Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 388

С­116

 

КомПендиум 2005

Лечение  следует  продолжать  до того  момента,  пока  с помощью  объек­

тивных методов контроля не будет доказано прогрессирования заболевания 

или до развития симптомов повышенной токсичности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  хронические  воспалительные  заболевания  ки­

шечника,  непроходимость  кишечника,  повышенная  чувствительность  к ири­

нотекану,  период  беременности  и кормления  грудью,  значительная  гипер­

билирубинемия  (уровень  билирубина  в 1,5 раза  выше  нормы),  угнетение 

костномозгового кроветворения, тяжелое общее состояние больного (perfor­

mance status >2 по классификации ВОЗ).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны диарея, тошнота, рвота, лихорадка, об­

ратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения, одышка, парестезии, непро­

извольные мышечные сокращения, судороги, астения, алопеция; в течение 24 ч 

после инфузии у 83% пациентов отмечают острый холинергический синдром, ос­

новными симптомами которого являются ранняя диарея, боль в животе, конъюн­

ктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, повышенная потливость, 

озноб, общее недомогание, головокружение, беспокойство, миоз, саливация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: иринотекан применяют под контролем опытного он­

колога в условиях стационара, где имеется необходимое оборудование для 

интенсивной терапии, с точным соблюдением указанной схемы лечения.

Следует предупредить пациента о необходимости длительной противодиа­

рейной терапии и обильного питья. Перед назначением иринотекана пациентам 

группы риска (особенно относящимся к performance status >2 по классифика­

ции ВОЗ) в связи с возможностью развития побочных явлений следует сопо­

ставить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск для пациента.

Диарея, обусловленная цитотоксическим действием иринотекана, прояв­

ляется в 87% случаев; однако при строгом соблюдении рекомендаций по ее 

устранению  частота  данного  побочного  эффекта  уменьшается  до 26%.  При 

появлении жидкого стула сразу необходимо назначить обильное питье (элек­

тролитные  р­ры  для  пероральной  регидратации)  и антидиарейную  терапию 

(2 мг лоперамида каждые 2 ч); лечение продолжают еще в течение 1–2 сут 

после нормализации стула. В случае тяжелого течения, а также при легком те­

чении диареи, не поддающейся лечению на протяжении первых 48 ч, больно­

го переводят в отделение интенсивной терапии с включением в комплексную 

схему лечения пероральных антибиотиков широкого спектра действия.

При  лечении  иринотеканом  еженедельно  следует  проводить  исследо­

вание  состава  периферической  крови.  Функциональные  печеночные  пробы 

проводят во время лечения и перед каждым новым курсом терапии.

Нельзя вводить иринотекан в/в болюсно.

Медицинский персонал при работе с иринотеканом должен пользоваться 

перчатками, маской и защитными очками.

В течение всего срока лечения и на протяжении 3 мес после его прекра­

щения всем пациентам репродуктивного возраста следует применять надеж­

ные контрацептивные средства.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  сведения  о взаимодействии  иринотекана  с други­

ми  препаратами  отсутствуют.  Предположительно,  иринотекан,  как  и другие 

средства с антихолинэстеразным эффектом, может пролонгировать действие 

суксаметония  и проявлять  антагонистический  эффект  к недеполяризующим 

миорелаксантам. Не следует смешивать в одном объеме с другими лекарс­

твенными средствами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  нейтропенией  и диареей.  В  случае  пе­

редозировки пациент должен быть переведен в отделение интенсивной тера­

пии. Специфический антидот иринотекана неизвестен.

ИТРАКОНАЗОЛ (ITRACONAZOLUM)

CAS №: 84625­61­6 

C

35

H

38

Cl

2

N

8

O

4

. 

Итраконазол представляет собой рацемическую смесь четырех диастереоизомеров 

(1:1:1:1) (две энантиомерных пары), каждая из которых имеет три хиральных центра.

WHO, USPDDN: (±)­1­сек­бутил­4­[p­[4­[p­ [[(2R*,4S*)­2­(2,4­дихлорофенил)­2­(1H­

1,2,4­ триазол­1­илметил)­1,3,­диоксолан­4­ил]метокси]фенил]­1­пиперазинил]фенил]­

∆

2

­1,2,4­триазолин­5­он.

M

m 

= 705,64 Да. Белый с незначительным желтоватым оттенком порошок, нерастворимый 

в воде, очень слаборастворимый в спиртах, и хорошо растворимый в дихлорметане, 

с pKa = 3,7 (на основании экстраполяции величин, полученных для метаноловых р­ров) 

и log P (октанол­вода) = 5,66 при рН 8,1.

Форма выпуска: капсулы, р­р д/перорал. прим., супп. вагинал.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  производное  триазола,  синтети­

ческое противогрибковое средство, активное в отношении широкого спект­

ра возбудителей. Механизм действия итраконазола связан с ингибировани­

ем синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны грибов. 

К итраконазолу чувствительны: Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, 

Microsporum spp., Candida spp. (включая C.albicans), Cryptococcus neoformans, 

Aspergillus  spp.,  Histoplasma  spp.,  Paracoccidioides  brasiliensis,  Sporothrix 

schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis и неко­

торые другие микроорганизмы.

Клинический эффект, достигаемый при применении итраконазола, в пол­

ной мере проявляется через 2–4 нед после прекращения терапии в случаях 

микозов кожи и через 6–9 мес после прекращения лечения в случае онихо­

микоза (по мере смены ногтей).

Максимальная  биодоступность  итраконазола  отмечается  при приеме 

сразу  после  еды.  После  однократного  приема  максимальная  концентрация 

итраконазола в плазме крови достигается через 3–4 ч. При длительном при­

менении стабильная концентрация итраконазола в плазме крови достигает­

ся через 1–2 нед. С белками плазмы связывается 99,8% активного вещества. 

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концен­

трация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мыш­

цах в 2–3 раза превышает концентрацию итраконазола в плазме крови. Кон­

центрация  итраконазола  в тканях,  содержащих  кератин,  особенно  в коже, 

в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови. Терапевтическая концен­

трация итраконазола в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекраще­

ния  4­недельного  курса  лечения.  Терапевтическая  концентрация  итракона­

зола в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и со­

храняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3­месячного 

курса лечения. Итраконазол проникает также в сальные и потовые (в мень­

шей степени) железы кожи.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого чис­

ла производных, одно из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сопо­

ставимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, а также у неко­

торых пациентов с иммуносупрессией (например, при СПИДе, нейтропении, 

после  трансплантации  органов)  биодоступность  итраконазола  может  сни­

жаться.

ПОКАЗАНИЯ: микозы, вызванные чувствительными к итраконазолу возбу­

дителями, в том числе вульвовагинальный кандидамикоз, хронический реци­

дивирующий грибковый вульвовагинит, микозы кожи, полости рта, глаз, они­

хомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжевыми грибами; системные 

микозы, в том числе системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (вклю­

чая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиои­

доз, бластомикоз и другие системные и топические микозы.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь сразу после еды.

При вульвовагинальном кандидозе назначают в дозе 0,2 г 2 раза в сутки 

в течение 1 дня или в дозе 0,2 г 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При хроническом рецидивирующем грибковом вульвовагините — по 0,1 г 

2 раза в сутки в течение 6–7 дней, а затем в течение 3–6 менструальных ци­

клов по 0,1 г в первый день цикла.

При отрубевидном лишае — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При дерматомикозах — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней. В случае по­

ражения высококератинизированных областей, таких, как кожа кистей и стоп, 

проводят дополнительный курс лечения в той же дозе в течение 15 дней.

При кандидозе полости рта — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 15 дней.

При грибковом кератите — 0,2 г 1 раз в сутки в течение 21 дня.

При онихомикозе — 0,2 г в сутки в течение 3 мес или проводят повтор­

ные  курсы  лечения  методом  пульс­терапии,  назначая  итраконазол  в дозе 

0,2 г 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом: при пораже­

нии ногтей на ногах (независимо от того, поражены или нет ногти на руках) 

проводят 3 курса лечения (1 нед приема итраконазола, затем 3 нед — пере­

рыв). При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения (1 нед 

приема итраконазола, 3 нед — перерыв).

При системном аспергиллезе итраконазол назначают в дозе 0,2 г 1 раз 

в сутки в течение 2–5 мес; при необходимости дозу итраконазола повышают 

до 0,2 г 2 раза в сутки.

При  системном  кандидамикозе —  0,1–0,2 г  1 раз  в сутки  в течение 

3 нед — 7 мес, при необходимости дозу повышают до 0,2 г 2 раза в сутки.

При системном криптококкозе (без признаков менингита) — 0,2 г 1 раз 

в сутки;  для  поддерживающей  терапии  итраконазол  назначают  в дозе  0,2 г 

1 раз в сутки в течение от 2 мес до 1 года. При криптококковом менингите — 

по 0,2 г 2 раза в сутки.

При гистоплазмозе — от 0,2 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в те­

чение 8 мес.

При споротрихозе — 0,1 г 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе (паракокцидиоидомикозе) — в дозе 0,1 г 1 раз 

в сутки в течение 6 мес.

ИТРА

И

КомПендиум 2005 

С­117

При хромомикозе — 0,1–0,2 г 1 раз в сутки в течение 6 мес.

При бластомикозе — от 0,1 г 1 раз в сутки до 0,2 г 2 раза в сутки в тече­

ние 6 мес.

У  некоторых  пациентов  с нарушениями  иммунитета  (например,  при 

СПИДе, после трансплантации органов или при нейтропении) может потре­

боваться повышение дозы итраконазола.

При грибковых и смешанных инфекциях влагалища — интравагинально (ваги­

нальные суппозитории), глубоко 1 раз в день перед сном, курс лечения — 3 дня.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к итраконазолу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: диспепсия, тошнота, боль в области живота, запор, 

транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных 

случаях при длительном лечении — гепатит (четкая причинно­следственная связь 

с приемом итраконазола не установлена); головная боль, головокружение, перифе­

рическая нейропатия; аллергические реакции (кожный зуд, крапивница, ангионев­

ротический отек, синдром Стивенса — Джонсона); дисменорея, в отдельных случа­

ях при длительном лечении возможны алопеция, гипокалиемия, отеки.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  в период  беременности  итраконазол  назначают 

только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает 

риск нежелательного воздействия на плод. Женщинам детородного возрас­

та в период лечения итраконазолом рекомендуется применять эффективные 

контрацептивные средства. В период кормления грудью итраконазол назна­

чают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает риск 

возможного негативного воздействия на ребенка.

Пациентам с повышенным уровнем трансаминаз в крови итраконазол назнача­

ют только в случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск 

гепатотоксического действия; применение его допустимо, если значение показа­

телей АлАТ и АсАТ превышает верхнюю границу нормы не более чем в 2 раза. При 

циррозе печени и/или нарушении функции почек итраконазол применяют под кон­

тролем его концентрации в плазме и в случае необходимости корригируют дозы.

Необходимо контролировать функциональное состояние печени при дли­

тельности терапии более 1 мес, а также если у пациента, принимающего итра­

коназол,  появляются  анорексия,  тошнота,  рвота,  повышенная  утомляемость, 

боль в области живота или окрашивание мочи в темный цвет. При выявлении 

нарушений функции печени итраконазол отменяют. При периферической ней­

ропатии, вызванной приемом итраконазола, его также необходимо отменить.

Клинических данных пока недостаточно для того, чтобы рекомендовать 

итраконазол  для  широкого  применения  в педиатрической  практике.  Детям 

назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превыша­

ет возможный риск развития побочных действий.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: во время лечения итраконазолом противопоказан при­

ем внутрь терфенадина, астемизола, цизаприда, мидазолама, триазолама. Не­

обходимо  соблюдать  осторожность  при одновременном  назначении  непрямых 

антикоагулянтов,  циклоспорина  А,  дигоксина,  блокаторов  кальциевых  каналов 

группы дигидропиридина, а также хинидина и винкристина, метаболизм которых 

осуществляется с участием энзимов типа цитохрома ЗА, так как возможно усиле­

ние эффектов и/или увеличение времени действия этих лекарственных средств.

Одновременный прием препаратов, индуцирующих ферментные систе­

мы печени (рифампицин, фенитоин и др.), существенно снижает биодоступ­

ность итраконазола.

Пациентам  со  сниженной  кислотностью  желудочного  сока  (например, 

принимающим блокаторы H

2

­рецепторов) рекомендуют назначать итракона­

зол вместе с колой. Антацидные препараты принимают не ранее чем через 

2 ч после приема итраконазола.

При одновременном приеме итраконазола с зидовудином, этинилэстра­

диолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: до настоящего времени нет сведений о случаях пере­

дозировки итраконазола. Специфического антидота итраконазола нет. Актив­

ное вещество не удаляется при гемодиализе. Лечение — симптоматическое.

ИФОСФАМИД (IFOSFAMIDUM)

CAS №: 3778­73­2 

C

7

H

15

Cl

2

N

2

O

2

P

. 

USPDDN, RTECS: 3­(2­хлороэтил)­2­((2­хлороэтил)амино)тетрагидро­2H­1,3,2­

оксазафосфорин 2­оксид.

RTECS: 2,3­(N,N(sup 1)­бис(2­хлороэтил)диамидо)­1,3,2­оксазафосфоридиноксид.

M

m 

= 261,09 Да. Точка плавления — 39–41 °С; log P (октанол­вода) = 0,86. Белый 

кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде (3780 мг/л при температуре 25 °С).

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инъекционного р­ра, лиофилизированный порошок для приготовления 

инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: ифосфамид — алкилирующее цитоста­

тическое средство группы оксазафосфоринов, противоопухолевая активность ко­

торого обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синте­

за ДНК и блокированием пролиферации в поздней S­ и ранней G2­фазе митоза. 

Быстро всасывается в кишечнике и метаболизируется в печени с образованием 

активного метаболита — 4­гидрооксифосфамида. Ифосфамид и его метаболиты 

выводятся преимущественно с мочой; период полувыведения — 4–8 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  неоперабельные  злокачественные  опухоли,  чувствитель­

ные к ифосфамиду, — рак легкого, почки, поджелудочной железы, яичников, 

молочной железы, шейки матки, семинома, саркома мягких тканей, злокачест­

венные лимфомы.

ПРИМЕНЕНИЕ: курсовая доза — 250–300 мг/кг (10–12 г/м

2

). Обычно вво­

дят  в/в  по 50–60 мг/кг  в сутки  (2–2,4 г/м

2

  в сутки)  в течение  5 дней,  жела­

тельно утром. Повторный курс лечения можно провести не ранее чем через 

4 нед. Ифосфамид можно также вводить путем длительной (до 24 ч) в/в инфу­

зии в дозе 5–8 г/м

2

. Возможны и другие схемы лечения. Для в/в введения ис­

пользуют р­р ифосфамида в концентрации не более 4%.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к ифосфамиду, 

выраженная гипоплазия костного мозга, гипопротеинемия, нарушение функ­

ции почек и уродинамики, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны тошнота, рвота, выпадение волос, ми­

елосупрессия  с лейкопенией  и тромбоцитопенией,  угнетение  иммунитета, 

цистит, нарушение функции половых желез, иногда — нарушение функций по­

чек и печени, обратимая энцефалопатия, реакции гиперчувствительности, лу­

чевая сенсибилизация.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время всего курса лечения и в течение 3 мес пос­

ле его отмены необходимо применять надежные контрацептивные средства.

Ифосфамид следует применять только в сочетании с месной. Перед нача­

лом лечения следует устранить нарушения уродинамики, санировать имеющи­

еся очаги инфекции, провести коррекцию нарушений водно­электролитного ба­

ланса. Для своевременного выявления побочных эффектов рекомендуется ре­

гулярное проведение общеклинических анализов крови и мочи, биохимических 

исследований.  Побочные  явления  химиотерапии  могут  быть  предотвращены 

или в значительной степени ослаблены назначением противорвотных средств, 

при выраженной лейкопении — переливанием цельной крови и лейкоцитарной 

массы,  введением  γ­глобулина,  превентивной  антибактериальной  и противо­

грибковой  терапией.  Профилактику  цистита  осуществляют  введением  доста­

точного количества жидкости, назначением адекватных доз уропротектора мес­

ны, а при необходимости — салуретиков. При лечении больных с одной почкой 

следует соблюдать осторожность; начинать лечение ифосфамидом можно не 

ранее чем через 3 мес после нефрэктомии. Необходим особый контроль за со­

стоянием больных с метастазами в головном мозге.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  препараты  платины  могут  значительно  усиливать 

нефро­, миело­ и нейротоксичность ифосфамида. При одновременном при­

менении ифосфамид потенцирует гипогликемизирующее действие противо­

диабетических  средств.  Аллопуринол  усугубляет  миелосупрессию,  вызван­

ную ифосфамидом.

ИХТИОЛ* (ICHTHYOLUM*)

CAS №: 8029­68­3

Почти черная, в тонком слое бурая жидкость со своеобразным резким запахом 

и вкусом. Растворим в воде, глицероле, частично в спирте и эфире. Водные р­ры 

при взбалтывании сильно пенятся.

Форма выпуска: мазь, суппозитории ректальные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ихтиол  (ихтаммол) —  аммониевая 

соль сульфокислот сланцевого масла (продукт сухой перегонки битуминоз­

ных сланцев), содержит 10,5% органически связанной серы.

Ихтиол  оказывает  противовоспалительное,  местное  обезболивающее 

и незначительное антисептическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: мазь или водно­спиртовые растворы применяют при воспа­

лительных заболеваниях кожи, ожогах, невралгии, артрите; свечи — при вос­

палительных заболеваниях органов малого таза.

ПРИМЕНЕНИЕ:  мазь —  наружно,  на пораженный  участок;  свечи —  рек­

тально по 1 свече 1–2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не выявлены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не описаны.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: в растворах несовместим с солями тяжелых метал­

лов, соединениями йода, алкалоидами.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в прохладном месте.

ЙОД* (IODUM*)

CAS №: 7553­56­2 

I (I

2

)

Неметаллический галоген с M

m 

= 253,81 Да. Серовато­черные с металлическим 

блеском пластинки или кристаллы с характерным запахом; летуч, при нагревании 

возгоняется. Точка плавления — 113,6 °С; точка кипения — 185,24 °С; log P (октанол­

вода) = 2,49; растворимость в воде — 330 мг/л при температуре 25 °С; давление паров — 

0,233 мм рт. ст. Малорастворим в воде (1:5000), растворим в спирте и в водных р­рах 

йодидов. Водно­спиртовый р­р йода — прозрачная жидкость красно­бурого цвета 

с характерным запахом.

Форма выпуска: р­р спиртовой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: при местном применении оказывает 

антисептическое, рассасывающее, раздражающее и отвлекающее действие. 

ЙОД*

Й

С­118

 

КомПендиум 2005

При приеме внутрь оказывает регулирующее влияние на функцию щитовид­

ной железы (входит в состав тиреоглобулина; в низких дозах угнетает тирео­

тропную функцию гипофиза). Обладает незначительным антиатеросклероти­

ческим (повышает лецитин/холестериновый коэффициент крови) и отхарки­

вающим эффектом, способствует рассасыванию гранулем.

ПОКАЗАНИЯ: местно — для обработки операционного поля и рук хирур­

га, ран, при фурункулезе, грибковых заболеваниях кожи, в качестве отвлека­

ющего средства при миозите, невралгии, фибринозном плеврите; внутрь — 

при гипо­ и гипертиреозе, эндемическом зобе, атеросклерозе, бронхите, от­

равлении ртутью и свинцом.

ПРИМЕНЕНИЕ: наружно в виде 2%, 5% или 10% спиртового р­ра, внутрь 

по 5–10 капель 5% или 1–5 капель 10% р­ра, разведенных в молоке, после 

еды. Курс лечения — 30 дней.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к йоду;  для  при­

ема  внутрь —  туберкулез  легких,  нефрит,  геморрагический  диатез,  угревая 

сыпь, хроническая пиодермия, крапивница, период беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: контактный дерматит, крапивница, тромбоцито­

пеническая пурпура, явления йодизма (кожная сыпь, лихорадка, ринит, лим­

фаденопатия, диспноэ, желтуха, гематурия и др.)

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: несовместим с эфирными маслами, р­рами аммиа­

ка, белой осадочной ртутью (образуется взрывчатая смесь).

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  промывают  желудок  1%  р­ром  натрия  тиосульфата. 

Назначают внутрь крахмальную слизь, молоко или яичный белок для связыва­

ния поступившего в кишечник йода, парентерально вводят ГКС, эпинефрин, 

антигистаминные препараты. При необходимости проводят ИВЛ, инфузион­

ную терапию, в/в капельное введение 30% р­ра натрия тиосульфата, оксиге­

нотерапию, форсированный диурез.

ЙОПАМИДОЛ (IOPAMIDOLUM)

CAS №: 60166­93­0 

C

17

H

22

I

3

N

3

O

8

. 

USPDDN: (S)­N,N’­бис(2­гидрокси­1­(гидроксиметил)этил)­2,4,6­трииодо­5­

лактамидоизофталамид.

RTECS: L­(+)­N,N’­бис(2­гидрокси­1­гидроксиметилэтил)­2,4,6­трииодо­5­лактамид 

изофталамид.

M

m 

= 777,09 Да.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: водорастворимое рентгеноконтраст­

ное средство. Молекула имеет неионную природу, р­р обладает низким осмо­

тическим давлением, что способствует хорошей местной и системной перено­

симости. Используют в качестве контрастного средства для внутритекального, 

в/а и в/в введения.

ПОКАЗАНИЯ:  миелорадикулография,  цистернография,  вентрикулогра­

фия;  церебральная  ангиография,  коронарная  ангиография,  грудная  аорто­

графия, аортография брюшного отдела аорты, ангиокардиография, селектив­

ная висцеральная артериография, периферическая артериография, веногра­

фия, цифровая субтракционная ангиография; в/в урография, компьютерная 

томография; артрография (фистулография).

ПРИМЕНЕНИЕ:  исследования  в нейрологии:  5–15 мл  (200–300 мг  йода 

на 1 мл). Ангиография: для проведения церебральной ангиографии — 5–10 мл 

болюсно (300 мг йода на мл); для проведения коронарной ангиографии, груд­

ной аортографии, аортографии брюшной полости, ангиокардиографии — 1,0–

1,2 мл/кг (370 мг йода на 1 мл); для проведения селективной висцеральной ар­

териографии — 300–370 мг йода на 1 мл; для проведения периферической ар­

териографии рекомендовано введние 40–50 мл р­ра (300–370 мг йода на 1 мл); 

для проведения венографии рекомендовано введение 30–50 мл (300 мг йода 

на 1 мл); для проведения цифровой ангиографии — 200–370 мг йода на 1 мл. 

Урография: рекомендуемые дозы — 30–50 мл. При проведении компьютерной 

томографии — 0,5–2 мл/кг (300–370 мг йода на 1 мл) в/в болюсно или капель­

но. Артрография: рекомендуемая доза — 300 мг йода на 1 мл.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к йопамидолу; 

макроглобулинемия  Вальденстрема,  множественная  миелома,  печеночная 

и/или почечная недостаточность, выраженный тиреотоксикоз.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, гиперемия кожи, жар, головная 

боль,  острый  ринит  или  отек  гортани,  лихорадка,  повышенное  потоотделе­

ние, астенический синдром, головокружение, бледность, одышка, снижение 

АД, сыпь, тахикардия, возбуждение, цианоз, потеря сознания, судороги. Если 

во время обследования развивается эпилептический припадок — в/в вводят 

диазепам или фенобарбитал натрия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: открытый флакон необходимо использовать немед­

ленно. Следует избегать использования оборудования, в котором р­р может 

войти в прямой контакт с поверхностью, содержащей медь. Обследуя детей 

раннего  возраста,  нельзя  ограничивать  потребление  ими  жидкости  перед 

введением гипертонического контрастного р­ра, а также контролировать лю­

бой дисбаланс воды и электролитов. У беременных и больных с гипертирео­

зом следует применять йодсодержащую контрастную среду, только если это 

крайне необходимо. Следует иметь в виду, что захват йода в щитовидной же­

лезе будет уменьшаться в течение нескольких дней (а иногда и 2 нед) после 

применения йодсодержащей контрастной среды.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антипсихотические средства, анальгетики, антигис­

таминные,  противорвотные,  седативные  средства  фенотиазиновой  группы 

хотя и повышают порог судорожной готовности, но если возможно, лечение 

подобными средствами следует прекратить не менее чем за 48 ч до введения 

контрастной среды и не возобновлять ранее чем через 12 ч после окончания 

процедуры. Нельзя смешивать с другими препаратами в одном объеме.

ЙОПРОМИД (IOPROMIDUM)

CAS №: 73 334­07­3 

C

18

H

24

I

3

N

3

O

8

. 

USPDDN: N,N’­бис(2,3­дигидроксипропил)­2,4,6­трииодо­5­(2­метоксиацетамидо)­

N­метилизофталамид.

M

m 

= 791,12 Да, растворимость в воде — 23,8 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  мономерное,  низкоосмотическое, 

неионное рентгеноконтрастное средство. За счет наличия стабильно связан­

ного  йода  поглощает  рентгеновские  лучи  и обеспечивает  высокую  степень 

непрозрачности объектов исследования.

ПОКАЗАНИЯ:  для  усиления  контрастирования  при компьютерной  томо­

графии, цифровой субтракционной ангиографии, в/в урографии, флебогра­

фии конечностей; для отчетливого контрастирования полостей тела (артро­

графия, гистеросальпингография, фистулография).

ПРИМЕНЕНИЕ: дозы йопромида при проведении ангиографических ис­

следований  зависят  от возраста  и массы  тела  пациента,  минутного  объема 

сердца,  диагностической  задачи,  вида  технического  оборудования,  а также 

вида кровеносных сосудов исследуемой области.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гипертиреоз; повышенная чувствительность к йоду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: тошнота, рвота, изменение уровня АД, головная 

боль, головокружение, зуд, крапивница, чихание, слезотечение, затруднение 

дыхания, гиперемия кожи, чувство жара и болевые ощущения в месте внутри­

сосудистого введения, озноб, повышение температуры тела, потливость.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  пациентам  с деком­

пенсированной  недостаточностью  кровообращения,  выраженными  наруше­

ниями функции печени и почек, эмфиземой легких, тяжелым общим состо­

янием,  выраженным  атеросклерозом  и спазмами  сосудов  головного  мозга, 

больным сахарным диабетом, при узловом зобе, плазмоцитоме. Пациентам 

с феохромоцитомой в связи с опасностью развития сосудистого криза реко­

мендуется предварительно вводить блокаторы α­адренорецепторов. При по­

вышенном риске развития аллергических реакций перед исследованием па­

циентам проводят подготовку, включающую введение ГКС и/или антигиста­

минных препаратов.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные препараты могут искажать резуль­

таты  исследования  функции  щитовидной  железы,  поэтому  в течение  6 нед 

после  использования  йопромида  радиоизотопная  диагностика  щитовид­

ной железы дает ложные результаты. В период беременности исследование 

с йопромидом проводят только по жизненным показаниям.

ЙОХИМБИН* (YOHIMBINUM*)

CAS №: 146­48­5 

C

21

H

26

N

2

O

3

. 

RTECS: йохимбан­16­α­карбоксиловой кислоты, 17­α­гидрокси­, метиловый эфир; 

или 17­гидроксийохимбан­16­карбоксиловой кислоты метиловый эфир; или йохимбовой 

кислоты метиловый эфир.

ЙОПА

Й

КомПендиум 2005 

С­119

M

m 

= 354,45 Да. Точка плавления — 241 °С; log P (октанол­вода) = 2,73; растворимость 

в воде — 277 мг/л при температуре 25 °С. Кристаллический порошок без запаха.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: алкалоид из коры дерева Corynanthe 

Yohimbe, произрастающего в Западной Африке. Селективный блокатор α

2

­ад­

ренорецепторов.  Увеличивает  поток  симпатической  импульсации  из  ЦНС 

и высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая таким об­

разом симпатомиметическое действие. Повышает двигательную активность. 

Эффективен при эректильной дисфункции. Механизм действия при наруше­

ниях эрекции до конца не выяснен. Экспериментально установлено, что йо­

химбин  нормализует  половую  функцию  и способность  к коитусу,  ослаблен­

ную в результате стресса, устраняет торможение эрекции, вызванное стиму­

ляцией α

2

­адренорецепторов, оказывает стимулирующее влияние на ЦНС.

Йохимбин  полностью  абсорбируется  в пищеварительном  тракте  через 

45–60 мин после приема внутрь. Максимальная концентрация в крови, со­

ставляющая  в среднем  46 нг/мл,  достигается  примерно  через  1,3 ч  после 

приема. Период полувыведения — около 0,6 ч. Через 24 ч йохимбин практи­

чески не обнаруживается в моче (0,35% от принятой дозы). Эксперименталь­

но установлено, что в течение 10 мин йохимбин поступает в мозг, около 17% 

его определяется там еще через 6 ч. Период полураспада в мозге составля­

ет примерно 3 ч.

ПОКАЗАНИЯ: эректильная дисфункция, недержание мочи, климакс у муж­

чин.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  по 5–10 мг  йохимбина  гидрохлорида  1–3 раза 

в сутки, лучше во время еды. Целесообразно проводить курс лечения про­

должительностью 3–4 нед. После перерыва курс можно повторить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: АГ, повышенная чувствительность к йохимбину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: редко — тремор рук, повышенная возбудимость.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не установлены.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  описан  случай  острого  отравления  при перораль­

ном  приеме  250 мг  йохимбина.  Интоксикация  проявляется  общей  слабо­

стью, генерализованной парестезией, нарушениями памяти и координации 

движений, сильной головной болью, головокружением, тремором, тахикар­

дией, АГ и чувством страха, сохраняющимися без изменений в течение не­

скольких часов, значительным повышением уровня норадреналина в плаз­

ме  крови,  тошнотой,  рвотой,  мидриазом,  слюно­  и слезотечением,  повы­

шенной потливостью.

В качестве антидота при отравлении йохимбином можно применять кло­

нидин,  который  немедленно  устраняет  клинические  проявления  интоксика­

ции.  Назначают  внутрь  в начальной  дозе  0,1–0,2 мг,  затем  повторно  с ча­

совыми интервалами в дозе 0,1 мг до полной нормализации состояния. Ги­

пертонический криз купируют комбинацией блокатора β­адренорецепторов 

с блокатором  α­адренорецептора  или  периферическим  вазодилататором. 

Для устранения чувства страха или галлюцинаций назначают бензодиазепи­

ны. Нельзя назначать нейролептики фенотиазинового ряда.

КАГОЦЕЛ* (KAGOCELUM*)

CAS №: 115 774­57­7

. 

Натриевая соль сополимера (1­4)­ 6­ 0­ карбоксиметил­β­D­глюкозы,(1­4)­β­D­

глюкозы, (21­24)­2,3,14,15,21,24, 29,32­октагидрокси­23­(карбокси­метоксиметил)­7,10­

диметил­4,13­ди(2­пропил)­19,22,26,30,31 –пентаоксагептацикло [23.3.2.216.05.28.082

7.09.1В.012.17]дотриаконта­1,3,5(28),6,8(27),9(18),10,12(17),13,1­декаена.

Форма выпуска: таблетки

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: основным механизмом действия ка­

гоцела  является  способность  индуцировать  продукцию  интерферона.  Каго­

цел  вызывает  образование  в организме  человека  так  называемого  поздне­

го интерферона, являющегося смесью интерферонов, обладающих высокой 

противовирусной  активностью.  Кагоцел  вызывает  продукцию  интерферона 

практически  во всех  популяциях  клеток,  принимающих  участие  в противо­

вирусном ответе организма: Т­ и В­ лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, 

фибробластах, эндотелиальных клетках. При приеме внутрь одной дозы каго­

цела титр интерферона в сыворотке крови достигает максимальных значений 

через 48 ч. Интерфероновый ответ организма на введение кагоцела характе­

ризуется продолжительной (до 4–5 сут) циркуляцией интерферона в кровото­

ке. Динамика накопления интерферона в кишечнике при приеме внутрь каго­

цела не совпадает с динамикой титров циркулирующего интерферона. В сы­

воротке крови концентрация интерферона достигает высоких значений лишь 

через 48 ч после приема кагоцела, в то время как в кишечнике максимум про­

дукции интерферона отмечается уже через 4 ч.

Кагоцел в терапевтических дозах нетоксичен, не кумулирует в организ­

ме, не вызывает аллергических реакций. Не обладает мутагенными и тера­

тогенными свойствами. Кагоцел не канцерогенен и не обладает эмбриоток­

сическим действием.

Наибольшая эффективность при лечении кагоцелом достигается при его 

назначении не позднее 4­го дня от начала острой инфекции. В профилактиче­

ских целях может применяться в любые сроки, в том числе и непосредствен­

но после контакта с возбудителем инфекции.

Через  24 ч  после  введения  в организм  кагоцел  накапливается,  в  ос­

новном,  в печени,  в меньшей  степени —  в легких,  тимусе,  селезенке,  поч­

ках,  лимфоузлах.  Низкая  концентрация  отмечается  в жировой  ткани,  серд­

це, мышцах, семенниках, мозге, плазме крови. Низкое содержание кагоце­

ла в головном мозге объясняется высокой молекулярной массой соединения, 

затрудняющей его проникновение через ГЭБ. В плазме крови находится пре­

имущественно  в связанном  виде.  При  ежедневном  многократном  введении 

кагоцела объем распределения колеблется в широких пределах в различных 

органах.  Особенно  выражено  накопление  кагоцела  в селезенке  и лимфати­

ческих узлах. При приеме внутрь в общий кровоток попадает около 20% вве­

денной дозы кагоцела. Всосавшийся кагоцел циркулирует в крови, в основ­

ном,  в связанной  с макромолекулами  форме:  с липидами —  47%,  с белка­

ми — 37%. Несвязанная часть составляет около 16%. Из организма выводится 

преимущественно через кишечник: через 7 сут из организма выводится 88% 

введенной дозы, из них 90% — с калом, 10% — с мочой.

ПОКАЗАНИЯ: применяют у взрослых в качестве профилактического и лечеб­

ного средства при гриппе и других ОРВИ; как лечебное средство при герпесе.

ПРИМЕНЕНИЕ:  для  лечения  гриппа  и ОРВИ  в первые  два  дня  забо­

левания  назначают  по 0,024 г  3 раза  в сутки,  в последующие  два  дня — 

по 0,012 3 раза  в сутки.  Всего  на курс —  18  таблеток  по 0,012 г,  продолжи­

тельность курса лечения — 4 дня.

Для лечения герпеса назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 

5 дней. Всего на курс — 30 таблеток, длительность курса 5 дней.

Профилактика  респираторно-вирусных  инфекций  проводится 

7­дневными циклами: два дня — по 2 таблетки 1 раз в день, 5 дней перерыв, 

затем цикл повторить. Длительность профилактического курса — от одной не­

дели до нескольких месяцев.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  индивидуальная  чувствительность, 

беременность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно развитие аллергических реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: кагоцел хорошо сочетается с другими противовирусны­

ми препаратами, иммуномодуляторами и антибиотиками (аддетивный эффект).

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при случайной передозировке рекомендуется назна­

чить обильное питье, вызвать рвоту.

КАЛИЯ ЙОДИД* (KALII IODIDUM*)

CAS №: 7681­11­0

Бесцветные (белые) кубические кристаллы или белый мелкокристаллический порошок 

без запаха с солено­горьким вкусом, быстро отсыревающий во влажном воздухе. Легко­

растворим в воде (1:0,75), спирте (1:12), глицероле (1,2,5).

Форма выпуска: таблетки, глазные капли.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  неорганическое  соединение  йода. 

При возмещении дефицита йода восстанавливает нарушенный синтез тирео­

идных гормонов. При нормальном содержании йода в окружающей среде под 

влиянием избытка йодидов тормозится биосинтез тиреоидных гормонов, их 

выход из тиреоглобулина гипофиза и блокируется его секреция гипофизом. 

Оказывает муколитическое действие.

После приема внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Вы­

водится преимущественно с мочой, частично через потовые железы и с калом.

ПОКАЗАНИЯ:  внутрь  —  профилактика  развития  йоддефицитных  состо­

яний  (проявляющихся  нарушением  интеллектуального  развития,  снижени­

ем  работоспособности,  женским  и мужским  бесплодием,  невынашиванием 

беременности, мертворождением, врожденным неврологическим кретиниз­

мом), деменция, глухонемота, спастическая дисплегия, косоглазие, микседе­

матозным кретинизмом (психомоторные нарушения, карликовость, отстава­

ние в психическом развитии), врожденным гипотиреозом и др.), в том числе 

эндемического зоба при недостаточном поступлении йода в организм; про­

филактика рецидива зоба после проведения комплексного лечения препара­

тами гормонов щитовидной железы; зоб у новорожденных; профилактика ра­

диационного  поражения  щитовидной  железы  при поступлении  радиоактив­

ных изотопов йода.

Глазные  капли:  катаракта,  помутнение  роговицы  и стекловидного  тела, 

кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы, рого­

вицы и век.

ПРИМЕНЕНИЕ:  для  профилактики  зоба  при недостаточности  йода  ре­

комендуют  следующие  дозы —  детям,  в том  числе  новорожденным,  по 50–

100 мкг  йода  в сутки;  подросткам  и взрослым —  100–200 мкг  йода  в сутки; 

беременным — 150–200 мкг йода в сутки.

Для  профилактики  рецидива  после  медикаментозного  лечения  зоба 

при недостаточности йода рекомендуемая доза составляет 100–200 мкг йода 

в сутки.

После оперативного лечения зоба у новорожденных, детей и подростков 

рекомендуемая доза — 100–200 мкг йода в сутки.

Для профилактики радиационного поражения щитовидной железы взрос­

лым и детям в возрасте старше 2 лет назначают по 0,125 г, детям до 2 лет — 

по 0,04 г 1 раз в сутки в течение всего периода возможной инкорпорации ра­

диоактивных изотопов йода.

КАЛИ

К