Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 393

С­136

 

КомПендиум 2005

КИСЛОТА БОРНАЯ* (ACIDUM BORICUM*)

CAS №: 10043­35­3 

H

3

BO

3

. 

CCRIS, RTECS: кислота борная.

M

m 

= 61,83 Да. Бесцветные, блестящие, слегка жирные на ощупь чешуйки или мелкий 

кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте. Точка плавления = 171 °С. log P 

(октанол­вода) = –0,22.

Форма выпуска: порошок, р­р спиртовой для наружного применения, мазь.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  обладает  антисептической  и фун­

гистатической активностью, а также оказывает противопедикулезное и вяжу­

щее действие. Коагулирует белки (в том числе ферментные) микробной клет­

ки, нарушает проницаемость клеточной оболочки. 5% водный р­р ингибиру­

ет процессы фагоцитоза, 2–4% р­р задерживает рост и развитие бактерий. 

Оказывает слабое раздражающее действие на грануляционные ткани.

Абсорбируется  через  поврежденную  кожу,  раневую  поверхность,  сли­

зистые оболочки в пищеварительном тракте (при случайном приеме внутрь). 

Особенно хорошо проникает через кожу и слизистые оболочки у детей раннего 

возраста. При повторном поступлении в организм ребенка (в случае обработки 

р­ром борной кислоты молочной железы перед кормлением) могут развиться 

нарушения функции почек, метаболический ацидоз, артериальная гипотензия.

Борная кислота может накапливаться в органах и тканях организма. Вы­

водится медленно (при повторном поступлении кумулирует).

ПОКАЗАНИЯ:  дерматит,  пиодермия,  мокнущая  экзема,  конъюнктивит, 

опрелости, острый и хронический отит, кольпит, педикулез.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в офтальмологии  (промывание  глаз) —  2%  водный  р­р; 

при дерматите, мокнущей экземе — примочки с 3% р­ром.

Спиртовые р­ры 0,5%, 1%, 2% и 3% используют в виде капель и турунд, 

смоченных р­ром, при остром или хроническом отите, а также для обработ­

ки пораженных участков кожи при пиодермии, экземе, опрелостях. В наруж­

ный  слуховой  проход  вводят  смоченные  3%  спиртовым  р­ром  борной  кис­

лоты турунды, а также закапывают по 3–5 капель 2–3 раза в сутки. При пио­

дермии,  опрелостях,  экземах  спиртовым  р­ром  обрабатывают  пораженные 

участки кожи.

10%  раствором  в глицерине  смазывают  пораженные  участки  кожи  при 

опрелостях и слизистую оболочку влагалища при кольпите.

Порошок борной кислоты используют для инсуффляций после операций 

на среднем ухе.

5%  борную  мазь  применяют  при педикулезе:  наносят  на волосистую 

часть головы по 10–25 г (в зависимости от степени зараженности и густоты 

волос). Через 20–30 мин мазь смыть и тщательно вычесать.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к борной кислоте, 

нарушение функции почек, период беременности и кормления грудью, груд­

ной возраст (до 1 года).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны проявления острой или хронической 

интоксикации в виде тошноты, рвоты, диареи, кожные высыпания, десквама­

ция эпителия, головная боль, спутанность сознания, олигурия и в редких слу­

чаях шоковое состояние.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не следует наносить препараты борной кислоты на об­

ширные поверхности тела, а также использовать для промывания полостей.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы острого отравления — тошнота, рвота, ди­

арея, нарушения кровообращения и угнетение ЦНС, понижение температуры 

тела, шок, кома, эритематозная сыпь (возможен смертельный исход в тече­

ние 5–7 дней). Симптомы хронической интоксикации (при длительном прие­

ме) —  истощение,  стоматит,  экзема,  местный  отек  тканей,  нарушение  мен­

струального цикла, анемия, судороги, алопеция. Лечение симптоматическое. 

Показаны гемотрансфузии, гемо­ и перитонеальный диализ.

КИСЛОТА ГЛИЦИРРИЗИНОВАЯ* (ACIDUM 

GLYCYRRHIZINICUM*)

CAS №: 1405­86­3 

C

42

H

62

O

16

. 

USPDDN: 20β­карбокси­11­оксо­30­норолеан­12­ен­3β­ил­2­O­β­D­

глюкопирануроносил­α­D­глюкопиранозидуроновая кислота.

M

m 

= 822,95 Да. Точка плавления = 220 °С. Растворимость в воде при температуре 25 °С = 

0,053 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,80.

Форма выпуска: спрей

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кислота  глицирризиновая  выделе­

на из корней солодки голой (Glycyrrhiza glabra L.). Обладает противовирус­

ной  активностью.  Ингибирует  фосфокиназу  и угнетает  фосфорилирование 

клеточных  и кодируемых  вирусом  белков  в инфицированных  клетках.  Инак­

тивирует вирусы вне клеток, при этом вирусы опоясывающего лишая и про­

стого герпеса — необратимо. Блокирует внедрение активных вирусных час­

тиц внутрь клетки и нарушает способность вируса к синтезу новых структур­

ных  компонентов.  При  местном  применении  обладает  высокой  тропностью 

к клеткам,  инфицированных  вирусом,  и накапливается  в очагах  поражения. 

Системная абсорбция происходит медленно.

Монозамещенная аммониевая соль глицирризиновой кислоты при прие­

ме внутрь оказывает противовоспалительное действие, обусловленное уме­

ренным стимулирующим влиянием на кору надпочечников.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex — генитальный 

герпес, герпес кожи и слизистых оболочек полости рта, носа; опоясывающий ли­

шай; профилактика вирусных инфекций, передающихся половым путем.

ПРИМЕНЕНИЕ: спрей распыляют в течение нескольких секунд с рассто­

яния 4–5 см на пораженную поверхность 6 раз в сутки в течение 5–10 дней; 

вагинально — 3–4 раза в сутки в течение 7–10 дней (повторный курс — через 

10 дней).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к кислоте глицир­

ризиновой.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливает эффект других противовирусных средств.

КИСЛОТА ОРОТОВАЯ (ACIDUM OROTICUM)

CAS №: Кислота оротовая: 65­86­1 

C

5

H

4

N

2

O

4

Калия оротат: 24598­73­0 

C

5

H

4

N

2

O

4

К

. 

Кислота оротовая:

HSDB: 1,2,3,6­Тетрагидро­2,6­диоксо­4­пиримидкарбоксиловая кислота; или 4­
Пиримидинкарбоксиловая кислота, 1,2,3,6­тетрагидро­2,6­диоксо­.
NLM: 2,6­Дигидрокси­4­пиримидинкарбоксиловая кислота
HSDB, RTECS: 6­Карбоксиурацил
Калия оротат:
RTECS: 4­Пиримидинкарбоксиловой кислоты, 1,2,3,6­тетрагидро­2,6­диоксо­,  
монокалиевая соль
Молекулярная масса кислоты оротовой — 156, 10, точка плавления — 345,5 °С, log P 
(октанол­вода) = ­0,83; растворимость в воде — 1820 мг/л при температуре 18 °С.
Калия оротат — белый кристаллический порошок, очень мало растворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кислота оротовая участвует в белко­

вом, углеводном и липидном обмене, является предшественником пирими­

диновых оснований (урацила, тимина, цитозина) в процессе синтеза нукле­

иновых  кислот.  Оказывает  анаболическое  действие.  Усиливает  метаболизм 

и сократительную функцию миокарда. Участие оротовой кислоты в углевод­

ном  обмене  проявляется  главным  образом  ее  нормализующим  влиянием 

на обмен галактозы и снижением содержания общих липидов и холестерина 

в сыворотке крови.

ПОКАЗАНИЯ:  болезни  печени  и желчных  путей,  галактоземия,  мегало­

бластная  анемия,  нарушения  кровообращения  различного  генеза;  в ком­

плексном  лечении  инфаркта  миокарда;  аритмия,  дерматоз,  алиментарная 

дистрофия у детей.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  в форме  калия  оротата  по 0,25–0,5 г  2–3 раза 

в сутки за 1 ч до еды или через 4 ч после еды. Курс лечения — 3–5 нед. Детям 

назначают по 0,01–0,002 г/кг массы тела в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность,  цирроз  печени 

с отечно­асцитическим синдромом.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции  (крапивница),  жировая 

дистрофия печени.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: эффективность оротовой кислоты повышается при 

совместном введении с фолиевой кислотой и цианокобаламином.

КИСЛ

К

КомПендиум 2005 

С­137

КИСЛОТА ПАРА­АМИНОСАЛИЦИЛОВАЯ* (ACIDUM PARA­

AMINOSALICYLICUM*)

CAS №: 65­49­6 

C

7

H

7

NO

3

. 

MESH, TSCAINV, USPDDN: 4­амино­2­гидрокси­бензойная кислота.

M

m 

= 153,14 Да. Белый или белый со слегка желтоватым или слегка розоватым оттенком 

мелкокристаллический порошок. Легкорастворим в воде, трудно — в спирте. Точка 

плавления = 150,5 °С. Растворимость в воде при температуре 23 °С = 1690 мг/л. log P 

(октанол­вода) = 0,89.

Форма выпуска: порошок, гранулы кишечно­растворимые, гранулы п/о, 

кишечно­растворимые, р­р для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кислота  пара­аминосалициловая 

(ПАСК) в форме натриевой соли — туберкулостатическое средство. Конкури­

рует с ПАБК и ингибирует синтез фолата в микобактериях туберкулеза.

Хорошо абсорбируется после приема внутрь. В СМЖ проникает при вос­

палении мозговых оболочек. Легко  проникает через  гистогематические ба­

рьеры и распределяется в тканях организма. При в/в введении почти мгно­

венно  проникает  в органы  и ткани,  создавая  в них  высокие  концентрации. 

Метаболизируется преимущественно в печени через 30–60 мин после вве­

дения, где происходит его ацетилирование и соединение с глицином. За сут­

ки с мочой выводится 90–100% введенной дозы. Общий клиренс зависит как 

от скорости метаболизма, так и от почечной экскреции.

ПОКАЗАНИЯ:  активный,  прогрессирующий,  преимущественно  фиброз­

но­кавернозный, туберкулез легких; внелегочной туберкулез различной лока­

лизации, который ранее неэффективно лечился сочетаниями различных про­

тивотуберкулезных препаратов; для усиления лечебного эффекта при поли­

химиотерапии туберкулеза.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь —  по 9–12 г/сут  в 3–4  приема  (в  амбулатор­

ной практике — 1 раз в сутки); для истощенных больных с массой тела менее 

50 кг — 6 г/сут. Детям назначают 0,2 г/кг в сутки, максимальная доза— 10 г/сут. 

Принимают через 0,5–1 ч после еды, запивая водой или молоком, щелочной 

минеральной водой, слабым (0,5–2%) р­ром натрия гидрокарбоната. При со­

путствующих заболеваниях пищеварительного тракта, начальной стадии ами­

лоидоза максимальная суточная доза не должна превышать 4–6 г/сут.

Р­р  натрия  парааминосалицилата  3%  вводят  в/в  капельно,  с началь­

ной скоростью инфузии 15 кап/мин. При отсутствии местных и общих ре­

акций скорость введения повышают до 40–60 кап/мин. При первом влива­

нии  взрослым  вводят  200 мл  3%  р­ра.  При  отсутствии  побочных  реакций 

дозу повышают до 400 мл и вводят ее 5–6 раз в нед либо через день по­

очередно с пероральным приемом ПАСК. Курс лечения составляет 1–2 мес, 

редко более.

Детям назначают из расчета 0,2 г/кг (6,5 мл 3% р­ра на 1 кг массы тела 

ребенка). Суточная доза — 200–300 мл.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к ПАСК, почеч­

ная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз пече­

ни; амилоидоз внутренних органов, пептическая язва желудка и двенад­

цатиперстной  кишки,  энтероколит  в фазе  обострения,  микседема  (не­

компенсированная), эпилепсия, нефрит, декомпенсированная сердечная 

недостаточность,  тромбофлебит,  гипокоагуляция,  период  беременности 

и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  анорексия,  тошнота,  рвота,  метеоризм,  боль 

в области  живота,  диарея  или  запор,  гепатомегалия,  повышение  активно­

сти  печеночных  трансаминаз,  гипербилирубинемия;  протеинурия,  гемату­

рия, кристаллурия; редко — тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до аграну­

лоцитоза), лекарственный гепатит, B

12

­дефицитная мегалобластная анемия; 

аллергические реакции — лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, экзан­

тема),  эозинофилия,  артралгия,  бронхоспазм;  при длительном  применении 

в высоких дозах — гипотиреоз, зоб, микседема.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: применяют в комбинации с более активными про­

тивотуберкулезными препаратами. При лечении рекомендуется контролиро­

вать активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови. Снижение функ­

ции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического пора­

жения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии 

и гематурии требует временной отмены ПАСК

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  совместима  с другими  противотуберкулезными 

препаратами.

КИСЛОТА САЛИЦИЛОВАЯ* (ACIDUM SALICYLICUM*)

CAS №: 69­72­7 

C

7

H

6

O

3

. 

HSDB, RTECS, TSCAINV, USPDDN: 2­гидроксибензойная кислота.

NLM: 2­карбоксифенол; или о­карбоксифенол.

M

m

 = 138,12 Да. Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический 

порошок без запаха. Малорастворима в холодной воде, растворима в горячей 

воде, легкорастворима в спирте. Точка плавления = 158 °С. Растворимость в воде 

при температуре 25 °С = 2240 мг/л. log P (октанол­вода) = 2,26.

Форма выпуска: мазь, р­р спиртовой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  салициловая  кислота  при местном 

применении оказывает слабое антисептическое, а также раздражающее, от­

влекающее  действие.  В  низких  концентрациях  оказывает  кератопластиче­

ское, а в высоких — кератолитическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: жирная себорея, обыкновенные угри, хроническая экзема, 

псориаз, дискератозы, ихтиоз, бородавки, мозоли, раны, ожоги.

ПРИМЕНЕНИЕ: на пораженную поверхность наносят 2–3 раза в сутки.

При  псориазе,  красном  волосяном  лишае  Девержи,  ихтиозе,  себорее 

применяют 2% мазь, а при выраженном воспалении ее разбавляют вазели­

ном в 2–4 раза и применяют 1–2 раза в сутки; после устранения шелушения 

используют другие средства.

На рану мазь наносят тонким слоем и закрывают стерильной салфеткой 

или  накладывают  на рану  стерильную  повязку,  пропитанную  мазью.  Перед 

наложением повязки рану очищают от некротических тканей, вскрывают пу­

зыри, промывают антисептическим р­ром. Повязку меняют 1 раз в 2–3 дня 

до полного  очищения  от гнойно­некротических  масс.  Длительность  курса — 

6–20 сут.

В  виде  1%  или  2%  р­ра  наружно  на пораженные  участки  кожи  2 раза 

в сутки; в оториноларингологии — по 6 капель в ухо 2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к салициловой 

кислоте.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  местные  реакции —  зуд,  ощущение 

жжения, кожная сыпь.

КИСЛОТА ТИОКТОВАЯ* (ACIDUM THIOCTICUM*)

CAS №: 62­46­4 

C

8

H

14

O

2

S

2

. 

RTECS, USPDDN: 1,2­дитиолан­3­валериановая кислота.

MESH: 1,2­дитиолан­3­пентаноевая кислота.

M

m

 = 206,33 Да. Точка плавления = 60,5 °С. Растворимость в воде при температуре 

25 °С = 127 мг/л. log P (октанол­вода) = 3,4. Светло­желтый кристаллический порошок 

с горьковатым вкусом. Почти нерастворим в воде (натриевая соль растворима) 

и растворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки п/о, р­р для инъекций, р­р инфузионный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  тиоктовая  кислота —  кофермент, 

участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной (в со­

ставе пируват­дегидрогеназы) и α−кетокислот (в составе α−кетоглутарат­де­

гидрогеназы); играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. 

Недостаток или нарушение обмена тиоктовой кислоты в результате интокси­

кации или чрезмерного накопления некоторых продуктов распада (например 

кетоновых тел) ведет к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая кислота 

может существовать в двух физиологически активных формах: окисленной — 

с дисульфидной связью в молекуле — и редуцированной — с двумя SH­груп­

пами. Оба соединения, в особенности форма с сульфгидрильными группами, 

обладают выраженным антитоксическим и антиоксидантным действием. Ти­

октовая кислота участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, 

влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает детокси­

цирующее действие при отравлении солями тяжелых металлов и при других 

экзо­ и эндотоксикозах.

Биодоступность после перорального введения составляет приблизитель­

но 87%, период полутрансформации — около 20 мин. Обладает высоким эф­

фектом первичного прохождения через печень; в периферической венозной 

крови определяется не более 37% принятой перорально дозы. 80–90% выво­

дится с мочой в виде метаболитов.

ПОКАЗАНИЯ:  применяют  с профилактической  и лечебной  целью  в ком­

плексной терапии атеросклероза коронарных сосудов, заболеваний печени 

(болезнь Боткина, хронический гепатит, цирроз печени), диабетической и ал­

когольной  полинейропатии,  интоксикациях  различного  генеза,  в том  числе 

при отравлении солями тяжелых металлов. Имеются данные об эффективно­

сти тиоктовой кислоты при лечении угревой сыпи.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым назначают внутрь после еды по 0,025–0,05 г 2–

3 раза в сутки; детям в возрасте до 7 лет — по 0,012 г 2–3 раза в сутки, старше 

7 лет — по 0,012–0,024 г 2–3 раза в сутки. Средняя продолжительность курса 

лечения — 20–30 дней. При необходимости курс лечения повторяют через ме­

сяц. В случае лечения хронического гепатита и диабетической полинейропатии 

длительность приема тиоктовой кислоты может достигать 3–5 мес.

В/м  обычно  вводят  в дозе  10–20 мг/сут.  Средняя  продолжительность 

курса лечения составляет 20–30 дней. При необходимости курс лечения по­

вторяют  после  месячного  перерыва.  При  в/м  введении  нельзя  превышать 

дозу  50 мг;  большая  доза  при необходимости  разделяется  на несколько 

инъекций разной локализации.

КИСЛ

К

С­138

 

КомПендиум 2005

При  выраженных  проявлениях  полинейропатии  лечение  начинают  с в/в 

капельного или медленного струйного введения (со скоростью 50 мг/мин) из 

расчета 500–600 мг тиоктовой кислоты в сутки в течение 2–4 нед; в дальней­

шем дозу снижают до 300 мг/сут в/в или в/м. Для приготовления инфузион­

ного р­ра используют изотонический р­ра натрия хлорида; вводят в течение 

30 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тиоктовой кисло­

те, период беременности и кормления грудью, пептическая язва желудка или 

двенадцатиперстной кишки (для приема внутрь).

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции  (крапивница,  экзема), 

гипогликемия;  при приеме  внутрь  может  вызвать  диспепсические  явления 

(боль  в эпигастральной  области,  изжога);  при в/в  введении —  преходящее 

повышение внутричерепного давления, апноэ, судороги, диплопия, петехи­

альная сыпь, гипокоагуляция, анафилактический шок, при введении высоких 

доз — тошнота, рвота, головная боль.

КЛАРИТРОМИЦИН (CLARITHROMYCINUM)

CAS №: 81103­11­9 

C

38

H

69

NO

13

. 

USPDDN, RTECS: 6­O­метилэритромицин.

M

m 

= 747,97 Да. Точка плавления — 220 °С; рКа = 8,99; log P (октанол­вода) = 3,16; 

растворимость в воде — 0,342 мг/л при температуре 25 °С. Белый или почти белый 
кристаллический порошок, растворимый в ацетоне, умеренно растворимый в метаноле, 
этаноле, ацетонитриле и практически нерастворимый в воде.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки, покрытые 

пленочной оболочкой, таблетки c модифицированным высвобождением 

п/о, гранулы для приготовления суспензии для перорального приема, 

лиофилизированный порошок для инфузий, порошок для приготовления 

суспе.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кларитромицин —  антибиотик  груп­

пы  макролидов —  подавляет  в микробной  клетке  синтез  белка,  взаимо­

действуя  с 50S  рибосомальной  субъединицей  бактерий.  Активен  в отноше­

нии  Streptococcus  agalactiae  (pyogenes,  viridans,  pneumoniae),  Haemophilus 

influenzae (parainfluenzae), Neisseria gonorrhoeae, Listeria monocytogenes, Legio­

nella pneumophilia, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter pylori, Campilobacter 

jejuni,  Chlamydia  pneumoniae  (trachomatis),  Moraxella  (Branhamella)  catarrha­

lis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Myco­

bacterium  leprae,  Staphylococcus  aureus,  Ureaplasma  urealyticum,  Toxoplasma 

gondii.

При  приеме  внутрь  кларитромицин  метаболизируется  с образованием 

основного метаболита 14­гидроксикларитромицина, который обладает такой 

же  или  на 1–2  порядка  меньшей  (в  зависимости  от вида  микроорганизма) 

противомикробной активностью, чем неизмененное вещество.

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к кларитромицину 

микроорганизмами — инфекции верхних отделов дыхательных путей (ларин­

гит, фарингит, тонзиллит и синусит); инфекции нижних отделов дыхательных 

путей (бронхит, бактериальная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей 

(фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция); инфекции, вызван­

ные  Mycobacterium  avium,  Chlamydia  trachomatis,  Helicobacter  pylori,  Urea­

plasma urealyticum.

ПРИМЕНЕНИЕ:  для  взрослых  средняя  доза  составляет  250 мг  2 раза 

в сутки. В случае необходимости кларитромицин можно назначать по 500 мг 

2 раза в сутки. Длительность курса лечения — 5–14 дней.

Для  лечения  инфекций,  вызванных  Mycobacterium  avium,  назначают 

по 1 г 2 раза в сутки. Длительность лечения может составлять 6 мес и более.

У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина ме­

нее 30 мл/мин) дозу кларитромицина следует снизить в 2 раза. Максималь­

ная продолжительность курса лечения у пациентов этой группы должна со­

ставлять не более 14 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к макролидам.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, боль в эпигастральной 

области, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансами­

наз, кожная сыпь, головная боль.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с наруше­

ниями функции печени и/или почек.

В І триместре беременности назначают только по абсолютным показа­

ниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном  назначении  кларитромицина 

с теофиллином и карбамазепином отмечено повышение содержания послед­

них в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: проявляется тошнотой, рвотой, диареей. Рекоменду­

ется максимально быстро промыть желудок, назначить симптоматическую те­

рапию.

КЛЕМАСТИН (CLEMASTINUM)

CAS №: 15686­51­8 

C

21

H

26

ClNO

. 

USPDDN: (+)­(2R)­2­(2­(((R)­p­хлоро­α­метил­α­фенилбензил)окси)этил)­1­

метилпирролидин.
NLM: 2­(2­(4­хлор­α­метилбензгидрилокси)этил)­1­метилпирролидин.
M

m 

= 343,895 Да. Клемастин (в форме фумарата) — бесцветный или слегка желтый 

кристаллический порошок, практически без запаха.

Форма выпуска: таблетки, сироп, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антигистаминное  средство  группы 

этаноламинов. Избирательно блокирует H

1

­рецепторы, уменьшает проница­

емость  капилляров,  оказывает  противозудное  действие.  Характеризуется 

быстрым и продолжительным (до 12 ч) эффектом. Не влияет на высвобожде­

ние гистамина. Обладает антихолинергическим эффектом.

После приема внутрь клемастин почти полностью всасывается в пище­

варительном  тракте.  Максимальная  концентрация  в плазме  крови  достига­

ется  через  2–4 ч.  Антигистаминный  эффект  клемастина  развивается  через 

15–30 мин, максимальный эффект — через 5–7 ч и продолжается в течение 

10–12 ч, иногда до 24 ч. Связывание клемастина с белками плазмы крови со­

ставляет приблизительно 95%. Проникает через плаценту и экскретируется 

с грудным молоком. Выведение из плазмы крови носит двухфазный харак­

тер, терминальная фаза полувыведения — 4–6 ч. Метаболизируется в пече­

ни. Основной путь выведения метаболитов — с мочой (45–65%).

ПОКАЗАНИЯ: аллергический ринит, кожный зуд, аллергический дерматит, 

контактный дерматит, крапивница, острая и хроническая экзема (как вспомо­

гательное средство), укусы насекомых; парентерально в качестве вспомога­

тельного  средства  при ангионевротическом  отеке,  анафилактическом  шоке 

или анафилактоидных реакциях и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь взрослым и детям в возрасте старше 12 лет неза­

висимо от приема пищи назначают по 1,34–2,68 мг 2–3 раза в сутки; макси­

мальная  суточная  доза —  8,04 мг.  Детям  в возрасте  6–12 лет  назначают  по 

0,67–1,34 мг 2 раза в сутки; максимальная суточная доза — 4,02 мг. Безопас­

ная доза для детей в возрасте до 6 лет не установлена.

Парентерально (в/в медленно или в/м) взрослым вводят в средней дозе 

по 2 мг утром и вечером. В целях профилактики в/в вводят 2 мг перед возмож­

ным  развитием  анафилактической  реакции  или  реакции  на гистамин.  Детям 

вводят по 0,025 мг/кг в сутки в/м, разделив на 2 инъекции. Инъекционный р­р 

можно разбавить изотоническим р­ром натрия хлорида или 5% р­ром глюкозы 

в соотношении 1:5.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к клемастину, иле­

ус; период новорожденности.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  боль  в животе,  запор,  тошнота,  рвота,  диа­

рея,  АГ  или  артериальная  гипотензия,  сердцебиение,  синусовая  тахикар­

дия, общая слабость, седативное действие, иногда возбуждение (особенно 

у детей), бессонница, головная боль, головокружение, нечеткость зрения, 

ксеростомия,  кожная  сыпь.  Очень  редко  после  в/в  введения  клемастина 

возможны  серьезные  реакции  гиперчувствительности  (бронхоспазм,  ана­

филактический шок).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: р­р для инъекций нельзя вводить в/а.

Клемастин может оказывать седативное действие, особенно при парен­

теральном введении, поэтому во время лечения необходимо соблюдать осто­

рожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциаль­

но опасными механизмами.

Следует применять с осторожностью при закрытоугольной глаукоме, БА, 

ХОБЛ, пилоростенозе, обструкции желчных протоков, заболеваниях печени, 

гипертрофии  предстательной  железы  с нарушением  уродинамики,  тяжелых 

заболеваниях сердечно­сосудистой системы.

Применение клемастина может сопровождаться сухостью глаз, что сле­

дует учитывать при ношении контактных линз.

Во время лечения клемастином необходимо воздерживаться от употреб­

ления алкоголя.

В период беременности и кормления грудью клемастин назначают толь­

ко по строгим показаниям.

КЛАР

К

КомПендиум 2005 

С­139

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  оказывает  аддитивное  действие  при одновремен­

ном применении с М­холинолитиками.

Как  и другие  антигистаминные  средства,  клемастин  потенцирует  дей­

ствие на ЦНС седативных и снотворных препаратов, анксиолитиков, ингиби­

торов МАО, опиатов и этанола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: результатом передозировки антигистаминных средств 

может быть возбуждение и/или угнетение ЦНС. Возможны также антихоли­

нергические симптомы (ощущение сухости во рту, мидриаз, приливы крови, 

реакции со стороны пищеварительного тракта).

Промывают желудок, назначают активированный уголь и проводят симп­

томатическое лечение.

КЛЕЩЕВИНА ОБЫКНОВЕННАЯ* (RICINUS COMMUNIS*)

Форма выпуска: масло из семян клещевины во флаконах и капсулах.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: масло из семян клещевины (кас­

торовое  масло)  при приеме  внутрь  расщепляется  липазой  в тонком  ки­

шечнике  с образованием  рицинолевой  кислоты,  которая  вызывает  раз­

дражение рецепторов кишечника на всем его протяжении и рефлекторное 

усиление перистальтики. Слабительный эффект развивается через 5–6 ч. 

При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокра­

щение мышц матки.

ПОКАЗАНИЯ: внутрь — при запоре, а также при слабой родовой деятель­

ности; наружно — при ожогах, ранах, язвах, выпадении волос.

ПРИМЕНЕНИЕ: в качестве слабительного средства касторовое масло на­

значают внутрь взрослым по 15–30 г, детям — по 5–15 г на прием. Касторо­

вое  масло  в форме  готовых  желатиновых  капсул  по 1 г  взрослым  назнача­

ют по 15–30 капсул, детям — по 5–15 капсул, которые принимают в течение 

30 мин.

Для стимулирования родовой деятельности назначают по 40–50 г, обыч­

но в сочетании с другими средствами.

Наружно применяют в составе мазей, бальзамов.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  острые  воспалительные  заболевания  органов 

брюшной полости (аппендицит, перитонит, язвенная болезнь желудка и две­

надцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит и др.), период бе­

ременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, диарея, боль спастического ха­

рактера в области живота.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: касторовое масло в качестве слабительного проти­

вопоказано при отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бен­

зол и др.). Не следует сочетать с жирорастворимыми противогельминтными 

препаратами.

КЛИНДАМИЦИН (CLINDAMYCINUM)

CAS №: 18323­44­9 

C

19

H

33

ClN

2

O

5

S

. 

MESH, USPDDN: L­трео­α­D­галакто­октопиранозид, метил 7­хлоро­6,7,8­

тридеокси­6­(((1­метил­4­пропил­2­пирролидинил)карбонил)амино)­1­тио­, (2S­транс)­.

M

m 

= 424,99 Да. log P (октанол­вода) = 2,16; растворимость в воде — 30,6 мг/л 

при температуре 25 °С.

Форма выпуска: гель для наружного применения, капсулы, р­р для 

инъекций, крем, суппозитории вагинальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: полусинтетический антибиотик груп­

пы линкозамидов. Подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодей­

ствуя с 50S­субъединицами рибосом. Оказывает бактериостатическое дей­

ствие, а в более высоких концентрациях — бактерицидное в отношении неко­

торых микроорганизмов.

Активен в отношении следующих микроорганизмов:

— аэробные грамположительные кокки, включая Staphylococcus aureus, 

Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие и не про­

дуцирующие пенициллиназу); Staphylococcus spp. (за исключением Strepto­

coccus faecalis), Streptococcus pneumoniae;

— анаэробные грамотрицательные бактерии, включая Bacteroides spp. (в 

том числе B. fragilis, B. melaninogenicus), Fusobacterium spp.;

— анаэробные грамположительные неспорообразующие бактерии, вклю­

чая Propionibacterium, Eubacterium, Actinomyces;

— анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, включая 

Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К  клиндамицину  чувствительны  Chlamydia  trachomatis.  Большинство 

штаммов Clostridium perfringens, Cl. sporogenes и Cl. tertium часто устойчи­

вы к действию клиндамицина.

После в/м введения 600 мг клиндамицина фосфата максимальная кон­

центрация в сыворотке крови (9 мкг/мл) достигается через 1–3 ч после инъ­

екции.  После  в/в  введения  300 мг  в течение  10 мин  или  600 мг  в течение 

20 мин максимальная концентрация клиндамицина, составляющая соответ­

ственно  7  и 10 мкг/мл,  достигается  к концу  введения.  Равновесная  концен­

трация достигается после третьего введения.

После  приема  внутрь  происходит  быстрая  и почти  полная  (около  90%) 

абсорбция  клиндамицина.  У  взрослых  после  перорального  введения  клин­

дамицина  в дозе  150 мг  максимальная  концентрация  его  в плазме  крови 

(2,5 мкг/мл) достигается через 45 мин, через 3 ч концентрация в плазме со­

ставляет 1,5 мкг/мл, а через 6 ч — 0,7 мкг/мл. При пероральном назначении 

клиндамицина пальмитата детям в дозах 2, 3 и 4 мг/кг каждые 6 ч максималь­

ная концентрация его в плазме крови достигается через 60 мин после пер­

вого приема и составляет соответственно 1,2, 2,2 и 2,4 мкг/мл. Равновесная 

концентрация в плазме крови достигается после пятого приема.

Связывание с белками плазмы крови составляет 40–90%. Не кумулирует 

в организме. Клиндамицин легко проникает в большинство тканей и жидко­

стей организма. Его концентрация в костной ткани составляет в среднем 40% 

концентрации в плазме крови, в синовиальной жидкости — 50%, в мокроте — 

30–75%, в перитонеальной жидкости — 50%, в плевральной жидкости — 50%, 

в гное — 30%, в грудном молоке — 50–100%, в крови плода — 40%. Клиндами­

цин не проникает в СМЖ. Почти полностью метаболизируется в печени (70–

80%). Период полувыведения клиндамицина составляет 1,5–3,5 ч. Выводит­

ся преимущественно с калом в виде неактивных метаболитов; 10–20% клин­

дамицина экскретируется с мочой.

После однократного интравагинального введения 100 мг клиндамицина 

в форме крема в системный кровоток поступает приблизительно 4% введен­

ной дозы. Максимальная концентрация антибиотика в плазме крови состав­

ляет в среднем 20 нг/мл. Клиндамицин активен в отношении микроорганиз­

мов, вызывающих бактериальный вагиноз: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus 

spp., Bacteroides spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp. Не акти­

вен в отношении Trichomonas vaginalis и Candida albicans.

При наружном применении в форме клиндамицина фосфата быстро ги­

дролизируется  с образованием  клиндамицина.  После  повторного  примене­

ния клиндамицина фосфата в виде 1% геля степень резорбции в системный 

кровоток  составляет  1,6  и 2,5%  от утренней  и вечерней  доз  соответствен­

но.  Содержание  клиндамицина  в моче  при этом  составляет  соответственно 

0,053 и 0,07% от утренней и вечерней доз. Клиндамицин быстро накаплива­

ется в комедонах больных акне. Средняя концентрация антибиотика в содер­

жимом комедонов после нанесения клиндамицина в форме геля значительно 

превышает показатель МПК для всех штаммов Propionibacterium acnes — воз­

будителя угревой сыпи (0,4 мкг/мл). Уменьшает количество свободных жир­

ных  кислот  на поверхности  кожи  (с  14%  до 2%),  что  также  способствует  ее 

очищению от угрей.

ПОКАЗАНИЯ:

Системное  применение:  инфекционно­воспалительные  заболевания, 

вызванные чувствительными к клиндамицину микроорганизмами:

—  инфекции  ЛОР­органов,  в том  числе  тонзиллит,  фарингит,  синусит, 

средний отит, скарлатина;

— инфекции органов дыхания, в том числе отит, бронхит, пневмония, абс­

цесс легкого, эмпиема плевры;

— инфекции кожи и мягких тканей, в том числе акне, фурункулез, целлю­

лит, импетиго, панариций, абсцессы, инфицированные раны, рожистое вос­

паление;

— инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и гнойный артрит;

— гинекологические инфекции, в том числе эндометрит, цервицит, коль­

пит, сальпингоофорит, пельвиоцеллюлит, пельвиоперитонит;

— инфекционные процессы в брюшной полости, в том числе перитонит 

и абсцессы органов брюшной полости;

— септицемия и эндокардит (в тех случаях, когда удается достичь бакте­

рицидной концентрации препарата);

— инфекции полости рта, в том числе периодонтальный абсцесс;

— профилактика перитонита или абсцесса брюшной полости после пробо­

дения кишечника (в составе комбинированной антибактериальной терапии).

Интравагинальное  применение:  бактериальный  вагиноз,  вызванный 

чувствительными к клиндамицину микроорганизмами.

Наружное применение: юношеские вульгарные угри (acne vulgaris).

ПРИМЕНЕНИЕ:

Системное применение: доза зависит от тяжести заболевания, состоя­

ния больного и чувствительности возбудителя инфекции к антибиотику.

Взрослым  при инфекционных  заболеваниях  брюшной  полости,  ослож­

ненных или тяжелых инфекциях обычно назначают 2400–2700 мг клиндами­

цина фосфата в сутки в 2–4 введения. Существует опыт успешного примене­

ния клиндамицина в дозе 4800 мг/сут. При более легких формах инфекции 

и  при наличии  более  чувствительного  к антибиотику  возбудителя  лечеб­

ный  эффект  достигается  при назначении  клиндамицина  в более  низких  до­

зах — 1200–1800 мг/сут в 3–4 введения. Не рекомендуется вводить в/м од­

номоментно более 600 мг. Детям старше 1 мес парентерально назначают 20–

40 мг/кг в сутки только в случаях острой необходимости.

КЛИН

К