Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 382

С­92

 

КомПендиум 2005

ДОКУЗАТ НАТРИЙ (DOCUSATUM NATRICUM)

CAS №: 577­11­7 

C

20

H

38

O

7

S⋅Na

. 

USPDDN, HSDB, RTECS, TSCAINV: бутандиоевой кислоты, сульфо­, 1,4­бис(2­

этилгексил) эфир, натриевая соль.
USPDDN: натрия 1,4­бис(2­этилгексил)сульфосукцинат.
HSDB, RTECS: 1,4­бис(2­этилгексил) натрия сульфосукцинат; бис(2­этилгексил) S­
натрия сульфосукцинат; или диоктил натрий сульфосукцинат.
RTECS: 2­этилгексил сульфосукцинат натрия; или бис(2­этилгексил)натрия 
сульфосукцинат; или диоктиловый эфир натрия сульфосукцината.
M

m 

= 444,57 Да. Точка плавления — 176 °С; log P (октанол­вода) = 6,1.

Форма выпуска: гель ректальный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: слабительное средство. При введе­

нии в прямую кишку размягчает каловые массы и, инициируя рефлекс дефе­

кации, способствует их выведению. Время наступления эффекта — 5–20 мин 

после введения.

ПОКАЗАНИЯ: запор; подготовка к эндоскопическому исследованию ниж­

них отделов толстой кишки.

ПРИМЕНЕНИЕ: ректально в дозе 0,12 г. При необходимости ректальное 

введение геля можно повторить.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к докузату натрия, 

геморрой  в фазе  обострения,  трещины  анального  отверстия,  геморрагиче­

ский проктит, геморрагический колит.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  ощущение  жжения  в прямой  кишке,  застойные 

явления в прямой кишке (при длительном применении).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не использовать для длительного лечения (в слу­

чае неэффективности одно­двукратного применения заменить другим слаби­

тельным средством).

ДОМПЕРИДОН (DOMPERIDONUM)

CAS №: 57 808­66­9 

C

22

H

24

ClN

5

O

2

. 

USPDDN, RTECS: 5­хлоро­1­(1­(3­(2­оксо­1­бензимидазолинил)пропил)­4­

пиперидил)­2­бензимидазолинон.
M

m 

= 425,92 Да. Точка плавления — 242,5 °С; рКа = 7,9; log P (октанол­вода) = 3,9; 

растворимость в воде — 0,986 мг/л при температуре 25 °С.

Форма выпуска: таблетки, таблетки п/о, таблетки быстрорастворимые.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антагонист  рецепторов  допамина, 

прокинетик.  Практически  не  проникает  через  ГЭБ.  Увеличивает  продолжи­

тельность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и две­

надцатиперстной  кишки,  ускоряет  опорожнение  желудка,  повышает  тонус 

нижнего  пищеводного  сфинктера.  Не  влияет  на желудочную  секрецию.  Об­

ладает антиэметическим действием, обусловленным сочетанием гастрокине­

тического эффекта и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне 

хеморецепторов, которая расположена вне ГЭБ.

После приема внутрь быстро всасывается. Подвергается интенсивному 

метаболизму в стенке кишечника и печени, обладает низкой биодоступнос­

тью  (около  15%).  Максимальная  концентрация  в плазме  крови  достигается 

через 1 ч после приема. Пониженная кислотность желудочного сока умень­

шает абсорбцию домперидона. Связывается с белками плазмы крови на 91–

93%.  Выводится  с калом  (66%)  и мочой  (33%).  Период  полувыведения  со­

ставляет 7–9 ч, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

ПОКАЗАНИЯ: комплекс диспепсических симптомов, ассоциированный с за­

медлением опорожнения желудка, желудочно­пищеводным рефлюксом, эзофаги­

том (ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощу­

щение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка, метеоризм, тош­

нота, рвота, изжога с регургитацией желудочного содержимого); тошнота и рвота 

функционального, органического, инфекционного или алиментарного происхож­

дения,  а также  вызванные  лучевой  или  эметогенной  химиотерапией;  тошнота 

и рвота, вызванная агонистами допамина (леводопа, бромокриптин).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь за 15–20 мин до еды; при хронической диспепсии 

взрослым — 10 мг 3 раза в сутки и при необходимости перед сном; детям — 

2,5 мг на 10 кг массы тела 3 раза в сутки и перед сном. При остром и подос­

тром состоянии дозу можно повысить в 2 раза, за исключением случаев при­

менения домперидона у детей в возрасте до 1 года.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  желудочно­кишечное  кровотечение,  непроходи­

мость желудка или кишечника, перфорация язвы, пролактинома, повышенная 

чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  спазмы  кишечника,  экстрапирамидные  рас­

стройства, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница), гиперпролак­

тинемия, очень редко — галакторея, гинекомастия.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  с осторожностью  назначают  пациентам  с выра­

женными нарушениями функции печени. В период беременности домпери­

дон применяют только в том случае, когда предполагаемая польза для матери 

превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения 

домперидона  в период  кормления  грудью  грудное  вскармливание  следует 

прекратить. У детей грудного возраста применяют с особой осторожностью. 

Домперидон не влияет на скорость психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антихолинергические препараты могут нейтрализо­

вать действие домперидона. Антацидные и антисекреторные средства в слу­

чае одновременного приема с домперидоном снижают его биодоступность.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  симптомами  передозировки  могут  быть  сонливость, 

дезориентация и экстрапирамидные расстройства, особенно у детей. В случае 

передозировки рекомендуется промывание желудка, прием активированного 

угля и врачебный контроль. Для устранения экстрапирамидной симптоматики 

применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсо­

низма или антигистаминные прапараты с антихолинергическим действием.

ДОПАМИН (DOPAMINUM)

CAS №: 51­61­6 

C

18

H

11

NO

2

. 

HSDB, RTECS: 3,4­дигидроксифенэтиламин; или 3,4­дигидроксифенилэтиламин; или 

3­гидрокситирамин; или 4­(2­аминоэтил)пирокатехол.

HSDB: 2­(3,4­дигидроксифенил)этиламин; или 4­(2­аминоэтил)­1,2­бензендиол; 

или α­(3,4­дигидроксифенил)­β­аминоэтан.

NLM: 4­(2­аминоэтил)катехол.

M

m 

= 153,18 Да. Точка плавления — 128 °С; рКа = 8,93; log P (октанол­вода) = ­0,98. 

Допамин (в форме гидрохлорида) — белый или беловатый кристаллический порошок, 

который может иметь легкий запах хлористоводородной кислоты. Свободно растворим 

в воде и растворим в спирте. Неустойчив к воздействию щелочей, солей железа 

и окислителей.

Форма выпуска: р­р для инъекций, концентрат для приготовления 

инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: катехоламин, нейромедиатор. Эндо­

генный допамин является метаболическим предшественником норэпинефри­

на  (норадреналина)  и эпинефрина  (адреналина).  Оказывает  специфическое 

стимулирующее  влияние  на допаминовые  рецепторы,  а в высоких  дозах  сти­

мулирует также α­ и β­адренорецепторы. Под влиянием допамина повышает­

ся сопротивление периферических сосудов и уровень систолического АД, уси­

ливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. ЧСС из­

меняется незначительно; повышается потребность миокарда в кислороде, но 

из­за увеличения коронарного кровотока обеспечивается более значительная 

доставка  кислорода.  Применение  допамина  увеличивает  кровоток  в сосудах 

сердца, головного мозга, кишечника и почек, а также клубочковую фильтрацию 

и экскрецию натрия почками.

Действие  допамина  наступает  быстро  и заканчивается  через  5–10 мин 

после окончания в/в вливания. Период полувыведения — около 2 мин. Прибли­

зительно 50% допамина связывается с белками плазмы крови. Допамин быст­

ро метаболизируется в печени, почках и плазме крови под действием МАО и ка­

техол­О­метилтрансферазы до неактивных метаболитов и интенсивно выделя­

ется почками. Около 25% введенной дозы метаболизируется в норэпинефрин 

в окончаниях адренергических нервов. Ввиду быстрой элиминации допамин не 

накапливается в организме даже при длительных инфузиях.

ПОКАЗАНИЯ:  кардиогенный,  травматический,  послеоперационный,  эн­

дотоксический, гиповолемический шок, острая сердечная и сосудистая недо­

статочность, синдром низкого сердечного выброса.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводят в/в капельно. 25 или 200 мг разводят соответственно 

в 125 или 400 мл 5% р­ра глюкозы или изотонического р­ра натрия хлорида так, что­

бы в 1 мл р­ра содержалось соответственно 200 и 500 мкг допамина. При противо­

показаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентри­

рованные р­ры, разводя 200 мг в 250 мл вышеуказанных р­ров (в 1 мл содержится 

800 мкг допамина). Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг со­

ставляет 1–4 мкг/кг массы тела в 1 мин (2–11 капель 0,05% р­ра или 1,5–6 капель 

0,08% р­ра). Терапевтическая доза составляет 5–9 мкг/кг в 1 мин. При вазодила­

тации и артериальной гипотензии допамин целесообразно применять в дозе 10–

15 мкг/кг в 1 мин. При необходимости скорость введения повышают до 18 мкг/кг 

в 1 мин. Инфузию производят непрерывно в течение от 2–3 ч до 1–4 дней и более. 

Суточная доза достигает 400–800 мг. Введение проводят под контролем ЭКГ. Дозу 

и скорость введения определяют с учетом уровня АД, ЧСС, ритма сердца, величи­

ны сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без артериальной гипо­

тензии свидетельствует о необходимости снижения дозы.

ДОКУ

Д

КомПендиум 2005 

С­93

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: феохромоцитома, аритмия, закрытоугольная гла­

укома, гипертрофия предстательной железы.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: при введении в высоких дозах возможны спазм пе­

риферических  сосудов,  тремор,  тахикардия,  аритмия,  ангинозная  боль,  нару­

шение дыхания, головная боль, психомоторное возбуждение и другие признаки 

адреномиметического действия. В связи с быстрой элиминацией допамина из 

организма  указанные  явления  исчезают  при снижении  дозы  или  прекращении 

введения. При нарушении ритма (экстрасистолия) целесообразно применение 

антиаритмических средств (лидокаин, верапамил и др.). При экстравазации р­ра 

допамина возможно развитие некроза кожи и подкожной жировой клетчатки.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: в период беременности допамин следует назначать 

только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери 

превышает потенциальный риск для плода.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: допамин можно сочетать с сердечными гликозида­

ми, а также диуретическими средствами (фуросемид и др.). При гиповолеми­

ческом шоке введение допамина сочетают с введением плазмы, плазмозаме­

нителей или цельной крови.

Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО, с циклопро­

паном и галогенсодержащими средствами для наркоза (фторотан и др.).

Р­ры допамина нельзя смешивать со щелочными р­рами других препаратов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ.

ДОРЗОЛАМИД (DORZOLAMIDUM)

CAS №: 120279­96­1 

C

10

H

16

N

2

O

4

S

3

. 

NLM: 4H­тиено(2,3­b)тиопиран­2­сульфонамид, 4­(этиламино)­5,6­дигидро­6­

метил­, 7,7­диоксид, (4S,6S)­.

M

m 

= 324,444 Да. Дорзоламид (в форме гидрохлорида) — белый или беловатый 

кристаллический порошок, растворимый в воде и труднорастворимый в этаноле 

и метаноле.

Форма выпуска: р­р офтальмологический стерильный.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  ингибитор  карбоангидразы,  пред­

назначенный для местного применения в офтальмологии. В отличие от пер­

оральных  ингибиторов  карбоангидразы  дорзоламид  при местном  примене­

нии оказывает непосредственное воздействие на глаз.

ПОКАЗАНИЯ: повышение внутриглазного давления, в том числе при откры­

тоугольной, псевдоэксфолиативной и иной вторичной открытоугольной глаукоме.

ПРИМЕНЕНИЕ:  при  монотерапии  по  1  капле  2%  р­ра  в  пораженный(е) 

глаз(а)  3 раза  в сутки.  При  использовании  в комбинации  с блокаторами  β­ад­

ренорецепторов  для  местного  применения  дорзоламид  назначают  по 1  капле 

в пораженный(е) глаз(а) 2 раза в сутки. При назначении вместо других противо­

глаукомных средств рекомендуют сделать перерыв на 1 день до начала лечения 

дорзоламидом. При одновременном применении дорзоламида и других местных 

офтальмологических средств следует вводить их с интервалом не менее 10 мин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к дорзоламиду.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение горечи во рту, тошнота, головная боль, 

головокружение, парестезии, повышенная утомляемость, местные реакции (ощу­

щение жжения и покалывание, нечеткость зрения, раздражение глаз, слезотече­

ние, конъюнктивит, блефарит), редко — иридоциклит, преходящая миопия (исче­

зающая после отмены препарата), поверхностный точечный кератит, аллергичес­

кие реакции (кожная сыпь и зуд, ангионевротический отек, крапивница).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: учитывая тот факт, что дорзоламид и его метаболит 

выводятся преимущественно с мочой, назначать его больным с тяжелой по­

чечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) не следует.

Лечение больных с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначе­

ния офтальмологических гипотензивных средств требует проведения других 

терапевтических  мер.  Эффективность  дорзоламида  у больных  с острой  за­

крытоугольной глаукомой не изучалась.

Дорзоламид следует с осторожностью назначать больным с печеночной 

недостаточностью, так как его влияние у таких больных не изучено.

Дорзоламид относится к классу сульфамидов и даже при местном при­

менении оказывает общерезорбтивное действие. В случае появления симп­

томов,  свидетельствующих  о неадекватной  реакции  или  повышенной  чувс­

твительности, дорзоламид следует отменить.

Дорзоламид следует назначать в период беременности только в тех случа­

ях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск 

для плода. Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. Безопас­

ность и эффективность применения дорзоламида у детей не установлены.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлены негативные взаимодействия при соче­

тании дорзоламида и следующих средств: р­ры тимолола и бетаксолола для 

офтальмологии, ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов, диуретики, 

НПВП, а также эстрогены, инсулин, тироксин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке могут отмечаться нарушения элект­

ролитного баланса, развитие ацидоза и симптоматики со стороны ЦНС. В таких 

случаях рекомендуют применять симптоматическую и поддерживающую тера­

пию, а также контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (в пер­

вую очередь калия) и рН крови.

ДОЦЕТАКСЕЛ (DOCETAXELUM)

CAS №: 114977­28­5 

C

43

H

53

NO

14

. 

NLM: бензенпропаноевой кислоты, β­(((1,1­диметилэтокси)карбонил)амино)­α­

гидрокси­, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)­12b­(ацетокси)­12­(бензоилокси)­2a,

3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b­додекагидро­4,6,11­тригидрокси­4a,8,13,13­тетраметил­5­

оксо­7,11­метано­1H­циклодека(3,4)бенз(1,2­b)оксет­9­ил эфир, (αR,βS)­.

MESH: бензенпропаноевой кислоты, β­(((1,1­диметилэтокси)карбонил)амино)­α­

гидрокси­, 12b­ 

(ацетокси)­12­(бензоилокси)­2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b­додекагидро­4,6,11­

тригидрокси­4a,8,13,13­тетраметил­5­оксо­7,11­метано­1H­циклодека(3,4)бенз(1,2­

b)оксет­9­ил эфир.

M

m 

= 807,9 Да. Точка плавления — 232 °С; log P (октанол­вода) = 2,83; растворимость 

в воде — 0,025 мг/л при температуре 25 °С.

Белый или почти белый порошок, высоколипофильный и практически нерастворимый 

в воде.

Форма выпуска: концентрат для приготовления инфузионного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  цитостатическое  полусинтетическое 

средство группы таксоидов, которое получают из биомассы игл тиса. Способству­

ет накоплению тубулина в микротрубочках и препятствует их распаду, что вызы­

вает нарушение фазы митоза и межфазных процессов в опухолевых клетках.

После однократного в/в введения в дозе 100 мг/м

2

 поверхности тела мак­

симальная концентрация в плазме крови составляет 3,7 мкг/мл. Средние вели­

чины системного клиренса и равновесного объема распределения равны соот­

ветственно 21 л/ч на 1 м

2

 и 113 л. Связывание с белками плазмы крови — более 

90%. Около 6% введенной дозы выводится с мочой, 75% — с калом, главным 

образом в виде метаболитов, незначительная часть — в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ:  местно­прогрессирующий  или  метастазирующий  рак  мо­

лочной  железы;  местно­прогрессирующий  или  метастазирующий  рак  лег­

ких —  в качестве  монотерапии  или  в комбинации  с производными  платины, 

в том числе при неэффективности других химиотерапевтических средств; ме­

тастазирующая карцинома яичников при неэффективности лечения препара­

тами первого ряда или иной химиотерапии.

ПРИМЕНЕНИЕ:  вводят  в дозе  100 мг/м

2

  путем  одночасовой  в/в  инфузии 

каждые 3 нед. В случае развития на фоне терапии доцетакселом выраженной 

нейтропении (нейтрофильных гранулоцитов менее 500 в 1 мм

3

), сочетающей­

ся с лихорадкой, а также при кожных реакциях или выраженной периферичес­

кой полинейропатии дозу необходимо снизить до 75 мг/м

2

. За 24 ч до введе­

ния  доцетаксела  всем  больным  назначают  внутрь  дексаметазон  в дозе  8 мг 

2 раза в сутки; прием продолжают в течение 3 дней. Это позволяет уменьшить 

задержку жидкости в организме при лечении доцетакселом.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к доцетакселу, вы­

раженная  нейтропения  (менее  1500  клеток  в 1 мм

3

),  период  беременности 

и кормления  грудью,  выраженные  нарушения  функции  печени  (повышение 

активности  АлАТ  в 3,5 раза  и ЩФ  в 6 раз  выше  максимального  нормально­

го уровня).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны обратимая нейтропения, тромбоцито­

пения, анемия, тошнота, рвота, диарея, стоматит, артериальная гипотензия, 

парестезии, кожная сыпь, бронхоспазм, задержка жидкости в организме, оте­

ки (появляются через 4–5 курсов лечения и обусловлены, по­видимому, по­

вышением проницаемости капилляров), алопеция, артралгия, миалгия, асте­

ния, повышение уровня трансаминаз и билирубина в сыворотке крови.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: безопасность применения доцетаксела в период бе­

ременности и кормления грудью не установлена. Наблюдавшиеся при проведе­

нии токсикологических исследований негативные явления со стороны яичек дают 

основания полагать, что препарат может ухудшать фертильность у мужчин. Для 

своевременного выявления миелотоксического действия доцетаксела необходим 

систематический контроль состава периферической крови. Медицинский персо­

нал при работе с доцетакселом должен пользоваться перчатками.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  кетоконазол  in vitro  значительно  угнетает  метабо­

лизм доцетаксела.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случае передозировки больной должен быть пере­

веден в отделение интенсивной терапии. Специфический антидот доцетаксе­

ла неизвестен. Первыми признаками передозировки являются миелосупрес­

ДОЦЕ

Д

С­94

 

КомПендиум 2005

сия, периферическая нейропатия, поражение слизистой оболочки пищевари­

тельного такта (мукозит).

ДРОПЕРИДОЛ (DROPERIDOLUM)

CAS №: 548­73­2 

C

22

H

22

FN

3

O

2

. 

USPDDN, RTECS: 1­(1­(3­(p­флуоробензоил)пропил)­1,2,3,6­тетрагидро­4­

пиридил)­2­бензимидазолинон.

HSDB, RTECS: 1­(1­(4­(p­флуорофенил)­4­оксобутил)­1,2,3,6­тетрагидро­4­пиридил)­2­

бензимидазолинон.

M

m 

= 379,433 Да. Точка плавления — 145,75 °С; рКа = 7,46; log P (октанол­вода) = 3,5; 

растворимость в воде — 4,21 мг/л при температуре 25 °С.

Светло­кремовый кристаллический порошок. При хранении на воздухе и на свету 

желтеет. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Форма выпуска: р­р для инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: нейролептик группы производных бу­

тирофенона. Помимо высокой нейролептической активности, оказывает также 

противошоковое, противорвотное и аналептическое (стимулирующее влияние 

на дыхательный центр) действие. При в/в и в/м введении дроперидол снижа­

ет АД и оказывает некоторый антиаритмический эффект, при этом существен­

но не влияет на объемную скорость коронарного кровотока и ЧСС. Потенцирует 

эффекты анальгетиков и снотворных средств, обладает сильной каталептоген­

ной активностью. Дроперидол полностью предупреждает центральные стиму­

лирующие  эффекты  фенамина  (амфетамина),  оказывает  α­адреноблокирую­

щее действие и не обладает холиноблокирующей активностью.

При  в/в  введении  действие  проявляется  уже  через  2–5 мин,  достигая 

максимума через 15–20 мин после инъекции. Действие дроперидола относи­

тельно непродолжительное — около 30 мин, полностью эффекты дроперидо­

ла исчезают в зависимости от дозы через 2–3 ч.

ПОКАЗАНИЯ:  нейролептанальгезия  (обычно  в комбинации  с фентани­

лом) для подготовки пациентов к инструментальным и эндоскопическим ис­

следованиям, различным хирургическим вмешательствам, наркозу (особенно 

у лиц пожилого возраста, при кахексии, тяжелом общем состоянии больно­

го,  при нарушениях  кровообращения);  устранение  психомоторного  возбуж­

дения в послеоперационный период; шок, в том числе ожоговый, и интокси­

кации различного генеза (в составе комплексной терапии).

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым для премедикации за 15–45 мин до начала хи­

рургического вмешательства вводят в/м в дозе 2,5–5 мг, для вводного нар­

коза — в/в в дозе 15–20 мг, для поддержания наркоза повторно вводят 2,5–

5 мг дроперидола, в послеоперационный период дроперидол применяют в/м 

в дозе 2,5–5 мг (при необходимости эту дозу вводят повторно каждые 6 ч).

Детям для премедикации дроперидол вводят в/м в дозе 0,1 мг/кг мас­

сы тела; для вводного наркоза — в/в в дозе 0,2–0,4 мг/кг или в/м в дозе 0,3–

0,6 мг/кг. Дозы зависят от состояния больного.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: экстрапирамидные нарушения; повышенная чув­

ствительность к препаратам морфина; возраст до 3 лет; дроперидол нельзя 

применять при выполнении кесарева сечения.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны экстрапирамидные нарушения (чаще — 

при использовании дроперидола в высоких дозах), устраняемые применени­

ем противопаркинсонических средств; снижение уровня АД (при передози­

ровке  или  при значительной  гиповолемии),  восстанавливаемого  в первом 

случае  с помощью  аналептиков  и симпатомиметических  средств,  а во вто­

ром — путем возмещения ОЦК.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: совместное применение с производными бензоди­

азепина усиливает эффект дроперидола.

ДРОТАВЕРИН (DROTAVERINUM)

CAS №: 14009­24­6 

C

24

H

31

NO

4

. 

USPDDN: 1­(3,4­диэтоксибензилиден)­6,7­диэтокси­1,2,3,4­тетрагидроизохинолин.

MESH: 1­бензил­3’,4’,6,7­тетраэтокси­1,2,3,4­тетрагидроизохинолин.

M

m 

= 397,512 Да. Дротаверин (в форме гидрохлорида) — светло­желтый кристаллический 

порошок без запаха, растворимый в воде и спирте.

Форма выпуска: таблетки, капсулы, суппозитории ректальные, р­р для 

инъекций.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: миотропный спазмолитик. Устраня­

ет или предупреждает спазмы гладких мышц различных органов независимо 

от их локализации, функции и иннервации. По химической структуре и свойс­

твам близок к папаверину, однако значительно превосходит последний по вы­

раженности  и продолжительности  спазмолитического  действия.  Оказывает 

вазодилатирующее действие, умеренно снижает АД, увеличивает МОК.

При  пероральном  применении  быстро  всасывается.  Биодоступность — 

около 100%. При в/в введении действие развивается через 2–4 мин, макси­

мальный эффект развивается через 30 мин.

ПОКАЗАНИЯ: желчная колика, гипертонически­гиперкинетическая диски­

незия желчных протоков и желчного пузыря, холецистит, пилороспазм, карди­

оспазм,  пептическая  язва  желудка  и двенадцатиперстной  кишки  (в  составе 

комплексной терапии), кишечная и почечная колика, тенезмы, спазм мочевых 

путей  при нефролитиазе,  уролитиазе,  пиелите,  цистите;  альгодисменорея, 

угроза выкидыша и преждевременных родов; болевой синдром при спазмах 

периферических артериальных сосудов и сосудов головного мозга; для об­

легчения проведения некоторых инструментальных исследований.

ПРИМЕНЕНИЕ:  взрослым —  40–80 мг  3 раза  в сутки  перорально;  при­

меняют  также  ректально  в форме  суппозиториев  по 40 мг.  В/м,  в/в  или 

п/к — по 2–4 мл 2% р­ра 1–3 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет — 

по 20 мг 1–2 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к дротаверину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможны головокружение, тахикардия, ощуще­

ние жара, повышенная потливость, при в/в введении — снижение АД и арит­

мия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  дротаверин  может  уменьшить  антипаркинсониче­

ский эффект леводопы.

ДУБ ЧЕРЕШЧАТЫЙ (ОБЫКНОВЕННЫЙ)/СКАЛЬНЫЙ* 

(QUERCUS ROBUR/PETRAE*)

Форма выпуска: кора.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: кора поросли ветвей и тонких ство­

лов дуба содержит дубильные вещества пирогалловой группы (10–20%), гал­

ловую и эллаговую кислоты, кверцетин, флобафен, пектины. Применяют как 

вяжущее средство в виде водного отвара (1:10) для полоскания, наружно — 

в виде 20% отвара.

ПОКАЗАНИЯ: гингивит, стоматит, ларингит, фарингит, ожоги.

ПРИМЕНЕНИЕ: в виде полосканий 6–8 раз в сутки и наружно для обра­

ботки ожоговой поверхности.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  распространенные  ожоги,  пролежни,  повышен­

ная чувствительность к препарату.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции.

ДУШИЦА ОБЫКНОВЕННАЯ* (ORIGANUM VULGARE*)

Форма выпуска: трава.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: собранная во время цветения и вы­

сушенная трава душицы обыкновенной содержит эфирные масла (не менее 

0,1%), в состав которых входят тимол и его изомер карвакрол, флавоноиды, 

аскорбиновую  кислоту,  дубильные  и другие  биологически  активные  веще­

ства. Оказывает отхаркивающее и антисептическое действие, усиливает пе­

ристальтику кишечника при его атонии.

ПОКАЗАНИЯ: острый и хронический бронхит, пневмония, бронхоэктати­

ческая болезнь, хронический атонический запор.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  назначают  в виде  настоя  (10:200)  по 1  столовой 

ложке 3 раза в сутки; наружно используют для лечебных ванн.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ЖЕЛЕЗА ГЛЮКОНАТ* (FERRI GLUCONAS*)

CAS №: 299­29­6 

C

12

H

22

FeO

14

. 

HSDB, RTECS: железа глюконат

HSDB: глюконовой кислоты железная соль.

M

m 

= 446,15 Да. log P (октанол­вода) = ­7,71.

Форма выпуска: таблетки п/о, таблетки шипучие.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  соединение  двухвалентного  желе­

за,  оказывает  гемопоэтическое  (эритропоэтическое)  действие,  восполняет 

дефицит  железа  в организме.  При  курсовом  лечении  способствует  регрес­

сии  клинических  и лабораторных  симптомов  железодефицитной  анемии.  

Обладает высокой биодоступностью при пероральном приеме за счет низкой 

константы ионизации. Всасывается преимущественно в двенадцатиперстной 

кишке и проксимальной части тощей кишки. Более 90% связывается с белка­

ДРОП

Д

КомПендиум 2005 

С­95

ми плазмы крови (преимущественно с гемоглобином). Депонируется в виде 

ферритина или гемосидерина в гепатоцитах и ретикулоэндотелиальной сис­

теме, незначительное количество — в виде миоглобина в мышцах.

ПОКАЗАНИЯ:  железодефицитная  анемия  (профилактика  и лечение), 

вызванная  различными  причинами:  в результате  кровотечений  (полимено­

рея, метроррагия, роды, геморрой, пептическая язва желудка и двенадцати­

перстной кишки, хирургические вмешательства, частые носовые кровотече­

ния  и др.);  в результате  повышенной  потребности  в железе  в период  бере­

менности и кормления грудью, в период интенсивного роста, при донорстве, 

ожогах, гемодиализе; при алиментарной недостаточности железа или нару­

шении его всасывания при хронической диарее, ахлоргидрии, гастрэктомии, 

целиакии, болезни Крона, энтерите, мальабсорбции.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  за  1 ч  до или  через  2 ч  после  еды  взрослым — 

1,2–1,8 г/сут в 2–3 приема; с профилактической целью — 0,6 г/сут в 2 при­

ема; лечебная доза для детей — 0,3–0,9 г/сут, профилактическая — 0,3 г/сут. 

Продолждительность лечения не должна превышать 6 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к железа глюкона­

ту, гемохроматоз, гемосидероз, поздняя порфирия кожи, хронический гемо­

лиз, сидероахрестическая анемия (в том числе свинцовая), талассемия; ге­

молитические (наследственные и приобретенные) и другие анемии, не обу­

словленные дефицитом железа.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  гастралгия,  тошнота,  рвота,  запор,  диарея,  ги­

перемия  кожи,  гипертермия,  головокружение,  боль  в животе,  зубная  боль, 

боль в груди, в горле, в спине, аллергические реакции (зуд, крапивница), по­

вышенная  раздражительность,  окрашивание  каловых  масс  в темный  цвет; 

при длительном  применении —  эрозивно­язвенные  поражения  пищевари­

тельного тракта, потемнение зубной эмали.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью применяют при пептической язве 

желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерите, дивертикулите, неспецифи­

ческом язвенном колите, болезни Крона, хроническом алкоголизме, аллерги­

ческих заболеваниях, БА, гепатите, печеночной или почечной недостаточнос­

ти, ревматоидном артрите.

Печеночная или почечная недостаточность повышает риск кумуляции же­

леза.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антацидные средства, препараты кальция, кислота 

этидроновая, препараты, снижающие кислотность желудочного сока (цимети­

дин, натрия гидрокарбонат, фосфаты, оксалаты), панкреатин, молоко, овощи, 

хлебные злаки, яичный желток, чай, кофе, снижают всасывание железа (пре­

параты железа следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после их употре­

бления). Кислота аскорбиновая повышает абсорбцию железа. Железа глюко­

нат снижает абсорбцию фторхинолонов, пеницилламина, тетрациклинов (их 

рекомендуется принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов 

железа). Высокие дозы препаратов железа снижают абсорбцию препаратов 

цинка в кишечнике (рекомендуется принимать их через 2 ч после приема пре­

паратов железа). Этанол увеличивает абсорбцию железа и риск развития ток­

сических эффектов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  слабостью,  повышенной  утомляемо­

стью, гипертермией, парестезиями, бледностью кожных покровов, холодным 

липким потом, акроцианозом, болью в животе, рвотой и диареей с кровью, 

некрозом  слизистой  оболочки  пищеварительного  тракта,  слабым  пульсом, 

сопором,  снижением  АД,  тахикардией,  судорожными  припадками,  комой. 

Признаки периферического циркуляторного коллапса проявляются в течение 

30 мин после приема; метаболический ацидоз, судороги, лихорадка, лейко­

цитоз,  кома —  в течение  12–24 ч;  острый  почечный  и печеночный  некроз — 

через 2–4 дня.

Необходимо промыть желудок; в случае тяжелого отравления назнача­

ют  специфический  антидот  железа —  дефероксамин.  Вводят  в/в  медлен­

но, детям — 15 мг/ч, взрослым — 5 мг/кг/ч (до 80 мг/кг в сутки); при легком 

 отравлении вводят в/м: детям — по 1 г каждые 4–6 ч, взрослым — по 50 мг/кг 

(до 4 г/сут); проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ для выведе­

ния железа неэффективен, но может быть использован для ускорения вы­

ведения железо­дефероксаминового комплекса, а также может назначаться 

при олиго­ или анурии. Также возможно применение перитонеального диа­

лиза.

ЖЕЛЕЗА СУЛЬФАТ* (FERRI SULFAS*)

CAS №: 7720­78­7  FeSO

4

. 

HSDB, MESH: железа сульфат; железа моносульфат.

USPDDN: железа сульфат безводный.
M

m 

= 151,907 Да. Призматические прозрачные кристаллы голубовато­зеленого цвета 

или кристаллический бледно­зеленый порошок. Растворим в воде с образованием 
зеленоватого р­ра с вяжущим вкусом, имеет слабоксилую реакцию.

Форма выпуска: таблетки п/о, прологиров. действия.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  двухвалентное  железо,  входящее 

в состав  соли,  компенсирует  дефицит  этого  микроэлемента  в организме  (в 

частности, при железодефицитных анемиях), стимулирует эритропоэз, при­

нимает участие в метаболических процессах. Ионы железа являются компо­

нентами гемоглобина, миоглобина, а также многих ферментов. Дефицит же­

леза в организме возникает при недостатке этого элемента в пище, при нару­

шении всасывания в пищеварительном тракте (диарея, обширные операции, 

связанные с резекцией желудка, кишок), при повышенной потребности в же­

лезе (период беременности, активного роста), при кровопотере (гипермено­

рея, геморрагические осложнения при хирургических вмешательствах).

При проведении курсового лечения железодефицитной анемии отмеча­

ется постепенная регрессия клинических признаков анемии (общая слабость, 

утомляемость, головокружение, тахикардия,  болезненность и сухость  кожи) 

и показателей лабораторных исследований.

325 мг железа сульфата соответствует 0,105 г элементарного железа.

ПОКАЗАНИЯ: железодефицитная анемия (лечение и профилактика); по­

вышенная потребность организма в железе в период беременности и корм­

ления грудью, в период активного роста, а также у доноров; нарушение вса­

сывания железа в пищеварительном тракте.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым — внутрь по 0,3–0,5 г 2–3 раза в сутки после 

еды.  Принцип  лечения  заключается  в применении  максимальных  суточных 

доз, хорошо переносимых больным. Клинические проявления анемии исче­

зают обычно через 2–3 мес от начала лечения, однако терапию продолжают 

в течение 3–6 мес для восполнения тканевых ресурсов железа. Во время кур­

са лечения каждые 3–4 нед следует контролировать морфологический состав 

крови и концентрацию железа в крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гемосидероз, гемохроматоз, гемолитическая ане­

мия, воспалительные заболевания пищеварительного тракта.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в редких случаях — боль в области живота, тош­

нота, окрашивание каловых масс в черный цвет.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при появлении жидкого стула можно снизить разо­

вую дозу, одновременно увеличив кратность введения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: витамин С увеличивает, а тетрациклины и антацид­

ные средства тормозят абсорбцию железа в пищеварительном тракте.

ЖЕЛЕЗА ФУМАРАТ* (FERRI FUMARAS*)

CAS №: 141­01­5 

C

4

H

4

FeO

4

. 

USPDDN, MESH, RTECS, TSCAINV: железа фумарат.

NLM: 2­бутендиоевой кислоты (E)­, железная (2+) соль (1:1); или фумаровой кислоты, 
железная (2+) соль (1:1).
M

m 

= 169,91 Да. log P (октанол­вода) = 0,62; растворимость в воде — 1400 мг/л 

при температуре 25 °С.

Форма выпуска: капсулы.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: соль двухвалентного железа для пе­

рорального применения; 30 мг железа фумарата соответствует 10 мг элемен­

тарного железа. Восполняет дефицит железа в организме в частности при же­

лезодефицитной анемии.

ПОКАЗАНИЯ: железодефицитная анемия (при алиментарной недостаточ­

ности и снижении абсорбции железа, массивном кровотечении, повышенной 

потребности в данном микроэлементе).

ПРИМЕНЕНИЕ: дозу и продолжительность лечения устанавливают инди­

видуально.  Средняя  доза  составляет  15 мг  железа  фумарата  на 1 кг  массы 

тела  в сутки,  то  есть  приблизительно  5–6 мг  элементарного  железа  на 1 кг 

массы  тела  в сутки.  Детям  в возрасте  до 2 лет  фумарат  железа  назнача­

ют по 150 мг 1 раз в сутки, от 2 до 6 лет — по 150 мг 2 раза в сутки, старше 

6 лет —  по 150 мг  3–4 раза  в сутки.  Взрослым  (в  случае  непереносимости 

других препаратов железа) назначают по 300 мг 3–4 раза в сутки. Рекомен­

дуется принимать в промежутках между приемами пищи и запивать водой (но 

не чаем).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: сидеробластная анемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: запор, рвота, диарея, окрашивание кала в чер­

ный цвет, потемнение эмали зубов.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  улучшение  состава  крови  наблюдается  прибли­

зительно через 4–5 дней лечения, однако прием железа фумарата следует 

продолжать еще не менее 4–5 дней. Лечение проводят только под контро­

лем врача.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возможны  тошнота,  боль  в эпигастральной  области 

и другие симптомы раздражения пищеварительного тракта, в тяжелых случа­

ях — рвота с кровью, диарея, головокружение, общая слабость, спутанность 

сознания, акроцианоз, снижение АД, слабый пульс.

Лечение: на ранней стадии — меры по выведению соединения из пище­

варительного тракта (вызвать рвоту, промыть желудок); внутрь назначают 

молоко с яичным белком. Специфическую терапию проводят дефероксами­

ном (внутрь и парентерально), который образует комплексное соединение 

с железом. По показаниям — проведение симптоматической терапии.

ЖЕЛЕ

Ж