от выраженности симптомов рекомендуют снизить дозу или 

временно отменить левотироксин. При выраженных клинических симптомах про­

мывают желудок, назначают колестирамин, блокаторы β­адренорецепторов, про­

водят оксигенотерапию. Тиреостатические средства не применяют. При остром 

отравлении (суицидальной попытке) рекомендуется проведение плазмафереза.

ЛЕВОФЛОКСАЦИН (LEVOFLOXACINUM)

CAS №: 100986­85­4 

C

18

H

20

FN

3

O

4

. 

USPDDN: (–)­(S)­9­флуоро­2,3­дигидро­3­метил­10­(4­метил­1­пиперазинил)­7­

оксо­7H­пиридо(1,2,3­де)­1,4­бензоксазин­6­карбоксиловая кислота.

Желтовато­белые кристаллы или кристаллический порошок. Растворимость 

левофлоксацина при рН=0,6–5,8 составляет приблизительно 100 мг/мл.

Форма выпуска: таблетки п/о, р­р инфузионный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левофлоксацин — синтетическое анти­

бактериальное  средство  группы  фторхинолонов.  Обладает  широким  спектром 

противомикробного  действия.  Быстрый  бактерицидный  эффект  обеспечивает­

ся вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК­гира­

зы, который относится к топоизомеразам II типа. В результате нарушается объем­

ная структура ДНК бактерий и блокируется их деление. Спектр активности лево­

флоксацина включает грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том 

числе неферментирующие бактерии, которые часто вызывают нозокомиальную 

инфекцию, а также атипичные микроорганизмы, такие как С. pneumoniae, С. tra­

chomatis, M. pneumoniae, L. pneumophila, Ureaplasma. Кроме того, к левофлокса­

цину чувствительны такие возбудители, как микобактерии, Н. pylori и анаэробы. 

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин не действует на спирохеты.

Абсолютная  биодоступность  левофлоксацина  составляет  почти  100%.  При­

мерно 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. При прие­

ме внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки существует незначительная и прогнозируе­

мая кумуляция левофлоксацина. Метаболизируется в очень незначительной степе­

ни. Выводится относительно медленно (период полувыведения составляет 6–8 ч). 

Более 85% от введенной дозы выделяется через почки. Существенных различий 

в фармакокинетике левофлоксацина при пероральном и в/в путях введения нет.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции легкой или умеренной степени тяжести у взрос­

лых,  вызванные  микроорганизмами,  чувствительными  к левофлоксацину, — 

острый  синусит,  хронический  бронхит  в фазе  обострения,  негоспитальная 

пневмония,  осложненные  инфекции  мочевых  путей,  включая  пиелонефрит, 

инфекции кожи и мягких тканей.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  независимо  от приема  пищи,  с учетом  типа  и тя­

жести  инфекции  и чувствительности  возбудителя  назначают  по 250–500 мг 

1–2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от течения заболевания и не 

должна превышать 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 

как минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержден­

ной результатами микробиологических тестов эрадикации возбудителя.

В/в  вводят  в зависимости  от показаний:  пневмония —  по 500 мг  2 раза 

в сутки;  инфекции  мочевых  путей —  250 мг  1 раз  в сутки;  инфекции  кожи 

и мягких тканей — по 250 мг 2 раза в сутки.

Поскольку левофлоксацин экскретируется с мочой, у пациентов с почечной 

недостаточностью требуется коррекция дозы с учетом клиренса креатинина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к левофлоксаци­

ну или к другим хинолонам, эпилепсия, указание на тендинит, обусловленный 

приемом фторхинолонов в анамнезе, возраст до 18 лет, период беременно­

сти и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  реакции  гиперчувствительности,  тошнота,  диа­

рея, головная боль, сонливость, тахикардия, повышение активности АлАТ, АсАТ 

в сыворотке крови, эозинофилия, лейкопения, боль и гиперемия в месте вве­

дения,  флебит  (при  в/в  инфузии).  Гораздо  реже  наблюдаются  бронхоспазм, 

резкое снижение АД (при в/в введении), фотосенсибилизация, кровавый понос 

как проявление псевдомембранозного колита, гипогликемия, парестезии, пси­

хоз, гепатит, интерстициальный нефрит, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у больных с порфирией хинолоны (в частности ле­

вофлоксацин) способны вызывать обострение этого заболевания.

При применении хинолонов возможно повреждение формирующейся и раз­

вивающейся хрящевой ткани, в связи с чем левофлоксацин нельзя назначать в пе­

риод беременности и кормления грудью, а также больным в возрасте до 18 лет.

Пациентам,  управляющим  транспортными  средствами  и работающим 

с потенциально  опасными  механизмами,  следует  соблюдать  осторожность 

при использовании левофлоксацина, учитывая возможность развития побоч­

ных эффектов, — сонливости, спутанности сознания, головокружения, нару­

шения координации движений.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: абсорбция левофлоксацина существенно снижает­

ся при одновременном приеме с антацидами, которые содержат алюминий, 

магний,  а также  с препаратами,  содержащими  соли  железа.  Следует  с  ос­

торожностью  применять  левофлоксацин  в комбиниции  с препаратами,  сни­

жающими судорожный порог (теофиллин, НПВП). Пробенецид и циметидин 

уменьшают элиминацию левофлоксацина из организма.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: наиболее характерными признаками передозировки 

являются симптомы со стороны ЦНС — спутанность сознания, головокруже­

ние, судорожные припадки, психоз. Лечение — симптоматическое.

Левофлоксацин  не  выводится  из  организма  при проведении  диализа. 

Специфического антидота не существует.

ЛЕЙКОГЕН * (LEUCOGENUM*)

 

C

14

H

17

NO

4

S

. 

2­(α­фенил­α­карбэтоксиметил)­тиазолидин­4­карбоновая кислота.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком мелкокристаллический порошок 

с легким своеобразным запахом. Практически нерастворим в воде, очень мало­

растворим в спирте, растворим в растворах щелочей. Водные р­ры нестойки, 

ЛЕВО

Л

КомПендиум 2005 

С­157

гидролизуются с образованием 1­цистеина и формилфенилуксусного эфира.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: производное тиазолидина, стимуля­

тор лейкопоэза. Субстратно активирует формирование лейкоцитов.

ПОКАЗАНИЯ: лейкопения, вызванная рентгено­ и радиотерапией, химио­

терапией  злокачественной  опухоли,  агранулоцитарная  ангина,  алиментарно­

токсическая алейкия и другие заболевания, сопровождающиеся лейкопенией.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  взрослым —  по 20 мг  3–4 раза  в сутки;  детям 

в возрасте до 6 мес — 10 мг, от 6 мес до 1 года — 20 мг, до 7 лет — 40 мг, стар­

ше 7 лет — 60 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от динамики 

заболевания; обычно — 2–3 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: лимфогранулематоз, злокачественные заболева­

ния кроветворных органов.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не установлены.

ЛЕЙПРОРЕЛИН (LEUPRORELINUM)

CAS №: 53 714­56­0 C

59

H

84

N

16

O

12

. 

5­оксо­L­пролил­L­гистидил­L­триптофил­L­серил­L­тирозил­D­лейцил­L­лейцил­L­

аргинил­N­этил­L­пролинамид.

Форма выпуска: порошок лиофилизированный для приготовления р­ра 

для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противоопухолевое средство, син­

тетический аналог природного гонадотропин­рилизинг­фактора; имеет боль­

шую  активность,  чем  естественный  гормон.  Обладает  антигонадотропным, 

антиандрогенным,  антиэстрогенным,  противоопухолевым  действием.  Вза­

имодействует  с рецепторами  гонадорелина  гипофиза,  вызывает  их  кратко­

временную  стимуляцию  с последующим  длительным  угнетением  их  актив­

ности. Обратимо ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает кон­

центрацию в крови тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин, вызывает 

после кратковременной начальной стимуляции десенсибилизацию рецепто­

ров. После первой в/м инъекции в течение 1 нед содержание половых гормо­

нов как у мужчин, так и у женщин повышается (физиологическая реакция). В 

этот же период повышается содержание кислой фосфатазы в плазме, которое 

восстанавливается к 3–4 нед лечения. К 21­му дню после первого введения 

содержание половых гормонов снижается ниже исходного: у мужчин концен­

трация  тестостерона  достигает  посткастрационного  уровня,  у женщин  кон­

центрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэкто­

мии или постменопаузе. Последующее ежемесячное введение поддерживает 

низкий уровень половых гормонов в крови, что приводит к торможению рос­

та и обратному развитию гормонозависимых опухолей (фибромиома матки, 

рак предстательной железы), способствует регрессии эндометриоза. После 

прекращения введения лейпрорелина физиологическая секреция гормонов 

восстанавливается.

Неактивен  при приеме  внутрь.  Биодоступность  при п/к  и в/м  введении 

сопоставима.  Биодоступность  у мужчин —  98%,  у женщин —  75%.  Средний 

равновесный объем распределения — 27 л. С белками плазмы крови связы­

вается 43–49% лейпрорелина. Системный клиренс — 7,6 л. Являясь пепти­

дом,  лейпрорелин  главным  образом  метаболизируется  при участии  пепти­

дазы. Основной метаболит — M­I. Время достижения максимальной концен­

трации  метаболита  M­I  в плазме  крови  составляет  2–6 ч  и соответствует 

6% от максимальной концентрации исходного вещества. Через 1 нед после 

инъекции средняя концентрация M­I в плазме крови составляет 20% от сред­

ней  концентрации  лейпрорелина.  Через  3 ч  после  однократного  введения 

в дозе  11,25 мг  (депо­форма,  действующая  в течение  3 мес)  максимальная 

концентрация  лейпрорелина  в плазме  крови  составляет  21,82±11,24 нг/мл. 

Равновесное  состояние  достигается  через  7–14 дней  после  инъекции.  Че­

рез  4 нед  средняя  концентрация  лейпрорелина  в плазме  крови  составляет 

0,26±0,1 нг/мл, к 12 нед снижается до 0,17±0,08 нг/мг. В следовых количест­

вах определяется в плазме крови более 30 дней после последнего введения. 

Лейпрорелин и его метаболит M­I выводится почками.

ПОКАЗАНИЯ: прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной 

железы (симптоматическое лечение как альтернатива орхидэктомии или эс­

трогентерапии); фибромиома матки (в предоперационный период или в ка­

честве альтернативы хирургическому лечению); эндометриоз (подтвержден­

ный лапароскопически).

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м или п/к 1 раз в месяц (обычная лекарственная 

форма) или 1 раз в 3 мес (депо­форма). Место введения каждый раз меняют 

(область живота, ягодиц, бедер). Женщинам репродуктивного возраста пер­

вую инъекцию производят на 3­й день менструации.

При раке предстательной железы разовая доза составляет 3,75–7,5 мг, 

при фибромиоме матки и эндометриозе — 3,75 мг. Депо­форму вводят 1 раз 

в 3 мес в дозе 11,25 мг.

Продолжительность лечения — не более 6 мес. Растворы для инъекций 

готовят непосредственно перед введением.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность (в том числе к ана­

логам  гонадотропин­рилизинг­гормона),  гормононезависимый  рак  предста­

тельной железы, маточные кровотечения неясной этиологии, почечная недо­

статочность, период беременности и кормления грудью, пожилой возраст.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  тошнота,  рвота,  диарея  или  запор,  приливы  крови 

к лицу, усиление потоотделения, нарушение слуха и зрения, шум в ушах, парес­

тезии, головная боль, депрессия, повышенная возбудимость, утомляемость, ощу­

щение сдавления грудной клетки, изменения на ЭКГ, снижение либидо, дерматит, 

кожный зуд, сыпь, у мужчин — импотенция, гинекомастия, атрофия тестикул, у жен­

щин — сухость влагалища, вагинит, бели, акне, гирсутизм, остеопороз, гиперхолес­

теринемия. Местные реакции — боль и гиперемия в месте введения. После перво­

го введения в течение 7 дней возможны преходящие эффекты у мужчин — усиление 

выраженности симптоматики заболевания, артралгия, нарушение мочеиспускания, 

мышечная слабость в ногах, у женщин — вагинальные кровотечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: больные с повышенным риском развития осложнений 

должны находится под наблюдением врача в течение 7 дней после первого вве­

дения. Во время лечения необходимо контролировать уровень ЛДГ, трансаминаз, 

а перед началом повторного курса определять плотность костной ткани. У жен­

щин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить на­

личие беременности, использовать для контрацепции негормональные методы, 

первую инекцию проводить на 3­й день менструального цикла. Следует иметь 

в виду, что после 6­месячного курса менструации возобновляются через 3 мес.

Терапия лейпрорелином снижает скорость психомоторных реакций, по­

этому в период лечения не рекомендуется заниматься потенциально опасны­

ми видами деятельности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: алкоголь потенцирует снижение скорости психомо­

торных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: характеризуется усилением побочных эффектов. Ле­

чение симптоматическое.

ЛЕН ОБЫКНОВЕННЫЙ* (LINUM USITATISSIMUM*)

Форма выпуска: семя льна.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: применяют в качестве обволакиваю­

щего, смягчающего, слабительного средства.

ПОКАЗАНИЯ:  внутрь —  при гастрите,  язвенной  болезни  желудка  и две­

надцатиперстной кишки; наружно — при абсцессах, фурункулах, лимфадени­

те, миозите, синовите, бурсите, артрите и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно — в виде припарок, внутрь — по 1 столовой лож­

ке 3–6 раз в сутки в виде слизи (1 часть семян на 30 частей горячей воды).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: туберкулез кожи, наличие раны или заболевания 

кожи в месте наложения припарки.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не установлены.

ЛЕТРОЗОЛ (LETROZOLUM)

CAS №: 112809­51­5 

C

17

H

11

N

5

. 

USPDDN: 4,4�­(1H­1,2,4­триазол­1­илметилен)дибензонитрил.

Молекулярная масса — 285,31 Да. Белый с желтоватым оттенком кристаллический 

порошок практически без запаха, с точкой плавления 184–185 

o

C, хорошо растворимый 

в дихлорометане, слабо растворимый в этаноле и практически нерастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки п/о.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  противоопухолевое  средство,  не­

стероидный  конкурентный  ингибитор  ароматазы.  У  женщин  в постменопау­

зальный период эстрогены образуются преимущественно при участии фер­

мента  ароматазы,  который  превращает  синтезирующиеся  в надпочечниках 

андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эст­

радиол. Ингибируя этот фермент, который находится в жировой ткани, пече­

ни, скелетных мышцах, летрозол предупреждает преобразование андрогенов 

в эстрогены и способствует регрессии эстрогензависимых опухолей. Снижа­

ет концентрацию эстрогенов в системной циркуляции на 75–95% без сущест­

венного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, синтез альдо­

стерона, синтез гормонов щитовидной железы.

Быстро  и полностью  всасывается  в пищеварительном  тракте  после  при­

ема внутрь; степень абсорбции не зависит от приема пищи. Равновесная кон­

центрация в плазме крови достигается через 2–6 нед терапии. Не кумулирует 

в организме. Около 60% летрозола связывается с белками плазмы крови (пре­

имущественно с альбумином). Концентрация летрозола в эритроцитах состав­

ЛЕТР

Л

С­158

 

КомПендиум 2005

ляет 80% от его уровня в плазме крови. Летрозол быстро и широко распреде­

ляется в тканях. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии — 

1,87±0,47 л/кг. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома P450. 

В частности, CYP 3A4 метаболизирует летрозол с образованием фармакологи­

чески неактивного карбинолового метаболита (4,4�­метанол­бисбензонитрил); 

CYP 2A6 образует тот же метаболит и его кетоновый аналог. Неактивные ме­

таболиты далее метаболизируются путем образования глюкуроновых коньюга­

тов. Основной путь выведения — с мочой. Не менее 75% введенной дозы экс­

кретируется в виде глюкуронида карбинолового метаболита, около 9% в виде 

двух неустановленных метаболитов и около 6% в виде неизмененного летрозо­

ла. Терминальный период полувыведения — приблизительно 2 дня.

ПОКАЗАНИЯ: прогрессирующий рак молочной железы у женщин в пост­

менопаузальный период, ранее получавших лечение антиэстрогенами.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь 2,5 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Ле­

чение продолжают до начала явного прогрессирования заболевания. При нару­

шении функции печени или почек коррекции дозы препарата не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к летрозолу, пери­

од беременности и кормления грудью, тяжелые заболевания печени.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно слабо или умеренно выражены; побоч­

ные эффекты, требующие прекращения лечения, зарегистрированы в редких 

случаях. Многие неблагоприятные эффекты могут быть обусловлены основ­

ным заболеванием и естественными физиологическими последствиями де­

фицита эстрогенов (например приливы крови, истончение волос). Возможны 

головная боль, тошнота, периферические отеки (6–7% случаев), реже — при­

ливы крови, истончение и выпадение волос, сыпь, рвота, диспепсия, увели­

чение массы тела, миалгия, артралгия, анорексия, кожная сыпь, менее чем 

у 2% больных — кровянистые выделения и кровотечения из влагалища, запор, 

головокружение, потливость, одышка, тромбофлебит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения следует соблюдать осторожность 

при управлении  транспортными  средствами  и работе  с потенциально  опас­

ными механизмами, а также при выполнении других видов деятельности, тре­

бующих повышенного внимания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  применении  с циметидином, 

варфарином,  бензодиазепинами,  барбитуратами,  НПВП,  парацетамолом, 

фуросемидом,  омепразолом  клинически  значимого  взаимодействия  не  от­

мечено.

ЛИАНА CARDIOSPERMUM HALICACABUM* (CARDIOSPERMUM 

HALICACABUM*)

Форма выпуска: мазь, крем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: тропическая травянистая лиана из се­

мейства сапиндовых (Sapindaceae). Надземная часть содержит тритерпеновые 

сапонины — окисленные производные олеаноловой кислоты, гидролизируемые 

дубильные вещества, квебрахит, следы алкалоидов, флавоноиды, фитостеролы. 

Настойка цветущей надземной части проявляет противозудное, противовоспали­

тельное и противоаллергическое действие при экземе и нейродермите. В гомео­

патии в виде матричной настойки применяется по тем же показаниям.

ПОКАЗАНИЯ:  экзема  (истинная,  микробная,  контактная  и др.),  нейродер­

мит, атопический дерматит, кожный зуд аллергической природы, в том числе пос­

ле укусов насекомых.

ПРИМЕНЕНИЕ:  мазь  или  крем  на основе  настойки  растения  наносят 

на пораженные участки кожи тонким слоем, слегка втирая, 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к растению.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.

ЛИАНА КОШАЧИЙ КОГОТЬ* (UNCARIA TOMENTOSA*)

Форма выпуска: лиофилизированный экстракт в капсулах и таблетках.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: Uncaria tomentosa (Willd.), или «ко­

шачий коготь» — древовидная лиана, произрастающая в сельве на террито­

рии  Перу.  Оказывает  иммуномодулирующее,  противовоспалительное  дей­

ствие, тормозит пролиферацию опухолей, обладает адаптогенным, антиокси­

дантным, гипотензивным и анальгезирующим эффектом.

В  европейской  медицине  применяют  в виде  лиофилизированного  экс­

тракта  из  коры  лианы,  в котором  содержатся  все  биологически  активные 

компоненты  растения:  тетра­  и пентациклические  оксииндольные  алкалои­

ды, фенолы и полифенолы, гликозиды хинной кислоты, тритерпены и стерои­

ды. Оксииндольные алкалоиды из Uncaria tomentosa (митрафилин, птеропо­

дин, ринхофилин, ункарин, специофилин и др.) оказывают выраженное им­

муностимулирующее  (стимуляторы  фагоцитоза),  противовоспалительное, 

антиаритмическое,  антиагрегантное,  гипохолестеринемическое,  противови­

русное,  антиастматическое,  противоязвенное,  а также  антиканцерогенное 

действие. Способны ингибировать МАО, обладают вазодилатирующим и ми­

орелаксирующим эффектом.

Фенольная  фракция  представлена  катехинами  (идентифицированы  как 

(–)эпикатехины) и проантоцианидинами. Эпикатехины проявляют ярко выра­

женную антимутагенную, Р­витаминную и антиоксидантную активность. Лей­

коантоцианиды обладают способностью повышать чувствительность опухоле­

вых клеток к действию ионизирующего излучения, что способствует повыше­

нию эффективности радиотерапии при лечении пациентов с онкологическими 

заболеваниями. Кроме того, проантоцианидины подавляют активность окис­

лительно­восстановительных ферментативных процессов в опухолевых клет­

ках и тем самым оказывают противоопухолевое действие. Эпикатехины про­

являют также противовирусную (в том числе в отношении вирусов, вызываю­

щих гепатит и герпес), антигистаминную, антикоагулянтную активность.

Гликозиды  хинной  кислоты  оказывают  противовирусное,  а тритерпено­

вые  сапонины —  антибактериальное,  антиатеросклеротическое  и противо­

опухолевое действие.

Стигмастерол и кампестерол (стероиды) обладают антибактериальными 

и анальгезирующими свойствами, а также стимулируют рост волос.

ПОКАЗАНИЯ: в составе комплексной терапии при радикулите, ревматиз­

ме,  ревматоидном  артрите  и других  системных  заболеваниях  соединитель­

ной  ткани,  язвенной  болезни  желудка  и двенадцатиперстной  кишки,  нару­

шениях  обмена  веществ,  холецистите,  колите,  нарушениях  менструального 

цикла, системном кандидозе, фибромиоме, импотенции, вирусных респира­

торных инфекциях, нарушениях иммунного статуса организма, герпесе, онко­

логических заболеваниях. Экстракт можно применять в качестве профилак­

тического средства.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте старше 12 лет обычно на­

значают по 90 мг экстракта 1 раз в сутки за полчаса до еды. Рекомендуемая 

длительность курса лечения — 2–3 мес с перерывом в 5–7 дней после каж­

дого месяца терапии. В случае необходимости с учетом тяжести заболевания 

возможно повышение дозы до 270 мг и 540 мг в сутки.

Детям в возрасте до 12 лет для профилактики назначают по 90 мг/сут че­

рез день; в терапевтических целях — 90 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: состояние после трансплантации органов, пери­

од беременности, возраст до 1 года.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при приеме  в рекомендуемых  дозах,  а также 

в дозах, в 10 раз превышающих рекомендуемые, побочные эффекты не вы­

явлены даже при длительном приеме.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: следует прекратить прием экстракта не менее чем 

за 1 мес до планируемой беременности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: экстракт не токсичен даже при значительной передо­

зировке. При разовом приеме 2,7 г экстракта никаких признаков отравления 

не отмечалось.

ЛИДОКАИН (LIDOCAINUM)

CAS №: 137­58­6 

C

14

H

22

N

2

O

. 

USPDDN, RTECS, HSDB: 2­(диэтиламино)­2�,6�­ацетоксилидид.

RTECS, HSDB: 2­(диэтиламино)­N­(2,6­диметилфенил)ацетамид; или диэтиламиноацето­

2,6­ксилидид.

M

m 

= 234,34 Да. Белый или почти белый кристаллический порошок, плохорастворимый 

в воде. Используется в виде солянокислой соли, обладающей хорошей водной 

растворимостью. Точка плавления — 68,5 °С; pKa = 8,01; log P (октанол­вода) = 2,44; 

растворимость в воде — 4100 мг/л при температуре 30 °С.

Форма выпуска: р­р для инъекций, аэрозоль, гель.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  средство  для  местной  анестезии. 

Оказывает антиаритмическое действие (относится к антиаритмическим сред­

ствам Ib класса), эффективен преимущественно при желудочковой аритмии. 

Оказывает мембраностабилизирующее действие. Уменьшает продолжитель­

ность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волок­

нах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапев­

тических дозах практически не влияет на сократимость миокарда, не вызыва­

ет замедления АV­проводимости.

После аппликации лидокаина в форме аэрозоля на слизистую оболочку 

ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается локальная ане­

стезия продолжительностью 15–20 мин.

ПОКАЗАНИЯ:  лечение  и профилактика  желудочковых  аритмий  (экстра­

систолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в том числе в острый пе­

риод  инфаркта  миокарда,  при имплантации  искусственного  водителя  рит­

ма, гликозидной интоксикации, наркозе; терминальная, инфильтрационная, 

проводниковая,  спинномозговая  (эпидуральная)  анестезия  в хирургии,  оф­

тальмологии, стоматологии, оториноларингологии, блокада периферических 

нервов и нервных сплетений.

ПРИМЕНЕНИЕ: в кардиологической практике вводят в/в болюсно в дозе 

1–2 мг/кг в течение 3–4 мин; средняя разовая доза — 80 мг, максимальная 

разовая доза — 100 мг. Далее переходят на в/в капельную инфузию со ско­

ростью 20–55 мкг/кг в 1 мин (максимальная скорость — 2 мг/мин) в 5% р­ре 

глюкозы или 0,9% р­ре натрия хлорида в течение 24–36 ч. При необходимос­

ти на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение в до­

зе 40 мг через 10 мин после первого болюсного введения.

ЛИАН

Л

КомПендиум 2005 

С­159

В/м  вводят  по 2–4 мг/кг  (максимальная  разовая  доза —  200 мг)  с ин­

тервалом 4–6 ч. В отдельных случаях применяют лидокаин в более высоких 

дозах —  по 800 мг  каждые  3–4 ч.  При  инфаркте  миокарда  до госпитализа­

ции с профилактической целью вводят в разовой дозе 4 мг/кг (максимальная 

доза — 200–300 мг).

При местной анестезии — для проводниковой анестезии применяют 5–10 мл 

2% или 10–20 мл 1% р­ра; для анестезии пальцев — 2–3 мл 2% р­ра; для обезбо­

ливания плечевого и крестцового сплетений — 10–20 мл 1% или 5–10 мл 2% р­ра 

лидокаина; для спинномозговой анестезии в хирургической практике вводят 1,5–

2 мл 5% р­ра. Максимальная доза 5% р­ра лидокаина составляет 4 мл.

Местно — в форме 10% аэрозоля или 1–2,5% геля; количество экспози­

ций определяется индивидуально.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  выраженные  брадикардия  и артериальная  гипо­

тензия, кардиогенный шок, декомпенсированная хроническая сердечная не­

достаточность, повышенная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  головная  боль,  головокружение, 

беспокойство, нарушения сна. При слишком быстром в/в введении и у па­

циентов  с повышенной  чувствительностью  к препарату  возможны  су­

дороги,  тремор,  парестезии,  дезориентация,  эйфория,  шум  в ушах,  за­

медленние речи. При применении лидокаина в высоких дозах возможны 

брадикардия,  замедление  проводимости,  артериальная  гипотензия,  ал­

лергические реакции.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  препарат  назначают  пациентам 

с сердечной  недостаточностью,  гипотензией,  АV­блокадой,  нарушениями 

внутрижелудочковой  проводимости,  WPW­синдромом,  выраженными  нару­

шениями функции печени и/или почек. В период беременности и кормления 

грудью можно применять только по жизненным показаниям.

ЛИЗИНОПРИЛ (LISINOPRILUM)

CAS №: 76547­98­3 

C

21

H

31

N

3

O

5

. 

RTECS: (S)­1­(N(sup 2)­(1­карбокси­3­фенилпропил)­L­лизил)­L­пролин.

NLM: N­(1(S)­карбокси­3­фенилпропил)­L­лизил­L­пролин; или N2­((S)­1­карбокси­3­

фенилпропил)­L­лизил­L­пролин.

M

m 

= 405,5 Да. log P (октанол­вода) = ­1,22; растворимость в воде — 13 мг/л 

при температуре 25 °С. Белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, 

растворимый в воде, трудно растворимый в метаноле и практически нерастворимый 

в этаноле.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ингибитор  АПФ  длительного  дей­

ствия. Снижает АД, ОПСС, не влияя на ЧСС и МОК; незначительно усилива­

ет  внутрипочечный  кровоток.  При  приеме  внутрь  абсорбируется  в неизме­

ненном виде; одновременный прием пищи не влияет на всасывание лизино­

прила. Гипотензивный эффект развивается приблизительно через 1 ч после 

приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч; 

продолжительность эффекта зависит от дозы.

В  организме  не  метаболизируется,  выводится  с мочой.  Незначительно 

связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения — 12 ч. Гипо­

тензивное действие лизиноприла сохраняется при длительном применении. 

Редко вызывает развитие ортостатической гипотензии. При внезапном пре­

кращении лечения синдром отмены не развивается.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза при проведении монотерапии составля­

ет  10 мг/сут;  поддерживающая —  20–40 мг.  Дальнейшее  повышение  дозы 

(до 80 мг/сут) не всегда сопровождается усилением гипотензивного эффек­

та, поэтому целесообразнее в этом случае назначить комбинированную те­

рапию. Максимальный терапевтический эффект развивается через 2–4 нед 

лечения.

При почечной недостаточности средней степени тяжести (клиренс креати­

нина 10–30 мл/мин, уровень креатинина в сыворотке крови — 300 мкмоль/л) 

начальная доза лизиноприла не должна превышать 5 мг; при тяжелой почеч­

ной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин, уровень креатинина 

в сыворотке  крови  >300 мкмоль/л,  гемодиализ)  рекомендуемая  начальная 

доза — 2,5 мг, а в дальнейшем — не более 40 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к лизиноприлу, 

ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ в анамне­

зе, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  головокружение,  головная  боль,  повышенная 

утомляемость, диарея, сухой кашель, тошнота, рвота, ортостатическая гипо­

тензия, кожная сыпь, общая слабость, боль в области груди, ангионевроти­

ческий отек лица, конечностей, губ, языка, гортани, агранулоцитоз, сниже­

ние уровня гемоглобина и показателя гематокрита, гиперкалиемия, повыше­

ние уровня креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: прием диуретических препаратов необходимо пре­

кратить  за  2–3 дня  до назначения  лизиноприла.  Если  это  невозможно,  на­

чальная  доза  лизиноприла  не  должна  превышать  5 мг  ввиду  возможности 

развития выраженной артериальной гипотензии.

Не рекомендуется применять лизиноприл в период кормления грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  гипотензивное  действие  лизиноприла  усиливает­

ся при одновременном назначении других антигипертензивных средств. Ли­

зиноприл способен уменьшить действие салуретиков. При совместном при­

менении  с калийсберегающими  диуретиками  (спиронолактон,  триамтерен, 

амилорид) возможно развитие гиперкалиемии, с солями лития — повышение 

уровня лития в плазме крови. НПВП могут снижать эффективность лизино­

прила при одновременном применении.

ЛИМОННИК КИТАЙСКИЙ* (SCHIZANDRA CHINENSIS*)

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дикорастущая лиана семейства магно­

лиевых (Magnoliaceae). Плоды содержат кристаллическое вещество схизандрин, 

эфирные масла, органические кислоты, углеводы, витамин С и другие вещества.

Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, дыхание и деятельность сер­

дечно­сосудистой системы, оказывает тонизирующее и адаптогенное действие.

ПОКАЗАНИЯ: физические и умственные перегрузки, астения, повышен­

ная утомляемость, усталость, сонливость и др.

ПРИМЕНЕНИЕ:  Назначают  внутрь  в виде  спиртовой  настойки  по 20–30 

капель  или  в виде  порошка  по 0,5 г  натощак  либо  через  4 ч  после  приема 

пищи 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АГ и другие тяжелые заболевания сердечно­сосудис­

той системы, повышенная чувствительность к препаратам лимонника китайского.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: повышение АД, повышенная возбудимость, бес­

сонница.

ЛИНКОМИЦИН (LINCOMYCINUM)

CAS №: 154­21­2 

C

18

H

34

N

2

O

6

S

. 

USPDDN: метил6,8­дидеокси­6­транс­(1­метил­4­пропил­L­2­

пирролидинкарбоксамидо)­1­тио­D­эритро­α­D­галакто­октопиранозид.

HSDB: D­эритро­D­галакто­октопиранозид, метил 6,8­дидеокси­6­(1­метил­4­пропил­L­

2­пирролидинкарбоксамидо)­1­тио­,транс­α­.

MESH: (2S­транс)­метил6,8­дидеокси­6­(((1­метил­4­пропил­2­пирролидинил)карбонил)

амино)­1­тио­D­эритро­α­D­галакто­октопиранозид.

M

m 

= 406,55 Да. log P (октанол­вода) = 0,56; растворимость в воде — 927 мг/л. 

Линкомицин (в форме моногидрохлорида) — белый или почти белый кристаллический 

порошок с горьким вкусом, легкорастворимый в воде, трудно — в спирте.

Форма выпуска: капсулы, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: антибиотик группы линкозамидов. 

В зависимости от концентрации и чувствительности к нему микроорганиз­

мов оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие. Ингиби­

рует синтез белка в бактериальной клетке. Активен в отношении грамполо­

жительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, 

коринебактерий дифтерии) и некоторых анаэробов, включая возбудителей 

газовой гангрены. На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы влия­

ния не оказывает. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину развива­

ется медленно.

После  приема  внутрь  и в/м  введения  быстро  всасывается  и проника­

ет  в разные  органы  и ткани,  включая  костную  ткань.  Через  ГЭБ  проника­

ет медленно.

ПОКАЗАНИЯ:  септическое  состояние,  стафилококковая  инфекция, 

острый и хронический остеомиелит, гнойные инфекции кожи, отит и другие 

инфекции,  вызванные  чувствительными  к антибиотику  микроорганизмами; 

наружно —  гнойно­воспалительные  заболевания  кожи  и мягких  тканей,  вы­

званные чувствительными к линкомицину микроорганизмами.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/м или в/в. Разовая доза составляет 0,5 г, суточная — 

1,5 г.  При  тяжелом  течении  заболевания  суточная  доза  может  быть  повышена 

до 2,4 г.  Вводят  3 раза  в сутки  с интервалом  8 ч.  Детям  назначают  в суточной 

дозе 10–20 мг/кг. В/в линкомицин вводят только капельно в дозе 0,5 г в 250 мл 

изотонического р­ра натрия хлорида со скоростью 60–80 капель в 1 мин. Дли­

тельность лечения — 7–14 дней, при остеомиелите — 3 нед и больше.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тяжелые заболевания печени и почек, миастения, 

повышенная чувствительность к препарату, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  тошнота,  рвота,  снижение  АД,  сла­

бость, головокружение, мышечная слабость, лейкопения, тромбоцитопения, 

аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: линкомицин нельзя вводить парентерально вместе 

с миорелаксантами.

ЛИНК

Л