Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 396

С­148

 

КомПендиум 2005

щим ко­тримоксазол, рекомендуется назначать по 5–10 мг фолиевой кислоты 

в сутки. В поздние сроки беременности необходимо избегать применения ко­

тримоксазола  из­за  возможного  риска  развития  желтухи  у новорожденных. 

Компоненты ко­тримоксазола проникают в грудное молоко. Несмотря на то, 

что с грудным молоком ребенок получает незначительное их количество, ре­

комендуется сопоставить возможный риск для ребенка (желтуха, гиперчувс­

твительность) и ожидаемый терапевтический эффект для матери.

Триметоприм может повлиять на результаты определения концентрации 

метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного свя­

зывания  с белками  с применением  бактериальной  дигидрофолатредуктазы 

в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным 

методом интерференции не возникает. Триметоприм и сульфаметоксазол мо­

гут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креати­

нина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диа­

пазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: у больных пожилого и старческого возраста, одно­

временно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблю­

далась повышенная частота тромбоцитопении.

Ко­тримоксазол  может  повысить  концентрацию  дигоксина  в сыворотке 

крови, особенно у больных пожилого возраста, поэтому необходим монито­

ринг его концентрации в сыворотке крови.

У больных, принимающих варфарин, ко­тримоксазол может вызвать уве­

личение протромбинового времени. О возможности такого взаимодействия 

следует помнить при назначении ко­тримоксазола больным, которые уже по­

лучают антикоагулянты. В таких случаях необходимо вновь определить вре­

мя свертывания крови.

Ко­тримоксазол  может  угнетать  печеночный  метаболизм  фенитоина. 

После  назначения  ко­тримоксазола  в обычных  дозах  возможно  увеличение 

периода  полувыведения  фенитоина  на 39%  и снижение  скорости  его  мета­

болического клиренса на 27%. При одновременном их назначении важно сле­

дить за токсическим действием фенитоина.

У больных, получающих ко­тримоксазол и циклоспорин после трансплан­

тации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, про­

являющееся повышением уровня креатинина. Вероятно, этот эффект вызы­

вает триметоприм.

Ко­тримоксазол  может  снижать  эффективность  трициклических  анти­

депрессантов.

Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за 

связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, повышая таким обра­

зом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект.

При одновременном назначении ко­тримоксазола больным, которые по­

лучают пириметамин для профилактики малярии, в дозах выше 25 мг в неде­

лю, у них может развиться мегалобластная анемия.

Ко­тримоксазол может потенцировать действие пероральных гипоглике­

мизирующих средств.

У больных, принимающих индометацин, может повыситься концентрация 

сульфаметоксазола в плазме крови.

Описан один случай токсического делирия после одновременного при­

ема триметоприма, сульфаметоксазола и амантадина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  симптомы  острой  передозировки —  тошнота,  рво­

та, диарея, головная боль, головокружение, нарушение зрения, психические 

расстройства, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.

Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тром­

боцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения соста­

ва крови вследствие дефицита фолиевой кислоты.

Лечение проводят с учетом имеющихся симптомов: усиление почечной 

экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способс­

твует выведению сульфаметоксазола), гемодиализ (перитонеальный диализ 

неэффективен). Необходимо контролировать состав периферической крови 

и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях со­

става крови или желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения 

действия триметоприма на кроветворение можно назначать кальция фолинат 

в дозе 3–6 мг в/м в течение 5–7 дней.

КОФЕИН­БЕНЗОАТ НАТРИЯ* (COFFEINUM NATRIO­

BENZOICUM*)

CAS №: 8000­95­1 

C

8

H

10

N

4

O

2

⋅C

7

H

5

O

2

Na

. 

RTECS: бeнзойной кислоты натриевая соль, смесь с 3,7­дигидро­1,3,7­триметил­

1H­пурин­2,6­дионом 9CI).

M

m 

= 338,297 Да. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический 

порошок с горьковатым вкусом без запаха. Медленнорастворим в воде, легко — 

в горячей, трудно — в спирте.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кофеин —  алкалоид,  содержа­

щийся в семенах кофе (1–2%), листьях чая (2%), орехах кола. Использует­

ся преимущественно как стимулятор ЦНС. Кофеин усиливает и регулирует 

процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные 

рефлексы,  повышает  двигательную  активность.  Указанное  влияние  транс­

формируется  в повышение  умственной  и физической  работоспособности, 

уменьшение  усталости  и сонливости.  Действие  кофеина  в значительной 

степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отме­

ченные эффекты дозозависимы и в высоких дозах кофеин может привести 

к истощению  нейронов.  Ослабляет  действие  снотворных  и наркотических 

средств,  повышает  рефлекторную  возбудимость  спинного  мозга,  возбуж­

дает дыхательный и сосудодвигательный центры, увеличивает ЧСС и сокра­

тимость миокарда. Гипертензивный эффект наблюдается лишь при шоковых 

и коллаптоидных состояниях. Диурез под влиянием кофеина несколько уве­

личивается (главным образом из­за уменьшения реабсорбции электроли­

тов в почечных канальцах).

Механизм действия кофеина обусловлен угнетением фермента фосфо­

диэстеразы, приводящим к накоплению внутри клеток цАМФ. Последний уси­

ливает  гликогенолиз,  стимулирует  метаболизм  в органах  и тканях,  включая 

ЦНС и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта кофе­

ина является его связывание с пуриновыми рецепторами мозга.

ПОКАЗАНИЯ: инфекционные и другие заболевания, сопровождающие­

ся угнетением ЦНС и сердечно­сосудистой системы (острая сердечная не­

достаточность),  угнетение  дыхания,  асфиксия,  отравления  наркотиками, 

другими  ядами,  угнетающими  ЦНС,  астенический  синдром,  спазмы  сосу­

дов головного мозга. Кофеин назначают для повышения умственной и фи­

зической работоспособности, устранения сонливости. У детей применяют 

при энурезе.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь и п/к. Дозы устанавливают индивидуально, часто­

та введения — не более 2–3 раз в сутки. Разовая доза для взрослых обычно 

составляет 1 мл 10% или 20% р­ра, детям назначают (в зависимости от воз­

раста)  по 0,25–0,1 мл  10%  р­ра.  Высшие  дозы  для  взрослых  при паренте­

ральном применении: разовая — 0,4 г, суточная — 1 г; при приеме внутрь: ра­

зовая — 0,5 г, суточная — 1,5 г.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  возбудимость,  бессонница,  выра­

женная  АГ,  атеросклероз,  органические  заболевания  сердечно­сосудистой 

системы, старческий возраст, глаукома.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны бессонница, беспокойство, тошнота, 

рвота, тахикардия (особенно при длительном применении).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при отравлении  проводят  оксигенотерапию,  при су­

дорогах назначают диазепам.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при комнатной температуре.

КРАПИВА ДВУДОМНАЯ* (URTICA DIOICA*)

Форма выпуска: листья высушенные, жидкий экстракт.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  листья  крапивы  двудомной  содер­

жат витамин С (0,1–0,2%), каротин, витамин К, дубильные вещества, мине­

ральные соли и другие биологически активные вещества. Применяют в качест­

ве гемостатического средства.

ПОКАЗАНИЯ: легочное, почечное, маточное и кишечное кровотечения.

ПРИМЕНЕНИЕ:  настой  крапивы  (7,5–10:200 мл)  назначают  внутрь  по 

1 столовой ложке 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: обычно хорошо переносится.

КРИДАНИМОД (CRIDANIMODUM)

CAS №: 38609­97­1 

C

15

H

11

NO

3

. 

RTECS: 9­оксо­10(9H)­акридинуксусная кислота; или N­(карбоксиметил)акридон; 10­

карбоксиметил­9­акриданон.

M

m 

= 253,256 Да.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  иммуностимулирующее  средство, 

оказывает противовирусное действие в отношении ДНК­ и РНК­геномных ви­

русов. Активность связана со способностью индуцировать в организме высо­

кие титры эндогенных интерферонов, особенно раннего интерферона. Клет­

ки­интерферонопродуценты  при этом  приобретают  свойство  вырабатывать 

значительно большие количества интерферона в ответ на последующую ин­

дукцию,  вызываемую  патологическим  агентом,  и это  свойство  сохраняет­

ся длительное время после отмены препарата. Активирует стволовые клетки 

КОФЕ

К

КомПендиум 2005 

С­149

костного мозга, эффекторные звенья Т­клеточного иммунитета и макрофагов, 

усиливает  активность  естественных  киллерных  клеток,  оказывает  выражен­

ный  стимулирующий  эффект  в отношении  активности  полиморфноядерных 

лейкоцитов (миграция, цитотоксичность, фагоцитоз). Обладает также проти­

воопухолевым действием. Пик активности интерферонов в крови и тканях на­

блюдается через несколько часов после в/м введения препарата и сохраня­

ется в течение 16–20 ч после введения. В результате формируется состояние 

резистентности клеток к вирусам, а также индуцируются иммунные реакции, 

направленные на уничтожение вируса и пораженных клеток.

Выводится почками в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:  таблетки —  герпетическая  инфекция  (различной  локали­

зации, в т.ч. рецидивирующая). Р­р для инъекций — вирусные заболевания, 

приобретенные иммунодефицитные состояния с угнетением системы интер­

ферона в том числе ВИЧ­инфекция. Вирусные гепатиты В и С (тяжелые фор­

мы); уретрит, цервицит, сальпингит хламидийной этиологии.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь, по 6 таблеток одномоментно в одно и то же вре­

мя за 30 мин до еды. Дни приема: 1, 3, 6, 9 и 12. Длительность курса лечения 

составляет 12 дней. Таблетки принимают, не разжевывая.

В/м вводят по 250 мг (4–6 мг/кг). Курс лечения — 5–7 инъекций с интер­

валом 48 ч, в течение 10–15 дней. При хламидиозе применяют с фторхино­

лонами. При необходимости разовая доза может быть повышена до 500 мг 

(инъекции через 18–36 ч), а курсовая доза зависит от характера заболева­

ния. При длительном и профилактическом применении интервалы между вве­

дениями составляют 3–7 сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперчувствительность  к криданимоду.  Тяжелая 

сопутствующая патология, сопровождающаяся декомпенсацией функций ор­

ганов и систем (в том числе тяжелая почечная недостаточность); аутоиммун­

ные заболевания.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  болезненность  в месте  введения,  субфебрили­

тет. Аллергические реакции.

КРОМОГЛИЦИЕВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM CROMOGLICICUM)

CAS №: 16110­51­3 

C

23

H

16

O

11

. 

HSDB: 5,5’­[(2­гидрокси­1,3­пропандиил)бис(окси)]бис[4­оксо­4H­1­бензопиран­2­

карбоновая кислота].

Mm = 468,38 Да. Точка плавления = 241 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С 

= 210 мг/л. logP (октанол­вода) = 1,92.

Форма выпуска: аэрозоль для ингаляций, аэрозоль назальный, капли 

глазные и в нос.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кромоглициевая  кислота —  про­

тивоаллергическое  средство,  оказывает  мембраностабилизирующее  дей­

ствие,  препятствует  дегрануляции  тучных  клеток  и выделению  из  них  ги­

стамина, лейкотриенов (в том числе SRSA, брадикинина), простагландинов 

и других биологически активных веществ. При ингаляционном применении 

предупреждает развитие бронхоспазма, вызванного воздействием различ­

ных факторов, однако не купирует уже развившийся бронхоспазм. Длитель­

ное применение снижает частоту приступов БА и облегчает их течение, сни­

жает потребность в бронхолитиках и ГКС. Стабильный эффект достигается 

через  2–4 нед  применения,  после  однократного  введения  эффект  сохра­

няется до 5 ч.

Абсорбция  из  дыхательных  путей  в системный  кровоток  при ингаляции 

в виде порошка — 5–15%, после ингаляции в виде р­ра — 8%. Всасывание со 

слизистых оболочек дыхательных путей снижается при увеличение количест­

ва бронхиального секрета. Максимальная концентрация в плазме крови до­

стигается через 15 мин. Не метаболизируется в организме. Период полувы­

ведения — 46–99 мин (в среднем около 80 мин). Выделяется почками и че­

рез кишечник в неизмененном виде приблизительно в равных соотношениях; 

 остальная часть выводится через легкие с выдыхаемым воздухом или оседает 

на стенках ротоглотки, затем проглатывается (абсорбция — менее 2%) и вы­

деляется через кишечник. При интраназальном введении в системный кро­

воток абсорбируется менее 7%. С белками плазмы крови связывается около 

65% кромоглициевой кислоты. Период полувыведения — 1,5 ч. Часть активно­

го вещества проглатывается (около 1%), практически не абсорбируется, вы­

водится с калом.

ПОКАЗАНИЯ: ингаляционно применяют для профилактики приступов БА, 

бронхоспазма,  вызванного  аллергенами,  ирритантами,  холодом  или  физи­

ческой нагрузкой, при хроническом обструктивном бронхите.

Дозированный назальный аэрозоль применяют для профилактики и ле­

чения сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Капли  глазные  применяют  при остром  и хроническом  аллергическом 

конъюнктивите.

ПРИМЕНЕНИЕ: вдыхание порошка для ингаляций, содержащегося в капсу­

ле, осуществляется при помощи специального устройства (спинхалера) — со­

держимое 1 капсулы (20 мг) 4 раза в сутки: на ночь, утром, 2 раза днем, с ин­

тервалом в 3–6 ч. При необходимости дозу повышают до 120–160 мг/сут.

При  использовании  дозированного  аэрозоля  для  ингаляций  взрос­

лым и детям в возрасте 5 лет и старше назначают по 2–10 мг 4 раза в сут­

ки.  Возможно  повышение  дозы  до 2 мг  6–8 раз  в сутки.  При  достижении 

оптимального терапевтического эффекта можно перейти на поддерживаю­

щую дозу. В тяжелых случаях, а также при высокой концентрации аллерге­

нов дозу можно повысить до 15–20 мг 4 раза в сутки. После достижения те­

рапевтического эффекта не следует внезапно прекращать лечение; отмену 

производят постепенно, в течение 1 нед. Во время снижения дозы возмож­

но  возобновление  симптомов  заболевания.  Для  предупреждения  бронхо­

спазма при БА, вызванного физической нагрузкой или холодным воздухом, 

за  10–15 мин  до воздействия  провоцирующего  фактора  ингалируют  в до­

зе 10 мг.

Аэрозоль для интраназального применения — по 1 дозе в каждый носо­

вой ход 4–6 раз в сутки. Курс лечения — 4 нед. Отменяют постепенно, в те­

чение 1 нед.

Капли  глазные —  взрослым  и детям  по 1–2  капле  в конъюнктивальный 

мешок 4 раза в сутки. Лечение необходимо продолжать до прекращения кон­

такта с вызвавшим заболевание аллергеном.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к кислоте  кромо­

глициевой,  период  беременности  (I  триместр),  возраст  до 5 лет  (для  инга­

ляционного применения в виде аэрозоля), до 2 лет (в виде капсул с порош­

ком для ингаляций).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  при ингаляции  возможны  раздражение  слизис­

той  оболочки  дыхательных  путей,  дисфония,  кашель;  изменение  вкусовых 

ощущений, сухость во рту; головокружение, головная боль; задержка мочи, 

нарушение  функции  почек;  редко —  аллергические  реакции  (кожная  сыпь, 

слезотечение, дисфагия, крапивница, кожный зуд, ангионевротический отек 

лица, губ и век, стридорозное дыхание, снижение АД).

При  применении  назального  спрея  редко —  раздражение  слизистой 

оболочки полости носа и глотки, рефлекторный кашель, ощущение сухости 

в горле.

При применении глазных капель возможно ощущение жжения, инородно­

го тела, отек и гиперемия конъюнктивы.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при почечной или пе­

ченочной недостаточности, в период беременности (II–III триместр) и корм­

ления грудью.

В случае необходимости прекращения лечения дозу снижают постепенно 

(в течение не менее 1 нед) для снижения риска обострения заболевания. Не 

применяется для купирования бронхоспазма.

Не рекомендуется пользоваться мягкими контактными линзами во вре­

мя лечения глазными каплями. Если пациент пользуется жесткими контактны­

ми линзами во время лечения, перед закапыванием глазных капель рекомен­

дуется снять контактные линзы и вновь надеть их не ранее чем через 15 мин 

после закапывания.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  β­адреномиметики,  ГКС,  антигистаминные  сред­

ства  и теофиллин  усиливают  эффект  кислоты  кромоглициевой.  Сочетанное 

назначение кислоты кромоглициевой и ГКС позволяет снизить дозу послед­

них,  а в отдельных  случаях —  полностью  их  отменить.  Во  время  снижения 

дозы ГКС больной должен находиться под тщательным наблюдением врача, 

темп снижения не должен превышать 10% в неделю. В ингаляционном р­ре 

кислота  кромоглициевая  фармацевтически  несовместима  с бромгексином 

или  амброксолом.  Бронхолитики  необходимо  применять  перед  ингаляцией 

кислоты кромоглициевой.

КРУШИННИК ОЛЬХОВИДНЫЙ* (FRANGULA ALNUS*)

Форма выпуска: кора, сироп.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит антрагликозиды, близкие 

к антрагликозидам ревеня, сапонины, дубильные и другие вещества. Содер­

жание производных антрацена составляет не менее 4,5%. Раздражает рецеп­

торы  слизистой  оболочки  и усиливает  перистальтику  кишечника.  Применя­

ют в качестве слабительного средства. Эффект наступает через 8–10 ч по­

сле приема внутрь.

ПОКАЗАНИЯ: хронический запор.

ПРИМЕНЕНИЕ: отвар коры крушинника (1 столовая ложка коры на стакан 

кипяченой воды) назначают по 

1

/

2

 стакана на ночь и утром.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острый гастроэнтерит и колит, период беремен­

ности, метроррагия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсические явления, боль в животе, кожная 

сыпь.

КРУШ

К

С­150

 

КомПендиум 2005

КСАНТИНОЛА НИКОТИНАТ (XANTINOLI NICOTINAS)

CAS №: 437­74­1 

C

13

H

21

N

5

O

4

 х C

6

H

5

NO

2

. 

USPDDN, MESH: 3­пиридинкарбоксиловая кислота, соединение с 3,7­дигидро­7­(2­

гидрокси­3­((2­гидроксиэтил)метиламино)пропил)­1,3­диметил­1H­пурин­2,6­дион (1:1).

RTECS: никотиновая кислота, соединение с 3,7­дигидро­7­(2­гидрокси­3­((2­

гидроксиэтил) метиламино)пропил)­1,3­диметил­1H­пурин­2,6­дион.

NLM: никотиновая кислота, соединение с 7­(2­гидрокси­3­((2­гидроксиэтил)метиламино)

пропил)теофиллином (1:1) (8CI).

M

m 

= 311,34 Да. Точка плавления — 180 °С; log P (октанол­вода) = ­1,76. Белый 

кристаллический порошок, легкорастворимый в воде, мало — в спирте.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  вазодилатирующее  средство.  Ак­

тивные  компоненты —  теофиллин  и никотиновая  кислота —  действуют  непо­

средственно на уровне кровеносных сосудов; никотиновая кислота вызыва­

ет вазодилатацию, связанную с высвобождением эндогенного простацикли­

на, а теофиллин вызывает расслабление гладких мышц сосудов. Расширяет 

периферические сосуды, улучшает коллатеральное кровообращение, умень­

шает явления церебральной гипоксии, улучшает микроциркуляцию в сосудах 

сетчатой оболочки глаза; ингибирует агрегацию тромбоцитов, усиливает со­

кратимость миокарда.

Хорошо всасывается в пищеварительном тракте, диссоциирует с обра­

зованием ксантинола и никотиновой кислоты. Выделяется с мочой в виде ме­

таболитов.

ПОКАЗАНИЯ:  облитерирующий  эндартериит,  болезнь  Рейно,  диабети­

ческая ангиопатия, ретинопатия, синдром Меньера, артериальный тромбоз, 

острый тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, дерматит, трофические 

язвы нижних конечностей.

ПРИМЕНЕНИЕ: в/м или в/в (очень медленно) вводят по 2 мл 15% р­ра 1–

3 раза в сутки. В тяжелых случаях — в/в капельно вводят 10 мл 15% на р­ре 

глюкозы в течение 3–4 ч.

Внутрь не разжевывая, после еды — по 0,15 г 3 раза в сутки; при необ­

ходимости дозу повышают до 2–3 таблеток 3 раза в сутки. По мере улучше­

ния состояния дозу снижают до 1 таблетки 2–3 раза в сутки. Курс лечения — 

2 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  острое  кровотечение,  инфаркт  миокарда,  сер­

дечная недостаточность II и III стадии, пептическая язва желудка и двенадца­

типерстной кишки, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головокружение, жар, покалывание и покрасне­

ние кожи верхней части тела (особенно в области головы и шеи).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при быстром  в/в  введении  могут  развиться  голо­

вокружение, удушье, сжимающая загрудинная боль, резкое снижение АД.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не сочетается с блокаторами β­адренорецепто­

ров,  ингибиторами  МАО,  ганглиоблокаторами,  симпатолитиками  и стро­

фантином.

КСИЛОМЕТАЗОЛИН (XYLOMETAZOLINUM)

CAS №: 526­36­3 

C

16

H

24

N

2

. 

NLM: 2­(4­терт­бутил­2,6­диметилбензил)­2­имидазолин.

RTECS: 1H­имидазол,2­((4­(1,1­диметилэтил)­2,6­диметилфенил)метил)­4,5­дигидро­

(9CI).

M

m 

= 244,38 Да. Точка плавления — 132 °С; log P (октанол­вода) = 5,35.

Форма выпуска: назальный гель, капли в нос, назальный аэрозоль.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ксилометазолин —  производное 

имидазолина,  стимулятор  α−адренорецепторов.  При  местном  применении 

вызывает  уменьшение  гиперемии  и отека  слизистой  оболочки  носоглотки, 

а также уменьшает количество отделяемого секрета. Восстанавливая прохо­

димость носовых ходов при воспалительном, аллергическом рините и сину­

сите, облегчает носовое дыхание. Эффект развивается через несколько ми­

нут после применения и сохраняется в течение нескольких часов.

ПОКАЗАНИЯ: острый ринит, вазомоторный ринит, аллергический ринит, 

воспаление придаточных пазух носа.

ПРИМЕНЕНИЕ: 0,05% р­р или гель предназначены для применения у де­

тей;  обычно  вводят  по 1  капле  геля  или  р­ра  в каждый  носовой  ход  3 раза 

в сутки. Взрослым назначают 0,1% р­р или гель: по 1 капле р­ра, геля, или 

1 дозе назального аэрозоля в каждый носовой ход 3 или более раз в сутки. 

Продолжительность применения — не более 4–5 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ксилометазоли­

ну, глаукома, атрофический ринит, хронический ринит, тяжелые заболевания 

сердечно­сосудистой системы.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  ощущение  жжения,  сухость  слизистой 

оболочки полости носа, головная боль, бессонница, повышение АД, тахикардия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: симпатомиметики могут потенцировать фармаколо­

гические эффекты препарата.

КУКУРУЗА ОБЫКНОВЕННАЯ* (ZEA MAYS*)

Форма выпуска: столбики с рыльцами кукурузы, рыльца кукурузы 

резано­прессованные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  столбики  с рыльцами  кукурузы,  со­

бранные в период созревания початков кукурузы, содержат ситостерол, стиг­

мастерол, жирные масла, эфирное масло, сапонины, горькое гликозидное ве­

щество, витамины С и К, камедеподобные и другие вещества. Применяют в ка­

честве желчегонного и мочегонного средства. При приеме внутрь препаратов 

из рылец кукурузы наблюдаются увеличение секреции желчи, уменьшение ее 

вязкости  и относительной  плотности,  уменьшение  содержания  билирубина, 

увеличение содержания в крови протромбина и ускорение ее свертывания.

ПОКАЗАНИЯ: холецистит, холангит, гепатит с внутрипеченочным холеста­

зом; наряду с препаратами витамина К препараты кукурузных рылец можно 

применять как кровоостанавливающее средство (главным образом при гипо­

протромбинемии).

ПРИМЕНЕНИЕ: назначают в виде отвара, настоя или жидкого экстракта. 

Для приготовления отвара берут 10 г кукурузных рылец, измельчают их, за­

ливают 1

1

/

2

 стакана холодной воды и кипятят в течение 30 мин на небольшом 

огне в эмалированной посуде с закрытой крышкой. Отвар охлаждают, проце­

живают. Принимают по 1–3 столовые ложки через 3–4 ч.

Экстракт  кукурузных  рылец  жидкий  назначают  внутрь  по 30–40  капель 

2–3 раза в сутки перед едой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  обтурационная  желтуха,  тромбофлебит,  состоя­

ние гиперкоагуляции.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ЛАБЕТАЛОЛ (LABETALOLUM)

CAS №: 36894­69­6 

C

19

H

24

N

2

O

3

. 

WHO, RTECS, HSDB: 5­(1­гидрокси­2­(1­метил­3­фенилпропиламино)этил)салицил­

амид.

RTECS: 3­карбоксамидо­4­гидрокси­α­((1­метил­3­фенилпропиламино)метил)бензило­

вый спирт.

HSDB: 2­гидрокси­5­(1­гидрокси­2­((1­метил­3­фенилпропил)амино)этил)бензамид.

Молекулярная масса — 328,41 Да. Белый или беловатый кристаллический порошок, 

растворимый в воде.

Точка плавления — 188 °С; log P (октанол­вода) = 3,09; растворимость в воде — 117 мг/л 

при температуре 25 °С.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  неселективный  блокатор  β­адре­

нергических  рецепторов  с селективным  блокирующим  действием  на пост­

синаптические α

1

­адренергические рецепторы. За счет наличия в молекуле 

двух оптических центров существует четыре диастереоизомера лабеталола, 

которые отличаются степенью фармакологической активности. Соотношение 

β­ и α­адреноблокирующей активности рацемического лабеталола составля­

ет 3–7:1.

В  результате  взаимодействия  с α­  и β­адренергическими  рецепторами 

лабеталол вызывает вазодилатацию и снижение ОПСС, приводя к снижению 

системного АД без существенного уменьшения сердечного выброса и разви­

тия рефлекторной тахикардии. Неблагоприятное влияние лабеталола на ли­

пидный спектр плазмы крови минимально. При систематическом применении 

лабеталол уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудоч­

ка  у больных  АГ.  Лабеталол  обладает  хинидиноподобным  мембраностаби­

лизирующим эффектом, который, однако, проявляется только при назначе­

нии лабеталола в очень высоких дозах. По сравнению с другими блокаторами 

β­адренорецепторов  (например  пропранололом),  лабеталол  не  уменьшает 

клубочковую фильтрацию и почечный кровоток.

После  приема  внутрь  лабеталол  быстро  и практически  полностью  аб­

сорбируется. Одновременный прием с пищей замедляет абсорбцию лабета­

лола в кишечнике, но повышает абсолютную биодоступность. Подвергается 

значительному пресистемному метаболизму в слизистой оболочке пищева­

рительного тракта и при первичном прохождении через печень, за счет чего 

в системную циркуляцию в неизмененном виде поступает только около 25% 

от принятой дозы лабеталола. Гипотензивный эффект развивается в преде­

лах 20 мин – 2 ч после приема внутрь, максимальный эффект — через 1–4 ч. 

КСАН

К

КомПендиум 2005 

С­151

Продолжительность гипотензивного действия дозозависима и составляет 8—

24 ч. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается через 2–5 мин 

и достигает максимальной выраженности через 5–15 мин; его продолжитель­

ность — 2–4 ч. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией 

почек  колеблется  в пределах  2,5–8 ч.  При  выраженной  почечной  недоста­

точности возможна кумуляция лабеталола. Широко распределяется во всех 

тканях организма, проникает через плаценту, экскретируется с грудным мо­

локом.  В  небольших  количествах  проникает  через  ГЭБ.  Экстенсивно  мета­

болизируется  в печени  путем  глюкуронирования.  Около  30%  экскретирует­

ся с желчью и выводится с калом, остальное количество выделяется с мочой 

(55–60% в виде метаболитов и 5% в неизмененном виде).

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: При гипертоническом кризе вводят в/в медленно (в тече­

ние 2 мин) в дозе 20 мг (2 мл 1% р­ра). При необходимости введение повто­

ряют с интервалом 10 мин. Предпочтительно вводить лабеталол в виде инфу­

зии на изотоническом р­ре натрия хлорида или глюкозы (концентрация р­ра 

для вливания — 1 мг/мл) со скоростью 2 мг/мин. Обычно эффективная доза 

составляет  50–200 мг.  Суммарная  доза  для  взрослых  при в/в  введении  не 

должна превышать 300 мг.

Информация  о применении  у детей  ограничена.  Рекомендуется  назна­

чать внутрь из расчета 4 мг/кг в сутки в 2 приема при постоянном контроле 

уровня АД. При в/в введении болюсная доза (вводят медленно) составляет 

0,2–1 мг/кг.  Начальная  скорость  инфузии —  0,4–1 мг/кг/ч,  максимальная — 

не более 3 мг/кг/ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  абсолютные  противопоказания —  AV­блокада, 

выраженная брадикардия, кардиогенный шок; относительные противопоказа­

ния — БА, ХОБЛ, бронхит, сахарный диабет, депрессия, гипертиреоз, заболе­

вания печени, тяжелая псевдопаралитическая миастения, период беременно­

сти, псориаз, тиреотоксикоз, вентрикулярная дисфункция.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  головокружение,  АГ,  синкопа,  ортостатическая 

гипотензия (в основном при в/в введении), синусовая брадикардия, AV­бло­

када, усиление симптомов сердечной недостаточности, головная боль, уста­

лость, депрессия, кошмарные сновидения, парестезия, тошнота, рвота, ге­

патотоксическое  действие,  одышка,  сексуальная  дисфункция  (импотенция, 

нарушения  эякуляции,  снижение  либидо,  приапизм),  задержка  мочи,  гипо­

гликемия,  кожный  зуд,  ксероз  и гиперпигментация  кожи,  обратимая  алопе­

ция, эксфолиативный дерматит.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: лабеталол может маскировать симптомы гипоглике­

мии (тахикардия, сердцебиение, тремор).

С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями печени; во вре­

мя  лечения  необходимо  проводить  периодический  контроль  показателей 

функционального состояния печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении лабеталола с про­

чими гипотензивными средствами наблюдается аддитивный эффект. При на­

значении с верапамилом или дилтиаземом возрастает риск развития AV­бло­

кады.

Возможны  нежелательные  фармакодинамические  взаимодействия  при 

сочетанном  одновременном  применении  лабеталола  с антидиабетическими 

средствами.

Средства  для  наркоза  могут  потенцировать  и пролонгировать  гипотен­

зивный  эффект  лабеталола.  Комбинация  галотана  и лабеталола  может  вы­

зывать синергический гипотензивный эффект, уменьшать сердечный выброс 

и снижать центральное венозное давление.

Следует с осторожностью применять лабеталол у пациентов, принимаю­

щих ингибиторы МАО, ввиду возможности развития синусовой брадикардии.

Циметидин  повышает  биодоступность  лабеталола  при одновременном 

приеме  внутрь,  вероятно,  за  счет  увеличения  абсорбции  или  уменьшения 

пресистемного метаболизма.

Одновременное применение симпатомиметиков может уменьшать гипо­

тензивный эффект лабеталола.

Лабеталол  уменьшает  нитроглицерин­индуцированную  рефлекторную 

тахикардию и оказывает аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении лабеталола с трициклическими антиде­

прессантами возможно развитие тремора.

При одновременном применении с мефлохином повышается риск разви­

тия изменений на ЭКГ и остановки сердца.

ЛАКТУЛОЗА (LACTULOSUM)

CAS №: 4618­18­2 

C

12

H

22

O

11

. 

WHO, RTECS: 4­O­β­D­галактопиранозил­D­фруктоза.

RTECS, USPDDN: 4­O­β­D­галактопиранозил­D­фруктофураноза.

Молекулярная масса — 342,3 Да. Белый порошок, хорошо растворимый в воде. Точка 

плавления — 169 °С; log P (октанол­вода) = ­4,67.

Форма выпуска: порошок, р­р для перорального применения, сироп.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: синтетический дисахарид, производ­

ное лактозы. Не распадается в желудке и тонком кишечнике и практически не 

всасывается  в пищеварительном  тракте.  В  толстом  кишечнике  под  влияни­

ем кишечной микрофлоры трансформируется в низкомолекулярные органи­

ческие кислоты (молочная, уксусная). Вследствие этого снижается рН и про­

исходят осмотические изменения, которые стимулируют перистальтику толс­

того  кишечника  и нормализуют  консистенцию  каловых  масс,  способствуя 

физиологической дефекации и устранению запора. При печеночной недоста­

точности лактулоза связывает продукты распада белка (аммиак и другие ток­

сины) и способствует их выведению с калом, а также уменьшает их образо­

вание в толстом кишечнике за счет снижения рН и угнетения роста протеоли­

тических бактерий. При снижении рН свободный аммиак трансформируется 

в плохо  всасывающийся  ионизированный  аммиак,  который  выводится  с ка­

лом. Кроме того, происходит диффузия аммиака из крови в просвет толстой 

кишки.

После приема внутрь абсорбируется и поступает в системный кровоток 

не более 3% принятой внутрь или введенной ректально дозы и полностью вы­

водится в неизмененном виде в течение 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ: печеночная (порто­системная) энцефалопатия; сальмонел­

лез,  лечение  бациллоносительства;  дисбактериоз  кишечника;  хронический 

запор; гиперхолестеринемия; интоксикации различной этиологии.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Печеночная  энцефалопатия —  внутрь  назначают  взрослым  20–30 г  3–

4 раза в сутки. При необходимости вводят ежечасно по 30 г до достижения 

слабительного эффекта. После достижения слабительного эффекта дозу сни­

жают  таким  образом,  чтобы  частота  дефекации  составляла  2–3 раза  в сут­

ки. Детям назначают внутрь 27–60 г в 3–4 приема. Дозу корректируют каж­

дые 1–2 дня до обеспечения стула мягкой консистенции с частотой дефека­

ции 2–3 раза в сутки. Если первичная доза лактулозы вызывает диарею, ее 

снижают; если диарея сохраняется, лактулозу отменяют. Детям раннего воз­

раста назначают 0,67–6,67 г лактулозы в сутки в 3–4 приема.

Ректально назначают пациентам в состоянии печеночной комы или пре­

коматозном состоянии, взрослым — 300 мл р­ра лактулозы в 700 мл воды или 

изотонического  солевого  р­ра  вводят  через  ректальный  балонный  катетер 

и удерживают 30–60 мин. Повторяют каждые 4–6 ч при необходимости. При 

слишком быстром опопрожнении кишечника введение можно повторить.

Запор — взрослым назначают внутрь 15–30 мл (из расчета 10 мл — 6,67 г 

лактулозы), повышая до 60 мл 1 раз в сутки при необходимости. Эффект раз­

вивается через 24–48 ч. Детям — 7,5 мл внутрь 1 раз в сутки, обычно после 

завтрака.  Лицам  пожилого  возраста —  15–30 мл  внутрь  1 раз  в сутки.  Если 

лактулозу назначают для облегчения дефекации у пациентов после геморро­

идэктомии, доза составляет 15 мл внутрь 2 раза в сутки, начиная с предшест­

вующего хирургическому вмешательству дня и в течение 5 дней после опера­

ции. Для ускорения эвакуации содержимого кишечника при задержке взвеси 

бария после рентгенололгического исследования назначают 5–10 мл внутрь 

2 раза в сутки. Длительность применения — 1–4 нед.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: галактоземия, кишечная непроходимость.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  метеоризм  и повышенное  газообразование 

в первые  дни  лечения;  в начальной  стадии  терапии  печеночной  энцефало­

патии может отмечаться преходящая диарея. При частом приеме лактулозы 

в высоких дозах возможно нарушение водно­электролитного баланса, как и 

при использовании других слабительных средств.

ЛАМИВУДИН (LAMIVUDINUM)

CAS №: 134678­17­4 

C

8

H

11

N

3

O

3

S

. 

WHO,USPDDN: (­)­1­((2R,5S)­2­(гидроксиметил)­1,3­оксатиолан­5­ил)цитозин.

NLM: 3�­тиа­2�,3�­дидеоксицитидин; или 4­амино­1­((2R,5S)­2­(гидроксиметил)­1,3­

оксатиолан­5­ил)­2(1H)­пиримидинон.

Молекулярная масса — 229,3 Да. Белые или беловатые кристаллы с растворимостью 

в воде приблизительно 70 мг/мл при температуре 20 °C.

Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для внутреннего применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: противовирусное средство. Прони­

кая в клетки, фосфорилируется до 5­трифосфата, который ингибирует ДНК­ 

и РНК­зависимую  обратную  транскриптазу  ВИЧ,  что  приводит  к угнетению 

репликации  вирусов.  Активен  в отношении  цидовудинорезистентных  штам­

мов, а при применении в комбинации с цидовудином замедляет развитие ус­

тойчивости вирусов к цидовудину у пациентов, ранее не получавших лечения. 

Обладает более высоким, чем цидовудин, терапевтическим индексом in vitro; 

слабее, чем цидовудин, угнетает клетки­предшественники в костном мозге, 

ЛАМИ

Л