Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 389

 

  Главная      Учебники - Медицина     Компендиум (лекарственные препараты) - 2005 год

 

поиск по сайту            правообладателям  

 

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  387  388  389  390   ..

 

 

Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 389

 

 

С­120

 

КомПендиум 2005

В  качестве  муколитического  средства  назначают  внутрь  в виде  1–3% 

р­ра по 1 столовой ложке 3 раза в сутки.

В  конъюнктивальный  мешок  закапывают  по 2  капли  2%  р­ра  3–4 раза 

в сутки в течение 10–15 сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: синдром Дюринга — Брока, аденоматозный зоб, 

автономная аденома, нефрит, повышенная чувствительность к йоду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции (кожная сыпь, эозинофи­

лия, в очень редких случаях — анафилактический шок), проявления гиперти­

реоза — тахикардия, тремор, повышенная возбудимость, бессонница, повы­

шенное потоотделение, диарея (у пациентов в возрасте старше 40 лет).

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  профилактическое  применение  в случае  недоста­

точности йода следует продолжать в период беременности.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возможны  ринит,  крапивница,  отек  Квинке  и другие 

проявления йодизма.

КАЛИЯ ПЕРМАНГАНАТ* (KALII PERMANGANAS*)

CAS №: 7722­64­7 

KMnO

4

MESH, HSDB, USPDDN: калия перманганат.

Прочие: марганцевокислый калий.
Темно­ или красно­фиолетовые кристаллы или мелкий порошок с металлическим 
блеском. Растворим в воде (1:18 в холодной и 1:3,5 в кипящей); слабые растворы имеют 
розовую окраску, концентрированные — от темно­пурпурной до темно­фиолетовой. 
Сильный окислитель. При взаимодействии с органическими (уголь, сахар, танин) и легко 
окисляющимися веществами взрывоопасен.

Форма выпуска: кристаллический порошок.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  в присутствии  легко  окисляющих­

ся органических веществ (компоненты тканей, гнойное отделяемое) легко от­

щепляет  кислород  и превращается  в диоксид  марганца,  который  в зависи­

мости от концентрации р­ра оказывает вяжущее, раздражающее и прижига­

ющее  действие.  Освобождающийся  кислород  обладает  противомикробным 

и дезодорирующим свойством.

ПОКАЗАНИЯ: инфицированные раны, ожоги, язвы, дерматомикозы, ва­

гинит, уретрит, цистит, баланопостит, фарингит, ларингит, тонзиллит; отравле­

ния опиоидами, фосфором (применяют для промывания желудка); для при­

жигания места укуса насекомых и змей.

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно; 0,01–0,1% р­р для полосканий, спринцеваний 

и промывания  желудка,  0,1–0,5%  р­р  для  промывания  ран,  2–5%  р­р  для 

смазывания язвенных и ожоговых поверхностей.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при использовании в высокой концентрации воз­

можно раздражение тканей.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при остром  отравлении  назначают  внутрь  моло­

ко с яичным белком, затем вызывают рвоту. Внутрь 200 мл 5% р­ра натрия 

тиосульфата.  Проводят  мероприятия,  направленные  на поддержание  функ­

ции сердечно­сосудистой, дыхательной систем, печени, почек. При судоро­

гах — гексенал. Назначают ретинола ацетат, тиамин, кислоту аскорбиновую. 

При метгемоглобинемии — в/в 5–6 мл 1% р­ра метиленового синего и 30 мл 

5% р­ра кислоты аскорбиновой. Показана гемодиализ, обменное перелива­

ние крови.

КАЛИЯ ХЛОРИД * (KALII CHLORIDUM*)

CAS №: 7447­40­7 

KCl

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха с соленым 
вкусом. Растворим в воде (1:3), практически нерастворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки с продленным высвобождением.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ионы  калия  принимают  участие 

в регуляции возбудимости и проводимости миокарда, его автоматизма и со­

кратимости, в процессах проведения и передачи нервных импульсов, сокра­

щения скелетных мышц. Введение солей калия повышает уровень ацетилхо­

лина, тонус симпатического отдела вегетативной нервной системы, увеличи­

вает продукцию адреналина надпочечниками. Уменьшает кардиотоксические 

эффекты передозировки сердечных гликозидов. Соли калия быстро всасыва­

ются при введении внутрь и выводятся из организма с мочой.

ПОКАЗАНИЯ:  гипокалиемия,  в том  числе  обусловленная  применени­

ем салуретиков, неукротимой рвотой, профузным поносом, хирургическим 

вмешательством; интоксикация препаратами наперстянки; аритмия, обус­

ловленная относительной или абсолютной гипокалиемией; нарушения элек­

тролитного баланса; мышечная дистрофия, миастения, гипокалиемическая 

форма пароксизмальной миоплегии; восстановление уровня калия при при­

менении ГКС.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в форме таблеток с продленным высвобождением 

назначают в дозе 0,75–1,2 г в сутки, с лечебной целью — 3–7,5 г в сутки в 2–

3 приема во время еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: полная поперечная блокада сердца, нарушение 

выделительной функции почек.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при передозировке — парестезии, в редких слу­

чаях — парадоксальная реакция в виде увеличения количества экстрасистол. 

Возможны чувство дискомфорта в эпигастральной области, тошнота, диарея.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  при нарушениях  AV­

проводимости. Следует учитывать, что токсичность солей калия повышается 

при недостаточности надпочечников.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при  одновременном  назначении  с  ингибиторами 

АПФ и калийсберегающими диуретиками может развиваться гиперкалиемия; 

при одновременном применении с блокаторами β­адренорецепторов, цикло­

спорином, гепарином, препаратами наперстянки и НПВП могут усиливаться 

побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  долгое  время  остается  бессимптомной  до тех  пор, 

пока  концентрация  калия  в сыворотке  крови  не  достигнет  высокого  уров­

ня (6,5–8 ммоль/л). Ранние признаки гиперкалиемии: апатия, снижение АД 

и массы  тела,  психические  расстройства,  изменения  на ЭКГ.  Калий  хлорид 

необходимо отменить. Лечение — симптоматическое. В тяжелых случаях по­

казано проведение гемодиализа.

КАЛЬЦИЙ ГЛИЦЕРОФОСФАТ* (CALCII GLYCEROPHOSPHAS*)

CAS №: 27214­00­2 

C

3

H

9

O

6

PCa

USPDDN: кальция глицерофосфат.

NLM: 1,2,3­пропантриол, моно(дигидрофосфат), кальциевая соль (1:1); или глицерол, 

моно(дигидрофосфат), кальциевая соль (1:1).

M

= 210,14 Да, log P (октанол­вода) = ­3,71. Белый кристаллический порошок без 

запаха, горьковатый на вкус. Растворим в разведенной хлористоводородной кислоте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: усиливает анаболические процессы 

в организме, оказывает общеукрепляющее, тонизирующее действие.

ПОКАЗАНИЯ: гипотрофия, переутомление, истощение нервной системы, 

рахит (в качестве общеукрепляющего средства).

ПРИМЕНЕНИЕ: разовая доза при приеме внутрь для взрослых составляет 

200–500 мг, для детей — 50–200 мг, частота приема — 2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к кальцию глице­

рофосфату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны аллергические реакции.

КАЛЬЦИЙ ГЛЮКОНАТ* (CALCII GLUCONAS*)

CAS №: 299­28­5 

С

12

H

22

O

14

Ca

USPDDN, HSDB, RTECS: кальция D­глюконат (1:2).

USPDDN, MESH, NLM, RTECS, TSCAINV: D­глюконовой кислоты, кальциевая соль (2:1).

M

= 430,38 Да. log P (октанол­вода) = ­7,51. Белый зернистый или кристаллический 

порошок без запаха и вкуса. Медленно растворим в холодной воде (1:50), легко — 

в кипящей (1:5), практически нерастворим в спирте и эфире.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кальциевая соль глюконовой кисло­

ты; содержит 9% кальция. Ионы кальция принимают участие в передаче нерв­

ных импульсов, сокращении гладких и поперечно­полосатых мышц, миокар­

да, процессах свертывания крови; необходимы для формирования костной 

ткани,  функционирования  других  органов  и систем  организма.  Концентра­

ция ионов кальция в крови снижается при многих патологических процессах; 

выраженная гипокальциемия способствует возникновению тетании. Кальций 

глюконат, кроме устранения гипокальциемии, уменьшает проницаемость со­

судистой стенки, оказывает антиаллергическое, противовоспалительное, ге­

мостатическое действие. В отличие от кальция хлорида меньше раздражает 

ткани в месте введения.

ПОКАЗАНИЯ:  применяют  при гипопаратиреозе,  усиленной  элимина­

ции  кальция  из  организма  (в  частности,  при длительной  иммобилизации), 

аллергических реакциях, для уменьшения проницаемости сосудистой стен­

ки при различной патологии, гепатите, токсических поражениях печени, не­

фрите, эклампсии, гиперкалиемической форме пароксизмальной миоплегии, 

кожных  заболеваниях,  кровотечениях,  в качестве  антидота  при отравлени­

ях солями магния, щавелевой кислотой и ее растворимыми солями, а также 

растворимыми солями фтористой кислоты.

КАЛИ

К

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

КомПендиум 2005 

С­121

ПРИМЕНЕНИЕ:  в/в  и в/м  взрослым  вводят  по 5–10 мл  10%  р­ра,  в за­

висимости  от показаний  и состояния  больного —  ежедневно,  через  1  или 

2 дня. Детям в/м вводить не рекомендуется ввиду возможного развития не­

кроза тканей в месте инъекции. В/в в зависимости от возраста детям вводят 

от 1 до 5 мл 10% р­ра глюконата кальция. Р­р перед введением подогревают 

до температуры тела; вводят медленно, в течение 2–3 мин.

Внутрь назначают перед едой: взрослым — в дозе 1–3 г 2–3 раза в сут­

ки, детям в возрасте до 1 года — по 0,5 г, от 2 до 4 лет — по 1 г, от 5 до 6 лет — 

по 1–1,5 г, от 7 до 9 лет — по 1,5–2 г, от 10 до 14 лет — по 2–3 г. Принимают 

2–3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  склонность  к тромбозам,  гиперкальциемия,  вы­

раженный атеросклероз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: иногда при парентеральном введении могут от­

мечаться тошнота, рвота, диарея, брадикардия, которые обычно быстро про­

ходят.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: перед наполнением шприца р­ром кальция глюко­

ната он не должен содержать остатков этилового спирта (в противном случае 

глюконат выпадет в осадок).

При в/в введении может усиливать токсические эффекты сердечных гли­

козидов.

КАЛЬЦИЙ КАРБОНАТ* (CALCII CARBONAS*)

CAS №: 471­34­1 

CaCO

3

USPDDN, HSDB, RTECS: кальция карбонат (1:1).

USPDDN, MESH, RTECS, TSCAINV: карбоновой кислоты кальциевая соль (1:1).

NLM: кальция карбонат осажденный.

RTECS: кальция монокарбонат.

мелкий белый порошок без запаха и вкуса, нерастворим в воде, растворим в разведен­

ных соляной и азотной кислотах с выделением углекислого газа.

Форма выпуска: таблетки шипучие, порошок.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кальций  играет  важную  роль 

в обеспечении  нормального  функционирования  нервной  системы  и опор­

но­двигательного  аппарата,  сердца,  почек,  органов  дыхания,  нормализу­

ет проницаемость капилляров и свертываемость крови. Кальций принима­

ет участие в процессах функционирования клеточных мембран, регуляции 

высвобождения медиаторов и гормонов, всасывания витамина B

12

 и экскре­

ции гастрина. Основная часть кальция содержится в костях в форме гидрок­

сиапатита.

Кальция  карбонат  обладает  антацидной  активностью.  Действует  быст­

ро, но по прекращении буферного влияния усиливает секрецию желудочно­

го сока.

В зависимости от состава пищи, наличия витамина D и pH в просвете ки­

шечника быстро абсорбируется 

1

/

5

1

/

3

 часть принятой внутрь дозы кальция. 

Абсорбция кальция усиливается при низкой концентрации кальция в плазме 

крови и при дефиците кальция в рационе. При ахлоргидрии или гипохлоргид­

рии всасывание кальция замедляется. С белками связывается до 45% обще­

го кальция плазмы крови. До 120 мг (3 ммоль) кальция в сутки выделяется че­

рез пищеварительный тракт и до 160 мг (4 ммоль) — почками. Канальцевая 

реабсорбция  регулируется  в дистальных  отделах  нефрона  паратгормоном, 

а в проксимальных канальцах — витамином D.

ПОКАЗАНИЯ: дефицит кальция при повышенной потребности в нем (пе­

риод интенсивного роста, период беременности и кормления грудью); в ком­

плексном  лечении  остеопороза,  остеомаляции,  при повышенной  возбуди­

мости мышц с судорожной готовностью, для улучшения заживления перело­

мов,  при тетании  и для  ее  профилактики  после  оперативных  вмешательств 

на паращитовидных  железах,  при заболеваниях  щитовидной  железы,  пара­

щитовидных желез и почек, как вспомогательное средство при аллергических 

реакциях. Назначают также в качестве антацидного средства.

ПРИМЕНЕНИЕ: доза зависит от степени дефицита кальция. Средняя доза 

для  детей,  подростков  и взрослых —  по 1,25 г  кальция  карбоната  (соответ­

ствует 0,5 г кальция) 1–2 раза в сутки. Продолжительность терапии опреде­

ляют индивидуально.

В качестве антацидного средства назначают внутрь по 0,25–1 г 2–3 раза 

в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперкальциемия,  гиперпаратиреоидизм,  пере­

дозировка витамина D, некоторые опухоли (бронхогенный рак легких, рак мо­

лочной железы, гипернефрома, плазмоцитома, метастазы в костях), саркои­

доз (болезнь Бека), иммобилизационный остеопороз.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  соли  кальция  уменьшают  усвоение  фосфатов; 

при длительном приеме кальция карбоната у больных с почечной недостаточ­

ностью могут развиваться гиперкальциемия, гиперкальциурия, метаболичес­

кий алкалоз.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают пациентам с нарушен­

ной функцией почек, при нефрокальцинозе, мочекаменной болезни. Во вре­

мя  лечения  необходимо  употреблять  достаточное  количество  жидкости  для 

предупреждения образования кальциевых камней в мочевых путях. При лече­

нии следует учитывать суточное количество кальция, потребляемое с пище­

выми продуктами (в среднем до 0,5 г).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  витамин  D  увеличивает  абсорбцию  и усвоение 

кальция. Тиазидные диуретики могут уменьшать выведение кальция. При од­

новременном  применении  сердечных  гликозидов  усиливается  риск  разви­

тия аритмии. При одновременном приеме может снижать эффективность ци­

профлоксацина, норфлоксацина, тетрациклина, цефподоксима, соединений 

фтора, эстрамустина, поэтому интервал между приемом указанных препара­

тов должен составлять не менее 2 ч.

КАЛЬЦИЙ ХЛОРИД* (CALCII CHLORIDUM*)

CAS №: 10 043­52­4 CaCl

2

HSDB, MESH, TSCAINV: кальция хлорид.

USPDDN, NLM: кальция хлорид безводный.

HSDB: кальция дихлорид.

M

= 110,984 Да. Бесцветные кристаллы без запаха с горько­соленым вкусом. Легко­

растворим в воде (4:1), с сильным охлаждением р­ра. Очень гигроскопичен, на воздухе 

расплывается. Температура плавления — 34 °С.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит 27% элементарного каль­

ция.  Ионы  кальция  принимают  участие  в процессах  передачи  нервных  им­

пульсов, сокращения гладких и поперечнополосатых мышц, деятельности ми­

окарда, свертывания крови; они необходимы для формирования костной тка­

ни, функционирования других систем и органов. Концентрация ионов кальция 

в крови снижается при многих патологических процессах, а выраженная ги­

покальциемия способствует возникновению тетании.

Кальция хлорид помимо устранения гипокальциемии снижает проница­

емость сосудов, оказывает противоаллергическое, противовоспалительное, 

гемостатическое действие. В/в введение кальция хорида приводит к возбуж­

дению симпатической нервной системы и усилению выделения адреналина 

надпочечниками.

ПОКАЗАНИЯ:  назначают  при  недостаточной  функции  паращитовид­

ных желез (спазмофилия, тетания), усиленном выделении кальция из орга­

низма  (в  частности,  при длительной  иммобилизации),  аллергических  забо­

леваниях (ангионевротический отек, крапивница, сенная лихорадка, сыворо­

точная  болезнь,  лекарственная  аллергия);  для  снижения  проницаемости 

сосудистой стенки (лучевая болезнь, геморрагические васкулиты), плеврит, 

пневмония,  эндометрит,  аднексит;  кожные  заболевания  (псориаз,  экзема, 

пруриго);  при гепатитах,  токсических  поражениях  печени,  нефрите,  эклам­

псии, пароксизмальной миоплегии. Применяют как гемостатическое средство 

при наружных и внутренних кровотечениях, вводят как антидот при отравле­

ниях щавелевой кислотой и ее растворимыми солями, растворимыми солями 

фтористой кислоты, солями магния. Назначают также при комплексном сти­

мулировании родовой деятельности, комплексном лечении аллергических за­

болеваний.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/в струйно (очень медленно) и в/в капельно (мед­

ленно). При в/в введении р­ра кальция хлорида появляется естественная ре­

акция на него — ощущение жара в полости рта, а затем во всем теле.

В/в струйно вводят 5 мл 10% р­ра на протяжении 3–5 мин. В/в капельно 

вводят 5–10 мл 10% р­ра в 100–200 мл изотонического р­ра натрия хлорида 

или 5% р­ра глюкозы со скоростью 6 капель в 1 мин.

Длительность  курса  лечения  обусловлена  характером,  выраженностью 

заболевания, достигнутым терапевтическим эффектом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: тромбозы и склонность к таковым, тромбофлеби­

ты, выраженный атеросклероз, гиперкальциемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: брадикардия, при быстром введении — фибрил­

ляция желудочков сердца.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: нельзя вводить р­р кальция хлорида п/к и в/м ввиду 

его сильного раздражающего и некротизирующего действия. В случае попа­

дания р­ра под кожу или в мышцу следует по возможности аспирировать его 

с помощью  шприца  и в место  инъекции  ввести  10 мл  25%  натрия  сульфата 

или 5–10 мл 25% р­ра магния сульфата. Для устранения резорбтивного влия­

ния назначают дифенгидрамин, при гиперкальциемии — ЭДТА.

Для лечения аллергических заболеваний кальция хлорид следует приме­

нять совместно с антигистаминными средствами.

КАЛЬЦИТОНИН (CALCITONINUM)

Форма выпуска: инъекционный р­р, назальный спрей.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  регулятор  минерального  обмена 

и метаболизма  в костной  ткани,  гормон,  продуцируемый  С­клетками  щито­

видной железы. По своему воздействию на костную ткань является антаго­

нистом  паратгормона.  Существенно  снижает  выведение  кальция  из  костей 

при таких  заболеваниях,  характеризующихся  повышенной  скоростью  ре­

зорбции,  как  остеопороз,  болезнь  Педжета,  остеолиз  при злокачественных 

новообразованиях.  Подавляет  активность  остеокластов  и,  возможно,  сти­

мулирует пролиферацию и активность остеобластов. Угнетая остеолиз, сни­

КАЛЬ

К

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

С­122

 

КомПендиум 2005

жает уровень кальция в сыворотке крови. Кроме того, увеличивает выведе­

ние кальция, фосфора и натрия с мочой за счет снижения их реабсорбции 

в канальцах.  Оказывает  анальгетическое  действие,  особенно  при оссал­

гии. Скорее всего, этот эффект имеет центральный механизм действия, по­

скольку в некоторых отделах ЦНС обнаружены специфические места связы­

вания кальцитонина. Уменьшает желудочную секрецию и экзокринную функ­

цию поджелудочной железы, что определяет его клиническую эффективность 

при остром панкреатите.

ПОКАЗАНИЯ: постменопаузальный остеопороз, сенильный остеопороз, 

вторичный остеопороз, например, вызванный лечением ГКС или иммобили­

зацией (в комбинации с препаратами кальция и витамина D); оссалгия, свя­

занная с остеолизом и/или остеопенией; болезнь Педжета (деформирующий 

остит); гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные сле­

дующими факторами: остеолиз, вызванный злокачественной опухолью (кар­

цинома  молочной  железы,  легких,  почек;  миелома  и др.);  гиперпаратирео­

дизм,  иммобилизация,  интоксикация  витамином  D;  нейродистрофические 

заболевания  (альгодистрофия,  болезнь  Зудека),  обусловленные  различны­

ми  этиологическими  и предрасполагающими  факторами,  такими,  как  пост­

травматический  болезненный  остеопороз,  рефлекторная  дистрофия,  син­

дром «плечо — рука», каузалгия, лекарственные нейротрофические наруше­

ния; острый панкреатит.

Препараты  кальцитонина  представлены  синтетическим  кальцитонином 

человека  (молекулярная  масса  3527)  и кальцитонином  лосося  (белок  с мо­

лекулярной массой 3431).

ПРИМЕНЕНИЕ: при остеопорозе чаще назначают кальцитонин лосося, п/к 

или в/м в суточной дозе 50–100 ME ежедневно или через день (в зависимос­

ти  от тяжести  заболевания),  интраназально —  в суточной  дозе  100–200 ME 

ежедневно  или  через  день.  При  оссалгии,  связанной  с остеолизом,  дозу 

 устанавливают  индивидуально.  Вводят  в/в  капельно  (в  изотоническом  р­ре 

натрия  хлорида),  п/к  или  в/м  в несколько  введений,  в суточной  дозе  100–

200 МЕ ежедневно — до достижения удовлетворительного клинического эф­

фекта, интраназально — в суточной дозе 200–400 ME. Дозу до 200 ME мож­

но применять 1 раз в сутки. Более высокие дозы следует разделять на не­

сколько введений.

При болезни Педжета кальцитонин лосося вводят п/к или в/м в суточ­

ной  дозе  100 МЕ  ежедневно  или  через  день,  интраназально —  в суточной 

дозе 200 ME ежедневно в одно или несколько введений. В некоторых слу­

чаях в начале лечения может потребоваться суточная доза 400 ME (разде­

ленная  на несколько  введений).  Кальцитонин  человека  взрослым  вводят 

п/к в начальной дозе 500 мкг/сут; в дальнейшем возможно снижение дозы 

до 250 мкг/сут  ежедневно  или  по 500 мкг  2–3 раза  в сутки,  или  по 50 мкг 

через день.

Продолжительность лечения, независимо от пути введения, составля­

ет не менее 3 мес; при необходимости она может быть больше. Дозу каль­

цитонина корригируют с учетом реакции больного на лечение. При болез­

ни Педжета, а также при других хронических заболеваниях с повышенным 

уровнем  метаболизма  костной  ткани  продолжительность  лечения  долж­

на составлять от нескольких месяцев до нескольких лет. На фоне лечения 

концентрация ЩФ в крови и выведение гидроксипролина с мочой снижа­

ются, а часто и нормализуются. Однако следует иметь в виду, что в отде­

льных случаях после начального снижения эти показатели могут снова по­

выситься; в этих случаях, решая вопрос об отмене лечения или о времени 

его возобновления, врач должен учитывать клиническую картину заболе­

вания.

Через один или несколько месяцев после отмены лечения нарушения ме­

таболизма костной ткани могут возникнуть вновь; в этом случае следует про­

вести новый курс лечения кальцитонином.

При остром панкреатите кальцитонин применяют в составе комплексно­

го консервативного лечения. Кальцитонин лосося вводят в/в капельно в дозе 

300 ME (в изотоническом р­ре натрия хлорида) в течение суток 6 дней под­

ряд.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препаратам каль­

цитонина.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, головокружение, приливы крови 

к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, редко — полиурия, озноб, ре­

акции гиперчувствительности.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  существует  недостаточно  данных  о длительном 

применении кальцитонина у детей, в связи с чем продолжительность лече­

ния детей не должна превышать нескольких недель. В случае интраназаль­

ного назначения кальцитонина больным с хроническим ринитом требуется 

регулярное наблюдение врача, так как всасывание через воспаленную сли­

зистую оболочку полости носа может быть повышенным. Больным, склон­

ным к аллергическим реакциям, до начала лечения следует провести кож­

ную пробу.

Опыт применения у беременных отсутствует. Во время лечения кальцито­

нином рекомендуется прервать кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны.

КАЛЬЦИТРИОЛ (CALCITRIOLUM)

CAS №: 32222­06­3 

C

27

H

44

O

3

HSDB, NLM: 1,25­дигидроксихолекальциферол.

USPDDN, HSDB, RTECS: (5Z,7E)­9,10­секохолеста­5,7,10(19)­триен­1­α,3­β,25­триол.

M

= 416,65 Да. Точка плавления — 113 °С; log P (октанол­вода) = 7,6. Белый 

кристаллический порошок, растворимый в органических растворителях, относительно 

растворимый в воде.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  активный  метаболит  витамина  D

3

образуется в почках из его предшественника 25­гидроксиколекальциферола. 

Способствует всасыванию Ca

2+

 в кишечнике, регулирует костную минерали­

зацию, стимулирует активность остеобластов.

Быстро  и  практически  полностью  абсорбируется  в ЖКТ  при приеме 

внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме внутрь в до­

зе 1 мкг достигается через 4–6 ч. Метаболизируется с образованием актив­

ных метаболитов. Период полувыведения — 3–6 ч, однако из­за высокой ли­

пофильности  кальцитриол  и его  метаболиты  могут  частично  накапливаться 

в жировой  ткани,  в связи  с чем  фармакологическое  действие  может  сохра­

няться до 3–5 сут. Выводится с желчью. Подвергается кишечно­печеночной 

рециркуляции.

ПОКАЗАНИЯ:  остеодистрофия  почечного  генеза  (у  больных  с почеч­

ной  недостаточностью,  в том  числе  на фоне  гемодиализа);  послеопера­

ционный  и идиопатический  гипопаратиреоз;  псевдогипопаратиреоз;  ви­

тамин  D­зависимый  рахит;  витамин  D­резистентный  рахит  (врожденный 

фосфат­диабет).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  начальная  суточная  доза  составляет  0,25 мкг. 

Если клинические показатели не улучшаются в течение 2–4 нед лечения, су­

точную  дозу  увеличивают  на 0,25 мкг  до средней  (0,5–1 мкг/сут)  и выше. 

При климактерическом остеопорозе — по 0,25 мкг 2 раза в день. При почеч­

ной  остеодистрофии  начальная  суточная  доза  –  0,25 мкг,  больным  с нор­

мальным  или  слегка  пониженным  содержанием  сывороточного  кальция  до­

статочно  0,25 мкг  через  день.  При  гипопаратиреозе  и рахите  начальная 

доза — 0,25 мкг/сут (утром). При фосфат­диабете показано дополнительное 

назначение фосфорсодержащих препаратов. Детям назначают в дозе 0,01–

0,1 мкг/кг массы тела.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  гиперкальциемия,  гипервитаминоз  D,  почечная 

остеодистрофия с гиперфосфатемией, период лактации.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  гиперкальциемия,  анорексия,  головная  боль, 

рвота,  гастралгия,  кишечная  колика,  кальциноз  мягких  тканей,  повышение 

активности «печеночных» трансаминаз, запор, дистрофия, нарушение чувст­

вительности, лихорадка, жажда, полиурия, обезвоживание, головокружение, 

апатия, задержка роста, инфекции мочевыводящих путей.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  при туберкулезе  лег­

ких (активная форма), сердечной недостаточности, гиперфосфатемии, фос­

фатном  нефролитиазе,  почечной  недостаточности,  саркоидозе  или  других 

гранулематозах, в пожилом возрасте (может способствовать прогрессирова­

нию атеросклероза), в период беременности, детям.

Содержание Ca

2+

 и креатинина следует определять через 4 нед, 3 и 6 мес 

после начала лечения, затем с интервалами в 6 мес. Суточная доза в 5 мкг 

и выше должна назначаться с большой осторожностью (клиническое обсле­

дование,  а также  определение  содержания  кальция,  фосфора  и активности 

ЩФ в крови должны проводиться 2 раза в неделю). На период лечения необ­

ходимо прекратить кормление грудью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  тиазидные  диуретики  увеличивают  риск  развития 

гиперкальциемии.  Проявляет  антагонизм  при взаимодействии  с ГКС  (про­

тивоположное влияние на всасывание Ca

2+

 в кишечнике). Стимуляторы мик­

росомального  окисления  (фенитоин,  фенобарбитал),  а также  колестирамин 

снижают концентрацию Ca

2+

 в сыворотке крови. Несовместим с витамином D 

и его производными. Повышает токсичность сердечных гликозидов. При со­

четании  с Mg

2+ 

содержащими  препаратами  повышает  риск  развития  гипер­

магниемии.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

Симптомы острого отравления: анорексия, головная боль, рвота, запор.

Симптомы  хронического  отравления:  дистрофия  (слабость,  снижение 

массы тела), нарушения чувствительности, лихорадка, жажда, полиурия, обе­

КАЛЬ

К

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

КомПендиум 2005 

С­123

звоживание, апатия, инфекции мочевыводящих путей, очаги обызвествления 

во внутренних органах.

Лечение: промывание желудка или искусственная рвота для предупреж­

дения  дальнейшего  всасывания  препарата,  диета  с низким  содержанием 

кальция,  обильное  питье.  При  увеличении  костной  резорбции  кальцитонин 

способствует снижению кальция в сыворотке крови.  До нормализации кон­

центрации  кальция  в плазме  крови  необходимо  медицинское  наблюдение. 

После  этого  терапию  можно  возобновить  либо  с применением  пониженной 

дозы, либо той же дозы, но с большими интервалами в приеме препарата.

КАЛЬЦИЯ ДОБЕЗИЛАТ (CALCII DOBESILAS)

CAS №: 20123­80­2 

C

12

H

10

CaO

10

S

2

USPDDN: кальция 2,5­дигидроксибензенсульфонат.

RTECS: 2,5­дигидроксибензенсульфоновой кислоты кальциевая соль; или гидрохинон 

кальций сульфонат.

MESH: бензенсульфоновой кислоты, 2,5­дигидрокси­, кальциевая соль (2:1).

M

= 418,411 Да. Белый или белый с кремовым или розоватым оттенком гигроскопичный 

кристаллический порошок без запаха. Легкорастворим в воде, растворим в 95% спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  оказывает  ангиопротекторное  (ка­

пилляро­ и венопротекторное) действие, снижает проницаемость и повыша­

ет эластичность сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, уменьшает 

отек тканей.

ПОКАЗАНИЯ:  профилактика  и лечение  диабетической  ангиопатии,  ре­

тинопатии; хроническая венозная недостаточность, варикозное расширение 

вен нижних конечностей; микроангиопатия.

ПРИМЕНЕНИЕ:  по 250 мг  3 раза  в сутки  или  по 500 мг  1–2 раза  в сут­

ки  после  еды  в течение  2–3 нед,  затем  дозу  снижают  до 250–500 мг/сут. 

Больным с ретинопатией и микроангиопатией назначают по 250 мг 2–3 раза 

в сутки в течение 4–6 мес, затем 250–500 мг/сут.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  I  триместр  беременности,  геморрагические  ос­

ложнения при лечении антикоагулянтами.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в терапевтических дозах обычно хорошо перено­

сится. Редко — диспепсические явления, кожно­аллергические реакции, го­

ловная боль, головокружение.

КАЛЬЦИЯ ЛАКТАТ* (CALCII LACTAS*)

CAS №: 814­80­2 

С

6

Н

10

CaО

6

HSDB, RTECS: 2­гидроксипропаноевой кислоты кальциевая соль; или пропаноевой 

кислоты, 2­гидрокси­, кальциевая соль (2:1).

HSDB: молочной кислоты, кальциевая соль (2:1).

NLM: кaльция 2­гидроксипропаноат (1:2); или гемикальция L­лактат; или кальция лактат.

M

= 218,22 Да, log P (октанол­вода) = ­3,07. Белый мелкодисперсный порошок 

практически без запаха, медленно растворимый в холодной (1:20), легко — в горячей 

воде.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: содержит 13% элементарного каль­

ция.  Ионы  кальция  принимают  участие  в передаче  нервных  импульсов,  со­

кращении  мышц,  свертывании  крови,  они  необходимы  для  формирования 

костной ткани. Выраженное снижение концентрации ионов кальция в крови 

сопровождается развитием тетании. Концентрация ионов кальция в организ­

ме регулируется гормоном паращитовидных желез. Кальция лактат снижает 

проницаемость  сосудов,  оказывает  противоаллергическое  и противовоспа­

лительное действие. По сравнению с кальция глюконатом более эффективен 

при пероральном приеме. В отличие от кальция хлорида обладает более сла­

бым местно­раздражающим эффектом.

ПОКАЗАНИЯ:  гипофункция  паращитовидных  желез,  сопровождающа­

яся спазмофилией и тетанией, усиленное выделение кальция из организма 

(в частности, при длительной иммобилизации), аллергические заболевания, 

в том числе лекарственная аллергия, для снижения проницаемости сосудов 

при патологических  процессах  различного  генеза,  гепатит,  токсическое  по­

ражение печени, нефрит, эклампсия, гиперкалиемическая форма пароксиз­

мальной миоплегии, кожные заболевания, кровотечения, а также как антидот 

при отравлении солями магния, щавелевой кислотой, ее растворимыми соля­

ми, растворимыми солями фтористой кислоты.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь по 0,5–1 г 2–3 раза в сутки. В таких же дозах мож­

но применять в виде 5–10% р­ра. Не рекомендуется запивать молоком.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  склонность  к тромбозам,  гиперкальциемия,  вы­

раженный атеросклероз.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  кальция  лактат  по сравнению  с кальция  хлори­

дом лучше переносится (не раздражает слизистую оболочку). В редких слу­

чаях могут возникнуть тошнота, рвота, диарея, которые быстро исчезают са­

мостоятельно.

КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТ (CALCII PANTOTHENAS)

CAS №: 137­08­6 

C

18

H

32

CaN

2

O

10

USPDDN: кальция D­пантотенат (1:2)

RTECS: кальция D(+)­N­(α,γ­дигидрокси­β,β­диметилбутирил)­β­аланинат; или 

пантотеновой кислоты кальциевая соль; или кальция пантотенат.

Тривиальное химическое название: витамин В

5

.

M

= 476,533 Да. Белый мелкокристаллический порошок, легкорастворимый в воде, 

очень мало — в спирте; слабо гигроскопичен. Водные р­ры (рН 6,5–9) оптически 

активны; удельное вращение (+25°)–(+28°).

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  кальция  пантотенат  (витамин  В

5

стимулирует образование кортикостероидов. Субстратно обеспечивает син­

тез коэнзима ацетилирования. Как составная часть кофермента А, обеспечи­

вающего процессы ацетилирования, участвует в углеводном и жировом об­

мене, синтезе ацетилхолина, кортикостероидов. Оптимизирует энергетичес­

кое  обеспечение  сократительной  функции  миокарда,  улучшает  процессы 

регенерации.

ПОКАЗАНИЯ: полиневрит, невралгия, бронхит, БА, атония кишечника, эк­

зема, трофические язвы, ожоги, аллергические реакции, токсикозы беремен­

ных,  недостаточность  кровообращения,  абстинентный  синдром  (в  составе 

комбинированной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь — по 0,1–0,2 г 2–4 раза в сутки; детям в возрас­

те от 1 года до 3 лет — по 0,05–0,1 г на прием, 3–14 лет — 0,1–0,2 г на при­

ем  2 раза  в сутки.  При  послеоперационной  атонии  кишечника  назначают 

по 0,25 г каждые 6 ч. Курс лечения — 3–4 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к кальцию панто­

тенату. 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, изжога.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  повышает  эффективность  сердечных  гликозидов, 

уменьшает токсическое действие аминогликозидов и препаратов мышьяка.

КАЛЬЦИЯ ФОЛИНАТ (CALCII FOLINAS)

CAS №: 1492­18­8 

C

20

H

21

CaN

7

O

7

NLM: (+)­L­фолиновой кислоты, кальциевая соль.

RTECS: кaльция 5­формилтетрагидрофолат.

USPDDN: кальций N­(p­((((6RS)­2­амино­5­формил­5,6,7,8­тетрагидро­4­гидрокси­6­пте

ридинил)метил)амино)бензоил)­L­глутамат (1:1)

M

= 511,506 Да. Желтовато­белый кристаллический порошок, легкорастворимый в воде. 

Неустойчив к действию света.

Форма выпуска: р­р для инъекций, лиофилизированный порошок для 

приготовления инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: замещенный аналог фолиевой кис­

лоты, применяется в качестве антидота при терапии метотрексатом и други­

ми антагонистами фолиевой кислоты. Цитостатики с антагонистическим в от­

ношении  фолиевой  кислоты  действием  (например,  метотрексат)  способны 

ингибировать дигидрофолатредуктазу и тем самым препятствовать редуци­

рованию  фолиевой  кислоты  в тетрагидрофолат,  который  является  важным 

кофактором  переноса  одноуглеродных  остатков  в биосинтезе  нуклеиновых 

кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот 

и деления  клеток.  Применение  кальция  фолината,  который  метаболизуется 

в тетрагидрофолат, позволяет обойти такую блокировку и восстановить био­

синтетические процессы. Защитное действие кальция фолината проявляется 

только в отношении здоровых клеток и не распространяется на клетки опухо­

лей, имеющие иной биохимизм.

ПОКАЗАНИЯ: с профилактической целью при применении метотрекса­

та в средних и высоких дозах; в качестве антидота при передозировке ме­

тотрексата.

ПРИМЕНЕНИЕ:  в/в,  в/м.  При  лечении  метотрексатом  в средних  дозах 

кальций  фолинат  вводят  парентерально  в дозе  3–15 мг  сразу  после  при­

ема метотрексата, затем эту же дозу вводят несколько раз повторно с ин­

тервалом 3 ч.

КАЛЬ

К

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

 

 

 

 

 

 

 

 

содержание   ..  387  388  389  390   ..