Компендиум 2005 (лекарственные препараты) - часть 377

С­72

 

КомПендиум 2005

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: возможно появление кожных высыпаний; у муж­

чин после применения высоких доз иногда отмечается задержка воды и на­

трия, что расценивается как результат избыточного уровня андрогенов.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  лечение  пациентов  мужского  пола  с помощью  ЛГ 

приводит к повышению продукции андрогенов, поэтому хорионический гона­

дотропин следует с осторожностью применять у мальчиков в препубертатном 

возрасте  во избежание  преждевременного  полового  созревания  и  прежде­

временного закрытия эпифизов.

Пациенты со скрытой или явной сердечной недостаточностью, наруше­

нием функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью должны на­

ходиться под постоянным наблюдением врача, так как повышение продук­

ции андрогенов может привести к обострению или рецидиву этих заболе­

ваний.

При беременности, наступившей после индукции овуляции гонадотроп­

ными препаратами, повышается риск невынашивания и многоплодия.

ГОПАНТЕНОВАЯ КИСЛОТА (ACIDUM HOPANTENICUM)

CAS №: 18679­90­8 

C

10

H

19

NO

5

. 

USPDDN: D­(+)­4­(2,4­дигидрокси­3,3­диметилбутирамидо)бутировая кислота.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  гопантеновая  кислота —  ноотроп­

ное средство, сочетает стимулирующую активность в отношении различных 

проявлений  церебральной  недостаточности  экзогенно­органического  гене­

за с противоэпилептическими свойствами. Снижает моторную возбудимость 

с одновременной  нормализацией  поведения,  повышением  работоспособ­

ности и активизацией умственной деятельности.

После приема внутрь быстро всасывается в пищеварительном трак­

те.  Максимальная  концентрация  в плазме  крови  отмечается  через  1 ч. 

Наивысшие  концентрации  создаются  в печени,  почках,  в стенке  желудка 

и коже. Проникает через ГЭБ. Выводится в течение 24 ч в неизмененном 

виде.

ПОКАЗАНИЯ: коррекция побочных эффектов антипсихотических средств; 

нейролептический экстрапирамидный синдром (гиперкинетический и акине­

тический),  остаточные  явления  перенесенных  нейроинфекций,  поствакци­

нальный  энцефалит,  черепномозговая  травма,  церебральная  органическая 

недостаточность у больных шизофренией (в составе комплексной терапии); 

тик, паркинсонизм, эссенциальная невралгия тройничного нерва (в составе 

комплексной терапии), подкорковые гиперкинезы различной этиологии, рас­

стройства мочеиспускания (энурез, дневное недержание мочи, поллакиурия, 

императивные позывы). У детей применяют также при умственной отсталости 

(задержка психического развития), олигофрении (церебрастенический синд­

ром), задержке речевого развития, эпилепсии (в составе комплексной тера­

пии, особенно при полиморфных приступах и малых эпилептических припад­

ках). У взрослых применяют также в составе комплексной терапии эпилепсии 

(при замедлении психических процессов).

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь,  через  15–30 мин  после  еды.  Разовая  доза  для 

взрослых —  0,5–1 г,  для  детей —  0,25–0,5 г;  суточная  доза  для  взрослых — 

1,5–3 г, для детей — 0,75–3 г. Продолжительность курса лечения — 1–4 мес, 

в отдельных  случаях —  до 6 мес.  Через  3–6 мес  возможно  проведение  по­

вторного курса лечения. Детям при олигофрении — по 0,5 г 4–6 раз в сутки, 

ежедневно, в течение 3 мес; при задержке речевого развития — по 0,5 г 3–

4 раза  в сутки  в течение  2–3 мес.  При  нейролептическом  синдроме  взрос­

лым —  по 0,5–1 г  3 раза  в сутки,  детям —  по 0,25–0,5 г  3–4 раза  в сутки. 

Курс лечения — 1–3 мес. При эпилепсии детям назначают по 0,25–0,5 г 3–

4 раза  в сутки,  взрослым —  по 0,5–1 г  3–4 раза  в сутки  ежедневно,  в тече­

ние  длительного  времени  (до  6 мес).  Детям  при тиках —  по 0,25–0,5 г  3–

6 раз  в сутки,  ежедневно,  в течение  1–4 мес,  взрослым —  1,5–3 г/сут  еже­

дневно в течение 1 мес. При нарушении мочеиспускания взрослым — 0,5–1 г 

2–3 раза в сутки, детям — 0,25–0,5 г (суточная доза — 25–50 мг/кг). Курс ле­

чения — от 2 нед до 3 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к гопантеновой 

кислоте.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  аллергические  реакции  (ринит,  конъюнктивит, 

кожная сыпь).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: пролонгирует действие барбитуратов.

ГОРЕЦ ПЕРЕЧНЫЙ* (POLYGONUM HYDROPIPER*)

Форма выпуска: трава высушенная, жидкий экстракт.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  надземные  части  растения  содер­

жат рутин, кверцетин и другие флавоноиды, гликозиды, дубильные вещества, 

ацетилхолин, эфирное масло, аскорбиновую кислоту и др. Содержание фла­

воноидов  в пересчете  на кверцетин  не  менее  0,5%.  Уменьшает  проницае­

мость сосудов, повышает свертываемость крови. Применяют в качестве кро­

воостанавливающего средства. Растение обладает антибактериальной актив­

ностью.

ПОКАЗАНИЯ: маточное кровотечение.

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь в виде экстракта и настоя; назначают по 30–40 ка­

пель экстракта за 30 мин до еды 3–4 раза в сутки или по 1 столовой ложке 

настоя (20:20 мл) 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ГОРЕЦ ПТИЧИЙ* (POLYGONUM AVICULARE*)

Форма выпуска: трава резано­прессованная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: для лекарственных целей заготавли­

вают надземные части («траву») горца птичьего (спорыша) в период цветения: 

в них содержатся флавоноловые гликозиды (кверцетин, авикулярин, гиперо­

зид), витамины С, Е, каротин, таннины, воск, смолы, слизь и др. Спиртовые 

и водные вытяжки из травы повышают свертываемость крови, снижают АД, 

повышают диурез, оказывают противовоспалительное действие, способству­

ют отхождению мочевых конкрементов.

В народной медицине спорыш используется при различных заболевани­

ях печени, почек, желудка и нарушениях обмена веществ. При выпадении во­

лос отваром горца птичьего моют голову для стимуляции их роста.

ПОКАЗАНИЯ: почечнокаменная болезнь.

ПРИМЕНЕНИЕ: в виде настоя (10–15:200) принимают по 2 столовые лож­

ки 3 раза в сутки перед едой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ГРИЗЕОФУЛЬВИН (GRISEOFULVINUM)

CAS №: 126­07­8 

C

17

H

17

ClO

6

. 

USPDDN: 7­хлоро­2�,4,6­триметокси­6�β­метилспиро(бензофуран­2(3H),1�­

(2)циклогексен)­3,4�­дион.

HSDB, RTECS: 7­хлоро­4,6,2�­триметокси­6�­метилгрис­2�­ен­3,4�­дион.

HSDB: (2S­транс)­7­хлоро­2�,4,6­триметокси­6�­метилспиро(бензофуран­2(3H),1�­

(2)циклогексен)­3,4�­дион; или 7­хлоро­4,6­диметоксикумаран­3­он­2­спиро­1�­(2�­

метокси­6�­метилциклогекс­2�­ен­4�­он).

M

m 

= 352,77 Да. Точка плавления — 220 °С; log P (октанол­вода) = 2,18; растворимость 

в воде — 8,64 мг/л при температуре 25 °С. Белый или белый с желтоватым оттенком 

кристаллический порошок со специфическим запахом. Нерастворим в воде, малораство­

рим в спирте.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  антибиотик,  продуцируемый  плес­

невым  грибом  Рenicillium  nigricans  (griseofulvum).  Фунгистатическое  сред­

ство. Угнетает митоз грибковых клеток, нарушая их деление в метафазе. Ак­

тивен  в отношении  различных  дерматомицетов.  Эффективен  при приеме 

внутрь. При кандидозе неэффективен.

ПОКАЗАНИЯ: дерматомикозы (фавус, трихофития и микроспория воло­

систой части головы и гладкой кожи), эпидермофития кожи, вызванная трихо­

фитоном, а также поражения ногтей (онихомикозы), вызванные патогенными 

грибами (трихофитон, красный эпидермофитон).

ПРИМЕНЕНИЕ: внутрь принимают во время еды с 1 чайной ложкой рас­

тительного масла. Взрослым при микроспории назначают по 1 г в сутки, де­

тям —  из  расчета  21–22 мг/кг  в сутки  (детям  в возрасте  до 3 лет  гризео­

фульвин  назначают  только  в форме  суспензии).  Гризеофульвин  принимают 

ежедневно до первого отрицательного результата микологического исследо­

вания, затем в той же дозе в течение 2 нед через день и 2 нед 2 раза в не­

делю.

При поверхностной и инфильтративно­нагноительной формах трихофи­

тии и фавусе взрослым назначают в обычной дозе, детям — 18 мг/кг в сутки.

При онихомикозе, трихофитии и фавусе волосистой части головы суточ­

ная доза гризеофульвина для взрослых при массе тела до 50 кг составляет 

625 мг, а при большей массе на каждые 10 кг прибавляют по 125 мг, но не бо­

лее  1 г  в сутки.  Детям  и подросткам  назначают  по 16 мг/кг  в сутки.  Прини­

мать в течение 1­го месяца ежедневно, 2­го месяца — через день, далее — 

2 раза в неделю. Общий курс лечения — не менее 8 мес.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: выраженная лейкопения и системные заболева­

ния  крови,  органические  поражения  печени  и почек,  порфирия,  злокачест­

венные новообразования, период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  возможны  диспепсические  явления,  головная 

боль, тошнота, головокружение, дезориентация, крапивница, эозинофилия, 

лейкопения, лейкоцитоз.

При развитии побочных эффектов рекомендуется сделать перерыв в ле­

чении на 3–4 дня, а в легких случаях достаточно снизить суточную дозу на 4–

5 дней.

ГОПА

Г

КомПендиум 2005 

С­73

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  при лечении  гризеофульвином  больных  с мико­

зами  волосистой  части  головы  необходимо  еженедельно  сбривать  волосы, 

мыть голову 2 раза в неделю водой с мылом. Рекомендуют втирать в кожу го­

ловы противогрибковые мази и смазывать очаги поражения 2–3% спиртовым 

р­ром йода.

При  онихомикозе  лечение  гризеофульвином  рекомендуют  сочетать  с 

удалением пораженных ногтей при помощи кератолитических средств.

При  применении  гризеофульвина  рекомендуют  назначать  витамины — 

кислоту аскорбиновую, кислоту никотиновую и 1 раз в 10–15 дней произво­

дить исследование крови.

Гризеофульвин не следует назначать амбулаторно лицам, работа которых 

требует быстроты психомоторных реакций.

ГУАНФАЦИН (GUANFACINUM)

CAS №: 29110­47­2 

C

9

H

9

Cl

2

N

3

O

. 

N­амидино­2­(2,6­дихлорофенил) ацетамид.

MESH: бензенацетамид, N­(аминоиминометил)­2,6­дихлоро­.

M

m 

= 246,10 Да. Точка плавления — 226 °С; log P (октанол­вода) = 1,31. Гуанфацин (в 

форме гидрохлорида) — белый или близкий к белому порошок, умеренно растворимый 

в воде и спирте и незначительно растворимый в ацетоне.

Форма выпуска: таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: гипотензивное средство. Являет­

ся агонистом имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный эффект 

также  обусловлен  стимуляцией  α2­адренорецепторов  ствола  мозга,  что 

приводит к уменьшению центральной симпатической стимуляции сердца, 

почечных и периферических сосудов, вызывая снижение АД, ЧСС и ОПСС. 

Длительное применение гуанфацина не оказывает отрицательного влия­

ния на сердечный выброс и функцию почек — скорость клубочковой филь­

трации остается неизменной даже у больных с явлениями почечной недо­

статочности.

Быстро  и полностью  всасывается  в пищеварительном  тракте.  Биодо­

ступность —  около  80%.  Максимальная  концентрация  гуанфацина  в плазме 

крови достигается через 1–4 ч после приема, а равновесная концентрация, 

как правило, в течение 4 дней после начала терапии. Максимальный гипотен­

зивный эффект развивается через 8–12 ч после приема внутрь; продолжи­

тельность действия — 24 ч. При систематическом применении максимальный 

терапевтический эффект развивается через 1–3 мес.

С белками плазмы крови связывается до 70% гуанфацина; с эритроци­

тами — около 50%. Период полувыведения составляет в среднем 17 ч (от 10 

до 30 ч); у пациентов молодого возраста — 13–14 ч. Длительный период по­

лувыведения позволяет принимать гуанфацин 1 раз в сутки. Метаболизиру­

ется главным образом в печени. Более 80% принятой дозы выводится с мо­

чой, причем 30–40% в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ: АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ: в большинстве случаев удовлетворительный гипотензив­

ный эффект достигается при однократном ежедневном приеме в дозе 0,5–

1 мг перед сном. При необходимости суточную дозу повышают на 0,5–1 мг 

в сутки с интервалом 1 нед до достижения удовлетворительного гипотензив­

ного эффекта. Максимальная суточная доза — 4–6 мг (обычно в 1 прием пе­

ред сном, реже — в 2 приема).

Если при монотерапии гуанфацином АД снижается недостаточно, допол­

нительно назначают диуретик. Гуанфацин можно также комбинировать с ва­

зодилататорами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к гуанфацину, 

AV­блокада II–III степени, недавно перенесенный инфаркт миокарда, пече­

ночная недостаточность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ощущение сухости во рту, седативное действие, 

спутанность  сознания,  депрессия,  реже —  ортостатическая  гипотензия,  об­

щая слабость, головокружение, головная боль, бессонница, анорексия, тош­

нота,  запор,  импотенция.  В  единичных  случаях  через  2–7 дней  после  вне­

запного  прекращения  лечения  гуанфацином  вследствие  симпатической  ги­

перактивности  может  развиваться  синдром  отмены,  если  суточные  дозы 

превышали 3 мг. Проявляется тревогой, кардиалгией, тахикардией, аритми­

ей, головной болью, гиперсаливацией, тошнотой, психомоторным возбужде­

нием, тремором рук, спазмами кишечника, повышенной потливостью, бес­

сонницей, рвотой.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  необходимо  соблюдать  осторожность  при приме­

нении гуанфацина у больных с ИБС, сердечной недостаточностью, наруше­

нием функции печени, с инсультом или инфарктом миокарда в анамнезе, де­

прессией в анамнезе.

Следует избегать употребления алкоголя во время лечения.

Пациенты, принимающие гуанфацин, должны воздерживаться от потен­

циально  опасных  видов  деятельности,  требующих  повышенного  внимания 

и быстрой реакции.

Лечение гуанфацином следует прекращать постепенно.

Хотя нет данных о том, что гуанфацин отрицательно влияет на плод или 

на новорожденного, его можно применять в период беременности и кормле­

ния грудью только по абсолютным показаниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении блокаторов β­ад­

ренорецепторов может возникать брадикардия (менее вероятно ее развитие 

при использовании препаратов, обладающих ВСА). Симпатомиметики ослаб­

ляют антигипертензивное действие гуанфацина. Гуанфацин может потенци­

ровать действие средств, угнетающих ЦНС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  проявляется  нарушением  дыхания,  выраженным  го­

ловокружением, брадикардией, общей слабостью, коллапсом, комой. Лече­

ние — симптоматическое; проводят промывание желудка, в/в инфузию изо­

протеренола,  осуществляют  мониторирование  деятельности  сердечно­со­

судистой  системы.  При  гемодиализе  гуанфацин  удаляется  незначительно 

(около 2,4% введенной дозы).

ДАКАРБАЗИН (DACARBAZINUM)

CAS №: 4342­03­4 

C

6

H

10

N

6

O

. 

USPDDN, RTECS: 5­(3,3­диметил­1­триазено)имидазол­4­карбоксамид.

HSDB, RTECS: (диметилтриазено)имидазолкарбоксамид; или 4­(3,3­диметил­1­
триазено)имидазол­5­карбоксамид.
NLM: 4(5)­(3,3­диметил­1­триазено)имидазол­4­карбоксамид.
M

m 

= 182,19 Да. Точка плавления — 205 °С; log P (октанол­вода) = ­0,24; растворимость 

в воде — 4220 мг/л при температуре 25 °С. Бесцветное или цвета слоновой кости 
вещество, чувствительное к свету.

Форма выпуска: лиофилизированный порошок для приготовления 

инъекционного р­ра.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  алкилирующее  цитостатическое 

средство триазеновой структуры. Оказывает также антиметаболическое дей­

ствие — являясь структурным аналогом пуриновых оснований, нарушает син­

тез ДНК в опухолевых клетках. В результате N­деметилирования дакарбази­

на микросомальными системами печени образуется метилуглеродистый ион 

с алкилирующим  действием —  диазометан  и главный  метаболит  дакарбази­

на — 5­амино­4­имидазол­карбоксамид.

Максимальная  концентрация  дакарбазина  в плазме  крови  достигается 

сразу  же  после  в/в  введения;  затем  содержание  его  в плазме  крови  быст­

ро снижается. Период полувыведения — 40 мин. Через 6 ч с мочой выводит­

ся 50% введенной дозы в виде дакарбазина и 14% в виде активного метабо­

лита. У больных с почечной и печеночной недостаточностью период полувы­

ведения дакарбазина увеличивается.

ПОКАЗАНИЯ:  монотерапия  злокачественной  меланомы;  в составе  ком­

бинированной химиотерапии лимфогранулематоза и лимфосаркомы; сарко­

ма мягких тканей, опухоли яичка, прямой кишки, органов пищеварительно­

го тракта и ЦНС.

ПРИМЕНЕНИЕ: вводится в/в, а при некоторых локализациях опухолево­

го процесса — в/а. Монотерапию проводят циклами по 5–6 дней из расчета 

150–250 мг/м

2

 с интервалом между циклами 21 день. При сочетании с други­

ми противоопухолевыми препаратами проводят 4–5­дневные циклы в суточ­

ной дозе 100 мг/м2 с интервалом между циклами 21 день.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: период беременности и кормления грудью, мие­

лосупрессия, повышенная чувствительность к дакарбазину.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в 90% случаев — анорексия, тошнота, рвота, за­

пор,  псевдогриппозный  синдром  (астения,  головная  и мышечная  боль,  ли­

хорадка,  повышение  температуры  тела),  болезненность  в месте  инъекции; 

в 30–50%  случаев —  дозозависимое  угнетение  гемопоэза,  проявляющееся 

гранулоцитопенией  и тромбоцитопенией,  гепатотоксическое  действие,  про­

являющееся тромбозом печеночных вен и гепатоцеллюлярным некрозом (в 

0,01% случаев, в основном при сочетании с другими цитостатиками), амено­

рея и азооспермия, канцерогенное и тератогенное действие.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: во время лечения следует проводить регулярный 

контроль состава периферической крови для своевременного выявления по­

бочных эффектов.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при  проведении  полихимиотерапии  опухолей  да­

карбазин сочетают прежде всего с блеомицином, цисплатином, 5­фторура­

цилом,  винкристином  и преднизолоном.  При  одновременном  применении 

фенобарбитала,  азатиоприна  и меркаптопурина  токсичность  дакарбазина 

возрастает.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: усиление побочных эффектов; лечение — симптома­

тическое. При необходимости проводят гемотрансфузии, назначают антибио­

тикотерапию.

ДАКА

Д

С­74

 

КомПендиум 2005

ДАКЛИЗУМАБ* (DACLIZUMABUM*)

Форма выпуска: концентрат для приготовления р­ра для инфузий.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  селективный  иммунодепрессант, 

представляет  собой  рекомбинантные  антитела  IgG

1

,  действующие  как  ан­

тагонисты  рецепторов  к интерлейкину­2  (ИЛ­2).  Специфично  связывается 

с α­субъединицей  высокоаффинного  рецепторного  комплекса  ИЛ­2  (кото­

рый экспрессируется на активированных Т­клетках) и подавляет связывание 

и биологическую  активность  ИЛ­2.  Угнетает  опосредованную  ИЛ­2  актива­

цию  лимфоцитов  (звено  патогенеза  иммунной  реакции,  лежащей  в осно­

ве отторжения трансплантата). В рекомендованных дозах насыщает рецеп­

торную  субъединицу  высокоаффинного  рецепторного  комплекса  ИЛ­2  в те­

чение 90 дней. Не вызывает выраженных изменений числа циркулирующих 

лимфоцитов или фенотипов клеток, за исключением транзиторного уменьше­

ния клеток. Снижает частоту подтвержденного гистологически острого оттор­

жения  почечного  аллотрансплантата  на протяжении  6 мес  после  пересадки 

и значительно удлиняет время до первого эпизода отторжения. Повышение 

частоты отторжения после отмены не отмечается.

У больных, перенесших аллогенную пересадку почки и получавших пре­

парат  в дозе  1 мг/кг  через  каждые  14 дней  (всего  5  инфузий),  минималь­

ная  плазменная  концентрация  составляет  7,6±4 мкг/мл.  Для  полного  насы­

щения  рецепторов  к ИЛ­2  необходимы  сывороточные  концентрации  от 0,5 

до 0,9 мкг/мл, для подавления опосредованной ИЛ­2 биологической актив­

ности — от 5 до 10 мкг/мл. Период полувыведения у больных с почечным ал­

лотрансплантатом — 270–919 ч (средний — 480 ч), что эквивалентно периоду 

полувыведения IgG человека. На системный клиренс оказывают влияние мас­

са тела, возраст, пол, расовая принадлежность и наличие протеинурии.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика реакции острого отторжения трансплантата 

почки (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии циклоспо­

рином и ГКС).

ПРИМЕНЕНИЕ: в/в, в течение 15 мин в периферическую или центральную 

вену. Взрослым и детям первое введение осуществляется за 24 ч до транс­

плантации в дозе 1 мг/кг. Концентрат разводят 0,9% р­ром натрия хлорида 

до 50 мл.  Смешивая  р­ры,  нельзя  встряхивать  флакон  во избежание  пено­

образования; необходимо принять меры для обеспечения стерильности при­

готовленного разведенного р­ра. Инфузионный р­р нужно использовать в те­

чение  4 ч  после  приготовления;  если  р­р  нужно  хранить  дольше  (не  более 

24 ч), его следует держать в холодильнике при температуре 2–8 °С. Вторая 

и каждая последующая дозы вводятся с интервалами 14 дней, в общей слож­

ности — 5 доз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к даклизумабу.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Со  стороны  ЖКТ:  тошнота,  рвота,  диарея  или  запор,  абдоминальные 

боли, гастралгия, метеоризм, гастрит, геморрой.

Со стороны сердечно­сосудистой системы: снижение и/или повышение 

АД, тахикардия, тромбоз.

Со стороны нервной системы: слабость, головокружение, головная боль, 

бессонница, депрессия, тревожность, эпилептический синдром, тремор.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, дизурия, нефроне­

кроз, нефротоксичность, гидронефроз, кровотечения из мочевыводящих пу­

тей, нарушение функции почек, периферические отеки, задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: одышка, отек легких, кашель, ателек­

таз легкого, хроническая пневмония, фарингит, ринит, гипоксия, плевральный 

выпот.

Со стороны опорно­двигательного аппарата: миалгия, боль в костях, арт­

ралгия, боли в пояснично­крестцовом отделе позвоночника.

Аллергические реакции: озноб, лихорадка, зуд, кожная сыпь, анафилак­

тоидные реакции.

Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения, лимфо­

целе.

Прочие: плохое заживление ран, акне, гирсутизм, потливость, гипергли­

кемия, флегмона, нарушение зрения.

ОСОБЫЕ  УКАЗАНИЯ:  введение  препарата  должно  выполняться  толь­

ко в условиях медицинского учреждения. Коррекции дозы при тяжелой ХПН 

не  требуется.  У  больных,  получающих  иммунодепрессанты  после  пересад­

ки органов, повышен риск лимфопролиферативных заболеваний и оппорту­

нистических инфекций. Женщины репродуктивного возраста должны приме­

нять эффективные методы контрацепции в течение 4 мес после его послед­

него введения.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: химически несовместим с другими р­рами. Совме­

стим с циклоспорином, мофетила микофенолатом, ганцикловиром, ацикло­

виром,  азатиоприном,  антитимоцитарным  иммуноглобулином,  муромона­

бом­СD3, ГКС.

ДЕВЯСИЛ ВЫСОКИЙ* (INULA HELENIUM*)

Форма выпуска: корневища с корнями высушенные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  подземные  части  растения  содер­

жат до 44% инулина, псевдоинулин, инуленин, 1–4% эфирного масла, сапо­

нины, слизь, алкалоиды. Используются как отхаркивающее средство, а также 

при лечении желудочно­кишечных заболеваний. Эфирное масло обладает ан­

тисептическим, противовоспалительным и противоглистным действием, име­

ет приятный запах (фиалки).

ПОКАЗАНИЯ: трахеит, острый и хронический бронхит, бронхопневмония, 

гастрит.

ПРИМЕНЕНИЕ:  внутрь  в виде  отвара  (20:200)  по 1/4–1/2  стакана  2–

3 раза в сутки за 1 ч до еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлены.

ДЕЗЛОРАТАДИН (DESLORATADINUM)

Форма выпуска: таблетки п/о, сироп.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  блокатор  Н

1

­рецепторов  длитель­

ного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ин­

гибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток, пре­

дупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказыва­

ет противоаллергическое, противозудное и противоэкссудативное действие. 

Снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, 

устраняет  спазм  гладких  мышц.  При  применении  в терапевтических  дозах 

практически не проявляет седативный эффект и не изменяет скорость пси­

хомоторных реакций.

После  приема  внутрь  максимальная  концентрация  в плазме  крови  до­

стигается через 2–6 ч (в среднем через 3 ч). Степень связывания с белками 

плазмы крови — 83–87%. Не проникает через ГЭБ. Интенсивно метаболизи­

руется в печени путем гидроксилирования с образованием 3­ОН­деслората­

дина,  соединенного  с глюкуронидом.  В  неизмененном  виде  менее  2%  экс­

кретируется с мочой, около 7% — с калом. Период полувыведения — 20–30 ч 

(в среднем — 27 ч).

ПОКАЗАНИЯ: сезонный аллергический ринит, хроническая идиопатиче­

ская крапивница.

ПРИМЕНЕНИЕ: взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше назначают 

внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 5 мг 1 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к деслоратадину, 

период беременности и кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: головная боль (2%), иногда — сухость во рту, по­

вышенная утомляемость.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: с осторожностью назначают при тяжелой почечной 

недостаточности.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не выявлено клинически значимых взаимодействий 

с кетоконазолом и эритромицином. Не влияет на эффекты этанола.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: эффективность гемодиализа и перитонеального диа­

лиза не установлена.

ДЕЗМОПРЕССИН (DESMOPRESSINUM)

CAS №: 16679­58­6 

C

46

H

64

N

14

O

12

S

2

. 

NLM: 1­деамино­8­D­аргинин вазопрессин; или деамино­8­D­аргинин, l­, 

вазопрессин.

Форма выпуска: капли в нос, спрей назальный дозированный, таблетки.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  полипептид,  ана­

лог  вазопрессина —  гормона  задней  доли  гипофиза.  Оказывает  выражен­

ное антидиуретическое действие, однако влияние десмопрессина на сосу­

ды и гладкие мышцы по сравнению с вазопрессином значительно слабее. 

Действует  на свертывающую  систему  крови:  усиливает  фибринолиз,  по­

вышая активность VIII фактора и уровень активатора плазминогена в плаз­

ме крови, однако фибринолитические свойства десмопрессина клиничес­

ки,  как  правило,  не  проявляются.  Десмопрессин,  представляющий  собой 

полипептид, разлагается под воздействием ферментов пищеварительного 

тракта, поэтому его вводят интраназально, а при невозможности (тампона­

да носа, повреждения слизистой оболочки) — сублингвально. Десмопрес­

син хорошо переносится.

ДАКЛ

Д

КомПендиум 2005 

С­75

ПОКАЗАНИЯ:  диагностика  и лечение  несахарного  диабета  (diabetis 

insipidus carnialis), временная полиурия и полидипсия после операций в об­

ласти  гипофиза,  вспомогательное  лечение  энуреза,  проведение  пробы 

на концентрационную способность почек без жажды.

ПРИМЕНЕНИЕ:  дозу  устанавливают  индивидуально.  Обычно  назначают 

от 1 до 4 капель 0,1% р­ра в нос или сублингвально каждые 12 ч. В тяжелых 

случаях возможно применение каждые 8 ч. При энурезе назначают по 1 капле 

перед сном. При проведении пробы на концентрационную способность почек 

вводят детям по 1 капле, а взрослым — по 2 капли. При назначении в форме 

таблеток применяют по 0,1–0,2 мг до 3 раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная  чувствительность  к десмопресси­

ну, анурия, отеки любой этиологии, сердечная недостаточность, пониженное 

осмотическое давление плазмы крови.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: наблюдаются редко и исчезают, как правило, по­

сле снижения дозы. Возможны сильная головная боль, тошнота, ринит, отек 

слизистой оболочки полости носа, умеренное повышение АД, боль в животе 

спастического характера, усиление боли при менструации.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: антидиуретический эффект десмопрессина усили­

вается  клофибратом,  хлорпропамидом  и индометацином;  ослабляется  гли­

буридом  и карбамазепином.  Десмопрессин  может  потенцировать  действие 

других средств, повышающих АД.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:  описаны  случаи  снижения  осмотического  давления 

плазмы крови вплоть до развития гипергидратации и анасарки.

ДЕКАМЕТОКСИН* (DECAMETOXINUM*)

CAS №: 38146­42­8 

[C

38

H

74

N

2

O

4

]⋅2Cl

­

. 

NLM: 1,10­декандиаминий, N,N,N�,N�­тетраметил­N,N­бис((2­метил­5­(1­метилэтил) 

циклогексил)метил)­, дихлорид; или 1,10­декандиаммоний, N,N,N�,N�­тетраметил­N,N�­
бис(2­((5­метил­2­(1­метилэтил)­циклогексил)­2­оксоэтил)­, дихлорид.
Белый мелкокристаллический порошок со слабым запахом. Легко растворим в воде.

Форма выпуска: таблетки, таблетки для сосания, капли глазные, капли 

ушные, аэрозоль, р­р для наружного применения.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  декаметоксин  является  антисепти­

ческим средством группы бисчетвертичных аммониевых соединений. Прояв­

ляет широкий спектр противомикробного действия в отношении коринебакте­

рий дифтерии, гноеродных кокков (в том числе стафилококков, резистентных 

ко многим  антибиотикам),  энтеробактерий,  включая  псевдомонады,  споро­

образующих микроорганизмов, простейших, дрожжеподобных грибов, дерма­

томицетов, вирусов. Действует бактерицидно, спороцидно, фунгицидно.

Декаметоксин  в концентрации  0,01–8,0 мкг/мл  оказывает  бактерицид­

ное действие на дифтерийные палочки, а также обезвреживающее влияние 

на их  экзотоксин.  Декаметоксин  потенцирует  действие  других  противомик­

робных средств при комплексном лечении.

ПОКАЗАНИЯ:  таблетки,  аэрозоль —  профилактика  и лечение  заболева­

ний полости рта, зева, гортани (гингивит, периодонтит, тонзиллит и др.), са­

нация носителей патогенного стафилококка и дифтерийной палочки, профи­

лактика инфекционных осложнений до и после операций в полости рта и но­

соглотки.

Капли глазные — острый и хронический конъюнктивит, блефароконъюн­

ктивит, гонобленнорея, хламидиозное поражение глаз, профилактика блен­

нореи  у новорожденных,  профилактика  гнойно­воспалительных  осложнений 

в пред­  и послеоперационный  период  в офтальмологии,  обработка  контакт­

ных линз.

Капли ушные — бактериальный, грибковый острый и хронический наруж­

ный и средний отит у взрослых и детей.

Местно —  проктит,  язвенный  колит,  абсцессы,  гнойные  раны,  трофиче­

ские гнойные язвы, гнойные и грибковые заболевания кожи, в качестве ан­

тисептического средства для обработки рук медицинского персонала и опе­

рационного поля.

Применяют также для обеззараживания хирургических материалов, ме­

дицинского инструментария и др.

ПРИМЕНЕНИЕ: таблетки применяют сублингвально, держат под языком 

до полного растворения. Оптимальная терапевтическая концентрация в слю­

не достигается при назначении в дозе по 0,2 мг 4–6 раз в сутки. Принимают 

после еды, затем в течение 1 ч воздерживаются от еды и питья.

Капли ушные — в каждый слуховой ход закапывают по 2–3 капли 0,05% 

спиртового р–ра в теплом виде 3–4 раза в сутки. Продолжительность курса 

лечения определяют индивидуально.

Капли глазные — инсталлируют в конъюнктивальный мешок пораженно­

го глаза по 4–5 капель 0,02% водного р­ра 4–6 раз в сутки до полного вы­

здоровления. Для профилактики бленнореи новорожденным в оба глаза за­

капывают по 2 капли р­ра сразу после рождения и повторно через 2 ч. С про­

филактической целью назначают по 2–3 капли р­ра 4–6 раз в сутки за день 

до операции и в течение 3–5 дней послеоперационного периода. Контактные 

линзы погружают в р­р декаметоксина на 10–15 мин, после чего их ополаски­

вают в стерильном изотоническом р­ре натрия хлорида.

Наружно — при заболеваниях кожи применяют в виде 0,1–0,5% водных 

р­ров для промываний, примочек, аппликаций. Вводят также эндобронхиаль­

но в виде 0,02–0,025% р­ра, приготовленного на изотоническом р­ре натрия 

хлорида.  При  проктите  и язвенном  колите  назначают  в виде  клизм  по 50–

100 мл 0,01–0,03% водного р­ра 2 раза в сутки в течение острого периода 

заболевания.  Для  обработки  операционного  поля  и рук  применяют  0,025% 

водный р­р.

Для стерилизации шовного материала, инструментов, оборудования ис­

пользуют 0,1% водный и спиртовый р­ры.

Р­ры для местного применения могут быть приготовлены из механичес­

ки измельченных таблеток, растворенных в дистилированной воде или в изо­

тоническом р­ре натрия хлорида.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к декаметоксину.

ПОБОЧНЫЕ  ЭФФЕКТЫ:  гиперсаливация,  исчезающая  после  рассасы­

вания таблетки, кожная сыпь при наружном применении, преходящее ощу­

щение жжения при использовании глазных капель и эндобронхиальном вве­

дении.

ДЕКВАЛИНИЯ ХЛОРИД (DEQUALINII CHLORIDUM)

 

C

30

H

40

CL

2

ON

5

S

Форма выпуска: мазь; табл. вагинал.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  деквалиний  (1,10­декаметилен­

бис­(4­аминохиниальдиний хлорид)) — эффективное бактерицидное и фун­

гистатическое  средство  для  местного  применения.  Оказывает  быстрое 

воздействие  на микроорганизмы  даже  в невысокой  концентрации,  харак­

теризуется широким спектром действия. Эффективен в отношении грампо­

ложительных и грамотрицательных бактерий, грибов и спирохет, в том чис­

ле некоторых штаммов, устойчивых к антибиотикам. Устойчивость микроор­

ганизмов к деквалинию не развивается. Не обладает местнораздражающим 

свойством, не вызывает аллергии. Практически не резорбируется и не ока­

зывает системного действия.

ПОКАЗАНИЯ: кандидамикоз кожи, эпидермофития стоп и другие ин­

фекции  кожи,  вызванные  чувствительными  к деквалинию  микроорганиз­

мами.

ПРИМЕНЕНИЕ: мазь втирают в пораженный участок кожи 1–2 раза в сут­

ки. Курс лечения — 2–3 нед.; в гинекологической практике применяют в виде 

вагинальных таблеток, содержащих по 10 мг деквалиния.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не описаны.

ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONUM)

CAS №: 50­02­2 

C

22

H

29

FO

5

. 

USPDDN, HSDB, RTECS: 9­флуоро­11β,17,21­тригидрокси­16α­метилпрегна­1,4­

диен­3,20­дион.

RTECS, HSDB: 1­дегидро­16­α­метил­9­α­флуорогидрокортизон; 16­α­метил­9­

α­флуоро­1,4­прегнадиен­11­β,17­α,21­триол­3,20­дион; или 9­α­флуоро­16­α­

метилпреднизолон.

HSDB: (11β,16α)­9­флуоро­11,17,21­тригидрокси­16­метилпрегна­1,4­диен­3,20­дион; 

или ∆1­9α­флуоро­16α­метилкортизол.

NLM: 16α­метил­9α­флуоро­1­дегидрокортизол; или 16α­метил­9α­флуоропреднизолон.

M

m 

= 392,47 Да. Точка плавления — 262 °С; log P (октанол­вода) = 1,83; растворимость 

в воде — 89 мг/л при температуре 25 °С. Белый или почти белый кристаллический 

порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, труднорастворим в спирте.

Форма выпуска: таблетки, р­р для инъекций, капли глазные, cуспензия 

глазная, мазь глазная.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ  СВОЙСТВА:  синтетический  фторированый  ГКС 

с выраженным  противовоспалительным,  противоаллергическим,  иммуно­

супрессивным  действием.  Тормозит  высвобождение  АКТГ,  незначительно 

влияет на уровень АД и водно­солевой обмен. В 35 раз активнее кортизона 

и в 7 раз активнее преднизолона. Индуцирует синтез и секрецию липомоду­

лина, ингибирующего фосфолипазу А2, тормозит образование метаболитов 

арахидоновой кислоты, препятствует взаимодействию IgЕ с рецепторами туч­

ных клеток и базофильных гранулоцитов и активации системы комплемента, 

ДЕКС

Д